Тегруцил-1 Дави Фарм препарат для профилактики закупоренных тромбозов (10 блистеров по 10 таблеток)

Лекарственная форма Коробка из 10 блистеров по 10 таблеток.
Характеристики Аценокумарол

Состав

Информация о составе	Содержание
Аценокумарол	1 мг

Использование

Показания

Препарат Тегруцил 1 показан в следующих случаях:

Закупоренное сердце: предотвращение закупоренного тромбоза из-за мерцательной аритмии, митрального клапана, искусственного клапана.

Инфаркт миокарда: Предотвращение закупорки крови при осложнениях инфаркта миокарда, таких как тромбоз сердца, тяжелая дисфункция левого желудочка, расстройство левого желудочка, вызывающее закупорку при лечении вместо гепарина; Профилактика рецидива инфаркта миокарда при невозможности применения аспирина.

Тромбозы венозной крови, тромбоэмболия легочной артерии в хирургии тазобедренного сустава.

Кровь бьет по катетеру.

Фармакология

Аценокумарол представляет собой устойчивый к витамину К проводник кумарина. Эти препараты ингибируют фермент эпоксидредуктазу витамина К, приводя к процессу перевода глутаминовой кислоты в гамма-карбоксглутаминовую кислоту белка-предшественника факторов свертывания крови II, VII, IXX. Таким образом, витамин К-резистентные кумариновые проводники оказывают непрямое антикоагулянтное действие, препятствуя синтезу активности вышеперечисленных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X).

После приема аценокумарола влияние на пролонгромбиновое время обычно достигает максимума в течение 24–48 часов, в зависимости от дозы. После прекращения приема препарата через 48 часов протромбиновое время восстанавливается до начала приема препарата. После употребления алкоголя производные кумарина, устойчивые к витамину К, вызывают образование протромбина в крови в течение 36–72 часов. Сбалансированное лечение антацидами витамина К требует многих дней.

После отмены препарата антикоагулянтный эффект может сохраняться в течение 2-3 дней. Препарат способен ограничить развитие уже имеющегося тромбоза и предотвратить вторичные симптомы тромбоза, однако прямого тромботического эффекта не наблюдается, поскольку он не обращает вспять повреждения ишемизированной ткани.

По сравнению с варфарином и фенпрокумоном аценокумарол имеет преимущество более короткого времени действия.

Динамическая фармакокинетика

Аценокумарол быстро всасывается через желудочно-кишечный тракт. Биодоступность при пероральном приеме достигает 60%. Концентрация препарата в плазме изменяется между отдельными лицами не должна иметь корреляции уровня дозы, концентрации препарата в плазме с фармакологическим действием, проявляемым через протромбин.

Значительная часть изоморфного s(-)-аценокумарола проходит начальный метаболизм в печени, при этом биодоступность изомеров R(+)-аценокумарола составляет 100%. Препарат прочно связывается с белками плазмы (99%). Пиковая концентрация препарата в плазме наблюдается в течение 1-3 часов. Объем распределения 0,16 – 0,34 л/кг. Аценокумарол проникает через плаценту и незначительная часть обнаруживается в грудном молоке.

Аценокумарол метаболизируется в печени ферментной системой цитохрома P450 (изомер изофермента CYP2C9 S-изомер, r-изомер метаболизируется некоторыми другими изоферментами) с образованием неактивных амино- и ацетамидных метаболитов. Некоторые другие метаболиты, такие как диастереоизометрический спирт и гидроксильные метаболиты, могут быть активными. Время утилизации аценокумарола составляет около 8 – 11 часов. Препарат выводится преимущественно с мочой (60% примерно за 1 неделю) в виде метаболизма и частично с калом (29% примерно за 1 неделю).

Прежде чем принимать Тегруцил-1 Дави Фарм препарат для профилактики закупоренных тромбозов (10 блистеров по 10 таблеток)

Как применять

Запейте целые таблетки стаканом воды.

Дозировка

взрослые

Дозировку необходимо корректировать таким образом, чтобы предотвратить механизм свертывания крови и избежать тромбоза, но избежать спонтанного кровотечения. Дозировка зависит от реакции каждого человека.

Принимайте обычную дозировку

Первый день - 4 мг/сут, 2-й день - 4 - 8 мг/сут. Поддерживающая доза составляет от 1 до 8 мг/сут в зависимости от биологического ответа. Регулировку обычно проводят каждый шаг по 1 мг. Аценокумарол обычно принимают однократно одновременно.

Биологический мониторинг и корректировка дозы

Соответствующим биологическим тестом является измерение протромбинового времени (ПВ), которое определяется международным стандартизированным соотношением Inr. Протромбиновое время позволяет исследовать факторы II, VII и X — факторы, которые уменьшаются витамином К и антивитамином К.

МНО — это способ указать время чувствительности реагента (тромбопластина), используемого для тестирования, поэтому оно должно уменьшить беспорядочные изменения между лабораторными работами. При отсутствии приема антивитамина К Inr у нормальных людей составляет 1. При применении препарата в следующих ситуациях в большинстве случаев целевое значение МНО должно составлять 2,5, колеблясь в диапазоне 2 и 3, Inr ниже 2 отражает недостаточное применение антикоагулянтов. Inr выше 3 – использование избытка лекарства. Inr выше 5 сопряжен с риском кровотечения.

Уровень биологического контроля

Первый тест был проведен через 48 часов + 12 часов после приема первого антивитамина витамина К для выявления индивидуальной чувствительности. Если МНО выше 2, при сбалансированной передаче сигналов произойдет передозировка, поэтому дозу следует уменьшить. Следующие тесты проводятся ежедневно или в Японии до тех пор, пока МНО не станет стабильным, а затем постепенно снижаются до достижения ответа, самый длительный тест — каждые 12 недель.

Баланс лечения иногда достигается только через несколько недель. После каждого изменения дозы проверяйте Inr через 1–2 дня и повторяйте до стабилизации. В целом, Inr от 2 до 3 рекомендуется для профилактики или лечения венозных тромбозов, включая тромбоэмболию легочной артерии, фибрилляцию предсердий, поражение сердечного клапана или биологического клапана. Inr от 2,5 до 3,5 рекомендуется после инфаркта миокарда, пациентам с механическим клапаном или у некоторых пациентов с тромбозом или синдромом резистентности к фосфолипидам. Более высокий Inr может быть рекомендован при рецидивирующей эмболии.

Прекратить прием препарата

Обычно после прекращения приема препарата нет риска повышения свертываемости крови, поэтому нет необходимости медленно снижать дозу. Однако в некоторых особенно редких случаях у некоторых пациентов из группы высокого риска (например: после сердечного приступа) прием препарата следует прекращать медленно.

Дозировка для пожилых людей

Начальная доза должна быть ниже дозы для взрослых. Средняя балансирующая доза при лечении обычно составляет от 1/2 до 3/4 дозы для взрослых.

Последовательное лечение гепарином

Из-за медленного действия антикоагулянтов антивитаминных препаратов витамина К гепарин необходимо поддерживать постоянными дозами в течение необходимого времени, то есть до тех пор, пока МНО не будет находиться в желаемом значении в течение 2 дней подряд. В случае гепариновых тромбоцитов витамин К не следует назначать вскоре после прекращения приема гепарина, поскольку на раннем этапе существует риск гиперкоагуляции из-за белка S (антикоагулянта). Только резистентность к витамину К после приема препаратов тромбина (данапароид или гирудин).

Необходимо прекратить прием антикоагулянтов за 5 дней до операции. Если за день до операции Inr > 1,5, необходимо ввести витамин К инъекционно по 1 – 5 мг. При хорошем кровотечении возможно повторное применение препарата (аценокумарол) в обычной поддерживающей дозе в день операции или на следующее утро.

Пациенты, принимающие препарат перед операцией, считаются группой высокого риска, поэтому им может потребоваться поддержка низкомолекулярным гепарином (используемым в лечебной дозе), прием низкомолекулярного гепарина следует прекратить как минимум за 24 часа до операции. Если операция сопряжена с высоким риском кровотечения, не используйте повторно низкомолекулярный гепарин в течение как минимум 48 часов после операции.

Пациентам, принимающим препараты (аценокумарол), необходима срочная операция, которая может замедлиться примерно на 6–12 часов, для купирования антикоагулянтного эффекта можно внутривенно ввести 5 мг витамина К. Если нет возможности отложить, перед операцией необходимо сдать как витамин К, так и сухую протромбиновую смесь (например, 25 ЕД/кг) и на Inr.

Дети

Опыт применения антикоагулянтов у детей ограничен, не рекомендуется применять препараты для детей.

почечная недостаточность

Контроль аценокумарола у пациентов с тяжелой и осторожной почечной недостаточностью при применении у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью.

печеночная недостаточность

Аценокумарол противопоказан пациентам с тяжелой и осторожной печеночной недостаточностью при применении у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью.

Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом.

Что делать при передозировке? Если вы прекратили прием антикоагулянтов, но не принимаете витамин К, необходимо повторно проверить Inr через 2–3 дня, чтобы убедиться, что МНО снизилось.

МНО

Inr>8, кровотечения нет: прекратить аценокумарол, выпить 1 – 5 мг фитоменадиола (витамина К1) (применять инъекционную форму вместо пероральной). Если через 24 часа МНО все еще остается высоким, повторите лечение витамином К. Применяйте аценокумарол только при Inr

Inr>8, легкое кровотечение: прекратить прием препарата, использовать витамин К по 1 – 3 мг внутривенно медленно. Через 24 часа, если МНО все еще высокое, доза витамина К высокая.

При появлении признаков сильного кровотечения или тяжелой передозировки (например, Inr > 20): прекратить прием препарата, медленное внутривенное введение 5 мг витамина К, для сухой протромбиновой смеси (факторы II, VII, IX и X) 25 - 50 ЕД/кг (при отсутствии сухой протромбиновой смеси заменить замороженной плазмой 15 мл/кг при отсутствии эффекта). будет хуже). Не используйте фактор VIIA в экстренных случаях для устранения антикоагулянтного эффекта.

При отравлении вследствие несчастного случая оно также должно оцениваться по МНО и манифестирует кровотечением. Необходимо измерить МНО на протяжении многих дней (2-5 дней), учитывая половину срока действия антикоагулянтных препаратов. Используйте витамин К, чтобы скорректировать действие антикоагулянтов.

Что делать, если вы забыли принять 1 дозу? Если пациент забывает принять лекарство вовремя, следует принять лекарство как можно скорее в тот же день. Не удваивайте суточную дозу, чтобы компенсировать забытую дозу, а следует обратиться к врачу для наблюдения.

Побочные эффекты

При использовании Тегруцила 1 могут возникнуть нежелательные эффекты (ADR).

Наиболее частые осложнения кровотечения, которые могут возникать по всему организму: ЦНС, конечности, органы, в области живота, в глазном яблоке, проявляются такими как: кровотечение десен (десен), носовое кровотечение, кровь в моче, кровяная луковица, гематома..., утомляемость, одышка, головная боль, неприятный дискомфорт...

Иногда возникает диарея (может сопровождаться жирным удобрением), отдельные боли в суставах.

Редко встречается: выпадение волос, локализованный некроз кожи, могут быть связаны с генетически дефицитным белком С или гомогенным фактором белка S; Аллергическая кожа.

Венозный васкулит, поражение печени.

Инструкции по обращению с ADR

При возникновении побочных эффектов препарата необходимо прекратить применение и сообщить об этом врачу или обратиться в ближайшее медицинское учреждение для своевременного лечения.

Предупреждения

Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

Противопоказан

Тегруцил 1 противопоказан в следующих случаях:

Повышенная чувствительность к производным кумарина или каким-либо ингредиентам препарата.

Определите витамин С, перикардит, вызванный бактериями, дисплазию крови или любые заболевания крови, повышающие риск кровотечения.

Гипертония (тяжелая).

Тяжелая печеночная недостаточность, особенно при пролонгированном применении протромбина.

Риск кровотечения, новое хирургическое вмешательство неврологического и глазного характера или возможность хирургического вмешательства.

Обводка (кроме случаев, когда указано иное).

Тяжелая почечная недостаточность (CLCR

Варикозное расширение вен.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки прогрессирует.

Не сочетать с высокими дозами аспирина, нестероидными противовоспалительными препаратами пиразолом, миконазолом, применять системно, вагинально; фенилбутазон, левомицетин, дифлунизал.

Противопоказан беременным. Не используйте аценокомарол в течение 48 часов после рождения.

Будьте осторожны при применении

Необходимо обращать внимание на когнитивные способности пациента в процессе лечения (риск неправильного приема препарата). Тщательное руководство для них по соблюдению точных показаний, пониманию риска и отношения к обращению, особенно для пожилых людей.

Опыт применения антикоагулянтов у детей ограничен, детям применять препараты не рекомендуется.

Одновременно необходимо уделять особое внимание ежедневному приему лекарств.

Тестирование на международное стандартизированное соотношение (МНО) должно проходить в одном и том же месте. В случае хирургического вмешательства в каждом случае необходимо рассмотреть возможность корректировки или отмены антикоагулянтных препаратов, исходя из риска тромбоза пациента и риска кровотечения, связанного с каждым типом хирургического вмешательства.

Тщательно контролируйте и соответствующим образом корректируйте дозу людям с печеночной недостаточностью, почечной недостаточностью или низким содержанием белка в крови.

Геморрагическим осложнениям подвержены первые месяцы лечения, поэтому необходимо тщательное наблюдение, особенно когда больной уходит домой, чтобы вернуться домой. Не прекращайте прием препарата внезапно.

Препараты содержат моногидраты лактозы. Не следует применять Тегруцил пациентам с непереносимостью галактозы, обусловленной генетикой, дефицитом ферментов лактазы Lapp или нарушением всасывания глюкозы, галактозы.

Находиться в недоступном для детей месте.

Способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Сообщений о влиянии препарата при управлении транспортными средствами и работе с механизмами не имеется. Однако пациентам необходимо соблюдать осторожность из-за риска кровотечения из-за травмы при использовании антикоагулянтов.

Беременность

Известна статистика около 4% уродств плода, когда мать принимала этот препарат в первой четверти беременности. В ближайшие кварталы сохраняется риск (в том числе выкидыша). Поэтому противопоказано применение аценокумарола беременным. Женщинам репродуктивного возраста при лечении аценокумаролом рекомендуется использовать эффективные средства контрацепции.

Период грудного вскармливания

Препарат проникает через грудное молоко. Избегайте грудного вскармливания. Если вам приходится кормить грудью, вам следует компенсировать суточную дозу витамина К для ребенка.

Интерактивный препарат

Многие препараты могут взаимодействовать с антивитаминными препаратами витамина К, поэтому необходимо наблюдение за пациентами через 3-4 дня после добавления или отмены комбинированных препаратов.

Противопоказания к координации

Аспирин (особенно в высоких дозах >3 г/день) усиливает антикоагулянтный эффект и риск кровотечений вследствие угнетения агрегации тромбоцитов и вывода антикоагулянтов из ротовой жидкости из связей с белками плазмы.

Миконазол: Неожиданное кровотечение может быть тяжелым из-за увеличения содержания крови в крови и ингибирования метаболизма антивитаминных препаратов К.

Фенилбутазон: усиливает антикоагулянтный эффект в сочетании с раздражением слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

Нестероидные противовоспалительные препараты группы пиразола: повышен риск кровотечения из-за ингибирования тромбоцитов и раздражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

Не согласовывать

Аспирин в дозе

Хлорамфеникол: усиливает эффект пероральных антикоагулянтов за счет снижения метаболизма этого препарата в печени. Если избежать координации не удается, необходимо чаще проверять Inr, корректировать дозу через 8 дней после отмены левомицетина.

Дифлунисал: усиливает эффект пероральных антикоагулянтов за счет конкуренции, связанной с белками плазмы. Следует использовать другие обезболивающие, например парацетамол.

Меры предосторожности при координации

Препарат может усиливать антикоагулянтный эффект аценокумарола: Аллопуринол; бензбромарон; Анаболические стероиды; Андрогены; антиаритмические средства (такие как амиодарон, хинидин, пропафенон); Антибиотики (антибиотики широкого спектра действия, такие как амоксициллин, коамоксиклав; макролиды, такие как эритромицин, кларитромицин); Цефалоспорины II и III поколения; Метронидазол; Хинолоны (такие как ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин); тетрациклин; неомицин.

Производные имидазола, включая препараты местного применения (такие как эконазол, флуконазол, кетоконазол); Сульфонамиды (в т.ч. Ко-тримоксазол); Фибраты (например, клофибриновая кислота), производные и вещества, имеющие сходную структуру с фибратом (например, фенофибрат, гемфиброзил); дисульфирам; Этакриновая кислота; глюкагон; Лекарственные средства для перорального диабета (например, глибенкламид); Сульфонилмочевина (например, толбутамид и хлорпропамид); антагонисты H2 (такие как циметидин); парацетамол.

Гормоны щитовидной железы (включая декстротироксин); статин (например, аторвастатин, флувастатин, симвастатин); Селективные ингибиторы реабсорбции серотонина (такие как циталопрам, флуоксетин, сертралин, пароксетин); Тамоксифен; 5 – Фторурацил и подобные вещества; трамадол; Ингибиторы протонной помпы (например, омепразол); Активация плазминогена (например, урокиназы, стрептокиназы и альтеплазы); Ингибиторы тромбина (например, аргатробен); пентоксифилин; Орлистат; Перхансер увеличивает прием препаратов (таких как Цизаприд); антациды (такие как магнезигидроксид); вилоксазин. Ингибиторы CYP2C9 могут усиливать антикоагулянтный эффект аценокумарола.

Препарат может снижать антикоагулянтный эффект аценокумарола: аминоглутетимид; бозентан; Сукральфат, противораковые препараты (такие как азатиоприн, 6-меркаптопурин, тамоксифен, ралоксифен); Барбитураты (например, фенобарбитал); Карбамазепин; холестирамин; Гризеофульвин; Оральные контрацептивы; Рифампицин; Ингибиторы протеазы ВИЧ (такие как ритонавир, нелфинавир); тиазидные диуретики; Мир Святого Иоанна/Зверобой продырявленный.

Контактные вещества CYP2C9, CYP2C19 или CYP3A4 могут снижать антикоагулянтный эффект аценомарола. Витамин Е и кортикостероиды (такие как метилпреднизолон, преднизон) могут снижать антикоагулянтный эффект производных кумарина.

Лекарственные средства оказывают непредсказуемое влияние (как усиление, так и снижение) антидинамического эффекта: Ингибиторы протеазы (такие как индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, лопинавир); Невирапин, Эфавиренц.

Влияние аценокумарола на другие препараты

Производные гитантоина (такие как фенитоин): повышают уровень гитантоина в сыворотке крови.

Производные сульфонилмочевины (такие как Глибенкламид, Глимепирир): усиливают гипогликемию.

Влияние еды

Алкоголь может влиять на действие препарата, поэтому при применении препарата не следует употреблять алкоголь.

Избегайте употребления продуктов питания и напитков, приготовленных из плодов клюквы, из-за риска усиления антикоагулянтного эффекта.

Хранение

В сухом, защищенном от света месте, температура не превышает 30⁰C.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.