O medicamento Tarceva 150mg Roche apoia o tratamento do câncer de pulmão (3 blisters x 10 comprimidos)

Forma farmacêutica Caixa de 3 blisters x 10 comprimidos
Especificações Erlotinibe

Ingrediente

Informações de composição	Contente
Erlotinibe	150mg

Usos

indicações

Os medicamentos Tarceva indicam tratamento nos seguintes casos:

Câncer de pulmão de células não pequenas: Tarceva é indicado para tratamento de manutenção em pacientes com câncer de pulmão de células não pequenas (NSCLC) no local ou com desenvolvimento metastático que não respondeu à quimioterapia. Tarceva é indicado para tratar pacientes com câncer de pulmão de células não pequenas no local ou com metástase após falha com pelo menos um regime de quimioterapia anterior.

Câncer de pâncreas: Tarceva em combinação com gencitabina é designado para tratar a primeira etapa de pacientes com câncer de pâncreas que progride no local, incapaz de remover ou metastatizar.

Farmacocologia

O erlotinibe inibe fortemente a fosforilação celular interna de Her1/EGFR. Her1/EGFR é revelado na superfície de células normais e células cancerígenas. Em modelos não clínicos, a inibição da fosfomosina EGFR causa inibição e/ou morte celular.

farmacocinética

absorção

O erlotinibe é bem absorvido e possui uma seção de reboque, com picos plasmáticos médios alcançados após 4 horas de ingestão.

Um estudo em voluntários saudáveis mostra que a biodisponibilidade é estimada em 59%. A concentração após beber pode aumentar com a comida,

Após a absorção, o Erlotinib apresenta níveis elevados no sangue, cerca de 95% associados a componentes sanguíneos, principalmente a proteínas plasmáticas (por exemplo, albumina e glicoproteína alfa-1 [AAG]), com cerca de 5% na forma livre.

distribuição

O erlotinibe tem uma distribuição média de 232L e é distribuído no tecido tumoral humano. Em um estudo com 4 pacientes (3 pacientes com câncer de pulmão de células não pequenas (NSCLC) e um paciente com câncer de laringe) Tarceva dose diária de Tarceva 150 mg, uma amostra de tumor de cirurgia removida no 9º dia de tratamento mostrou que a concentração de Erlotinib no tumor atingiu uma média de 1.185 ng/g. estado. Os principais metabólitos ativos presentes no tumor em uma concentração média de 160 ng/g, correspondendo ao valor geral de 113% das concentrações plasmáticas máximas em um estado estável. Os estudos de distribuição de tecidos Mo usam radioisótopos para todo o corpo após tomar Erlotinib marcado por 14C em camundongos sem timo com um transplante de espécies HN5, mostrando uma distribuição tecidual ampla e rápida com agricultura máxima da droga radioativa (cerca de 73% das concentrações plasmáticas) observada após 1 hora.

transformação

O erlotinib é metabolizado no fígado pelas enzimas do citocromo P450 no fígado, principalmente pelo CYP3A4 e menos metabolizado pelo CYP1A2.

Metabólico externo do fígado pelo CYP3A4 no intestino, CYP1A1 nos pulmões e CYP1B1 no tecido tumoral capaz de contribuir para a depuração especializada do ellotinib. erlotinibe metabolizado pelas enzimas CYP3A4. Existem três vias metabólicas principais que são determinadas:

Redução de O-metil de cada cadeia ou de ambas, depois oxidada em ácido carboxílico. Pela redução do O-Metil de cada cadeia, tem efeito equivalente ao Erlotinibe em experiências pré-clínicas In vitro e modelos Vivo in Vivo. Eles estão presentes no plasma em concentrações Eliminação Os metabólitos e quantidades muito pequenas do erlotinibe são excretados principalmente nas fezes (> 90%), com a excreção nos rins ocupando apenas uma pequena quantidade de doses orais.

Antes de tomar O medicamento Tarceva 150mg Roche apoia o tratamento do câncer de pulmão (3 blisters x 10 comprimidos)

Como usar

Comprimidos para comprimidos orais.

Dosagem

dose recomendada

Câncer de pulmão de células não pequenas: a dose diária diária de Tarceva é de 150 mg, usada pelo menos uma hora antes ou duas horas depois de comer.

Câncer de pâncreas: A dose diária recomendada de Tarceva é de 100 mg, usada pelo menos uma hora antes ou duas horas depois de comer, combinada com gencitabina (consulte as instruções de Gemcitabin para indicação de câncer de pâncreas).

Instruções especiais sobre doses

pode ser necessário ajustar a dose quando usado com substratos e substâncias reguladoras do sistema CYP3A4.

Quando for necessário ajustar a dose, ela deverá ser reduzida em 50 mg de cada vez.

Insuficiência hepática

o erlotinibe é eliminado pelo metabolismo no fígado e pela excreção biliar. Embora a concentração de Erlotinib seja a mesma em pacientes com função hepática média (Child-Pugh 7-9) em comparação com pacientes com função hepática normal, tenha cuidado ao tomar Tarceva para pacientes com insuficiência hepática. Deve-se considerar reduzir a dose ou interromper o tarceva se a reação adversa for grave.

A segurança e eficácia do Tarceva não foram estudadas em pacientes com insuficiência hepática grave.

insuficiência renal

A segurança e eficácia de Tarceva não foram estudadas em pacientes com insuficiência renal.

usado para crianças

A segurança e eficácia do Tarceva não foram estudadas em pacientes com idade inferior a 18 anos.

Fumantes

Fumar pode causar uma redução de 50-60% na distribuição de Erlotinibe. A dose máxima de tarceva tolerada em pacientes com câncer de células não pequenas e fumantes é de 300 mg. Recomenda-se segurança eficaz e de longo prazo com maior burocracia, pois o relatório não foi determinado para pacientes que continuam fumando.

Nota: A dose acima é apenas para referência. A dosagem específica depende da condição e do nível de progressão da doença. Para uma dose adequada, você precisa consultar um médico ou médico especialista.

O que fazer em caso de sobredosagem?

A dose de 200 mg é repetida duas vezes ao dia em indivíduos saudáveis com baixa tolerância após apenas alguns dias de uso. Com base nos dados desses estudos, podem ocorrer efeitos adversos graves, como diarreia, erupção cutânea e aumento da enzima transaminase hepática na dose recomendada.

Em caso de suspeita de sobredosagem com Tarveva, é aconselhável interromper o uso e tratar os sintomas.

Em caso de emergência, ligue imediatamente para o centro de emergência 115 ou dirija-se ao posto de saúde local mais próximo.

O que fazer quando se esquece de 1 dose? Porém, se o tempo para relaxar com a próxima dose for muito curto, pule a dose e continue o calendário do medicamento. Não use dose dupla para compensar a dose esquecida.

Efeitos colaterais

As seguintes reações de adultério são registradas em pacientes que usam Tarceva 150 mg e Tarceva 100 mg ou 150 mg em combinação com Gemcitabina.

Distúrbios gastrointestinais:

Casos de sangramento gastrointestinal são registrados regularmente nos ensaios, alguns casos são usados com varfarina.

Distúrbios hepáticos:

Testes funcionais do fígado (incluindo Alt, AST, Bilirrubina) são observados regularmente nos ensaios clínicos de Tarceva. No estudo PA3, essas anormalidades ocorrem com muita frequência. Estes efeitos adversos são em grande parte ligeiros a médios, arejados ou acompanhados de metástases no fígado. Alguns casos raros de insuficiência hepática (com morte) foram relatados durante o uso de Tarceva. Os fatores de interferência incluem doença hepática antes ou uso de veneno para o fígado simultaneamente.

Distúrbios oculares:

Foi relatada perfuração ulcerativa ou da córnea, embora muito rara em pacientes tratados com Tarceva. Cerodenite e conjuntivite também são frequentemente contadas a Tarceva. O crescimento anormal dos cílios inclui: cílios crescendo, muitos cílios e densos foram relatados.

Distúrbios respiratórios, torácicos e médicos:

Existem relatos irregulares de pneumonia intersticial grave (com morte) em pacientes que usam Tarveva para tratar CPNPC ou outros tumores.

Casos de sangramento nasal também são frequentemente relatados em ensaios clínicos de CPNPC e câncer de pâncreas.

As displasias de pele e tecidos

A erupção cutânea é muito comumente relatada em pacientes em uso de Tarceva e, em geral, manifesta-se na forma de erupção cutânea e pus de tamanho leve ou médio, que pode ocorrer ou piorar em áreas de exposição solar. Pode-se recomendar que os pacientes tenham exposição solar para usar roupas protetoras e/ou protetor solar (por exemplo, um tipo que contenha minerais). Acne, dermatite semelhante à acne e foliculite aparecem com bastante frequência, a maioria desses eventos são leves ou moderados e não graves. Reações leves, como hiperpigmentação cutânea, também foram relatadas, embora raras (em menos de 1% dos pacientes).

Foram relatadas bolas de água, bolhas e descamação da pele, incluindo muito poucos casos que sugerem o diagnóstico de síndrome de Stevens-Johnson/necrose epidérmica envenenada, incluindo algumas mortes.

Alterações de cabelo e unhas, em sua maioria não graves, foram relatadas em ensaios clínicos, como inflamação ao redor das unhas e arbustos, cílios/sobrancelhas e unhas quebradiças que estão quebradas ou descamadas foram relatadas, mas raramente encontradas.

Avisos

Antes de usar o medicamento você precisa ler atentamente as instruções e consultar as informações abaixo.

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Tarceva é contraindicado em pacientes com hipersensibilidade grave ao erlotinibe ou a qualquer componente do Tarceva.

Precauções ao usar

Doença de interpretação

Casos de doença pulmonar intersticial (DPI), incluindo mortes, são por vezes relatados em pacientes que usam Tarceva para tratar câncer de pulmão de células não pequenas (NSCLC), câncer de pâncreas ou outros tumores especializados.

Em um estudo chave do Ramo 21 em NSCLC, a taxa de eventos semelhantes a DPI é de 0,8% no grupo placebo e no grupo Tarceva. Em estudos de câncer de pâncreas em combinação com gencitabina, a proporção da variável como DPI é de 2,5% no grupo de Tarceva em combinação com gencitabina, em comparação com 0,4% no grupo falso em combinação com gemcitabina.

A proporção geral em pacientes tratados com Tarceva em todos os estudos (incluindo estudos sem controle e estudos que usam quimioterapia simultânea) é de cerca de 0,6%.

O diagnóstico é registrado em pacientes com suspeita de doenças DPI, incluindo coordenação, pneumonia por radioterapia, pneumonia por hipersensibilidade, pneumonia intersticial, doença pulmonar, bronquite obstrutiva, fibrose pulmonar, síndrome de insuficiência respiratória aguda, infecção pulmonar e alvéolos.

Esses eventos semelhantes aos da DPI começam alguns dias a alguns meses após o início do tratamento com Tarceva. A maioria dos casos é acompanhada de fatores perturbadores ou contribuintes, como quimioterapia simultânea ou antes disso, radioterapia prévia, doença prévia do parênquima pulmonar, doença diagonal metastática ou infecção pulmonar.

Em pacientes com novos sintomas agudos e//ou inexplicáveis e progressivos, como falta de ar, tosse e febre, devem interromper o tratamento com Tarceva enquanto aguardam avaliação diagnóstica. Se for diagnosticado DPI, deve-se interromper o uso de Tarceva e realizar tratamento adequado dependendo da situação.

diarréia, desidratação, depois insuficiência eletrolítica e renal

Ocorreu diarréia em pacientes em uso de Tarceva e diarréia moderada e grave deve ser tratada com Loperamida. Em alguns casos, a dose deve ser reduzida.

Em caso de diarreia grave ou persistente, náusea, anorexia ou vômito causando desidratação, é aconselhável interromper o uso de Tarceva e tomar as medidas adequadas para tratar a desidratação. Houve vários casos raros de hematúria e insuficiência renal (incluindo morte). Alguns casos de insuficiência renal são causados por desidratação grave devido a diarréia, vômito e/ou anorexia, enquanto outros casos são interferidos com quimioterapia simultaneamente.

