Telmisartan 40 A.T An Thien trata la hipertensión (3 ampollas x 10 comprimidos)

Código ATC: C09CA076

Telmisartán es un antagonista específico del receptor de angiotensina II (AT1) en el músculo liso y suprarrenal.

En el sistema renina-ankiotensina, la angiotensina II está formada por angiotensina I gracias al catalizador de la enzima transmisora ​​de angiotensina (ECA). La angiotensina II es una contracción vascular que estimula la piel suprarrenal sintética y libera aldosterona, estimulando el corazón. La aldosterona reduce la excreción de sodio y aumenta la excreción de potasio en los riñones.

Telmisartán bloquea selectivamente la unión de la angiotensina II al receptor AT1 en los vasos sanguíneos y las glándulas suprarrenales, provocando vasodilatación y reduciendo los efectos de la aldosterona.

Los receptores AT2 también se encuentran en muchos tejidos, pero no está claro si este receptor no tiene nada que ver con la estabilidad cardiovascular.

Telmisartán tiene una fuerte afinidad por el receptor AT1, 3.000 veces mayor que el receptor AT2.

A diferencia de los inhibidores de la enzima angiotensina, un grupo de medicamentos que se usan ampliamente para tratar la hipertensión, los antagonistas de los receptores de angiotensina II no inhiben la química de la bradicinina, por lo que no causan tos seca persistente, un efecto no deseado cuando se tratan con inhibidores de la ECA. Por lo tanto, los antagonistas de los receptores de angiotensina II se usan en personas que tienen que dejar de usar inhibidores de la ECA porque persisten.

En humanos, la dosis de 80 mg de Telmisartán inhibe casi por completo la hipertensión debida a la angiotensina II. Los efectos inhibidores (hipotensión) se mantienen durante 24 horas y aún se miden 48 horas después de beber. Después de tomar la primera dosis, el efecto de reducción de la presión arterial se manifiesta lentamente dentro de las primeras 3 horas.

Normalmente, la reducción máxima de la presión arterial alcanza entre 4 y 8 semanas después del inicio del tratamiento. El efecto dura un tratamiento a largo plazo. En personas hipertensas, Telmisartán reduce la presión arterial sistólica y diastólica sin cambiar la frecuencia cardíaca. El efecto antihipertensivo de Telmisartán es equivalente al de otros fármacos antihipertensivos.

Cuando se interrumpe repentinamente el tratamiento con Telmisartán, la presión arterial vuelve a aumentar gradualmente durante unos días como si aún no se hubiera tratado, pero no se produce un fuerte aumento del fenómeno.

Farmacocinética dinámica

absorción

Telmisartán se absorbe rápidamente, aunque la absorción ha cambiado. La biodisponibilidad absoluta al beber es del 50%. Cuando se toma con alimentos, el área bajo la curva de concentraciones plasmáticas a lo largo del tiempo (AUC), Telmisartán puede disminuir del 6% con 40 mg al 19% con una dosis de 160 mg. Las concentraciones plasmáticas de Telmisartan son equivalentes a beber al mismo tiempo que las comidas después de 3 horas. El AUC disminuye menos, por lo que tiene poco efecto sobre los efectos del tratamiento.

Eliminación

La diferencia de género en las concentraciones plasmáticas, las concentraciones máximas plasmáticas (CMAX) aumentaron aproximadamente 3 veces y el AUC aumentó aproximadamente 2 veces en mujeres en comparación con los hombres, pero no afectó la eficacia del tratamiento.

distribución

Telmisartán se une a las proteínas plasmáticas (>99,5%), principalmente a la albúmina y la glicoproteína alfa 1. El volumen medio de distribución se encuentra en un estado estable de aproximadamente 500 1.

transformación

Telmisartán se metaboliza mediante la reacción combinada con glucurónido, los metabolitos no tienen efectos farmacológicos.

Telmisartán se elimina según la ecuación dinámica de segundo nivel. La concentración máxima en plasma y el área debajo de la curva de concentración plasmática con el tiempo aumentan no son proporcionales a la dosis.

No existe evidencia clínica de acumulación de Telmisartán.

Después de tomar Telmisartán se elimina casi por completo a través de las heces, la mayor parte de la forma sin cambios. La cantidad total de secreción a través de la orina es inferior al 2% de la dosis. Aclaramiento total en plasma (aproximadamente 1000 ml/min) en comparación con el flujo sanguíneo a través del hígado (1500 ml/min).

sobre temas especiales

Niños:

La farmacocinética de dos dosis de Telmisartán se considera un objetivo secundario en pacientes con hipertensión (n = 57) de 6 a

Los objetivos farmacológicos móviles incluyen determinar la estabilidad de Telmisartán en niños y adolescentes e investigar las diferencias relacionadas con la edad.

