Το Tarceva 150 mg φάρμακο Roche υποστηρίζει τη θεραπεία του καρκίνου του πνεύμονα (3 κυψέλες x 10 δισκία)

Φαρμακοτεχνική μορφή Κουτί με 3 κυψέλες x 10 δισκία
Προδιαγραφές Erlotinib

Συστατικό

Πληροφορίες σύνθεσης	Περιεχόμενο
Erlotinib	150 mg

Χρήσεις

ενδείξεις

Τα φάρμακα Tarceva υποδεικνύουν θεραπεία στις ακόλουθες περιπτώσεις:

Μη μικροκυτταρικός καρκίνος του πνεύμονα: Το Tarceva ενδείκνυται για θεραπεία συντήρησης σε ασθενείς με μη μικροκυτταρικό καρκίνο του πνεύμονα (NSCLC) επί τόπου ή μεταστατική ανάπτυξη που δεν έχει ανταποκριθεί στη χημειοθεραπεία. Το Tarceva ενδείκνυται για τη θεραπεία ασθενών με μη μικροκυτταρικό καρκίνο του πνεύμονα επί τόπου ή μετάστασης μετά από αποτυχία με τουλάχιστον ένα προηγούμενο σχήμα χημειοθεραπείας.

Καρκίνος παγκρέατος: Το Tarceva σε συνδυασμό με γεμσιταβίνη εκχωρείται για τη θεραπεία του πρώτου σταδίου για ασθενείς με καρκίνο του παγκρέατος που εξελίσσεται επί τόπου, δεν μπορεί να αφαιρεθεί ή να δώσει μετάσταση.

Φαρμακοκολογία

Η ερλοτινίμπη αναστέλλει ισχυρά την εσωτερική κυτταρική φωσφορυλίωση του Her1/EGFR. Το Her1/EGFR αποκαλύπτεται στην επιφάνεια των φυσιολογικών κυττάρων και των καρκινικών κυττάρων. Σε μη κλινικά μοντέλα, η αναστολή της φωσφορμοσίνης EGFR προκαλεί αναστολή και/ή κυτταρικό θάνατο.

φαρμακοκινητική

απορρόφηση

Το Erlotinib απορροφάται καλά και έχει τμήμα ρυμούλκησης, με μέσες κορυφές στο πλάσμα που επιτυγχάνονται μετά από κατανάλωση 4 ωρών.

Μια μελέτη σε υγιείς εθελοντές δείχνει ότι η βιοδιαθεσιμότητα εκτιμάται στο 59%. Η συγκέντρωση μετά το ποτό μπορεί να αυξηθεί με το φαγητό,

Μετά την απορρόφηση, το Erlotinib είναι υψηλό στο αίμα, περίπου 95% σχετίζεται με συστατικά του αίματος, κυρίως με πρωτεΐνες του πλάσματος (για παράδειγμα, λευκωματίνη και άλφα-1 γλυκοπρωτεΐνη [AAG]), με περίπου 5% σε ελεύθερη μορφή.

διανομή

Το Erlotinib έχει μέση κατανομή 232 L και κατανέμεται στον ανθρώπινο ιστό όγκου. Σε μια μελέτη 4 ασθενών (3 ασθενείς με μη μικροκυτταρικό καρκίνο του πνεύμονα (NSCLC) και ένας ασθενής με καρκίνο του λάρυγγα) Tarceva ημερήσια δόση Tarceva 150 mg, ένα δείγμα όγκου από χειρουργική επέμβαση που αφαιρέθηκε την 9η ημέρα θεραπείας έδειξε ότι η συγκέντρωση του Erlotinib στον όγκο έφτασε κατά μέσο όρο στα 1.185 ng/g στο πλάσμα που αντιστοιχεί σε 3% αυτή η μέση τιμή peaak. συγκεντρώσεις που καταγράφονται σε σταθερή κατάσταση. Οι κύριοι ενεργοί μεταβολίτες που υπάρχουν στον όγκο σε μέση συγκέντρωση 160 ng/g, που αντιστοιχεί στη γενική τιμή του 113% των κορυφαίων συγκεντρώσεων στο πλάσμα σε σταθερή κατάσταση.

Οι μελέτες κατανομής στον ιστό σε όλο το σώμα χρησιμοποιούν ραδιοϊσότοπα σε όλο το σώμα μετά τη λήψη Erlotinib που σημειώνεται με 14 C σε ποντίκια χωρίς θύμο με μόσχευμα ευρείας διανομής φαρμάκου HN5 και ταχείας κατανομής ιστού. (περίπου 73% των συγκεντρώσεων στο πλάσμα) που παρατηρήθηκε μετά από 1 ώρα.

μετασχηματισμός

Η ερλοτινίμπη μεταβολίζεται στο ήπαρ από τα ένζυμα του κυτοχρώματος P450 στο ήπαρ, κυρίως από το CYP3A4 και λιγότερο από το CYP1A2. Μελέτες in vitro δείχνουν ότι περίπου το 80 - 95% της erlotinib μεταβολίζεται από τα ένζυμα CYP3A4. Υπάρχουν τρεις κύριες μεταβολικές οδοί που προσδιορίζονται:

Αναγωγή Ο-μεθυλίου κάθε αλυσίδας ή και των δύο, στη συνέχεια οξειδώνεται σε καρβοξυλικό οξύ. Με τη μείωση του Ο-Μεθυλίου κάθε αλυσίδας, έχει αποτέλεσμα ισοδύναμο με το Erlotinib σε προκλινικές εμπειρίες In vitro και τα μοντέλα Vivo in Vivo. Υπάρχουν στο πλάσμα με συγκεντρώσεις Εξάλειψη Οι πολύ μικροί μεταβολίτες και οι ποσότητες της ερλοτινίμπης απεκκρίνονται κυρίως με τα κόπρανα (> 90%), με την απέκκριση στα νεφρά να καταλαμβάνει μόνο μια μικρή ποσότητα από του στόματος δόσεων.

Πριν τη λήψη Το Tarceva 150 mg φάρμακο Roche υποστηρίζει τη θεραπεία του καρκίνου του πνεύμονα (3 κυψέλες x 10 δισκία)

Τρόπος χρήσης

Δισκία για πόσιμα δισκία.

Δοσολογία

συνιστώμενη δόση

Μη μικροκυτταρικός καρκίνος του πνεύμονα: Η ημερήσια δόση του Tarceva είναι 150 mg που χρησιμοποιείται τουλάχιστον μία ώρα πριν ή δύο ώρες μετά το φαγητό.

Καρκίνος του παγκρέατος: Η συνιστώμενη ημερήσια δόση του Tarceva είναι 100 mg που χρησιμοποιείται τουλάχιστον μία ώρα πριν ή δύο ώρες μετά το φαγητό, σε συνδυασμό με γεμσιταβίνη (δείτε τις οδηγίες του Gemcitabin για ένδειξη καρκίνου του παγκρέατος).

Οδηγίες ειδικής δόσης

μπορεί να χρειαστεί προσαρμογή της δόσης όταν χρησιμοποιείται με υποστρώματα και ρυθμιστικές ουσίες για το σύστημα CYP3A4.

Όταν χρειάζεται να προσαρμόσετε τη δόση, θα πρέπει να μειώνεται κατά 50 mg κάθε φορά.

Ηπατική ανεπάρκεια

Η erlotinib αποβάλλεται με μεταβολισμό στο ήπαρ και την απέκκριση της χολής. Αν και η συγκέντρωση του Erlotinib είναι η ίδια σε ασθενείς με μέση ηπατική λειτουργία (Child-Pugh 7-9) σε σύγκριση με ασθενείς με φυσιολογική ηπατική λειτουργία, επομένως να είστε προσεκτικοί όταν παίρνετε Tarceva για ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια. Θα πρέπει να εξετάσετε το ενδεχόμενο μείωσης της δόσης ή διακοπής του tarceva εάν η ανεπιθύμητη ενέργεια είναι σοβαρή.

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Tarceva δεν έχουν μελετηθεί σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.

νεφρική ανεπάρκεια

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Tarceva δεν έχουν μελετηθεί σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια.

χρησιμοποιείται για παιδιά

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Tarceva δεν έχουν μελετηθεί σε ασθενείς ηλικίας κάτω των 18 ετών.

Καπνιστές

Το κάπνισμα μπορεί να προκαλέσει κατά 50-60% μείωση της κατανομής του Erlotinib. Η μέγιστη δόση tarceva είναι ανεκτή σε καρκινοπαθείς όχι μικροκυτταρικά και το κάπνισμα είναι 300 mg. Συνιστάται η αποτελεσματική και μακροπρόθεσμη ασφάλεια με υψηλότερη γραφειοκρατία ότι η αναφορά δεν έχει καθοριστεί για ασθενείς που συνεχίζουν το κάπνισμα.

Σημείωση: Η παραπάνω δόση είναι μόνο για αναφορά. Η συγκεκριμένη δοσολογία εξαρτάται από την κατάσταση και το επίπεδο εξέλιξης της νόσου. Για μια κατάλληλη δόση, πρέπει να συμβουλευτείτε γιατρό ή ειδικό γιατρό.

Τι να κάνετε σε περίπτωση υπερδοσολογίας;

Η δόση επαναλαμβάνεται δύο φορές την ημέρα 200 mg σε υγιή άτομα με χαμηλή ανοχή μετά από λίγες μόνο ημέρες χρήσης. Με βάση δεδομένα από αυτές τις μελέτες, σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες όπως διάρροια, εξάνθημα και αυξημένο ένζυμο ηπατικών τρανσαμινασών μπορεί να εμφανιστούν στη συνιστώμενη δόση.

Σε περίπτωση υποψίας υπερδοσολογίας του Tarveva, συνιστάται να σταματήσετε να χρησιμοποιείτε και να αντιμετωπίζετε τα συμπτώματα.

Σε περίπτωση έκτακτης ανάγκης, καλέστε αμέσως το κέντρο έκτακτης ανάγκης 115 ή μεταβείτε στον πλησιέστερο τοπικό σταθμό υγείας.

Τι πρέπει να κάνετε όταν ξεχάσετε 1 δόση; Ωστόσο, εάν ο χρόνος χαλάρωσης με την επόμενη δόση είναι πολύ σύντομος, παραλείψτε τη δόση και συνεχίστε το ημερολόγιο του φαρμάκου. Μην χρησιμοποιείτε διπλή δόση για να αντισταθμίσετε τη χαμένη δόση.

Παρενέργειες

Οι ακόλουθες αντιδράσεις μοιχείας καταγράφονται σε ασθενείς που χρησιμοποιούν τα Tarceva 150mg και Tarceva 100mg ή 150mg σε συνδυασμό με Gemcitabin.

Γαστρεντερικές διαταραχές:

Περιπτώσεις γαστρεντερικής αιμορραγίας καταγράφονται τακτικά στις δοκιμές, ορισμένες περιπτώσεις χρησιμοποιούνται με βαρφαρίνη.

Διαταραχές του ήπατος:

Οι ηπατικές λειτουργικές δοκιμασίες (συμπεριλαμβανομένων των Alt, AST, χολερυθρίνης) παρατηρούνται τακτικά στις κλινικές δοκιμές του Tarceva. Στη μελέτη PA3, αυτές οι ανωμαλίες εμφανίζονται πολύ συχνά. Αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι σε μεγάλο βαθμό ήπιες έως μέτριες, ευάερες ή συνοδεύονται από μετάσταση στο ήπαρ. Μερικές σπάνιες περιπτώσεις με ηπατική ανεπάρκεια (με θάνατο) έχουν αναφερθεί κατά τη χρήση του Tarceva. Παράγοντες παρεμβολής περιλαμβάνουν ηπατική νόσο πριν ή τη χρήση δηλητηρίου για το ήπαρ ταυτόχρονα.

Οφθαλμικές διαταραχές:

Έχει αναφερθεί ελκώδης διάτρηση ή διάτρηση του κερατοειδούς, αν και πολύ σπάνια σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με Tarceva. Η κερατοδενίτιδα και η επιπεφυκίτιδα αναφέρονται επίσης συχνά στον Tarceva. Η μη φυσιολογική ανάπτυξη των βλεφαρίδων περιλαμβάνει: έχουν αναφερθεί βλεφαρίδες που μεγαλώνουν, πολλές βλεφαρίδες και πυκνές.

Αναπνευστικές, θωρακικές και ιατρικές διαταραχές:

Υπάρχουν ακανόνιστες αναφορές για σοβαρή διάμεση πνευμονία, (με θάνατο), σε ασθενείς που χρησιμοποιούν το Tarveva για τη θεραπεία του ΜΜΚΠ ή άλλων όγκων.

Περιπτώσεις ρινορραγίας αναφέρονται επίσης συχνά σε κλινικές δοκιμές με ΜΜΚΠ και καρκίνο του παγκρέατος.

Οι δυσπλασίες του δέρματος και των ιστών

Το εξάνθημα αναφέρεται πολύ συχνά σε ασθενείς που χρησιμοποιούν Tarceva και γενικά εκδηλώνεται με τη μορφή εξανθήματος και ήπιου ή μεσαίου μεγέθους πύου, το οποίο μπορεί να εμφανιστεί ή να επιδεινωθεί σε περιοχές που εκτίθενται στο ηλιακό φως. Μπορεί να συνιστάται στους ασθενείς να εκτίθενται στο ηλιακό φως για να χρησιμοποιούν προστατευτικά ρούχα ή/και να χρησιμοποιούν αντηλιακό (για παράδειγμα, τύπο που περιέχει μέταλλα). Η ακμή, η δερματίτιδα που μοιάζει με ακμή και η θυλακίτιδα εμφανίζονται αρκετά συχνά, τα περισσότερα από αυτά τα συμβάντα είναι ελαφρά ή μέτρια και όχι σοβαρά. Ήπιες αντιδράσεις όπως η υπερμελάγχρωση του δέρματος έχουν επίσης αναφερθεί, αν και σπάνιες (σε λιγότερο από 1% των ασθενών).

Έχουν αναφερθεί μπάλες νερού, φουσκάλες και ξεφλούδισμα δέρματος, συμπεριλαμβανομένων πολύ λίγων περιπτώσεων που υποδηλώνουν τη διάγνωση του συνδρόμου Stevens-Johnson/δηλητηριασμένης επιδερμικής νέκρωσης, συμπεριλαμβανομένων ορισμένων θανάτων.

Αλλαγές στα μαλλιά και στα νύχια, κυρίως μη σοβαρές, έχουν αναφερθεί σε κλινικές δοκιμές, όπως φλεγμονή γύρω από τα νύχια και τους θάμνους, βλεφαρίδες/φρύδια και εύθραυστα νύχια που έχουν σπάσει ή ξεφλουδίζουν έχουν αναφερθεί, αλλά έχουν εμφανιστεί σπάνια.

Προειδοποιήσεις

Πριν χρησιμοποιήσετε το φάρμακο, πρέπει να διαβάσετε προσεκτικά τις οδηγίες και να ανατρέξετε στις παρακάτω πληροφορίες.

]

Το Tarceva αντενδείκνυται σε ασθενείς με σοβαρή υπερευαισθησία στην erlotinib ή σε οποιοδήποτε συστατικό του Tarceva.

Προφυλάξεις κατά τη χρήση

Ερμηνευτική νόσος

Περιπτώσεις διάμεσης πνευμονοπάθειας (ILD), συμπεριλαμβανομένων θανάτων, αναφέρονται μερικές φορές σε ασθενείς που χρησιμοποιούν το Tarceva για τη θεραπεία του μη μικροκυτταρικού καρκίνου του πνεύμονα (NSCLC), του καρκίνου του παγκρέατος ή άλλων εξειδικευμένων όγκων.

Σε μια βασική μελέτη του κλάδου 21 στο NSCLC, το ποσοστό συμβάντων που μοιάζουν με ILD είναι 0,8% στην ομάδα Tarc και στην ομάδα εικονικού φαρμάκου. Σε μελέτες για τον καρκίνο του παγκρέατος σε συνδυασμό με γεμσιταβίνη, η αναλογία της μεταβλητής όπως η ILD είναι 2,5% στην ομάδα Tarceva σε συνδυασμό με γεμσιταβίνη σε σύγκριση με 0,4% στην ομάδα ψευδούς σε συνδυασμό με γεμσιταβίνη.

Η γενική αναλογία σε ασθενείς που έλαβαν Tarceva από όλες τις μελέτες (συμπεριλαμβανομένης της μη ταυτόχρονης θεραπείας) είναι μελέτες σχετικά με μελέτες και μελέτες 0,6%.

Η διάγνωση καταγράφεται σε ασθενείς με ύποπτες ασθένειες ILD, όπως πνευμονία συντονισμού, ακτινοθεραπεία, πνευμονία υπερευαισθησίας, διάμεση πνευμονία, πνευμονική νόσο, αποφρακτική βρογχίτιδα, πνευμονική ίνωση, σύνδρομο οξείας αναπνευστικής ανεπάρκειας, πνευμονική λοίμωξη

και κυψελίδα.

Αυτά τα συμβάντα παρόμοια με την ILD ξεκινούν μερικές ημέρες έως μερικούς μήνες μετά την έναρξη της θεραπείας με Tarceva. Οι περισσότερες περιπτώσεις συνοδεύονται από ενοχλητικούς παράγοντες ή παράγοντες που συμβάλλουν, όπως ταυτόχρονη χημειοθεραπεία ή πριν από αυτήν, προηγούμενη ακτινοθεραπεία, προηγούμενη νόσο του πνευμονικού παρεγχύματος, μεταστατική διαγώνια νόσο ή πνευμονική λοίμωξη.

Σε ασθενείς με νέα οξεία και/ή ανεξήγητα συμπτώματα που είναι προοδευτικά, όπως δύσπνοια, βήχας και πυρετός, θα πρέπει να σταματήσουν τη θεραπεία με Tarceva εν αναμονή της διαγνωστικής αξιολόγησης. Εάν διαγνωστεί με ILD, θα πρέπει να διακοπεί η χρήση του Tarceva και η κατάλληλη θεραπεία ανάλογα με την κατάσταση.

διάρροια, αφυδάτωση, μετά ηλεκτρολυτών και νεφρική ανεπάρκεια

Παρουσιάστηκε διάρροια σε ασθενείς που χρησιμοποιούν Tarceva και η μέση και σοβαρή διάρροια θα πρέπει να αντιμετωπίζονται με Loperamide. Σε ορισμένες περιπτώσεις, η δόση θα πρέπει να μειωθεί.

Σε περίπτωση σοβαρής ή επίμονης διάρροιας, ναυτίας, ανορεξίας ή εμέτου που προκαλεί αφυδάτωση, συνιστάται να σταματήσετε να χρησιμοποιείτε το Tarceva και να λαμβάνετε τα κατάλληλα μέτρα για την αντιμετώπιση της αφυδάτωσης. Υπήρξε μια σειρά από σπάνιες περιπτώσεις αιματουρίας και νεφρικής ανεπάρκειας (συμπεριλαμβανομένου του θανάτου). Μερικές περιπτώσεις νεφρικής ανεπάρκειας προκαλούνται από σοβαρή αφυδάτωση λόγω διάρροιας, εμέτου και/ή ανορεξίας, ενώ άλλες περιπτώσεις παρεμποδίζονται με χημειοθεραπεία ταυτόχρονα.

Σε περιπτώσεις σοβαρής ή παρατεταμένης διάρροιας, οι ασθενείς είναι αφυδατωμένοι, ειδικά σε ομάδες ασθενών με παράγοντες κινδύνου για σοβαρή ασθένεια (χρησιμοποιώντας άλλα φάρμακα ή ασθένειες, συμπεριλαμβανομένων υψηλών συμπτωμάτων της ηλικίας). αναστέλλεται και εφαρμόζει τα κατάλληλα μέτρα για την ενεργοποίηση του νερού για την ενεργή αποζημίωση των ασθενών με ενδοφλέβια χορήγηση. Επιπλέον, η λειτουργία των νεφρών και των ηλεκτρολυτών θα πρέπει να παρακολουθείται στον ορό συμπεριλαμβανομένου του καλίου σε ασθενείς που διατρέχουν κίνδυνο αφυδάτωσης.

ηπατίτιδα, ηπατική ανεπάρκεια

Μερικές σπάνιες περιπτώσεις ηπατικής ανεπάρκειας (μπορεί να πεθάνει) έχουν αναφερθεί κατά τη χρήση του Tarceva. Οι παράγοντες παρεμβολής περιλαμβάνουν ηπατική νόσο πριν ή την ταυτόχρονη χρήση δηλητηρίου για το ήπαρ. Επομένως, για τέτοιους ασθενείς θα πρέπει να ελέγχεται περιοδικός έλεγχος ηπατικής λειτουργίας. Το Tarceva θα πρέπει να διακόπτεται εάν υπάρχουν πολλές αλλαγές στη λειτουργία του ήπατος.

Παρακέντηση γαστρεντερικού σωλήνα

Οι ασθενείς που χρησιμοποιούν Tarceva έχουν αυξημένο κίνδυνο γαστρεντερικής διάτρησης, αν και σπάνια παρατηρούνται. Ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα αντιαγγειακά φάρμακα, κορτικοστεροειδή, NSAID και/ή χημειοθεραπεία με Taxane ή ασθενείς με ιστορικό έλκους στομάχου ή ασθενείς με περίσσεια σακουλών, που είναι ασθενείς υψηλού κινδύνου.

Το Tarceva θα πρέπει να διακόπτεται πλήρως σε ασθενείς με γαστρεντερική διάτρηση.

Μπάλα νερού, ξεφλούδισμα δέρματος και δερματικές διαταραχές

Έχουν αναφερθεί μπάλες νερού, φουσκάλες και ξεφλούδισμα δέρματος, στις οποίες υπάρχουν πολύ λίγες περιπτώσεις συνδρόμου Stevens-Johnson/επιδερμικής νέκρωσης της επιδερμίδας, η οποία σε ορισμένες περιπτώσεις είναι νεκρή. Θα πρέπει να αναστείλει ή να διακόψει τη θεραπεία με το Tarceva εάν ο ασθενής έχει σοβαρή μπάλα νερού, φυσαλίδες ή ξεφλούδισμα του δέρματος.

Διαταραχές των ματιών

Πολύ σπάνιες περιπτώσεις έλκους ή διάτρησης κερατοειδούς έχουν αναφερθεί κατά τη χρήση του Tarceva. Άλλες διαταραχές περιλαμβάνουν ανώμαλη ανάπτυξη των βλεφάρων, κερατοειδή επιπεφυκίτιδα ή κερατίτιδα που έχει παρατηρηθεί σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με Tarceva που αποτελεί επίσης παράγοντα κινδύνου για παρακέντηση/έλκος κερατοειδούς. Το Tarceva θα πρέπει να ανασταλεί ή να διακοπεί εντελώς εάν ο ασθενής εμφανίζει πιο σοβαρές/σοβαρές οφθαλμικές διαταραχές όπως οφθαλμικός πόνος.

Χρήση φαρμάκων για γυναίκες κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας

Έγκυες γυναίκες

Δεν υπάρχει κατάλληλος ή καλός έλεγχος σε έγκυες γυναίκες που χρησιμοποιούν Tarceva. Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει κάποια αναπαραγωγική τοξικότητα. Πιθανός κίνδυνος για άγνωστα άτομα.

Οι γυναίκες που είναι πιθανό να είναι έγκυες πρέπει να συμβουλεύονται να αποφεύγουν την εγκυμοσύνη όταν χρησιμοποιούν το Tarceva. Το κατάλληλο αντισυλληπτικό θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της θεραπείας και τουλάχιστον 2 εβδομάδες μετά το τέλος της θεραπείας. Η θεραπεία θα πρέπει να συνεχιστεί σε έγκυες γυναίκες μόνο εάν τα οφέλη φέρνουν τις μητέρες υψηλότερα από τον κίνδυνο εγκυμοσύνης.

γυναίκες που θηλάζουν

Δεν είναι γνωστό εάν το Erlotinib εκκρίνεται μέσω του μητρικού γάλακτος. Λόγω της ικανότητας να βλάψει το παιδί, η μητέρα δεν πρέπει να θηλάζει ενώ χρησιμοποιεί το Tarceva.

Η επίδραση του φαρμάκου στην οδήγηση και το χειρισμό μηχανημάτων

Δεν υπάρχει έρευνα σχετικά με την επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών, ωστόσο, το Erlotinib δεν μειώνει τη νοημοσύνη.

Φαρμακευτική αλληλεπίδραση

Η erlotinib μεταβολίζεται στο ήπαρ από το ήπαρ από το σύστημα του ήπατος, κυρίως από τον άνθρωπο, από τον άνθρωπο C34 CYP1A2 και CYP1A1 στους πνεύμονες. Η ικανότητα αλληλεπίδρασης μπορεί να προκύψει με φάρμακα που περνούν, ή αναστολείς ή διεγείροντας αυτά τα ένζυμα.

Ισχυροί ενεργοί αναστολείς CYP3A4 μειώνουν το μεταβολισμό του Erlotinib και αυξάνουν τη συγκέντρωση του Erlotinib στο πλάσμα. Η κετοκοναζόλη αναστέλλει το μεταβολισμό του CYP3A4 (200 mg από του στόματος δύο φορές την ημέρα σε 5 ημέρες) αυξάνοντας τη συγκέντρωση της erlotinib (η μέση συγκέντρωση κατανομής του Ellotinib [AUC] αυξήθηκε κατά 86%) και η CMAX αυξήθηκε κατά 69% σε σύγκριση με τη χρήση του Erlotinib.

Όταν χρησιμοποιείται το Tarceva ταυτόχρονα με το Ciprofloxacin, το φάρμακο αναστέλλει τόσο το CYP3A4 όσο και το CYP1A1, το επίπεδο κατανομής του Erlotinib [AUC] και η μέγιστη συγκέντρωση (CMAX) αυξήθηκαν κατά 39% και 17% αντίστοιχα. Επομένως, να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε το Tarceva με ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4 ή αναστολείς του CYP3A4/CYP1A1. Σε αυτές τις περιπτώσεις, το Tarceva θα πρέπει να μειώνεται όταν καταγράφεται τοξικό. Τα ισχυρά διεγερτικά της δραστηριότητας του CYP3A4 αυξάνουν τη χημεία του Erlotinib και μειώνουν σημαντικά τα επίπεδα του Erlotinib στο πλάσμα. Η ριφαμπικίνη διεγείρει το μεταβολισμό του CYP3A4 (600 mg λαμβανόμενα ημερησίως για 7 ημέρες) καθώς η διάμεση AUC του Erlotinib μειώθηκε κατά 69%, μετά τη χρήση του Tarceva σε δόση 150 mg, σε σύγκριση με το tarceva simple.

Προηγούμενη θεραπεία ή ταυτόχρονη χρήση ριφαμπικίνης με εφάπαξ δόση 450 mg Tarceva ως AUC με Erlotinib μειώθηκε στο 57,5% σε σύγκριση με την τιμή όταν χρησιμοποιήθηκε εφάπαξ δόση 150 mg tarva χωρίς χρήση ριφαμπικίνης. Εάν είναι δυνατόν, σκεφτείτε το καθεστώς αντικατάστασης να μην χρησιμοποιείτε ισχυρά διεγερτικά CYP3A4. Για ασθενείς που χρειάζεται να θεραπεύσουν το Tarceva ταυτόχρονα με ένα ισχυρό διεγερτικό του CYP3A4 όπως η ριφαμπικίνη, συνιστάται να εξετάσουν το ενδεχόμενο αύξησης της δόσης στα 300 mg παρακολουθώντας στενά την ασφάλεια και εάν η ανοχή είναι καλή για περισσότερες από 2 εβδομάδες, μπορεί να αυξηθεί στα 450 mg και να παρακολουθείται στενά η ασφάλεια. Δεν υπάρχει έρευνα υψηλότερης δόσης σε αυτήν την περίπτωση.

προηγούμενη θεραπεία ή ταυτόχρονη χρήση με Tarceva δεν αλλάζει την κάθαρση των τυπικών υποστρωμάτων του CYP3A4, της Μιδαζολάμης και της Ερυθρομυκίνης. Επομένως, είναι λιγότερο πιθανό να αλληλεπιδράσει με σημαντικά φάρμακα με άλλα υποστρώματα του CYP3A4. Ο χρήστης μετά τη λήψη Midazolam φαίνεται να μειώνεται έως και 24%, αλλά όχι λόγω της επίδρασης στη δραστηριότητα του CYP3A4.

Η διαλυτότητα του Erlotinib εξαρτάται από το pH. Η διαλυτότητα της ερλοτινίμπης μειώνεται όταν αυξάνεται το pH. Τα φάρμακα που αλλάζουν το pH του παραπάνω γαστρεντερικού σωλήνα μπορεί να αλλάξουν τη διαλυτότητα της erlotinib και συνεπώς να επηρεάσουν τη βιοδιαθεσιμότητά της.

Η ταυτόχρονη χρήση του Tarceva με την ομεπραζόλη, έναν αναστολέα της αντλίας πρωτονίων, μειώνει τη συγκέντρωση της Erlotinib (AUC) και η μέγιστη συγκέντρωση είναι 46% και 61% αντίστοιχα. Δεν υπάρχει αλλαγή στο Tmax ή στον χρόνο πώλησης. Ταυτόχρονη χρήση του Tarceva με 300 mg ρανιτιδίνης, ενός ανταγωνιστή των υποδοχέων Η2, μειώνοντας τα επίπεδα Erlotinib [AUC] και η μέγιστη συγκέντρωση είναι 33% και 54% αντίστοιχα. Επομένως, είναι απαραίτητο να αποφύγετε με φάρμακα μείωσης του οξέος στομάχου με Tarceva εάν είναι δυνατόν.

Η αύξηση της δόσης του Tarceva όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με τέτοια φάρμακα είναι δύσκολο να αντισταθμιστεί για τη μείωση της συγκέντρωσης. Ωστόσο, όταν το Tarceva κλιμακώθηκε 2 ώρες πριν ή 10 ώρες μετά τη χρήση 150 mg ρανιτιδίνης, τα επίπεδα Erlotinib [AUC] και CMAX μειώθηκαν μόνο κατά 15% και 17% αντίστοιχα.

Εάν ο ασθενής χρειάζεται να λάβει θεραπεία με τέτοια φάρμακα, ένας ανταγωνιστής των υποδοχέων Η2 όπως η ρανιτιδίνη πρέπει να ληφθεί υπόψη και να χρησιμοποιηθεί με κλιμακωτό τρόπο. Οι ασθενείς πρέπει να λαμβάνουν Tarceva τουλάχιστον 2 ώρες πριν ή 10 ώρες μετά τη λήψη φαρμάκων ανταγωνιστών των υποδοχέων Η2.

Αυξημένος λόγος διεθνούς τυποποίησης (INR) και περιπτώσεις αιμορραγίας συμπεριλαμβανομένης της αιμορραγίας στομάχου καταγράφηκαν σε κλινικές μελέτες, ορισμένες περιπτώσεις χρησιμοποιήθηκαν με βαρφαρίνη. Οι ασθενείς που λαμβάνουν βαρφαρίνη ή αντιπηκτικά κουμαρίνης θα πρέπει να παρακολουθούνται σε τακτική βάση για να ανιχνεύεται οποιαδήποτε αλλαγή στην προθρομβίνη ή στο INR.

Οι καπνιστές θα πρέπει να συμβουλεύονται να σταματήσουν το κάπνισμα λόγω του καπνού του τσιγάρου, ο οποίος διεγείρει τα CYP1A1 και CYP1A2, τα οποία έχουν ερευνηθεί και δείχνουν ότι η μείωση της συγκέντρωσης κατανομής του Erlotinib είναι περίπου 50 - 60%.

Σε μια μελέτη φάσης ΙΒ, δεν υπάρχει σημαντική επίδραση της γεμσιταβίνης για τη φαρμακοκινητική της Erlotinib, καθώς και καμία σημαντική επίδραση της Erlotinib στη δυναμική φαρμακοκινητική της Gemcitabin.

Αποθήκευση

Μη χρησιμοποιείτε το tarceva μετά την ημερομηνία λήξης (λήξη) στο κουτί.

Μην αποθηκεύετε φάρμακα σε θερμοκρασίες πάνω από 30 ° C.

Άλλα φάρμακα

Αποποίηση ευθυνών

Έχει καταβληθεί κάθε δυνατή προσπάθεια για να διασφαλιστεί ότι οι πληροφορίες που παρέχονται από το Drugslib.com είναι ακριβείς, μέχρι -ημερομηνία και πλήρης, αλλά δεν παρέχεται καμία εγγύηση για το σκοπό αυτό. Οι πληροφορίες φαρμάκων που περιέχονται εδώ μπορεί να είναι ευαίσθητες στο χρόνο. Οι πληροφορίες του Drugslib.com έχουν συγκεντρωθεί για χρήση από επαγγελματίες υγείας και καταναλωτές στις Ηνωμένες Πολιτείες και επομένως το Drugslib.com δεν εγγυάται ότι οι χρήσεις εκτός των Ηνωμένων Πολιτειών είναι κατάλληλες, εκτός εάν ρητά αναφέρεται διαφορετικά. Οι πληροφορίες φαρμάκων του Drugslib.com δεν υποστηρίζουν φάρμακα, δεν κάνουν διάγνωση ασθενών ή συνιστούν θεραπεία. Οι πληροφορίες για τα φάρμακα του Drugslib.com είναι ένας ενημερωτικός πόρος που έχει σχεδιαστεί για να βοηθά τους αδειοδοτημένους επαγγελματίες υγείας στη φροντίδα των ασθενών τους ή/και να εξυπηρετούν τους καταναλωτές που βλέπουν αυτήν την υπηρεσία ως συμπλήρωμα και όχι ως υποκατάστατο της τεχνογνωσίας, των δεξιοτήτων, της γνώσης και της κρίσης της υγειονομικής περίθαλψης επαγγελματίες.

Η απουσία προειδοποίησης για ένα δεδομένο φάρμακο ή συνδυασμό φαρμάκων σε καμία περίπτωση δεν πρέπει να ερμηνεύεται ως ένδειξη ότι το φάρμακο ή ο συνδυασμός φαρμάκων είναι ασφαλής, αποτελεσματικός ή κατάλληλος για οποιονδήποτε δεδομένο ασθενή. Το Drugslib.com δεν αναλαμβάνει καμία ευθύνη για οποιαδήποτε πτυχή της υγειονομικής περίθαλψης που παρέχεται με τη βοήθεια των πληροφοριών που παρέχει το Drugslib.com. Οι πληροφορίες που περιέχονται στο παρόν δεν προορίζονται να καλύψουν όλες τις πιθανές χρήσεις, οδηγίες, προφυλάξεις, προειδοποιήσεις, αλληλεπιδράσεις με φάρμακα, αλλεργικές αντιδράσεις ή ανεπιθύμητες ενέργειες. Εάν έχετε ερωτήσεις σχετικά με τα φάρμακα που παίρνετε, συμβουλευτείτε το γιατρό, τη νοσοκόμα ή τον φαρμακοποιό σας.