Em casos de diarréia grave ou prolongada, os pacientes ficam desidratados, especialmente em grupos de pacientes com fatores de risco para doença grave (usando outros medicamentos ao mesmo tempo, sintomas ou doenças ou promoções incluindo idade avançada), Tarceva deve ser temporariamente suspenso e aplicar medidas apropriadas para ativar a água para compensar ativamente os pacientes por via intravenosa. Além disso, a função renal e eletrolítica deve ser monitorada no soro, incluindo potássio, em pacientes com risco de desidratação.

hepatite, insuficiência hepática

Foram relatados alguns casos raros de insuficiência hepática (podendo morrer) durante o uso de Tarceva. Os fatores de interferência incluem doença hepática antes ou uso simultâneo de veneno para o fígado. Portanto, testes periódicos de função hepática devem ser testados nesses pacientes. Tarceva deve ser interrompido se houver muitas alterações na função hepática.

Punção do trato gastrointestinal

Pacientes em uso de Tarceva apresentam risco aumentado de perfuração gastrointestinal, embora raramente sejam observadas. Pacientes tratados simultaneamente com medicamentos antivasculares, corticosteróides, AINEs e/ou quimioterapia com Taxano, ou aqueles com histórico de úlceras estomacais ou pacientes com excesso de bolsas, que são pacientes de alto risco.

Tarceva deve ser completamente interrompido em pacientes com perfuração gastrointestinal.

Bola de água, descamação da pele e doenças de pele

Foram relatadas bolas de água, bolhas e descamação da pele, nos quais há muito poucos casos de síndrome de Stevens-Johnson/necrose epidérmica da epiderme, que em alguns casos é morta. Deve-se suspender ou interromper o tratamento com Tarceva se o paciente apresentar bola d'água grave, bolhas ou descamação da pele.

Distúrbios oculares

Casos muito raros de úlcera ou perfuração da córnea são relatados durante o uso de Tarceva. Outros distúrbios incluem crescimento anormal das pálpebras, conjuntivite córnea ou ceratite que foram observadas em pacientes tratados com Tarceva, que também é um fator de risco para punção/úlcera de córnea. Tarceva deve ser suspenso ou interrompido completamente se o paciente apresentar distúrbios oculares mais graves/graves, como dor ocular.

Use medicamentos para mulheres durante a gravidez e lactação

Mulheres grávidas

Não existe um controlo adequado ou bom em mulheres grávidas que utilizam Tarceva. Estudos em animais mostraram alguma toxicidade reprodutiva. Risco potencial para pessoas desconhecidas.

Mulheres com probabilidade de engravidar devem ser aconselhadas a evitar a gravidez durante o uso de Tarceva. O contracetivo apropriado deve ser utilizado durante o tratamento e pelo menos 2 semanas após o final do tratamento. O tratamento só deve continuar em mulheres grávidas se os benefícios para as mães forem superiores ao risco de gravidez.

mulheres que amamentam

Não se sabe se o Erlotinibe é secretado pelo leite materno. Devido à possibilidade de prejudicar a criança, a mãe não deve amamentar enquanto estiver usando Tarceva.

O efeito do medicamento ao dirigir e operar máquinas

Não há pesquisas sobre o impacto na capacidade de dirigir e operar máquinas, no entanto, o erlotinibe não reduz a inteligência.

Interação medicamentosa

o erlotinibe é metabolizado no fígado pelo sistema citocromo hepático em humanos, principalmente pelo CYP3A4 e menos pelo CYP1A2 e CYP1A1 nos pulmões. A capacidade interativa pode ocorrer com medicamentos passados, inibidores ou estímulos dessas enzimas.

Inibidores ativos fortes do CYP3A4 reduzem o metabolismo do Erlotinib e aumentam a concentração plasmática de Erlotinib. O cetoconazol inibe o metabolismo do CYP3A4 (200 mg por via oral duas vezes ao dia em 5 dias), aumentando a concentração de erlotinib (a concentração média de distribuição [AUC] do erlotinib aumentou 86%) e a CMAX aumentou 69% quando comparado com o uso de Erlotinib.

Ao usar Tarceva ao mesmo tempo que Ciprofloxacino, o medicamento inibe tanto o CYP3A4 quanto o CYP1A1, o nível de distribuição do Erlotinibe [AUC] e a concentração máxima (CMAX) aumentaram em 39% e 17%, respectivamente. Portanto, tenha cuidado ao usar Tarceva com inibidores fortes do CYP3A4 ou inibidores do CYP3A4/CYP1A1. Nestes casos, Tarceva deve ser reduzido quando registado como tóxico. Fortes estimulantes da atividade do CYP3A4 aumentam a química de passagem do Erlotinibe e reduzem significativamente os níveis plasmáticos de Erlotinibe. A rifampicina estimula o metabolismo do CYP3A4 (600 mg tomados diariamente durante 7 dias), pois a AUC mediana do Erlotinib diminuiu 69%, após a utilização de Tarceva na dose de 150 mg, em comparação com o tarceva simples.

Tratamento prévio ou uso simultâneo de Rifampicina com dose única de 450 mg de Tarceva, pois a AUC com Erlotinibe diminuiu para 57,5% em comparação ao valor quando se utiliza dose única de 150 mg de tarva sem uso de rifampicina. Se possível, considere o regime de substituição para não usar estimulantes fortes do CYP3A4. Para pacientes que precisam tratar Tarceva simultaneamente com um estimulante forte do CYP3A4, como a rifampicina, é aconselhável considerar o aumento da dose para 300 mg, monitorando de perto a segurança e, se a tolerância for boa por mais de 2 semanas, pode aumentar para 450 mg e monitorar de perto a segurança. Não há pesquisas de dosagem mais alta neste caso.

o tratamento prévio ou uso simultâneo com Tarceva não altera a depuração dos substratos típicos do CYP3A4, Midazolam e Eritromicina. Portanto, é menos provável que interaja com medicamentos importantes com outros substratos do CYP3A4. O usuário após tomar Midazolam parece ser reduzido em até 24%, mas não devido ao efeito na atividade do CYP3A4.

A solubilidade do Erlotinib depende do pH. A solubilidade do erlotinib diminui quando o pH aumenta. Os medicamentos que alteram o pH do trato gastrointestinal acima mencionado podem alterar a solubilidade do erlotinib e, assim, afetar a sua biodisponibilidade.

O uso simultâneo de Tarceva com Omeprazol, um inibidor da bomba de prótons, reduz a concentração de Erlotinibe (AUC) e a concentração máxima é de 46% e 61%, respectivamente. Não há alteração no Tmax ou no prazo de venda. O uso simultâneo de Tarceva com 300 mg de Ranitidina, um antagonista do receptor H2, reduz os níveis de Erlotinibe [AUC] e a concentração máxima é de 33% e 54% respectivamente. Portanto, é necessário evitar medicamentos para redução da acidez estomacal com Tarceva, se possível.

Aumentar a dose de Tarceva quando usado simultaneamente com esses medicamentos é difícil de compensar por uma diminuição na concentração. No entanto, quando Tarceva foi escalonado 2 horas antes ou 10 horas após o uso de 150 mg de ranitidina, os níveis de Erlotinibe [AUC] e CMAX foram reduzidos apenas em 15% e 17%, respectivamente.

Se o paciente precisar ser tratado com tais medicamentos, um antagonista do receptor H2 como a Ranitidina precisa ser considerado e usado de maneira escalonada. Os pacientes devem tomar Tarceva pelo menos 2 horas antes ou 10 horas depois de tomar medicamentos antagonistas dos receptores H2.

Aumento do índice de padronização internacional (INR) e casos de sangramento, incluindo sangramento estomacal, foram registrados em estudos clínicos, alguns casos usados com varfarina. Pacientes em uso de varfarina ou anticoagulantes cumarínicos devem ser acompanhados regularmente para detectar qualquer alteração na protrombina ou no INR.

Os fumantes devem ser aconselhados a parar de fumar por causa da fumaça do cigarro, que estimula o CYP1A1 e o CYP1A2, que foi pesquisado mostrando que a redução da concentração de distribuição do Erlotinibe é de cerca de 50 a 60%.

Em um estudo de fase IB, não há efeito significativo da gencitabina na farmacocinética do Erlotinibe, bem como não há efeitos significativos do Erlotinibe na farmacocinética dinâmica da Gemcitabina.

Armazenamento

Não use tarceva após o prazo de validade (exp) indicado na caixa.

Não armazene medicamentos em temperaturas acima de 30°C.

Outras drogas

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