A pesar de ser demasiado pequeños para evaluar la importancia farmacocinética de niños menores de 12 años, los resultados son generalmente adecuados para los hallazgos en adultos y confirman la naturaleza no lineal de Telmisartán, especialmente para CMAX.

Sexo:

cmax y auc en mujeres son aproximadamente 3 y 2 veces mayores que en hombres.

Ancianos:

La farmacocinética de telmisartán no es diferente entre los ancianos y los jóvenes mayores de 65 años.

insuficiencia renal:

En pacientes con insuficiencia renal leve a media y grave, observándose la duplicación de la concentración del fármaco en plasma.

Sin embargo, se han observado concentraciones plasmáticas más bajas en pacientes con tratamiento de diálisis para diálisis. Telmisartán está altamente vinculado a las proteínas plasmáticas en pacientes con insuficiencia renal y no pasa el filtro durante la hemorragia. El tiempo de venta no cambia en pacientes con insuficiencia renal.

Insuficiencia hepática:

La investigación de farmacocinética dinámica en pacientes con insuficiencia hepática muestra un aumento absoluto en la biodisponibilidad de casi el 100%. El tiempo de venta no cambia en pacientes con insuficiencia hepática.

Notifique al médico los efectos no deseados al usar el medicamento.

Precaución al usarlo

Insuficiencia hepática:

Debido a que telmisartán se elimina principalmente a través de la bilis, Telmisartán no se usa para el núcleo biliar, la congestión biliar o la insuficiencia hepática grave. Se puede observar que el aclaramiento de Telmisartán a través del hígado disminuye en estos pacientes. Los medicamentos solo se pueden utilizar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática leve a media.

Hipertensión por arteria renal:

Existe un riesgo excesivo de hipotensión e insuficiencia renal cuando el paciente tiene estenosis renal estrecha en ambos lados o la estenosis renal del único riñón aún está funcionando para ser tratada con medicamentos que afectan el sistema renina-angiotensina-aldosterona.

Insuficiencia renal y trasplante de riñón:

Cuando se utiliza Telmisartán en pacientes con función renal, se debe realizar un control periódico del potasio y la creatinina sérica.

No hay experiencia en el uso de Telmisartán en pacientes nuevos con trasplante de riñón.

Disminución del volumen intravascular:

La hipotensión sintomática, especialmente después de la primera dosis, puede ocurrir en pacientes con volumen intravascular reducido y/o reducción de sodio debido a una terapia diurética excesiva, una abstinencia demasiado estricta de sal, diarrea o vómitos. Estas condiciones deben superarse antes de usar telmisartán.

Sistema Doble Renina-Anotensina-Aldosterona:

Cuando se utiliza la medicación concomitante (IECA) con angiotensina II o antagonistas de los receptores de Aliskiren, aumenta el riesgo de hipotensión, hipopotasemia y función renal reducida (incluida insuficiencia renal aguda). No utilice Telmisartán simultáneamente con inhibidores enzimáticos o Aliskiren. En caso de uso realmente necesario, es necesario controlar estrechamente la presión arterial, los electrolitos y la función renal.

Otras condiciones que estimulan el sistema Renina-Angio-Tensina-Ordosterona:

En pacientes con funciones renales y vasculares que dependen en gran medida del funcionamiento del sistema renina-angiotensina-aldosterona (por ejemplo, pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva grave o enfermedad renal básica, incluida la estenosis de la arteria renal), la coordinación con otros fármacos que afectan el sistema renina-angiotensina-irtosterona provocará hipotensión aguda, hiperemia o, en raras ocasiones, provocará un deterioro agudo. Opinión nsnseine

Aumento de la aldosterona primaria:

Los pacientes con hiperplasia cruda a menudo no responden a los medicamentos antihipertensivos mediante la inhibición del sistema renina-anotensina. Por tanto, no se recomienda el uso de Telmisartán.

Estenosis valvular aórtica y válvula mitral, enfermedad miocárdica hipertrófica:

Al igual que con otros vasodilatadores, se debe prestar especial atención a los pacientes con estenosis de la válvula aórtica o valvular en hoja, o miocardiopatía hipertrófica.

Los pacientes con diabetes son tratados con insulina o medicamentos para la diabetes:

En estos pacientes, puede producirse hipoglucemia durante el tratamiento con Telmisartán. Por lo tanto, en pacientes con diabetes, es necesario considerar el control del azúcar en sangre, pudiendo ser necesario ajustar la dosis de insulina o hipoglucemiantes orales.

Hiperbonemia:

El uso de fármacos que afectan al sistema renina-angioten-sin-irtosterona puede provocar hiperpotasemia.

Personas mayores de 70 años, pacientes con insuficiencia renal, diabetes, pacientes tratados simultáneamente con muchos otros medicamentos que pueden aumentar la concentración de potasio y/u otros pacientes con otras enfermedades, el aumento de potasio puede ser fatal.

