Το Tarceva 100mg Roche υποστηρίζει τη θεραπεία του μη κυτταρικού καρκίνου του πνεύμονα, του καρκίνου του παγκρέατος (3 κυψέλες x 10 δισκία)

Φαρμακοτεχνική μορφή Κουτί με 3 κυψέλες x 10 δισκία
Προδιαγραφές Erlotinib

Συστατικό

Πληροφορίες σύνθεσης	Περιεχόμενο
Erlotinib	10 mg

Χρήσεις

ενδείξεις

Το φάρμακο Tarceva 100 mg ενδείκνυται για θεραπεία στις ακόλουθες περιπτώσεις:

Μη μικροκυτταρικός καρκίνος του πνεύμονα: Το Tarceva ενδείκνυται για θεραπεία συντήρησης σε ασθενείς με μη μικροκυτταρικό καρκίνο του πνεύμονα (NSCLC) που εξελίσσεται στη θέση του ή δίνει μεταστάσεις σε μεταλλάξεις ενεργοποίησης EGFR. Το Tarceva ενδείκνυται για τη θεραπεία ασθενών με μη μικροκυτταρικό καρκίνο του πνεύμονα επί τόπου ή μετάστασης μετά από αποτυχία με τουλάχιστον μία προηγούμενη χημειοθεραπεία. Άλλα οφέλη από τη ζωή και άλλες κλινικές παρενέργειες δεν έχουν αποδειχθεί στη νόσο χωρίς μεταλλάξεις EGFR στον όγκο. HER1/EGFR, φωσφορύλιο κυτταροποίησης HER1/EGFR, Her1/EGFR αποκαλύπτεται στην επιφάνεια φυσιολογικών κυττάρων και καρκινικών κυττάρων. Σε μη κλινικά μοντέλα, η αναστολή της φωσφορμοσίνης EGFR προκαλεί αναστολή και/ή κυτταρικό θάνατο.

Δυναμική φαρμακοκινητική

συγκέντρωση στο αίμα:

Μετά την από του στόματος δόση των 150 mg Tarceva, σε σταθερή κατάσταση, ο διάμεσος χρόνος μέχρι την επίτευξη της μέγιστης συγκέντρωσης στο πλάσμα σε περίπου 4 ώρες με τη διάμεση μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα είναι 1995 ng/mL. 24 ώρες πριν από τη λήψη της επόμενης δόσης, η ελάχιστη συγκέντρωση στο πλάσμα είναι 1238 ng/ml. Η διάμεση AUC επιτυγχάνεται κατά το διάστημα μεταξύ των δόσεων σε σταθερή κατάσταση 41300 mcg*ώρα/ml.

απορρόφηση

Το Erlotinib απορροφάται καλά και έχει ένα στάδιο πρόσληψης ρυμούλκησης, με μέσες κορυφές στο πλάσμα να επιτυγχάνονται μετά από 4 ώρες. Μια μελέτη σε υγιείς εθελοντές δείχνει ότι η βιοδιαθεσιμότητα υπολογίζεται στο 59%. Η συγκέντρωση μετά την κατανάλωση μπορεί να αυξηθεί με το φαγητό.

Μετά την απορρόφηση, το Erlotinib είναι υψηλό στο αίμα, περίπου 95% σχετίζεται με συστατικά του αίματος, κυρίως με πρωτεΐνες του πλάσματος (για παράδειγμα, λευκωματίνη και άλφα-1 γλυκοπρωτεΐνη [AAG]), με περίπου 5% σε ελεύθερη μορφή.

Διανομή

Το Erlotinib έχει μέση κατανομή 232 λίτρων και κατανέμεται στον ανθρώπινο ιστό όγκου. Σε μια μελέτη 4 ασθενών (3 ασθενείς με μη μικροκυτταρικό καρκίνο του πνεύμονα (NSCLC) και έναν ασθενή με καρκίνο του λάρυγγα) Η ημερήσια δόση του Tarceva είναι 150 mg, ένα δείγμα όγκου από χειρουργική επέμβαση που αφαιρέθηκε την 9η ημέρα θεραπείας δείχνει ότι η συγκέντρωση του Erlotinib στον όγκο φθάνει κατά μέσο όρο τα 1.185 ng/g στο πλάσμα που αντιστοιχεί στη γενική τιμή του 3% σε

. συγκεντρώσεις που καταγράφονται σε σταθερή κατάσταση. Οι κύριοι ενεργοί μεταβολίτες που υπάρχουν στον όγκο σε μέση συγκέντρωση 160 ng/g, που αντιστοιχεί στη γενική τιμή του 113% των κορυφαίων συγκεντρώσεων στο πλάσμα σε σταθερή κατάσταση.

