SWISS PHARMA Medicamento SWISS PHARMA trata el reflujo gastroesofágico, esófago, úlcera gástrica (3 ampollas x 10 comprimidos)

Prevención y tratamiento de la úlcera estomacal - duodenal debida a antiinflamatorios no esteroideos.

Síndrome de Zollinger - Ellison.

Farmacología

Esomeprazol es la forma isomorfa de omeprazol, utilizada de manera similar al omeprazol en el tratamiento de la úlcera gástrica, duodeno y la enfermedad por reflujo gastroesofágico.

El esomeprazol está asociado con H+/K+ - ATPSE (también conocido como bomba de protones) en las células de la pared del estómago, inhibiendo este sistema enzimático, impidiendo el paso final de la secreción ácida hacia el estómago. Así, el esomeprazol tiene el efecto de inhibir la secreción de ácidos básicos e incluso cuando es estimulado por cualquier agente.

Farmacocinética dinámica

El esomeprazol se absorbe rápidamente después de beber, alcanzando la concentración más alta en plasma después de 1 a 2
ahora. La biodisponibilidad de esomeprazol aumenta según la dosis y cuando se recuerda, alcanzando aproximadamente el 68% después de la dosis de 20 mg y el 89% cuando se toma la dosis de 40 mg. Los alimentos ralentizan y reducen la absorción de Esomeprazol, el área bajo la curva (AUC) después de tomar una dosis única de Esomeprazol 40 mg en las comidas en comparación con cuando el hambre baja del 33% al 53%. Por tanto, tomar Esomeprazol al menos 1 hora antes de las comidas.

Aproximadamente el 97% del esomeprazol se adhiere a las proteínas plasmáticas. El volumen de distribución cuando la concentración del fármaco es estable en voluntarios sanos es de 16 litros. El medicamento se metaboliza principalmente en el hígado gracias a la isenzima CYP2C19, el sistema enzimático del citocromo P450, en metabolitos hidroxilo y desmetilo que ya no están activos. El resto se convierte a través de ISOENZYM CYP3A4 en Esomeprazol Sulfon. Cuando se usa repetidamente, inicialmente se metaboliza a través del hígado y la eliminación del fármaco se reduce, posiblemente debido a la isoenzima CYP2C19 inhibida.

Instrucciones sobre cómo manejar ADR

Debe suspender el medicamento cuando exista un efecto no deseado.

Tenga cuidado al usarlo

Antes de tomar inhibidores de la bomba de protones, es necesario eliminar el cáncer de estómago porque el medicamento puede cubrir los síntomas y ralentizar el diagnóstico de cáncer. Tenga cuidado al utilizarlo en personas con enfermedades hepáticas, mujeres embarazadas o lactantes.

prolongado El uso de esomeprazol puede provocar gastritis o un aumento del riesgo de infecciones bacterianas (como la inflamación
detectada en la comunidad). Infecciones gastrointestinales: los inhibidores de la bomba de protones pueden aumentar el riesgo de infecciones gastrointestinales como Salmonella y Campylobacter, aumentando el riesgo de diarrea causada por Clostridium difficile.

Reducción de la absorción de vitamina B12: Esomeprazol puede reducir la absorción de vitamina B12 (cianocobalamina) debido a la reducción de la secreción de ácido gástrico. Necesidad de considerarlo en pacientes con esomeprazol a largo plazo.

Esomeprazol interactúa con farmacocinética dinámica con medicamentos especializados mediante el sistema enzimático del citocromo P450, isenzima CYP2C19 en el hígado (consulte la interacción farmacológica).

Cuando se utilizan inhibidores de la bomba de protones, especialmente cuando se toman dosis altas y prolongadas (1 año), puede aumentar el riesgo de fracturas de pelvis, muñeca o columna debido a la osteoporosis. El mecanismo de este fenómeno no ha sido explicado, pero puede deberse a una reducción en la absorción de calcio no estimulada debido al aumento del pH gástrico.

La recomendación de dosis más baja funciona en el menor tiempo posible, adecuado al estado clínico.

Los pacientes con riesgo de fracturas óseas debido a la osteoporosis deben usar suficiente calcio y vitamina D, evaluar la condición ósea y tratar según las instrucciones.

Hipotensión (con o asintomática) rara vez se encuentra en pacientes que usan inhibidores de la bomba de protones de forma prolongada (al menos 3 meses o en la mayoría de los casos que duran más de 1 año).

Sacarosa: No deben tomar pacientes con problemas genéticos raros como intolerancia a la fructosa, reducción de la ingesta de vapor
Glucosa-Galactosa o deficiencia de sacarasa-isomaltasa.

Efectos en los resultados de las pruebas: el aumento de la cromogranina A (CGA) puede dificultar la detección de tumores nerviosos. Para evitar esta intervención, se debe suspender Esomeprazol al menos 05 días antes de la CGA.

Lupus eritematoso: se ha informado lupus eritematoso en pacientes que utilizan
bombas de protones, incluido esomeprazol. La aparición suele producirse a los pocos días de iniciar el tratamiento tanto en pacientes desde niños como en ancianos. Los síntomas comunes son sarpullido, pero también se han informado dolor en las articulaciones y reducción de las células sanguíneas.

El efecto del medicamento sobre la capacidad para conducir y operar maquinaria

se puede utilizar al conducir y operar maquinaria, pero debe tenerse en cuenta porque el medicamento puede causar mareos y dolor de cabeza.

