テフォスタッド T300 ステラ薬および HIV-1 予防および治療薬 (3 水疱 x 10 錠)

剤形 3ブリスター×10錠入り箱
仕様テノホビルジソプロキシルフマラート

成分

成分情報	コンテンツ
テノホビルジソプロキシルフマラート	300mg

用途

表示

Tefostad T300 は次の場合に表示されます。

テノホビルジソプロキシルフマル酸塩は、成人の HIV-1 感染症 (HIV-1) の治療において、他の抗レトロウイルス抗レトロウイルス薬と併用して使用されます (ただし、単独で使用しないでください)。

薬理学

テノホビルジソプロキシルフマル酸塩は、アデノシン一リン酸と同様のらせん構造を持つヌクレオシドホスホン酸ジエステルであり、アデホビルジピボキシルに近い分子構造を持っています。テノホビルジソプロキシルフマル酸塩は、テノホビルに変換するために最初に加水分解を受ける必要があり、その後細胞内の酵素によってリン酸化されてテノホビル二リン酸が形成されます。

テノホビル二リン酸は、天然の基質であるデオキシアデノシン 5'-三リン酸と競合し、DNA に結合した後、HIV-1 をコピーする酵素の活性を阻害します。 DNA 文字列の終わり。さらに、テノホビルジソプロキシルフマル酸塩は、肝細胞内のウイルスに必須の酵素である B 型肝炎ウイルス (HBV) の DNA ポリメラーゼも阻害します。

テノホビル二リン酸は、哺乳動物の DNA ポリメラーゼおよびミトコンドリア内の DNA ポリメラーゼ酵素 CD Dev DNA ポリメラーゼの弱い阻害剤です。

薬物動態

吸収

飲酒後、テノホビルジソプロキシルフマル酸塩はすぐに吸収されてテノホビルに変換され、1 ～ 2 時間後に血漿中のピークに達します。

空腹の患者における薬物の誕生率は約 25% ですが、脂肪分の多い食事と一緒にテノホビルジソプロキシルフマル酸塩を使用すると増加します。

配布

テノホビルは組織、特に腎臓と肝臓に広く分布しています。

血漿タンパク質との凝集性は 1% 未満で、血清タンパク質との凝集性は約 7% です。

代謝

テノホビルジソプロキシルフマル酸塩は、水中では水溶性エステルであり、生体内でテノホビルとホルムアルデヒドに急速に変換されます。

テノホビルは細胞内でテノホビル一リン酸とテノホビル二リン酸を含む物質に変換されます。

除去

テノホビルの最終無駄時間は 12 ～ 18 時間です。

テノホビルは主に尿細管と糸球体濾過による能動排泄の両方の方法で尿を通じて排泄されますが、テノホビルは溶血によって排除されます。

服用する前にテフォスタッド T300 ステラ薬および HIV-1 予防および治療薬 (3 水疱 x 10 錠)

使用方法

テフォスタッド T300 錠剤は、食事の影響を受けず、1 日 1 回経口的に使用されます。

投与量

成人

HIV 感染症の治療: 1 錠 x 1 日 1 回、他の抗ウイルス薬と併用。

職業上の原因による接触後の HIV 汚染の予防: 1 錠 x 1 回/日、他の抗ウイルス薬 (通常はラミブジンまたはエムトリシタビンと併用) と併用します。キャリア上の理由により、接触後できるだけ早く予防を開始し（数日よりも数時間以内が望ましい）、許容できる場合は次の 4 週間継続する必要があります。

HIV 感染予防は職業上の理由によるものではありません。1 錠 x 1 日 1 回、少なくとも 2 種類の他の抗ウイルス薬と併用してください。キャリア上の理由なく接触したらできるだけ早く（できれば72時間以内に）予防を開始し、28日以内に接触する必要があります。

慢性 B 型肝炎の治療: 推奨用量は 1 錠を 1 日 1 回、48 週間継続します。

腎不全の患者

腎機能障害のある患者では、患者の患者クリアランス (CLCR) に基づいて投薬期間を調整して、テノホビルジソプロキシルフマル酸塩の用量を変更する必要があります。

CLCR> 50 ml/分: 通常の用量を 1 日 1 回使用します。

CLCR 30 ～ 49 ml/分: 48 時間ごとに使用します。

CLCR 10 ～ 29 ml/分: 72 ～ 96 時間ごとに使用します。

溶血患者: 7 日ごと、または 12 時間追加した後に服用します。

これらの用量の安全性と有効性は臨床研究で評価されていないため、治療と腎機能の臨床反応を注意深く監視することがより近づいています。

肝不全の患者

肝機能が低下している患者の場合は、投与する必要はありません。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。

過剰摂取した場合はどうすればよいですか?

過剰摂取が発生した場合、患者は中毒の兆候を監視し、標準的な支持療法を行う必要があります。

テノホビルは、約 54% の分離係数で溶血によって効果的に除去されます。 300 mg の単回投与では、テノホビル投与量の約 10% が 4 時間の溶血で除外されます。

投与量を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして、次の予定どおりの時間に服用してください。規定量の 2 倍量を使用しないでください。

副作用

Tefostad T300 を使用すると、望ましくない効果 (ADR) が発生する可能性があります。

テノホビルジソプロキシルフマル酸塩を使用した場合の最も望ましくない影響 (1/100

血清アミラーゼ濃度が上昇し、膵炎を引き起こす可能性があります。

出血量の減少も起こります。

会うこともできます。

末梢神経障害、頭痛、めまい、不眠症、うつ病、脱力感、発汗、筋肉痛。

肝臓酵素の増加、血中トリグリセリドの増加、血糖値の上昇、好中球減少症。

腎不全、急性腎不全、およびファンコニ症候群を含む閉管への影響。

乳酸感染症は、重篤な肝臓や脂肪肝と合併することが多く、2 ヌクレオシドをコピーする酵素阻害剤で治療した場合によく見られます。

ADR への対処方法についての説明

薬の副作用が発生した場合は、使用を中止して医師に通知するか、最寄りの医療機関に行って適切な治療を受ける必要があります。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

テフォスタッド T300 は次の場合には禁忌です。

テノホビルジソプロキシルフマル酸塩またはその薬剤の成分に対して過敏症のある患者。

使用する場合は注意してください。

テノホビル、および逆コピー阻害剤、単独コピー阻害剤、または協調コピー阻害剤を使用する場合、乳酸汚染患者、重篤な肝臓および脂肪の患者（死亡の可能性がある）が存在します。

脂肪膜腫: 体内の脂肪の再分布または蓄積には、腹部脂肪、前頚部肥大 (水牛せむし)、末梢神経、顔面、乳房肥大、レトロウイルス抗レトロウイルス薬を使用した場合のクッシング症候群が報告されています。

骨への影響: HIV 感染患者にテノホビルをラミブジンと同時に使用すると、腰椎のミネラル密度が減少し、4 つの骨代謝因子の濃度が増加し、血清副甲状腺ホルモンレベルが増加します。

病的骨折の病歴がある、または骨欠損のリスクが高い HIV 感染患者の骨を注意深く監視する必要があります。カルシウムとビタミン D の補給の有効性に関する研究はありませんが、これらの患者にとっては追加が役立つ可能性があります。

骨の異常により医師の診察が必要な場合。

慢性進行性肝炎を含む肝機能障害を以前に患ったことのある患者は、抗ウイルス薬の併用中に定期的に肝機能異常が増加するため、標準的な方法でモニタリングする必要があります。これらの患者よりも肝臓病が悪化している証拠がある場合は、治療を一時的に中止するか中止してください。テノホビルの治療を中止した後、HIV 感染患者で重度の HBV 感染症が報告されています。臨床的および実験的肝機能は、HBV および HIV と同時に感染した患者に対してテノホビルの投与を中止した後、少なくとも数か月間モニタリングする必要があります。必要に応じて、HBV の治療を開始する必要があります。

テノホビルジソプロキシルの臨床活性は、ヒトの B 型肝炎 (HBV) ウイルスに対しては確認されていません。 HIV-1 および HBV 患者の治療がテノホビルジソプロキシルフマル酸塩およびその他の薬剤に対する HBV 耐性の進行を同時に引き起こすかどうかは不明です。

免疫活性化症候群:

抗レトロウイルス (Cart) 薬の併用開始時に重度の免疫不全を患っている HIV 感染患者では、無症候性の炎症反応や日和見感染が起こり、重篤な臨床的または重篤な臨床的疾患を引き起こす可能性があります。通常、これらの反応は、カートを開始してから数週間または最初の数か月以内に見られます。

たとえば、サイトメガロウイルス網膜炎、身体および/または局所または局所の細菌感染症、およびニューモシスチスカリニによる肺炎などです。

機械の運転および操作能力

薬物の効果が機械の運転および操作能力に影響を与えることを示す研究はありません。ただし、テノホビルジソプロキシルフマル酸塩による治療ではめまいを引き起こす可能性があることを患者に通知する必要があります。

妊娠

妊娠中のテノホビルジソプロキシルフマル酸塩の使用に関する臨床情報はありません。

テノホビルジソプロキシルフマル酸塩の使用は、胎児へのリスクよりも利益の方が高い場合にのみ使用してください。ただし、胎児の発育に対するリスクは未知数であるため、生殖年齢の女性に対するテノホビルジソプロキシルフマル酸塩の使用には、効果的な避妊が必要です。

授乳期間

テノホビルジソプロキシルフマル酸塩がタマリンド乳中に排泄されるかどうかは不明です。テノホビルジソプロキシルフマル酸塩で治療を受けている女性は授乳しないことが推奨されます。一般規則によれば、乳児への HIV 感染を避けるために、HIV に感染している女性は授乳しないことが推奨されています。

インタラクティブな薬物

肝臓内の酵素によって影響を受けるか代謝される薬物:

テノホビルと肝臓内の微細な酵素の阻害剤または基質との薬物動態学的相互作用は不明です。

テノホビルとその前駆体 not 50 は CYP450 アイソザイムの基質であり、異性体 3A4、2D6、2C9、または 2E1 を阻害しませんが、1A を超えるとわずかに阻害されます。

薬は腎臓を介して影響を受けたり、排出されたりします。

テノホビルは、腎機能を低下させる薬剤、または腎尿細管を介したテノホビルの能動排泄と競合する薬剤（例: アシクロビル、シドフォビル、ガンシクロビル、バラシクロビル、バルガンシクロビル）と相互作用し、血漿中または共有薬剤中のテノホビル濃度を上昇させます。

HIV プロテアーゼ阻害剤: テノホビルとアンプレナビルなどの HIV プロテアーゼ阻害剤の組み合わせまたは共同作用アタザナビル、インジナビル、ネルフィナビル、リトナビル、サキナビル。

ヌクレオシドフリーのコピー酵素阻害剤: テノホビルとデラビルジン、エファビレンツ、ネビラピンなどのヌクレオシドフリーのコピー酵素阻害剤の共同または共同作用。

ヌクレオシド逆コピー酵素阻害剤: テノホビルと、アバカビル、ジダノシン、エムトリシタビン、ラミブジン、スタブジン、ザルシタビン、ジドブジンなどのヌクレオシドコピー酵素阻害剤との組み合わせまたは共同作用。

アデホビル: テノホビルとアデホビルを共有しないでください。

ジダノシン: テノホビルは血漿中のジダノシン濃度を上昇させるため、これら 2 つの薬剤を併用しないでください。

経口避妊薬: エチニルエストラジオールおよびノルゲスティマットを含む経口避妊薬との未知の薬理学的相互作用。

保管

密閉包装し、乾燥した場所に保管してください。温度は 30 °C を超えないでください。

その他の薬

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