Το Telmisartan 40 A.T An Thien αντιμετωπίζει την υπέρταση (3 κυψέλες x 10 δισκία)

Κωδικός ATC: C09CA076

Η τελμισαρτάνη είναι ένας ειδικός ανταγωνιστής του υποδοχέα της αγγειοτενσίνης II (AT1) στον λείο μυ και στα επινεφρίδια.

Στο σύστημα ρενίνης-αγγειοτενσίνης, η αγγειοτενσίνη II αποτελείται από αγγειοτενσίνη Ι χάρη στον καταλύτη του ενζύμου μεταφοράς της αγγειοτενσίνης (ACE). Η αγγειοτενσίνη ΙΙ είναι μια αγγειακή συστολή, που διεγείρει το συνθετικό δέρμα των επινεφριδίων και απελευθερώνει αλδοστερόνη, διεγείροντας την καρδιά. Η αλδοστερόνη μειώνει την απέκκριση νατρίου και αυξάνει την απέκκριση καλίου στους νεφρούς.

Η τελμισαρτάνη αναστέλλει επιλεκτικά την προσκόλληση της αγγειοτενσίνης II στον υποδοχέα AT1 στα αιμοφόρα αγγεία και στα επινεφρίδια, προκαλώντας αγγειοδιαστολή και μειώνοντας τις επιδράσεις της Αλδοστερόνης.

Οι υποδοχείς AT2 βρίσκονται επίσης σε πολλούς ιστούς, αλλά δεν είναι σαφές εάν αυτός ο υποδοχέας δεν έχει καμία σχέση με την καρδιαγγειακή σταθερότητα.

Το telmisartan έχει ισχυρή συγγένεια με τον υποδοχέα AT1, 3.000 φορές υψηλότερη από τον υποδοχέα AT2.

Σε αντίθεση με τους αναστολείς του ενζύμου της αγγειοτενσίνης - μια ομάδα φαρμάκων που χρησιμοποιούνται ευρέως για τη θεραπεία της υπέρτασης, οι ανταγωνιστές των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης ΙΙ δεν αναστέλλουν τη χημεία της βραδυκινίνης, επομένως δεν προκαλούν επίμονο ξηρό βήχα - μια ανεπιθύμητη επίδραση όταν αντιμετωπίζονται με αναστολείς ΜΕΑ. Επομένως, οι ανταγωνιστές των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης II χρησιμοποιούνται σε άτομα που πρέπει να σταματήσουν να χρησιμοποιούν αναστολείς ΜΕΑ επειδή επιμένουν.

Στους ανθρώπους, η δόση των 80 mg Telmisartan αναστέλλει σχεδόν πλήρως την υπέρταση λόγω της αγγειοτενσίνης II. Τα ανασταλτικά αποτελέσματα (υπόταση) διατηρούνται για 24 ώρες και εξακολουθούν να μετρούν 48 ώρες μετά την κατανάλωση. Μετά τη λήψη της πρώτης δόσης, το αποτέλεσμα της μείωσης της αρτηριακής πίεσης εκδηλώνεται αργά μέσα στις πρώτες 3 ώρες.

Φυσιολογικά, η μέγιστη μείωση της αρτηριακής πίεσης φτάνει 4-8 εβδομάδες μετά την έναρξη της θεραπείας. Το αποτέλεσμα διαρκεί για μακροχρόνια θεραπεία. Σε άτομα με υπέρταση, το Telmisartan μειώνει τη συστολική και διαστολική αρτηριακή πίεση χωρίς να αλλάζει την καρδιακή συχνότητα. Η αντιυπερτασική δράση του Telmisartan είναι ισοδύναμη με άλλα φάρμακα κατά της υπέρτασης.

Κατά τη διακοπή της θεραπείας με το Telmisartan ξαφνικά, η αρτηριακή πίεση και πάλι σταδιακά για μερικές ημέρες, καθώς δεν έχει ακόμη αντιμετωπιστεί, αλλά δεν υπάρχει έντονη αύξηση του φαινομένου.

Δυναμική φαρμακοκινητική

απορρόφηση

Το telmisartan απορροφάται γρήγορα, αν και η απορρόφηση έχει αλλάξει. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα όταν πίνεται είναι 50%. Όταν λαμβάνεται με περιοχή τροφής κάτω από την καμπύλη των συγκεντρώσεων στο πλάσμα με την πάροδο του χρόνου (AUC), το Telmisartan μπορεί να μειωθεί από 6% στα 40 mg σε 19% για δόση 160 mg. Οι συγκεντρώσεις του Telmisartan στο πλάσμα είναι πεινασμένοι και πίνετε ταυτόχρονα με το φαγητό μετά από 3 ώρες είναι ισοδύναμες. Η AUC μειώνεται λιγότερο, επομένως έχει μικρή επίδραση στα αποτελέσματα της θεραπείας.

Εξάλειψη

Η διαφορά φύλου στις συγκεντρώσεις στο πλάσμα, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (CMAX) αυξήθηκαν κατά περίπου 3 φορές και η AUC αυξήθηκε κατά περίπου 2 φορές στις γυναίκες σε σύγκριση με τους άνδρες, αλλά δεν επηρέασε την αποτελεσματικότητα της θεραπείας.

διανομή

Η τελμισαρτάνη συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (> 99,5%), κυρίως με λευκωματίνη και άλφα 1 γλυκοπρωτεΐνη. Ο μέσος όγκος διανομής βρίσκεται σε σταθερή κατάσταση περίπου 500 1.

μετασχηματισμός

Η τελμισαρτάνη μεταβολίζεται μέσω της αντίδρασης σε συνδυασμό με τη γλυκουρονίδη, οι μεταβολίτες δεν έχουν φαρμακολογικές επιδράσεις.

Το telmisartan εξαλείφεται σύμφωνα με τη δυναμική εξίσωση δεύτερου επιπέδου. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα και η περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης στο πλάσμα αυξάνεται με την πάροδο του χρόνου δεν είναι ανάλογη με τη δόση.

Δεν υπάρχουν κλινικές ενδείξεις συσσώρευσης Telmisartan.

Μετά τη λήψη του Telmisartan αποβάλλεται σχεδόν εξ ολοκλήρου μέσω των κοπράνων, το μεγαλύτερο μέρος της μορφής παραμένει αμετάβλητο. Η συνολική ποσότητα έκκρισης μέσω των ούρων είναι μικρότερη από το 2% της δόσης. Ολική κάθαρση στο πλάσμα (περίπου 1000 ml/min) σε σύγκριση με τη ροή του αίματος μέσω του ήπατος (1500 ml/min).

σε ειδικά θέματα

Παιδιά:

Η φαρμακοκινητική δύο δόσεων Telmisartan θεωρείται δευτερεύων στόχος σε ασθενείς με υπέρταση (n = 57) από 6 έως

Οι κινητές φαρμακολογικοί στόχοι περιλαμβάνουν τον προσδιορισμό της σταθερότητας του Telmisartan σε παιδιά και εφήβους και τη διερεύνηση διαφορών που σχετίζονται με την ηλικία.

Παρά το γεγονός ότι είναι πολύ μικρά για να αξιολογηθεί η φαρμακοκινητική σημασία παιδιών κάτω των 12 ετών, τα αποτελέσματα είναι γενικά κατάλληλα για ευρήματα ενηλίκων και επιβεβαιώνουν τη μη γραμμική φύση του Telmisartan.

cmax και auc στις γυναίκες είναι περίπου 3 και 2 φορές υψηλότερα από τους άνδρες.

Ηλικιωμένοι:

Η φαρμακοκινητική του telmisartan δεν διαφέρει μεταξύ των ηλικιωμένων και των νέων άνω των 65 ετών.

νεφρική ανεπάρκεια:

Σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια και σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία, παρατηρείται διπλασιασμός της συγκέντρωσης του φαρμάκου στο πλάσμα.

Ωστόσο, χαμηλότερες συγκεντρώσεις στο πλάσμα έχουν παρατηρηθεί σε ασθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία αιμοκάθαρσης για αιμοκάθαρση. Το telmisartan συνδέεται σε μεγάλο βαθμό με τις πρωτεΐνες του πλάσματος σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία και δεν διέρχεται το φίλτρο κατά τη διάρκεια της αιμορραγίας. Ο χρόνος πώλησης δεν αλλάζει σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια.

Ηπατική ανεπάρκεια:

Η δυναμική φαρμακοκινητική έρευνα σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία δείχνει απόλυτη αύξηση της βιοδιαθεσιμότητας σχεδόν 100%. Ο χρόνος πώλησης δεν αλλάζει σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια.

