Tarceva 150mg obat Roche ndhukung perawatan kanker paru-paru (3 blisters x 10 tablet)

Bentuk sediaan Kothak 3 blister x 10 tablet
Spesifikasi Erlotinib

Komposisi

Informasi komposisi	Isi
Erlotinib	150 mg

Migunakake

indikasi

Obat Tarceva nuduhake perawatan ing kasus ing ngisor iki:

Kanker paru-paru non-sel cilik: Tarceva dituduhake kanggo perawatan pangopènan ing pasien kanker paru-paru non-sel cilik (NSCLC) ing situs utawa perkembangan metastatik sing durung nanggapi kemoterapi. Tarceva dituduhake kanggo nambani pasien kanker paru-paru non-sel cilik ing panggonan utawa metastasis sawise gagal karo paling ora siji regime kemoterapi sadurungé.

Kanker pankreas: Tarceva ing kombinasi karo gemcitabin ditugasake kanggo nambani langkah siji kanggo pasien kanker pankreas sing maju ing titik kasebut, ora bisa mbusak utawa metastase.

Farmakokologi

Erlotinib nyegah banget fosforilasi sel internal Her1/EGFR. Her1 / EGFR dicethakaké ana ing permukaan sel normal lan sel kanker. Ing model non-klinis, inhibisi EGFR phosphormosine nyebabake inhibisi lan/utawa mati sel.

farmakokinetik

penyerapan

Erlotinib diserap kanthi apik lan nduweni bagean penarik, kanthi puncak plasma rata-rata diraih sawise ngombe 4 jam.

Panaliten ing sukarelawan sehat normal nuduhake yen bioavailability kira-kira 59%. Konsentrasi sawise ngombe bisa mundhak kanthi panganan,

Sawise diserep, Erlotinib dhuwur ing getih, kira-kira 95% digandhengake karo komponen getih, utamane karo protein plasma (umpamane, albumin lan alpha-1 glikoprotein [AAG]), kanthi kira-kira 5% ing wangun bebas.

distribusi

Erlotinib nduweni distribusi rata-rata 232L lan disebarake menyang jaringan tumor manungsa. Ing panaliten saka 4 pasien (3 pasien kanker paru-paru non-sel cilik (NSCLC), lan pasien kanker laring) Tarceva saben dina -dosis Tarceva 150 mg, sampel tumor saka operasi dibusak ing dina kaping 9 perawatan nuduhake yen konsentrasi Erlotinib ing tumor tekan rata-rata 1,185 ng / g. kahanan stabil. Metabolit aktif utama sing ana ing tumor kanthi konsentrasi rata-rata 160 ng / g, cocog karo nilai umum 113% konsentrasi puncak plasma ing negara sing stabil.

Pasinaon distribusi jaringan Mo nggunakake isotop radio kabeh awak sawise njupuk Erlotinib sing ditandhani 14C ing tikus tanpa timus kanthi transplantasi spesies HN5 lan jaringan sing cepet, nuduhake distribusi obat radioaktif lan jaringan sing paling gedhe. 73% saka konsentrasi plasma) diamati sawise 1 jam.

transformasi

Erlotinib dimetabolisme ing ati dening enzim cytochrome P450 ing ati, utamane dening CYP3A4 lan kurang dimetabolisme dening CYP1A2.

Metabolisme ati eksternal dening CYP3A4 ing usus, CYP1A1 ing paru-paru, lan CYP1B1 sing nyumbang kanggo tumor khusus sing nyumbang kanggo CYP1B1. studi vitro nuduhake yen udakara 80 - 95% erlotinib dimetabolisme dening enzim CYP3A4. Ana telung jalur metabolisme utama sing ditemtokake:

Reduksi O-metil saben ranté utawa loro-lorone, banjur dioksidasi dadi asam karboksilat. Kanthi nyuda O-Metil saben ranté, efek sing padha karo Erlotinib ing pengalaman In vitro preclinical lan Vivo ing model Vivo. Dheweke ana ing plasma kanthi konsentrasi Eliminasi Metabolit lan jumlah Erlotinib sing cilik banget diekskresi utamane ing feces (> 90%), kanthi ekskresi ing ginjel mung ngemot dosis oral sing cilik.

Sadurunge njupuk Tarceva 150mg obat Roche ndhukung perawatan kanker paru-paru (3 blisters x 10 tablet)

Cara nggunakake

Tablet kanggo tablet lisan.

Dosis

dosis sing disaranake

Kanker paru-paru non-sel cilik: Dosis saben dina Tarceva yaiku 150mg digunakake paling sethithik sak jam sadurunge utawa rong jam sawise mangan.

Kanker pankreas: Dosis saben dina Tarceva sing disaranake yaiku 100mg digunakake paling sethithik sak jam sadurunge utawa rong jam sawise mangan, digabungake karo gemcitabin (pirsani instruksi Gemcitabin kanggo indikasi kanker pankreas).

Instruksi dosis khusus

bisa uga kudu nyetel dosis nalika digunakake karo substrat lan zat sing ngatur kanggo sistem CYP3A4.

Yen sampeyan kudu nyetel dosis, kudu dikurangi 50 mg sekaligus.

Gagal ati

erlotinib diilangi kanthi metabolisme ing ati lan ekskresi empedu. Sanajan konsentrasi Erlotinib padha ing pasien kanthi fungsi ati rata-rata (Child-Pugh 7-9) dibandhingake karo pasien kanthi fungsi ati normal, mula ati-ati nalika njupuk Tarceva kanggo pasien sing gagal ati. Sampeyan kudu nimbang nyuda dosis utawa mungkasi tarceva yen reaksi salabetipun abot.

Keamanan lan efektifitas Tarceva durung diteliti ing pasien kanthi gagal ati sing abot.

gagal ginjal

Keamanan lan efektifitas Tarceva durung diteliti ing pasien gagal ginjal.

digunakake kanggo bocah

Keamanan lan efektifitas Tarceva durung diteliti ing pasien ing umur 18 taun.

Perokok

Ngrokok bisa nyebabake 50-60% nyuda distribusi Erlotinib. Dosis tarceva maksimum ditoleransi ing pasien kanker ora sel cilik lan ngrokok yaiku 300 mg. Keamanan sing efektif lan jangka panjang kanthi birokrasi sing luwih dhuwur disaranake manawa laporan kasebut durung ditemtokake kanggo pasien sing terus ngrokok.

Cathetan: Dosis ing ndhuwur mung kanggo referensi. Dosis spesifik gumantung saka kahanan lan tingkat kemajuan penyakit kasebut. Kanggo dosis sing cocog, sampeyan kudu takon dhokter utawa spesialis medis.

Apa sing kudu ditindakake nalika overdosis?

Dosis kasebut diulang kaping pindho dina 200mg ing subyek sehat kanthi toleransi sing kurang sawise mung sawetara dina nggunakake. Adhedhasar data saka panaliten kasebut, efek saru sing abot kayata diare, ruam, lan tambah enzim transaminase ati bisa kedadeyan ing dosis sing disaranake.

Yen ana curiga overdosis Tarveva, luwih becik mandheg nggunakake lan nambani gejala kasebut.

Ing kahanan darurat, langsung nelpon puskesmas 115 utawa menyang puskesmas sing paling cedhak.

Apa sing kudu ditindakake nalika lali 1 dosis? Nanging, yen wektu kanggo ngendhokke karo dosis sabanjuré cendhak banget, skip dosis lan terus tanggalan tamba. Aja nggunakake dosis kaping pindho kanggo ngimbangi dosis sing ora kejawab.

Efek sisih

Reaksi jina ing ngisor iki kacathet ing pasien sing nggunakake Tarceva 150mg lan Tarceva 100mg utawa 150mg ing kombinasi karo Gemcitabin.

Gangguan gastrointestinal:

Kasus pendarahan gastrointestinal dicathet kanthi rutin ing uji coba, sawetara kasus digunakake karo warfarin.

Gangguan ati:

Tes fungsi ati (kalebu Alt, AST, Bilirubin) diamati kanthi rutin ing uji klinis Tarceva. Ing panaliten PA3, kelainan kasebut asring banget. Efek ala iki umume entheng nganti medium, hawa utawa diiringi metastasis ing ati. Sawetara kasus langka kanthi gagal ati (kanthi pati) wis dilaporake nalika nggunakake Tarceva. Faktor interferensi kalebu penyakit ati sadurunge utawa nggunakake racun kanggo ati bebarengan.

Gangguan mripat:

Perforasi ulcerative utawa kornea wis kacarita, sanajan arang banget ing pasien perawatan Tarceva. Cerodenitis lan conjunctivitis uga asring dicritakake marang Tarceva. Wutah bulu mata sing ora normal kalebu: bulu mata tuwuh, akeh bulu mata lan kandhel wis dilaporake.

Gangguan pernapasan, dada lan medis:

Ana laporan sing ora teratur babagan pneumonia interstitial sing abot, (kanthi pati), ing pasien sing nggunakake Tarveva kanggo ngobati NSCLC utawa tumor liyane.

Kasus mimisan uga kerep dilapurake ing uji klinis NSCLC lan kanker pankreas.

Dysplasies kulit lan jaringan

Ruam kasebut umume dilapurake ing pasien sing nggunakake Tarceva lan umume, diwujudake kanthi bentuk ruam lan pus entheng utawa medium, sing bisa kedadeyan utawa luwih parah ing wilayah sing kena sinar srengenge. Pasien bisa dianjurake supaya kena sinar srengenge kanggo nggunakake sandhangan protèktif lan / utawa nggunakake tabir surya (contone, jinis sing ngemot mineral). Kukul, dermatitis kaya kukul lan folikulitis katon asring banget, umume kedadeyan kasebut entheng utawa moderat lan ora serius. Reaksi entheng kayata kulit hiperpigmentasi uga wis dilaporake, sanajan arang banget (saka kurang saka 1% pasien).

Bola banyu, lepuh lan kulit kulit wis dilaporake, kalebu sawetara kasus sing nuduhake diagnosis sindrom Stevens-Johnson / nekrosis epidermis keracunan, kalebu sawetara kematian.

Ganti rambut lan kuku, biasane ora serius, wis dilapurake ing uji klinis, kayata inflamasi ing sekitar kuku lan grumbulan, bulu mata / alis lan kuku rapuh sing rusak utawa peeling wis dilaporake nanging arang ditemoni.

Pènget

Sadurunge nggunakake obat sampeyan kudu maca instruksi kasebut kanthi teliti lan deleng informasi ing ngisor iki.

]

Tarceva dikontraindikasi ing pasien kanthi hipersensitifitas abot kanggo erlotinib utawa karo komponen Tarceva.

Pancegahan nalika nggunakake

Penyakit interpretasi

Kasus penyakit paru-paru interstisial (ILD), kalebu kematian, kadhangkala dilapurake ing pasien sing nggunakake Tarceva kanggo nambani kanker paru-paru sel non-small (NSCLC), kanker pankreas utawa tumor khusus liyane.

Ing panaliten utama Cabang 21 ing NSCLC, tingkat kedadeyan kaya ILD yaiku 0,8% ing klompok plasebo lan Tarceva. Ing studi kanker pankreas ing kombinasi karo gemcitabin, rasio variabel kaya ILD yaiku 2,5% ing grup Tarceva kanthi kombinasi gemcitabine dibandhingake karo 0,4% ing grup palsu sing dikombinasikake karo Gemcitabin.

Rasio umum ing pasien sing diobati karo Tarceva saka kabeh studi (kalebu studi non-kontrol lan studi nggunakake kemoterapi simultan

Diagnosis dicathet ing pasien sing dicurigai penyakit ILD kalebu koordinasi, radhang paru-paru radioterapi, pneumonia hipersensitivitas, pneumonia interstitial, penyakit paru-paru, bronkitis obstruktif, fibrosis paru, sindrom insufisiensi ambegan akut, infeksi paru-paru, lan alveoli.

Acara kaya ILD iki diwiwiti sawetara dina nganti sawetara sasi sawise miwiti perawatan Tarceva. Umume kasus sing diiringi faktor sing ngganggu utawa faktor sing nyumbang kayata kemoterapi simultan utawa sadurunge, terapi radiasi sadurunge, penyakit parenkim paru sadurunge, penyakit diagonal metastatik, utawa infeksi paru.

