タルセバ 100mg ロシュは、非細胞肺がん、膵臓がんの治療をサポートします（3 ブリスター x 10 錠）
剤形 3ブリスター×10錠入り箱
仕様 エルロチニブ
成分
| 成分情報 | コンテンツ |
| エルロチニブ | 10mg |
用途
適応症
タルセバ 100mg 製剤は、以下の場合の治療に適応されます。
動的薬物動態
血中濃度:
150 mg のタルセバを経口投与した後、安定した状態で、血漿中ピーク濃度に達するまでの時間の中央値は約 4 時間で、血漿ピーク濃度の中央値は 1995 ng/mL です。次の用量を服用する 24 時間前の時点で、血漿濃度の最小値は 1238 ng/ml です。 AUC 中央値は、安定した状態での投与間の時間中に 41300 mcg*hour/ml に達します。
吸収
エルロチニブはよく吸収され、牽引摂取の段階があり、平均血漿ピークは 4 時間後に達成されます。正常な健康なボランティアを対象とした研究では、バイオアベイラビリティが 59% と推定されることが示されています。飲酒後の集中力は食事によっても高まります。
吸収後、エルロチニブは血中に多く存在し、約 95% が血液成分、主に血漿タンパク質 (アルブミンやアルファ-1 糖タンパク質 [AAG] など) と関連しており、約 5% が遊離型です。
配布
エルロチニブは平均 232 リットル分布しており、ヒトの腫瘍組織に分布しています。患者 4 人（非小細胞肺がん (NSCLC) 患者 3 人、喉頭がん患者 1 人）を対象とした研究では、タルセバの 1 日用量は 150 mg で、治療 9 日目に切除された手術による腫瘍のサンプルでは、腫瘍内のエルロチニブ濃度が平均 1,185 ng/g に達していることが示されました。
この値は、安定状態で記録された血漿ピーク濃度の一般平均値 63% に相当します。腫瘍内に存在する主な活性代謝物は平均濃度 160 ng/g で、これは安定状態での血漿ピーク濃度の一般値 113% に相当します。
Mo の組織分布研究では、HN5 種を移植した胸腺のないマウスに 14C でマークされたエルロチニブを投与した後の全身放射性同位体を使用しており、放射性薬物の最大の蓄積（血漿濃度の約 73%）が観察された広範囲かつ迅速な組織分布を示しています。 1 時間後。
代謝
エルロチニブは、肝臓内のシトクロム P450 酵素によって主に CYP3A4 によって代謝され、CYP1A2 によってはあまり代謝されません。腸の CYP3A4、肺の CYP1A1、腫瘍組織の CYP1B1 による外部代謝は、エルロチニブの変換に寄与する可能性があります。
インビトロ研究では、エルロチニブの約 80～95% が CYP3A4 酵素によって代謝されることが示されています。決定されている主な代謝経路は 3 つあります。
排除
エルロチニブの代謝産物と量は非常に少量で、主に糞便中に排泄され（90%以上）、腎臓からの排泄は経口投与量のほんの少量を占めるだけです。服用する前に タルセバ 100mg ロシュは、非細胞肺がん、膵臓がんの治療をサポートします（3 ブリスター x 10 錠）
使用方法
経口錠剤。タブレットをコップ1杯の水と一緒にお飲みください。
投与量
標準投与量
非小細胞肺がん: 非小細胞肺がん患者 (NSCLC) に対するタルセバによる即時治療または未使用の転移性化学療法を開始する前に、EGFR 変異検査を実施する必要があります。タルセバが推奨する1日の用量は、食事の少なくとも1時間前または2時間後までに使用する150mgです。
膵臓がん: タルセバの 1 日推奨用量は、ゲムシタビンと組み合わせて、食事の少なくとも 1 時間前または 2 時間後までに 100 mg を使用します (膵臓がんの適応については、ゲムシタビンの説明書を参照してください)。
特別な投与量の説明
CYP3A4 システムの基質および調節物質と併用する場合は、用量の調整が必要になる場合があります。
用量を調整する必要がある場合は、一度に 50 mg ずつ減らす必要があります。
肝不全