Ενημερώστε τον γιατρό για τις ανεπιθύμητες ενέργειες κατά τη χρήση του φαρμάκου.

Προσοχή όταν χρησιμοποιείτε

Ηπατική ανεπάρκεια:

Επειδή το telmisartan αποβάλλεται κυρίως μέσω της χολής, το Telmisartan δεν χρησιμοποιείται για τον πυρήνα των χοληφόρων, τη συμφόρηση της χολής ή τη σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια. Μπορεί να φανεί ότι η κάθαρση του Telmisartan μέσω του ήπατος μειώνεται σε αυτούς τους ασθενείς. Τα φάρμακα μπορούν να χρησιμοποιηθούν μόνο για να είμαστε προσεκτικοί σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική ανεπάρκεια.

Υπέρταση λόγω νεφρικής αρτηρίας:

Υπάρχει υπερβολικός κίνδυνος υπότασης και νεφρικής ανεπάρκειας όταν ο ασθενής έχει στενή νεφρική στένωση και στις δύο πλευρές ή η νεφρική στένωση στον μοναδικό νεφρό εξακολουθεί να λειτουργεί για να αντιμετωπιστεί με φάρμακα που επηρεάζουν το σύστημα ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης.

νεφρική ανεπάρκεια και μεταμόσχευση νεφρού:

Όταν χρησιμοποιείτε το Telmisartan για ασθενείς με νεφρική λειτουργία, περιοδική παρακολούθηση του καλίου και της κρεατινίνης ορού.

Δεν υπάρχει εμπειρία με τη χρήση του Telmisartan για νέους ασθενείς με μεταμόσχευση νεφρού.

Μείωση ενδαγγειακού όγκου:

Συμπτωματική υπόταση, ειδικά μετά την πρώτη δόση, μπορεί να εμφανιστεί σε ασθενείς με μειωμένο ενδαγγειακό όγκο ή/και μείωση νατρίου λόγω υπερβολικής θεραπείας με διουρητικά, πολύ αυστηρής αποχής από αλάτι, διάρροιας ή εμέτου. Αυτές οι συνθήκες θα πρέπει να ξεπεραστούν πριν χρησιμοποιήσετε το telmisartan.

Σύστημα διπλής ρενίνης-ανοτενσίνης-αλδοστερόνης:

Όταν χρησιμοποιείτε το φάρμακο (ΜΕΑΑ) ταυτόχρονα με ανταγωνιστές των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης II ή της αλισκιρένης, αυξάνεται ο κίνδυνος υπότασης, υποκαλιαιμίας και μειωμένης νεφρικής λειτουργίας (συμπεριλαμβανομένης της οξείας νεφρικής ανεπάρκειας). Μην χρησιμοποιείτε το Telmisartan ταυτόχρονα με αναστολείς ενζύμων ή αλισκιρένη. Σε περίπτωση πραγματικά απαραίτητης χρήσης, είναι απαραίτητο να παρακολουθείτε στενά την αρτηριακή πίεση, τους ηλεκτρολύτες και τη νεφρική λειτουργία.

Άλλες καταστάσεις που διεγείρουν το σύστημα ρενίνης-αγγειοτενσίνης-ορδοστερόνης:

Σε ασθενείς με νεφρική και αγγειακή λειτουργία εξαρτώνται σε μεγάλο βαθμό από τη λειτουργία του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης (για παράδειγμα, ασθενείς με σοβαρή συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια ή βασική νεφρική νόσο, συμπεριλαμβανομένης της στένωσης της νεφρικής αρτηρίας), ο συντονισμός με άλλα φάρμακα που επηρεάζουν το σύστημα ρενίνης-αγγειοτενσίνης-ιρτοστερόνης θα προκαλέσει οξεία υπόταση, υπεραιμία ή ανεπάρκεια. Αξιολόγηση nsnseine

Αύξηση πρωτογενούς αλδοστερόνης:

Οι ασθενείς με ακατέργαστη υπερπλασία συχνά δεν ανταποκρίνονται στα φάρμακα κατά της υπέρτασης μέσω της αναστολής του συστήματος Renin-Anotensin. Επομένως, δεν συνιστάται η χρήση του Telmisartan.

Στένωση αορτικής βαλβίδας και μιτροειδούς βαλβίδας, υπερτροφική μυοκαρδιακή νόσο:

Όπως και για άλλα αγγειοδιασταλτικά, θα πρέπει να δίνεται ιδιαίτερη προσοχή σε ασθενείς με στένωση αορτικής βαλβίδας ή φυλλοβαλβίδα ή υπερτροφική μυοκαρδιοπάθεια.

Οι ασθενείς με διαβήτη λαμβάνουν θεραπεία με ινσουλίνη ή φάρμακα για τον διαβήτη:

Σε αυτούς τους ασθενείς, μπορεί να εμφανιστεί υπογλυκαιμία υπό τη θεραπεία με Telmisartan. Επομένως, σε ασθενείς με διαβήτη, είναι απαραίτητο να εξετάζεται το ενδεχόμενο παρακολούθησης του σακχάρου στο αίμα, μπορεί να χρειαστεί προσαρμογή της δόσης ινσουλίνης ή από του στόματος υπογλυκαιμικά φάρμακα.

Υπερβοναιμία:

Η χρήση φαρμάκων που επηρεάζουν το σύστημα ρενίνης-αγγειοτίνης-σιν-ιρτοστερόνης μπορεί να προκαλέσει υπερκαλιαιμία.

Άτομα άνω των 70 ετών, ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, διαβήτη, ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία ταυτόχρονα με πολλά άλλα φάρμακα που μπορεί να αυξήσουν τη συγκέντρωση του καλίου ή/και άλλους ασθενείς με άλλες ασθένειες, η αύξηση του καλίου μπορεί να είναι θανατηφόρα.

Πριν χρησιμοποιήσετε ταυτόχρονα φάρμακα που επηρεάζουν το σύστημα ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης, θα πρέπει να αξιολογήσετε την αναλογία μεταξύ επιβλαβών κινδύνων και οφελών θεραπείας.

Άλλη προσοχή:

Παρατηρώντας τους αναστολείς του ενζύμου, το Telmisartan και άλλοι ανταγωνιστές των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης δείχνουν ότι η επίδραση της μείωσης της αρτηριακής πίεσης είναι αισθητή σε ασθενείς με μαύρο δέρμα σε άλλα άτομα με χρώμα δέρματος. Ίσως επειδή στο σώμα της ανθρώπινης υπέρτασης το μαύρο έχει μικρότερη ποσότητα ρενίνης).

Όπως όλα τα φάρμακα για την υπέρταση, η υπερβολική μείωση της αρτηριακής πίεσης σε ασθενείς με ισχαιμία του μυοκαρδίου ή ισχαιμική καρδιοπάθεια μπορεί να οδηγήσει σε έμφραγμα του μυοκαρδίου ή εγκεφαλικό.

Χρησιμοποιήστε φάρμακα για έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες

Έγκυες γυναίκες

Μην συνιστάτε τη χρήση φαρμάκων ανταγωνιστών των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης ΙΙ στους πρώτους 3 μήνες της εγκυμοσύνης και αντενδείκνυται χρήση στους μέσους 3 μήνες και τους τελευταίους 3 μήνες της εγκυμοσύνης.

Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα για τη χρήση σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα δείχνουν ότι υπάρχει τοξικότητα στην αναπαραγωγή.

Τα επιδημιολογικά στοιχεία σχετίζονται με τον κίνδυνο τερατογένεσης κατά τη χρήση αναστολέων ενζύμου που μεταφέρονται με αγγειοτενσίνη, αλλά δεν αποκλείουν έναν μικρό κίνδυνο. Αυτός ο κίνδυνος υπάρχει ομοίως στην ομάδα των ανταγωνιστών των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης II.

Εκτός εάν είναι απαραίτητο, οι γυναίκες που σχεδιάζουν να μείνουν έγκυες, αλλάζουν σε θεραπεία που έχει αποδειχθεί ότι είναι ασφαλής κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Όταν η διάγνωση είναι έγκυος, είναι απαραίτητο να σταματήσετε αμέσως το φάρμακο και να χρησιμοποιήσετε άλλη κατάλληλη θεραπεία υποκατάστασης.

Η χρήση φαρμάκων ανταγωνιστών των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης ΙΙ τους τελευταίους 3 μήνες και τους τελευταίους 3 μήνες της εγκυμοσύνης οδηγεί σε εμβρυϊκή τοξικότητα (μειωμένη νεφρική λειτουργία, λιγότερο αμνιακό υγρό, αργή χημεία) και σε νεογέννητα μωρά (νεφρική ανεπάρκεια, υπόταση, υπερκαλιαιμία).

Εάν ο υποδοχέας της Αγγειοτασίνης ΙΙ χρησιμοποιείται για περισσότερους από 3 μήνες μεταξύ της εγκυμοσύνης, είναι απαραίτητο να υποβληθείτε σε υπερηχογράφημα για να ελεγχθεί η νεφρική λειτουργία και το εμβρυϊκό κρανίο.

Τα βρέφη των οποίων οι μητέρες χρησιμοποιούν φάρμακα για τους υποδοχείς της Αγγειοτασίνης ΙΙ θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά ο κίνδυνος υπότασης.

γυναίκες που θηλάζουν

Δεν υπάρχουν επαρκείς πληροφορίες σχετικά με τη χρήση του Telmisartan σε θηλάζουσες γυναίκες, επομένως δεν συνιστάται η χρήση του σε γυναίκες που θηλάζουν. Θα πρέπει να χρησιμοποιούν άλλη θεραπεία υποκατάστασης πιο ασφαλή, ειδικά για μητέρες με νεογέννητα ή πρόωρα μωρά.

γονιμότητα

Σε προκλινικές μελέτες, δεν υπάρχει παρατήρηση της επίδρασης του Telmisartan στη γονιμότητα τόσο σε άνδρες όσο και σε γυναίκες.

Η επίδραση του φαρμάκου στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες του φαρμάκου όπως ζάλη, υπνηλία, πονοκέφαλος, κόπωση, διαταραχές της όρασης> μπορεί να επηρεάσουν την οδήγηση και τον χειρισμό του μηχανήματος.

Φαρμακευτική αλληλεπίδραση

Διγοξίνη:

Η χρήση telmisartan με διγοξίνη αυξάνει τη μέγιστη συγκέντρωση της διγοξίνης στον ορό (49%) και τη συγκέντρωση στο κάτω μέρος (20%). Κατά την έναρξη της δόσης, την προσαρμογή της δόσης ή τη διακοπή του Telmisartan, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται η συγκέντρωση της διγοξίνης για να διασφαλιστεί ότι η συγκέντρωση είναι εντός του εύρους θεραπείας.

Όπως και άλλα φάρμακα που δρουν στο σύστημα ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης, το Telmisartan μπορεί να αυξήσει το κάλιο. Ο κίνδυνος υπερκαλιαιμίας αυξάνεται όταν συνδυάζεται με άλλα φάρμακα που μπορούν να προκαλέσουν άλλα υπερκινητικά καλίου, όπως άλατα υποκατάστασης που περιέχουν κάλιο, διουρητικό εξοικονόμησης καλίου, αναστολείς ενζύμων, άλλα φάρμακα κατά των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης II, μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα ΜΣΑΦ Τακρόλιμους, Τριμεθοπρίμη. Ιδιαίτερα υψηλοί κίνδυνοι σε περίπτωση συνδυασμού με άλατα που εξοικονομούν κάλιο ή εναλλακτικά άλατα που περιέχουν κάλιο.

Δεν υπάρχει σύσταση για συνδυασμό του Telmisartan με τα ακόλουθα φάρμακα:

Διουρητικό που εξοικονομεί κάλιο: Ο συνδυασμός Telmisartan και φαρμάκων που εξοικονομούν κάλιο, όπως η σπιρονολακτόνη, η επλερενόνη, το τριαμτερένιο ή η αμιλορίδη, τα άλατα καλίου μπορεί να αυξήσει σημαντικά το κάλιο. Εάν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα, το κάλιο του ορού πρέπει να παρακολουθείται.

Lithi: Η αύξηση του λιθίου και η ανάκτηση τοξικού λιθίου έχει αναφερθεί κατά την ταυτόχρονη χρήση λιθίου με Telmisartan. Εάν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό σε περίπτωση ανάγκης, παρακολουθήστε προσεκτικά τη συγκέντρωση λιθίου στον ορό.

Όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό πρέπει να είστε προσεκτικοί με τα ακόλουθα φάρμακα:

Στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα: