SWISS PHARMA SWISS PHARMA médicament traite le reflux gastro-œsophagien, l'œsophage, l'ulcère gastrique (3 ampoules x 10 comprimés)

Prévention et traitement de l'ulcère gastrique - duodénal dû aux anti-inflammatoires non stéroïdiens.

Syndrome de Zollinger-Ellison.

Pharmacocologie

L'ésoméprazole est la forme isomorphe de l'oméprazole, utilisée de manière similaire à l'oméprazole dans le traitement de l'ulcère gastrique - duodénum et du reflux gastro-œsophagien.

L'ésoméprazole est associé à l'H+/K+ - ATPSE (également connue sous le nom de pompe à protons) dans les cellules de la paroi de l'estomac, inhibant ce système enzymatique, empêchant ainsi l'étape finale de sécrétion acide dans l'estomac. Ainsi, l'ésoméprazole a pour effet d'inhiber la sécrétion d'acide basique et même lorsqu'il est stimulé par n'importe quel agent.

Pharmacocinétique dynamique

L'ésoméprazole est absorbé rapidement après avoir bu, atteignant la concentration plasmatique la plus élevée après 1 à 2
maintenant. La biodisponibilité de l'ésoméprazole augmente en fonction de la dose et du rappel, atteignant environ 68 % après la dose de 20 mg et 89 % lors de la prise de la dose de 40 mg. La nourriture ralentit et réduit l'absorption de l'ésoméprazole, l'aire sous la courbe (ASC) après la prise d'une dose unique d'ésoméprazole 40 mg aux repas, par rapport à la sensation de faim qui passe de 33 % à 53 %. Par conséquent, prenez l'ésoméprazole au moins 1 heure avant les repas.

Environ 97 % de l'ésoméprazole se fixe aux protéines plasmatiques. Le volume de distribution lorsque la concentration du médicament est stable chez des volontaires sains est de 16 litres. Le médicament est principalement métabolique dans le foie grâce à l'isenzyme CYP2C19, le système enzymatique du cytochrome P450, en métabolites hydroxyle et déméthylé qui ne sont plus actifs. Le reste est converti via ISOENZYM CYP3A4 en Esomeprazol Sulfon. Lorsqu'il est utilisé de manière répétée, il est initialement métabolisé par le foie et la clairance du médicament est réduite, probablement en raison de l'isoenzyme CYP2C19 inhibée.

Instructions sur la façon de gérer les ADR

Doit arrêter le médicament en cas d'effet indésirable.

Soyez prudent lors de l'utilisation

Avant de prendre des inhibiteurs de la pompe à protons, il est nécessaire d'éliminer le cancer de l'estomac car le médicament peut couvrir les symptômes et ralentir le diagnostic du cancer. Soyez prudent lorsqu'il est utilisé chez les personnes atteintes d'une maladie du foie, les femmes enceintes ou allaitantes.

Infections gastro-intestinales : les inhibiteurs de la pompe à protons peuvent augmenter le risque d'infections gastro-intestinales telles que Salmonella et Campylobacter, augmentant ainsi le risque de diarrhée causée par Clostridium difficile.

Réduire l'absorption de la vitamine B12 : l'ésoméprazole peut réduire l'absorption de la vitamine B12 (cyanocobalamine) en raison d'une sécrétion réduite d'acide gastrique. Il faut envisager les patients à long terme traités avec l'ésoméprazole.

L'ésoméprazole interagit avec la pharmacocinétique dynamique avec des médicaments spécialisés par le système enzymatique du cytochrome P450, l'isenzyme CYP2C19 dans le foie (voir l'interaction médicamenteuse).

L'utilisation d'inhibiteurs de la pompe à protons, en particulier lors de prises de doses élevées et prolongées (1 an), peut augmenter le risque de fractures du bassin, du poignet ou de la colonne vertébrale dues à l'ostéoporose. Le mécanisme de ce phénomène n’a pas été expliqué, mais il pourrait être dû à une réduction de l’absorption du calcium non animé due à l’augmentation du pH gastrique.

La dose recommandée la plus faible agit dans les plus brefs délais, en fonction de l'état clinique.

Les patients présentant un risque de fractures osseuses dues à l'ostéoporose doivent utiliser suffisamment de calcium et de vitamine D, évaluer l'état des os et prendre en charge selon les instructions.

Hypotension (avec ou asymptomatique) rarement rencontrée chez les patients utilisant des inhibiteurs de la pompe à protons de manière prolongée (au moins 3 mois ou dans la plupart des cas, pendant plus d'un an).

Saccharose : les patients présentant des problèmes génétiques rares tels qu'une intolérance au fructose, une réduction de la vapeur.
Un déficit en glucose-galactose ou en sucrase-isomaltase ne doit pas être pris.

Effets sur les résultats des tests : L'augmentation de la chromogranine A (CGA) peut gêner la détection des tumeurs nerveuses. Pour éviter cette intervention, l'ésoméprazole doit être arrêté au moins 05 jours avant le CGA.

Lupus érythémateux : un lupus érythémateux a été rapporté chez des patients utilisant
des pompes à protons, notamment de l'ésoméprazole. L'apparition survient généralement quelques jours après le début du traitement chez les patients, des enfants aux personnes âgées. Les symptômes courants sont des éruptions cutanées, mais des douleurs articulaires et une réduction des cellules sanguines ont également été rapportées.

L'effet du médicament sur la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines

peut être utilisé lors de la conduite automobile et de l'utilisation de machines, mais il convient de le noter car le médicament peut provoquer des étourdissements et des maux de tête.

Utiliser des médicaments pour les femmes enceintes et les mères qui allaitent

Il n'existe aucune étude adéquate sur l'utilisation de l'ésoméprazole chez les personnes enceintes. Sur les animaux, les rats blancs à la dose d'ésoméprazole de 280 mg/kg/jour (57 fois la dose chez l'homme calculée par la surface corporelle) et le lapin à la dose orale de 86 mg/kg/jour (35 fois la dose chez l'homme calculée par la surface corporelle) n'ont pas observé de signes de reproduction ou de toxicité fœtale par fœtus par l'ésoméprazole.

Cependant, n'utilisez l'ésoméprazole que lorsque cela est vraiment nécessaire pendant la grossesse.

On ne sait pas si l'ésoméprazole sera excrété dans le lait maternel. Cependant, la concentration d'Omeprazole a été mesurée dans le lait des femmes après avoir pris 20 mg d'Omeprazole. L'ésoméprazole a la capacité de provoquer des effets indésirables graves pendant l'allaitement, il est donc nécessaire de décider d'arrêter l'allaitement ou d'arrêter le médicament, en fonction de l'importance du médicament pour la mère.

Interaction médicamenteuse

En raison de l'inhibition de l'excrétion acide, l'ésoméprazole augmente le pH gastrique, affectant la biodisponibilité des médicaments dépendants du pH : kétoconazole, sel de fer, digoxine.

L'ésoméprazole interagit avec la pharmacocinétique dynamique avec des médicaments spécialisés par le système enzymatique du cytochrome P450,
l'isoenzyme CYP2C19 dans le foie.

L'utilisation simultanée de l'ésoméprazole avec le cilostazol augmente le niveau de cilostazol et de ses métabolites actifs, en envisageant de réduire la dose de cilostazol.

L'utilisation simultanée d'ésoméprazole et de voriconazole peut augmenter l'exposition à l'ésoméprazole plus de 2 fois
, à considérer chez les patients recevant des doses élevées d'ésoméprazole (240 mg/jour) comme le syndrome de Zollinger-Ellison.

