Telmisartan 40 A.T An Thien behandelt Bluthochdruck (3 Blister x 10 Tabletten)

ATC-Code: C09CA076

Telmisartan ist ein spezifischer Antagonist des Angiotensin-II-Rezeptors (AT1) in der glatten Muskulatur und der glatten Nebennierenmuskulatur.

Im Renin-Ankiotensin-System besteht Angiotensin II dank des Katalysators des Angiotensin-übertragenden Enzyms (ACE) aus Angiotensin I. Angiotensin II ist eine Gefäßkontraktion, die die synthetische Nebennierenhaut stimuliert und Aldosteron freisetzt, wodurch das Herz stimuliert wird. Aldosteron reduziert die Natriumausscheidung und erhöht die Kaliumausscheidung in den Nieren.

Telmisartan blockiert selektiv die Bindung von Angiotensin II an den AT1-Rezeptor in den Blutgefäßen und Nebennieren, was zu einer Gefäßerweiterung und einer Verringerung der Wirkung von Aldosteron führt.

AT2-Rezeptoren kommen auch in vielen Geweben vor, es ist jedoch unklar, ob dieser Rezeptor nichts mit der kardiovaskulären Stabilität zu tun hat.

Telmisartan hat eine starke Affinität zum AT1-Rezeptor, die 3.000-mal höher ist als die des AT2-Rezeptors.

Im Gegensatz zu Angiotensin-Enzym-Hemmern – einer Gruppe von Arzneimitteln, die häufig zur Behandlung von Bluthochdruck eingesetzt werden – hemmen Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten die Bradykinin-Chemie nicht und verursachen daher keinen anhaltenden trockenen Husten – eine unerwünschte Wirkung bei der Behandlung mit ACE-Hemmern. Daher werden Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten bei Menschen eingesetzt, die die Einnahme von ACE-Hemmern wegen Persistenz abbrechen müssen.

Beim Menschen hemmt die Dosis von 80 mg Telmisartan den durch Angiotensin II verursachten Bluthochdruck fast vollständig. Die hemmende Wirkung (Hypotonie) hält 24 Stunden lang an und hält auch 48 Stunden nach dem Trinken noch an. Nach Einnahme der ersten Dosis stellt sich die blutdrucksenkende Wirkung innerhalb der ersten 3 Stunden langsam ein.

Normalerweise erreicht die maximale Senkung des arteriellen Blutdrucks 4-8 Wochen nach Beginn der Behandlung. Die Wirkung hält bei Langzeitbehandlung an. Bei Menschen mit Bluthochdruck senkt Telmisartan den systolischen und diastolischen Blutdruck, ohne die Herzfrequenz zu verändern. Die blutdrucksenkende Wirkung von Telmisartan entspricht der anderer blutdrucksenkender Arzneimittel.

Wenn die Behandlung mit Telmisartan plötzlich abgebrochen wird, steigt der Blutdruck für einige Tage wieder allmählich an, als wäre er noch nicht behandelt worden, es kommt jedoch zu keinem starken Anstieg des Phänomens.

Dynamische Pharmakokinetik

Absorption

Telmisartan wird schnell resorbiert, obwohl sich die Resorption verändert hat. Die absolute Bioverfügbarkeit beim Trinken beträgt 50 %. Bei Einnahme zusammen mit Nahrungsmitteln kann der Bereich unter der Plasmakonzentrationskurve (AUC) von Telmisartan von 6 % bei 40 mg auf 19 % bei einer Dosis von 160 mg sinken. Die Plasmakonzentrationen von Telmisartan sind nach 3 Stunden bei gleichzeitigem Trinken und Essen gleichwertig. Die AUC sinkt weniger stark und hat daher nur geringe Auswirkungen auf die Behandlungseffekte.

Eliminierung

Geschlechtsspezifische Unterschiede bei den Plasmakonzentrationen, die Plasmaspitzenkonzentrationen (CMAX) stiegen bei Frauen im Vergleich zu Männern um etwa das Dreifache und die AUC um etwa das Zweifache, hatten jedoch keinen Einfluss auf die Wirksamkeit der Behandlung.

Verteilung

Telmisartan bindet an Plasmaproteine ​​(> 99,5 %), hauptsächlich an Albumin und Alpha-1-Glykoprotein. Das durchschnittliche Verteilungsvolumen liegt in einem stabilen Zustand von etwa 500 1.

Transformation

Telmisartan wird durch die Reaktion in Kombination mit Glucuronid metabolisiert, Metaboliten haben keine pharmakologischen Wirkungen.

Telmisartan wird gemäß der dynamischen Gleichung der zweiten Ebene eliminiert. Die maximale Konzentration im Plasma und die Fläche unterhalb der Plasmakonzentrationskurve nehmen mit der Zeit zu und stehen nicht im Verhältnis zur Dosis.

Es gibt keine klinischen Hinweise auf eine Telmisartan-Akkumulation.

Nach der Einnahme von Telmisartan wird es fast vollständig über den Stuhl ausgeschieden, der größte Teil bleibt unverändert. Die Gesamtsekretion über den Urin beträgt weniger als 2 % der Dosis. Gesamtclearance im Plasma (ca. 1000 ml/min) im Vergleich zum Blutfluss durch die Leber (1500 ml/min).

zu speziellen Themen

Kinder:

Die Pharmakokinetik von zwei Dosen Telmisartan gilt als sekundäres Ziel bei Bluthochdruckpatienten (n = 57) im Alter von 6 bis

Zu den mobilen pharmakologischen Zielen gehören die Bestimmung der Stabilität von Telmisartan bei Kindern und Jugendlichen sowie die Untersuchung altersbedingter Unterschiede.

Obwohl die Ergebnisse zu klein sind, um die pharmakokinetische Bedeutung von Kindern unter 12 Jahren zu bewerten, sind sie im Allgemeinen für Ergebnisse bei Erwachsenen geeignet und bestätigen die nichtlineare Natur von Telmisartan, insbesondere für CMAX.

Geschlecht:

Cmax und AUC sind bei Frauen etwa drei- bis zweimal höher als bei Männern.

Ältere Menschen:

Die Pharmakokinetik von Telmisartan unterscheidet sich nicht zwischen älteren und jungen Menschen über 65.

Nierenversagen:

Bei Patienten mit leichter bis mittlerer und schwerer Nierenfunktionsstörung ist eine Verdoppelung der Arzneimittelkonzentration im Plasma zu beobachten.

Bei Patienten mit Dialysebehandlung zur Dialyse wurden jedoch niedrigere Plasmakonzentrationen beobachtet. Telmisartan ist bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion stark an Plasmaproteine ​​gebunden und passiert den Filter bei Blutungen nicht. Bei Patienten mit Nierenversagen ändert sich der Verkaufszeitpunkt nicht.

Leberversagen:

Dynamische Pharmakokinetikforschung bei Patienten mit Leberfunktionsstörung zeigt einen absoluten Anstieg der Bioverfügbarkeit von nahezu 100 %. Bei Patienten mit Leberversagen ändert sich der Verkaufszeitpunkt nicht.

Benachrichtigen Sie den Arzt über unerwünschte Nebenwirkungen bei der Anwendung des Arzneimittels.

Vorsicht bei der Anwendung

Leberversagen:

Da Telmisartan größtenteils über die Galle ausgeschieden wird, wird Telmisartan nicht bei Gallengang, Gallenstau oder schwerem Leberversagen angewendet. Es ist zu erkennen, dass bei diesen Patienten die Telmisartan-Clearance über die Leber abnimmt. Medikamente können nur zur Vorsicht bei Patienten mit leichtem bis mittlerem Leberversagen eingesetzt werden.

Hypertonie aufgrund einer Nierenarterie:

Es besteht ein übermäßiges Risiko für Hypotonie und Nierenversagen, wenn der Patient eine Nierenstenose auf beiden Seiten verengt hat oder die Nierenstenose auf die einzige Niere noch funktionsfähig ist und mit Medikamenten behandelt werden muss, die das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System beeinflussen.

Nierenversagen und Nierentransplantation:

Bei der Anwendung von Telmisartan bei Patienten mit Nierenfunktion ist eine regelmäßige Überwachung von Kalium und Serumkreatinin erforderlich.

Keine Erfahrung mit Telmisartan bei neuen Nierentransplantationspatienten.

Abnahme des intravaskulären Volumens:

Eine symptomatische Hypotonie, insbesondere nach der ersten Dosis, kann bei Patienten mit vermindertem intravaskulären Volumen und/oder Natriumreduktion aufgrund übermäßiger Diuretikatherapie, zu strenger Salzabstinenz, Durchfall oder Erbrechen auftreten. Solche Zustände sollten vor der Anwendung von Telmisartan überwunden werden.

Doppeltes Renin-Anotensin-Aldosteron-System:

Bei gleichzeitiger Einnahme von Medikamenten (ACEI) mit Angiotensin-II- oder Aliskiren-Rezeptor-Antagonisten besteht ein erhöhtes Risiko für Hypotonie, Hypokaliämie und verminderte Nierenfunktion (einschließlich akutem Nierenversagen). Wenden Sie Telmisartan nicht gleichzeitig mit Enzymhemmern oder Aliskiren an. Bei wirklich notwendiger Anwendung ist eine engmaschige Überwachung des Blutdrucks, der Elektrolyte und der Nierenfunktion erforderlich.

Andere Erkrankungen, die das Renin-Angio-Tensin-Ordosteron-System stimulieren:

Bei Patienten mit Nieren- und Gefäßfunktionen, die weitgehend von der Funktion des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems abhängen (z. B. Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz oder einer grundlegenden Nierenerkrankung, einschließlich Nierenarterienstenose), führt die Koordination mit anderen Arzneimitteln, die das Renin-Angiotensin-Irtosteron-System beeinflussen, zu akuter Hypotonie, Hyperämie oder selten zu akuter Beeinträchtigung. Überprüfen Sie nsnsein

Erhöhung des primären Aldosterons:

Patienten mit roher roher Hyperplasie reagieren oft nicht auf Medikamente gegen Bluthochdruck durch Hemmung des Renin-Anotensin-Systems. Daher wird die Verwendung von Telmisartan nicht empfohlen.

Aortenklappenstenose und Mitralklappe, hypertrophe Myokarderkrankung:

Wie auch bei anderen Vasodilatatoren sollte besonderes Augenmerk auf Patienten mit Aortenklappenstenose oder Blattklappe oder hypertropher Kardiomyopathie gelegt werden.

Patienten mit Diabetes werden mit Insulin oder Diabetesmedikamenten behandelt:

Bei diesen Patienten kann es unter der Behandlung mit Telmisartan zu einer Hypoglykämie kommen. Daher ist es bei Patienten mit Diabetes notwendig, eine Überwachung des Blutzuckers in Betracht zu ziehen und möglicherweise die Insulindosis anzupassen oder orale blutzuckersenkende Medikamente einzunehmen.

Hyperbonämie:

Die Einnahme von Arzneimitteln, die das Renin-Angiotensin-Sin-Irtosteron-System beeinflussen, kann eine Hyperkaliämie verursachen.

Bei Menschen über 70 Jahren, Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, Diabetes, Patienten, die gleichzeitig mit vielen anderen Arzneimitteln behandelt werden, die die Kaliumkonzentration erhöhen können, und/oder bei anderen Patienten mit anderen Krankheiten kann ein erhöhter Kaliumspiegel tödlich sein.

Vor der gleichzeitigen Anwendung von Arzneimitteln, die das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System beeinflussen, sollte das Verhältnis zwischen schädlichen Risiken und Behandlungsvorteilen abgewogen werden.

Andere Vorsichtsmaßnahmen:

Die Beobachtung der Enzymhemmer Telmisartan und anderer Angiotensin-Rezeptor-Antagonisten zeigt, dass der blutdrucksenkende Effekt bei Patienten mit schwarzer Hautfarbe bei anderen hautfarbenen Menschen spürbar ist. Vielleicht liegt es daran, dass Schwarz im menschlichen Körper unter Bluthochdruck weniger Renin enthält.

Wie alle Medikamente gegen Bluthochdruck kann ein übermäßiger Blutdruckabfall bei Patienten mit Myokardischämie oder ischämischer Herzkrankheit zu einem Myokardinfarkt oder Schlaganfall führen.

Verwenden Sie Medikamente für schwangere und stillende Frauen

Schwangere Frauen

Die Verwendung von Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten wird in den ersten 3 Monaten der Schwangerschaft nicht empfohlen und die Anwendung in den mittleren 3 Monaten und den letzten 3 Monaten der Schwangerschaft ist kontraindiziert.

Es liegen keine ausreichenden Daten zur Anwendung bei schwangeren Frauen vor. Tierversuche zeigen, dass es eine fortpflanzungsgefährdende Wirkung hat.

Epidemiologische Erkenntnisse weisen auf das Risiko einer Teratogenität bei der Verwendung von Angiotensin-Transfer-Enzym-Inhibitoren hin, schließen ein geringes Risiko jedoch nicht aus. Dieses Risiko besteht in ähnlicher Weise in der Gruppe der Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten.

Sofern nicht erforderlich, werden Frauen, die eine Schwangerschaft planen, auf eine Behandlung umgestellt, die sich während der Schwangerschaft als sicher erwiesen hat. Wenn die Diagnose „Schwangerschaft“ gestellt wird, ist es notwendig, das Medikament sofort abzusetzen und eine andere geeignete Ersatztherapie anzuwenden.

Die Einnahme von Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten in den letzten 3 Monaten und den letzten 3 Monaten der Schwangerschaft führt zu Toxizität beim Fötus (beeinträchtigte Nierenfunktion, weniger Fruchtwasser, langsame Chemie) und bei Neugeborenen (Nierenversagen, Hypotonie, Hyperkaliämie).

Wenn der Angiotensin-II-Rezeptor zwischen den Schwangerschaften länger als 3 Monate verwendet wird, ist eine Ultraschalluntersuchung zur Überprüfung der Nierenfunktion und des fetalen Schädels erforderlich.

Säuglinge, deren Mütter Angiotensin-II-Rezeptor-Medikamente einnehmen, sollten sorgfältig auf das Risiko einer Hypotonie überwacht werden.

stillende Frauen

Es liegen keine ausreichenden Informationen über die Anwendung von Telmisartan bei stillenden Frauen vor, daher wird die Anwendung bei stillenden Frauen nicht empfohlen. Eine andere Ersatztherapie sollte sicherer sein, insbesondere für Mütter mit Neugeborenen oder Frühgeborenen.

Fruchtbarkeit

In präklinischen Studien wurde kein Einfluss von Telmisartan auf die Fruchtbarkeit sowohl bei Männern als auch bei Frauen beobachtet.

Die Wirkung des Arzneimittels auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Nebenwirkungen des Arzneimittels wie Schwindel, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Müdigkeit und Sehstörungen können die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigen.

Arzneimittelwechselwirkung

Digoxin:

Die Verwendung von Telmisartan mit Digoxin erhöht die Spitzenkonzentration von Digoxin im Serum (49 %) und die Tiefstkonzentration (20 %). Beim Beginn der Dosis, bei der Anpassung der Dosis oder beim Absetzen von Telmisartan ist es notwendig, die Konzentration von Digoxin zu überwachen, um sicherzustellen, dass die Konzentration innerhalb des Therapiebereichs liegt.

Wie auch andere Arzneimittel, die auf das Renin-Ankiotensin-Aldosteron-System wirken, kann Telmisartan den Kaliumspiegel erhöhen. Das Risiko einer Hyperkaliämie steigt, wenn es mit anderen Arzneimitteln kombiniert wird, die andere Kaliumhyperaktiken verursachen können, wie z. B. kaliumhaltige Ersatzsalze, kaliumsparende Diuretika, Enzyminhibitoren, andere Angiotensin-II-Rezeptor-Antirezeptor-Arzneimittel, NSAR, nichtsteroidale entzündungshemmende Arzneimittel (einschließlich selektiver COX-2-Inhibitoren), Heparin, Cyclosporin, Tacrolimus, Trimethoprim. Besonders hohe Risiken bestehen bei Kombination mit kaliumsparenden Arzneimitteln oder kaliumhaltigen Ersatzsalzen.

Es gibt keine Empfehlung, Telmisartan mit den folgenden Arzneimitteln zu kombinieren:

Kaliumsparendes Diuretikum: Die Kombination von Telmisartan und kaliumsparenden Medikamenten wie Spironolacton, Eplerenon, Triamteren oder Amilorid, Kaliumsalzen, kann den Kaliumspiegel deutlich erhöhen. Bei gleichzeitiger Anwendung muss der Serumkaliumspiegel überwacht werden.

Lithi: Bei gleichzeitiger Anwendung von Lithium mit Telmisartan wurde über einen Anstieg der Lithium- und toxischen Lithiumrückgewinnung berichtet. Bei kombinierter Anwendung ist im Bedarfsfall eine sorgfältige Überwachung der Serumlithiumkonzentration erforderlich.

Bei der Kombination mit folgenden Medikamenten ist Vorsicht geboten:

Steroide entzündungshemmende Medikamente: