SWISS PHARMA Препарат SWISS PHARMA для лечения гастроэзофагеального рефлюкса, пищевода, язвы желудка (3 блистера по 10 таблеток)

Профилактика и лечение язвенной болезни желудка – двенадцатиперстной кишки, обусловленной нестероидными противовоспалительными препаратами.

Синдром Золлингера-Эллисона.

Фармакокология

Эзомепразол – изоморфная форма омепразола, применяемая аналогично омепразолу при лечении язвенной болезни желудка – двенадцатиперстной кишки и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Эзомепразол связывается с H+/K+-ATPSE (также известным как протонный насос) в клетках стенки желудка, ингибируя эту ферментную систему, предотвращая заключительный этап секреции кислоты в желудок. Таким образом, эзомепразол обладает эффектом ингибирования секреции основной кислоты даже при ее стимуляции каким-либо агентом.

Динамическая фармакокинетика

Эзомепразол быстро всасывается после употребления, достигая максимальной концентрации в плазме через 1–2
сейчас. Биодоступность эзомепразола увеличивается в зависимости от дозы и при напоминании, достигая примерно 68% после приема дозы 20 мг и 89% при приеме дозы 40 мг. Прием пищи замедляет и уменьшает всасывание эзомепразола, площадь под кривой (AUC) после приема однократной дозы эзомепразола 40 мг во время еды по сравнению с периодом голода снижается с 33% до 53%. Поэтому принимают Эзомепразол минимум за 1 час до еды.

Около 97% эзомепразола прикрепляется к белкам плазмы. Объем распределения при стабильной концентрации препарата у здоровых добровольцев составляет 16 л. Препарат в основном метаболизируется в печени благодаря изоферменту CYP2C19, ферментной системе цитохрома P450, на гидроксильные и десметиловые метаболиты, которые больше не активны. Остальное преобразуется через ISOENZYM CYP3A4 в эзомепразол сульфон. При повторном применении первоначально метаболизируется через печень, клиренс препарата снижается, возможно, за счет ингибирования изофермента CYP2C19.

Инструкции по обращению с ADR

Необходимо прекратить прием препарата при появлении нежелательного эффекта.

Будьте осторожны при применении

Прежде чем принимать ингибиторы протонной помпы, необходимо исключить рак желудка, поскольку препарат может скрывать симптомы, замедлять диагностику рака. Будьте осторожны при применении у людей с заболеваниями печени, беременных и кормящих женщин.

Использование эзомепразола может вызвать гастрит или увеличение риска бактериальных инфекций (например, воспаления
, возникшего в обществе). Желудочно-кишечные инфекции: ингибиторы протонной помпы могут увеличить риск желудочно-кишечных инфекций, таких как Salmonella и Campylobacter, увеличивая риск диареи, вызванной Clostridium difficile.

Снижение всасывания витамина B12: Эзомепразол может снижать всасывание витамина B12 (цианокобаламина) из-за снижения секреции желудочной кислоты. Необходимо учитывать это у пациентов, длительно принимающих эзомепразол.

Эзомепразол взаимодействует с динамической фармакокинетикой со специализированными препаратами посредством ферментной системы цитохрома Р450, изофермента CYP2C19 в печени (см. Лекарственное взаимодействие).

При применении ингибиторов протонной помпы, особенно при приеме высоких и длительных доз (до 1 года), может повышаться риск переломов таза, запястья или позвоночника вследствие остеопороза. Механизм этого явления не объяснен, но он может быть обусловлен снижением всасывания неорганизованного кальция из-за повышения рН желудка.

Рекомендованная минимальная дозировка действует в кратчайшие сроки и соответствует клиническому состоянию.

Пациенты с риском переломов костей из-за остеопороза должны принимать достаточное количество кальция и витамина D, оценивать состояние костей и принимать меры в соответствии с инструкциями.

Гипотония (протекающая или бессимптомная) редко возникает у пациентов, длительно применяющих ингибиторы протонной помпы (минимум 3 месяца или в большинстве случаев, продолжающихся более 1 года).

Сахароза: Пациентам с редкими генетическими проблемами, такими как непереносимость фруктозы, снижение парообразования
Глюкозо-галактозный дефицит или дефицит сахаразы-изомальтазы, не следует принимать.

Влияние на результаты анализов: Увеличение содержания хромогранина А (CGA) может препятствовать выявлению опухолей нервов. Чтобы избежать этого вмешательства, прием эзомепразола следует прекратить как минимум за 5 дней до CGA.

Красная волчанка: Сообщалось о случаях красной волчанки у пациентов, применявших протонные помпы, включая эзомепразол. Дебют обычно происходит через несколько дней после начала лечения у обоих пациентов – от детей до пожилых людей. Обычными симптомами являются сыпь, но также сообщалось о боли в суставах и уменьшении количества клеток крови.

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Можно применять при управлении транспортными средствами и работе с механизмами, однако следует учитывать, что препарат может вызывать головокружение, головную боль.

Применение препарата женщинам во время беременности и кормящим матерям

Актуальных исследований по применению эзомепразола у беременных не проводилось. На животных, белые крысы в ​​дозе эзомепразола 280 мг/кг/день (в 57 раз больше дозы для человека, рассчитанной по площади поверхности тела) и пероральная доза кролика 86 мг/кг/день (в 35 раз превышающая дозу для человека, рассчитанную по площади поверхности тела) не выявили признаков репродуктивного или токсического воздействия эзомепразола на плод.

Однако во время беременности используйте эзомепразол только в случае крайней необходимости.

Неизвестно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком. Однако концентрация омепразола
была измерена в женском молоке после приема 20 мг омепразола. Эзомепразол обладает способностью вызывать серьезные нежелательные эффекты при грудном вскармливании, поэтому необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении приема препарата в зависимости от важности препарата для матери

Лекарственное взаимодействие

Благодаря угнетению кислотной экскреции эзомепразол повышает pH желудка, влияя на биодоступность зависимых от pH препаратов: кетоконазола, соли железа, дигоксина.

Эзомепразол взаимодействует по динамической фармакокинетике со специализированными препаратами через ферментную систему цитохрома Р450,
изофермент CYP2C19 в печени.

Одновременное применение Эзомепразола с цилостазолом повышает уровень цилостазола и его активных метаболитов, учитывая снижение дозы цилостазола.

Одновременное применение эзомепразола с вориконазолом может увеличить экспозицию эзомепразола более чем в 2 раза
, следует учитывать у пациентов, получающих высокие дозы эзомепразола (240 мг/сут), например при синдроме Золлингера-Эллисона.

Использование эзомепразола с препаратами для индукции CYP2C19 и CYP3 A4, такими как рифампицин, снижает уровень эзомепразола, избегая одновременного применения.

может увеличить риск гипогликемии при приеме экомепразола и препаратов, которые также вызывают гипогликемию, таких как тиазидные диуретики или диуретики. Проверяйте концентрацию магнези перед началом применения ингибиторов протонной помпы и затем периодически.

Атазанавир: может изменять всасывание при приеме атазанавира, снижая при этом концентрацию препарата в плазме, что может снижать противовирусный эффект. Не ингибируйте одновременно ингибиторы протона и атазанавира.

Клопидогрель: используйте те же ингибиторы протонной помпы, которые снижают концентрацию в плазме активных метаболитов клопидогреля, снижая резистентность тромбоцитов.

Дигоксин: Снижение содержания магнезии в крови вследствие длительного применения ингибиторов протонной помпы, которые вызывают повышение чувствительности сердечной мышцы к дигоксину, что может увеличить риск токсичности дигоксина для сердца. У пациентов, принимающих дигоксин, проверяйте концентрацию магния перед началом применения ингибиторов протонной помпы и периодически в дальнейшем.

Сукральфат ингибирует всасывание и снижает биодоступность ингибиторов протонной помпы. Используйте ингибиторы протонной помпы как минимум за 30 минут до применения сукральфата.

такролимус: повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.

Варфарин: Inrang и протромбиновое время при одновременном применении варфарина с ингибиторами протонной помпы могут вызвать аномальное кровотечение и смерть. Отслеживайте Inr и протромбиновое время при одновременном применении Эзомепразола и Варфарина.

Одновременно применять эзомепразол и кларитромицин, повышая концентрацию экомепразола и 14-гидроксикларитромицина в крови.

Одновременное применение эзомепразола и диазепама снижает метаболизм диазепама и повышает концентрацию диазепама в плазме.

Ингибитор протеазы: сообщалось о взаимодействии эзомепразола с некоторыми ингибиторами протеазы.

Изменение pH желудка при лечении эзомепразолом может изменить всасывание ингибиторов протеазы. Другие возможные интерактивные механизмы возникают из-за ингибирования CYP 2C19. Сообщалось о снижении концентрации атазанавира и нелфинавира в сыворотке крови при применении в сочетании с экомепразолом. Отсюда рекомендации, которые не следует использовать в комбинации.

Для саквинавира (в сочетании с ритонавиром) сообщалось об увеличении уровней сыворотки крови (80–100%) в течение периода лечения вместе с эзомепразолом (40 мг/день).

Метотрексат: при использовании с ИПП у некоторых пациентов были зарегистрированы уровни метотрексата. При лечении метотрексатом высокими дозами временно прекратите применение эзомепразола.

Фенитоин: одновременный прием 40 мг эзомепразола повышает уровень фенитоина в плазме
до 13% у пациентов с эпилепсией. Необходимо контролировать концентрацию фенитоина в плазме при лечении
эзомепразолом.

Цизаприд: одновременное применение эзомепразола в дозе 40 мг увеличивает на 32% площадь под кривой (AUC) и
продлевает время реализации, но незначительно увеличивает концентрацию пика цизаприда в плазме. Дистанция QTC сохраняется незначительно при применении Цизаприда отдельно, не сохраняется дольше при применении Цизаприда в сочетании с Эзомепразолом.