Utiliser l'ésoméprazole avec des médicaments d'induction du CYP2C19 et du CYP3 A4 tels que la rifampicine réduit les taux d'ésoméprazole, en évitant une utilisation simultanée.

peut augmenter le risque d'hypoglycémie lors de la prise d'écoméprazole et de médicaments qui provoquent également une hypoglycémie, tels que les diurétiques thiazidiques ou les diurétiques. Vérifiez la concentration de Magnesi avant de commencer à utiliser des inhibiteurs de la pompe à protons, puis périodiquement.

Atazanavir : peut modifier l'absorption lors de la prise d'atazanavir, réduisant ainsi cette concentration de médicaments dans le plasma, ce qui peut réduire les effets antiviraux. N'inhibez pas simultanément les inhibiteurs de Proton et d'Atazanavir.

Clopidogrel : utilisez les mêmes inhibiteurs de la pompe à protons qui réduisent la concentration plasmatique des métabolites actifs du clopidogrel, réduisant ainsi la résistance plaquettaire.

Digoxine : diminution de la magnésie sanguine due à l'utilisation prolongée d'inhibiteurs de la pompe à protons qui entraînent une augmentation de la sensibilité du muscle cardiaque à la digoxine, ce qui peut augmenter le risque de toxicité pour le cœur de la digoxine. Chez les patients qui utilisent de la digoxine, vérifiez la concentration de magnésium avant de commencer à utiliser des inhibiteurs de la pompe à protons et périodiquement plus tard.

Le sucralfate inhibe l'absorption et réduit la biodisponibilité des inhibiteurs de la pompe à protons. Utilisez des inhibiteurs de la pompe à protons au moins 30 minutes avant d'utiliser du sucralfat.

tacrolimus : augmentation de la concentration sérique de tacrolimus.

Warfarine : l'Inrang et le temps de prothrombine lors de l'utilisation simultanée de warfarine et d'inhibiteurs de la pompe à protons peuvent provoquer des saignements anormaux et la mort. Suivez le temps d'Inr et de prothrombine lors de l'utilisation simultanée d'ésoméprazole et de warfarine.

Utilisez simultanément l'ésoméprazole et la clarithromycine, en augmentant la concentration d'écoméprazole et de 14-hydroxyclarithromycine dans le sang.

L'utilisation simultanée de l'ésoméprazole et du diazépam réduit le métabolisme du diazépam et augmente la concentration plasmatique du diazépam.

Inhibiteur de protéase : il a été rapporté que l'ésoméprazole interagit avec certains inhibiteurs de protéase.

Un pH gastrique suspendu lors du traitement par l'ésoméprazole peut modifier l'absorption des inhibiteurs de protéase. D'autres mécanismes interactifs possibles se produisent en raison de l'inhibition du CYP 2C19. Pour l'atazanavir et le nelfinavir, une diminution de la concentration sérique a été rapportée lorsqu'ils sont utilisés en association avec l'écoméprazole. D’où des recommandations à ne pas utiliser en combinaison.

Pour le Saquinavir (en association avec le Ritonavir), une augmentation des taux sériques (80 à 100 %) a été rapportée pendant la période de traitement avec l'ésoméprazole (40 mg/jour).

Méthotrexate : lorsqu'il est utilisé avec un IPP, des taux de méthotrexate ont été enregistrés chez certains patients. En cas de traitement par méthotrexate à fortes doses, arrêtez temporairement d'utiliser l'ésoméprazole.

Phénytoïne : La concomitance de 40 mg d'ésoméprazole augmente le taux de phénytoïne dans le plasma
à 13 % chez les patients épileptiques. Nécessité de surveiller la concentration plasmatique de phénytoïne lors d'un traitement par
ésoméprazole.

Cisaprid : l'utilisation simultanée d'Esomeprazol 40 mg augmente de 32 % l'aire sous la courbe (ASC) et
prolonge le délai de vente, mais n'augmente pas de manière significative la concentration du pic plasmatique de Cisaprid. La distance du QTC dure un peu si vous utilisez le Cisapride séparément, ne dure pas plus longtemps si vous utilisez le Cisaprid en association avec l'ésoméprazole.