Tegretol 200 Novartis léčba epilepsie (5 blistrů x 10 tablet)

Léková forma Krabička 5 blistrů x 10 tablet
Specifikace karbamazepin

Složka

Informace o složeníObsah
karbamazepin200 mg

Použití

Indikace

Tegretol je indikován v následujících případech:

  • Léčba epilepsie (jednorázová nebo koordinovaná terapie), včetně: komplexních nebo jednoduchých lokálních záchvatů (se ztrátou vědomí nebo bez ní) s nebo bez rozvoje celé sekundární. Spastické spastické záchvaty rozvíjejí celek. Formy smíšené epilepsie.

    Mechanismus účinku karbamazepinu – účinné látky Tegretolu, je vysvětlen pouze částečně. Karbamazepin stabilizuje příliš podrážděnou nervovou membránu, inhibuje opakovaný výboj nervových buněk a omezuje šíření nadměrných vzruchů přes synap. Předpokládá se, že prevence opakování potenciálu závislosti na sodíku v nervových buňkách je snížena pomocí blokátorů sodíkových kanálů v závislosti na použití a na napětí může být hlavním mechanismem účinku léku.

    Zatímco snížení uvolňování glutamátu a stabilitu membrány nervových buněk lze vysvětlit hlavně antiepileptickými účinky, antiepileptické vlastnosti karbamazepinu mohou být způsobeny účinkem snížení rotace dopaminu a noradrenalinu.

    Spektrum jeho účinku jako antiepileptika zahrnuje: Lokální záchvaty (jednoduché i složité), s nebo bez rozvinutí celého sekundárního, spastického spastického záchvatu-třesoucího se záchvatu, jakož i kombinace těchto typů epilepsie.

    V klinických studiích se Tegretol používá ve formě jednorázové terapie u pacientů s epilepsií - zejména u dětí a dospívajících - byli hlášeni mentálně orientovaní, včetně pozitivních účinků na symptomy úzkosti a deprese a také snížení podrážděnosti a agresivity.

    V některých studiích jsou účinky nejisté nebo nemají žádný vliv na vědomí a duševní projevy v závislosti na dávce, která byla hlášena. V jiných studiích byl pozorován efekt prospěšný pro pozornost, vnímání/paměť.

    Jako mentální lék má Tegretol klinický účinek u některých neurologických poruch, jako je prevence dramatické bolesti při spontánní a sekundární bolesti nervů. Kromě toho se lék také používá k úlevě od neurologické bolesti u různých stavů, včetně onemocnění tabet, abnormalit po zranění a bolesti nervů po herpetické infekci.

    U alkoholického syndromu léky snižují záchvaty a zlepšují příznaky způsobené alkoholem (například: přílišná neklid, třes, slabá chůze). U centrálního bledého diabetu snižuje Tegretol objem moči a snižuje žízeň.

    Tegretol jako mentální lék prokázal klinické účinky u emočních poruch, to znamená při léčbě akutních manických záchvatů a také při léčbě bipolárních emočních poruch (emocionálně-sympatických), při použití v jedné terapii nebo v kombinaci se sedativy, antidepresivy nebo lithiem, při stimulační artritidě a jiných stimulačních drogách a v jiných fázích kyselosti, ve formě stimulačních léků na lačno.

    Farmakokinetika

    absorpce

    Tablety karbamazepinu se vstřebávají téměř úplně, ale relativně pomalu. Konvenční tablety mají nezměněnou plazmatickou koncentraci během 12 hodin a 6 hodin po užití perorálních dávek podle odpovídajících vhodných podmínek. Pokud se účinná látka vstřebává, není mezi orálními dávkovými formami žádný klinický rozdíl. Po užití jedné dávky 400 mg karbamazepinu (tablety) se maximální koncentrace karbamazepinu v plazmě nemění asi 4,5 mikrogramů/ml.

    Plazmatické koncentrace karbamazepinu ve stabilním stavu je dosaženo během 1-2 týdnů, v závislosti na indukci karbamazepinu u každého jednotlivce a induktivní u různých jednotlivců, stejně jako na době léčby a na enzymatické indukci léky.>

    Koncentrace karbamazepinu v plazmě ve stabilním stavu je považována za „koncentraci léčby“, která se mezi pacienty významně mění. U většiny pacientů odpovídá koncentrace 4 - 12 mikrogramů/ml 17 - 50 mikromol/l. Koncentrace karbamazepinu-10, 11-epoxidu (farmakologické metabolity): asi 30 % koncentrace karbamazepinu.

    Užívání jídla významně neovlivňuje rychlost a úroveň absorpce, bez ohledu na přípravek Tegretolu.

    Distribuce

    karbamazepin prochází placentou.

    Karbamazepin je spojen se sérovým proteinem ze 70 – 80 %. Koncentrace látky se v mozkomíšním moku nemění a sliny odrážejí sjednocení s bílkovinou v plazmě (20 - 30 %). Bylo zjištěno, že koncentrace v mateřském mléce odpovídá 25–60 % odpovídající koncentrace v plazmě.

    Metabolismus

    Karbamazepin je metabolizován v játrech, kde jsou biologické změny epoxidu nejdůležitějším cukrem, přičemž hlavními metabolity jsou 10,11-transdiol a deriváty glukuronidu. Cytochrom P4503A4 byl identifikován jako hlavní forma homogenity zodpovědná za tvorbu epoxidu karbamazepinu-10.11 s farmakologickou aktivitou z karbamazepinu. 9-Hydroxy-Methyl-10-Cabamoyl Acridan je malý metabolismus spojený s touto řadou.