Οι μελέτες κατανομής στον ιστό σε όλο το σώμα χρησιμοποιούν ραδιοϊσότοπα σε όλο το σώμα μετά τη λήψη Erlotinib που σημειώνεται με 14 C σε ποντίκια χωρίς θύμο με μόσχευμα ευρείας διανομής φαρμάκου HN5 και ταχείας κατανομής ιστού. (περίπου 73% των συγκεντρώσεων στο πλάσμα) παρατηρήθηκε μετά από 1 ώρα.

Μεταβολισμός

Η ερλοτινίμπη μεταβολίζεται στο ήπαρ από τα ένζυμα του κυτοχρώματος P450 στο ήπαρ, κυρίως από το CYP3A4 και λιγότερο από το CYP1A2. Εξωτερικός μεταβολισμός από το CYP3A4 στο έντερο, το CYP1A1 στους πνεύμονες και το CYP1B1 στον ιστό του όγκου ικανός να συμβάλλει στον μετασχηματισμό του Erlotinib.

Μελέτες in vitro δείχνουν ότι περίπου το 80 - 95% της erlotinib μεταβολίζεται από τα ένζυμα CYP3A4. Υπάρχουν τρεις κύριες μεταβολικές οδοί που προσδιορίζονται:

Αναγωγή Ο-μεθυλίου κάθε αλυσίδας ή και των δύο, στη συνέχεια οξειδώνεται σε καρβοξυλικό οξύ. Η μείωση του Ο-Μεθυλίου κάθε αλληλουχίας έχει αποτέλεσμα ισοδύναμο με το Erlotinib σε προκλινικές εμπειρίες In vitro και μοντέλα ιστών Vivo. Υπάρχουν στο πλάσμα με συγκεντρώσεις ΕξάλειψηΟι πολύ μικροί μεταβολίτες και οι ποσότητες της ερλοτινίμπης απεκκρίνονται κυρίως με τα κόπρανα (> 90%), με την απέκκριση στα νεφρά να καταλαμβάνει μόνο μια μικρή ποσότητα από του στόματος δόσεων.

Πριν τη λήψη Το Tarceva 100mg Roche υποστηρίζει τη θεραπεία του μη κυτταρικού καρκίνου του πνεύμονα, του καρκίνου του παγκρέατος (3 κυψέλες x 10 δισκία)

Τρόπος χρήσης

από του στόματος δισκία. Πάρτε το δισκίο με ένα ποτήρι νερό.

Δοσολογία

Τυπική δόση

Μη μικροκυτταρικός καρκίνος του πνεύμονα: Πριν από την έναρξη της θεραπείας με Tarceva σε ασθενείς με μη μικροκυτταρικό καρκίνο του πνεύμονα (NSCLC) επί τόπου ή σε αχρησιμοποίητη μεταστατική χημειοθεραπεία, πρέπει να γίνει δοκιμή μεταλλάγματος EGFR. Η ημερήσια δόση που συνιστά το Tarceva είναι 150 mg που χρησιμοποιείται τουλάχιστον μία ώρα πριν ή δύο ώρες μετά το φαγητό.

Καρκίνος του παγκρέατος: Η συνιστώμενη ημερήσια δόση του Tarceva είναι 100 mg που χρησιμοποιείται τουλάχιστον μία ώρα πριν ή δύο ώρες μετά το φαγητό, σε συνδυασμό με γεμσιταβίνη (δείτε τις οδηγίες του Gemcitabin για ένδειξη καρκίνου του παγκρέατος).

Οδηγίες ειδικής δόσης

μπορεί να χρειαστεί προσαρμογή της δόσης όταν χρησιμοποιείται με υποστρώματα και ρυθμιστικές ουσίες για το σύστημα CYP3A4.

Όταν χρειάζεται να προσαρμόσετε τη δόση, θα πρέπει να μειώνεται κατά 50 mg κάθε φορά.

Ηπατική ανεπάρκεια

Η erlotinib αποβάλλεται με μεταβολισμό στο ήπαρ και την απέκκριση της χολής. Αν και η συγκέντρωση του Erlotinib είναι η ίδια σε ασθενείς με μέση ηπατική λειτουργία (Child-Pugh 7-9) σε σύγκριση με ασθενείς με φυσιολογική ηπατική λειτουργία, επομένως να είστε προσεκτικοί όταν παίρνετε Tarceva για ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια. Θα πρέπει να εξετάσετε το ενδεχόμενο μείωσης της δόσης ή διακοπής του tarceva εάν η ανεπιθύμητη ενέργεια είναι σοβαρή.

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Tarceva δεν έχουν μελετηθεί σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.

νεφρική ανεπάρκεια

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Tarceva δεν έχουν μελετηθεί σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια.

χρησιμοποιείται για παιδιά

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Tarceva δεν έχουν μελετηθεί σε ασθενείς ηλικίας κάτω των 18 ετών.