エルロチニブは肝臓での代謝と胆汁の排泄によって除去されます。エルロチニブ濃度は、肝機能が正常な患者と比較して、平均的な肝機能（チャイルドピュー 7～9）の患者では同じであるため、肝不全患者がタルセバを服用する場合は注意が必要です。副作用が重篤な場合は、用量を減らすかタルセバを中止することを検討する必要があります。
タルセバの安全性と有効性は、重度の肝不全患者を対象として研究されていません。
腎不全
タルセバの安全性と有効性は、腎不全患者を対象として研究されていません。
子供向けに使用
タルセバの安全性と有効性は、18 歳未満の患者を対象として研究されていません。
喫煙者
喫煙により、エルロチニブの分布が 50 ～ 60% 減少する可能性があります。タルセバの最大用量は、小細胞ではないがん患者で許容され、喫煙者は 300 mg です。より高用量の官僚的投与による効率と長期安全性については、この報告書が喫煙を続ける患者については確定されていないことを推奨します。
注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または専門家に相談する必要があります。過剰摂取した場合はどうすればよいですか?健康な被験者には200mgを1日2回繰り返し投与しますが、わずか数日の使用では忍容性が不十分です。これらの研究のデータに基づくと、推奨用量で下痢、発疹、肝トランスアミナーゼ酵素の増加などの重篤な副作用が発生する可能性があります。タルベバの過剰摂取が疑われる場合は、使用を中止し、対症療法を行うことをお勧めします。
緊急の場合は、すぐに 115 緊急センターに電話するか、最寄りの地域の保健ステーションに行ってください。
1 回分を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用までにリラックスできる時間が短すぎる場合は、服用をスキップし、薬のカレンダーを継続してください。飲み忘れた分を補うために 2 回分を使用しないでください。
副作用
以下の不倫反応は、タルセバ 150mg およびタルセバ 100mg または 150mg とゲムシタビンの併用を使用した患者で記録されています。
以下の用語は、副作用の出現頻度によって整理するために使用されます。 非常に一般的 (> 1/10)。一般的 (> 1/100、 1/1000、1 1/10000、
以下のような非常に一般的な副作用:
胃腸障害
タルセバ使用時の胃腸穿孔は一般的ではありません (患者の 1% 未満) が、死に至るケースもあります。
単独の患者、ワルファリンと併用された症例、および NSAID と併用された症例の一部では、胃腸出血の症例が定期的に記録されています (一部の死亡例も含む)。
肝臓疾患
タルセバの臨床試験では、肝機能検査 (Alt、AST、ビリルビンを含む) が定期的に観察されます。 PA3 研究では、これらの異常が非常に頻繁に発生します。これらの副作用は、ほとんどが軽度から中等度で、軽いものであるか、肝臓への転移を伴います。タルセバの使用中に肝不全を起こした（死亡を伴う）まれな症例がいくつか報告されています。干渉因子には、肝臓に毒物を使用する前の肝臓病、または肝臓に毒物を同時に使用することが含まれます。
目の病気
タルセバ治療患者では非常にまれですが、潰瘍性または角膜穿孔が報告されています。カビや結膜炎もタルセバによく報告されています。異常なまつげの成長には、内側で成長するまつげが含まれ、多くのまつげが成長して密になっていることが報告されています。
呼吸器、胸部、中等度の疾患
NSCLC またはその他の腫瘍の治療にタルベバを使用した患者における重篤な間質性肺炎（死亡を伴う）に関する報告が不定期にあります。
鼻血の症例も NSCLC の臨床試験や膵臓がんでよく報告されています。
皮膚および組織の異形成
