Tegrucil-1 Davi Pharm Medicine профілактика закупореного тромбозу (10 блістерів х 10 таблеток)

Лікарська форма Коробка 10 блістерів х 10 таблеток
Характеристики Аценокумарол

Склад

Інформація про склад	Зміст
Аценокумарол	1 мг

Використання

показання

Препарат Тегруціл 1 показаний у таких випадках:

Засмічення серцевих захворювань: запобігання закупорці тромбозу через фібриляцію передсердь, мітральний клапан, штучний клапан.

Інфаркт міокарда: запобігання засміченню крові при ускладненнях інфаркту міокарда, таких як тромбоз серця, важка дисфункція лівого шлуночка, розлад лівого шлуночка, що спричиняє закупорку, якщо лікувати замість гепарину; Профілактика рецидивів інфаркту міокарда, коли не можна застосовувати аспірин.

Тромбоз венозної крові, емболія легеневої артерії при операціях на кульшовому суглобі.

Шурхання крові в катетері.

Фармакологія

Аценокумарол є стійким до вітаміну K кумариновим провідником. Ці препарати інгібують фермент вітамін К епоксидредуктазу, що призводить до процесу перетворення глутамінової кислоти в гамма-карбоксглутамінову кислоту білка-попередника факторів згортання крові II, VII, IXX. Таким чином, вітамін К -резистентні кумаринові провідники мають непряму антикоагулянтну дію, перешкоджаючи синтезу активності вищевказаних факторів згортання (II, VII, IX, X).

Після прийому аценокумаролу ефект на пролонгромбіновий час зазвичай досягає максимуму протягом 24–48 годин залежно від дози. Після припинення прийому препарату через 48 годин протромбіновий час повертається до прийому препарату. Після вживання, як правило, похідні кумарину, стійкі до вітаміну К, викликають протромбін крові протягом 36-72 годин. Збалансоване лікування антацидами вітаміну К вимагає багато днів.

Після припинення прийому препарату антикоагулянтний ефект може тривати 2-3 дні. Препарат може обмежити розвиток наявного тромбозу та запобігти вторинним симптомам тромбозу, хоча прямого тромботичного ефекту немає, оскільки він не усуває пошкодження ішемічної тканини.

Порівняно з варфарином і фенпрокумоном аценокумарол має перевагу коротшого часу дії.

Динамічна фармакокінетика

Аценокумарол швидко всмоктується через шлунково-кишковий тракт. Біодоступність при пероральному прийомі досягає 60%. Концентрація препарату в плазмі змінюється між індивідуумами не повинна мати кореляції рівня дози, концентрації препарату в плазмі з фармакологічним ефектом, що проявляється через протромбін. Значна частина ізоморфного s (-) -аценокумаролу проходить початковий метаболізм у печінці, тоді як біодоступність ізомерів R (+) -аценокумаролу становить 100%. Препарат міцно зв’язується з білками плазми (99%). Пік концентрації препарату в плазмі досягається протягом 1-3 годин. Об'єм розподілу 0,16 - 0,34 л/кг. Аценокумарол проникає через плаценту і незначна частина виявляється в грудному молоці.

Аценокумарол метаболізується в печінці ферментною системою цитохрому P450 (ізомер S ізомер CYP2C9, ізомер r метаболізується деякими іншими ізоферментами) до неактивних аміно- та ацетамідних метаболітів. Деякі інші метаболіти, такі як діастереоізометричний спирт і гідроксильні метаболіти, можуть бути активними. Час утилізації аценокумаролу становить близько 8-11 годин. Препарат виводиться в основному із сечею (60% приблизно за 1 тиждень) у формі метаболізму та частково з калом (29% приблизно за 1 тиждень).

Перед прийомом Tegrucil-1 Davi Pharm Medicine профілактика закупореного тромбозу (10 блістерів х 10 таблеток)

Спосіб застосування

Випийте цілі таблетки, запиваючи чашкою води.

Дозування

дорослі

Дозування має бути скориговано для досягнення мети запобігання механізму згортання крові, щоб не було тромбозу, але щоб уникнути спонтанної кровотечі. Дозування залежить від реакції кожної людини.

Приймайте звичайну дозу

Перший день - 4 мг / добу, 2-й день - 4 - 8 мг / добу. Підтримуюча доза становить від 1 до 8 мг/добу залежно від біологічної відповіді. Коригування зазвичай проводять на кожному етапі 1 мг. Аценокумарол зазвичай приймають одноразово.

Біологічний моніторинг і коригування дози

Відповідним біологічним тестом є вимірювання протромбінового часу (ПЧ), який визначається міжнародним стандартизованим співвідношенням Inr. Протромбіновий час дозволяє досліджувати фактори II, VII і X, які знижуються вітаміном K і антивітаміном K.

INR — це спосіб вказати час для чутливості реагенту (тромбопластину), який використовується для тестування, тому він повинен зменшити непостійні зміни між лабораторними дослідженнями. Якщо не приймати антивітамін K, у звичайних людей Inr дорівнює 1. При застосуванні препарату в наведених нижче ситуаціях у більшості випадків цільове INR має бути 2,5, коливаючись у діапазоні 2 і 3, Inr менше 2 відображає недостатнє використання антикоагулянтів. Inr вище 3 означає використання надлишку ліків. Inr вище 5 загрожує кровотечею.

Рівень біологічного контролю

Перший тест було проведено через 48 годин + 12 годин після прийому першого антивітаміну вітаміну К, щоб виявити індивідуальну чутливість. Якщо INR вище 2, сигналізація призведе до передозування при збалансованості, тому дозу слід зменшити. Наступні тести проводяться щодня або в Японії, доки INR не стане стабільним, а потім поступово відходять від відповіді, найдовше – кожні 12 тижнів.

Баланс лікування іноді досягається лише через кілька тижнів. Після кожної зміни дози перевіряйте Inr через 1-2 дні та повторюйте, доки він не стане стабільним. Загалом Inr від 2 до 3 рекомендований для профілактики або лікування венозного тромбозу, включаючи емболію легеневої артерії, фібриляцію передсердь, серцевого клапана або біологічного клапана. Inr від 2,5 до 3,5 рекомендовано після інфаркту міокарда, пацієнтам з механічним клапаном або у деяких пацієнтів із тромбозом або синдромом резистентності до фосфоліпідів, вищий Inr можна рекомендувати при рецидивній емболії.

Припиніть лікування

Зазвичай після припинення прийому препарату немає ризику підвищення згортання крові, тому немає необхідності повільно зменшувати дозу. Однак у деяких особливо рідкісних випадках деякі пацієнти з високим ризиком (наприклад: після серцевого нападу) повинні повільно припиняти прийом препарату.

Дозування для людей похилого віку

Початкова доза має бути нижчою за дозу для дорослих. Середня балансуюча доза при лікуванні зазвичай становить лише від 1/2 до 3/4 доз для дорослих.

Серійне лікування гепарином

Через повільні антикоагулянти антивітамінних препаратів вітаміну К, гепарин необхідно підтримувати в постійних дозах протягом необхідного часу, тобто до тих пір, поки INR не досягне бажаного значення протягом 2 днів поспіль. У разі тромбоцитів гепарину не слід давати вітамін К відразу після припинення прийому гепарину, оскільки існує ризик гіперкоагуляції через протеїн S (антикоагулянт) на ранній стадії. Тільки резистентність до вітаміну К після застосування препаратів тромбіну (данапароїд або гірудин).

Необхідно припинити прийом антикоагулянтів за 5 днів до операції. Якщо за добу до операції Inr> 1,5, необхідно ввести вітамін К у дозі 1-5 мг. Якщо кровотеча хороша, можливе повторне застосування препарату (аценокумарол) у звичайній підтримуючій дозі в день операції або наступного ранку.

Пацієнти, які приймають препарат перед операцією, вважаються групою високого ризику, тому їм може знадобитися підтримка низькомолекулярним гепарином (використовується для лікування), який слід припинити принаймні за 24 години до операції. Якщо під час операції високий ризик кровотечі, не використовуйте повторно низькомолекулярний гепарин протягом принаймні 48 годин після операції.

Пацієнти, які приймають ліки (аценокумарол), потребують термінового хірургічного втручання, яке може уповільнити приблизно 6-12 годин, можна внутрішньовенно ввести 5 мг вітаміну К для усунення ефекту антикоагулянту. Якщо відкласти неможливо, перед операцією необхідно перевірити і вітамін К, і суху протромбінову суміш (наприклад, 25 ОД/кг).

Діти

Досвід застосування антикоагулянтів дітям обмежений, не рекомендують застосовувати препарати дітям.

ниркова недостатність

Контроль аценокумаролу у пацієнтів з тяжкою та обережною нирковою недостатністю при застосуванні у пацієнтів із легкою та помірною нирковою недостатністю.

печінкова недостатність

Аценокумарол протипоказаний пацієнтам із тяжкою та обережною печінковою недостатністю при застосуванні пацієнтам із легкою та помірною печінковою недостатністю.

Примітка: наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Для підбору відповідної дози необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом.

Що робити при передозуванні? Якщо ви припинили прийом антикоагулянтів, але не використовуєте вітамін K, потрібно повторно перевірити Inr через 2-3 дні, щоб переконатися, що INR знизилося.

INR

Inr> 8, кровотечі немає: припинити аценокумарол, випити 1 - 5 мг фітоменадіолу (вітамін К1) (використовувати ін'єкційну форму замість оральної). Через 24 години, якщо INR все ще високий, повторіть лікування вітаміном K. Використовуйте аценокумарол лише тоді, коли Inr

Inr> 8, легка кровотеча: припинити прийом препарату, застосувати вітамін К від 1 до 3 мг шляхом повільної внутрішньовенної ін’єкції. Через 24 години, якщо INR все ще високий, доза вітаміну K висока.

У разі ознак сильної кровотечі або сильного передозування (наприклад, Inr> 20): припинити прийом препарату, повільно внутрішньовенно ввести 5 мг вітаміну K, для сухої протромбінової суміші (фактор II, VII, IX і X) 25 - 50 одиниць/кг (якщо немає сухої протромбінової суміші, замінити на заморожена плазма 15 мл/кг, але ефект буде гіршим). Не використовуйте фактор VIIA в екстрених випадках для усунення ефекту антикоагулянтів.

У разі отруєння внаслідок нещасного випадку його також необхідно оцінити за МНО та проявляється ускладненнями кровотечі. Необхідно вимірювати INR на багато днів пізніше (2-5 днів), враховуючи половину тривалості дії антикоагулянтних препаратів. Використовуйте вітамін К для коригування дії антикоагулянтів.

Що робити, якщо забули 1 дозу? Якщо пацієнт забув вчасно прийняти ліки, слід прийняти ліки якомога швидше в той же день. Не подвоюйте добову дозу, щоб компенсувати забуту дозу, і слід звернутися до лікаря для контролю.

Побічні ефекти

Під час використання Tegrucil 1 у вас можуть виникнути небажані ефекти (ADR).

Найпоширеніші ускладнення кровотечі, які можуть виникнути в усьому тілі: центральна нервова система, кінцівки, органи, в животі, в очному яблуці проявляються такими як: кровоточивість ясен (ясен), кровотеча з носа, кров у сечі, кров'яна цибулина, гематома ..., втома, задишка, головний біль, неприємні незручні ...

Іноді виникає діарея (може супроводжуватися жирним добривом), окремі болі в суглобах.

Рідко: випадання волосся, локалізований некроз шкіри може бути наслідком генетично дефіцитного С-протеїну С або однорідного фактора - S-протеїну; Алергічна шкіра.

Венозний васкуліт, ураження печінки.

Інструкції щодо поводження з ADR

При появі побічної дії препарату необхідно припинити застосування та повідомити лікаря або звернутися до найближчого медичного закладу для своєчасного лікування.

Попередження

Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитися з наведеною нижче інформацією.

Протипоказаний

Tegrucil 1 протипоказаний у таких випадках:

Підвищена чутливість до похідних кумарину або будь-яких інгредієнтів препарату.

Визначте вітамін С, перикардит, спричинений бактеріями, дисплазію крові або будь-які захворювання крові, що підвищують ризик кровотечі.

Гіпертонія (тяжка).

Тяжка печінкова недостатність, особливо при подовженні протромбіну.

Ризик кровотечі, нового хірургічного втручання на неврологічному та очному відділах або можливість хірургічного втручання.

Обведення (за винятком інших випадків).

Тяжка ниркова недостатність (CLCR

Варикозне розширення вен.

Гастро-дуоденальна виразка прогресує.

Не поєднувати з високими дозами аспірину, нестероїдними протизапальними препаратами піразолом, міконазолом застосовувати системно, вагінально; фенілбутазон, хлорамфенікол, дифлунісал.

Протипоказаний вагітним. Не використовуйте аценокомарол протягом 48 годин після народження.

Будьте обережні під час використання

Необхідно звернути увагу на когнітивні здібності пацієнта під час процесу лікування (ризик неправильного лікування). Ретельне керівництво для них щодо дотримання точних показань, розуміння ризику та ставлення до поводження, особливо для людей похилого віку.

Досвід застосування антикоагулянтів дітям обмежений, не рекомендується застосовувати препарат дітям.

Необхідно підкреслити щоденний прийом ліків в один і той же час.

Тестування на міжнародне стандартизоване відношення (INR) необхідно перевіряти в тому самому місці. У разі хірургічного втручання необхідно розглядати кожен випадок для коригування або призупинення антикоагулянтних препаратів, виходячи з ризику тромбозу пацієнта та ризику кровотечі, пов’язаного з кожним типом операції.

Ретельно спостерігайте та відповідно регулюйте дозу людям із печінковою недостатністю, нирковою недостатністю або низьким вмістом білка в крові.

Геморагічні ускладнення схильні до перших місяців лікування, тому необхідно уважно стежити, особливо коли хворий йде додому, щоб повернутися додому. Не припиняйте прийом препарату раптово.

Препарати містять моногідрат лактози. Не використовуйте Tegrucil пацієнтам із непереносимістю галактози внаслідок генетичних особливостей, дефіциту ферментів лактази Лаппа або порушенням всмоктування глюкози, галактози.

Бути в недоступному для дітей місці.

Здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

Повідомлень про вплив препарату на керування транспортними засобами та роботу з механізмами не надходило. Однак пацієнти повинні бути обережними через ризик кровотечі внаслідок травми під час застосування антикоагулянтів.

Вагітність

Існувала статистика про приблизно 4% деформації плода, коли мати приймала цей препарат у першому кварталі вагітності. У наступних кварталах ще існує ризик (у тому числі викидня). Тому протипоказано застосування аценокумаролу вагітним. Під час лікування аценокумаролом жінкам репродуктивного віку рекомендується використовувати ефективні засоби контрацепції.

Період годування груддю

Препарат проникає в грудне молоко. Уникайте грудного вигодовування. Якщо вам доводиться годувати грудьми, ви повинні компенсувати вітамін К у добовій дозі для дитини.

Інтерактивний препарат

Багато ліків можуть взаємодіяти з антивітамінними препаратами вітаміну К, тому їм необхідно спостерігати за пацієнтами через 3-4 дні після додавання або вилучення комбінованих препаратів.

Протипоказання для координації

Аспірин (особливо у високих дозах > 3 г/день) посилює антикоагулянтну дію та ризик кровотечі через агрегацію тромбоцитів, що пригнічує та переміщує антикоагулянтну ротову рідину зі зв’язків із білками плазми.

Міконазол: неочікувана кровотеча може бути серйозною через збільшення крові в крові та пригнічення метаболізму препаратів проти вітаміну К.

Фенілбутазон: посилює антикоагулянтну дію в поєднанні з подразненням слизової оболонки шлунково-кишкового тракту.

Нестероїдні протизапальні препарати, групи піразолу: підвищений ризик кровотечі через пригнічення тромбоцитів і подразнення слизової оболонки шлунково-кишкового тракту.

Не координувати

Аспірин у дозі

Хлорамфенікол: посилює ефект пероральних антикоагулянтів через зниження метаболізму цього препарату в печінці. Якщо уникнути координації неможливо, необхідно частіше перевіряти Inr, коригувати дозу через 8 днів після припинення прийому хлорамфеніколу.

дифлунізал: посилює ефект пероральних антикоагулянтів через конкуренцію, пов’язану з білками плазми. Необхідно використовувати інші знеболюючі засоби, наприклад парацетамол.

Запобіжні заходи під час координації

Препарат може посилювати антикоагулянтну дію аценокумаролу: Алопуринол; бензбромарон; Анаболічні стероїди; андроген; протиаритмічні засоби (такі як аміодарон, хінідин, пропафенон); Антибіотики (антибіотики широкого спектру дії, такі як амоксицилін, ко-амоксиклав; макроліди, такі як еритроміцин, кларитроміцин); Цефалоспорини II і III покоління; Метронідазол; хінолони (такі як ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин); тетрациклін; неоміцин.

Похідні імідазолу, включаючи місцеві препарати (такі як Еконазол, Флуконазол, Кетоконазол); Сульфаніламіди (включаючи Ко-Трімоксазол); Фібрати (такі як клофібринова кислота), похідні та речовини з подібною структурою фібрати (такі як фенофібрат, гемфіброзил); дисульфірам; Етакринова кислота; глюкагон; Препарати для орального діабету (такі як глібенкламід); сульфонілсечовини (такі як толбутамід і хлорпропамід); антагоністи H2 (такі як циметидин); парацетамол.

Тиреоїдні гормони (включаючи декстротироксин); Статини (такі як Аторвастатин, Флувастатин, Симвастатин); Селективні інгібітори реабсорбції серотоніну (такі як циталопрам, флуоксетин, сертралін, пароксетин); Тамоксифен; 5 - фторурацил і подібні речовини; трамадол; інгібітори протонної помпи (такі як омепразол); активація плазміногену (таких як урокіназа; стрептокіназа та альтеплаза); інгібітори тромбіну (такі як аргатробен); пентоксифілін; орлістат; препарати підвищеної ефективності (наприклад, цизаприд); антациди (такі як магнезі гідроксид); вилоксазин. Інгібітори CYP2C9 можуть посилити антикоагулянтний ефект аценокумаролу.

Препарат може зменшувати антикоагулянтну дію аценокумаролу: аміноглутетимід; бозентан; Сукральфат, протиракові препарати (такі як азатіоприн, 6-меркаптопурин, тамоксифен, ралоксифен); Барбітурати (такі як фенобарбітал); Карбамазепін; холестирамін; Гризеофульвін; Оральні контрацептиви; Рифампіцин; інгібітори протеази ВІЛ (такі як ритонавір, нелфінавір); тіазидні діуретики; Світ звіробою / Hypericum perforatum.

Речовини CYP2C9, CYP2C19 або CYP3A4 можуть зменшити антикоагулянтну дію аценокомаролу. Вітамін Е та кортикостероїди (такі як метилпреднізолон, преднізон) можуть зменшити антикоагулянтну дію похідних кумарину.

Препарати мають непередбачуваний ефект (як посилення, так і зменшення) на антидинамічні ефекти: інгібітори протеази (такі як індинавір, нелфінавір, ритонавір, саквінавір, лопінавір); Невірапін, Ефавіренц.

Вплив аценокумаролу на інші лікарські засоби

Похідні гітантоїну (такі як фенітоїн): підвищення рівня гітантоїну в сироватці крові.

Похідні сульфонілсечовини (такі як глібенкламід, глімепірир): посилюють гіпоглікемію.

Вплив їжі

Алкоголь може впливати на дію препарату, тому не слід вживати алкоголь під час застосування препарату.

Уникайте вживання їжі та напоїв із плодів журавлини через ризик посилення антикоагулянтного ефекту.

Зберігання

У сухому місці, уникати світла, температура не вище 30⁰C.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.