Καπνιστές

Το κάπνισμα μπορεί να προκαλέσει κατά 50-60% μείωση της κατανομής του Erlotinib. Η μέγιστη δόση tarceva είναι ανεκτή σε καρκινοπαθείς όχι μικροκυτταρικά και το κάπνισμα είναι 300 mg. Η αποτελεσματικότητα και η μακροπρόθεσμη ασφάλεια με υψηλότερη γραφειοκρατική δόση συνιστάται ότι η αναφορά δεν έχει καθοριστεί για ασθενείς που συνεχίζουν το κάπνισμα.

Σημείωση: Η παραπάνω δόση είναι μόνο για αναφορά. Η συγκεκριμένη δοσολογία εξαρτάται από την κατάσταση και το επίπεδο εξέλιξης της νόσου. Για την κατάλληλη δόση, πρέπει να συμβουλευτείτε γιατρό ή ειδικό γιατρό. Τι να κάνετε σε περίπτωση υπερδοσολογίας; Η δόση επαναλαμβάνεται δύο φορές την ημέρα 200 mg σε υγιή άτομα με κακή ανεκτή μετά από λίγες μόνο ημέρες χρήσης. Με βάση δεδομένα από αυτές τις μελέτες, σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες όπως διάρροια, εξάνθημα και αυξημένο ένζυμο ηπατικών τρανσαμινασών μπορεί να εμφανιστούν στη συνιστώμενη δόση. Σε περίπτωση υποψίας υπερδοσολογίας του Tarveva, συνιστάται η διακοπή της χρήσης και της συμπτωματικής θεραπείας.

Σε περίπτωση έκτακτης ανάγκης, καλέστε αμέσως το κέντρο έκτακτης ανάγκης 115 ή μεταβείτε στον πλησιέστερο τοπικό σταθμό υγείας.

Τι να κάνετε όταν ξεχάσετε 1 δόση; Ωστόσο, εάν ο χρόνος χαλάρωσης με την επόμενη δόση είναι πολύ σύντομος, παραλείψτε τη δόση και συνεχίστε το ημερολόγιο του φαρμάκου. Μην χρησιμοποιείτε διπλές δόσεις για να αντισταθμίσετε τη χαμένη δόση.

Παρενέργειες

Οι ακόλουθες αντιδράσεις μοιχείας καταγράφονται σε ασθενείς που χρησιμοποιούν τα Tarceva 150mg και Tarceva 100mg ή 150mg σε συνδυασμό με Gemcitabin.

Οι ακόλουθοι όροι χρησιμοποιούνται για την ταξινόμηση των ανεπιθύμητων ενεργειών ανάλογα με τη συχνότητα εμφάνισης: Πολύ συχνές (> 1/10). Κοινή (> 1/100, 1/1000, 1 1/10000,

Μερικές πολύ δημοφιλείς παρενέργειες όπως:

Γαστρεντερικές διαταραχές

Η γαστρεντερική διάτρηση δεν είναι συχνή (σε λιγότερο από 1% των ασθενών) όταν χρησιμοποιείται το Tarceva, στην οποία ορισμένες περιπτώσεις οδηγούν σε θάνατο.

Περιπτώσεις γαστρεντερικής αιμορραγίας καταγράφονται τακτικά (συμπεριλαμβανομένων ορισμένων θανάτων) στις δοκιμές μοναχικών, ορισμένων περιπτώσεων που χρησιμοποιήθηκαν με βαρφαρίνη και ορισμένων περιπτώσεων που χρησιμοποιούνται με ΜΣΑΦ Διαταραχές του ήπατος

Οι ηπατικές λειτουργικές δοκιμασίες (συμπεριλαμβανομένων των Alt, AST, χολερυθρίνης) παρατηρούνται τακτικά στις κλινικές δοκιμές του Tarceva. Στη μελέτη PA3, αυτές οι ανωμαλίες εμφανίζονται πολύ συχνά. Αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι σε μεγάλο βαθμό ήπιες έως μέτριες, ευάερες ή συνοδεύονται από μετάσταση στο ήπαρ. Μερικές σπάνιες περιπτώσεις με ηπατική ανεπάρκεια (με θάνατο) έχουν αναφερθεί κατά τη χρήση του Tarceva. Παράγοντες παρεμβολής περιλαμβάνουν ηπατική νόσο πριν ή τη χρήση δηλητηρίου για το ήπαρ ταυτόχρονα.

Οφθαλμικές διαταραχές

Έχει αναφερθεί ελκώδης διάτρηση ή διάτρηση του κερατοειδούς, αν και πολύ σπάνια σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με Tarceva. Η μούχλα και η επιπεφυκίτιδα αναφέρονται επίσης συχνά στην Tarceva. Η μη φυσιολογική ανάπτυξη των βλεφαρίδων περιλαμβάνει τις βλεφαρίδες που αναπτύσσονται στο εσωτερικό, πολλές βλεφαρίδες που μεγαλώνουν και γίνονται πυκνές έχουν αναφερθεί.

Διαταραχές του αναπνευστικού, του θώρακα και του μέσου όρου

Υπάρχουν ακανόνιστες αναφορές για σοβαρή διάμεση πνευμονία, (με θάνατο), σε ασθενείς που χρησιμοποιούν το Tarveva για τη θεραπεία του ΜΜΚΠ ή άλλων όγκων.

Περιπτώσεις ρινορραγίας αναφέρονται επίσης συχνά σε κλινικές δοκιμές με ΜΜΚΠ και καρκίνο του παγκρέατος.

Οι δυσπλασίες του δέρματος και των ιστών

Το εξάνθημα αναφέρεται πολύ συχνά σε ασθενείς που χρησιμοποιούν Tarceva και γενικά εκδηλώνεται με τη μορφή εξανθήματος και ήπιου ή μεσαίου μεγέθους πύου, το οποίο μπορεί να εμφανιστεί ή να επιδεινωθεί σε περιοχές που εκτίθενται στο ηλιακό φως. Μπορεί να συνιστάται στους ασθενείς να εκτίθενται στο ηλιακό φως για να χρησιμοποιούν προστατευτικά ρούχα ή/και να χρησιμοποιούν αντηλιακό (για παράδειγμα, τύπο που περιέχει μέταλλα). Η ακμή, η δερματίτιδα που μοιάζει με ακμή και η θυλακίτιδα καταγράφονται ως συχνές, πιο ήπιες ή μέτριες και μη σοβαρές. Οι δερματικές ρωγμές αναφέρονται ως επί το πλείστον ως μη σοβαρές και στις περισσότερες περιπτώσεις σχετίζονται με εξάνθημα και ξηρό δέρμα. Ήπιες αντιδράσεις όπως πολλαπλή υπερμελάγχρωση αναφέρονται επίσης, αλλά σπάνια (σε λιγότερο από το 1% των ασθενών).

Έχουν αναφερθεί μπάλες νερού, φουσκάλες και ξεφλούδισμα δέρματος, συμπεριλαμβανομένων πολύ λίγων περιπτώσεων που υποδηλώνουν τη διάγνωση του συνδρόμου Stevens-Johnson/δηλητηριασμένης επιδερμικής νέκρωσης, συμπεριλαμβανομένων ορισμένων θανάτων.

Αλλαγές στα μαλλιά και τα νύχια, κυρίως μη σοβαρές, έχουν αναφερθεί σε κλινικές δοκιμές, όπως φλεγμονή γύρω από τα νύχια και τους θάμνους, βλεφαρίδες/φρύδια και εύθραυστα νύχια που έχουν σπάσει ή ξεφλουδίζουν έχουν αναφερθεί αλλά έχουν εμφανιστεί σπάνια.

Ενημερώστε τον γιατρό για τις ανεπιθύμητες ενέργειες κατά τη χρήση του φαρμάκου.

Προειδοποιήσεις

Πριν χρησιμοποιήσετε το φάρμακο, πρέπει να διαβάσετε προσεκτικά τις οδηγίες και να ανατρέξετε στις παρακάτω πληροφορίες.

αντενδείκνυται

Το φάρμακο Tarceva 100 mg αντενδείκνυται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

Το Tarceva αντενδείκνυται σε ασθενείς με σοβαρή υπερευαισθησία στην erlotinib ή σε οποιοδήποτε συστατικό του Tarceva.

Προσοχή όταν χρησιμοποιείτε

διάμεση πνευμονοπάθεια

Περιπτώσεις διάμεσης πνευμονοπάθειας (ILD), συμπεριλαμβανομένων θανάτων, αναφέρονται μερικές φορές σε ασθενείς που χρησιμοποιούν το Tarceva για τη θεραπεία του μη μικροκυτταρικού καρκίνου του πνεύμονα (NSCLC), του καρκίνου του παγκρέατος ή άλλων όγκων.

Σε μια βασική μελέτη του κλάδου 21 στο NSCLC, το ποσοστό συμβάντων που μοιάζουν με ILD είναι 0.8% στην ομάδα εικονικού φαρμάκου και στην ομάδα Tarceva. Σε μελέτες για τον καρκίνο του παγκρέατος σε συνδυασμό με γεμσιταβίνη, η αναλογία συμβάντων τύπου ILD είναι 2,5% στην ομάδα Tarceva σε συνδυασμό με γεμσιταβίνη σε σύγκριση με 0,4% στην ομάδα ψευδούς σε συνδυασμό με γεμσιταβίνη.

Η γενική αναλογία σε ασθενείς που έλαβαν Tarceva από όλες τις μελέτες (συμπεριλαμβανομένης της μη-ελεγχόμενης θεραπείας είναι περίπου μελέτες0>).

Η διάγνωση καταγράφεται σε ασθενείς για τους οποίους υπάρχει υποψία ότι πάσχουν από νόσο ILD, συμπεριλαμβανομένου του συντονισμού, της πνευμονίας λόγω ακτινοβολίας, της υπερευαισθησίας, της διάμεσης πνευμονίας, της πνευμονικής νόσου, της αποφρακτικής βρογχίτιδας, της πνευμονικής ίνωσης, του συνδρόμου οξείας αναπνευστικής ανεπάρκειας, της πνευμονικής λοίμωξης από λίγους μήνες μετά την έναρξη των κυψελίδων. τη θεραπεία Tarceva. Οι περισσότερες περιπτώσεις συνοδεύονται από ενοχλητικούς παράγοντες ή παράγοντες που συμβάλλουν, όπως ταυτόχρονη χημειοθεραπεία ή πριν από αυτήν, προηγούμενη ακτινοθεραπεία, προηγούμενη νόσο του πνευμονικού παρεγχύματος, μεταστατική διαγώνια νόσο ή πνευμονική λοίμωξη.

Σε ασθενείς με νέα οξεία και/ή ανεξήγητα συμπτώματα που είναι προοδευτικά, όπως δύσπνοια, βήχας και πυρετός, θα πρέπει να σταματήσουν τη θεραπεία με Tarceva εν αναμονή της διαγνωστικής αξιολόγησης. Εάν διαγνωστεί με ILD, θα πρέπει να διακοπεί η χρήση του Tarceva και η κατάλληλη θεραπεία ανάλογα με την κατάσταση.

διάρροια, αφυδάτωση, μετά ηλεκτρολυτών και νεφρική ανεπάρκεια

Παρουσιάστηκε διάρροια σε ασθενείς που χρησιμοποιούν Tarceva και η μέση και σοβαρή διάρροια θα πρέπει να αντιμετωπίζονται με Loperamide. Σε ορισμένες περιπτώσεις, η δόση θα πρέπει να μειωθεί.

Σε περίπτωση σοβαρής ή επίμονης διάρροιας, ναυτίας, ανορεξίας ή εμέτου που προκαλεί αφυδάτωση, συνιστάται να σταματήσετε να χρησιμοποιείτε το Tarceva και να λαμβάνετε τα κατάλληλα μέτρα για την αντιμετώπιση της αφυδάτωσης. Υπήρξε μια σειρά από σπάνιες περιπτώσεις αιματουρίας και νεφρικής ανεπάρκειας (συμπεριλαμβανομένου του θανάτου). Μερικές περιπτώσεις νεφρικής ανεπάρκειας προκαλούνται από σοβαρή αφυδάτωση λόγω διάρροιας, εμέτου και/ή ανορεξίας, ενώ άλλες περιπτώσεις παρεμποδίζονται με χημειοθεραπεία ταυτόχρονα.

Σε περιπτώσεις σοβαρής ή παρατεταμένης διάρροιας, οι ασθενείς είναι αφυδατωμένοι, ειδικά σε ομάδες ασθενών με παράγοντες κινδύνου για σοβαρή ασθένεια (χρησιμοποιώντας άλλα φάρμακα ή ασθένειες, συμπεριλαμβανομένων υψηλών συμπτωμάτων της ηλικίας). αναστέλλεται και εφαρμόζει τα κατάλληλα μέτρα για την ενεργοποίηση του νερού για την ενεργή αποζημίωση των ασθενών με ενδοφλέβια χορήγηση. Επιπλέον, η λειτουργία των νεφρών και των ηλεκτρολυτών θα πρέπει να παρακολουθείται στον ορό συμπεριλαμβανομένου του καλίου σε ασθενείς που διατρέχουν κίνδυνο αφυδάτωσης.

ηπατίτιδα, ηπατική ανεπάρκεια

Μερικές σπάνιες περιπτώσεις ηπατικής ανεπάρκειας (μπορεί να πεθάνει) έχουν αναφερθεί κατά τη χρήση του Tarceva. Οι παράγοντες παρεμβολής περιλαμβάνουν ηπατική νόσο πριν ή την ταυτόχρονη χρήση δηλητηρίου για το ήπαρ. Επομένως, για τέτοιους ασθενείς θα πρέπει να ελέγχεται περιοδικός έλεγχος ηπατικής λειτουργίας. Το Tarceva θα πρέπει να διακόπτεται εάν υπάρχουν πολλές αλλαγές στη λειτουργία του ήπατος.

Παρακέντηση γαστρεντερικού σωλήνα

Οι ασθενείς που χρησιμοποιούν Tarceva έχουν αυξημένο κίνδυνο γαστρεντερικής διάτρησης, αν και σπάνια παρατηρούνται (συμπεριλαμβανομένων ορισμένων περιπτώσεων που οδηγούν σε θάνατο). Ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα αντιαγγειακά φάρμακα, κορτικοστεροειδή, NSAID και/ή χημειοθεραπεία με Taxane ή ασθενείς με ιστορικό έλκους στομάχου ή ασθενείς με περίσσεια σακουλών, που είναι ασθενείς υψηλού κινδύνου.

Το Tarceva θα πρέπει να διακόπτεται πλήρως σε ασθενείς με γαστρεντερική διάτρηση.

Μπάλα νερού, ξεφλούδισμα δέρματος και δερματικές διαταραχές

Έχουν αναφερθεί μπάλες νερού, φουσκάλες και ξεφλούδισμα δέρματος, στις οποίες υπάρχουν πολύ λίγες περιπτώσεις συνδρόμου Stevens-Johnson/επιδερμικής νέκρωσης της επιδερμίδας, η οποία σε ορισμένες περιπτώσεις είναι νεκρή. Θα πρέπει να αναστείλει ή να διακόψει τη θεραπεία με το Tarceva εάν ο ασθενής έχει σοβαρή μπάλα νερού, φυσαλίδες ή ξεφλούδισμα του δέρματος.

Διαταραχές των ματιών

Πολύ σπάνιες περιπτώσεις έλκους ή διάτρησης κερατοειδούς έχουν αναφερθεί κατά τη χρήση του Tarceva. Άλλες διαταραχές περιλαμβάνουν ανώμαλη ανάπτυξη των βλεφάρων, κερατοειδή επιπεφυκίτιδα ή κερατίτιδα που έχει παρατηρηθεί σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με Tarceva που αποτελεί επίσης παράγοντα κινδύνου για παρακέντηση/έλκος κερατοειδούς. Το Tarceva θα πρέπει να ανασταλεί ή να διακοπεί εντελώς εάν ο ασθενής εμφανίζει πιο σοβαρές/σοβαρές οφθαλμικές διαταραχές όπως οφθαλμικός πόνος.

Αλληλεπίδραση φαρμάκων

Το Tarceva έχει τη δυνατότητα για φαρμακευτική αλληλεπίδραση με κλινική σημασία.

Η επίδραση του φαρμάκου στην οδήγηση και το χειρισμό μηχανημάτων

Δεν υπάρχει έρευνα σχετικά με την επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών, ωστόσο, το Erlotinib δεν μειώνει τη νοημοσύνη.

Χρήση φαρμάκων για γυναίκες κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία

Έγκυες γυναίκες

Δεν υπάρχει κατάλληλος ή καλός έλεγχος σε έγκυες γυναίκες που χρησιμοποιούν Tarceva. Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει κάποια αναπαραγωγική τοξικότητα. Πιθανός κίνδυνος για άγνωστα άτομα.

Οι γυναίκες που είναι πιθανό να είναι έγκυες πρέπει να συμβουλεύονται να αποφεύγουν την εγκυμοσύνη όταν χρησιμοποιούν το Tarceva. Το κατάλληλο αντισυλληπτικό θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της θεραπείας και τουλάχιστον 2 εβδομάδες μετά το τέλος της θεραπείας. Η θεραπεία θα πρέπει να συνεχιστεί σε έγκυες γυναίκες μόνο εάν τα οφέλη φέρνουν τις μητέρες υψηλότερα από τον κίνδυνο εγκυμοσύνης.

θηλάζουσες γυναίκες

Δεν είναι γνωστό εάν το Erlotinib εκκρίνεται μέσω του μητρικού γάλακτος. Λόγω της ικανότητας να βλάψει το παιδί, η μητέρα δεν πρέπει να θηλάζει ενώ χρησιμοποιεί το Tarceva.

Φαρμακευτική αλληλεπίδραση

Η erlotinib μεταβολίζεται στο ήπαρ από το ηπατικό σύστημα κυτοχρώματος στους ανθρώπους, κυρίως από το CYP3A4 και λιγότερο από το CYP1A2 και το CYP1A1 ISOCORM. Η ικανότητα αλληλεπίδρασης μπορεί να προκύψει με φάρμακα που περνούν, ή αναστολείς ή διεγείροντας αυτά τα ένζυμα.

Ισχυροί ενεργοί αναστολείς CYP3A4 μειώνουν το μεταβολισμό του Erlotinib και αυξάνουν τη συγκέντρωση του Erlotinib στο πλάσμα. Η κετοκοναζόλη αναστέλλει το μεταβολισμό του CYP3A4 (200 mg από του στόματος δύο φορές την ημέρα σε 5 ημέρες) αυξάνοντας τη συγκέντρωση της erlotinib (η μέση συγκέντρωση κατανομής του Ellotinib [AUC] αυξήθηκε κατά 86%) και η CMAX αυξήθηκε κατά 69% σε σύγκριση με τη χρήση του Erlotinib.

Όταν χρησιμοποιείται το Tarceva ταυτόχρονα με το Ciprofloxacin, το φάρμακο αναστέλλει τόσο το CYP3A4 όσο και το CYP1A1, το επίπεδο κατανομής του Erlotinib [AUC] και η μέγιστη συγκέντρωση (CMAX) αυξήθηκαν κατά 39% και 17% αντίστοιχα. Επομένως, να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε το Tarceva με ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4 ή αναστολείς του CYP3A4/CYP1A1. Σε αυτές τις περιπτώσεις, το Tarceva θα πρέπει να μειώνεται όταν καταγράφεται τοξικό. Τα ισχυρά διεγερτικά της δραστηριότητας του CYP3A4 αυξάνουν τη χημεία του Erlotinib και μειώνουν σημαντικά τα επίπεδα του Erlotinib στο πλάσμα. Η ριφαμπικίνη διεγείρει το μεταβολισμό του CYP3A4 (600 mg λαμβανόμενα ημερησίως για 7 ημέρες) καθώς η διάμεση AUC του Erlotinib μειώθηκε κατά 69%, μετά τη χρήση του Tarceva σε δόση 150 mg, σε σύγκριση με το tarceva simple.

Προηγούμενη θεραπεία ή ταυτόχρονη χρήση ριφαμπικίνης με εφάπαξ δόση 450 mg Tarceva ως AUC με Erlotinib μειώθηκε στο 57,5% σε σύγκριση με την τιμή όταν χρησιμοποιήθηκε εφάπαξ δόση 150 mg tarva χωρίς χρήση ριφαμπικίνης. Εάν είναι δυνατόν, σκεφτείτε το καθεστώς αντικατάστασης να μην χρησιμοποιείτε ισχυρά διεγερτικά CYP3A4. Για ασθενείς που χρειάζεται να θεραπεύσουν το Tarceva ταυτόχρονα με ένα ισχυρό διεγερτικό του CYP3A4 όπως η ριφαμπικίνη, συνιστάται να εξετάσουν το ενδεχόμενο αύξησης της δόσης στα 300 mg παρακολουθώντας στενά την ασφάλεια και εάν η ανοχή είναι καλή για περισσότερες από 2 εβδομάδες, μπορεί να αυξηθεί στα 450 mg και να παρακολουθείται στενά η ασφάλεια. Δεν υπάρχει έρευνα υψηλότερης δόσης σε αυτήν την περίπτωση.

προηγούμενη θεραπεία ή ταυτόχρονη χρήση με Tarceva δεν αλλάζει την κάθαρση των τυπικών υποστρωμάτων του CYP3A4, της Μιδαζολάμης και της Ερυθρομυκίνης. Επομένως, είναι λιγότερο πιθανό να αλληλεπιδράσει με σημαντικά φάρμακα με άλλα υποστρώματα του CYP3A4. Ο χρήστης μετά τη λήψη Midazolam φαίνεται να μειώνεται έως και 24%, αλλά όχι λόγω της επίδρασης στη δραστηριότητα του CYP3A4.

Η διαλυτότητα του Erlotinib εξαρτάται από το pH. Η διαλυτότητα της ερλοτινίμπης μειώνεται όταν αυξάνεται το pH. Τα φάρμακα που αλλάζουν το pH του παραπάνω γαστρεντερικού σωλήνα μπορεί να αλλάξουν τη διαλυτότητα της erlotinib και συνεπώς να επηρεάσουν τη βιοδιαθεσιμότητά της.

Η ταυτόχρονη χρήση του Tarceva με την ομεπραζόλη, έναν αναστολέα της αντλίας πρωτονίων, μειώνει τη συγκέντρωση της Erlotinib (AUC) και η μέγιστη συγκέντρωση είναι 46% και 61% αντίστοιχα. Δεν υπάρχει αλλαγή στο Tmax ή στον χρόνο πώλησης. Ταυτόχρονη χρήση του Tarceva με 300 mg ρανιτιδίνης, ενός ανταγωνιστή των υποδοχέων Η2, μειώνοντας τα επίπεδα Erlotinib [AUC] και η μέγιστη συγκέντρωση είναι 33% και 54% αντίστοιχα. Επομένως, είναι απαραίτητο να αποφύγετε με φάρμακα μείωσης του οξέος στομάχου με Tarceva εάν είναι δυνατόν.

Η αύξηση της δόσης του Tarceva όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με τέτοια φάρμακα είναι δύσκολο να αντισταθμιστεί για τη μείωση της συγκέντρωσης. Ωστόσο, όταν το Tarceva κλιμακώθηκε 2 ώρες πριν ή 10 ώρες μετά τη χρήση 150 mg ρανιτιδίνης, τα επίπεδα Erlotinib [AUC] και CMAX μειώθηκαν μόνο κατά 15% και 17% αντίστοιχα.

Εάν ο ασθενής χρειάζεται να λάβει θεραπεία με τέτοια φάρμακα, ένας ανταγωνιστής των υποδοχέων Η2 όπως η ρανιτιδίνη πρέπει να ληφθεί υπόψη και να χρησιμοποιηθεί με κλιμακωτό τρόπο. Οι ασθενείς πρέπει να λαμβάνουν Tarceva τουλάχιστον 2 ώρες πριν ή 10 ώρες μετά τη λήψη φαρμάκων ανταγωνιστών των υποδοχέων Η2.