発疹はタルセバを使用している患者で非常によく報告されており、一般に、発疹と軽度または中程度の大きさの膿の形で現れ、日光にさらされた領域で発生または悪化する可能性があります。患者には、防護服を着用したり、日焼け止め（ミネラル含有タイプなど）を使用したりするために日光にさらすことが推奨される場合があります。座瘡、座瘡様皮膚炎、および毛嚢炎は、一般的であり、最も軽度または中等度で非重篤であると記録されています。皮膚の亀裂はほとんどが深刻ではなく、ほとんどの場合、発疹や乾燥肌に関連していると報告されています。多発性色素沈着過剰などの軽度の反応も報告されていますが、まれに（患者の 1% 未満）。
水玉、水疱、皮膚剥離が報告されていますが、スティーブンス・ジョンソン症候群/中毒性表皮壊死症の診断を示唆する症例はほとんどなく、死亡例も含まれています。
臨床試験では、爪や茂み、まつげ/眉毛の周囲の炎症、割れたり剥がれたりする脆い爪などが報告されていますが、ほとんど深刻なものではありませんが、ほとんど深刻なものではありません。
薬を使用するときは、望ましくない影響を医師に知らせてください。
警告
薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。
禁忌
タルセバ 100mg 薬剤は以下の場合には禁忌です:
使用上の注意
間質性肺疾患
非小細胞肺がん (NSCLC)、膵臓がん、その他の腫瘍の治療にタルセバを使用している患者において、死亡を含む間質性肺疾患 (ILD) の症例が報告されることがあります。
NSCLC を対象とした重要なブランチ 21 研究では、ILD 様事象の発生率はプラセボ群とタルセバ群で 0.8% でした。ゲムシタビンと併用した膵臓がん研究において、ILD 様事象の割合は、ゲムシタビンと併用したタルセバ群では 2.5% でしたが、ゲムシタビンと併用した偽群では 0.4% でした。
すべての研究（非対照研究および同時化学療法を使用した研究を含む）におけるタルセバで治療された患者の一般的な割合は約 0.6% です。
協調運動、放射線による肺炎、過敏症、間質性肺炎、肺疾患、閉塞性気管支炎、肺線維症、急性呼吸不全症候群、肺感染症、肺胞などの ILD 疾患が疑われる患者の診断が記録されます。
これらの ILD 様の症状は、タルセバ治療開始後数日から数か月で始まります。ほとんどの症例には、同時化学療法またはその前に受けた放射線療法、以前の肺実質疾患、転移性斜角病変、肺感染症などの妨害因子または寄与因子が伴います。
息切れ、咳、発熱などの進行性の新たな急性症状および/または原因不明の症状がある患者は、診断評価を待つ間、タルセバによる治療を中止する必要があります。 ILD と診断された場合は、タルセバの使用を中止し、状況に応じて適切な治療を行う必要があります。
下痢、脱水症状、その後の電解質不足と腎不全
タルセバを使用している患者では下痢が発生しており、平均的および重度の下痢はロペラミドで治療する必要があります。場合によっては、投与量を減らす必要があります。
重度または持続的な下痢、吐き気、食欲不振、または嘔吐が脱水症状を引き起こす場合は、タルセバの使用を中止し、脱水症状を治療するための適切な措置を講じることをお勧めします。まれに血尿や腎不全（死亡を含む）が発生するケースが多数あります。腎不全の少数の症例は、下痢、嘔吐、食欲不振による重度の脱水によって引き起こされますが、他の症例では同時に化学療法が妨げられます。
重度または長期の下痢の場合、患者が脱水状態にある場合、特に重篤な病気の危険因子（他の薬の同時使用、症状や病気、または高年齢を含む昇進）を持つ患者のグループでは、タルセバを一時的に中止し、水を活性化する適切な措置を講じて、静脈内投与により患者を積極的に補う必要があります。さらに、脱水症状のリスクがある患者では、カリウムを含む血清中の腎臓と電解質の機能をモニタリングする必要があります。
肝炎、肝不全
タルセバの使用中に、まれに肝不全（死亡の可能性あり）が発生するケースがいくつか報告されています。干渉因子には、肝臓に毒を使用する前の肝臓病、または肝臓に毒を同時に使用することが含まれます。したがって、そのような患者に対しては定期的な肝機能検査を行う必要があります。肝機能に大きな変化がある場合は、タルセバを中止する必要があります。
消化管穿刺
タルセバを使用している患者は、消化管穿孔のリスクが高くなりますが、まれに観察されます (死に至るケースも含まれます)。抗血管薬、コルチコステロイド、nsaids、および/またはタキサンの化学療法と同時に治療されている患者、または胃潰瘍の病歴がある患者、または胃袋が過剰な患者は高リスク患者です。
胃腸穿孔のある患者では、タルセバの使用を完全に中止する必要があります。
ウォーターボール、皮膚の剥離、皮膚障害
水玉、水疱、皮膚剥離が報告されていますが、スティーブンス・ジョンソン症候群/表皮壊死症の症例は非常にまれですが、表皮が壊死している場合もあります。患者に重度の水玉、水疱、または皮膚の剥離がある場合は、タルセバによる治療を一時停止または中止する必要があります。
目の病気
非常にまれに、タルセバの使用中に潰瘍や角膜穿孔が発生するケースが報告されています。他の障害には、タルセバで治療された患者で観察されている異常なまぶたの成長、角質結膜炎または角膜炎が含まれますが、これは穿刺/角膜潰瘍の危険因子でもあります。患者が目の痛みなど、より重度の眼疾患を示した場合は、タルセバの投与を一時停止するか、完全に中止する必要があります。
薬物相互作用
タルセバには、臨床的に重要な薬物相互作用の可能性があります。
機械の運転および操作に対する薬剤の影響
機械の運転および操作能力への影響に関する研究はありませんが、エルロチニブは知能を低下させません。
妊娠中および授乳中の女性には薬剤を使用してください
妊娠中の女性
タルセバを使用している妊婦には適切または適切な管理がありません。動物実験では、生殖毒性がある程度示されています。未知の人々に対する潜在的なリスク。
妊娠の可能性がある女性には、タルセバを使用する際には妊娠を避けるようアドバイスする必要があります。治療中および治療終了後少なくとも 2 週間は、適切な避妊薬を使用する必要があります。妊娠中の女性に対する治療は、母親が妊娠のリスクよりもメリットが高い場合にのみ継続する必要があります。
授乳中の女性
エルロチニブが母乳を通じて分泌されるかどうかは不明です。子供に害を及ぼす可能性があるため、母親はタルセバを使用している間は母乳育児をすべきではありません。
薬物相互作用
エルロチニブは、ヒトの肝チトクロム系によって肝臓内で代謝されますが、主に CYP3A4 によって代謝され、CYP1A2 および CYP1A1 ISOCORM によって代謝されることはほとんどありません。相互作用能力は、通過する薬物、阻害剤、またはこれらの酵素を刺激することによって発生する可能性があります。
強力な活性阻害剤 CYP3A4 はエルロチニブの代謝を低下させ、エルロチニブの血漿濃度を増加させます。ケトコナゾールは CYP3A4 代謝を阻害し（200mg を 5 日間で 1 日 2 回経口投与）、エルロチニブの濃度を増加させ（エルロチニブの中央分布濃度 [AUC] が 86% 増加）、CMAX はエルロチニブの使用と比較して 69% 増加しました。
タルセバをシプロフロキサシンと同時に使用すると、この薬剤は CYP3A4 と CYP1A1 の両方を阻害し、エルロチニブ分布レベル [AUC] と最大濃度 (CMAX) がそれぞれ 39% と 17% 増加しました。したがって、強力な CYP3A4 阻害剤または CYP3A4/CYP1A1 阻害剤とタルセバを併用する場合は注意してください。このような場合、有毒と記録された場合にはタルセバを減らす必要があります。 CYP3A4 活性の強力な刺激物質は、エルロチニブの通過化学反応を増加させ、エルロチニブの血漿レベルを大幅に低下させます。タルセバを150mgの用量で使用した後、単純なタルセバと比較してエルロチニブのAUC中央値が69％減少したため、リファンピシンはCYP3A4（毎日600mgを7日間摂取）の代謝を刺激します。
以前の治療またはリファンピシンの単回用量 450 mg タルセバとの同時使用では、エルロチニブによる AUC が、リファンピシンを使用せずに単回用量の 150 mg タルセバを使用した場合の値と比較して 57.5% に減少しました。可能であれば、強力な CYP3A4 刺激薬を使用しない代替療法を検討してください。リファンピシンなどの強力なCYP3A4刺激薬と同時にタルセバを治療する必要がある患者の場合は、安全性を注意深く監視しながら用量を300mgに増量することを検討することをお勧めします。2週間以上耐性が良好な場合は、安全性を注意深く監視しながら450mgに増量することができます。この場合、より高い用量の研究はありません。
以前の治療またはタルセバとの同時使用は、CYP3A4、ミダゾラム、およびエリスロマイシンの典型的な基質のクリアランスを変化させません。したがって、重要な薬物と CYP3A4 の他の基質と相互作用する可能性は低くなります。ミダゾラムを服用した後のユーザーは最大 24% 減少しているようですが、それは CYP3A4 活性への影響によるものではありません。
エルロチニブの溶解度は pH に依存します。 pHが上昇すると、エルロチニブの溶解度は低下します。上記の消化管の pH を変化させる薬剤は、エルロチニブの溶解度を変化させ、その生物学的利用能に影響を与える可能性があります。
タルセバとプロトンポンプ阻害剤のオメプラゾールを同時に使用すると、エルロチニブ濃度 (AUC) が低下し、最大濃度はそれぞれ 46% と 61% になります。 Tmaxや販売時間に変更はございません。タルセバと H2 受容体拮抗薬であるラニチジン 300 mg を同時に使用すると、エルロチニブ レベル [AUC] が低下し、最大濃度はそれぞれ 33% と 54% になります。したがって、タルセバを含む胃酸抑制薬との併用はできる限り避ける必要があります。
このような薬剤と同時に使用した場合、タルセバの用量を増やしても、濃度の低下を補うことは困難です。ただし、150mg のラニチジンを使用する 2 時間前または 10 時間後にタルセバを時間差で投与した場合、エルロチニブ レベル [AUC] と CMAX はそれぞれ 15% と 17% しか減少しませんでした。
患者をそのような薬剤で治療する必要がある場合は、ラニチジンなどの H2 受容体拮抗薬を検討し、段階的に使用する必要があります。患者は、H2 受容体拮抗薬を服用する少なくとも 2 時間前、または服用後 10 時間以内にタルセバを服用する必要があります。
タルセバを使用している患者では、ワルファリンなどのクマリン系抗凝固薬との相互作用により、Inr (国際正規化比 - 国際プロトロンビン期間に対する患者のプロトロンビン時間比) や出血事象が発生し、場合によっては死に至るケースが報告されています。
クマリン グループの抗凝固薬を使用している患者は、プロトロンビンまたは INR の変化について定期的に追跡する必要があります。
タルセバは、マッスルパイロットを含む筋肉適格性のリスクを高めるスタチン群と併用されていますが、これはまれな出来事です。
喫煙者には、タバコの煙が CYP1A1 と CYP1A2 を刺激するため、喫煙をやめるようにアドバイスする必要があります。調査によると、エルロチニブの分布濃度は約 50 ～ 60% 減少することが示されています。
IB 相試験では、エルロチニブの薬物動態に対するゲムシタビンの有意な影響はなく、またゲムシタビンの動的薬物動態に対するエルロチニブの有意な影響もありません。
保管
箱に記載されている使用期限 (exp) を過ぎたタルセバは使用しないでください。
薬を 30 °C を超える温度で保管しないでください。
その他の薬
- ABIDEC MULTIVITAMIN DROPS
- BUTAMIRATE 7.5MG/5ML SYRUP
- Brintellix
- CETRABEN EMOLLIENT CREAM
- CLEXANE 80MG/0.8ML SYRINGES
- PRIADEL 400MG TABLETS
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