SWISS PHARMA O medicamento SWISS PHARMA trata refluxo gastroesofágico, esôfago, úlcera gástrica (3 blisters x 10 comprimidos)

Prevenção e tratamento de úlcera gástrica - duodenal devido a anti-inflamatórios não esteróides.

Síndrome de Zollinger-Ellison.

Farmacologia

Esomeprazol é a forma isomórfica do omeprazol, utilizado de forma semelhante ao omeprazol no tratamento de úlcera gástrica - duodeno e doença do refluxo gastroesofágico.

O esomeprazol está associado ao H+/K+ - ATPSE (também conhecido como bomba de prótons) nas células da parede do estômago, inibindo esse sistema enzimático, impedindo a etapa final da secreção ácida no estômago. Portanto o Esomeprazol tem o efeito de inibir a secreção de ácidos básicos e mesmo quando estimulado por qualquer agente.

Farmacocinética dinâmica

O esomeprazol é absorvido rapidamente após a ingestão, atingindo a concentração mais alta no plasma após 1 a 2
agora. A biodisponibilidade do esomeprazol aumenta conforme a dose e quando lembrado, chegando a cerca de 68% após a dose de 20 mg e 89% quando se toma a dose de 40 mg. Os alimentos retardam e reduzem a absorção de Esomeprazol, a área sob a curva (AUC) após tomar uma dose única de Esomeprazol 40 mg às refeições, em comparação com quando a fome cai de 33% para 53%. Portanto, tomar Esomeprazol pelo menos 1 hora antes das refeições.

Cerca de 97% do Esomeprazol liga-se às proteínas plasmáticas. O volume de distribuição quando a concentração do medicamento é estável em voluntários saudáveis ​​é de 16 litros. A medicação é principalmente metabólica no fígado graças à isenzima CYP2C19, o sistema enzimático do citocromo P450, em metabólitos hidroxila e desmetil que não estão mais ativos. O restante é convertido através do ISOENZYM CYP3A4 em Esomeprazol Sulfon. Quando usado repetidamente, inicialmente é metabolizado pelo fígado e a depuração do medicamento é reduzida, possivelmente devido à inibição da isoenzima CYP2C19.

Instruções sobre como lidar com ADR

Deve-se interromper o medicamento quando houver um efeito indesejado.

Tenha cuidado ao usar

Antes de tomar inibidores da bomba de prótons, é necessário eliminar o câncer de estômago porque o medicamento pode cobrir os sintomas, retardar o diagnóstico do câncer. Tenha cuidado quando usado em pessoas com doença hepática, mulheres grávidas ou lactantes.

de longa duração O uso de Esomeprazol pode causar gastrite ou aumento do risco de infecções bacterianas (como inflamações
detectadas na comunidade). Infecções gastrointestinais: Os inibidores da bomba de prótons podem aumentar o risco de infecções gastrointestinais, como Salmonella e Campylobacter, aumentando o risco de diarreia causada por Clostridium difficile.

Redução da absorção de vitamina B12: O esomeprazol pode reduzir a absorção de vitamina B12 (cianocobalamina) devido à redução da secreção de ácido gástrico. Precisa ser considerada em pacientes de longo prazo com Esomeprazol.

O esomeprazol interage com a farmacocinética dinâmica com medicamentos especializados pelo sistema enzimático do citocromo P450, isenzima CYP2C19 no fígado (ver a interação medicamentosa).

Ao usar inibidores da bomba de prótons, especialmente quando se toma doses altas e prolongadas (1 ano), pode aumentar o risco de fraturas pélvicas, do punho ou da coluna devido à osteoporose. O mecanismo deste fenômeno não foi explicado, mas pode ser devido à redução na absorção de cálcio não-animado devido ao aumento do pH gástrico.

A recomendação de dosagem mais baixa funciona no menor tempo possível, adequada ao estado clínico.

Pacientes com risco de fraturas ósseas devido à osteoporose devem usar cálcio e vitamina D suficientes, avaliar a condição óssea e administrar conforme as instruções.

Hipotensão (com ou assintomática) raramente encontrada em pacientes em uso prolongado de inibidores da bomba de prótons (pelo menos 3 meses ou na maioria dos casos com duração superior a 1 ano).

Sacarose: Pacientes com problemas genéticos raros, como intolerância à frutose, redução do vapor.
Deficiência de glicose-galactose ou sacarase-isomaltase não devem ser tomados.

Efeitos nos resultados dos testes: O aumento da cromogranina A (CGA) pode dificultar a detecção de tumores nervosos. Para evitar esta intervenção, o Esomeprazol deve ser interrompido pelo menos 05 dias antes da AGA.

Lúpus eritematoso: Foi relatado lúpus eritematoso em pacientes usando bombas de prótons, incluindo Esomeprazol. O início geralmente ocorre alguns dias após o início do tratamento em pacientes, desde crianças até idosos. Os sintomas comuns são erupção cutânea, mas também foram relatadas dores nas articulações e redução de células sanguíneas.

O efeito do medicamento na capacidade de dirigir e operar máquinas

pode ser usado ao dirigir e operar máquinas, mas deve ser observado porque o medicamento pode causar tonturas e dores de cabeça.

Usar medicamentos para mulheres durante a gravidez e lactantes

Não há estudo adequado sobre o uso de Esomeprazol em gestantes. Em animais, ratos brancos com dose de esomeprazol de 280 mg/ kg/ dia (57 vezes a dose em humanos calculada pela área de superfície corporal) e dose oral de coelho de 86 mg/ kg/ dia (35 vezes a dose em humanos calculada pela área de superfície corporal) não observaram evidências de feto reprodutivo ou tóxico por feto por Esomeprazol.

No entanto, use Esomeprazol apenas quando for realmente necessário durante a gravidez.

Não se sabe se o esomeprazol será excretado no leite humano. No entanto, a concentração de omeprazol foi medida no leite de mulheres após tomar 20 mg de omeprazol. O esomeprazol tem a capacidade de causar efeitos indesejados graves na amamentação, por isso é necessário decidir pela interrupção da amamentação ou suspensão do medicamento, dependendo da importância do medicamento para a mãe

Interação medicamentosa

Devido à inibição da excreção ácida, o Esomeprazol aumenta o pH gástrico, afetando a biodisponibilidade dos medicamentos dependentes do pH: cetoconazol, sal de ferro, digoxina.

Esomeprazol interage com farmacocinética dinâmica com medicamentos especializados pelo sistema enzimático do citocromo P450,
isoenzima CYP2C19 no fígado.

O uso simultâneo de Esomeprazol com cilostazol aumenta o nível de Cilostazol e seus metabólitos ativos, considerando a redução da dose de Cilostazol.

O uso simultâneo de Esomeprazol com voriconazol pode aumentar a exposição ao Esomeprazol mais de 2 vezes mais
, considerar em pacientes com altas doses de Esomeprazol (240 mg/dia) como síndrome de Zollinger-Ellison.

Usar Esomeprazol com medicamentos de indução do CYP2C19 e CYP3 A4, como a rifampicina, reduz os níveis de Esomeprazol, evitando o uso simultâneo.

pode aumentar o risco de hipoglicemia ao tomar ecomeprazol e medicamentos que também causam hipoglicemia, como diuréticos tiazídicos ou diuréticos. Verifique a concentração de Magnesi antes de começar a usar inibidores da bomba de prótons e depois periodicamente.

Atazanavir: pode alterar a absorção ao tomar Atazanavir, reduzindo esta concentração do medicamento no plasma, o que pode reduzir os efeitos antivirais. Não iniba simultaneamente os inibidores de Proton e Atazanavir.

Clopidogrel: Utilizar os mesmos inibidores da bomba de prótons que reduzem a concentração plasmática dos metabólitos ativos do clopidogrel, reduzindo a resistência plaquetária.

Digoxina: Redução da magnésia sanguínea devido ao uso prolongado de inibidores da bomba de prótons que fazem com que o músculo cardíaco aumente a sensibilidade à digoxina, o que pode aumentar o risco de toxicidade para o coração da Digoxina. Em pacientes que estejam em uso de digoxina, verifique a concentração de magnésio antes de iniciar o uso de inibidores da bomba de prótons e periodicamente posteriormente.

O sucralfato inibe a absorção e reduz a biodisponibilidade dos inibidores da bomba de prótons. Use inibidores da bomba de prótons pelo menos 30 minutos antes de usar sucralfat.

tacrolimus: Aumento da concentração sérica de tacrolimus.

Varfarina: Inrang e tempo de protrombina ao usar varfarina simultaneamente com inibidores da bomba de prótons podem causar sangramento anormal e morte. Acompanhe o tempo de Inr e de protrombina ao usar Esomeprazol e Varfarina simultaneamente.

Usar simultaneamente Esomeprazol e Claritromicina, aumentando a concentração de ecomeprazol e 14-hidroxiclaritromicina no sangue.

O uso simultâneo de Esomeprazol e Diazepam reduz o metabolismo do diazepam e aumenta a concentração plasmática de diazepam.

Inibidor da protease: Foi relatado que o esomeprazol interage com alguns inibidores da protease.

A alteração do pH gástrico no tratamento com Esomeprazol pode alterar a absorção de inibidores de protease. Outros possíveis mecanismos interativos ocorrem devido à inibição do CYP 2C19. Para Atazanavir e Nelfinavir, foi relatada diminuição da concentração sérica quando utilizados em combinação com ecomeprazol. Daí recomendações para não serem usadas em combinação.

Para o Saquinavir (combinado com Ritonavir), houve um relato de aumento nos níveis séricos (80-100%) durante o período de tratamento juntamente com Esomeprazol (40 mg/dia).

Metotrexato: Quando usado com IBP, os níveis de metotrexato foram registrados em alguns pacientes. Em altas doses de tratamento com metotrexato, pare temporariamente de usar Esomeprazol.

Fenitoína: A concomitância de 40 mg de esomeprazol aumenta o nível de fenitoína no plasma
para 13% em pacientes com epilepsia. Necessidade de monitorar a concentração de fenitoína no plasma quando tratado com
esomeprazol.

Cisaprid: usar simultaneamente Esomeprazol 40 mg aumenta 32% da área sob a curva (AUC) e
prolonga o tempo de venda, mas não aumenta significativamente a concentração do pico plasmático do Cisaprid. A distância do QTC dura um pouco se usar Cisaprida separadamente, não dura mais quando se usa Cisaprid em combinação com Esomeprazol.