Uso de medicamentos en mujeres durante el embarazo y madres lactantes

No existe un estudio adecuado sobre el uso de Esomeprazol en personas embarazadas. En animales, la dosis de Esomeprazol en ratas blancas de 280 mg/kg/día (57 veces la dosis en humanos calculada por superficie corporal) y la dosis oral en conejos de 86 mg/kg/día (35 veces la dosis en humanos calculada por superficie corporal) no observaron evidencia de toxicidad fetal o reproductiva por parte del feto con Esomeprazol.

Sin embargo, sólo utilice Esomeprazol cuando sea realmente necesario durante el embarazo.

No se sabe si esomeprazol se excretará en la leche humana. Sin embargo, la concentración de omeprazol se ha medido en la leche de mujeres después de tomar 20 mg de omeprazol. El esomeprazol tiene la capacidad de provocar graves efectos no deseados en la lactancia, por lo que es necesario decidir suspender la lactancia o suspender el fármaco, dependiendo de la importancia que tenga la medicación para la madre.

Interacción farmacológica

Debido a la inhibición de la excreción ácida, el esomeprazol aumenta el pH gástrico, afectando la biodisponibilidad de los fármacos dependientes del pH: ketoconazol, sal de hierro, digoxina.

Esomeprazol interactúa con farmacocinética dinámica con medicamentos especializados mediante el sistema enzimático del citocromo P450,
isoenzima CYP2C19 en el hígado.

El uso simultáneo de Esomeprazol con cilostazol aumenta el nivel de Cilostazol y sus metabolitos activos, considerando reducir la dosis de Cilostazol.

El uso simultáneo de Esomeprazol con voriconazol puede aumentar la exposición a Esomeprazol más de 2 veces más
, considerar en pacientes con dosis altas de Esomeprazol (240 mg/día) como el síndrome de Zollinger - Ellison.

El uso de Esomeprazol con fármacos de inducción de CYP2C19 y CYP3 A4 como la rifampicina reduce los niveles de Esomeprazol, evitando su uso simultáneo.

puede aumentar el riesgo de hipoglucemia cuando se toma ecomeprazol y medicamentos que también causan hipoglucemia como los diuréticos tiazídicos o diuréticos. Compruebe la concentración de Magnesi antes de empezar a utilizar inhibidores de la bomba de protones y luego periódicamente.

Atazanavir: puede cambiar la absorción al tomar Atazanavir, reduciendo esta concentración de fármacos en plasma, lo que puede reducir los efectos antivirales. No inhibir simultáneamente los inhibidores de Protones y Atazanavir.

Clopidogrel: Utilice los mismos inhibidores de la bomba de protones que reducen la concentración plasmática de los metabolitos activos del clopidogrel, reduciendo la resistencia plaquetaria.

Digoxina: reduce la magnesia en sangre debido al uso prolongado de inhibidores de la bomba de protones que hacen que el músculo cardíaco aumente la sensibilidad a la digoxina, lo que puede aumentar el riesgo de toxicidad para el corazón de la digoxina. En pacientes que estén usando digoxina, verifique la concentración de magnesio antes de comenzar a usar inhibidores de la bomba de protones y periódicamente después.

El sucralfato inhibe la absorción y reduce la biodisponibilidad de los inhibidores de la bomba de protones. Utilice inhibidores de la bomba de protones al menos 30 minutos antes de utilizar sucralfat.

tacrolimus: aumento de la concentración sérica de tacrolimus.

Warfarina: El tiempo de inrang y protrombina cuando se usa warfarina simultáneamente con inhibidores de la bomba de protones, puede causar sangrado anormal y la muerte. Realice un seguimiento del tiempo de Inr y protrombina cuando utilice simultáneamente esomeprazol y warfarina.

Utilice simultáneamente esomeprazol y claritromicina, aumentando la concentración de ecomeprazol y 14-hidroxiclaritromicina en la sangre.

El uso simultáneo de esomeprazol y diazepam reduce el metabolismo del diazepam y aumenta la concentración plasmática de diazepam.

Inhibidor de proteasa: se ha informado que esomeprazol interactúa con algunos inhibidores de proteasa.

El pH gástrico suspendido en el tratamiento con esomeprazol puede cambiar la absorción de los inhibidores de la proteasa. Otros posibles mecanismos interactivos ocurren debido a la inhibición de CYP 2C19. Para atazanavir y nelfinavir, se ha informado una disminución de la concentración sérica cuando se usan en combinación con ecomeprazol. De ahí las recomendaciones de no utilizarlos en combinación.

Para Saquinavir (combinado con Ritonavir), ha habido un informe sobre el aumento en los niveles séricos (80-100%) durante el período de tratamiento junto con Esomeprazol (40 mg/día).

Metotrexato: cuando se usa con IBP, se han registrado niveles de metotrexato en algunos pacientes. En tratamiento con dosis altas de metotrexato, suspenda temporalmente el uso de Esomeprazol.

Fenitoína: La concomitancia de 40 mg de esomeprazol aumenta el nivel de fenitoína en plasma
al 13% en pacientes con epilepsia. Necesidad de controlar la concentración de fenitoína en plasma cuando se trata con
esomeprazol.

Cisaprid: el uso simultáneo de Esomeprazol 40 mg aumenta un 32% del área bajo la curva (AUC) y
extiende el tiempo de venta pero no aumenta significativamente la concentración plasmática máxima de Cisaprid. La distancia de QTC dura un poco si se usa Cisapride por separado, no dura más cuando se usa Cisaprid en combinación con Esomeprazol.