SWISS PHARMA SWISS PHARMA medicinale cura il reflusso gastroesofageo, esofago, ulcera gastrica (3 blister x 10 compresse)

Prevenzione e trattamento dell'ulcera stomaco - duodenale dovuta a farmaci antinfiammatori non steroidei.

Sindrome di Zollinger-Ellison.

Farmacologia

L'esomeprazolo è la forma isomorfa dell'omeprazolo, utilizzata in modo simile all'omeprazolo nel trattamento dell'ulcera gastrica - duodeno e della malattia da reflusso gastroesofageo.

L'esomeprazolo è associato all'H+/K+ - ATPSE (noto anche come pompa protonica) nelle cellule della parete dello stomaco, inibendo questo sistema enzimatico e impedendo la fase finale della secrezione acida nello stomaco. Quindi l'Esomeprazolo ha l'effetto di inibire la secrezione acida basica e anche quando stimolato da qualsiasi agente.

Farmacocinetica dinamica

L'esomeprazolo viene assorbito rapidamente dopo aver bevuto, raggiungendo la concentrazione più alta nel plasma dopo 1-2
ora. La biodisponibilità dell'esomeprazolo aumenta con la dose e quando viene ricordato, raggiungendo circa il 68% dopo la dose di 20 mg e l'89% quando si assume la dose di 40 mg. Il cibo rallenta e riduce l'assorbimento di Esomeprazolo, l'area sotto la curva (AUC) dopo l'assunzione di una singola dose di Esomeprazolo 40 mg ai pasti rispetto a quando la fame scende dal 33% al 53%. Pertanto, assumere Esomeprazolo almeno 1 ora prima dei pasti.

Circa il 97% dell'esomeprazolo si lega alle proteine ​​plasmatiche. Il volume di distribuzione quando la concentrazione del farmaco è stabile nei volontari sani è di 16 litri. Il farmaco viene metabolizzato principalmente nel fegato grazie all'ienzima CYP2C19, il sistema enzimatico del citocromo P450, in metaboliti idrossilici e desmetilici che non sono più attivi. Il resto viene convertito tramite ISOENZYM CYP3A4 in Esomeprazol Sulfon. Se utilizzato ripetutamente, inizialmente metabolizzato attraverso il fegato e la clearance del farmaco viene ridotta, probabilmente a causa dell'inibizione dell'isoenzima CYP2C19.

Istruzioni su come gestire l'ADR

Deve interrompere il farmaco quando si verifica un effetto indesiderato.

Prestare attenzione quando si usa

Prima di assumere inibitori della pompa protonica, è necessario eliminare il cancro allo stomaco perché il farmaco può coprire i sintomi, rallentare la diagnosi di cancro. Prestare attenzione quando utilizzato in persone con malattie del fegato, donne in gravidanza o in allattamento.

Infezioni gastrointestinali: gli inibitori della pompa protonica possono aumentare il rischio di infezioni gastrointestinali come Salmonella e Campylobacter, aumentando il rischio di diarrea causata da Clostridium difficile.

Riduzione dell'assorbimento della vitamina B12: esomeprazolo può ridurre l'assorbimento della vitamina B12 (cianocobalamina) a causa della ridotta secrezione acida gastrica. È necessario prendere in considerazione i pazienti a lungo termine con Esomeprazolo.

L'esomeprazolo interagisce con la farmacocinetica dinamica con farmaci specializzati attraverso il sistema enzimatico del citocromo P450, l'enzima CYP2C19 nel fegato (vedere l'interazione farmacologica).

L'uso degli inibitori della pompa protonica, soprattutto quando si assumono dosi elevate e prolungate (1 anno), può aumentare il rischio di fratture pelviche, del polso o della colonna vertebrale a causa dell'osteoporosi. Il meccanismo di questo fenomeno non è stato spiegato, ma potrebbe essere dovuto alla riduzione dell’assorbimento costante di calcio dovuto all’aumento del pH gastrico.

La raccomandazione sul dosaggio più basso funziona nel più breve tempo possibile, adatta allo stato clinico.

I pazienti a rischio di fratture ossee dovute all'osteoporosi dovrebbero utilizzare abbastanza calcio e vitamina D, valutare le condizioni delle ossa e gestirli secondo le istruzioni.

Ipotensione (con o asintomatica) riscontrata raramente in pazienti che utilizzano inibitori della pompa protonica per un periodo prolungato (almeno 3 mesi o nella maggior parte dei casi per più di 1 anno).

Saccarosio: i pazienti con rari problemi genetici come intolleranza al fruttosio, riduzione della cottura a vapore
Carenza di glucosio-galattosio o sucrasi-isomaltasi non devono essere assunti.

Effetti sui risultati dei test: l'aumento della cromogranina A (CGA) può ostacolare il rilevamento dei tumori nervosi. Per evitare questo intervento, l'esomeprazolo deve essere interrotto almeno 05 giorni prima della CGA.

Lupus eritematoso: lupus eritematoso è stato segnalato in pazienti che utilizzavano pompe protoniche
incluso esomeprazolo. L'esordio avviene solitamente entro pochi giorni dall'inizio del trattamento sia nei pazienti dai bambini che negli anziani. I sintomi più comuni sono eruzione cutanea, ma sono stati segnalati anche dolore articolare e riduzione delle cellule del sangue.

L'effetto del farmaco sulla capacità di guidare e di usare macchinari

può essere utilizzato durante la guida e l'uso di macchinari, ma va tenuto presente perché il farmaco può causare vertigini, mal di testa.

