Tefostad T300 Stella для профілактики та лікування ВІЛ-1 (3 блістери по 10 таблеток)

Лікарська форма Коробка з 3 блістерами по 10 таблеток
Характеристики Тенофовір дизопроксил фумарат

Склад

Інформація про склад	Зміст
Тенофовір дизопроксил фумарат	300 мг

Використання

показання

Тефостад Т300 показаний у таких випадках:

Тенофовіру дизопроксилу фумарат використовується разом з іншими ретровірусними антиретровірусними препаратами (але не слід застосовувати окремо) для лікування ВІЛ-1-інфекції (ВІЛ-1) у дорослих.

Фармакологія

Тенофовіру дизопроксилу фумарат є нуклеозидфосфонатним діефіром зі схожою спіралевою структурою аденозинмонофосфату та має молекулярну структуру, близьку до адефовіру дипівоксилу. Тенофовіру дизопроксилу фумарату необхідно пройти початковий гідроліз для перетворення на тенофовір і подальше фосфорилювання за допомогою ферментів у клітинах з утворенням тенофовіру дифосфату.

Тенофовіру дифосфат пригнічує активність ферменту копіювання ВІЛ-1 шляхом конкуренції з природним субстратом дезоксиаденозину 5'-трифосфатом і після злиття з ДНК. Кінець рядка ДНК. Крім того, тенофовіру дизопроксилу фумарат також пригнічує ДНК-полімеразу вірусу гепатиту B (HBV), необхідний фермент для вірусу в клітинах печінки.

Тенофовіру дифосфат є слабким інгібітором ДНК-полімерази ссавців і ДНК-полімерази ферменту CD Dev ДНК-полімерази в мітохондріях.

Фармакокінетика

поглинання

Після вживання тенофовіру дизопроксилу фумарат швидко всмоктується та перетворюється на тенофовір з піком у плазмі через 1–2 години.

Народження ліків у пацієнтів із голодом становить приблизно 25%, але збільшується при застосуванні тенофовіру дизопроксилу фумарату з жирною їжею.

Розповсюдження

Тенофовір широко розподіляється в тканинах, особливо в нирках і печінці.

Зчеплення з білками плазми становить менше 1%, а з білками сироватки — близько 7%.

Обмін речовин

Тенофовіру дизопроксилу фумарат — це водорозчинний ефір у воді, який in vivo швидко перетворюється на тенофовір і формальдегід.

Тенофовір внутрішньоклітинно перетворюється на тенофовір монофосфат і речовину з тенофовір дифосфатом.

Виведення

Остаточний час втрати тенофовіру становить від 12 до 18 годин.

Тенофовір виводиться переважно із сечею обома шляхами: активне виведення через ниркові канальці та клубочкову фільтрацію, тенофовір виключається шляхом гемолізу.

Перед прийомом Tefostad T300 Stella для профілактики та лікування ВІЛ-1 (3 блістери по 10 таблеток)

Спосіб застосування

Таблетки Tefostad T300 Таблетки застосовуються перорально один раз на день, без впливу їжі.

Дозування

Дорослі

Лікування ВІЛ-інфекції: по 1 таблетці 1 раз на добу в поєднанні з іншими противірусними препаратами.

Профілактика ВІЛ-інфікованих після контакту з професійних причин: 1 таблетка х 1 раз/добу в комбінації з іншими противірусними препаратами (зазвичай у комбінації з ламівудином або емтрицитабіном). Профілактику слід починати якнайшвидше після контакту через кар’єрні причини (бажано протягом кількох годин, ніж кількох днів) і продовжувати протягом наступних 4 тижнів, якщо переноситься.

Профілактика ВІЛ-інфекції не пов'язана з професійними причинами: 1 таблетка х 1 раз/добу в комбінації з мінімум 2 іншими противірусними препаратами. Профілактику слід починати якнайшвидше після контакту без кар’єрних причин (бажано протягом 72 годин) і контакту протягом 28 днів.

Лікування хронічного гепатиту В: рекомендована доза становить 1 таблетку 1 раз/добу протягом 48 тижнів.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Необхідно змінити дозу тенофовіру дизопроксилу фумарату шляхом коригування тривалості прийому препарату у пацієнтів із порушенням функції нирок на основі кліренсу пацієнта (CLCR) пацієнта:

CLCR> 50 мл/хв: звичайні дози 1 раз/день.

CLCR від 30 до 49 мл/хв: використовуйте кожні 48 годин.

CLCR від 10 до 29 мл/хв: використовуйте кожні 72–96 годин.

Пацієнти з гемолізом: приймайте дозу кожні 7 днів або після додавання 12 годин.

Через безпеку та ефективність цих доз, які не були оцінені за допомогою клінічних досліджень, необхідно уважніше стежити за клінічною відповіддю на терапію та функцією нирок.

Пацієнти з печінковою недостатністю

Для пацієнтів з порушенням функції печінки доза не потрібна.

Примітка: наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Щоб підібрати відповідну дозу, необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом.

Що робити при передозуванні?

Якщо передозування має місце, у пацієнтів необхідно спостерігати за ознаками отруєння, необхідно використовувати стандартне підтримуюче лікування.

Тенофовір ефективно виводиться шляхом гемолізу з коефіцієнтом поділу близько 54%. При одноразовій дозі 300 мг приблизно 10% дози тенофовіру виключається в 4-годинному гемолізі.

Що робити, якщо ви забули дозу? Однак, якщо наступна доза наближається, пропустіть забуту дозу та прийміть наступну дозу в запланований час. Не використовуйте подвійну призначену дозу.

Побічні ефекти

Під час використання Tefostad T300 у вас можуть виникнути небажані ефекти (ADR).

Найбільш небажаним ефектом (1/100

Може підвищуватися концентрація амілази в сироватці крові та панкреатит.

Також відбувається зменшення кровотечі.

Ви також можете зустрітися.

Периферична нейропатія, головний біль, запаморочення, безсоння, депресія, слабкість, пітливість і біль у м’язах.

Підвищення активності печінкових ферментів, підвищення рівня тригліцеридів у крові, гіперемія глюкози в крові та нейтропенія.

Ниркова недостатність, гостра ниркова недостатність і вплив на закриту трубку, включаючи синдром Фанконі.

Інфекція молочної кислоти, яка часто поєднується з серйозними захворюваннями печінки та ожирінням печінки, є поширеною при лікуванні інгібіторами ферментів, які копіюють 2 нуклеозиди.

Інструкції щодо лікування побічних реакцій

При появі побічної дії препарату необхідно припинити застосування та повідомити лікаря або звернутися до найближчого медичного закладу для своєчасного лікування.

Попередження

Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитися з наведеною нижче інформацією.

Протипоказаний

Tefostad T300 протипоказаний у таких випадках:

Пацієнти з підвищеною чутливістю до тенофовіру дизопроксилу фумарату або до будь-яких інгредієнтів препарату.

Будьте обережні при застосуванні

Під час використання тенофовіру, а також інгібіторів зворотного, поодинокого або координованого копіювання, є пацієнти з забрудненням молочною кислотою пацієнтів, серйозним захворюванням печінки та ожирінням (може померти).

Адиператома: перерозподіл або накопичення жиру в тілі включає абдомінальний жир, передню та шийну гіпертрофію (буйволовий горбун), периферичні нерви, обличчя, гіпертрофію молочної залози, синдром Кушинга, про який повідомлялося під час використання ретровірусних антиретровірусних препаратів.

Вплив на кісткову тканину: при застосуванні тенофовіру одночасно з ламівудином і у ВІЛ-інфікованих пацієнтів спостерігається зниження мінеральної щільності поперекового відділу хребта, підвищення концентрації 4 факторів кісткового метаболізму, підвищення рівня паратгормону в сироватці крові.

Необхідно ретельно стежити за станом кісток у ВІЛ-інфікованих пацієнтів з патологічними переломами в анамнезі або з високим ризиком дефіциту кісткової тканини. Хоча немає досліджень щодо ефективності добавок кальцію та вітаміну D, додавання може бути корисним для цих пацієнтів.

При аномаліях кісткової тканини необхідно звернутися до лікаря.

У пацієнтів, які раніше мали дисфункцію печінки, включаючи хронічний прогресуючий гепатит, регулярно спостерігалися порушення функції печінки під час комбінованого лікування противірусними препаратами, тому їх слід спостерігати стандартними методами. Якщо є докази захворювання печінки, гіршого, ніж у цих пацієнтів, тимчасово припиніть або припините лікування. Повідомлялося про важку інфекцію HBV у ВІЛ-інфікованих пацієнтів після припинення лікування тенофовіром. Слід контролювати клінічну та експериментальну функцію печінки протягом принаймні кількох місяців після припинення прийому Тенофовіру у пацієнтів, інфікованих одночасно ВГВ та ВІЛ. Якщо доцільно, слід розпочати лікування HBV.

Клінічна активність тенофовіру дизопроксилу проти вірусу гепатиту B (HBV) у людей не була визначена. Невідомо, чи одночасне лікування пацієнтів із ВІЛ-1 та гепатитом В призводить до прогресування резистентності HBV до тенофовіру дизопроксилу фумарату та інших препаратів.

Синдром імунної активації:

У ВІЛ-інфікованих пацієнтів із важким імунодефіцитом на початку комбінованого лікування антиретровірусними (Cart) препаратами можуть виникнути безсимптомні запальні реакції або опортуністичні інфекції та спричинити серйозні клінічні або тяжкі клінічні захворювання. Як правило, ці реакції спостерігаються протягом кількох тижнів або перших кількох місяців після запуску кошика.

Наприклад, цитомегаловірусний ретиніт, інфекція bodybacterium в організмі та/або місцева чи місцева та пневмонія, спричинена pneumocystis carinii.

Здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами

Жодне дослідження не показує, що дія препарату впливає на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами. Однак пацієнтів необхідно повідомити про здатність викликати запаморочення під час лікування тенофовіру дизопроксилу фумаратом.

Вагітність

Немає клінічної інформації про застосування тенофовіру дизопроксилу фумарату під час вагітності.

слід застосовувати тенофовіру дизопроксилу фумарат лише тоді, коли користь перевищує ризик для плода. Однак через невідомий ризик для розвитку плода застосування тенофовіру дизопроксилу фумарату жінкам репродуктивного віку має супроводжуватися ефективною контрацепцією.

Період годування груддю

Невідомо, чи виділяється тенофовіру дизопроксилу фумарат у тамариндове молоко. Жінкам, які лікуються тенофовіру дизопроксилу фумаратом, рекомендується не годувати груддю. Згідно із загальним правилом, ВІЛ-інфікованим жінкам не рекомендується годувати грудьми, щоб уникнути передачі ВІЛ немовлятам.

Інтерактивний препарат

препарати, які піддаються впливу або метаболізуються ферментами в печінці:

Фармакокінетична взаємодія тенофовіру з інгібіторами або субстратами мікроскопічних ферментів у печінці невідома.

Тенофовір та його попередник не 50 є субстратом ізоферменту CYP450, не інгібуючи ізомери 3A4, 2D6, 2C9 або 2E1, але незначно інгібуючи понад 1A.

Ліки впливають або виводяться через нирки:

Тенофовір взаємодіє з препаратами, які знижують функцію нирок або конкурують з активним виведенням тенофовіру через ниркові канальці (наприклад: ацикловір, цидофовір, ганцикловір, валацикловір, валганцикловір), збільшуючи концентрацію тенофовіру в плазмі або спільних препаратах.

Інгібітори протеази ВІЛ: комбіновані або кооперовані між тенофовіром та інгібіторами протеази ВІЛ, такими як як ампренавір, атазанавір, індинавір, нелфінавір, ритонавір, саквінавір.

Інгібітори безнуклеозидного копіювального ферменту: сукупність або взаємодія між тенофовіром та безнуклеозидними інгібіторами копіювального ферменту, такими як Делавірдин, Ефавіренц, Невірапін.

Інгібітори ферменту зворотного копіювання нуклеозидів: комбінація або спільна взаємодія між тенофовіром та інгібіторами ферменту копіювання нуклеозидів, такими як абакавір, диданозин, емтрицитабін, ламівудин, ставудин, залцитабін, зидовудин.

адефовір: не використовуйте тенофовір одночасно з адефовіром.

Диданозин: тенофовір підвищує концентрацію диданозину в плазмі, тому не поєднуйте ці два препарати.

Оральні контрацептиви: невідома фармакологічна взаємодія з оральними контрацептивами, що містять етинілестрадіол і норгестимат.

Зберігання

Зберігати в закритій упаковці, сухому місці. Температура не вище 30 ° С.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.