Ing pasien kanthi gejala akut lan//utawa anyar sing progresif, kayata sesak ambegan, batuk lan demam, kudu mandheg ngobati Tarceva nalika ngenteni evaluasi diagnostik. Yen didiagnosis ILD, kudu mandheg nggunakake Tarceva lan perawatan sing cocog gumantung saka kahanan.

diare, dehidrasi, banjur elektrolit lan gagal ginjel

Diare wis kedadeyan ing pasien sing nggunakake Tarceva lan diare rata-rata lan abot kudu diobati karo Loperamide. Ing sawetara kasus, dosis kudu dikurangi.

Yen diare abot utawa terus-terusan, mual, anorexia utawa muntah sing nyebabake dehidrasi, disaranake mandheg nggunakake Tarceva lan njupuk langkah sing cocog kanggo ngobati dehidrasi. Ana sawetara kasus hematuria lan gagal ginjel (kalebu pati). Sawetara kasus gagal ginjel disebabake dehidrasi abot amarga diare, mutahke lan/utawa anoreksia, dene kasus liyane diganggu karo kemoterapi bebarengan.

Ing kasus diare sing abot utawa suwe, pasien dehidrasi, utamane ing klompok pasien kanthi faktor risiko penyakit sing abot (nggunakake obat-obatan liyane ing wektu sing padha, gejala utawa penyakit utawa promosi kudu dilebokake kanthi nggunakake banyu sing cocog kanggo sementara), ngimbangi pasien kanthi intravena. Kajaba iku, fungsi ginjel lan elektrolit kudu dipantau ing serum kalebu kalium ing pasien kanthi risiko dehidrasi.

hepatitis, gagal ati

Sawetara kasus gagal ati sing langka (bisa mati) wis dilaporake nalika nggunakake Tarceva. Faktor interferensi kalebu penyakit ati sadurunge utawa nggunakake racun kanggo ati bebarengan. Mula, tes fungsi ati kanthi periodik kudu dites kanggo pasien kasebut. Tarceva kudu mandheg yen akeh owah-owahan fungsi ati.

Tusukan saluran cerna

Pasien sing nggunakake Tarceva duwe risiko tambah perforasi gastrointestinal, sanajan jarang diamati. Pasien sing diobati bebarengan karo obat-obatan anti-vaskular, kortikosteroid, nsaid, lan/utawa kemoterapi Taxane, utawa sing duwe riwayat ulkus weteng utawa pasien sing duwe kantong keluwihan, sing dadi pasien berisiko tinggi.

Tarceva kudu dihentikan kanthi lengkap ing pasien sing ngalami perforasi gastrointestinal.

Water ball, kulit ngupas lan kelainan kulit

Bola banyu, lepuh lan kulit kulit wis kacarita, sing ana sawetara kasus sindrom stevens-johnson / nekrosis epidermis epidermis, sing mati ing sawetara kasus. Sampeyan kudu nundha utawa mandheg ngobati Tarceva yen pasien duwe bal banyu, blister utawa kulit sing serius.

Gangguan mripat

Kasus ulkus utawa perforasi kornea sing arang banget kacarita nalika nggunakake Tarceva. Kelainan liyane kalebu pertumbuhan kelopak mata sing ora normal, konjungtivitis mesum utawa keratitis sing wis diamati karo pasien sing diobati karo Tarceva sing uga dadi faktor risiko tusukan / ulkus kornea. Tarceva kudu ditundha utawa dihentikan kanthi lengkap yen pasien nuduhake kelainan mripat sing luwih abot / abot kayata nyeri mripat.

Gunakake obat kanggo wanita nalika meteng lan laktasi

Wanita ngandhut

Ora ana kontrol sing cocog utawa apik kanggo wanita ngandhut sing nggunakake Tarceva. Pasinaon kewan wis nuduhake sawetara keracunan reproduksi. Potensi risiko kanggo wong sing ora dingerteni.

Wanita sing bisa ngandhut kudu dielingake supaya ora meteng nalika nggunakake Tarceva. Kontrasepsi sing cocog kudu digunakake sajrone perawatan, lan paling ora 2 minggu sawise pungkasan perawatan. Perawatan mung kudu diterusake ing wanita ngandhut yen keuntungan nggawa ibu luwih dhuwur tinimbang risiko ngandhut.

wanita sing nyusoni

Ora dingerteni manawa Erlotinib disekresi liwat ASI. Amarga bisa ngrusak bocah, ibune ora kena nyusoni nalika nggunakake Tarceva.

Efek saka tamba ing nyopir lan mesin operasi

Ora ana riset babagan impact ing kemampuan kanggo nyopir lan ngoperasikake mesin, nanging Erlotinib ora nyuda intelijen.

Interaksi obat

erlotinib dimetabolisme ing ati dening sitokrom ati, utamane dening sistem cytochrome CYP4 lan kurang ing manungsa. CYP1A2, lan CYP1A1 ing paru-paru. Kemampuan interaktif bisa kedadeyan karo obat sing dilewati, utawa inhibitor utawa ngrangsang enzim kasebut.

Inhibitor aktif sing kuat CYP3A4 nyuda metabolisme Erlotinib lan nambah konsentrasi plasma Erlotinib. Ketoconazole nyegah metabolisme CYP3A4 (200mg oral kaping pindho saben dina ing 5 dina) nambah konsentrasi erlotinib (konsentrasi distribusi median Ellotinib [AUC] mundhak 86%) lan CMAX mundhak 69% yen dibandhingake karo panggunaan Erlotinib.

Nalika nggunakake Tarceva bebarengan karo Ciprofloxacin, obat kasebut nyegah CYP3A4 lan CYP1A1, tingkat distribusi Erlotinib [AUC] lan konsentrasi maksimum (CMAX) mundhak 39% lan 17%. Dadi ati-ati nalika nggunakake Tarceva kanthi inhibitor CYP3A4 sing kuwat utawa inhibitor CYP3A4 / CYP1A1. Ing kasus kasebut, Tarceva kudu dikurangi nalika direkam beracun. Stimulan kuat saka aktivitas CYP3A4 nambah kimia pass Erlotinib lan nyuda tingkat plasma Erlotinib sacara signifikan. Rifampicin ngrangsang metabolisme CYP3A4 (600mg dijupuk saben dina suwene 7 dina) amarga AUC rata-rata Erlotinib mudhun 69%, sawise nggunakake Tarceva kanthi dosis 150mg, dibandhingake karo tarceva prasaja.

Pangobatan sadurunge utawa nggunakake Rifampicin bebarengan karo dosis siji Tarceva 450mg minangka AUC karo Erlotinib mudhun dadi 57,5% dibandhingake karo nilai nalika nggunakake dosis siji tarva 150mg tanpa nggunakake rifampicin. Yen bisa, nimbang rezim panggantos supaya ora nggunakake stimulan CYP3A4 sing kuwat. Kanggo pasien sing kudu ngobati Tarceva bebarengan karo stimulan CYP3A4 sing kuat kayata Rifampicin, dianjurake kanggo nambah dosis nganti 300mg nalika ngawasi safety kanthi rapet, lan yen toleransi luwih saka 2 minggu, bisa nambah nganti 450mg lan ngawasi safety kanthi rapet. Ora ana riset dosis sing luwih dhuwur ing kasus iki.

perawatan sadurunge utawa panggunaan bebarengan karo Tarceva ora ngganti reresik saka substrat khas CYP3A4, Midazolam lan Erythromycin. Mulane, kurang kamungkinan kanggo sesambungan karo obat penting karo substrat liyane CYP3A4. Panganggo sawise njupuk Midazolam katon suda nganti 24%, nanging ora amarga efek ing aktivitas CYP3A4.

Kelarutan Erlotinib gumantung marang pH. Kelarutan Erlotinib mudhun nalika pH mundhak. Obat-obatan sing ngganti pH saluran pencernaan ing ndhuwur bisa ngganti kelarutan erlotinib lan kanthi mangkono mengaruhi bioavailability.

Panggunaan Tarceva bebarengan karo Omeprazole, inhibitor pompa proton, nyuda konsentrasi Erlotinib (AUC) lan konsentrasi maksimal yaiku 46% lan 61%. Ora ana owah-owahan ing Tmax utawa wektu adol. Panggunaan Tarceva kanthi 300 mg Ranitidine, antagonis reseptor H2, nyuda tingkat Erlotinib [AUC] lan konsentrasi maksimal yaiku 33% lan 54%. Mulane, perlu kanggo ngindhari obat nyuda asam lambung karo Tarceva yen bisa.

Tambah dosis Tarceva nalika digunakake bebarengan karo obat-obatan kasebut angel kanggo ngimbangi nyuda konsentrasi. Nanging, nalika Tarceva staggered 2 jam sadurunge utawa 10 jam sawise nggunakake 150mg Ranitidine, tingkat Erlotinib [AUC] lan CMAX mung suda mung 15% lan 17%.

Yen pasien kudu diobati nganggo obat kasebut, antagonis reseptor H2 kaya Ranitidine kudu dianggep lan digunakake kanthi staggered. Pasien kudu njupuk Tarceva paling sethithik 2 jam sadurunge utawa 10 jam sawise njupuk obat antagonis reseptor H2.

Peningkatan rasio standarisasi internasional (INR) lan kasus pendarahan kalebu getihen weteng dicathet ing studi klinis, sawetara kasus digunakake karo warfarin. Pasien sing njupuk warfarin utawa antikoagulan Coumarin kudu diterusake kanthi rutin kanggo ndeteksi owah-owahan ing prothrombin utawa INR.

Perokok kudu disaranake mandheg ngrokok amarga asap rokok, sing ngrangsang CYP1A1 lan CYP1A2, sing diteliti nuduhake yen nyuda konsentrasi distribusi Erlotinib kira-kira 50 - 60%.

Ing panaliten fase IB, ora ana efek signifikan saka gemcitabin kanggo farmakokinetik Erlotinib uga ora ana efek signifikan Erlotinib ing farmakokinetik dinamis Gemcitabin.

Panyimpenan

Aja nggunakake tarceva sawise tanggal kadaluwarsa (exp) ing kothak.

Aja nyimpen obat ing suhu luwih saka 30 ° C.

Obat liyane

Disclaimer

Kabeh upaya wis ditindakake kanggo mesthekake yen informasi sing diwenehake dening Drugslib.com akurat, nganti -tanggal, lan lengkap, nanging ora njamin kanggo efek sing. Informasi obat sing ana ing kene bisa uga sensitif wektu. Informasi Drugslib.com wis diklumpukake kanggo digunakake dening praktisi kesehatan lan konsumen ing Amerika Serikat lan mulane Drugslib.com ora njamin sing nggunakake njaba Amerika Serikat cocok, kajaba khusus dituduhake digunakake. Informasi obat Drugslib.com ora nyetujoni obat, diagnosa pasien utawa menehi rekomendasi terapi. Informasi obat Drugslib.com minangka sumber informasi sing dirancang kanggo mbantu praktisi kesehatan sing dilisensi kanggo ngrawat pasien lan / utawa nglayani konsumen sing ndeleng layanan iki minangka tambahan, lan dudu pengganti, keahlian, katrampilan, kawruh lan pertimbangan babagan perawatan kesehatan. praktisi.

Ora ana bebaya kanggo kombinasi obat utawa obat sing diwenehake kanthi cara apa wae kudu ditafsirake kanggo nuduhake yen obat utawa kombinasi obat kasebut aman, efektif utawa cocok kanggo pasien tartamtu. Drugslib.com ora nanggung tanggung jawab kanggo aspek kesehatan apa wae sing ditindakake kanthi bantuan informasi sing diwenehake Drugslib.com. Informasi sing ana ing kene ora dimaksudake kanggo nyakup kabeh panggunaan, pituduh, pancegahan, bebaya, interaksi obat, reaksi alergi, utawa efek samping. Yen sampeyan duwe pitakon babagan obat sing sampeyan gunakake, takon dhokter, perawat utawa apoteker.