Utilizzare farmaci per le donne durante la gravidanza e le madri che allattano

Non esistono studi adeguati sull'uso di Esomeprazolo nelle persone in gravidanza. Sugli animali, nei ratti bianchi la dose di Esomeprazolo 280 mg/kg/giorno (57 volte la dose sull'uomo calcolata in base alla superficie corporea) e la dose orale di 86 mg/kg/giorno nei conigli (35 volte la dose nell'uomo calcolata in base alla superficie corporea) non hanno riscontrato segni di tossicità riproduttiva o feto per feto da parte di Esomeprazolo.

Tuttavia, utilizzare Esomeprazolo solo quando realmente necessario durante la gravidanza.

Non è noto se esomeprazolo venga escreto nel latte umano. Tuttavia, la concentrazione di omeprazolo è stata misurata nel latte delle donne dopo l'assunzione di 20 mg di omeprazolo. L'esomeprazolo ha la capacità di causare gravi effetti indesiderati durante l'allattamento, quindi è necessario decidere di interrompere l'allattamento o di sospendere l'assunzione del farmaco, a seconda dell'importanza del farmaco per la madre

Interazione farmacologica

A causa dell'inibizione dell'escrezione acida, l'esomeprazolo aumenta il pH gastrico, influenzando la biodisponibilità dei farmaci dipendenti dal pH: ketoconazolo, sale di ferro, digossina.

L'esomeprazolo interagisce con una farmacocinetica dinamica con farmaci specializzati mediante il sistema enzimatico del citocromo P450,
l'isoenzima CYP2C19 nel fegato.

L'uso simultaneo di esomeprazolo con cilostazolo aumenta il livello di cilostazolo e dei suoi metaboliti attivi, considerando la riduzione della dose di cilostazolo.

L'uso simultaneo di Esomeprazolo con voriconazolo può aumentare l'esposizione a Esomeprazolo più di 2 volte
, da considerare in pazienti con dosi elevate di Esomeprazolo (240 mg/giorno) come la sindrome di Zollinger-Ellison.

L'uso di Esomeprazolo con farmaci che inducono CYP2C19 e CYP3 A4 come la rifampicina riduce i livelli di Esomeprazolo, evitando l'uso simultaneo.

può aumentare il rischio di ipoglicemia durante l'assunzione di ecomeprazolo e farmaci che causano anche ipoglicemia come i diuretici tiazidici o i diuretici. Controllare la concentrazione di Magnesi prima di iniziare a utilizzare gli inibitori della pompa protonica e poi periodicamente.

Atazanavir: può modificare l'assorbimento durante l'assunzione di Atazanavir, riducendo questa concentrazione di farmaci nel plasma, che può ridurre gli effetti antivirali. Non inibire contemporaneamente gli inibitori Proton e Atazanavir.

Clopidogrel: utilizza gli stessi inibitori della pompa protonica che riducono la concentrazione plasmatica dei metaboliti attivi di clopidogrel, riducendo la resistenza piastrinica.

Digossina: riduzione della magnesia nel sangue dovuta all'uso prolungato di inibitori della pompa protonica che causano un aumento della sensibilità del muscolo cardiaco alla digossina, che può aumentare il rischio di tossicità per il cuore della digossina. Nei pazienti che utilizzano la digossina, controllare la concentrazione di magnesio prima di iniziare a utilizzare gli inibitori della pompa protonica e successivamente periodicamente.

Il sucralfato inibisce l'assorbimento e riduce la biodisponibilità degli inibitori della pompa protonica. Utilizzare gli inibitori della pompa protonica almeno 30 minuti prima di usare il sucralfato.

tacrolimus: aumento della concentrazione sierica di tacrolimus.

Warfarin: l'Inrang e il tempo di protrombina quando si utilizza warfarin contemporaneamente agli inibitori della pompa protonica possono causare sanguinamenti anomali e morte. Tieni traccia dell'Inr e del tempo di protrombina quando usi contemporaneamente Esomeprazolo e Warfarin.

Utilizzare contemporaneamente Esomeprazolo e Claritromicina, aumentando la concentrazione di ecomeprazolo e 14-idrossiclaritromicina nel sangue.

L'uso simultaneo di Esomeprazolo e Diazepam riduce il metabolismo del diazepam e aumenta la concentrazione plasmatica di diazepam.

Inibitore della proteasi: è stata segnalata l'interazione dell'esomeprazolo con alcuni inibitori della proteasi.

Il pH gastrico alterato nel trattamento con esomeprazolo può modificare l'assorbimento degli inibitori della proteasi. Altri possibili meccanismi interattivi si verificano a causa dell’inibizione del CYP 2C19. Per Atazanavir e Nelfinavir è stata segnalata una diminuzione della concentrazione sierica quando utilizzati in combinazione con ecomeprazolo. Da qui le raccomandazioni da non usare in combinazione.

Per saquinavir (in combinazione con ritonavir), è stato segnalato un aumento dei livelli sierici (80-100%) durante il periodo di trattamento insieme a esomeprazolo (40 mg/die).

Metotrexato: quando utilizzato con PPI, in alcuni pazienti sono stati registrati livelli di metotrexato. In caso di trattamento con metotrexato ad alte dosi, interrompere temporaneamente l'uso di Esomeprazolo.

Fenitoina: la concomitanza di 40 mg di esomeprazolo aumenta il livello di fenitoina nel plasma
al 13% nei pazienti con epilessia. Necessità di monitorare la concentrazione di fenitoina nel plasma durante il trattamento con
esomeprazolo.

Cisaprid: l'uso contemporaneo di Esomeprazolo 40 mg aumenta del 32% l'area sotto la curva (AUC) e
prolunga il tempo di vendita ma non aumenta significativamente la concentrazione del picco plasmatico di Cisaprid. La distanza del QTC dura poco se si utilizza Cisapride separatamente, non dura di più quando si utilizza Cisapride in combinazione con Esomeprazolo.