    Po užití jedné dávky karbamazepinu se asi 30 % léku objeví v moči ve formě finálních produktů prostřednictvím Epoxidu. Další důležité biologické změny pro karbamazepin vedou k různým typům monohydroxylačních sloučenin, stejně jako pro karbamazepin n-glukuronidy vytvořené UGT2B7.

    Eliminace

    Doba ztráty karbamazepinu je konstantní v průměru asi 36 hodin po užití jedné dávky. Při opakování v průměru jen 16 - 24 hodin (indukce systému mono-oxygenázy v játrech), v závislosti na době užívání drogy. U pacientů léčených současně jinými léky na indukci jaterních enzymů (například fenytoinem, fenobarbitonem) zaznamenali průměrnou prodejní dobu ztráty 9–10 hodin.

    Průměrná doba prodeje metabolitů 10, 11-epoxidu v plazmě je asi 6 hodin po samotném perorálním podání.

    Po užití jednotlivé dávky karbamazepinu 400 mg se 72 % dávky vyloučí močí a 28 % stolicí. V moči se asi 2 % této dávky obnoví ve formě nezměněných léků a asi 1 % v metabolickém 10, 11-epoxidu má farmakologickou aktivitu.

  • Před odběrem Tegretol 200 Novartis léčba epilepsie (5 blistrů x 10 tablet)

    Jak se užívá

    tablety lze užívat během jídla, po jídle nebo mezi jídly. Tablety byste měli užít s některými nápoji a zbytek žvýkací tablety spolkněte s několika nápoji.

    Dávkování

    Pokud je to možné, měl by být Tegretol předepisován v jedné terapii. Měli byste zahájit léčbu nízkými dávkami každý den, pomalu je zvyšujte až do optimálního účinku.

    Měl by upravit dávku karbamazepinu podle potřeb každého pacienta, aby bylo dosaženo plné kontroly nad záchvaty. Stanovení plazmatické koncentrace může pomoci určit optimální dávku. Při léčbě epilepsie vyžaduje dávka karbamazepinu obvykle celkové hladiny karbamazepinu v plazmě přibližně 4–12 mikrogramů/ml (17–50 mikromolů/litr).

    Při přidávání Tegretolu k antiepileptické léčbě je třeba postupovat pomalu během udržovací léčby nebo v případě potřeby upravit dávku jiných antiepileptik.

    Dospělí

    epilepsie

    Počínaje 100 mg až 200 mg, jednou nebo dvakrát denně. Dávku je třeba zvyšovat pomalu – obecně na 400 mg, 2–3krát denně, dokud není dosaženo reakce na kov. U některých pacientů může být vhodná dávka 1600 mg nebo dokonce 2000 mg/den.

    Akutní a udržitelné oživení a léčba bipolárních emočních poruch

    Úroveň dávky: asi 400 - 1600 mg/den, obvyklá dávka je 400 - 600 mg/den rozdělená do 2-3 dávek. Při akutní mánii je vhodné poměrně rychle zvyšovat dávku, přičemž při léčbě bipolárních poruch se zvyšuje doporučení každé malé dávky, aby byla zajištěna optimální tolerance.

    Bolest nervů

    Počáteční dávka 200 - 400 mg by se měla každý den pomalu zvyšovat, dokud bolest nepomine (obvykle 200 mg, 3-4krát denně). Poté dávku postupně snižujte na nejnižší možnou udržovací dávku. Maximální doporučená dávka je 1200 mg/den. Po dosažení analgetika se pokuste léčbu postupně přerušit, dokud se neobjeví další bolest.

    selhání ledvin / selhání jater

    V současné době nejsou k dispozici žádné farmakokinetické údaje karbamazepinu u pacientů s funkcí jater nebo ledvin.

    Děti/děti a teenageři

    epilepsie

    Pro děti ve věku 4 let a méně se doporučuje počáteční dávka 20 - 60 mg/den, která se zvyšuje na každých 20 mg až 60 mg každé 2 dny. U dětí starších 4 let lze zahájit léčbu dávkou 100 mg/den, která se každý týden zvyšuje na 100 mg.

    Udržovací dávka: 10 - 20 mg/kg tělesné hmotnosti/den rozdělená do několika časů, například:

  • do 1 roku: 100 – 200 mg/den.
  • 1–5 let: 200–400 mg/den. Liška:
  • Ve věku do 6 let: 35 mg/kg/den.
  • 6 - 15 let: 1000 mg/den.

    Bolest nervů

    Vzhledem k různým antiepileptikům a farmakokinetice je třeba být při výběru dávky Tegretolu pro starší pacienty obezřetný.

    U starších pacientů se doporučuje zahájit počáteční dávku 100 mg 2krát denně. Počáteční dávka 100 mg 2krát denně by se měla každý den pomalu zvyšovat, dokud bolest nepomine (obvykle 200 mg 3-4krát denně). Poté by měla být dávka postupně snižována na nejnižší možnou udržovací dávku. Maximální doporučená dávka je 1200 mg/den. Po dosažení analgetika se pokuste léčbu postupně přerušit, dokud se neobjeví další bolest.

    Poznámka: Výše ​​uvedená dávka je pouze orientační. Konkrétní dávkování závisí na stavu a stupni progrese onemocnění. Pro vhodnou dávku se musíte poradit s lékařem nebo lékařským specialistou.

    Co dělat při předávkování?

    Centrální nervový systém

    Útlum centrálního nervového systému, ztráta orientace, úroveň vědomí, ospalost, neklid, halucinace, kóma, rozmazané vidění, koktání, řeč, vibrace oční bulvy, ztráta klimatizace, poruchy hybnosti, počáteční reflexy a následně snížení reflexů, záchvaty, duševní poruchy, vibrace svalů, snížení tělesné teploty, omnipriotická relaxace.

