Tarceva 150mg medicamento de Roche apoya el tratamiento del cáncer de pulmón (3 blisters x 10 comprimidos)

Forma farmacéutica Caja de 3 ampollas x 10 comprimidos
Especificaciones Erlotinib

Ingrediente

Información de composición	Contenido
Erlotinib	150mg

Usos

indicaciones

Los medicamentos Tarceva indican el tratamiento en los siguientes casos:

Cáncer de pulmón de células no pequeñas: Tarceva está indicado para el tratamiento de mantenimiento en pacientes con cáncer de pulmón de células no pequeñas (CPCNP) in situ o con desarrollo metastásico que no ha respondido a la quimioterapia. Tarceva está indicado para tratar a pacientes con cáncer de pulmón de células no pequeñas en el acto o metástasis después del fracaso con al menos un régimen de quimioterapia previo.

Cáncer de páncreas: Tarceva en combinación con gemcitabina se asigna para tratar el paso uno en pacientes con cáncer de páncreas que progresa en el acto, sin poder extirparlo o hacer metástasis.

Farmacología

Erlotinib inhibe fuertemente la fosforilación celular interna de Her1/EGFR. Her1/EGFR se revela en la superficie de las células normales y de las células cancerosas. En modelos no clínicos, la inhibición de la fosformosina del EGFR provoca inhibición y/o muerte celular.

farmacocinética

absorción

Erlotinib se absorbe bien y tiene una sección de remolque, con picos plasmáticos promedio alcanzados después de beber 4 horas.

Un estudio en voluntarios sanos normales muestra que la biodisponibilidad se estima en un 59%. La concentración después de beber puede aumentar con la comida,

Después de la absorción, Erlotinib tiene un nivel alto en la sangre, aproximadamente un 95 % asociado con componentes sanguíneos, principalmente con proteínas plasmáticas (por ejemplo, albúmina y glicoproteína alfa-1 [AAG]), con aproximadamente un 5 % en forma libre.

distribución

Erlotinib tiene una distribución promedio de 232 L y se distribuye en el tejido tumoral humano. En un estudio de 4 pacientes (3 pacientes con cáncer de pulmón de células no pequeñas (CPCNP) y un paciente con cáncer de laringe) con dosis diaria de Tarceva de 150 mg, una muestra de tumor de cirugía extirpada el noveno día de tratamiento mostró que la concentración de erlotinib en el tumor alcanzó un promedio de 1185 ng/g. Este valor corresponde al valor promedio general del 63 % de las concentraciones máximas en plasma registradas en un estado estable. Los principales metabolitos activos están presentes en el tumor en una concentración promedio de 160 ng/g, correspondiente al valor general del 113% de las concentraciones máximas plasmáticas en estado estable.

Los estudios de distribución de tejido Mo utilizan radioisótopos en todo el cuerpo después de tomar Erlotinib marcado con 14C en ratones sin timo con un trasplante de especies HN5, lo que muestra una distribución tisular amplia y rápida con una agricultura máxima del fármaco radiactivo (alrededor del 73% de las concentraciones plasmáticas) observada después 1 hora.

transformación

Erlotinib se metaboliza en el hígado por las enzimas del citocromo P450 en el hígado, principalmente por CYP3A4 y menos metabolizado por CYP1A2.

Hígado externo metabólico por CYP3A4 en el intestino, CYP1A1 en los pulmones y CYP1B1 en tejido tumoral capaz de contribuir al aclaramiento especializado de Ellotinib.

Los estudios in vitro muestran que alrededor del 80 - 95 % de erlotinib metabolizado por las enzimas CYP3A4. Hay tres rutas metabólicas principales que se determinan:

Reducción de O-metilo de cada cadena o de ambas, luego se oxida en ácido carboxílico. Por la reducción del O-Metil de cada cadena, tiene un efecto equivalente al Erlotinib en experiencias preclínicas In vitro y modelos Vivo in Vivo. Están presentes en plasma con concentraciones EliminaciónLos metabolitos y cantidades muy pequeñas de erlotinib se excretan principalmente en las heces (> 90%), y la excreción en los riñones solo ocupa una pequeña cantidad de las dosis orales.

antes de tomar Tarceva 150mg medicamento de Roche apoya el tratamiento del cáncer de pulmón (3 blisters x 10 comprimidos)

Cómo utilizar

Comprimidos para comprimidos orales.

Dosificación

dosis recomendada

Cáncer de pulmón de células no pequeñas: la dosis diaria de Tarceva es de 150 mg y se utiliza al menos una hora antes o dos horas después de comer.

Cáncer de páncreas: la dosis diaria recomendada de Tarceva es de 100 mg utilizada al menos una hora antes o dos horas después de comer, combinada con gemcitabina (consulte las instrucciones de Gemcitabin para la indicación de cáncer de páncreas).

Instrucciones de dosis especiales

puede ser necesario ajustar la dosis cuando se utiliza con sustratos y sustancias reguladoras del sistema CYP3A4.

Cuando sea necesario ajustar la dosis, se debe reducir en 50 mg a la vez.

Insuficiencia hepática

erlotinib se elimina mediante metabolismo en el hígado y excreción de bilis. Aunque la concentración de Erlotinib es la misma en pacientes con función hepática promedio (Child-Pugh 7-9) en comparación con pacientes con función hepática normal, tenga cuidado al tomar Tarceva en pacientes con insuficiencia hepática. Se debe considerar reducir la dosis o suspender tarceva si la reacción adversa es grave.

No se ha estudiado la seguridad y eficacia de Tarceva en pacientes con insuficiencia hepática grave.

insuficiencia renal

No se ha estudiado la seguridad y eficacia de Tarceva en pacientes con insuficiencia renal.

usado para niños

La seguridad y eficacia de Tarceva no se ha estudiado en pacientes menores de 18 años.

Fumadores

Fumar puede reducir entre un 50% y un 60% la distribución de Erlotinib. La dosis máxima de tarceva tolerada en pacientes con cáncer de células no pequeñas y fumadores es de 300 mg. Se recomienda seguridad eficaz y a largo plazo con mayor burocracia, ya que el informe no se ha determinado para pacientes que continúan fumando.

Nota: La dosis anterior es solo como referencia. La dosis específica depende de la condición y el nivel de progresión de la enfermedad. Para obtener una dosis adecuada, es necesario consultar a un médico o especialista médico.

¿Qué hacer en caso de sobredosis?

La dosis se repite dos veces al día 200 mg en sujetos sanos con mala tolerancia después de solo unos días de uso. Según los datos de estos estudios, con la dosis recomendada pueden producirse efectos adversos graves como diarrea, erupción cutánea y aumento de las enzimas transaminasas hepáticas.

En caso de sospecha de sobredosis de Tarveva, se recomienda suspender el uso y tratar los síntomas.

En caso de emergencia, llame inmediatamente al centro de emergencias 115 o diríjase al puesto de salud local más cercano.

¿Qué hacer cuando se olvida 1 dosis? Sin embargo, si el tiempo para relajarse con la siguiente dosis es demasiado corto, omita la dosis y continúe con el calendario del medicamento. No utilice dosis dobles para compensar la dosis omitida.

Efectos secundarios

Las siguientes reacciones de adulterio se registran en pacientes que usan Tarceva 150 mg y Tarceva 100 mg o 150 mg en combinación con gemcitabina.

Trastornos gastrointestinales:

En los ensayos se registran regularmente casos de hemorragia gastrointestinal, en algunos casos se utiliza con warfarina.

Trastornos hepáticos:

Las pruebas funcionales hepáticas (incluidas Alt, AST y bilirrubina) se observan periódicamente en los ensayos clínicos de Tarceva. En el estudio PA3, estas anomalías ocurren con mucha frecuencia. Estos efectos adversos son en su mayoría de leves a medios, leves o van acompañados de metástasis en el hígado. Se han notificado algunos casos raros de insuficiencia hepática (con muerte) mientras se utilizaba Tarceva. Los factores de interferencia incluyen enfermedad hepática antes o el uso simultáneo de veneno para el hígado.

Trastornos oculares:

Se han notificado úlceras o perforación corneal, aunque es muy raro en pacientes tratados con Tarceva. A Tarceva también se le suele informar sobre cerodenitis y conjuntivitis. El crecimiento anormal de las pestañas incluye: pestañas que crecen, se han reportado pestañas abundantes y densas.

Trastornos respiratorios, torácicos y médicos:

Hay informes irregulares sobre neumonía intersticial grave (con muerte) en pacientes que usan Tarveva para tratar NSCLC u otros tumores.

También se informan a menudo casos de hemorragias nasales en ensayos clínicos de NSCLC y cáncer de páncreas.

Las displasias de la piel y los tejidos

La erupción es muy común en pacientes que usan Tarceva y, en general, se manifiesta en forma de erupción y pus de tamaño leve o mediano, que puede ocurrir o empeorar en áreas de exposición al sol. Se puede recomendar a los pacientes que se expongan a la luz solar y utilicen ropa protectora y/o protector solar (por ejemplo, uno que contenga minerales). El acné, la dermatitis similar al acné y la foliculitis aparecen con bastante frecuencia; la mayoría de estos eventos son leves o moderados y no son graves. También se han informado reacciones leves, como hiperpigmentación de la piel, aunque son raras (en menos del 1% de los pacientes).

Se han informado bolas de agua, ampollas y descamación de la piel, incluidos muy pocos casos que sugieren el diagnóstico de síndrome de Stevens-Johnson/necrosis epidérmica envenenada, incluidas algunas muertes.

En ensayos clínicos se han informado cambios en el cabello y las uñas, en su mayoría no graves, como inflamación alrededor de las uñas y arbustos, pestañas/cejas y uñas quebradizas que se rompen o se pelan, pero rara vez se encuentran.

Advertencias

Antes de usar el medicamento, debe leer atentamente las instrucciones y consultar la información siguiente.

]

Tarceva está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad grave a erlotinib o con cualquier componente de Tarceva.

Precauciones al utilizar

Interpretación enfermedad

A veces se notifican casos de enfermedad pulmonar intersticial (EPI), incluidas muertes, en pacientes que utilizan Tarceva para tratar el cáncer de pulmón de células no pequeñas (CPCNP), cáncer de páncreas u otros tumores especializados.

En un estudio clave de Branch 21 en NSCLC, la tasa de eventos similares a la EPI es del 0,8 % en el grupo de placebo y en el grupo de Tarceva. En estudios de cáncer de páncreas en combinación con gemcitabina, la proporción de la variable como EPI es del 2,5 % en el grupo de Tarceva en combinación con gemcitabina en comparación con el 0,4 % en el grupo falso en combinación con gemcitabina.

La proporción general en pacientes tratados con Tarceva en todos los estudios (incluidos los estudios sin control y los estudios que utilizan quimioterapia simultánea) es aproximadamente del 0,6 %.

El diagnóstico se registra en pacientes con sospecha de EPI, incluidas la coordinación, la neumonía por radioterapia, la neumonía por hipersensibilidad, la neumonía intersticial, la enfermedad pulmonar, la bronquitis obstructiva, la fibrosis pulmonar, el síndrome de insuficiencia respiratoria aguda, la infección pulmonar y los alvéolos.

Estos eventos similares a la EPI comienzan entre unos días y unos meses después de iniciar el tratamiento con Tarceva. La mayoría de los casos van acompañados de factores perturbadores o factores contribuyentes, como quimioterapia simultánea o anterior, radioterapia previa, enfermedad previa del parénquima pulmonar, enfermedad diagonal metastásica o infección pulmonar.

En pacientes con nuevos síntomas agudos y/o inexplicables que sean progresivos, como dificultad para respirar, tos y fiebre, se debe suspender el tratamiento con Tarceva mientras se espera la evaluación diagnóstica. Si se le diagnostica EPI, se debe suspender el uso de Tarceva y aplicar el tratamiento adecuado según la situación.

diarrea, deshidratación, luego electrolitos e insuficiencia renal

Se ha producido diarrea en pacientes que utilizan Tarceva y la diarrea media y grave debe tratarse con loperamida. En algunos casos, se debe reducir la dosis.

En caso de diarrea, náuseas, anorexia o vómitos intensos o persistentes que causen deshidratación, se recomienda suspender el uso de Tarceva y tomar las medidas adecuadas para tratar la deshidratación. Ha habido varios casos raros de hematuria e insuficiencia renal (incluida la muerte). Unos pocos casos de insuficiencia renal son causados por deshidratación grave debido a diarrea, vómitos y/o anorexia, mientras que en otros casos se interfiere con quimioterapia simultáneamente.

En casos de diarrea grave o prolongada, los pacientes están deshidratados, especialmente en grupos de pacientes con factores de riesgo de enfermedad grave (uso de otros medicamentos al mismo tiempo, síntomas o enfermedades o promociones, incluida la edad avanzada), se debe suspender temporalmente Tarceva y aplicar medidas apropiadas para activar el agua para compensar activamente a los pacientes por vía intravenosa. Además, se debe controlar la función renal y electrolítica en suero, incluido el potasio, en pacientes con riesgo de deshidratación.

hepatitis, insuficiencia hepática

Se han notificado algunos casos raros de insuficiencia hepática (puede provocar la muerte) mientras se utiliza Tarceva. Los factores de interferencia incluyen enfermedad hepática antes o el uso simultáneo de veneno para el hígado. Por lo tanto, en estos pacientes se deben realizar pruebas periódicas de la función hepática. Se debe suspender Tarceva si hay muchos cambios en la función hepática.

Punción del tracto gastrointestinal

Los pacientes que usan Tarceva tienen un mayor riesgo de perforación gastrointestinal, aunque rara vez se observan. Pacientes tratados simultáneamente con medicamentos antivasculares, corticosteroides, AINE y/o quimioterapia de Taxane, o aquellos con antecedentes de úlceras de estómago o pacientes con exceso de bolsas, que son pacientes de alto riesgo.

Tarceva debe suspenderse por completo en pacientes con perforación gastrointestinal.

Bola de agua, descamación de la piel y trastornos de la piel

Se han reportado bolas de agua, ampollas y descamación de la piel, en los cuales hay muy pocos casos de síndrome de Stevens-Johnson/necrosis epidérmica de la epidermis, que en algunos casos está muerta. Se debe suspender o suspender el tratamiento con Tarceva si el paciente presenta una bola de agua grave, ampollas o descamación de la piel.

Trastornos oculares

Se han notificado casos muy raros de úlcera o perforación corneal durante el uso de Tarceva. Otros trastornos incluyen crecimiento anormal de los párpados, conjuntivitis córnea o queratitis que se ha observado en pacientes tratados con Tarceva y que también es un factor de riesgo de punción/úlcera corneal. Tarceva debe suspenderse o suspenderse por completo si el paciente muestra trastornos oculares más graves o graves, como dolor ocular.

Uso de medicamentos para mujeres durante el embarazo y la lactancia

Mujeres embarazadas

No existe un control adecuado o bueno en mujeres embarazadas que utilizan Tarceva. Los estudios en animales han demostrado cierta toxicidad reproductiva. Riesgo potencial para personas desconocidas.

Se debe advertir a las mujeres que probablemente estén embarazadas que eviten el embarazo cuando utilicen Tarceva. Se debe utilizar el anticonceptivo adecuado durante el tratamiento y al menos 2 semanas después de finalizar el mismo. El tratamiento solo debe continuar en mujeres embarazadas si los beneficios suponen para las madres un riesgo mayor que el riesgo de embarazo.

mujeres que amamantan

No se sabe si Erlotinib se secreta a través de la leche materna. Debido a la capacidad de dañar al niño, la madre no debe amamantar mientras usa Tarceva.

El efecto del medicamento sobre la conducción y el uso de maquinaria

No hay investigaciones sobre el impacto en la capacidad para conducir y operar maquinaria, sin embargo, Erlotinib no reduce la inteligencia.

Interacción medicamentosa

erlotinib se metaboliza en el hígado mediante el sistema del citocromo hepático en humanos, principalmente por CYP3A4 y menos por CYP1A2, y CYP1A1 en el pulmones. La capacidad de interacción puede ocurrir con medicamentos pasados, inhibidores o estimulantes de estas enzimas.

Los inhibidores activos potentes CYP3A4 reducen el metabolismo de Erlotinib y aumentan la concentración plasmática de Erlotinib. El ketoconazol inhibe el metabolismo del CYP3A4 (200 mg por vía oral dos veces al día en 5 días) aumentando la concentración de erlotinib (la concentración de distribución media de Ellotinib [AUC] aumentó en un 86 %) y la CMAX aumentó en un 69 % en comparación con el uso de Erlotinib.

Cuando se usa Tarceva al mismo tiempo que ciprofloxacina, el fármaco inhibe tanto CYP3A4 como CYP1A1, el nivel de distribución de Erlotinib [AUC] y la concentración máxima (CMAX) aumentaron en un 39% y 17% respectivamente. Por lo tanto, tenga cuidado al utilizar Tarceva con inhibidores potentes de CYP3A4 o inhibidores de CYP3A4/CYP1A1. En estos casos, se debe reducir Tarceva cuando se registre toxicidad. Los fuertes estimulantes de la actividad de CYP3A4 aumentan la química del paso de Erlotinib y reducen significativamente los niveles plasmáticos de Erlotinib. La rifampicina estimula el metabolismo de CYP3A4 (600 mg tomados al día durante 7 días) ya que la mediana del AUC de Erlotinib disminuyó en un 69 %, después de usar Tarceva en una dosis de 150 mg, en comparación con Tarceva simple.

El tratamiento previo o el uso simultáneo de rifampicina con una dosis única de 450 mg de Tarceva ya que el AUC con Erlotinib disminuyó al 57,5% en comparación con el valor cuando se usó una dosis única de 150 mg de Tarva sin usar rifampicina. Si es posible, considere que el régimen de reemplazo no utilice estimulantes potentes del CYP3A4. Para los pacientes que necesitan tratar Tarceva simultáneamente con un estimulante potente del CYP3A4 como la rifampicina, es aconsejable considerar aumentar la dosis a 300 mg mientras se controla de cerca la seguridad, y si la tolerancia es buena durante más de 2 semanas, se puede aumentar a 450 mg y controlar de cerca la seguridad. No existe ninguna investigación sobre dosis más altas en este caso.

El tratamiento previo o el uso simultáneo con Tarceva no cambia el aclaramiento de los sustratos típicos de CYP3A4, midazolam y eritromicina. Por lo tanto, es menos probable que interactúe con fármacos importantes con otros sustratos de CYP3A4. El usuario después de tomar Midazolam parece reducirse hasta en un 24%, pero no debido al efecto sobre la actividad del CYP3A4.

La solubilidad de Erlotinib depende del pH. La solubilidad de erlotinib disminuye cuando aumenta el pH. Los medicamentos que cambian el pH del tracto gastrointestinal mencionado anteriormente pueden cambiar la solubilidad de erlotinib y, por lo tanto, afectar su biodisponibilidad.

El uso simultáneo de Tarceva con omeprazol, un inhibidor de la bomba de protones, reduce la concentración de erlotinib (AUC) y la concentración máxima es del 46 % y 61 % respectivamente. No hay cambios en Tmax ni en el tiempo de venta. El uso simultáneo de Tarceva con 300 mg de Ranitidina, un antagonista del receptor H2, reduce los niveles de Erlotinib [AUC] y la concentración máxima es del 33% y 54% respectivamente. Por lo tanto, es necesario evitar, si es posible, los medicamentos para reducir el ácido estomacal con Tarceva.

Aumentar la dosis de Tarceva cuando se usa simultáneamente con dichos medicamentos es difícil de compensar una disminución en la concentración. Sin embargo, cuando Tarceva se escalonó 2 horas antes o 10 horas después de usar 150 mg de ranitidina, los niveles de erlotinib [AUC] y CMAX solo se redujeron en un 15 % y un 17 % respectivamente.

Si el paciente necesita ser tratado con dichos medicamentos, se debe considerar y utilizar de manera escalonada un antagonista del receptor H2 como la ranitidina. Los pacientes deben tomar Tarceva al menos 2 horas antes o 10 horas después de tomar medicamentos antagonistas del receptor H2.

En los estudios clínicos se registraron un aumento del índice de estandarización internacional (INR) y casos de hemorragia, incluida hemorragia estomacal; algunos casos se utilizaron con warfarina. Se debe realizar un seguimiento regular de los pacientes que toman warfarina o anticoagulantes cumarínicos para detectar cualquier cambio en la protrombina o el INR.

Se debe recomendar a los fumadores que dejen de fumar debido al humo del cigarrillo, que estimula CYP1A1 y CYP1A2, lo cual, según investigaciones, demuestra que la reducción de la concentración de distribución de Erlotinib es de aproximadamente 50 a 60 %.

En un estudio de fase IB, no hay efectos significativos de gemcitabina sobre la farmacocinética de Erlotinib, ni efectos significativos de Erlotinib sobre la farmacocinética dinámica de Gemcitabina.

Almacenamiento

No utilice tarceva después de la fecha de caducidad (exp) que figura en la caja.

No almacene medicamentos a temperaturas superiores a 30 °C.

Otras drogas

Descargo de responsabilidad

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