Тегретол 200 Новартис для лечения эпилепсии (5 блистеров по 10 таблеток)
Лекарственная форма В коробке 5 блистеров по 10 таблеток.
Характеристики Карбамазепин
Состав
| Информация о составе | Содержание |
| Карбамазепин | 200мг |
Использование
Показания
Тегретол показан в следующих случаях:
Механизм действия карбамазепина – действующего вещества Тегретола объяснен лишь частично. Карбамазепин стабилизирует слишком раздраженную нервную оболочку, тормозит повторный разряд нервных клеток и уменьшает распространение чрезмерных импульсов через синапы. Считается, что предотвращение повторения потенциала натриевой зависимости в нервных клетках снижается за счет блокаторов натриевых каналов в зависимости от применения и от напряжения, что может быть основным механизмом действия препарата.
Хотя снижение высвобождения глутамата и стабильности мембран нервных клеток можно объяснить главным образом противоэпилептическим действием, противоэпилептические свойства карбамазепина могут быть обусловлены эффектом уменьшения вращения дофамина и норадреналина.
Как противоэпилептический препарат, спектр его активности включает: локальные судороги (простые и сложные), с развитием или без развития всего вторичного, спастические судорожно-дрожательные припадки, а также сочетание этих видов эпилепсии.
В клинических исследованиях применения Тегретола в виде монотерапии у больных эпилепсией, особенно у детей и подростков, сообщалось о психически ориентированном, в том числе положительном влиянии на симптомы тревоги и депрессии, а также снижении раздражительности и агрессии.
В некоторых исследованиях эффекты являются неопределенными или не оказывают никакого влияния на сознание и психические проявления, в зависимости от сообщаемой дозы. В других исследованиях наблюдалось благоприятное влияние на внимание, восприятие/память.
Как психиатрическое лекарство Тегретол оказывает клиническое действие при некоторых неврологических расстройствах, например, предотвращает резкую боль при спонтанных и вторичных нервных болях. Кроме того, препарат также используется для облегчения неврологической боли при различных состояниях, включая болезнь Табета, нарушения после травмы и нервные боли после герпетической инфекции.
При алкогольном синдроме препараты уменьшают судороги и улучшают симптомы, вызванные алкоголем (например: чрезмерное возбуждение, тремор, слабая походка). При центральном бледном диабете Тегретол уменьшает объем мочи и уменьшает жажду.
Как психиатрическое лекарство Тегретол доказал клинические эффекты при эмоциональных расстройствах, то есть при лечении острых маниакальных приступов, а также при лечении биполярных эмоциональных расстройств (эмоционально-симпатических), при использовании в виде монотерапии или в сочетании с седативными средствами, антидепрессантами или литиями, при стимуляторах артрита и других стимулирующих препаратах и на других стадиях кислотности, в виде стимулирующих препаратов. Рецидив в быстром цикле.
Фармакокинетика
всасывание
Таблетки карбамазепина всасываются почти полностью, но относительно медленно. Обычные таблетки имеют неизмененную концентрацию в плазме в течение 12 часов и 6 часов после приема пероральных доз согласно соответствующим требованиям. Что касается всасывания активного ингредиента, клинической разницы между пероральными лекарственными формами нет. После приема однократной дозы карбамазепина 400 мг (таблетки) пиковая концентрация карбамазепина не изменяется в плазме около 4,5 мкг/мл.
Концентрация карбамазепина в плазме в стабильном состоянии достигается в течение 1-2 недель в зависимости от индукции карбамазепина у каждого индивидуума и индукции у разных лиц за счет препаратов, вызывающих индукцию ферментов, а также в зависимости от состояния до начала лечения, дозировки и времени лечения.
Концентрация карбамазепина в плазме в стабильном состоянии считается «концентрацией лечения», которая значительно меняется у разных пациентов. Для большинства пациентов концентрация 4–12 мкг/мл соответствует 17–50 мкмоль/л. Концентрация карбамазепина-10,11-эпоксида (фармакологические метаболиты): около 30% от концентрации карбамазепина.
Прием пищи существенно не влияет на скорость и уровень всасывания, независимо от препарата Тегретола.
Распространение
карбамазепин проходит через плаценту.
Карбамазепин связывается с сывороточным белком на 70 – 80%. Концентрация вещества не изменяется в спинномозговой жидкости и слюне, отражает соединение с белком плазмы (20 - 30%). Концентрация в грудном молоке эквивалентна 25-60% соответствующей концентрации в плазме.
Метаболизм
Карбамазепин метаболизируется в печени, где биологические изменения эпоксида являются наиболее важными сахарами, образуя 10,11-трансдиол, а производные глюкуронида являются основными метаболитами. Цитохром P4503A4 был идентифицирован как основная форма гомогенности, ответственная за образование эпоксида карбамазепина-10.11 с фармакологической активностью карбамазепина. 9-Гидрокси-метил-10-кабамоил акридан представляет собой небольшой метаболик, связанный с этой линией.
После приема однократной дозы карбамазепина около 30% препарата выводится с мочой в виде конечных продуктов через эпоксид. Другие важные биологические изменения карбамазепина приводят к различным типам соединений моногидроксилирования, а также к н-глюкуронидам карбамазепина, созданным UGT2B7.
Элиминация
Время выведения карбамазепина остается постоянным в среднем около 36 часов после приема однократной дозы. Время повторения в среднем составляет всего 16 - 24 ч (индукция монооксигеназной системы в печени), в зависимости от времени применения препарата. У пациентов, получавших одновременное лечение другими препаратами, вызывающими индукцию ферментов печени (например, фенитоином, фенобарбитоном), зафиксировано среднее время потери времени от 9 -10 часов.
Среднее время реализации метаболитов 10, 11-эпоксида в плазме составляет около 6 часов после приема самой пероральной дозы.
После приема однократной дозы карбамазепина 400 мг 72% дозы выводится с мочой и 28% с калом. В моче около 2% этой дозы восстанавливается в виде неизмененного препарата и около 1% в метаболическом состоянии 10,11-эпоксид обладает фармакологической активностью.
Прежде чем принимать Тегретол 200 Новартис для лечения эпилепсии (5 блистеров по 10 таблеток)
Как применять
Таблетки можно принимать во время еды, после еды или между приемами пищи. Таблетки следует запивать напитками, а остальную часть жевательной таблетки следует проглатывать, запивая напитками.
Дозировка
По возможности Тегретол следует назначать в виде монотерапии. Следует начинать лечение с низких доз каждый день, постепенно увеличивая до достижения оптимального эффекта.
Следует корректировать дозу карбамазепина в соответствии с потребностями каждого пациента для достижения полного контроля судорог. Определение концентрации в плазме может помочь определить оптимальную дозу. При лечении эпилепсии доза карбамазепина обычно требует, чтобы общий уровень карбамазепина в плазме составлял около 4–12 микрограмм/мл (17–50 микромоль/литр).
При добавлении Тегретола к противоэпилептическому лечению следует делать это медленно во время поддерживающей терапии или, при необходимости, корректировать дозу других противоэпилептических препаратов.
Взрослые
эпилепсия
Начиная со 100–200 мг 1 или 2 раза в день. Следует увеличивать дозу медленно — обычно на 400 мг 2–3 раза/сут до достижения реакции металлов. Некоторым пациентам может подойти доза 1600 мг или даже 2000 мг/день.
Острое и устойчивое возрождение и лечение биполярных эмоциональных расстройств
Уровень дозы: около 400–1600 мг/сут, обычная доза составляет 400–600 мг/сут, разделенная на 2–3 приема. Во время острой мании целесообразно довольно быстро увеличивать дозу, при этом при лечении биполярных расстройств рекомендуется увеличивать каждую малую дозу для обеспечения оптимальной переносимости.
Боль в нервах
Начальную дозу 200–400 мг следует постепенно увеличивать каждый день до исчезновения боли (обычно 200 мг 3–4 раза/сут). Затем постепенно уменьшите дозу до минимально возможной поддерживающей дозы. Рекомендуемая максимальная доза составляет 1200 мг/день. Когда анальгетик будет достигнут, постарайтесь прекращать лечение постепенно, пока не возникнет новая боль.
почечная/печеночная недостаточность
В настоящее время нет данных по фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушением функции печени или почек.
Дети/дети и подростки
эпилепсия
Для детей в возрасте 4 лет и младше рекомендуется начальная доза 20–60 мг/день с увеличением до 20–60 мг каждые 2 дня. Детям старше 4 лет лечение можно начинать со 100 мг/сут, увеличивая дозу до 100 мг каждую неделю.
Поддерживающая доза: 10–20 мг/кг массы тела в день, разделенная на несколько приемов, например:
Боли нервов
В связи с различными противоэпилептическими препаратами и фармакокинетикой необходимо соблюдать осторожность при выборе дозы Тегретола для пациентов пожилого возраста.
У пациентов пожилого возраста рекомендуется начинать с начальной дозы 100 мг 2 раза/сут. Начальную дозу 100 мг 2 раза/сут следует медленно увеличивать каждый день до исчезновения боли (обычно 200 мг 3–4 раза/сут). После этого дозу следует постепенно снизить до минимально возможной поддерживающей дозы. Рекомендуемая максимальная доза составляет 1200 мг/день. Когда анальгетик будет достигнут, постарайтесь прекращать лечение постепенно, пока не возникнет новая боль.
Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом.
Что делать при передозировке?
Центральная нервная система
Угнетение ЦНС, потеря ориентации, уровня сознания, сонливость, возбуждение, галлюцинации, кома, затуманивание зрения, заикание, речь, вибрация глазного яблока, потеря кондиционирования, двигательные расстройства, начальные рефлексы и затем снижение рефлексов, судороги, психические расстройства, вибрация мышц, снижение температуры тела, всеприотическое расслабление.
Дыхательная система
Дыхательная недостаточность, отек легких.
сердечно-сосудистая система
Тахикардия, гипотония, эпизодическая гипертония, нарушения передачи с широким комплексом QRS, обмороки с остановкой сердца.
пищеварительная система
рвота, замедление движения натощак, снижение перистальтики кишечника.
Мышечная система
Сообщалось о некоторых случаях развития мышечных паттернов, связанных с отравлением карбамазепином.
Функция почек
Задержка мочи, мочеиспускание или понижение жидкости, отравление водой из-за антимочевого гормона (АДГ) карбамазепина.
Результаты теста
Гипогликатрологический, может быть метаболическим, может быть гипергликемия, гипертреатин фосфокиназы.
Лечение
Специфического противоядия нет.
Необходимо учитывать клиническое состояние пациента; госпитализирован. Измерьте концентрацию препарата в плазме, чтобы подтвердить отравление карбамазепином и проверить уровень передозировки.
Промывание желудочно-кишечного тракта и активированный уголь. Задержка с промыванием желудка может замедлить всасывание, что приведет к рецидиву при выздоровлении от отравления. Медицинская помощь в отделениях активного лечения, мониторинг сердечной деятельности и тщательная корректировка электролитного дисбаланса.
Особые рекомендации
Рекомендовано удаление токсинов из крови с помощью активированного угля. Гемолиз — эффективный метод лечения передозировки карбамазепина.
Необходимо прогнозировать рецидив и ухудшение симптомов на 2-й и 3-й день после передозировки вследствие задержки всасывания.
В случае возникновения чрезвычайной ситуации немедленно позвоните в центр неотложной помощи 115 или обратитесь в ближайший местный медицинский пункт.
Что делать, если вы забыли принять дозу? Однако если приближается время приема следующей дозы, пропустите забытую дозу и примите следующую дозу в запланированное время. Обратите внимание, что его не следует использовать в два раза больше предписанной дозы.
Побочные эффекты
Обыкновенный, ADR> 1/100
Эндокринная система: отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипогликемия и снижение проницаемости крови вследствие действия антимочевого гормона (АДГ), приводящие к присоединенному водному отравлению, сну, рвоте, головной боли, спутанности сознания, неврологическим расстройствам.
Пищеварительная система: Тошнота, рвота, сухость во рту, стимуляция прямой кишки. Кожа и подкожная клетчатка: крапивница, Аллергический дерматит. Необычный, 1/1000 Редкие ADR Имунная система: полиорганные нарушения уплотнения с лихорадкой, сыпью, васкулитом, лимфомой, болью в суставах, увеличением селезенки, нарушением функциональных проб печени, исчезновением синдрома желчевыводящих путей; Анафилактические реакции, ангионевротический отек, снижение гамма-излучения в крови. Нервная система: двигательные нарушения, нарушения движения глаз, произношения, танца, периферическая невропатия, аномальный, легкий паралич, злокачественный синдром, вызванный психическими наркотиками, стерильный менингит с мышечной вибрацией, нарушения вкуса. Сердечно-сосудистая система: нарушения сердечного ритма, аритмия, атриовентрикулярная блокада, замедление сердечного ритма, ишемическая болезнь сердца; Повышение или понижение артериального давления, нарушение кровообращения, эмболия. Пищеварительная система: боли в животе, панкреатит, тонгит, стоматит. Желчевыводящая система печени: холестатический гепатит, желтуха, печеночная недостаточность, зернистая болезнь печени. Кожа и подкожная клетчатка: красная волчанка, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, отравленный эпидермальный некроз, светочувствительность, эритема кожи, пигментация, угри, выпадение волос, поражение бедер. Мышечная система: мышечная слабость, нарушения костного обмена, костное пюре, боли в суставах, мышечные боли, мышечный спазм. Система репродукции: Сексуальная дисфункция, эректильная дисфункция, аномалии спермы. Обследование: повышение внутриглазного давления, гиперхолестеринемия, липопротеин, гипермагический гормон, пролактин. Частота не определена Другое: Активация вируса герпеса 6 у человека. Инструкции по обращению с ADR При возникновении побочных эффектов препарата необходимо прекратить применение и сообщить об этом врачу или обратиться в ближайшее медицинское учреждение для своевременного лечения.
Предупреждения
противопоказан
Препарат Тегретол противопоказан в следующих случаях:
Соблюдайте осторожность при применении
Применять Тегретол следует только под наблюдением врача. Тегретол следует назначать только после оценки пользы и риска и под тщательным наблюдением пациентов с поражением сердца, печени или почек в анамнезе, при наличии побочных гематологических реакций на другие препараты или при прерывании лечения Тегретолом.
Гематологические эффекты
С Тегретолом связаны потеря клеток крови и анемия, но из-за низкой частоты возникновения этих состояний трудно оценить значимый риск для Тегретола. Общий риск среди нелеченых пациентов обычно составляет 4,7/1 000 000/год для зернового лейкоза и 2 человека/1 000 000/год для пролиферной анемии.
Снижение количества тромбоцитов или временных или длительных лейкоцитов от эпизодического до частого, что связано с применением Тегретола. Однако в большинстве случаев эти эффекты носят преходящий характер и не обязательно являются признаком анемии, инструментальной анемии или зернового лейкоза. Однако перед лечением необходимо сначала и периодически подсчитывать общее количество клеток крови, включая тромбоциты (и, возможно, как эритроциты, так и сывороточное железо).
Если количество лейкоцитов или тромбоцитов четкое или явно снижается в течение периода лечения, пациент внимательно контролирует и подсчитывает цельные клетки крови. Прием препарата Тегретол необходимо прекратить при появлении признаков недостаточности костного мозга.
Пациентов следует информировать о ранних признаках и симптомах гематологических проблем, которые могут возникнуть, а также о симптомах кожных реакций или реакций со стороны печени. При появлении таких реакций, как лихорадка, боль в горле, сыпь, язвы во рту, легкое образование синяков, геморрагические пятна или кровотечения, пациентам следует немедленно обратиться к врачу.
Серьезные кожные реакции
Очень редко на Тегретол сообщалось о серьезных кожных реакциях, включая отравленный эпидермальный некроз (десять, также известный как синдром Лайелла) и синдром Стивенса-Джонсона (ССД). Пациенты с серьезными кожными реакциями могут быть госпитализированы, поскольку эти состояния могут быть опасными для жизни и могут привести к смерти.
Большинство случаев синдрома Стивенса-Джонсона/отравительного эпидермального некроза (ССД/Тен) появляются в первые несколько месяцев лечения Тегретолом. По оценкам, такие реакции возникают у 1–6 из 10 000 новых пользователей в странах с наиболее густонаселенным населением. Если признаки и симптомы предполагают серьезные кожные реакции (например, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла/синдром отравленного эпидермиса), прием препарата Тегретол следует немедленно прекратить и рассмотреть возможность альтернативного лечения.
Фармакогеномика
Появляется все больше доказательств роли различных аллелей антигена лейкоцитов (HLA), которые делают пациентов более восприимчивыми к неблагоприятным реакциям иммунитета.
Относится к HLA-B*1502
Было показано, что определение людей с аллелем HLA-B*1502 и отказ от лечения карбамазепином у этих людей снижает частоту синдрома Стивенса-Джонсона/отравленного эпидермального некроза, вызванного карбамазепином.
Относится к HLA-A*3101
Прежде чем начинать прием тегретола, следует учитывать наличие аллели HLA-A*3101 у пациентов с предками в популяционных группах по генетике (например, у пациентов японского населения и белых, пациентов групп населения коренных американцев, испанских и португальских групп населения, южных индийцев и арабов (просмотр медицинской информации).
Избегайте использования Тегретола у пациентов с положительным результатом на HLA-A*3101, за исключением случаев, когда польза значительно превышает риск. В целом, он не рекомендуется тем, кто в настоящее время принимает Тегретол, из-за риска развития синдрома Стивенса-Джонсона/отравления эпидермального некроза, ограниченного первыми несколькими месяцами лечения, независимо от HLA-A*3101.
Информация для медицинского персонала
При проверке на наличие аллели HLA-B*1502 рекомендуется «определить генотип HLA-B*1502» с высоким разрешением. Тест положительный, если один или два Аллели HLA-B*1502 и тест отрицательный, если не обнаружен Аллель HLA-B*1502.
Аналогично, если тест проводится на наличие Аллели HLA-A*3101, рекомендуется «определить генотип HLA-A*3101» с соответствующим высоким разрешением. Тест считается положительным, если один или два аллеля HLA-A*3101, и отрицательным, если аллель HLA-A*3101 не обнаружен.
Другие кожные реакции
Возможны также легкие кожные реакции в виде рассеянной кожной сыпи или жжения кожи, большинство из них преходящи и неопасны. Эти реакции исчезают в течение нескольких дней или недель, либо во время непрерывного лечения, либо после снижения дозы. Однако, поскольку при легких реакциях может быть трудно отличить более серьезные ранние признаки кожных реакций, за пациентами необходимо тщательно наблюдать и рассмотреть возможность немедленной отмены препарата, если реакция ухудшается при продолжении применения препарата.
Аллель HLA-A*3101 связана с менее серьезными кожными реакциями при использовании карбамазепина и может предсказать риск этих реакций, вызванных карбамазепином, таких как синдром гиперчувствительности из-за противосудорожных препаратов или несерьезных высыпаний (ногристая сыпь). Однако аллель HLA-B*1502 не должна быть обнаружена из-за риска возникновения вышеуказанных кожных реакций.
гиперчувствительность
Тегретол может вызывать реакции гиперчувствительности, включая сыпь из-за препаратов эозина и генерализованные симптомы (одежда), дизертивные расстройства с лихорадкой, сыпью, воспалением сосудов, заболеванием лимфатических узлов, лимфомой, артритом, лейкопенией, гипертермическими эозином, увеличением печени, нарушением функции печени и поражением желчных протоков. во многих различных комбинациях лекарств. Могут поражаться и другие органы (например, легкие, почки, поджелудочная железа, сердечная мышца, толстая кишка) (см. нежелательный эффект).
Обнаружено, что аллель HLA-A*3101 связана с появлением синдрома гиперчувствительности, включая очаговую сыпь.
Необходимо уведомить пациентов с реакциями гиперчувствительности к карбамазепину, что примерно у 25-30% этих пациентов могут наблюдаться реакции гиперчувствительности к окскарбазепину (трилепталу). Между карбамазепином и противоэпилептическими препаратами (такими как фенитоин, примидон и фенобарбитал) может возникнуть перекрестная гиперчувствительность.
Как правило, если признаки и симптомы указывают на реакцию гиперчувствительности, прием башнела необходимо немедленно прекратить.
эпилепсия
Будьте осторожны при приеме Тегретола у пациентов со смешанными припадками, включая потерю сознания, типичную или нетипичную. Во всей этой ситуации Тегретол может усугубить судороги. В случае возникновения тяжелых судорог прием Тегретола необходимо прекратить.
При переходе от пероральной смеси к амуниции может наблюдаться увеличение частоты приступов эпилепсии.
Функция печени
Необходимо проводить оценку функции печени в начале лечения и периодически во время лечения Тегретолом, особенно у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе и у пациентов пожилого возраста. Необходимо прекратить прием препарата в случае более тяжелого нарушения функции печени или прогрессирующего заболевания печени.
Функция почек
Рекомендуются общий анализ мочи и анализ азота мочевины крови (булочка) в начале лечения и периодически.
Уменьшение кровотечения
Известно, что карбамазепин уменьшает кровотечение. У пациентов с предшествующими заболеваниями почек, связанными с низким содержанием натрия, или у пациентов, которые одновременно лечатся препаратами, снижающими уровень натрия (например, диуретики, препараты, связанные с антимочевыми гормонами (АДГ), не подходят), перед началом лечения карбамазепином следует измерить концентрацию натрия. После этого концентрацию натрия следует измерять примерно через 2 недели, а затем с интервалом каждого месяца в течение первых 3 месяцев курса или в соответствии с клинической необходимостью. В частности, эти факторы риска могут возникнуть у пожилых пациентов. Если по наблюдениям снижается содержание натрия в крови, ограничение воды является важной мерой, если это клинически показано.
нарушения щитовидной железы
Карбамазепин может снижать уровень гормонов щитовидной железы в сыворотке крови за счет индукции ферментов, что может потребовать увеличения дозы заместительной терапии гормонами щитовидной железы у пациентов с нарушениями функции щитовидной железы. Поэтому необходимо контролировать предполагаемую функцию щитовидной железы для корректировки дозы заместительной терапии гормонами щитовидной железы.
антихолинергический эффект
Тегретол проявляет легкую антихолинергическую активность. Поэтому во время лечения следует тщательно наблюдать за пациентами с повышенным внутриглазным давлением и задержкой мочи.
Психические эффекты
Следует отметить, что способность активизировать потенциальные психические расстройства и у пациентов пожилого возраста спутана и возбуждена.
Суицидальные мысли и суицидальное поведение
Были сообщения о суицидальных мыслях и суицидальном поведении у пациентов, принимавших противоэпилептические препараты по некоторым показаниям. Комплексный анализ случайных тестов, контролируемых по сравнению с плацебо противоэпилептическими препаратами, показал небольшое увеличение риска суицидальных мыслей и суицидального поведения. Механизм этого риска неизвестен.
Поэтому необходимо наблюдать за пациентами на предмет признаков суицидальных мыслей и суицидального поведения и следует рассмотреть соответствующее лечение. Посоветуйте пациентам (и лицам, осуществляющим уход за пациентами) обращаться к врачу в случае возникновения суицидальных мыслей или суицидального поведения.
Беременные женщины и женщины обладают способностью к деторождению
Карбамазепин может быть связан с повреждением плода при применении у беременных женщин. Тегретол следует применять во время беременности только в том случае, если польза от него превышает возможную.
Следует полностью проинформировать всех беременных женщин и женщин, обладающих способностью к деторождению, о рисках, связанных с беременными женщинами из-за риска тератогенного воздействия на плод.
Женщины, обладающие способностью к деторождению, должны использовать эффективные методы контрацепции во время лечения карбамазепином и через две недели после приема последней дозы лечения.
Гормональные эффекты
Сообщалось о кровотечениях между циклами у женщин, применявших Тегретол во время приема гормональных контрацептивов. Тегретол может отрицательно повлиять на надежность гормональных контрацептивов. Беременным женщинам следует рекомендовать рассмотреть возможность использования других форм контрацепции при применении Тегретола.
Мониторинг концентрации в плазме
Хотя корреляция между дозой и уровнями карбамазепина в плазме, а также между концентрациями в плазме и клиническими эффектами или переносимостью незначительна, мониторинг концентраций в плазме может быть полезен в следующих случаях: внезапное увеличение частоты эпилепсии/проверка комплаентности пациентки во время беременности; При лечении детей или подростков; подозрение на расстройства всасывания; Подозрение на отравление при приеме более чем одного препарата.
Последствия при снижении дозы и отмене препарата
Внезапное прекращение приема Тегретола может вызвать приступ, поэтому прекращать прием препарата необходимо постепенно в течение 6 месяцев. Если у пациентов с эпилепсией необходимо внезапно прекратить прием Тегретола, переход на новый противоэпилептический препарат следует осуществлять с помощью подходящего препарата.
Взаимодействие с лекарственными средствами
Концентрическое применение ингибиторов CYP3A4 или ингибиторов эпоксидгидролазы с карбамазепином может вызывать побочные реакции (повышение концентрации карбамазепина или эпоксида карбамазепина-10.11 в плазме в соответствующем смысле). Дозу Тегретола следует корректировать соответствующим образом и/или отслеживать концентрацию в плазме. Концентрированное применение препаратов для индукции CYP3A4 с карбамазепином может снизить уровень карбамазепина в плазме и его лечебный эффект, тогда как прекращение применения препаратов для индукции CYP3A4 может повысить уровень карбамазепина в плазме. Доза Тегретола может быть скорректирована. Карбамазепин является сильным препаратом, вызывающим индукцию CYP3A4 и других ферментных систем II фазы в печени. Следовательно, он может снижать концентрацию в плазме лекарств, которые одновременно метаболизируются преимущественно CYP3A4, определяя метаболизм этих препаратов.
Контрацептив
Женщинам, обладающим способностью к воспроизводству, следует использовать эффективные методы контрацепции во время лечения Тегретолом и через две недели после применения последней дозы. Из-за индукции ферментов Тегретол может привести к потере лечебного эффекта пероральных контрацептивов, содержащих эстроген и/или прогестерон. Поэтому женщинам следует рекомендовать беременным использовать другие методы контрацепции во время лечения Тегретолом.
Бесплодие
Были сообщения об очень редких случаях нарушения фертильности у мужчин и/или аномальной спермы.
падает
Лечение Тегретолом связано с бессонницей, головокружением, сонливостью, гипотонией, депрессией, седативным эффектом, которые могут привести к падению и, таким образом, вызвать переломы или другие травмы. Пациентам, которые больны, имеют слабое здоровье или принимают препараты, которые могут усугубить эти эффекты, следует рассмотреть возможность периодической оценки риска адекватных падений у пациентов при длительном лечении Тегретолом
Способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Способность к реакции пациента может быть снижена из-за состояния, приводящего к судорогам и побочным реакциям, включая головокружение, сонливость, потерю кондиционирования воздуха, но снижение регуляции и нечеткость зрения, о которых сообщалось при приеме Тегретола, особенно в начале лечения или в связи с дозировкой. Поэтому пациентам необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с механизмами.
Беременность
Известно, что у детей матерей, страдающих эпилепсией, развиваются нарушения, в том числе уродства. Несмотря на отсутствие убедительных доказательств в контролируемых исследованиях лечения карбамазепином, поступали сообщения о нарушениях развития и деформациях, включая растрескивание позвонков и других врожденных дефектах, таких как дефекты лицевого черепа, сердечно-сосудистые дефекты, дефекты нижних мочевых путей и дефекты, включая различные системы органов, которые были зарегистрированы в связи с использованием Тегретола.
Необходимо обратить внимание на следующее:
Женщинам с вероятностью наступления беременности по возможности назначение Тегретола следует назначать в виде монотерапии, поскольку частота врожденных пороков развития у детей женщин, получающих лечение в сочетании с противоэпилептическими препаратами, выше, чем у детей женщин, применяющихся отдельно в виде монотерапии. Риск деформаций после применения карбамазепина в качестве терапевтической терапии может варьироваться в зависимости от конкретных используемых препаратов и может быть выше при использовании комбинации нескольких препаратов, включая вальпроат.
Мониторинг и профилактика
Дефицит фолиевой кислоты известен во время беременности. Сообщалось, что противоэпилептические препараты усугубляют дефицит фолиевой кислоты. Этот дефицит может способствовать увеличению частоты врожденных дефектов у детей женщин, страдающих эпилепсией. Поэтому рекомендуется принимать фолиевую кислоту до и во время беременности.
У новорожденных
Для профилактики нарушений свертываемости крови у ребенка также рекомендовано применять витамин К1 матерям на последних неделях беременности, а также малышам.
Было зарегистрировано несколько случаев судорог у детей раннего возраста и/или дыхательной недостаточности, связанных с одновременным применением матерью Тегретола и других противоэпилептических препаратов. Также сообщалось о нескольких случаях рвоты, диареи и/или снижения грудного вскармливания у новорожденных, связанных с применением матерью Тегретола. Эти реакции могут представлять собой синдром отмены препарата у младенцев.
период грудного вскармливания
карбамазепин проникает в грудное молоко (около 25-60% концентрации в плазме). Необходимо учитывать преимущества грудного вскармливания по сравнению с возможностью негативных побочных эффектов для детей. Матери, принимающие Тегретол, могут кормить грудью при условии наблюдения за возможными побочными реакциями (например, чрезмерный сон, кожные аллергические реакции).
Был ряд сообщений о холестатическом гепатите у новорожденных, подвергшихся воздействию карбамазепина до рождения и/или во время грудного вскармливания. Поэтому детей, находящихся на грудном вскармливании от матерей, получающих карбамазепин, необходимо тщательно контролировать на предмет неблагоприятного воздействия на печень.
Лекарственное взаимодействие
Цитохром P450 3A4 (CYP3A4) — основной фермент, катализирующий образование метаболитов карбамазепин-10,11-эпоксид. Концентрированные ингибиторы CYP3A4 могут привести к повышению уровня карбамазепина в плазме, что может вызвать побочные реакции. Концентрированные препараты, вызывающие индукцию CYP3A4, могут увеличивать скорость метаболизма карбамазепина, что приводит к возможности снижения уровня карбамазепина в сыворотке крови и снижению эффективности лечения. Аналогичным образом, прекращение приема препаратов, вызывающих индукцию CYP3A4, может снизить скорость метаболизма карбамазепина, что приведет к повышению уровня карбамазепина в плазме.
Карбамазепин является сильным препаратом, вызывающим индукцию CYP3A4 и других ферментных систем I и II в печени, поэтому он может снижать концентрацию в плазме одновременно используемых препаратов, метаболизирующихся в основном с помощью CYP3A4 вследствие их метаболизма.
Эпоксидгидролаза в микросоме человека была идентифицирована как фермент, ответственный за образование производного 10,11-трансдиола из эпоксида карбамазепина-10,11. Концентрация ингибиторов эпоксидгидролазы в микросомах человека может привести к повышению уровня эпоксида карбамазепина-10.11 в плазме.
Взаимодействие приводит к противопоказаниям
Противопоказано применение Тегретола в сочетании с ингибиторами моноаминоидазы (МА МАИ). Перед применением Тегретола необходимо прекратить прием ингибиторов Мао минимум на 2 недели или дольше, если позволяет клиническое состояние.
Лекарства могут повышать уровень карбамазепина в плазме.
Поскольку концентрация карбамазепина в плазме может привести к побочным реакциям (например: головокружение, сонливость, нарушение режима кондиционирования, но необходимо соответствующим образом корректировать дозу ауэрола и/или контролировать концентрации в плазме при одновременном применении с веществами, описанными ниже:
Препараты могут повышать концентрацию метаболитов метаболизма карбамазепина-10,11-эпоксида в плазме.
Поскольку увеличение карбамазепин-10,11-эпоксида в плазме может привести к нежелательным реакциям (например: головокружение, сонливость, потеря кондиции, однако необходимо корректировать дозу баурола для соответствия и/или контролировать концентрации в плазме при одновременном применении со следующими веществами: локсапин, кветиапин, примидон, прогабид, прогабид, вальпроевая кислота, валноктамовая кислота и валноктамовая кислота, вальпромид.
Лекарства могут снижать уровень карбамазепина в плазме.
Дозу Тегретола, возможно, придется корректировать при одновременном применении с веществами, описанными ниже:
Влияние тегретола на концентрацию одновременно принимаемых препаратов в плазме
Карбамазепин может снижать концентрацию в плазме или даже терять активность некоторых препаратов. Возможно, потребуется корректировка дозы следующих препаратов в соответствии с клиническими требованиями:
Противовоспалительные, противовоспалительные: бупренорфин, метадон, парацетамол (длительное применение карбамазепина и парацетамола (ацетаминофена) может быть связано с токсичностью для печени), феназон (антипипин), трамадол.
Антибиотики: доксициклин, рифабутин.
Антикоагулянты: пероральные антикоагулянты (например: Варфарин, Фенпрокумон, Дикумарол, Аценокумарол, Ривароксабан, Дабигатран, Апиксабан, Эдоксабан).
Антидепрессанты: бупропион, циталопрам, миансерин, нефазодон, сертралин, тразодон, антидепрессанты трехэтапного действия (например,
противорвотные препараты: препитант.
Противоэпилептические препараты: Клобазам, Клоназепам, Этосуксимид, Фелбамат, Ламотриджин, Эсликарбазепин, Окскарбазепин, Примидон, Тиагабин, Топирамат, Вальпроевая кислота, Зонисамид. Чтобы избежать отравления фенитоином и снижения уровня карбамазепина ниже уровня лечения, рекомендуется скорректировать концентрацию фенитоина в плазме до 13 мкг/мл перед применением большего количества карбамазепина для лечения. Были редкие сообщения о повышении уровня мефенитоина в плазме.
Противогрибковые препараты: Итраконазол, Вориконазол. Альтернативные противоэпилептические препараты могут быть рекомендованы пациентам, получающим вориконазол или итраконазол.
Глисты: Празиквантел, Альбендазол.
Противоопухолевые препараты Тан Шиня: иматиниб, циклофосфамид, лапатиниб, темсиролимус.
Антипсихотические препараты: клозапин, галоперидол и бромперидол, оланзапин, кветиапин, рисперидон, зипрасидон, арипипразол, палиперидон.
Противовирусные препараты: ингибиторы протеазы для лечения вирусов, вызывающих иммунодефицит у человека (ВИЧ) (например: индинавир, ритонавир, саквинавир).
Противотревожные препараты: Алпразолам, Мидазолам.
Бронхолитики или лечение астмы: теофиллин.
противозачаточные таблетки: гормональные контрацептивы (следует рассматривать как замену противозачаточным средствам).
Сердечно-сосудистое лечение: блокаторы кальциевых каналов (дигидропиридин), например: фелодипин, дигоксин, симвастатин, аторвастатин, ловастатин, церивастатин, ивабрадин.
Кортикостероиды: кортикостероиды (например: преднизолон, дексаметазон).
препараты, применяемые при эрекционной дисфункции: Тадалафил.
Имуносупрессивные препараты: Циклоспорин, Эверолимус, Такролимус, Сиролимус.
Препарат щитовидной железы: левотироксин.
Другие взаимодействия: продукты, содержащие эстроген и/или прогестерон.
Необходимо учитывать комбинации
Одновременно поступали сообщения о повышении токсичности карбамазепина и леветирацетама.
Было зарегистрировано одновременное применение карбамазепина и изониазида, что увеличивает токсичность изониазида для печени.
Использовать комбинацию карбамазепина с литием или метоклопрамидом, а также использовать комбинацию карбамазепина с седативными средствами (галоперидол, тиоридазин), что может привести к усилению неврологических побочных реакций (для комбинации препаратов даже только «концентрации на уровне лечения в плазме»).
Одновременное применение Тегретола и некоторых диуретиков (гидрохлоротиазида, Фуросемида) может привести к симптоматической потере натрия.
Карбамазепин может противодействовать действию невосстанавливающих миорелаксантов (например, панкурония). Может возникнуть необходимость увеличить дозу этих препаратов, и следует внимательно наблюдать за пациентами, чтобы они могли восстановиться после нервного замыкания быстрее, чем ожидалось.
Карбамазепин, как и другие препараты, способствующие умственной деятельности, может снизить непереносимость алкоголя. Поэтому целесообразно рекомендовать пациентам воздерживаться от употребления алкоголя.
Осложнение одновременного применения карбамазепина с пероральными антикоагулянтами прямого действия (ривароксабаном, дабигатраном, апиксабаном и эдоксабаном) может привести к снижению концентрации в плазме пероральных антикоагулянтов прямого действия, вызывая риск образования тромбов. Поэтому при необходимости одновременного применения препарата рекомендуется следить за признаками и симптомами свертывания крови.
Интерпретация серийных тестов
Из-за вмешательства карбамазепин может привести к ложным концентрациям фосфеназина в анализах с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ).
Карбамазепин и метаболический 10.11-эпоксид могут привести к ложной концентрации трехэтапного антидепрессанта при методе поляризованного флуоресцентного иммунного тестирования.
Хранение
Хранить при температуре не выше 30°С.
Другие препараты
- Amgevita
- FOSTIMON 75 IU POWDER AND SOLVENT FOR SOLUTION FOR INJECTION
- MYPAID 120MG SR TABLETS
- MERONEM IV 1G
- PHOSPHATE SANDOZ EFFERVESCENT TABLETS
- SCHERIPROCT SUPPOSITORIES
Отказ от ответственности
Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.
Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.
Популярные ключевые слова
- metformin obat apa
- alahan panjang
- glimepiride obat apa
- takikardia adalah
- erau ernie
- pradiabetes
- besar88
- atrofi adalah
- kutu anjing
- trakeostomi
- mayzent pi
- enbrel auto injector not working
- enbrel interactions
- lenvima life expectancy
- leqvio pi
- what is lenvima
- lenvima pi
- empagliflozin-linagliptin
- encourage foundation for enbrel
- qulipta drug interactions