타르세바 150mg 로슈의약품 폐암치료 지원 (수포 3개 x 10정)

제형 3개의 블리스 터가 들어있는 상자 x 10정
규격 에를로티닙

성분

구성정보	콘텐츠
에를로티닙	150mg

용도

적응증

Tarceva 약물은 다음과 같은 경우 치료를 나타냅니다.

비소세포폐암: 타세바는 화학요법에 반응하지 않는 현장 또는 전이성 발병 비소세포폐암 환자(NSCLC)의 유지요법으로 표시됩니다. 타세바는 최소 한 번의 이전 화학요법에 실패한 후 현장 또는 전이된 비소세포폐암 환자를 치료하는 데 사용됩니다.

췌장암: 타세바는 젬시타빈과 병용하여 현장에서 진행되어 제거하거나 전이할 수 없는 췌장암 환자의 1단계 치료에 배정되었습니다.

약리학

Erlotinib은 Her1/EGFR의 내부 세포 인산화를 강력하게 억제합니다. Her1/EGFR은 정상세포와 암세포의 표면에서 발현됩니다. 비임상 모델에서 EGFR 포스포모신의 억제는 억제 및/또는 세포 사멸을 유발합니다.

약동학

흡수

Erlotinib은 잘 흡수되고 견인 구간이 있으며, 평균 혈장 최고치는 마신 후 4시간에 도달합니다.

정상적이고 건강한 지원자를 대상으로 한 연구에 따르면 생체 이용률은 59%로 추정됩니다. 음주 후 농도는 음식에 따라 높아질 수 있으며,

흡수 후 에를로티닙은 혈액 내 농도가 높으며 약 95%가 혈액 성분, 주로 혈장 단백질(예: 알부민 및 알파-1 당단백질[AAG])과 연관되어 있으며 약 5%는 자유 형태로 존재합니다.

배포

Erlotinib은 평균 232L의 분포를 가지며 인간 종양 조직에 분포됩니다. 4명의 환자(비소세포폐암(NSCLC) 환자 3명, 후두암 환자 1명)을 대상으로 한 연구에서 치료 9일차에 수술로 제거한 종양 샘플에서 타세바 일일 용량 타세바 150mg을 투여한 결과, 종양 내 엘로티닙 농도가 평균 1,185ng/g에 도달한 것으로 나타났습니다.

이 값은 안정 상태에서 기록된 혈장 최고 농도의 63%인 일반 평균값에 해당합니다. 종양에 존재하는 주요 활성 대사산물은 평균 농도 160ng/g으로 안정 상태에서 혈장 최고 농도의 113%에 해당하는 일반적인 값입니다.

Mo 조직 분포 연구는 HN5 종을 이식한 흉선이 없는 마우스에서 14C로 표시된 Erlotinib을 복용한 후 전신 방사성 동위원소를 사용하여 방사성 약물의 최대 농도(혈장 농도의 약 73%)가 관찰된 넓고 빠른 조직 분포를 보여줍니다. 1시간.

변환

엘로티닙은 간에서 시토크롬 P450 효소에 의해 대사되며, 주로 CYP3A4에 의해 대사되고 CYP1A2에 의해 덜 대사됩니다.

외부 간 대사는 장에서 CYP3A4, 폐에서 CYP1A1, 종양 조직에서 CYP1B1에 의해 엘로티닙 특수 제거에 기여할 수 있습니다.

시험관 내 연구에 따르면 약 80가지 - 엘로티닙의 95%는 CYP3A4 효소에 의해 대사됩니다. 결정되는 세 가지 주요 대사 경로는 다음과 같습니다.

각 사슬 또는 둘 다의 O-메틸 환원 후 카르복실산으로 산화됩니다. 각 사슬의 O-Methyl을 감소시킴으로써 전임상 In vitro 경험의 Erlotinib 및 Vivo in Vivo 모델과 동등한 효과를 나타냅니다. 이는 10% 미만의 엘로티닙 농도로 혈장에 존재하며 약동학은 엘로티닙과 유사합니다.
제거
엘로티닙의 매우 작은 대사산물과 양은 주로 대변으로 배설되며(> 90%), 신장 배설은 경구 투여량 중 극히 일부에 불과합니다.

복용 전 타르세바 150mg 로슈의약품 폐암치료 지원 (수포 3개 x 10정)

사용방법

경구용 정제.

복용량

권장 복용량

비소세포폐암: Tarceva의 일일 일일 복용량은 150mg이며 식사 전 최소 1시간 또는 식사 후 2시간에 사용됩니다.

췌장암: Tarceva의 일일 권장 복용량은 100mg을 식전 1시간 또는 식후 2시간에 젬시타빈과 함께 사용하는 것입니다(췌장암 적응증에 대한 젬시타빈 지침 참조).

특별 복용량 지침

CYP3A4 시스템의 기질 및 조절 물질과 함께 사용할 경우 용량을 조정해야 할 수도 있습니다.

복용량을 조절해야 할 경우에는 한 번에 50mg씩 줄여야 합니다.

간부전

엘로티닙은 간에서의 대사와 담즙 배설을 통해 제거됩니다. 간 기능이 정상인 환자와 평균 간 기능이 있는 환자(Child-Pugh 7-9)의 엘로티닙 농도는 동일하므로 간부전 환자에게 타세바를 투여할 때는 주의하십시오. 부작용이 심할 경우 복용량을 줄이거나 타르세바를 중단하는 것을 고려해야 합니다.

중증 간부전 환자를 대상으로 Tarceva의 안전성과 유효성은 연구되지 않았습니다.

신부전

신부전 환자를 대상으로 Tarceva의 안전성과 유효성은 연구되지 않았습니다.

어린이용

Tarceva의 안전성과 유효성은 18세 미만의 환자를 대상으로 연구되지 않았습니다.

흡연자

흡연으로 인해 에를로티닙 분포가 50-60% 감소할 수 있습니다. Tarceva의 최대 용량은 소세포가 아닌 암 환자에게 허용되며 흡연은 300mg입니다. 더 높은 관료주의를 통한 효과적이고 장기적인 안전성은 흡연을 계속하는 환자에 대한 보고서가 결정되지 않았음을 권고합니다.

참고: 위 용량은 참고용일 뿐입니다. 구체적인 복용량은 질병의 상태와 진행 수준에 따라 다릅니다. 적절한 복용량에 대해서는 의사 또는 전문의와 상담이 필요합니다.

과다 복용 시 대처 방법은 무엇입니까?

내약성이 약한 건강한 피험자의 경우 단 며칠 사용 후 200mg을 1일 2회 반복 복용합니다. 이들 연구의 데이터에 따르면, 권장 용량에서 설사, 발진, 간 트랜스아미나제 효소 증가 등 심각한 부작용이 발생할 수 있습니다.

타베바 과다 복용이 의심되는 경우, 사용을 중단하고 증상 치료를 하는 것이 좋습니다.

긴급상황 발생 시 즉시 115 응급센터에 전화하거나 가까운 보건소를 방문하세요.

1회 복용량을 잊었을 경우 어떻게 해야 하나요? 그러나 다음 복용으로 긴장을 풀 수 있는 시간이 너무 짧다면 복용량을 건너뛰고 약의 달력을 계속 복용하십시오. 놓친 복용량을 보상하기 위해 이중 복용량을 사용하지 마십시오.

부작용

타세바 150mg 및 타세바 100mg 또는 150mg을 젬시타빈과 병용투여한 환자에게서 다음과 같은 간통 반응이 기록되었습니다.

위장 장애:

임상시험에서 위장 출혈 사례가 정기적으로 기록되었으며 일부 사례에서는 와파린과 함께 사용되었습니다.

간 장애:

Tarceva의 임상시험에서는 간 기능 테스트(Alt, AST, 빌리루빈 포함)가 정기적으로 관찰됩니다. PA3 연구에서는 이러한 이상이 매우 자주 발생합니다. 이러한 부작용은 대체로 경미하거나 중간 정도이거나 공기가 잘 통하거나 간에 전이가 동반됩니다. Tarceva를 사용하는 동안 드물게 간부전(사망 포함) 사례가 보고되었습니다. 간섭 요인으로는 간에 대한 독약을 사용하기 전이나 동시에 간 질환을 사용하는 경우가 있습니다.

눈 장애:

타세바 치료 환자에서는 매우 드물지만 궤양성 또는 각막 천공이 보고되었습니다. Cerodenitis와 결막염도 종종 Tarceva에게 전달됩니다. 비정상적인 속눈썹 성장에는 속눈썹이 자라는 현상, 속눈썹이 많이 자라는 현상, 촘촘한 현상 등이 포함됩니다.

호흡기, 흉부 및 의료 장애:

NSCLC 또는 기타 종양을 치료하기 위해 Tarveva를 사용하는 환자의 중증 간질성 폐렴(사망 포함)에 대한 불규칙적인 보고가 있습니다.

NSCLC 임상 시험 및 췌장암에서도 코피 사례가 종종 보고됩니다.

피부 및 조직 이형성증

발진은 Tarceva를 사용하는 환자에게서 매우 흔하게 보고되며 일반적으로 발진과 경증 또는 중간 크기의 고름 형태로 나타나며 햇빛에 노출되는 부위에서 발생하거나 악화될 수 있습니다. 환자에게 보호복을 착용하거나 자외선 차단제(예: 미네랄 함유 유형)를 사용하기 위해 햇빛에 노출되도록 권장할 수 있습니다. 여드름, 여드름 유사 피부염 및 모낭염이 자주 나타나며, 이러한 증상의 대부분은 경미하거나 중등도이며 심각하지 않습니다. 피부과다색소침착과 같은 경미한 반응도 보고되었지만 드물기는 합니다(환자의 1% 미만).

물웅덩이, 물집, 피부 벗겨짐이 보고되었으며, 스티븐스-존슨 증후군/중독 표피 괴사 진단을 시사하는 사례는 거의 없으며 일부 사망 사례도 있습니다.

임상시험에서 손톱과 덤불 주변의 염증 등 대부분 심각하지 않은 머리카락과 손톱의 변화가 보고되었으며, 속눈썹/눈썹이 부러지거나 벗겨지는 부서지기 쉬운 손톱이 보고되었지만 거의 발생하지 않았습니다.

경고

약물을 사용하기 전에 지침을 주의 깊게 읽고 아래 정보를 참조하십시오.

]

Tarceva는 erlotinib 또는 Tarceva의 모든 성분에 심각한 과민증이 있는 환자에게 금기입니다.

사용시 주의사항

통역질환

비소세포폐암(NSCLC), 췌장암 또는 기타 특수 종양을 치료하기 위해 Tarceva를 사용하는 환자에게서 사망을 포함한 간질성 폐질환(ILD) 사례가 때때로 보고됩니다.

NSCLC에 대한 주요 Branch 21 연구에서 ILD 유사 사건의 비율은 위약군과 Tarceva군에서 0.8%입니다. 젬시타빈과 병용한 췌장암 연구에서 ILD와 같은 변수의 비율은 젬시타빈과 병용한 타세바군에서 2.5%인 반면, 젬시타빈과 병용한 가짜군에서는 0.4%였습니다.

모든 연구(비대조군 연구 및 동시 화학요법을 사용한 연구 포함)에서 Tarceva로 치료받은 환자의 일반적인 비율은 약 0.6%입니다.

협응, 방사선 치료 폐렴, 과민성 폐렴, 간질성 폐렴, 폐질환, 폐쇄성 기관지염, 폐 섬유증, 급성 호흡 부전 증후군, 폐 감염 및 폐포를 포함하여 간질성 폐질환이 의심되는 환자에 대한 진단이 기록됩니다.

이러한 ILD와 유사한 증상은 Tarceva 치료를 시작한 후 며칠에서 몇 달 후에 시작됩니다. 대부분의 경우에는 동시 화학 요법이나 그 이전의 방사선 치료, 이전의 폐 실질 질환, 전이성 대각선 질환 또는 폐 감염과 같은 방해 요인이나 기여 요인이 동반됩니다.

호흡곤란, 기침, 발열 등 새로운 급성 및/또는 설명할 수 없는 진행성 증상이 나타나는 환자의 경우 진단 평가를 기다리는 동안 Tarceva 치료를 중단해야 합니다. ILD로 진단되면 Tarceva 사용을 중단하고 상황에 따라 적절한 치료를 받아야 합니다.

설사, 탈수, 이후 전해질 및 신부전

Tarceva를 사용하는 환자에서 설사가 발생했으며 평균 및 심한 설사는 Loperamide로 치료해야 합니다. 어떤 경우에는 복용량을 줄여야 합니다.

탈수를 유발하는 설사, 메스꺼움, 식욕부진 또는 구토가 심하거나 지속되는 경우에는 타세바 사용을 중단하고 탈수증을 치료하기 위한 적절한 조치를 취하는 것이 좋습니다. 드물게 혈뇨 및 신부전(사망 포함) 사례가 많이 발생했습니다. 설사, 구토 및/또는 식욕부진으로 인한 심한 탈수로 인해 신부전이 발생하는 경우도 있고, 화학 요법을 동시에 방해하는 경우도 있습니다.

설사가 심하거나 장기간 지속되는 경우, 특히 중증 질환의 위험 요인(다른 약물의 동시 사용, 고령을 포함한 증상이나 질병 또는 촉진)이 있는 환자군에서는 타세바를 일시적으로 중단하고 수분을 활성화시키는 적절한 조치를 적용하여 정맥 주사로 환자를 적극적으로 보상해야 합니다. 또한, 탈수 위험이 있는 환자의 경우 칼륨을 포함한 혈청에서 신장 및 전해질 기능을 모니터링해야 합니다.

간염, 간부전

Tarceva를 사용하는 동안 드물게 간부전(사망할 수 있음) 사례가 보고되었습니다. 간섭 요인에는 간에 대한 독약을 사용하기 전 또는 동시에 간 질환을 사용하는 것이 포함됩니다. 따라서 이러한 환자에서는 정기적인 간기능 검사를 시행해야 합니다. 간 기능에 많은 변화가 있는 경우 Tarceva를 중단해야 합니다.

위장관 천자

Tarceva를 사용하는 환자는 위장 천공 위험이 증가하지만 거의 관찰되지 않습니다. 항혈관약물, 코르티코스테로이드, 비스테로이드제 및/또는 탁산 화학요법을 동시에 치료받은 환자, 위궤양 병력이 있거나 과낭종이 있는 환자는 고위험 환자입니다.

위장 천공 환자의 경우 타세바 투여를 완전히 중단해야 합니다.

워터볼, 피부박리 및 피부질환

워터볼, 물집, 피부 벗겨짐이 보고되었으며, 스티븐스-존슨 증후군/표피의 표피 괴사가 발생하는 경우는 거의 없으며 일부는 죽기도 합니다. 환자에게 심각한 워터볼, 수포 또는 피부 벗겨짐이 있는 경우 Tarceva 치료를 중단하거나 중단해야 합니다.

눈 장애

Tarceva를 사용하는 동안 궤양이나 각막 천공이 매우 드물게 보고되었습니다. 다른 장애로는 비정상적인 눈꺼풀 성장, 각질 결막염 또는 천자/각막 궤양의 위험 요인이기도 한 이 약으로 치료받은 환자에서 관찰된 각막염이 있습니다. 환자가 눈의 통증과 같은 더 심각하거나 심각한 눈 장애를 보이는 경우 Tarceva를 중단하거나 완전히 중단해야 합니다.

임신 및 수유 중에 여성을 위한 약물 사용

임산부

Tarceva를 사용하는 임산부에 대한 적절하거나 좋은 통제 방법은 없습니다. 동물 연구에서 일부 생식 독성이 나타났습니다. 모르는 사람에게 잠재적인 위험이 있습니다.

임신 가능성이 있는 여성은 Tarceva 사용 시 임신을 피하도록 권고되어야 합니다. 치료 중에는 적절한 피임법을 사용해야 하며, 치료 종료 후 최소 2주 후에 사용해야 합니다. 치료로 인해 산모의 임신 위험이 더 높아지는 경우에만 임산부에게 치료를 계속해야 합니다.

모유 수유 중인 여성

에를로티닙이 모유를 통해 분비되는지 여부는 알려져 있지 않습니다. 아이에게 해를 끼칠 수 있으므로 산모는 Tarceva를 사용하는 동안 모유 수유를 해서는 안 됩니다.

운전 및 기계 조작에 대한 약물의 영향

운전 및 기계 조작 능력에 미치는 영향에 대한 연구는 없지만 에를로티닙은 지능을 저하시키지 않습니다.

약물 상호 작용

에를로티닙은 인간의 간 시토크롬 시스템에 의해 간에서 대사되며, 주로 CYP3A4에 의해 대사되고 CYP1A2에 의해서는 덜 대사됩니다. 폐의 CYP1A1. 상호 작용 능력은 약물이 전달되거나 이러한 효소를 억제제 또는 자극하는 경우 발생할 수 있습니다.

강력한 활성 억제제 CYP3A4는 Erlotinib의 대사를 감소시키고 Erlotinib의 혈장 농도를 증가시킵니다. 케토코나졸은 CYP3A4 대사를 억제하고(5일 동안 1일 2회 200mg 경구) 엘로티닙의 농도를 증가시키며(엘로티닙 중앙 분포 농도[AUC]는 86% 증가), 엘로티닙 사용과 비교했을 때 CMAX는 69% 증가합니다.

시프로플록사신과 타세바를 병용투여 시 CYP3A4와 CYP1A1을 모두 억제해 에를로티닙 분포도(AUC)와 최대농도(CMAX)가 각각 39%, 17% 증가했다. 따라서 강력한 CYP3A4 억제제 또는 CYP3A4/CYP1A1 억제제와 함께 Tarceva를 사용할 때는 주의하십시오. 이러한 경우 독성이 기록되면 Tarceva를 줄여야 합니다. CYP3A4 활성의 강력한 자극제는 Erlotinib 통과 화학을 증가시키고 Erlotinib 혈장 수준을 크게 감소시킵니다. 리팜피신은 Tarceva 단순 투여에 비해 Tarceva를 150mg 용량으로 사용한 후 Erlotinib의 AUC 중앙값이 69% 감소함에 따라 CYP3A4(7일 동안 매일 600mg 복용)의 대사를 자극합니다.

이전 치료 또는 리팜피신 450mg 타세바 단회투여 시 에를로티닙과의 AUC는 리팜피신을 사용하지 않고 150mg 타세바 단회투여 시에 비해 57.5% 감소하였다. 가능하다면 강력한 CYP3A4 각성제를 사용하지 않도록 대체 요법을 고려하십시오. 리팜피신 등 강력한 CYP3A4 자극제와 타세바를 동시에 투여해야 하는 환자의 경우 안전성을 면밀히 관찰하면서 300mg까지 증량하는 것을 고려하는 것이 좋으며, 2주 이상 내약성이 좋으면 450mg까지 증량하여 안전성을 면밀히 관찰할 수 있다. 이 경우 더 높은 복용량에 대한 연구는 없습니다.

이전 치료 또는 Tarceva와의 동시 사용은 CYP3A4, Midazolam 및 Erythromycin의 일반적인 기질의 청소율을 변경하지 않습니다. 따라서 CYP3A4의 다른 기질을 사용하여 중요한 약물과 상호작용할 가능성이 적습니다. 미다졸람 복용 후 사용자는 최대 24%까지 감소한 것으로 보이지만 CYP3A4 활동에 대한 영향으로 인한 것은 아닙니다.

Erlotinib의 용해도는 pH에 따라 달라집니다. Erlotinib의 용해도는 pH가 증가하면 감소합니다. 위 위장관의 pH를 변화시키는 약물은 에를로티닙의 용해도를 변화시켜 생체 이용률에 영향을 미칠 수 있습니다.

양성자 펌프 억제제인 오메프라졸과 타세바를 동시에 사용하면 에를로티닙 농도(AUC)가 감소하며 최대 농도는 각각 46%와 61%입니다. Tmax나 판매 시기에는 변동이 없습니다. 타세바와 H2 수용체 길항제인 라니티딘 300mg을 동시에 사용하면 에를로티닙 수치(AUC)가 감소하고 최대 농도는 각각 33%와 54%이다. 따라서 타세바와 함께 위산저하제를 가능하면 피하는 것이 필요하다.

이러한 약물과 병용투여 시 타세바의 용량을 늘리는 것은 농도 감소를 보상하기 어렵습니다. 그러나 Tarceva를 라니티딘 150mg 사용 전 2시간 또는 사용 후 10시간에 시차를 두었을 때 Erlotinib 수준[AUC] 및 CMAX는 각각 15% 및 17%만 감소했습니다.

이러한 약물로 환자를 치료해야 하는 경우에는 라니티딘과 같은 H2 수용체 길항제를 고려하고 시차를 두고 사용해야 합니다. 환자는 H2 수용체 길항제를 복용하기 최소 2시간 전이나 복용 후 10시간 전에 Tarceva를 복용해야 합니다.

국제 표준화 비율(INR) 증가와 위 출혈을 포함한 출혈 사례가 임상 연구에서 기록되었으며, 일부 사례에서는 와파린과 함께 사용되었습니다. 와파린이나 쿠마린 항응고제를 복용하는 환자는 프로트롬빈이나 INR의 변화를 감지하기 위해 정기적으로 추적 관찰해야 합니다.

흡연자는 CYP1A1과 CYP1A2를 자극하는 담배 연기 때문에 흡연을 중단하도록 권고받아야 하며, 연구 결과에 따르면 에를로티닙 분포 농도를 줄이는 것이 약 50~60%인 것으로 나타났습니다.

IB 단계 연구에서는 에를로티닙의 약동학에 대한 젬시타빈의 유의미한 효과가 없으며 젬시타빈의 동적 약동학에 대한 에를로티닙의 유의미한 효과도 없습니다.

보관

상자에 표시된 만료일(exp)이 지난 tarceva를 사용하지 마세요.

약품을 30°C 이상의 온도에 보관하지 마세요.

기타 약물

면책조항

Drugslib.com에서 제공하는 정보의 정확성을 보장하기 위해 모든 노력을 기울였습니다. -날짜, 완전하지만 해당 효과에 대한 보장은 없습니다. 여기에 포함된 약물 정보는 시간에 민감할 수 있습니다. Drugslib.com 정보는 미국의 의료 종사자와 소비자가 사용하도록 편집되었으므로 달리 구체적으로 명시하지 않는 한 Drugslib.com은 미국 이외의 지역에서 사용하는 것이 적절하다고 보증하지 않습니다. Drugslib.com의 약물 정보는 약물을 보증하거나 환자를 진단하거나 치료법을 권장하지 않습니다. Drugslib.com의 약물 정보는 면허를 소지한 의료 종사자가 환자를 돌보는 데 도움을 주고/하거나 이 서비스를 건강 관리에 대한 전문 지식, 기술, 지식 및 판단을 대체하는 것이 아니라 보완으로 보는 소비자에게 제공하기 위해 설계된 정보 리소스입니다. 실무자.

특정 약물 또는 약물 조합에 대한 경고가 없다고 해서 해당 약물 또는 약물 조합이 해당 환자에게 안전하고 효과적이거나 적절하다는 의미로 해석되어서는 안 됩니다. Drugslib.com은 Drugslib.com이 제공하는 정보의 도움으로 관리되는 의료의 모든 측면에 대해 어떠한 책임도 지지 않습니다. 여기에 포함된 정보는 가능한 모든 용도, 지시 사항, 주의 사항, 경고, 약물 상호 작용, 알레르기 반응 또는 부작용을 다루기 위한 것이 아닙니다. 복용 중인 약에 대해 궁금한 점이 있으면 담당 의사, 간호사 또는 약사에게 문의하세요.