Tegretol 200 Novartis для лікування епілепсії (5 блістерів по 10 таблеток)
Лікарська форма Коробка 5 блістерів х 10 таблеток
Характеристики Карбамазепін
Склад
| Інформація про склад | Зміст |
| Карбамазепін | 200 мг |
Використання
Показання
Тегретол показаний у таких випадках:
Механізм дії карбамазепіну - активного інгредієнта Тегретолу, пояснений лише частково. Карбамазепін стабілізує нервову мембрану, яка надто подразнена, пригнічує повторне розрядження нервових клітин і зменшує поширення надмірних імпульсів через синап. Вважається, що запобігання повторенню потенціалу натрієвої залежності в нервових клітинах зменшується за допомогою блокаторів натрієвих каналів залежно від використання та від напруги може бути основним механізмом дії препарату.
Хоча зниження вивільнення глутамату та стабільність мембрани нервових клітин можна пояснити головним чином протиепілептичними ефектами, протиепілептичні властивості карбамазепіну можуть бути наслідком ефекту зменшення обертання дофаміну та норадреналіну.
Як протиепілептичний препарат, спектр його дії включає: локальні напади (прості та складні), з розвитком або без розвитку цілого вторинного, спастичний спастичний припадок-тремтіння, а також комбінацію цих типів епілепсії.
У клінічних дослідженнях Tegretol використовується у формі одноразової терапії для пацієнтів з епілепсією, особливо дітей і підлітків, повідомлялося про психічно орієнтовану, зокрема позитивний вплив на симптоми тривоги та депресії, а також зменшення дратівливості та агресії.
У деяких дослідженнях ефекти є невизначеними або не впливають на усвідомлення та психічні прояви залежно від дози, про яку повідомлялося. В інших дослідженнях спостерігався вплив, сприятливий для уваги, сприйняття/пам’яті.
Як психіатричний засіб Тегретол має клінічний ефект при деяких неврологічних розладах, наприклад, запобігає різкому болю при спонтанному та вторинному нервовому болю. Крім того, препарат також використовується для полегшення неврологічного болю при різних станах, включаючи хворобу Табета, аномалії після травм і нервові болі після герпетичної інфекції.
При алкогольному синдромі ліки зменшують напади та покращують симптоми, викликані алкоголем (наприклад: надмірне збудження, тремор, слабка хода). При центральному блідому діабеті Тегретол зменшує об’єм сечі та зменшує спрагу.
Як психіатричний препарат Tegretol доведено клінічні ефекти при емоційних розладах, тобто при лікуванні гострих маніакальних нападів, а також при лікуванні біполярних емоційних розладів (емоційно-симпатичних), при застосуванні в окремій терапії або в поєднанні з седативними засобами, антидепресантами або літієм, при стимуляторі артриту та інших стимулюючих препаратах та на інших стадіях кислотності у формі стимулюючих препаратів Рецидив у швидкому циклі.
Фармакокінетика
всмоктування
Таблетки карбамазепіну всмоктуються майже повністю, але відносно повільно. Звичайні таблетки мають незмінну концентрацію в плазмі протягом 12 годин і 6 годин після прийому пероральних доз згідно з відповідними відповідними. Відносно активного інгредієнта всмоктується, клінічної різниці між пероральними лікарськими формами немає. Після прийому одноразової дози 400 мг карбамазепіну (таблетки) пікова концентрація карбамазепіну в плазмі не змінюється приблизно на рівні 4,5 мкг/мл.
Концентрація карбамазепіну в плазмі в стабільному стані досягається протягом 1-2 тижнів, залежно від індукції карбамазепіну в кожної людини та індукційної у різних індивідуумів за рахунок препаратів, що індукують ферменти, а також залежно від стан перед лікуванням, дозування та час лікування.
Концентрація карбамазепіну в плазмі в стабільному стані вважається «концентрацією лікування», яка значно змінюється між пацієнтами. Для більшості пацієнтів концентрація 4–12 мікрограмів/мл відповідає 17–50 мікромоль/літр. Концентрація карбамазепін-10, 11-епоксиду (фармакологічні метаболіти): близько 30% від концентрації карбамазепіну.
Вживання їжі істотно не впливає на швидкість і рівень всмоктування, незалежно від препарату Тегретол.
Розповсюдження
карбамазепін проходить через плаценту.
Карбамазепін зв'язується з білками сироватки на 70 - 80%. Концентрація речовини не змінюється в спинномозковій рідині і слині відображає з'єднання з білком плазми (20 - 30%). Встановлено, що концентрація в грудному молоці еквівалентна 25-60% відповідної концентрації в плазмі.
Обмін речовин
Карбамазепін метаболізується в печінці, де епоксид біологічних змін є найважливішим цукром, утворюючи 10.11-трансдіол і похідні глюкуроніду є основними метаболітами. Було визначено, що цитохром P4503A4 є основною формою гомогенності, відповідальною за утворення епоксиду карбамазепіну-10.11 з фармакологічною активністю з карбамазепіну. 9-Hydroxy-Methyl-10-Cabamoyl Acridan є невеликим метаболіком, пов’язаним із цією лінією.
Після одноразового прийому карбамазепіну близько 30% препарату виявляється в сечі у вигляді кінцевих продуктів через епоксид. Інші важливі біологічні зміни для карбамазепіну призводять до різних типів сполук моногідроксилювання, а також для n-глюкуронідів карбамазепіну, створених UGT2B7.
Елімінація
Час втрати карбамазепіну є постійним у середньому приблизно через 36 годин після прийому однієї дози. При цьому повторюється в середньому лише 16 - 24 години (індукція монооксигеназної системи в печінці) в залежності від часу вживання препарату. У пацієнтів, які одночасно приймали інші препарати, що індукують печінкові ферменти (наприклад, фенітоїн, фенобарбітон), зафіксували середній час втрати часу від 9 до 10 годин.
Середній час продажу метаболітів 10, 11-епоксиду в плазмі становить близько 6 годин після прийому самих пероральних доз.
Після прийому разової дози карбамазепіну 400 мг 72 % дози виводиться із сечею та 28 % з калом. У сечі близько 2% цієї дози відновлюється у вигляді незмінених препаратів і близько 1% у вигляді метаболічного 10,11-епоксиду має фармакологічну активність.
Перед прийомом Tegretol 200 Novartis для лікування епілепсії (5 блістерів по 10 таблеток)
Спосіб застосування
Таблетки можна приймати під час їди, після їжі або між прийомами їжі. Слід вживати таблетки з деякими напоями, а решту жувальної таблетки слід проковтнути з деякими напоями.
Дозування
За можливості Тегретол слід призначати в одній терапії. Слід починати лікування з низьких доз щодня, повільно збільшувати до досягнення оптимального ефекту.
Необхідно регулювати дозу карбамазепіну відповідно до потреб кожного пацієнта для досягнення повного контролю над судомами. Визначення концентрації в плазмі може допомогти визначити оптимальну дозу. При лікуванні епілепсії доза карбамазепіну зазвичай вимагає загальних рівнів карбамазепіну в плазмі приблизно 4–12 мікрограмів/мл (17–50 мікромоль/літр).
Додаючи Тегретол до протиепілептичної терапії, це слід робити повільно протягом підтримуючої терапії або, якщо необхідно, відкоригувати дозу інших протиепілептичних препаратів.
Дорослі
епілепсія
Починаючи зі 100 мг до 200 мг 1 або 2 рази на день. Дозу слід збільшувати повільно - зазвичай на 400 мг 2-3 рази на день, доки не буде досягнуто відповіді на метал. Для деяких пацієнтів доцільною може бути доза 1600 мг або навіть 2000 мг/добу.
Гостре та стійке відновлення та лікування біполярних емоційних розладів
Рівень дози: приблизно 400-1600 мг/добу, звичайна доза становить 400-600 мг/добу, розділена на 2-3 прийоми. Під час гострої манії доцільно збільшувати дозу досить швидко, тоді як рекомендація щодо кожної невеликої дози збільшується при лікуванні біполярних розладів, щоб забезпечити оптимальну переносимість.
Нервовий біль
Початкову дозу 200–400 мг слід повільно збільшувати щодня, доки біль не зникне (зазвичай 200 мг 3–4 рази на день). Потім поступово зменшуйте дозу до найменшої можливої підтримувальної дози. Максимальна рекомендована доза становить 1200 мг/добу. Коли знеболення буде досягнуто, спробуйте поступово припинити лікування, доки не з’явиться новий біль.
ниркова недостатність/печінкова недостатність
Наразі немає даних щодо фармакокінетики карбамазепіну у пацієнтів із порушеннями функції печінки або нирок.
Діти/діти та підлітки
епілепсія
Для дітей віком до 4 років рекомендована початкова доза становить 20–60 мг/добу, збільшуючи її до кожні 20–60 мг кожні 2 дні. Дітям старше 4 років лікування можна починати зі 100 мг/добу, збільшуючи дозу до 100 мг щотижня.
Підтримуюча доза: 10–20 мг/кг маси тіла/день, розділена на кілька прийомів, наприклад:
Нервовий біль
Через різні протиепілептичні препарати та фармакокінетику слід бути обережними при виборі дози Тегретолу для літніх пацієнтів.
Пацієнтам літнього віку рекомендовано починати з дози 100 мг 2 рази на добу. Початкову дозу 100 мг 2 рази на добу слід повільно збільшувати щодня до зникнення болю (зазвичай 200 мг 3-4 рази на добу). Після цього дозу слід поступово знижувати до найменшої можливої підтримуючої дози. Максимальна рекомендована доза становить 1200 мг/добу. Коли знеболення буде досягнуто, спробуйте поступово припинити лікування, доки не з’явиться новий біль.
Примітка: наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Для підбору відповідної дози необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом.
Що робити при передозуванні?
Центральна нервова система
Пригнічення центральної нервової системи, втрата орієнтації, рівень свідомості, сонливість, збудження, галюцинації, кома, розмитість зору, заїкання, мова, вібрація очного яблука, втрата кондиціонування, рухові розлади, початкові рефлекси, а потім зниження рефлексів, судоми, психічні розлади, вібрація м'язів, зниження температури тіла, омніпріотична релаксація.
Дихальна система
Дихальна недостатність, набряк легень.
серцево-судинна система
Тахікардія, артеріальна гіпотензія, інколи артеріальна гіпертензія, порушення трансмісії з широким комплексом QRS, непритомність із зупинкою серця.
система травлення
блювання, уповільнене голодування, зниження перистальтики кишечника.
М'язова система
Повідомлялося про деякі випадки зміни м’язів, пов’язані з отруєнням карбамазепіном.
Функція нирок
Затримка сечовипускання, отруєння сечовипусканням або отруєнням рідиною, водою через антисечовий гормон (АДГ) карбамазепіну.
Результати тесту
Гіпоглікатрологічне, може бути метаболічним, може бути гіперглікемія, гіпертретатинфосфокіназа.
Лікування
Специфічного протиотрути немає.
Необхідно контролювати клінічний стан пацієнта; госпіталізований. Виміряйте концентрацію препарату в плазмі, щоб підтвердити отруєння карбамазепіном і перевірити рівень передозування.
Шлунково-кишковий лаваж і активоване вугілля. Затримка промивання шлунка може сповільнити всмоктування, що призведе до рецидиву під час одужання після отруєння. Підтримка медичної допомоги у відділеннях активного лікування, моніторинг серця та ретельна корекція електролітного дисбалансу.
Особливі рекомендації
Рекомендується виведення токсинів з крові активованим вугіллям. Гемоліз є ефективним методом лікування передозування карбамазепіном.
Необхідно передбачити рецидив і посилення симптомів на 2-й і 3-й день після передозування внаслідок сповільненої абсорбції.
У екстрених випадках негайно зателефонуйте в центр екстреної допомоги 115 або зверніться до найближчої місцевої медичної установи.
Що робити, якщо ви забули дозу? Однак, якщо наступна доза наближається, пропустіть забуту дозу та прийміть наступну дозу в запланований час. Зверніть увагу, що його не можна використовувати в подвоєній дозі, ніж призначено.
Побічні ефекти
Поширений, ADR> 1/100
Ендокринна система: набряки, виділення рідини, збільшення ваги, гіпоглікемія та зниження проникності крові через антисечовий гормон (АДГ), що призводить до отруєння водою, сон, блювота, головний біль, сплутаність свідомості, неврологічні розлади.
Травна система: нудота, блювання, сухість у роті, ректальна стимуляція. Шкіра та підшкірна клітковина: кропив'янка, Алергічний дерматит . Нечасто, 1/1000 Рідкісна ADR Імунна система: порушення ущільнення багатьох органів з лихоманкою, висипом, васкулітом, лімфомою, болями в суглобах, збільшенням селезінки, порушеннями показників функції печінки, зникненням синдрому жовчних проток; Анафілактична реакція, ангіоневротичний набряк, зниження гамма крові. Нервова система: розлади рухів, розлади руху очей, вимови, танцю, периферична нейропатія, ненормальний, легкий параліч, злоякісний синдром, викликаний психічними наркотиками, стерильний менінгіт із м'язовою вібрацією, розлади смаку. Серцево-судинні: захворювання серця, аритмія, атріовентрикулярна блокада, уповільнений пульс, ішемічна хвороба серця; Підвищення або зниження артеріального тиску, кровообігу, емболія. Травна система: біль у животі, панкреатит, тонгіт, стоматит. Жовчо-печінкова система: холестатичний гепатит, жовтяниця, печінкова недостатність, зерниста хвороба печінки. Шкіра та підшкірна клітковина: червоний вовчак, свербіж, синдром Стівенса-Джонсона, отруєний епідермальний некроз, чутливість до світла, еритема шкіри, пігментація, акне, випадіння волосся, стегна. М'язова система: м'язова слабкість, порушення метаболізму кісток, кісткове пюре, біль у суглобах, біль у м'язах, м'язовий спазм. Репродуктивна система: сексуальна дисфункція, еректильна дисфункція, аномалії сперми. Тестування: підвищення очного тиску, гіперхолестеринемія, ліпопротеїни, гіпермагічний гормон, пролактин. Частота не визначена Інше: активація вірусу герпесу 6 у людей. Інструкції щодо поводження з ADR При появі побічної дії препарату необхідно припинити застосування та повідомити лікаря або звернутися до найближчого медичного закладу для своєчасного лікування.
Попередження
протипоказаний
Препарат Тегретол протипоказаний у таких випадках:
Будьте обережні під час використання
слід застосовувати Тегретол лише під наглядом лікаря. Тегретол слід призначати лише після оцінки користі та ризику та під ретельним наглядом пацієнтів з ураженням серця, печінки чи нирок в анамнезі, наявними побічними гематологічними реакціями на інші препарати або перерваним лікуванням Тегретолом.
Гематологічні ефекти
Втрата клітин крові та анемія пов’язані з Тегретолом, але через низьку частоту цих станів важко оцінити ризик значущості Тегретолу. Загальний ризик серед нелікованих пацієнтів загалом становить 4,7/1 000 000/рік для зернового лейкозу та 2 особи/1 000 000/рік для проліферної анемії.
Зменшити кількість тромбоцитів або тимчасове або тривале лейкоцити від випадкового до частого значення для використання Тегретолу. Однак у більшості випадків ці ефекти є минущими і не обов’язково є ознакою анемії, інструментальної анемії або зернового лейкозу. Однак перед лікуванням необхідно підраховувати загальну кількість клітин крові, включаючи тромбоцити (і, можливо, як еритроцити, так і вміст заліза в сироватці крові) спочатку та періодично.
Якщо кількість лейкоцитів або тромбоцитів є явною або явно зниженою протягом періоду лікування, пацієнт уважно спостерігає та підраховує клітини цільної крові. Тегретол слід припинити, якщо є будь-які ознаки недостатності кісткового мозку.
Пацієнтів слід повідомити про ранні ознаки та симптоми гематологічних проблем, які можуть виникнути, а також про симптоми шкірних реакцій або реакцій печінки. У разі виникнення таких реакцій, як лихоманка, біль у горлі, висип, виразка в ротовій порожнині, легке утворення синців, геморагічні плями або крововиливи, пацієнти повинні негайно звернутися до лікаря.
Серйозна шкірна реакція
Серйозні шкірні реакції, включаючи отруєний епідермальний некроз (десять, також відомий як синдром Лайєлла) і синдром Стівенса-Джонсона (SJS), були зареєстровані дуже рідко при застосуванні Тегретолу. Пацієнти з серйозними шкірними реакціями можуть бути госпіталізовані, оскільки ці стани можуть бути небезпечними для життя та призвести до смерті.
Більшість випадків синдрому Стівенса-Джонсона/отруєння епідермальним некрозом (SJS/Ten) виникають у перші кілька місяців лікування Тегретолом. За оцінками, ці реакції виникають у 1–6/10 000 нових користувачів у країнах з найбільшою кількістю населення. Якщо ознаки та симптоми вказують на серйозні шкірні реакції (наприклад, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла/синдром отруєння епідермісу), слід негайно припинити прийом Тегретолу та розглянути можливість альтернативного лікування.
Фармакогеноміка
З’являється все більше доказів ролі різних алелів антигену білих кров’яних тілець (HLA), які роблять пацієнтів більш сприйнятливими до побічних реакцій імунітету.
Пов’язано з HLA-B*1502
Було показано, що виявлення людей з алелем HLA-B*1502 і уникнення лікування карбамазепіном у цих людей знижує частоту синдрому Стівенса-Джонсона/отруєного епідермального некрозу, спричиненого карбамазепіном.
Пов’язано з HLA-A*3101
Необхідно розглянути наявність алеля HLA-A*3101 у пацієнтів із предками в популяційних групах у генетиці (наприклад, пацієнти японського населення та білі, пацієнти корінних американських популяцій, іспанські та португальські групи населення, південні індіанці та араби перед початком прийому тегретолу (перегляд інформації для отримання медичної інформації тут).
Уникайте використання Tegretol для пацієнтів, щоб виявити позитивний результат на HLA-A*3101, окрім випадків, коли користь значно перевищує ризик. Загалом, він не рекомендований тим, хто зараз приймає Тегретол, оскільки ризик синдрому Стівенса-Джонсона/отруєння епідермальним некрозом обмежується першими кількома місяцями лікування, незалежно від HLA-A*3101.
Інформація для медичного персоналу
Якщо перевірено на наявність алеля HLA-B*1502, рекомендується «визначати генотип HLA-B*1502» з високою роздільною здатністю. Тест є позитивним, якщо один або два алелі HLA-B*1502, і негативний, якщо не виявлено алель HLA-B*1502.
Подібним чином, якщо тест виконується на наявність алеля HLA-A*3101, рекомендується «визначати генотип HLA-A*3101» з відповідною високою роздільною здатністю. Тест є позитивним, якщо один або два алелі HLA-A*3101, і негативний, якщо алель HLA-A*3101 не виявлено.
Інші шкірні реакції
Також можливі легкі шкірні реакції, такі як розсіяний шкірний висип або печіння шкіри, більшість із них тимчасові та не небезпечні. Ці реакції зникають протягом кількох днів або тижнів або під час безперервного лікування або після зниження дози. Однак через те, що ранні ознаки шкірних реакцій може бути важко розрізнити більш серйозно з легкими реакціями, пацієнти повинні перебувати під ретельним наглядом і розглянути можливість негайного припинення прийому препарату, якщо реакція погіршується при продовженні використання препарату.
Встановлено, що алель HLA-A*3101 асоціюється з менш серйозними побічними реакціями на шкірі при застосуванні карбамазепіну та може передбачити ризик цих реакцій через карбамазепін, таких як синдром гіперчутливості через протисудомні напади або несерйозні висипання (бугристі висипання). Однак алель HLA-B*1502 не повинен бути знайдений через ризик вищевказаних шкірних реакцій.
гіперчутливість
Тегретол може спричинити реакції гіперчутливості, включаючи висипання через препарати еозину та генералізовані симптоми (одяг), дизертичні розлади з лихоманкою, висипом, запаленням судин, захворюванням лімфатичних вузлів, лімфомою, артритом, лейкопенією, гіпертермією еозину, збільшенням печінки, порушенням функції печінки та втратою жовчних проток. у багатьох різних комбінаціях препаратів. Інші органи також можуть постраждати (наприклад, легені, нирки, підшлункова залоза, серцевий м’яз, товста кишка) (див. небажаний ефект).
Було виявлено, що алель HLA-A*3101 пов’язана з появою синдрому гіперчутливості, включаючи горбкувате висипання.
Необхідно повідомити пацієнтів з реакціями гіперчутливості на карбамазепін, що приблизно у 25-30% цих пацієнтів можуть бути реакції гіперчутливості на окскарбазепін (трилептал). Перехресна гіперчутливість може виникнути між карбамазепіном і протиепілептичними препаратами (такими як фенітоїн, примідон і фенобарбітал).
Загалом, якщо ознаки та симптоми вказують на реакцію гіперчутливості, товерол слід негайно припинити.
епілепсія
Будьте обережні, приймаючи Тегретол пацієнтам зі змішаними нападами, включаючи відсутність свідомості, типові або нетипові. У всіх цих ситуаціях Тегретол може посилити напади. У разі тяжких судом прийом Тегретолу необхідно припинити.
Під час переходу з пероральної суміші на боєприпаси може спостерігатися збільшення частоти епілепсії.
Функція печінки
Необхідно проводити оцінку функції печінки на початку лікування та періодично під час лікування Тегретолом, особливо у пацієнтів із захворюваннями печінки в анамнезі та у пацієнтів літнього віку. Необхідно припинити прийом препарату у разі більш серйозної дисфункції печінки або прогресуючого захворювання печінки.
Функція нирок
Рекомендації щодо загального аналізу сечі та визначення азоту сечовини крові (булочка) на початку лікування та періодично.
Зменшення кровотеч
Відомо, що карбамазепін зменшує кількість кровотеч. У пацієнтів із захворюваннями нирок, пов’язаними з низьким вмістом натрію в анамнезі, або пацієнтів, які одночасно приймали препарати, що знижують вміст натрію (наприклад, діуретики, препарати, пов’язані з гормонами проти сечовипускання (АДГ), не підходять), концентрацію натрію слід виміряти перед початком лікування карбамазепіном. Після цього слід вимірювати концентрацію натрію приблизно через 2 тижні, а потім кожні місяць протягом перших 3 місяців курсу або відповідно до клінічних потреб. Зокрема, ці фактори ризику можуть виникнути для літніх пацієнтів. Якщо рівень натрію в крові знижується, обмеження води є важливим заходом, якщо це клінічно показано.
порушення роботи щитовидної залози
Карбамазепін може знижувати рівень гормонів щитовидної залози в сироватці крові шляхом індукції ферментів, що може вимагати збільшення дози замісної терапії гормонами щитовидної залози у пацієнтів з порушеннями функції щитовидної залози. Тому моніторинг запропонованої функції щитовидної залози для коригування дози замісної терапії тиреоїдними гормонами.
антихолінергічний ефект
Тегретол виявляє легку антихолінергічну активність. Тому під час лікування слід ретельно спостерігати за пацієнтами з підвищеним внутрішньоочним тиском і затримкою сечі.
Психічні ефекти
Слід зазначити, що здатність до активації потенційних психічних розладів і у літніх пацієнтів є сплутаність свідомості та збудження.
суїцидальні думки та суїцидальна поведінка
Були повідомлення про суїцидальні думки та суїцидальну поведінку у пацієнтів, які отримували протиепілептичні препарати за деякими показаннями. Всебічний аналіз випадкових тестів, які контролювали плацебо протиепілептичних препаратів, показав незначне підвищення ризику суїцидальних думок і суїцидальної поведінки. Механізм цього ризику невідомий.
Тому необхідно спостерігати за пацієнтами щодо ознак суїцидальних думок і суїцидальної поведінки та розглянути відповідне лікування. Порада пацієнтів (і догляду за ними) проконсультуватися з лікарем у разі суїцидальних думок або суїцидальної поведінки.
Вагітні жінки та жінки мають здатність до відтворення потомства
Застосування карбамазепіну вагітним жінкам може спричинити пошкодження плода. Тегретол слід застосовувати під час вагітності, лише якщо користь є вищою за можливу.
Повинен повністю проінформувати всіх вагітних жінок і жінок, які мають здатність до репродукції, про ризики, пов’язані з вагітними жінками через ризик тератогенного розвитку плода.
Жінки, які мають здатність до репродукції, повинні використовувати ефективні засоби контрацепції під час лікування карбамазепіном і через два тижні після останньої дози лікування.
Гормональні ефекти
Повідомлялося про кровотечі між циклами у жінок, які застосовували Тегретол під час прийому гормональних контрацептивів. Тегретол може негативно вплинути на надійність гормональних контрацептивів. Вагітним жінкам слід рекомендувати розглянути можливість використання інших форм контрацепції під час застосування Тегретолу.
Контролюйте концентрацію в плазмі
Хоча кореляція між дозою та рівнями карбамазепіну в плазмі, а також між концентраціями в плазмі та клінічними ефектами або толерантністю є незначною, моніторинг концентрації в плазмі може бути корисним у таких випадках: раптове збільшення частоти епілепсії/перевірте дотримання пацієнткою під час вагітності; При лікуванні дітей або підлітків; підозра на порушення всмоктування; Підозра на отруєння при прийомі кількох препаратів.
Ефекти при зниженні дози та припиненні прийому препарату
Раптова відміна Тегретолу може почати судомний напад, тому відміняти препарат необхідно поступово протягом 6 місяців. Якщо пацієнтам з епілепсією необхідно раптово припинити прийом препарату Тегретол, перехід на новий протиепілептичний препарат слід здійснити за допомогою відповідного препарату.
Лікарська взаємодія
Концентричне застосування інгібіторів CYP3A4 або інгібіторів епоксидгідролази з карбамазепіном може викликати побічні реакції (підвищення концентрації карбамазепіну або епоксиду карбамазепіну-10.11 у плазмі у відповідному сенсі). Дозу тегретолу слід відповідно скоригувати та/або відслідковувати концентрацію в плазмі. Концентроване застосування препаратів, що індукують CYP3A4, з карбамазепіном може знизити рівень карбамазепіну в плазмі та його лікувальний ефект, тоді як припинення застосування препаратів, що індукують CYP3A4, може підвищити рівень карбамазепіну в плазмі. Дозу Тегретолу можна коригувати. Карбамазепін є сильним препаратом, що індукує CYP3A4 та інші ферментні системи ІІ фази ІІ у печінці. Таким чином, він може зменшити концентрацію в плазмі ліків, які одночасно метаболізуються головним чином CYP3A4, відчуваючи метаболізм цих препаратів.
контрацепція
Жінки, які мають здатність до відтворення, повинні використовувати ефективні засоби контрацепції під час лікування Тегретолом і через два тижні після застосування останньої дози. Внаслідок індукції ферментів Тегретол може призвести до втрати лікувального ефекту пероральних контрацептивів, що містять естроген та/або прогестерон. Тому жінкам слід рекомендувати вагітним жінкам використовувати інші методи контрацепції під час лікування Тегретолом.
Безпліддя
Були повідомлення про дуже рідкісні випадки порушення фертильності у чоловіків та/або аномальної сперми.
падає
Лікування Тегретолом пов’язане з безсонням, запамороченням, сонливістю, артеріальною гіпотензією, депресією, седацією, що може призвести до падіння та, таким чином, до переломів або інших травм. Пацієнтам із захворюваннями, слабким здоров’ям або пацієнтам, які приймають препарати, які можуть погіршити ці наслідки, слід періодично оцінювати ризик адекватних падінь для пацієнтів із тривалим лікуванням Тегретолом
Здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами
Реакційна здатність пацієнта може бути знижена через стан, що призводить до судом і побічних реакцій, включаючи запаморочення, сонливість, втрату кондиціонування повітря, але погіршення регуляції та затуманення зору, про які повідомлялося при застосуванні Тегретолу, особливо на початку лікування або пов’язане з дозуванням. Тому пацієнтам необхідно бути обережними під час керування транспортними засобами та роботи з іншими механізмами.
Вагітність
Відомо, що у дітей матерів, які страждають на епілепсію, розвиваються розлади, зокрема деформації. Незважаючи на відсутність переконливих доказів у контрольованих дослідженнях лікування карбамазепіном, надходили повідомлення про вади розвитку та деформації, у тому числі розтріскування хребців та інші вроджені вади, такі як дефекти лицевого черепа, серцево-судинні дефекти, дефекти сечовивідних шляхів і дефекти різних систем органів, про які повідомлялося, пов’язані із застосуванням Тегретолу.
Необхідно звернути увагу на наступне:
Жінкам, які мають імовірність завагітніти, за можливості слід призначати Тегретол у вигляді одноразової терапії, оскільки частота вроджених вад у дітей жінок, які лікуються комбінованими протиепілептичними препаратами, вища, ніж у дітей жінок, які застосовують окремо у формі одноразової терапії. Ризик деформацій після застосування карбамазепіну у формі терапевтичної терапії може відрізнятися залежно від конкретних препаратів, що використовуються, і може бути вищим у формі комбінації мультитерапії, включаючи вальпроат.
Моніторинг і профілактика
Під час вагітності відомий дефіцит фолієвої кислоти. Є повідомлення про те, що протиепілептичні препарати посилюють дефіцит фолієвої кислоти. Цей дефіцит може сприяти збільшенню частоти вроджених вад у дітей жінок, хворих на епілепсію. Тому рекомендується додатково приймати фолієву кислоту до та під час вагітності.
У новонароджених
Для профілактики порушень згортання крові у дитини також є рекомендації щодо вживання вітаміну К1 матерям на останніх тижнях вагітності, а також немовлятам.
Було зареєстровано декілька випадків судом у немовлят та/або дихальної недостатності, пов’язаних із одночасним застосуванням матір’ю Тегретолу та інших протиепілептичних препаратів. Також повідомлялося про декілька випадків блювання, діареї та/або зменшення грудного вигодовування у новонароджених, пов’язаних із застосуванням матір’ю Тегретолу. Ці реакції можуть свідчити про синдром припинення прийому ліків у немовлят.
Період грудного вигодовування
Карбамазепін проникає в грудне молоко (приблизно 25-60 % концентрації в плазмі). Необхідно враховувати переваги грудного вигодовування порівняно з можливістю негативних побічних ефектів для дітей. Матері, які використовують Тегретол, можуть годувати грудьми, якщо за ними спостерігають можливі побічні реакції (наприклад, надмірний сон, шкірні алергічні реакції).
Було кілька повідомлень про холестатичний гепатит у новонароджених, які отримували карбамазепін до народження та/або під час годування груддю. Тому слід ретельно спостерігати за немовлятами, які перебувають на грудному вигодовуванні, чиї матері отримували карбамазепін, щоб виявити несприятливий вплив на печінку.
Лікарська взаємодія
Цитохром P450 3A4 (CYP3A4) є основним ферментом, який каталізує утворення метаболітів карбамазепін-10,11-епоксиду. Концентрація з інгібіторами CYP3A4 може призвести до підвищення рівня карбамазепіну в плазмі, що може спричинити побічні реакції. Концентровані препарати, що індукують CYP3A4, можуть підвищувати швидкість метаболізму карбамазепіну, що призводить до здатності знижувати рівень карбамазепіну в сироватці крові та знижувати ефективність лікування. Подібним чином припинення прийому препаратів, що індукують CYP3A4, може зменшити швидкість метаболізму карбамазепіну, що призведе до підвищення рівня карбамазепіну в плазмі.
Карбамазепін є сильним препаратом, що індукує CYP3A4 та інші ферментні системи I і II у печінці, тому він може зменшити концентрацію в плазмі препаратів, що одночасно використовуються, метаболізуються головним чином CYP3A4 через їх метаболізм.
Епоксид-гідролазу в Microsom Human було ідентифіковано як фермент, відповідальний за утворення похідної 10.11-трансдіолу з карбамазепін-10.11-епоксиду. Концентрація інгібіторів епоксид-гідролази в Microsom Humans може призвести до підвищення рівня епоксиду карбамазепіну-10.11 у плазмі.
Взаємодія призводить до протипоказань
Протипоказане застосування Тегретолу в комбінації з інгібіторами моноаміноїдази (MA MAI). Перед застосуванням Тегретолу необхідно припинити прийом інгібіторів Мао щонайменше на 2 тижні або довше, якщо це дозволяє клінічний стан.
Ліки можуть підвищувати рівень карбамазепіну в плазмі
Оскільки концентрація карбамазепіну в плазмі може призвести до побічних реакцій (наприклад: запаморочення, сонливість, втрата кондиціонування повітря, але необхідно відповідно відрегулювати дозу товеролу та/або контролювати концентрацію в плазмі при одночасному застосуванні з речовинами, описаними нижче:
Препарати можуть підвищувати концентрацію метаболічних метаболітів карбамазепін-10.11-епоксиду в плазмі
Оскільки збільшення карбамазепін-10,11-епоксиду в плазмі може призвести до побічних реакцій (наприклад: запаморочення, сонливість, втрата кондиціонування повітря, але необхідно скоригувати дозу товеролу відповідно до та/або контролювати концентрацію в плазмі при одночасному застосуванні з такими речовинами: локсапін, кветіапін, примідон, прогабід, прогабід, вальпроєва кислота, Valnoctam acid і Valnoctam acid Valpromide.
Ліки можуть знижувати рівень карбамазепіну в плазмі
Може знадобитися скорегувати дозу тегретолу при одночасному застосуванні з описаними нижче речовинами:
Вплив тегретолу на концентрацію ліків у плазмі одночасно
Карбамазепін може знижувати концентрацію в плазмі або навіть втрачати активність деяких препаратів. Може знадобитися коригування дози таких препаратів відповідно до клінічних вимог:
Протизапальні, протизапальні: бупренорфін, метадон, парацетамол (тривале застосування карбамазепіну та парацетамолу (ацетамінофену) може бути пов’язане з токсичністю для печінки), феназон (антипіпін), трамадол.
Антибіотики: доксициклін, рифабутин.
Антикоагулянти: пероральні антикоагулянти (наприклад: варфарин, фенпрокумон, дикумарол, аценокумарол, ривароксабан, дабігатран, апіксабан, едоксабан).
Антидепресанти: бупропіон, циталопрам, міансерин, нефазодон, сертралін, тразодон, антидепресанти 3 циклів (напр.
препарати проти блювоти: препітант.
Протиепілептичні препарати: клобазам, клоназепам, етосуксимід, фелбамат, ламотриджин, еслікарбазепін, окскарбазепін, примідон, тіагабін, топірамат, вальпроєва кислота, зонісамід. Щоб уникнути отруєння фенітоїном і рівня карбамазепіну, нижчого від рівня лікування, рекомендується відрегулювати концентрацію фенітоїну в плазмі до 13 мікрограмів/мл перед використанням додаткової кількості карбамазепіну для лікування. Були рідкісні повідомлення про підвищення рівня мефенітоїну в плазмі.
протигрибкові препарати: Ітраконазол, Вориконазол. Пацієнтам, які отримують лікування вориконазолом або ітраконазолом, можна рекомендувати альтернативні протиепілептичні препарати.
Глисти: празиквантел, альбендазол.
Протипухлинні препарати Tan Sinh: іматиніб, циклофосфамід, лапатиніб, темсіролімус.
Протипсихотичні препарати: клозапін, галоперидол і бромперидол, оланзапін, кветіапін, рисперидон, зипразидон, арипіпразол, паліперидон.
Противірусні препарати: інгібітори протеази для лікування вірусів, які викликають імунодефіцит у людей (ВІЛ) (наприклад, індинавір, ритонавір, саквінавір).
Засоби від тривоги: алпразолам, мідазолам.
Бронходилататори або лікування астми: теофілін.
протизаплідні таблетки: гормональні контрацептиви (слід розглядати як альтернативні контрацептиви).
Лікування серцево-судинної системи: блокатори кальцієвих каналів (дигідропіридин), наприклад: фелодипін, дигоксин, симвастатин, аторвастатин, ловастатин, церивастатин, івабрадин.
кортикостероїди: кортикостероїди (наприклад: преднізолон, дексаметазон).
препарати, що застосовуються при ерекційній дисфункції: тадалафіл.
Імуносупресивні препарати: циклоспорин, еверолімус, такролімус, сиролімус.
препарати для щитовидної залози: левотироксин.
Інші взаємодії: продукти, що містять естроген та/або прогестерон.
Потрібно розглянути комбінації
Були одночасні повідомлення про те, що карбамазепін і леветирацетам посилюють картотоксичність.
Відомо про одночасне застосування карбамазепіну та ізоніазиду, що підвищує токсичність печінки через ізоніазид.
Використовуйте комбінацію карбамазепіну з літієм або метоклопрамідом, а також використовуйте комбінацію карбамазепіну з седативними засобами (галоперидол, тіоридазин), які можуть призвести до посилення неврологічних побічних реакцій (для комбінації препаратів навіть лише «концентрації на рівні лікування в плазмі»).
Одночасне застосування Тегретолу та деяких діуретиків (гідрохлоротіазид, фуросемід) може призвести до симптоматичної втрати натрію.
Карбамазепін може протидіяти ефекту невідновлювальних міорелаксантів (наприклад, панкуронію). Може знадобитися збільшити дозу цих препаратів і слід уважно спостерігати за пацієнтами, щоб одужати від нервового замикання швидше, ніж очікувалося.
Карбамазепін, як і інші засоби для розумової діяльності, може зменшити непереносимість алкоголю. Тому доцільно рекомендувати пацієнтам утримуватися від алкоголю.
Одночасне застосування карбамазепіну з прямими пероральними антикоагулянтами (ривароксабаном, дабігатраном, апіксабаном та едоксабаном) може призвести до зниження плазмових концентрацій пероральних антикоагулянтів прямої дії, спричиняючи ризик згортання крові. Тому при необхідності одночасного застосування препарату рекомендується контролювати ознаки та симптоми згортання крові.
Інтерпретація сироваткових тестів
Через втручання карбамазепін може призвести до хибних концентрацій посфеназину в аналізі за допомогою високоефективної рідинної хроматографії (ВЕРХ).
Карбамазепін і метаболічний 10.11-епоксид можуть призвести до хибної 3-раундової концентрації антидепресанту в методі поляризованого флуоресцентного імунного тестування.
Зберігання
Зберігати при температурі не вище 30 °С.
Інші препарати
- CYCLOGEST 400MG
- DELTIUS 25 000 I.U./2.5 ML ORAL SOLUTION
- EUCARBON TABLETS
- NOUBID 200MG FILM-COATED TABLETS
- PARIET 20MG GASTRO-RESISTANT TABLETS
- URSODEOXYCHOLIC ACID 300MG FILM-COATED TABLETS
Відмова від відповідальності
Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.
Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.
Популярні ключові слова
- metformin obat apa
- alahan panjang
- glimepiride obat apa
- takikardia adalah
- erau ernie
- pradiabetes
- besar88
- atrofi adalah
- kutu anjing
- trakeostomi
- mayzent pi
- enbrel auto injector not working
- enbrel interactions
- lenvima life expectancy
- leqvio pi
- what is lenvima
- lenvima pi
- empagliflozin-linagliptin
- encourage foundation for enbrel
- qulipta drug interactions