Ασθενείς που χρησιμοποιούν Tarceva έχουν αναφερθεί σε κατάσταση αλληλεπίδρασης με αντιπηκτικά φάρμακα της κουμαρίνης, συμπεριλαμβανομένης της βαρφαρίνης, που οδηγεί σε Inr (Διεθνής Ομαλοποιημένη Αναλογία - Χρονική Αναλογία Προθρομβίνης ασθενών κατά τη διεθνή περίοδο προθρομβίνης) και αιμορραγικά συμβάντα στα οποία ορισμένες περιπτώσεις οδηγούν σε θάνατο.

Οι ασθενείς που χρησιμοποιούν αντιπηκτικά φάρμακα πρέπει να ακολουθούν τακτικά την ομάδα αντιπηκτικών σε σχέση με την αλλαγή του πηκτικού φαρμάκου. προθρομβίνης ή INR.

Το Tarceva χρησιμοποιείται με την ομάδα στατινών που αυξάνει τον κίνδυνο καταλληλότητας των μυών, συμπεριλαμβανομένου του μυϊκού πιλότου, αυτό είναι ένα σπάνιο συμβάν.

Οι καπνιστές θα πρέπει να συμβουλεύονται να σταματήσουν το κάπνισμα λόγω του καπνού του τσιγάρου, ο οποίος διεγείρει τα CYP1A1 και CYP1A2, τα οποία έχουν ερευνηθεί και δείχνουν ότι η μείωση της συγκέντρωσης κατανομής του Erlotinib είναι περίπου 50 - 60%.

Σε μια μελέτη φάσης ΙΒ, δεν υπάρχει σημαντική επίδραση της γεμσιταβίνης για τη φαρμακοκινητική της Erlotinib, καθώς και καμία σημαντική επίδραση της Erlotinib στη δυναμική φαρμακοκινητική της Gemcitabin.

Αποθήκευση

Μη χρησιμοποιείτε το tarceva μετά την ημερομηνία λήξης (λήξη) στο κουτί.

Μην αποθηκεύετε φάρμακα σε θερμοκρασίες πάνω από 30 ° C.

Άλλα φάρμακα

Αποποίηση ευθυνών

Έχει καταβληθεί κάθε δυνατή προσπάθεια για να διασφαλιστεί ότι οι πληροφορίες που παρέχονται από το Drugslib.com είναι ακριβείς, μέχρι -ημερομηνία και πλήρης, αλλά δεν παρέχεται καμία εγγύηση για το σκοπό αυτό. Οι πληροφορίες φαρμάκων που περιέχονται εδώ μπορεί να είναι ευαίσθητες στο χρόνο. Οι πληροφορίες του Drugslib.com έχουν συγκεντρωθεί για χρήση από επαγγελματίες υγείας και καταναλωτές στις Ηνωμένες Πολιτείες και επομένως το Drugslib.com δεν εγγυάται ότι οι χρήσεις εκτός των Ηνωμένων Πολιτειών είναι κατάλληλες, εκτός εάν ρητά αναφέρεται διαφορετικά. Οι πληροφορίες φαρμάκων του Drugslib.com δεν υποστηρίζουν φάρμακα, δεν κάνουν διάγνωση ασθενών ή συνιστούν θεραπεία. Οι πληροφορίες για τα φάρμακα του Drugslib.com είναι ένας ενημερωτικός πόρος που έχει σχεδιαστεί για να βοηθά τους αδειοδοτημένους επαγγελματίες υγείας στη φροντίδα των ασθενών τους ή/και να εξυπηρετούν τους καταναλωτές που βλέπουν αυτήν την υπηρεσία ως συμπλήρωμα και όχι ως υποκατάστατο της τεχνογνωσίας, των δεξιοτήτων, της γνώσης και της κρίσης της υγειονομικής περίθαλψης επαγγελματίες.

Η απουσία προειδοποίησης για ένα δεδομένο φάρμακο ή συνδυασμό φαρμάκων σε καμία περίπτωση δεν πρέπει να ερμηνεύεται ως ένδειξη ότι το φάρμακο ή ο συνδυασμός φαρμάκων είναι ασφαλής, αποτελεσματικός ή κατάλληλος για οποιονδήποτε δεδομένο ασθενή. Το Drugslib.com δεν αναλαμβάνει καμία ευθύνη για οποιαδήποτε πτυχή της υγειονομικής περίθαλψης που παρέχεται με τη βοήθεια των πληροφοριών που παρέχει το Drugslib.com. Οι πληροφορίες που περιέχονται στο παρόν δεν προορίζονται να καλύψουν όλες τις πιθανές χρήσεις, οδηγίες, προφυλάξεις, προειδοποιήσεις, αλληλεπιδράσεις με φάρμακα, αλλεργικές αντιδράσεις ή ανεπιθύμητες ενέργειες. Εάν έχετε ερωτήσεις σχετικά με τα φάρμακα που παίρνετε, συμβουλευτείτε το γιατρό, τη νοσοκόμα ή τον φαρμακοποιό σας.