Antes de utilizar simultáneamente medicamentos que afecten al sistema renina-angiotensina-aldosterona, se debe evaluar la relación entre los riesgos nocivos y los beneficios del tratamiento.

Otras precauciones:

La observación de los inhibidores de enzimas, Telmisartán y otros antagonistas de los receptores de angiotensina muestra que el efecto de reducir la presión arterial es perceptible en pacientes de piel negra en otras personas de color de piel. Quizás porque en el cuerpo humano hipertenso el negro tiene menor cantidad de renina).

Como todos los medicamentos para la hipertensión, la disminución excesiva de la presión arterial en pacientes con isquemia miocárdica o cardiopatía isquémica puede provocar un infarto de miocardio o un derrame cerebral.

Use medicamentos para mujeres embarazadas y lactantes

Mujeres embarazadas

No se recomienda el uso de fármacos antagonistas de los receptores de angiotensina II en los primeros 3 meses de embarazo y está contraindicado su uso en los 3 meses intermedios y los 3 últimos meses de embarazo.

No existen datos adecuados sobre su uso en mujeres embarazadas. Los estudios en animales muestran que existe toxicidad en la reproducción.

La evidencia epidemiológica está relacionada con el riesgo de teratogenicidad cuando se utilizan inhibidores de la enzima transferida a la angiotensina, pero no descarta un riesgo pequeño. Este riesgo existe de manera similar en el grupo de antagonistas del receptor de angiotensina II.

A menos que sea necesario, las mujeres que planean quedar embarazadas, por lo que se les cambia a un tratamiento que ha demostrado ser seguro durante el embarazo. Cuando se diagnostica embarazo, es necesario suspender el medicamento inmediatamente y utilizar otra terapia de reemplazo adecuada.

El uso de fármacos antagonistas del receptor de angiotensina II en los últimos 3 meses y en los últimos 3 meses del embarazo provoca toxicidad fetal (función renal alterada, menos líquido amniótico, química lenta) y en los recién nacidos (insuficiencia renal, hipotensión, hiperpotasemia).

Si el receptor de angiotensina II se utiliza durante más de 3 meses entre embarazos, es necesario realizar una ecografía para comprobar la función renal y el cráneo fetal.

Los bebés cuyas madres usan medicamentos receptores de angiotensina II deben ser monitoreados cuidadosamente para detectar el riesgo de hipotensión.

mujeres que amamantan

No existe información adecuada sobre el uso de Telmisartán en mujeres lactantes, por lo que no se recomienda su uso en mujeres lactantes. Se debe utilizar otra terapia de reemplazo más segura, especialmente para madres con bebés recién nacidos o prematuros.

fertilidad

En estudios preclínicos, no se ha observado la influencia de Telmisartán sobre la fertilidad tanto en hombres como en mujeres.

El efecto del fármaco sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria

Los efectos secundarios del fármaco, como mareos, somnolencia, dolor de cabeza, fatiga y trastornos visuales, pueden afectar la capacidad para conducir y utilizar maquinaria.

Interacción farmacológica

Digoxina:

El uso de telmisartán con digoxina aumenta la concentración máxima de digoxina en suero (49%) y la concentración inferior (20%). Al iniciar la dosis, ajustar la dosis o suspender Telmisartán, es necesario controlar la concentración de digoxina para garantizar que la concentración esté dentro del rango terapéutico.

Al igual que otros fármacos que actúan sobre el sistema renina-ankiotensina-aldosterona, Telmisartán puede aumentar el potasio. El riesgo de hiperpotasemia aumenta cuando se combina con otros medicamentos que pueden causar otros hiperácticos de potasio, como sales de reemplazo que contienen potasio, diuréticos ahorradores de potasio, inhibidores de enzimas, otros medicamentos antirreceptores del receptor de angiotensina II, AINE, medicamentos antiinflamatorios no esteroides (incluidos los inhibidores selectivos de la COX-2), heparina, ciclosporina, tacrolimus, trimetoprima. Riesgos especialmente altos en caso de combinación con sales ahorradoras de potasio o sales alternativas que contengan potasio.

No existe ninguna recomendación para combinar Telmisartán con los siguientes medicamentos:

Diurético ahorrador de potasio: la combinación de Telmisartán y medicamentos ahorradores de potasio como espironolactona, eplerenona, triamtereno o amilorida, sales de potasio, pueden aumentar significativamente el potasio. Si se usa al mismo tiempo, se debe controlar el potasio sérico.

Lithi: Se ha informado un aumento en la recuperación de litio y litio tóxico durante el uso simultáneo de litio con Telmisartán. Si se usa en combinación en caso de necesidad, se debe controlar cuidadosamente la concentración sérica de litio.

Cuando se utiliza en combinación se debe tener precaución con los siguientes medicamentos:

Antiinflamatorios esteroides: