テグルシル-1 ダビファーマ血栓症予防薬（10水疱×10錠）

剤形ブリスター10箱×10錠
仕様アセノクマロール

成分

成分情報	コンテンツ
アセノクマロール	1mg

用途

適応症

テグルシル 1 製剤は次の場合に適応されます。

心臓疾患の詰まり: 心房細動、僧帽弁、人工弁による血栓の詰まりを防ぎます。

心筋梗塞: 心臓の血栓症、重度の左心室機能障害、ヘパリンの代わりに治療した場合に詰まりを引き起こす左心室障害など、心筋梗塞の合併症における血液の詰まりを予防します。アスピリンが使用できない場合の心筋梗塞の再発予防。

股関節手術における静脈血栓症、肺塞栓症。

カテーテル内で血が噴き出す。

薬理学

アセノクマロールはビタミン K 耐性クマリン伝導体です。これらの薬剤はビタミンKエポキシ還元酵素を阻害し、グルタミン酸を血液凝固因子II、VII、IXXの前駆体タンパク質のガンマ-カルボグルタミン酸に転移させるプロセスを引き起こします。したがって、ビタミン K 耐性クマリン伝導体は、上記の凝固因子 (II、VII、IX、X) の活性の合成を妨げることにより、間接的な抗凝血効果をもたらします。

アセノクマロールの服用後、ロングロンビン時間延長に対する効果は、用量に応じて通常 24 ～ 48 時間以内に最大になります。薬を中止してから 48 時間後には、プロトロンビン時間は薬を服用する前の状態に戻ります。一般に、ビタミンK耐性クマリン誘導体は飲酒後、36～72時間以内に血中プロトロンビンを引き起こします。ビタミン K の制酸薬によるバランスのとれた治療には何日もかかります。

薬の使用を中止すると、抗凝固作用は 2 ～ 3 日間持続します。この薬剤は既存の血栓症の進行を制限し、血栓症の二次症状を予防しますが、虚血組織の損傷を回復させるものではないため、直接的な血栓症の影響はありません。

ワルファリンやフェンプロクモンと比較して、アセノクマロールには効果時間が短いという利点があります。

動的薬物動態

アセノクマロールは、胃腸管を通じて迅速に吸収されます。経口バイオアベイラビリティは 60% に達します。個人間の血漿中の薬物濃度の変化には、用量レベル、つまりプロトロンビンを通じて薬理学的効果が示される血漿中の薬物濃度と相関関係があるべきではありません。

同形性 s (-) - アセノクマロールの重要な部分は肝臓での初期代謝を介しますが、異性体 R (+) - アセノクマロールの生物学的利用率は 100% です。この薬剤は血漿タンパク質に強く結合します (99%)。血漿中の薬物濃度のピークは 1 ～ 3 時間以内です。分配量0.16～0.34リットル/kg。アセノクマロールは胎盤を通過し、少量が母乳中に検出されます。

アセノクマロールは肝臓でシトクロム P450 酵素系 (アイゼンザイム CYP2C9 S 異性体、R 異性体は他のアイ酵素によって代謝される) によって非活性アミノおよびアセトアミド代謝物に代謝されます。ジアステレオ異性アルコールやヒドロキシル代謝物などの他の代謝物も活性がある可能性があります。アセノクマロールの廃棄時間は約 8 ～ 11 時間です。薬物は主に代謝の形で尿中に排泄され（約 1 週間で 60%）、一部は糞便を通じて排泄されます（約 1 週間で 29%）。

服用する前にテグルシル-1 ダビファーマ血栓症予防薬（10水疱×10錠）

使用方法

タブレット全体をコップ 1 杯の水と一緒にお飲みください。

投与量

成人

血栓を起こさず、自然出血を避けるという血液凝固メカニズムを防ぐという目的を達成するために、投与量を調整する必要があります。投与量は各人の反応によって異なります。

通常の用量を服用してください

1 日目は 4 mg/日、2 日目は 4 ～ 8 mg/日です。維持用量は、生物学的反応に応じて 1 ～ 8 mg/日です。調整は通常1mgずつ行います。アセノクマロールは通常、同時に 1 回服用します。

生物学的モニタリングと用量調整

適切な生物学的検査は、国際標準化された Inr 比で示されるプロトロンビン (PT) 時間を測定することです。プロトロンビン時間により、ビタミン K 抗ビタミン K によって減少する因子 II、VII、および X を調べることができます。

INR は、検査に使用される試薬 (トロンボプラスチン) の感度の時間を示す方法であるため、ラボ間の不規則な変化を減らすことができます。抗ビタミンKを服用していない場合、正常な人のInrは1です。次の状況で薬を使用する場合、ほとんどの場合、INRの目標は2.5である必要があり、2から3の範囲で変動します。Inrが2未満の場合は、抗凝固薬の使用が十分ではないことを示しています。 3を超える場合は、過剰な薬を使用することになります。 Inr が 5 を超えると、出血の危険性があります。

生物学的検査率

最初のテストは、個人の感受性を検出するために、最初のビタミン K 抗ビタミン剤を服用してから 48 時間 + 12 時間後に実施されました。 INRが2を超える場合、バランスが取れたときにシグナル伝達が過剰になるため、線量を減らす必要があります。以下の検査は、INR が安定するまで毎日または日本で実施され、その後徐々に反応がなくなるまで実施されます。最長は 12 週間ごとです。

治療の残高が得られるのは数週間後である場合があります。用量を変更するたびに、1 ～ 2 日後に Inr を確認し、安定するまで繰り返します。全体として、肺塞栓症、心房細動、心臓弁、または生体弁を含む静脈血栓症の予防または治療には、Inr 2 ～ 3 が推奨されます。心筋梗塞後、機械弁を備えた患者、または血栓症またはリン脂質抵抗性症候群のある一部の患者では、2.5 ～ 3.5 の Inr が推奨されます。再発性塞栓症の場合は、より高い Inr が推奨されることがあります。

薬を中止

通常、薬の中止後には血液凝固が増加するリスクはないため、ゆっくりと用量を減らす必要はありません。ただし、特にまれなケースとして、一部の患者はリスクが高いため（心臓発作後など）、ゆっくりと薬を中止する必要があります。

高齢者における投与量

開始用量は成人用量より少なくなければなりません。治療における平均バランス用量は、通常、成人用量のわずか 1/2 ～ 3/4 です。

連続治療ヘパリン

ビタミン K 抗ビタミン剤の抗凝固作用は遅いため、ヘパリンは必要な期間、つまり INR が連続 2 日間所望の値になるまで一定量で維持する必要があります。ヘパリン血小板の場合、早期にプロテインS（抗凝固剤）による凝固亢進の危険性があるため、ヘパリン中止後すぐにビタミンKを投与すべきではありません。トロンビン薬（ダナパロイドまたはヒルジン）投与後のビタミン K 耐性のみ。

手術の 5 日前に抗凝固薬を中止する必要があります。手術前日の Inr > 1.5 の場合は、ビタミン K を 1 ～ 5 mg 注射する必要があります。出血が良好な場合は、手術当日または翌朝に通常の維持用量で薬剤（アセノクマロール）を再使用することが可能です。

手術前に薬剤を服用している患者はリスクが高いと考えられているため、低分子ヘパリン (治療用量に使用) によるサポートが必要な場合があります。手術の少なくとも 24 時間前には低分子ヘパリンの使用を中止する必要があります。手術による出血のリスクが高い場合は、手術後少なくとも 48 時間以内は低分子ヘパリンを再使用しないでください。

薬（アセノクマロール）を服用している患者には緊急手術が必要で、手術の速度が約 6 ～ 12 時間かかる場合があります。抗凝固作用を逆転させるためにビタミン K 5 mg を静脈内投与できます。延期できない場合は、ビタミン K と乾燥プロトロンビン混合物 (例: 25 単位/kg) の両方を投与し、手術前に Inr 検査を受ける必要があります。

小児

小児に対する抗凝固薬の使用経験は限られているため、小児に対する薬剤の使用はお勧めしません。

腎不全

軽度から中等度の腎不全患者に使用される場合、重度かつ慎重な腎不全患者におけるアセノクマロールの制御。

肝不全

アセノクマロールは、軽度から中等度の肝不全患者に使用する場合、重度かつ慎重な肝不全患者には禁忌です。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。

過剰摂取した場合はどうすればよいですか?抗凝固薬を中止したがビタミン K を使用していない場合は、INR が低下していることを確認するために、2 ～ 3 日後に INR を再検査する必要があります。

INR

Inr> 8、出血なし: アセノクマロールを中止し、1 ～ 5 mg のフィトメナジオール (ビタミン K1) を飲みます (経口の代わりに注射剤を使用します)。 24 時間後も INR がまだ高い場合は、ビタミン K による治療を繰り返します。Inr

Inr> 8、軽度の出血: 薬を中止し、ビタミン K を 1 ～ 3 mg のゆっくりとした静脈内注射で使用します。 24 時間後も INR が高い場合は、ビタミン K の投与量が多くなります。

重度の出血または重度の過剰摂取の兆候がある場合（たとえば、Inr> 20）: 薬剤を中止し、乾燥プロトロンビン混合物（第 II、VII、IX、X 因子）25～50 単位/kg のビタミン K 5 mg をゆっくりと静脈内注射します（乾燥プロトロンビン混合物がない場合は、凍結血漿に置き換えます 15 ml/kg ですが、効果はさらに悪くなります）。緊急時に抗凝固作用を無効にするために VIIA 因子を使用しないでください。

事故による中毒の場合は、INR に従って評価する必要があり、出血性合併症が現れます。抗凝固薬の寿命の半分を考慮して、何日も経ってから（2～5日）INRを測定する必要があります。ビタミン K を使用して抗凝固薬の効果を調整します。

1 回分を飲み忘れた場合はどうすればよいですか?患者が薬を時間通りに飲み忘れた場合は、その日のうちにできるだけ早く薬を飲む必要があります。忘れた用量を補うために 1 日の用量を 2 倍にしないでください。モニタリングのために医師に連絡してください。

副作用

Tegrucil 1 を使用すると、望ましくない効果 (ADR) が発生する可能性があります。

出血による最も一般的な合併症は、中枢神経系、手足、臓器、腹部、眼球など全身に発生する可能性があり、次のような症状が現れます: 歯ぐきの出血、鼻血、血尿、血腫、疲労、息切れ、頭痛、不快な不快感...

時々、下痢が起こります (脂肪肥料を伴う場合があります)、個々の関節の痛み。

まれに発生します。脱毛、局所的な皮膚壊死は、遺伝的に欠損した C タンパク質 C または均一因子である S タンパク質が原因である可能性があります。アレルギー肌。

静脈血管炎、肝臓損傷。

ADR の処理方法に関する指示

薬の副作用が発生した場合は、使用を中止して医師に通知するか、最寄りの医療機関に行って適切な治療を受ける必要があります。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

テグルシル 1 は次の場合には禁忌です。

クマリン誘導体またはその薬物の成分に対する過敏症。

ビタミン C、細菌による心膜炎、血液異形成、または出血のリスクを高める血液疾患を定義します。

高血圧（重度）。

重度の肝不全、特にプロトロンビンが長期にわたる場合。

出血、神経や目の新たな外科的介入、または手術の可能性のリスク。

脳卒中（その他の場合を除く）。

重度の腎不全 (CLCR

静脈瘤。

胃・十二指腸潰瘍が進行しています。

高用量のアスピリン、非ステロイド性抗炎症薬ピラゾール、ミコナゾールと併用しないでください。全身、膣に使用してください。フェニルブタゾン、クロラムフェニコール、ジフルニサル。

妊婦には禁忌です。生後48時間以内はアセノコマロールを使用しないでください。

使用時には注意してください

治療プロセス中の患者の認知能力に注意を払う必要があります (間違った投薬のリスク)。特に高齢者に対して、リスクと取り扱いの姿勢を理解し、正確な指示に従うよう慎重に指導します。

小児に対する抗凝固薬の使用経験は限られているため、小児に対する薬剤の使用はお勧めできません。

同時に毎日の投薬も強調する必要があります。

国際標準化比率 (INR) のテストは、同じ場所でテストする必要があります。外科的介入の場合は、患者の血栓症のリスクと、それぞれの種類の手術に伴う出血のリスクに基づいて、抗凝固薬の調整または中止をケースごとに検討する必要があります。

肝不全、腎不全、または血中タンパク質が低下している人の場合は、注意深く観察し、それに応じて用量を調整してください。

治療開始から最初の数か月間は出血性合併症が発生しやすいため、特に患者が帰宅する際には注意深く監視する必要があります。薬を突然止めないでください。

製剤には乳糖一水和物が含まれています。遺伝的要因、ラップラクターゼ酵素の欠損、またはグルコースやガラクトースの吸収障害が原因でガラクトース不耐症の患者にはテグルシルを使用しないでください。

子供の手の届かないところに保管してください。

機械を運転および操作する能力

機械を運転および操作する際の薬物の影響に関する報告はありません。ただし、抗凝固薬を使用する場合は怪我による出血のリスクがあるため、患者は注意が必要です。

妊娠

母親が妊娠の第 1 四半期にこの薬を服用した場合、胎児の奇形が約 4% 発生するという統計があります。次の四半期にも、依然としてリスク（流産を含む）が存在します。したがって、妊婦に対するアセノクマロールの使用は禁忌です。アセノクマロールで治療する場合、生殖年齢の女性には効果的な避妊法を使用することが推奨されます。

授乳期間

薬は母乳を通過します。授乳は避けてください。母乳育児をしなければならない場合は、子供の 1 日分のビタミン K 摂取量を相殺する必要があります。

相互作用薬

多くの薬はビタミン K 抗ビタミン薬と相互作用する可能性があるため、併用薬の追加または削除後 3 ～ 4 日間患者を監視する必要があります。

調整の禁忌

アスピリン (特に 3 g/日を超える高用量) は抗凝固作用を高め、血小板凝集による出血のリスクが阻害され、抗凝固作用のある口腔液が血漿タンパク質との結合から移動するのを防ぎます。

ミコナゾール: 血中の血液量の増加と抗ビタミン K 薬の代謝の阻害により、予期せぬ出血が重篤になる可能性があります。

フェニルブタゾン: 胃腸粘膜の刺激と組み合わせて抗凝固作用を高めます。

非ステロイド性抗炎症薬、ピラゾール系: 血小板の阻害と胃腸粘膜の炎症による出血のリスクが増加します。

連携しないでください

アスピリンの用量は 1 日あたり 3 g 未満です。 COX-2 の選択的阻害の種類を含む、非ステロイド性抗炎症薬。

クロラムフェニコール: 肝臓での抗凝固薬の代謝を低下させるため、経口抗凝固薬の効果を高めます。調整を避けることができない場合は、より頻繁に Inr をチェックし、クロラムフェニコールを中止して 8 日間以降に用量を調整する必要があります。

ジフルニサル: 血漿タンパク質に関連する競合により、抗凝固剤の経口薬の効果を高めます。パラセタモールなどの他の鎮痛剤を使用する必要があります。

コーディネート時の注意

この薬剤は、アセノクマロールの抗凝固作用を高める可能性があります。アロプリノール。ベンズブロマロン;アナボリックステロイド;アンドロゲン;抗不整脈薬（アミオダロン、キニジン、プロパフェノンなど）。抗生物質（アモキシシリン、コアモキシクラブなどの広域抗生物質、エリスロマイシン、クラリスロマイシンなどのマクロライド）。セファロスポリン第 II 世代および第 III 世代。メトロニダゾール;キノロン類（シプロフロキサシン、ノルフロキサシン、オフロキサシンなど）;テトラサイクリン;ネオマイシン。

イミダゾール誘導体 (局所薬 (エコナゾール、フルコナゾール、ケトコナゾールなど) を含む);スルホンアミド（Co - トリモキサゾールを含む）;フィブラット (クロフィブリン酸など)、フィブラットの誘導体および類似の構造を持つ物質 (フェノフィブラット、ゲムフィブロジルなど)。ジスルフィラム;エタクリン酸;グルカゴン;経口糖尿病薬（グリベンクラミドなど）。スルホニル尿素 (トルブタミドやクロルプロパミドなど); H2 アンタゴニスト (シメチジンなど);パラセタモール。

甲状腺ホルモン (デキストロチロキシンを含む);スタチン（アトルバスタチン、フルバスタチン、シンバスタチンなど）;セロトニン再吸収の選択的阻害剤（シタロプラム、フルオキセチン、セルトラリン、パロキセチンなど）。タモキシフェン; 5 - フルオロウラシルおよび類似物質。トラマドール。プロトンポンプ阻害剤（オメプラゾールなど）。プラスミノーゲンの活性化（ウロキナーゼ、ストレプトキナーゼ、アルテプラーゼなど）。トロンビン阻害剤（アルガトロベンなど）。ペントキシフィリン;オルリファスト; Perhancer は薬剤（シサプリドなど）を増加しました。制酸薬（水酸化マグネシなど）;ビロキサジン。 CYP2C9 阻害剤は、アセノクマロールの抗凝固作用を高めることができます。

この薬は、アセノクマロールの抗凝固作用を低下させる可能性があります。アミノグルテチミド。ボセンタン。スクラルファート、抗がん剤（アザチオプリン、6-メルカプトプリン、タモキシフェン、ラロキシフェンなど）;バルビツール酸塩（フェノバルビタールなど）;カルバマゼピン;コレスチラミン;グリセオフルビン;経口避妊薬。リファンピシン; HIV プロテアーゼ阻害剤 (リトナビル、ネルフィナビルなど)。チアジド系利尿薬。セントジョンズワールド/オトギリソウ。

CYP2C9、CYP2C19、または CYP3A4 接触物質は、アセノコマロールの抗凝固作用を低下させる可能性があります。ビタミン E およびコルチコステロイド (メチルプレドニゾロン、プレドニソンなど) は、クマリン誘導体の抗凝固効果を低下させる可能性があります。

薬剤は、抗動的効果に対して予測不可能な影響 (増加と減少の両方) をもたらします。プロテアーゼ阻害剤 (インジナビル、ネルフィナビル、リトナビル、サキナビル、ロピナビルなど)。ネビラピン、エファビレンツ。

他の薬物に対するアセノクマロールの影響

ヒタントイン誘導体 (フェニトインなど): ヒタントインの血清レベルの増加。

スルホニル尿素誘導体 (グリベンクラミド、グリメピリルなど): 低血糖を増加させます。

食事の影響

アルコールは薬の効果に影響を与える可能性があるため、薬を使用するときはアルコールを摂取しないでください。

抗凝固作用が高まる危険性があるため、クランベリーの果実から作られた食べ物や飲み物の使用は避けてください。

保管

乾燥した場所では光を避け、温度が 30°C を超えないようにしてください。

その他の薬

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テグルシル-1 ダビファーマ 血栓症予防薬（10水疱×10錠）

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