Tarceva 150 mg medicament Roche sprijină tratamentul cancerului pulmonar (3 blistere x 10 comprimate)

Formă farmaceutică Cutie cu 3 blistere x 10 comprimate
Specificații Erlotinib

Ingredient

Informații despre compoziție	Conţinut
Erlotinib	150 mg

Utilizări

indicații

Medicamentele Tarceva indică tratament în următoarele cazuri:

Cancer pulmonar fără celule mici: Tarceva este indicat pentru tratamentul de întreținere la pacienții cu cancer pulmonar fără celule mici (NSCLC) la fața locului sau dezvoltarea metastatică care nu a răspuns la chimioterapie. Tarceva este indicat pentru a trata pacienții cu cancer pulmonar fără celule mici la fața locului sau cu metastază după eșec cu cel puțin un regim de chimioterapie anterior.

Cancer pancreatic: Tarceva în combinație cu gemcitabină este desemnat să trateze pasul unu pentru pacienții cu cancer pancreatic care progresează pe loc, incapabil să se elimine sau să metastazeze.

Farmacocologie

Erlotinib inhibă puternic fosforilarea celulelor interne a Her1/EGFR. Her1/EGFR este dezvăluit pe suprafața celulelor normale și a celulelor canceroase. În modelele non-clinice, inhibarea fosformozinei EGFR provoacă inhibarea și/sau moartea celulelor.

farmacocinetică

absorbție

Erlotinibul este bine absorbit și are o secțiune de remorcare, cu vârfuri medii de plasmă atinse după consumul de 4 ore.

Un studiu pe voluntari normali sănătoși arată că biodisponibilitatea este estimată la 59%. Concentrația după băutură poate crește cu alimente,

După absorbție, Erlotinib este bogat în sânge, aproximativ 95% asociat cu componentele sanguine, în principal cu proteinele plasmatice (de exemplu, albumina și alfa-1 glicoproteina [AAG]), cu aproximativ 5% în formă liberă.

distribuție

Erlotinib are o distribuție medie de 232L și este distribuit în țesutul tumoral uman. Într-un studiu pe 4 pacienți (3 pacienți cu cancer pulmonar fără celule mici (NSCLC) și un pacient cu cancer laringian) Tarceva în doză zilnică de Tarceva 150 mg, o probă de tumoră din intervenție chirurgicală îndepărtată în a 9-a zi de tratament a arătat că concentrația de Erlotinib în tumoră a atins o medie de 1185 ng/g. concentrații înregistrate în stare stabilă. Principalii metaboliți activi prezenți în tumoră la o concentrație medie de 160 ng/g, corespunzătoare valorii generale de 113% a concentrațiilor plasmatice de vârf într-o stare stabilă.

Studiile de distribuție tisulară folosesc radioizotopi pe tot corpul după administrarea Erlotinib marcat cu 14C la șoareci fără timus cu transplant de specii HN5 cu distribuție tisulară maximă și rapidă a medicamentelor 73% din concentrațiile plasmatice) observate după 1 oră.

transformare

Erlotinib este metabolizat în ficat de către enzimele citocromului P450 din ficat, în principal de CYP3A4 și mai puțin metabolizat de CYP1A2. Studiile in vitro arată că aproximativ 80 - 95% din erlotinib este metabolizat de enzimele CYP3A4. Există trei căi metabolice principale care sunt determinate:

Reducerea O-metil a fiecărei catene sau a ambelor, apoi oxidată în acid carboxilic. Prin reducerea O-metilului din fiecare lanț, acesta are un efect echivalent cu Erlotinib în experiențele preclinice in vitro și modelele Vivo in Vivo. Sunt prezenți în plasmă cu concentrații Eliminare Metaboliții și cantitățile foarte mici ai erlotinibului sunt excretați în principal prin fecale (> 90%), excreția prin rinichi ocupând doar o cantitate mică de doze orale.

Înainte de a lua Tarceva 150 mg medicament Roche sprijină tratamentul cancerului pulmonar (3 blistere x 10 comprimate)

Cum se utilizează

Tablete pentru comprimate orale.

Doza

doza recomandată

Cancer pulmonar fără celule mici: doza zilnică zilnică de Tarceva este de 150 mg, utilizată cu cel puțin o oră înainte sau două ore după masă.

Cancer pancreatic: doza zilnică recomandată de Tarceva este de 100 mg utilizată cu cel puțin o oră înainte de masă sau cu două ore după masă, combinată cu gemcitabină (vezi instrucțiunile Gemcitabin pentru indicația cancerului pancreatic).

Instrucțiuni speciale privind dozele

poate fi necesar să se ajusteze doza atunci când este utilizat cu substraturi și substanțe de reglare pentru sistemul CYP3A4.

Când trebuie să ajustați doza, aceasta trebuie redusă cu 50 mg o dată.

Insuficiență hepatică

erlotinibul este eliminat prin metabolizare în ficat și excreția biliară. Deși concentrația de Erlotinib este aceeași la pacienții cu funcție hepatică medie (Child-Pugh 7-9) în comparație cu pacienții cu funcție hepatică normală, deci aveți grijă când luați Tarceva pentru pacienții cu insuficiență hepatică. Ar trebui să ia în considerare reducerea dozei sau oprirea tarceva dacă reacția adversă este severă.

Siguranța și eficacitatea Tarceva nu au fost studiate la pacienții cu insuficiență hepatică severă.

insuficiență renală

Siguranța și eficacitatea Tarceva nu au fost studiate la pacienții cu insuficiență renală.

folosit pentru copii

Siguranța și eficacitatea Tarceva nu au fost studiate la pacienții cu vârsta sub 18 ani.

Fumători

Fumatul poate determina cu 50-60% reducerea distribuției erlotinibului. Doza maximă de tarceva este tolerată la pacienții cu cancer, nu celule mici, iar fumatul este de 300 mg. Se recomandă siguranța eficientă și pe termen lung, cu o birocrație mai ridicată, că raportul nu a fost determinat pentru pacienții care continuă să fumeze.

Notă: Doza de mai sus este doar pentru referință. Doza specifică depinde de starea și nivelul de progresie a bolii. Pentru o doză adecvată, trebuie să consultați un medic sau un specialist medical.

Ce să faceți în caz de supradozaj?

Doza se repetă de două ori pe zi 200mg la subiecții sănătoși cu toleranță slabă după doar câteva zile de utilizare. Pe baza datelor din aceste studii, la doza recomandată pot apărea reacții adverse grave, cum ar fi diareea, erupția cutanată și creșterea enzimei transaminazei hepatice.

În cazul suspiciunii de supradozaj cu Tarveva, este recomandabil să întrerupeți utilizarea și tratarea simptomelor.

În caz de urgență, sunați imediat la centrul de urgență 115 sau mergeți la cea mai apropiată stație de sănătate locală.

Ce să faci când uiți 1 doză? Cu toate acestea, dacă timpul de relaxare cu următoarea doză este prea scurt, săriți peste doza și continuați calendarul medicamentului. Nu utilizați doza dublă pentru a compensa doza omisă.

Efecte secundare

Următoarele reacții de adulter sunt înregistrate la pacienții care utilizează Tarceva 150 mg și Tarceva 100 mg sau 150 mg în asociere cu Gemcitabin.

Tulburări gastrointestinale:

Cazurile de sângerare gastrointestinală sunt înregistrate în mod regulat în studii, unele cazuri fiind utilizate cu warfarină.

Tulburări hepatice:

Testele funcționale ale ficatului (inclusiv Alt, AST, Bilirubină) sunt observate în mod regulat în studiile clinice Tarceva. În studiul PA3, aceste anomalii apar foarte des. Aceste efecte adverse sunt în mare parte ușoare până la medii, aerisite sau însoțite de metastaze la nivelul ficatului. Unele cazuri rare de insuficiență hepatică (cu deces) au fost raportate în timpul utilizării Tarceva. Factorii de interferență includ boala hepatică înainte sau utilizarea otravă pentru ficat simultan.

Tulburări oculare:

Au fost raportate perforații ulcerative sau corneene, deși foarte rare la pacienții tratați cu Tarceva. Cerodenita și conjunctivita sunt, de asemenea, deseori spuse lui Tarceva. Creșterea anormală a genelor include: au fost raportate gene în creștere, multe gene și dense.

Tulburări respiratorii, toracice și medicale:

Există raportări neregulate privind pneumonia interstițială severă (cu deces) la pacienții care utilizează Tarveva pentru a trata NSCLC sau alte tumori.

Cazurile de sângerare nazale sunt, de asemenea, adesea raportate în studiile clinice NSCLC și cancer pancreatic.

Displaziile de piele și țesut

Erupția cutanată este foarte frecvent raportată la pacienții care utilizează Tarceva și, în general, se manifestă sub formă de erupții cutanate și puroi de dimensiuni ușoare sau medii, care pot apărea sau se agravează în zonele de expunere la soare. Pacienților li se poate recomanda să se expună la lumina soarelui pentru a folosi haine de protecție și/sau a utiliza protecție solară (de exemplu, un tip care conține minerale). Acneea, dermatita asemanatoare acneei si foliculita apar destul de des, majoritatea acestor evenimente sunt usoare sau moderate si nu sunt grave. Au fost, de asemenea, raportate reacții ușoare, cum ar fi hiperpigmentarea pielii, deși rare (din mai puțin de 1% dintre pacienți).

Au fost raportate bile de apă, vezicule și peeling ale pielii, inclusiv foarte puține cazuri care sugerează diagnosticul de sindrom Stevens-Johnson/necroză epidermică otrăvită, inclusiv unele decese.

Schimbări de păr și unghii, de cele mai multe ori nu grave, au fost raportate în studiile clinice, cum ar fi inflamații în jurul unghiilor și tufișurilor, genele/sprincenelor și unghiile casante care sunt rupte sau decojite au fost raportate, dar rar întâlnite.

Avertizări

Înainte de a utiliza medicamentul, trebuie să citiți cu atenție instrucțiunile și să consultați informațiile de mai jos.

]

Tarceva este contraindicat la pacienții cu hipersensibilitate severă la erlotinib sau la oricare component al Tarceva.

Precauții la utilizarea

Boala de interpretare

Cazurile de boală pulmonară interstițială (BPI), inclusiv decese, sunt uneori raportate la pacienții care utilizează Tarceva pentru a trata cancerul pulmonar fără celule mici (NSCLC), cancerul pancreatic sau alte tumori specializate.

Într-un studiu cheie Branch 21 în NSCLC, rata evenimentelor asemănătoare ILD este de 0,8% în grupul placebo și grupul Tarceva. În studiile privind cancerul pancreatic în asociere cu gemcitabină, raportul variabilei cum ar fi ILD este de 2,5% în grupul Tarceva în asociere cu gemcitabină, comparativ cu 0,4% în grupul fals în combinație cu Gemcitabin.

Diagnosticul este înregistrat la pacienții cu boli suspectate de ILD, inclusiv de coordonare, pneumonie prin radioterapie, pneumonie de hipersensibilitate, pneumonie interstițială, boală pulmonară, bronșită obstructivă, fibroză pulmonară, sindrom de insuficiență respiratorie acută, infecție pulmonară și alveole.

Aceste evenimente asemănătoare ILD încep la câteva zile până la câteva luni după începerea tratamentului cu Tarceva. Majoritatea cazurilor sunt însoțite de factori perturbatori sau factori contributivi, cum ar fi chimioterapia simultană sau, înainte de aceasta, radioterapie anterioară, boală anterioară de parenchim pulmonar, boala diagonală metastatică sau infecție pulmonară.

La pacienții cu noi simptome acute și/sau inexplicabile care sunt progresive, cum ar fi dificultăți de respirație, tuse și febră, ar trebui să înceteze tratamentul cu Tarceva în așteptarea evaluării diagnosticului. Dacă este diagnosticat cu ILD, ar trebui întreruptă utilizarea Tarceva și tratamentul adecvat în funcție de situație.

diaree, deshidratare, apoi insuficiență electrolitică și renală

A apărut diaree la pacienții care utilizează Tarceva și diareea medie și severă trebuie tratată cu Loperamidă. În unele cazuri, doza trebuie redusă.

În caz de diaree severă sau persistentă, greață, anorexie sau vărsături care cauzează deshidratare, este recomandabil să întrerupeți utilizarea Tarceva și să luați măsurile adecvate pentru a trata deshidratarea. Au existat o serie de cazuri rare de hematurie și insuficiență renală (inclusiv deces). Câteva cazuri de insuficiență renală sunt cauzate de deshidratare severă din cauza diareei, vărsăturilor și/sau anorexiei, în timp ce alte cazuri sunt interferate cu chimioterapia simultan.

În cazurile de diaree severă sau prelungită, pacienții sunt deshidratați, în special în grupuri de pacienți cu factori de risc pentru o boală severă (folosind alte medicamente în același timp), simptomele de promovare, inclusiv vârsta sau înaltă, ar trebui să fie suspendate temporar. aplica masuri adecvate pentru activarea apei pentru a compensa activ pacientii prin intravenos. În plus, funcția rinichilor și a electroliților trebuie monitorizate în ser, inclusiv potasiul, la pacienții cu risc de deshidratare.

hepatită, insuficiență hepatică

Unele cazuri rare de insuficiență hepatică (pot muri) au fost raportate în timpul utilizării Tarceva. Factorii de interferență includ boala hepatică înainte sau utilizarea otravă pentru ficat simultan. Prin urmare, testul periodic al funcției hepatice trebuie testat pentru astfel de pacienți. Tarceva trebuie oprit dacă există multe modificări ale funcției hepatice.

Puncția tractului gastrointestinal

Pacienții care utilizează Tarceva prezintă un risc crescut de perforație gastrointestinală, deși acestea sunt rar observate. Pacienții tratați simultan cu medicamente anti-vasculare, corticosteroizi, AINS și/sau chimioterapie cu Taxane, sau cei cu antecedente de ulcere gastrice sau pacienți cu pungi în exces, care sunt pacienți cu risc crescut.

Tarceva trebuie oprit complet la pacienții cu perforație gastrointestinală.

Minge de apă, descuamarea pielii și tulburări ale pielii

Au fost raportate bile de apă, vezicule și peeling ale pielii, în care sunt foarte puține cazuri de sindrom Stevens-Johnson/necroză epidermică a epidermei, care este moartă în unele cazuri. Ar trebui să suspende sau să întrerupă tratamentul cu Tarceva dacă pacientul are o minge gravă de apă, vezicule sau descuamare a pielii.

Tulburări oculare

În timpul utilizării Tarceva sunt raportate cazuri foarte rare de ulcer sau perforare a corneei. Alte tulburări includ creșterea anormală a pleoapelor, conjunctivita cornoasă sau keratita care a fost observată la pacienții tratați cu Tarceva, care este, de asemenea, un factor de risc pentru puncție/ulcer corneean. Tarceva trebuie suspendat sau oprit complet dacă pacientul prezintă tulburări oculare mai severe/severe, cum ar fi durerea oculară.

Folosiți medicamente pentru femei în timpul sarcinii și alăptării

Femei însărcinate

Nu există un control adecvat sau bun la femeile însărcinate care utilizează Tarceva. Studiile la animale au arătat o anumită toxicitate asupra reproducerii. Risc potențial pentru persoane necunoscute.

Femeile care sunt susceptibile de a fi însărcinate trebuie sfătuite să evite sarcina atunci când utilizează Tarceva. Contraceptivul adecvat trebuie utilizat în timpul tratamentului și la cel puțin 2 săptămâni după terminarea tratamentului. Tratamentul trebuie continuat la femeile însărcinate numai dacă beneficiile aduc mamelor mai mari decât riscul de sarcină.

femei care alăptează

Nu se știe dacă Erlotinib este secretat prin laptele matern. Datorită capacității de a dăuna copilului, mama nu trebuie să alăpteze în timp ce utilizează Tarceva.

Efectul medicamentului asupra conducerii vehiculelor și folosirii utilajelor

Nu există cercetări cu privire la impactul asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje, cu toate acestea, Erlotinib nu reduce inteligența.

Interacțiunea medicamentoasă

Erlotinibul este metabolizat în ficat de către sistemul hepatic și de către citocromul uman, în principal, de către citocromul CYP34A uman. CYP1A2 și CYP1A1 în plămâni. Capacitatea interactivă poate apărea cu medicamentele trecute, inhibitorii sau stimularea acestor enzime.

Inhibitorii activi puternici CYP3A4 reduc metabolismul erlotinibului și cresc concentrația plasmatică a erlotinibului. Ketoconazolul inhibă metabolismul CYP3A4 (200 mg oral de două ori pe zi în 5 zile) crescând concentrația de erlotinib (concentrația de distribuție mediană a elotinibului [ASC] a crescut cu 86%) și CMAX a crescut cu 69% în comparație cu utilizarea erlotinibului.

Când se utilizează Tarceva în același timp cu Ciprofloxacina, medicamentul inhibă atât CYP3A4, cât și CYP1A1, nivelul distribuției Erlotinib [ASC] și concentrația maximă (CMAX) au crescut cu 39% și, respectiv, 17%. Prin urmare, aveți grijă când utilizați Tarceva cu inhibitori puternici ai CYP3A4 sau inhibitori ai CYP3A4/CYP1A1. În aceste cazuri, Tarceva trebuie redusă atunci când este înregistrată toxică. Stimulenții puternici ai activității CYP3A4 cresc substanțele chimice ale Erlotinibului și reduc semnificativ concentrațiile plasmatice ale Erlotinib. Rifampicina stimulează metabolismul CYP3A4 (600 mg administrat zilnic timp de 7 zile), deoarece ASC mediană a Erlotinibului a scăzut cu 69%, după utilizarea Tarceva în doză de 150 mg, comparativ cu Tarceva simplă.

Tratamentul anterior sau utilizarea simultană a Rifampicinei cu o doză unică de 450 mg Tarceva, ca ASC cu Erlotinib, a scăzut la 57,5% comparativ cu valoarea la utilizarea unei doze unice de 150 mg tarva fără utilizarea rifampicinei. Dacă este posibil, luați în considerare regimul de înlocuire pentru a nu utiliza stimulente puternice CYP3A4. Pentru pacienții care trebuie să trateze Tarceva simultan cu un stimulent puternic al CYP3A4, cum ar fi Rifampicina, este recomandabil să se ia în considerare creșterea dozei la 300 mg în timp ce se monitorizează îndeaproape siguranța, iar dacă toleranța este bună pentru mai mult de 2 săptămâni, poate crește la 450 mg și se monitorizează îndeaproape siguranța. Nu există cercetări privind dozele mai mari în acest caz.

tratamentul anterior sau utilizarea simultană cu Tarceva nu modifică clearance-ul substraturilor tipice ale CYP3A4, Midazolam și Eritromicină. Prin urmare, este mai puțin probabil să interacționeze cu medicamente importante cu alte substraturi ale CYP3A4. Utilizatorul după administrarea Midazolam pare să fie redus cu până la 24%, dar nu datorită efectului asupra activității CYP3A4.

Solubilitatea erlotinibului depinde de pH. Solubilitatea erlotinibului scade atunci când pH-ul crește. Medicamentele care modifică pH-ul tractului gastrointestinal de mai sus pot modifica solubilitatea erlotinibului și astfel pot afecta biodisponibilitatea acestuia.

Utilizarea simultană a Tarceva cu omeprazol, un inhibitor al pompei de protoni, reduce concentrația de Erlotinib (ASC), iar concentrația maximă este de 46%, respectiv 61%. Nu există nicio modificare a Tmax sau a timpului de vânzare. Utilizarea concomitentă a Tarceva cu 300 mg Ranitidină, un antagonist al receptorilor H2, reducând concentrația de Erlotinib [ASC] și concentrația maximă este de 33%, respectiv 54%. Prin urmare, este necesar să se evite cu medicamentele de reducere a acidității gastrice cu Tarceva dacă este posibil.

Creșterea dozei de Tarceva atunci când este utilizată concomitent cu astfel de medicamente este greu de compensat pentru scăderea concentrației. Cu toate acestea, când Tarceva a fost eșalonat cu 2 ore înainte sau cu 10 ore după utilizarea a 150 mg Ranitidină, nivelurile de Erlotinib [ASC] și CMAX au fost reduse doar cu 15% și, respectiv, 17%.

Dacă pacientul trebuie să fie tratat cu astfel de medicamente, un antagonist al receptorilor H2 precum ranitidina trebuie luat în considerare și utilizat într-o manieră eșalonată. Pacienții trebuie să ia Tarceva cu cel puțin 2 ore înainte sau 10 ore după administrarea medicamentelor antagoniste ale receptorilor H2.

În studiile clinice s-au înregistrat o creștere a raportului de standardizare internațională (INR) și cazuri de sângerare, inclusiv sângerare stomacală, unele cazuri fiind utilizate cu warfarină. Pacienții care iau warfarină sau anticoagulante de cumarină trebuie urmăriți în mod regulat pentru a detecta orice modificare a protrombinei sau a INR.

Fumătorii trebuie sfătuiți să renunțe la fumat din cauza fumului de țigară, care stimulează CYP1A1 și CYP1A2, care este cercetat care arată că reducerea concentrației de distribuție a Erlotinib este de aproximativ 50 - 60%.

Într-un studiu de fază IB, nu există niciun efect semnificativ al gemcitabinei asupra farmacocineticii Erlotinib, precum și niciun efect semnificativ al Erlotinibului asupra farmacocineticii dinamice a Gemcitabinei.

Depozitare

Nu utilizați tarceva după data de expirare (exp) de pe cutie.

Nu păstrați medicamentele la temperaturi peste 30 ° C.

Alte medicamente

Declinare de responsabilitate

S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.