    Dýchací systém

    Respirační selhání, plicní edém.

    kardiovaskulární systém

    Tachykardie, hypotenze, občasná hypertenze, poruchy přenosu se širokým komplexem QRS, mdloby se zástavou srdce.

    trávicí soustava

    zvracení, pomalý prázdný žaludek, snížení motility střev.

    Svalový systém

    V souvislosti s otravou karbamazepinem byly hlášeny některé případy svalových vzorců.

    Funkce ledvin

    Retence moči, močová nebo dolní, tekutina, otrava vodou v důsledku antimočového hormonu (ADH) karbamazepinu.

    Výsledky testu

    Hypoglykatrologické, může být metabolické, může mít hyperglykémii, hypertreatinfosfokinázu.

    Léčba

    Žádné specifické antidotum.

    Je nutné zvládnout klinický stav pacienta; hospitalizován. Změřte koncentraci léku v plazmě, abyste potvrdili otravu karbamazepinem a ověřili míru předávkování.

    Gastrointestinální výplach a aktivní uhlí. Zpoždění výplachu žaludku může zpozdit absorpci, což vede k recidivě při zotavování z otravy. Podpora lékařské péče na aktivních léčebných jednotkách, monitorování srdce a pečlivá úprava nerovnováhy elektrolytů.

    Zvláštní doporučení

    Doporučuje se odstranění toxinů z krve pomocí aktivního uhlí. Hemolýza je účinná léčba předávkování karbamazepinem.

    Je nutné předvídat recidivu a zhoršení symptomů 2. a 3. den po předávkování kvůli opožděné absorpci.

    V případě nouze volejte okamžitě tísňovou linku 115 nebo jděte na nejbližší místní zdravotní stanici.

    Co dělat, když zapomenete užít dávku? Pokud se však blížíte další dávce, vynechejte zapomenutou dávku a vezměte si další dávku v plánovaném čase. Všimněte si, že by se neměl užívat dvojnásobek předepsané dávky.

  • Vedlejší efekty

    Běžné, ADR> 1/100

  • Krevní systém a lymfatický systém: leukopenie, trombocytopenie, eosin hypernagus.
  • Endokrinní systém: edém, tekutina, přibývání na váze, hypoglykémie a snížení propustnosti krve v důsledku antimočového hormonu (ADH), což vede k otravě vodou, spánku, zvracení, bolesti hlavy, zmatenosti, neurologickým poruchám.

  • Nervový systém: ztráta klimatizace, závratě, ospalost, zpěv, bolest hlavy.
  • Oko: poruchy regulace.

    Trávicí systém: Nevolnost, zvracení, sucho v ústech, rektální stimulace.

    Kůže a podkožní tkáň: kopřivka, alergická dermatitida . celé tělo: unavené.

  • Testování: Alkalická alkalická fosfatáza.
  • Méně časté, 1/1000

  • Nervový systém: abnormální svévolné pohyby (třes, porucha držení těla, svalová hypertenze), třes oční bulvy.
  • Trávicí systém: průjem , zácpa.
  • Kůže a podkoží: Peelingová dermatitida.
  • Testování: Zvyšte transaminázu.
  • Vzácné ADR

  • Krevní systém a lymfatický systém: leukémie, lymfatické uzliny, granulocyty, majetková anémie, všechen krvavý hemoglobin, jednoduchá vlastnost červených krvinek, anémie, obrovská anémie z červených krvinek, síťované červené krvinky, hemolytická anémie.
  • Imunitní systém: poruchy utěsnění více orgánů s horečkou, vyrážkou, vaskulitidou, lymfomem, bolestí kloubů, zvětšenou slezinou, abnormálními jaterními testy, vymizením syndromu žlučovodů; Anafylaktická reakce, angioedém, snížení krevní gama krve.

  • Endokrinní systém: sekrece mléka, velká prsa u mužů.
  • Metabolismus a výživa: Nedostatek folátů, anorexie, poruchy metabolismu porfyrinů.
  • Duševní systém: iluze, deprese, agrese, agitovanost, neklid, duševní poruchy.
  • Nervový systém: poruchy hybnosti, poruchy hybnosti očí, výslovnost, tanec, periferní neuropatie, abnormální, mírná paralýza, maligní syndrom způsobený mentálními drogami, sterilní meningitida se svalovou vibrací, poruchy chuti. oči: šedý zákal, zánět spojivek. uši a hypnotizující: poruchy sluchu, jako je tinnitus, ztráta sluchu.

    Kardiovaskulární: poruchy srdečního onemocnění, arytmie, atrioventrikulární blokáda, pomalá srdeční frekvence, onemocnění koronárních tepen; Zvýšení nebo snížení krevního tlaku, krevního oběhu, embolie.

  • Respirační, hrudní a mediastinum: Hypersenzitivita, jako je dušnost, alveolární zánět, zápal plic.
  • Trávicí systém: bolest břicha, pankreatitida, tongitida, stomatitida.

    Systém žlučových jater: cholestatická hepatitida, žloutenka, selhání jater, granulární onemocnění jater.

    Kůže a podkožní tkáň: Lupus erythematodes, svědění, Stevens-Johnsonův syndrom, otrávená epidermální nekróza, citlivost na světlo, kožní erytém, pigmentace, akné, vypadávání vlasů, kyčle.

    Svalový systém: svalová slabost, poruchy metabolismu kostí, kostní kaše, bolesti kloubů, bolesti svalů, svalové křeče. ledviny a močové cesty: intersticiální nefritida, selhání ledvin, zadržování moči, časté močení.

    Reprodukční systém: Sexuální dysfunkce, erektilní dysfunkce, abnormality spermií.

    Testování: zvýšený tlak v oku, hypercholesterolémie, lipoprotein, hypermagický hormon, prolaktin.

    Neurčena frekvence

  • Krevní a lymfatický systém: Selhání kostní dřeně.
  • Jiné: Aktivace viru herpes 6 u lidí.

  • Nervový systém: Spánek, zhoršení paměti.
  • Trávicí systém: kolitida .
  • Imunitní systém: Vyrážka způsobená drogou.
  • Kůže a podkožní tkáň: vyrážka s puchýřky akné (AGEP), roh ve tvaru Liken, ztráta nehtů.
  • Svalový systém: zlomenina, snížená hustota kostí.
  • Pokyny, jak zacházet s ADR

    Při výskytu nežádoucích účinků léku je nutné přestat užívat a informovat lékaře nebo se včas dostavit do nejbližšího zdravotnického zařízení.

    Varování

    kontraindikováno

    lék Tegretol kontraindikováno v následujících případech:

  • Známá přecitlivělost na karbamazepin nebo strukturně příbuzné léky (například 3-kolová antidepresiva) nebo na kteroukoli složku tohoto léku.
  • Pacienti s atrioventrikulárním blokem.
  • Pacienti s anamnézou selhání kostní dřeně.
  • Pacienti s anamnézou metabolických poruch jaterních porfyrinů (např. epizoda porfyrinových metabolických poruch, smíšené porfyrinové metabolické poruchy, porfyrinové metabolické poruchy, které vykazují pozdní kožní onemocnění).
  • Použití Tegretolu v kombinaci s inhibitory monoaminooxidázy (MAII) je kontraindikováno.
  • Buďte opatrní při používání

    by měl Tegretol používat pouze pod lékařským dohledem. Tegretol by měl být předepsán pouze po zvážení přínosů a rizik a za pečlivého sledování pacientů s anamnézou poškození srdce, jater nebo ledvin, výskytu vedlejších hematologických reakcí na jiné léky nebo přerušení léčby Tegretolem.

    Hematologické účinky

    S Tegretolem je spojena ztráta krvinek a anémie, ale vzhledem k nízkému výskytu těchto stavů je obtížné odhadnout riziko významnosti pro Tegretol. Běžné riziko u neléčených pacientů se obecně odhaduje na 4,7/1 000 000/rok pro obilnou leukémii a 2 osoby/1 000 000/rok pro proliferační anémii.

    Snižte počet krevních destiček nebo dočasných nebo déletrvajících bílých krvinek z příležitostného na časté použití Tegretolu. Ve většině případů jsou však tyto účinky přechodné a nemusí být nutně známkou anémie instrumentální anémie nebo obilné leukémie. Před léčbou je však nutné spočítat celkové množství krvinek včetně krevních destiček (a možná i červených krvinek a sérového železa) nejprve a pravidelně.

    Pokud je počet bílých krvinek nebo krevních destiček během léčebného období jasný nebo zřetelně snížený, pacient pečlivě sleduje a spočítá celé krvinky. Tegretol musí být ukončen, pokud se objeví jakékoli známky selhání kostní dřeně.

    Pacienti by měli být informováni o časných známkách a příznacích hematologických problémů, které se mohou objevit, stejně jako o příznacích kožních nebo jaterních reakcí. Pokud se vyskytnou reakce, jako je horečka, bolest v krku, vyrážka, vřed v ústech, snadná tvorba modřin, hemoragické skvrny nebo krvácení, pacienti by se měli okamžitě poradit s lékařem.

    Závažná kožní reakce

    Závažné kožní reakce, včetně otrávené epidermální nekrózy (deseti, také známé jako Lyellův syndrom) a Stevens-Johnsonova syndromu (SJS), byly na Tegretol hlášeny velmi vzácně. Pacienti se závažnými kožními reakcemi mohou být hospitalizováni, protože tyto stavy mohou být život ohrožující a mohou způsobit smrt.

    Většina případů Stevens-Johnsonova syndromu/otravné epidermální nekrózy (SJS/Ten) se objevuje v prvních měsících léčby Tegretolem. Tyto reakce se odhadují u 1 - 6/10 000 nových uživatelů v zemích s nejlidnatější populací. Pokud známky a příznaky naznačují závažné kožní reakce (například Stevens-Johnsonův syndrom, Lyellův syndrom/otrávený epidermální syndrom), Tegretol by měl být okamžitě ukončen a měla by být zvážena alternativní léčba.

    Farmakogenomika

    Přibývá důkazů o úloze různých alel antigenu bílých krvinek (HLA), díky nimž jsou pacienti náchylnější k nepříznivým imunitním reakcím.

    Související s HLA-B*1502

    Ukázalo se, že určení lidí s alelou HLA-B*1502 a vyhýbání se léčbě karbamazepinem u těchto lidí snižuje míru Stevens-Johnsonova syndromu/otrávené epidermální nekrózy způsobené karbamazepinem.

    Souvisí s HLA-A*3101

    Než začnete s tegretolem, měli byste zvážit přítomnost alely HLA-A*3101 u pacientů s předky v populačních skupinách (například pacienti japonské populace a běloši, pacienti původních amerických skupin populace, španělské a portugalské skupiny populace, jižní Indové a Arabové (zobrazení informací pro lékařské informace. zde).

    Nepoužívejte Tegretol u pacientů k pozitivní detekci HLA-A*3101, pokud přínosy nejsou významně vyšší než riziko. Obecně se nedoporučuje nikomu, kdo v současné době užívá Tegretol, protože riziko Stevens-Johnsonova syndromu/otravné epidermální nekrózy je omezeno na několik prvních měsíců léčby, bez ohledu na HLA-A*3101.

    Informace pro zdravotnický personál

    Pokud je testován na přítomnost alely HLA-B*1502, doporučuje „určení genotypu HLA-B*1502“ s vysokým rozlišením. Test je pozitivní, pokud jedna nebo dvě alely HLA-B*1502, a test je negativní, pokud není objevena alela HLA-B*1502.

    Podobně, pokud je test prováděn na přítomnost alely HLA-A*3101, doporučuje se „určení genotypu HLA-A*3101“ s odpovídajícím vysokým rozlišením. Test je pozitivní, pokud jedna nebo dvě alely HLA-A*3101 a test je negativní, pokud alela HLA-A*3101 není detekována.

    Jiné kožní reakce

    Lehké kožní reakce, jako je rozptýlená kožní vyrážka nebo pálení kůže, jsou také možné, většina z nich je přechodná a není nebezpečná. Tyto reakce vymizí během několika dnů nebo týdnů nebo během kontinuální léčby nebo po snížení dávky. Protože však může být obtížné rozlišit závažnější časné známky kožních reakcí s mírnými reakcemi, je třeba pacienty pečlivě sledovat a zvážit okamžité vysazení léku, pokud se reakce při dalším užívání léku zhorší.

    Alela HLA-A*3101 je spojena s nežádoucími kožními reakcemi méně závažnými při užívání karbamazepinu a může předpovídat riziko těchto reakcí v důsledku karbamazepinu, jako je syndrom přecitlivělosti v důsledku antikonvulzí nebo nezávažné vyrážky (hrudkovité vyrážky). Allele HLA-B*1502 však nesmí být nalezena kvůli riziku výše uvedených kožních reakcí.

    přecitlivělost

    Tegretol může způsobit hypersenzitivní reakce včetně vyrážek způsobených léky na eosin a generalizovaných příznaků (šaty), dysertických poruch s horečkou, vyrážkou, vaskulárním zánětem, onemocněním lymfatických uzlin, lymfomem, artritidou, leukopenií, hypertermonální hyperkapsí Eosinu, zvětšenými játry, abnormální funkcí jater a ztrátou žlučových cest. v mnoha různých kombinacích léků. Mohou být postiženy i další orgány (například plíce, ledviny, slinivka břišní, srdeční sval, tlusté střevo) (viz nežádoucí účinek).

    Alela HLA-A*3101 byla nalezena ve spojení s výskytem syndromu přecitlivělosti, včetně hrudkovité vyrážky.

    Je nutné upozornit pacienty s hypersenzitivními reakcemi na karbamazepin, že asi 25-30 % těchto pacientů může mít hypersenzitivní reakce na oxkarbazepin (trileptal). Mezi karbamazepinem a antiepileptiky (jako je fenytoin, primidon a fenobarbital) může dojít ke zkřížené přecitlivělosti.

    Obecně platí, že pokud známky a příznaky naznačují reakci přecitlivělosti, musí být towerol okamžitě ukončen.

    epilepsie

    Buďte opatrní při užívání Tegretolu u pacientů se smíšenými záchvaty včetně chybějícího vědomí, typického nebo netypického. Ve všech těchto situacích může Tegretol záchvaty zhoršit. V případě závažných záchvatů musí být Tegretol vysazen.

    Při přechodu z perorální výživy na střelivo může dojít ke zvýšení frekvence epilepsie.

    Funkce jater

    Na začátku léčby a pravidelně během léčby Tegretolem je nutné provést vyšetření jaterních funkcí, zejména u pacientů s onemocněním jater v anamnéze au starších pacientů. V případě závažnější jaterní dysfunkce nebo progresivního onemocnění jater musíte lék vysadit.

    Funkce ledvin

    Doporučení pro celkovou analýzu moči a test dusíku močoviny v krvi (buchta) na začátku léčby a pravidelně.

    Snížení krvácení

    U karbamazepinu je známo snížení krvácení. U pacientů s předchozím onemocněním ledvin spojeným s nízkým obsahem sodíku nebo u pacientů současně léčených léky, které snižují sodík (například diuretika, léky spojené s antiurinárními hormony (ADH) jsou nevhodné), je třeba před zahájením léčby karbamazepinem změřit koncentraci sodíku. Poté by měla být koncentrace sodíku měřena přibližně po 2 týdnech a poté s odstupem každého měsíce po dobu prvních 3 měsíců kurzu nebo podle klinických potřeb. Tyto rizikové faktory se mohou vyskytnout zejména u starších pacientů. Pokud jsou pozorování snížena v krvi sodíku, omezení vody je důležitým opatřením, pokud je to klinicky indikováno.

    postižení štítné žlázy

    Karbamazepin může snížit hladiny hormonů štítné žlázy v séru indukcí enzymů, což může vyžadovat zvýšení dávky substituční terapie hormony štítné žlázy u pacientů s postižením štítné žlázy. Proto sledování navrhované funkce štítné žlázy za účelem úpravy dávky hormonální substituční terapie štítné žlázy.

    anticholinergní účinek

    Tegretol vykazuje lehkou anti-anti-cholinergní aktivitu. Pacienti se zvýšeným nitroočním tlakem a retencí moči by proto měli být během léčby pečlivě sledováni.

    Mentální účinky

    Je třeba poznamenat, že schopnost aktivovat potenciální duševní poruchy a u starších pacientů je zmatená a rozrušená.

    sebevražedné myšlenky a sebevražedné chování

    U pacientů léčených antiepileptiky v některých indikacích byly hlášeny sebevražedné myšlenky a sebevražedné chování. Komplexní analýza náhodných testů kontrolovaných placebem antiepileptik ukázala mírné zvýšení rizika sebevražedných myšlenek a sebevražedného chování. Mechanismus tohoto rizika není znám.

    Proto je nutné u pacientů sledovat známky sebevražedných myšlenek a sebevražedného chování a zvážit vhodnou léčbu. Poraďte pacientům (a péči o pacienty), aby v případě sebevražedných myšlenek nebo sebevražedného chování konzultovali lékařskou pomoc.

    Těhotné ženy a ženy mají schopnost reprodukce

    Karbamazepin může souviset s poškozením plodu při použití u těhotných žen. Tegretol by měl být během těhotenství užíván pouze v případě, že je přínos vyšší než možný.

    Měl by plně upozornit všechny těhotné ženy a ženy, které mají schopnost reprodukce, o rizicích souvisejících s těhotnými ženami kvůli riziku teratogenního plodu.

    Ženy schopné reprodukce by měly během léčby karbamazepinem a dva týdny po poslední dávce léčby používat účinnou antikoncepci.

    Hormonální účinky

    U žen užívajících Tegretol při užívání hormonální antikoncepce bylo hlášeno krvácení mezi cykly. Spolehlivost hormonální antikoncepce může být Tegretolem nepříznivě ovlivněna. Těhotným ženám by se mělo doporučit, aby při užívání přípravku Tegretol zvážily použití jiných forem antikoncepce.

    Monitorujte plazmatické koncentrace

    Přestože korelace mezi dávkou a hladinami karbamazepinu v plazmě a mezi plazmatickými koncentracemi a klinickými účinky nebo tolerancí je nepatrná, monitorování plazmatických koncentrací může být užitečné v následujících případech: Náhlé zvýšení frekvence epilepsie/kontrola compliance pacientky během těhotenství; Při léčbě dětí nebo dospívajících; podezření na poruchy absorpce; Podezření na otravu při užívání více než jednoho léku.

    Účinky při snížení dávky a vysazení léku

    Náhlé vysazení Tegretolu může nastartovat záchvat, proto je nutné lék vysazovat postupně po dobu 6 měsíců. Pokud musíte u pacientů s epilepsií náhle vysadit Tegretol, přechod na novou antiepileptiku by měl být proveden s vhodným lékem.

    Drogová interakce

    Koncentrické použití Inhibitory CYP3A4 nebo inhibitory epoxidové hydrolázy s karbamazepinem mohou způsobit nežádoucí účinky (zvýšení koncentrace karbamazepinu nebo karbamazepin-10,11 epoxidu v plazmě v odpovídajícím smyslu). Dávku tegretolu je třeba odpovídajícím způsobem upravit a/nebo sledovat plazmatické koncentrace. Koncentrované užívání léků indukujících CYP3A4 s karbamazepinem může snížit hladiny karbamazepinu v plazmě a jeho léčebný účinek, zatímco ukončení užívání léků indukujících CYP3A4 může zvýšit hladiny karbamazepinu v plazmě. Dávku tegretolu lze upravit. Karbamazepin je silné léčivo indukující CYP3A4 a další enzymatické systémy fáze II v játrech. Může tedy snižovat plazmatickou koncentraci léků, které jsou současně metabolizovány hlavně CYP3A4 snímáním metabolismu těchto léků.

    antikoncepce

    Ženy schopné reprodukce by měly během léčby Tegretolem a dva týdny po užití poslední dávky používat účinnou antikoncepci. V důsledku enzymové indukce může Tegretol vést ke ztrátě léčebných účinků perorálních kontraceptiv obsahujících estrogen a/nebo progesteron. Ženy by proto měly doporučit, aby těhotné ženy během léčby Tegretolem používaly jiné antikoncepční metody.

    Neplodnost

    Byly hlášeny velmi vzácné případy poškození plodnosti u mužů a/nebo abnormálních spermií.

    padá

    Léčba přípravkem Tegretol je spojena s nespavostí, závratí, ospalostí, hypotenzí, depresí, sedací, které mohou vést k pádu a tím způsobit zlomeniny nebo jiná zranění. U pacientů, kteří jsou nemocní, mají slabé zdraví nebo užívají léky, které mohou tyto účinky zhoršit, by měli pravidelně zvažovat hodnocení rizika adekvátních pádů u pacientů s dlouhodobou léčbou Tegretolem

    Schopnost řídit a obsluhovat stroje

    Pacientova reakční schopnost může být snížena v důsledku stavu vedoucího k záchvatům a nežádoucím reakcím včetně závratí, ospalosti, ztráty klimatizace, ale snížené regulace a rozmazaného vidění, které byly hlášeny u Tegretolu, zejména na začátku léčby nebo v souvislosti s dávkováním. Pacienti proto musí být opatrní při řízení nebo obsluze strojů.

    Těhotenství

    U dětí matek s epilepsií je známo, že trpí poruchami, včetně deformit. Navzdory nedostatku rozhodujících důkazů z kontrolovaných studií s léčbou karbamazepinem existují zprávy o vývoji a deformacích, včetně praskání obratlů a dalších vrozených vad, jako jsou defekty obličejové lebky, kardiovaskulární defekty, defekty dolních močových cest a defekty včetně různých orgánových systémů, které byly hlášeny v souvislosti s užíváním Tegretolu.

    Je třeba věnovat pozornost následujícímu:

  • Těhotné ženy s epilepsií je třeba léčit se zvláštní opatrností.
  • Užívá-li žena těhotná nebo těhotná Tegretol, nebo je-li potřeba zahájit léčbu tegretolem během těhotenství, pečlivě zvažte odhadovaný přínos při užívání léku ve srovnání s možnými riziky, zejména v prvních 3 měsících těhotenství.
  • U žen, u kterých je pravděpodobné, že otěhotní, pokud je to možné, by měl být Tegretol předepisován formou jednorázové terapie, protože četnost vrozených vad u dětí žen, které jsou léčeny v kombinaci s antiepileptiky, je vyšší než u dětí žen, které jsou užívány samostatně ve formě jednorázové terapie. Riziko deformit po použití karbamazepinu ve formě terapeutické terapie se může lišit v závislosti na konkrétních použitých lécích a může být vyšší ve formě multiterapeutické kombinace včetně valproátu.

  • doporučuje nejnižší účinné dávky a monitoruje plazmatické koncentrace. Je možné udržet nízkou plazmatickou koncentraci 4 - 12 mikrogramů/ml, pokud je zachována kontrola záchvatů. Existují důkazy, že riziko deformací u karbamazepinu může záviset na dávce, což znamená, že při dávce
  • Pacientky musí být poučeny o riziku zvýšeného rizika deformací a musí jim být poskytnuta možnost screeningu před narozením.
  • Během těhotenství není přerušováno účinným antiepileptikem, protože závažnost onemocnění bude škodlivá pro matku i plod.
  • Monitorování a prevence

    Nedostatek kyseliny listové byl znám během těhotenství. Existují zprávy, že antiepileptika zhoršují nedostatek kyseliny listové. Tento nedostatek může přispět ke zvýšení míry vrozených vad u dětí léčených epilepsií. Proto se doporučuje doplňovat kyselinu listovou před a během těhotenství.

    U novorozenců

    Aby se zabránilo poruchám krvácení u dítěte, existuje také doporučení používat vitamín K1 pro matky v posledních týdnech těhotenství i pro děti.

    Vyskytlo se několik případů křečí u kojenců a/nebo respiračního selhání v souvislosti s matkou užívající Tegretol a jiná antiepileptika současně. V souvislosti s matkou užívající Tegretol bylo také hlášeno několik případů zvracení, průjmu a/nebo omezení kojení u novorozenců. Tyto reakce mohou představovat syndrom suspenze u kojenců.

    období kojení

    karbamazepin se dostává do mateřského mléka (asi 25–60 % plazmatických koncentrací). Je nutné zvážit výhody kojení ve srovnání s možností negativních nepříznivých účinků na děti. Matky, které užívají Tegretol, mohou kojit, pokud jsou sledovány s možnými nežádoucími reakcemi (například nadměrný spánek, kožní alergické reakce).

    Existuje řada zpráv o cholestatické hepatitidě u novorozenců vystavených karbamazepinu během před narozením a/nebo během kojení. Proto musí být kojené děti matek léčených karbamazepinem pečlivě sledovány z hlediska nepříznivých účinků na játra.

    Lékové interakce

    Cytochrom P450 3A4 (CYP3A4) je hlavním enzymem, který katalyzuje tvorbu karbamazepin-10,11-epoxidových metabolitů. Koncentrovaný s inhibitory CYP3A4 může vést ke zvýšení hladin karbamazepinu v plazmě, což může způsobit nežádoucí účinky. Koncentrované léky na indukci CYP3A4 mohou zvýšit rychlost metabolismu karbamazepinu, což vede ke schopnosti snížit hladiny karbamazepinu v séru a snížit účinnost léčby. Podobně zastavení užívání léků indukujících CYP3A4 může snížit rychlost metabolismu karbamazepinu, což vede ke zvýšeným hladinám karbamazepinu v plazmě.

    Karbamazepin je silné léčivo indukující CYP3A4 a další enzymatický systém I a II v játrech, takže může snížit plazmatickou koncentraci léků používaných současně metabolizovaných hlavně CYP3A4 v důsledku jejich metabolismu.

    Epoxidová hydroláza v Microsom Human byla identifikována jako enzym zodpovědný za tvorbu 10,11-transdiolového derivátu z karbamazepin-10,11 epoxidu. Koncentrovaný s inhibitory epoxidové hydrolázy u Microsom Humans může vést ke zvýšení hladin epoxidu karbamazepinu-10,11 v plazmě.

    Interakce vedou ke kontraindikacím

    Použití Tegretolu v kombinaci s inhibitory monoaminooidázy (MA MAI) je kontraindikováno. Před použitím Tegretolu je nutné vysadit Mao inhibitory alespoň na 2 týdny nebo déle, pokud to klinický stav dovoluje.

    Léky mohou zvýšit hladiny karbamazepinu v plazmě

    Protože koncentrace karbamazepinu v plazmě může vést k nežádoucím reakcím (například: závratě, ospalost, ztráta klimatizace, ale je třeba odpovídajícím způsobem upravit dávku věže a/nebo sledovat plazmatické koncentrace při současném použití s ​​látkami popsanými níže:

  • Protizánětlivé, protizánětlivé: dextropropoxyfen, ibuprofen.
  • Androgen: Danazol. Deprese: Může to být desipramin, fluoxetin, fluvoxamin, nefazodon, paroxetin, trazodon, viloxazin. vorikonazol). U pacientů léčených vorikonazolem nebo iTrakonazolem lze doporučit alternativní antiepileptika. Způsobující imunodeficienci u lidí (HIV) (například ritonavir). Oxybutynin, dantrolen.

    Léky mohou zvyšovat koncentraci metabolických metabolitů s karbamazepin-10.11-epoxidem v plazmě

    Protože zvýšení karbamazepin-10,11-epoxidu v plazmě může vést k nežádoucím reakcím (například: závratě, ospalost, ztráta klimatizace, ale je třeba upravit dávku towerolu tak, aby odpovídala a/nebo monitorovat plazmatické koncentrace při současném použití s následujícími látkami: loxapin, kvetiapin, primidon, progabid, kyselina progabidová a kyselina valnoctamová, kyselina valnoctam Valpromid.

    Léky mohou snížit hladiny karbamazepinu v plazmě

    Dávku Tegretolu může být nutné upravit, pokud se užívá současně s níže popsanými látkami:

  • Antiepileptika: Felbamát, methsuximid, oxkarbazepin, fenobarbital, fensuximid, fenytoin (aby se zabránilo otravě fenytoinem a hladina karbamazepinu pod léčbou, doporučujeme upravit koncentraci fenytoinu v plazmě a 13 mikrogramů před použitím více karbamepinu) částečně naopak, může to být i Clonazepam. Místo: Isotretinoin.

    Účinek tegretolu na plazmatické koncentrace léků současně

    Karbamazepin může snížit plazmatické koncentrace nebo dokonce ztratit aktivitu některých léků. Může být nutné upravit dávku následujících léků podle klinických požadavků:

    Protizánětlivé, protizánětlivé: buprenorfin, metadon, paracetamol (dlouhodobé užívání karbamazepinu a paracetamolu (acetaminofenu) může být spojeno s toxicitou pro játra), fenazon (antipipin), tramadol.

    Antibiotika: doxycyklin, rifabutin.

    Antikoagulancia: Perorální antikoagulancia (například: Warfarin, Phenprokumon, Dicoumarol, Acenokumarol, Rivaroxaban, Dabigatran, Apixaban, Edoxaban).

    Antidepresiva: Bupropion, Citalopram, Mianserin, Nefazodon, Sertralin, Trazodon, 3-kulová antidepresiva (např.

    léky proti zvracení: prepitant.

    Antiepileptika: klobazam, klonazepam, etosuximid, felbamát, lamotrigin, eslikarbazepin, oxkarbazepin, primidon, tiagabin, topiramát, kyselina valproová, zonisamid. Aby se zabránilo otravě fenytoinem a hladinám karbamazepinu pod léčebnou hladinou, doporučuje se upravit koncentraci fenytoinu v plazmě a 13 mikrogramů/ml před použitím dalšího karbamazepinu k léčbě. Vzácně byly hlášeny zvýšené hladiny mefenytoinu v plazmě.

    antimykotika: itrakonazol, vorikonazol. U pacientů léčených vorikonazolem nebo iTrakonazolem lze doporučit alternativní antiepileptika.

    Červi: Praziquantel, Albendazol.

    Protinádorové léky Tan Sinh: Imatinib, cyklofosfamid, lapatinib, temsirolimus.

    Antipsychotika: Clozapin, Haloperidol a Bromperidol, olanzapin, Quetiapin, Risperidon, Ziprasidon, Aripiprazol, Paliperidon.

    Antivirová léčiva: Inhibitory proteázy k léčbě virů, které způsobují imunodeficienci u lidí (HIV) (například: indinavir, ritonavir, saquinavir).

    Léky proti úzkosti: Alprazolam, Midazolam.

    Bronchodilatancia nebo léčba astmatu: Theofylin.

    antikoncepční pilulky: Hormonální antikoncepce (je třeba zvážit u náhradních antikoncepcí).

    Kardiovaskulární léčba: Blokátory kalciových kanálů (dihydropyridin), například: Felodipin, digoxin, simvastatin, Atorvastatin, Lovastatin, Cerivastatin, Ivabradin.

    kortikosteroidy: kortikosteroidy (například: prednisolon, dexamethason).

    léky používané při dysfunkci erekce: Tadalafil.

    Imunosupresivní léky: Ciclosporin, Everolimus, Tacrolimus, Sirolimus.

    Lék na štítnou žlázu: levothyroxin.

    Jiné interakce: přípravky obsahující estrogen a/nebo progesteron.

    Kombinace je třeba zvážit

    Souběžně byly hlášeny případy zvyšující se toxicitu pro péči o děti u karbamazepinu a levetiracetamu.

    Došlo k současnému použití karbamazepinu a isoniazidu, které zvyšuje toxicitu jater v důsledku isoniazidu.

    Užívejte kombinaci karbamazepinu s lithiem nebo metoklopramidem a užívejte kombinaci karbamazepinu se sedativem (haloperidol, thioridazin), což může vést ke zvýšení neurologických nežádoucích reakcí (u kombinace léků dokonce pouze „koncentrace na úrovni léčby v plazmě“).

    Současné užívání Tegretolu a některých diuretik (hydrochlorothiazid, Furosemid) může vést k symptomatické ztrátě sodíku.

    Karbamazepin může působit proti účinku neredukujících svalových relaxancií (např. pankuronium). Může být nutné zvýšit dávku těchto léků a měli byste pacienty pečlivě sledovat, aby se zotavili z nervového uzavření rychleji, než se očekávalo.

    Karbamazepin, stejně jako jiné léky na duševní aktivitu, může snížit intoleranci alkoholu. Proto je vhodné pacientům doporučit, aby se zdrželi alkoholu.

    Kombinace současného užívání karbamazepinu s přímými perorálními antikoagulancii (Rivaroxaban, Dabigatran, Apixaban a Edoxaban) může vést ke snížení plazmatických koncentrací přímo působících perorálních antikoagulancií, což způsobuje riziko srážení krve. Proto, pokud je nutné užívat lék současně, doporučuje se sledovat známky a příznaky srážení krve.

    Interpretace sérových testů

    V důsledku zásahu může karbamazepin vést k falešným koncentracím posfenazinu při analýze vysokoúčinnou kapalinovou chromatografií (HPLC).

    Karbamazepin a metabolický 10.11-epoxid mohou vést k falešné koncentraci 3-kolového antidepresiva v polarizované fluorescenční metodě testování imunity.

  • Skladování

    Skladujte při teplotách nepřesahujících 30 °C.

    Jiné drogy

    Odmítnutí odpovědnosti

    Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

    Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.

    count views

    Populární klíčová slova