Telmisartan 40 A.T An Thien traite l'hypertension (3 ampoules x 10 comprimés)

Code ATC : C09CA076

Le telmisartan est un antagoniste spécifique du récepteur de l'angiotensine II (AT1) dans le muscle lisse et surrénalien.

Dans le système rénine-ankiotensine, l'angiotensine II est constituée de l'angiotensine I grâce au catalyseur de l'enzyme transférant l'angiotensine (ACE). L'angiotensine II est une contraction vasculaire qui stimule la peau synthétique des surrénales et libère de l'aldostérone, stimulant ainsi le cœur. L'aldostérone réduit l'excrétion de sodium et augmente l'excrétion de potassium dans les reins.

Le telmisartan bloque sélectivement la fixation de l'angiotensine II dans le récepteur AT1 dans les vaisseaux sanguins et les glandes surrénales, provoquant une vasodilatation et réduisant les effets de l'aldostérone.

Les récepteurs AT2 se trouvent également dans de nombreux tissus, mais il n'est pas clair si ce récepteur n'a rien à voir avec la stabilité cardiovasculaire.

Le telmisartan a une forte affinité pour le récepteur AT1, 3 000 fois supérieure à celle pour le récepteur AT2.

Contrairement aux inhibiteurs de l'enzyme angiotensine - un groupe de médicaments largement utilisés pour traiter l'hypertension, les antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II n'inhibent pas la chimie de la bradykinine et ne provoquent donc pas de toux sèche persistante - un effet indésirable lorsqu'ils sont traités avec des inhibiteurs de l'ECA. Par conséquent, les antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II sont utilisés chez les personnes qui doivent arrêter d'utiliser les inhibiteurs de l'ECA en raison de leur persistance.

Chez l'homme, la dose de 80 mg de telmisartan inhibe presque complètement l'hypertension due à l'angiotensine II. Les effets inhibiteurs (hypotension) durent 24 heures et persistent 48 heures après la consommation. Après avoir pris la première dose, l'effet de réduction de la tension artérielle se manifeste lentement au cours des 3 premières heures.

Normalement, la réduction maximale de la pression artérielle atteint 4 à 8 semaines après le début du traitement. L'effet dure un traitement à long terme. Chez les personnes hypertendues, le telmisartan réduit la pression artérielle systolique et diastolique sans modifier la fréquence cardiaque. L'effet anti-hypertension du telmisartan est équivalent à celui d'autres médicaments anti-hypertension.

Lors de l'arrêt brutal du traitement par Telmisartan, la tension artérielle reprend progressivement pendant quelques jours car elle n'est pas encore traitée, mais il n'y a pas d'augmentation forte du phénomène.

Pharmacocinétique dynamique

absorption

Le telmisartan est rapidement absorbé, bien que l'absorption ait changé. La biodisponibilité absolue lors de la consommation est de 50 %. Lorsqu'il est pris avec de la nourriture, l'aire sous la courbe des concentrations plasmatiques au fil du temps (ASC) du telmisartan peut diminuer de 6 % à la dose de 40 mg à 19 % à la dose de 160 mg. Les concentrations plasmatiques de Telmisartan sont équivalentes à la faim et à la consommation simultanée de nourriture après 3 heures. L'ASC diminue moins, elle a donc peu d'effet sur les effets du traitement.

Élimination

La différence entre les sexes en termes de concentrations plasmatiques, les concentrations plasmatiques maximales (CMAX) ont augmenté d'environ 3 fois et l'ASC a augmenté d'environ 2 fois chez les femmes par rapport aux hommes, mais n'a pas affecté l'efficacité du traitement.

distribution

Le telmisartan se lie aux protéines plasmatiques (> 99,5 %), principalement à l'albumine et à l'alpha 1 glycoprotéine. Le volume de distribution moyen est dans un état stable d'environ 500 1.

transformation

Le telmisartan est métabolisé par la réaction combinée au glucuronide, les métabolites n'ont aucun effet pharmacologique.

Le telmisartan est éliminé selon l'équation dynamique de deuxième niveau. La concentration maximale dans le plasma et la zone située en dessous de la courbe de concentration plasmatique augmentent avec le temps et ne sont pas proportionnelles à la dose.

Il n'existe aucune preuve clinique d'une accumulation de telmisartan.

Après avoir pris le telmisartan, il est presque entièrement éliminé par les selles, la majeure partie sous forme inchangée. La quantité totale de sécrétion urinaire est inférieure à 2 % de la dose. Clairance totale dans le plasma (environ 1 000 ml/min) par rapport au flux sanguin dans le foie (1 500 ml/min).

sur des sujets particuliers

Enfants :

la pharmacocinétique de deux doses de Telmisartan est considérée comme une cible secondaire chez les patients hypertendus (n = 57) âgés de 6 à

Les objectifs pharmacologiques mobiles incluent la détermination de la stabilité du telmisartan chez les enfants et les adolescents et l'étude des différences liées à l'âge.

Bien qu'ils soient trop petits pour évaluer la signification pharmacocinétique des enfants de moins de 12 ans, les résultats sont généralement adaptés aux résultats des adultes et confirment la nature non linéaire du telmisartan, en particulier pour le CMAX.

Sexe :

Cmax et auc chez les femmes sont environ 3 à 2 fois plus élevées que chez les hommes.

Personnes âgées :

La pharmacocinétique du telmisartan ne diffère pas entre les personnes âgées et les jeunes de plus de 65 ans.

insuffisance rénale :

Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère à moyenne et sévère, on observe le doublement de la concentration du médicament dans le plasma.

Cependant, des concentrations plasmatiques plus faibles ont été observées chez les patients sous dialyse. Le telmisartan est fortement lié aux protéines plasmatiques chez les patients insuffisants rénaux et ne passe pas le filtre en cas d'hémorragie. L'heure de vente ne change pas chez les patients souffrant d'insuffisance rénale.

Insuffisance hépatique :

La recherche pharmacocinétique dynamique chez les patients atteints d'insuffisance hépatique montre une augmentation absolue de la biodisponibilité de près de 100 %. L'heure de vente ne change pas chez les patients souffrant d'insuffisance hépatique.

Informez le médecin des effets indésirables lors de l'utilisation du médicament.

Précaution lors de l'utilisation

Insuffisance hépatique :

Étant donné que le telmisartan est éliminé principalement par la bile, le telmisartan n'est pas utilisé en cas de noyau biliaire, de congestion biliaire ou d'insuffisance hépatique grave. On peut constater que la clairance hépatique du telmisartan diminue chez ces patients. Les médicaments ne peuvent être utilisés que par mesure de prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère à moyenne.

Hypertension due à l'artère rénale :

Il existe un risque excessif d'hypotension et d'insuffisance rénale lorsque le patient présente une sténose rénale rétrécie des deux côtés ou lorsque la sténose rénale du seul rein fonctionne encore et doit être traitée avec des médicaments qui affectent le système rénine-angiotensine-aldostérone.

insuffisance rénale et transplantation rénale :

Lors de l'utilisation du telmisartan chez des patients présentant une fonction rénale, une surveillance périodique du potassium et de la créatinine sérique.

Aucune expérience d'utilisation du telmisartan chez les nouveaux patients transplantés rénaux.

Diminution du volume intravasculaire :

Une hypotension symptomatique, en particulier après la première dose, peut survenir chez les patients présentant une réduction du volume intravasculaire et/ou une réduction du sodium en raison d'un traitement diurétique excessif, d'une abstinence trop stricte en sel, de diarrhée ou de vomissements. De telles conditions doivent être surmontées avant d'utiliser le telmisartan.

Système double rénine-anotensine-aldostérone :

L'utilisation concomitante de médicaments (ACEI) avec des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II ou de l'aliskiren augmente le risque d'hypotension, d'hypokaliémie et de diminution de la fonction rénale (y compris l'insuffisance rénale aiguë). N'utilisez pas Telmisartan simultanément avec des inhibiteurs enzymatiques ou de l'Aliskiren. En cas d'utilisation réellement nécessaire, il est nécessaire de surveiller étroitement la tension artérielle, les électrolytes et la fonction rénale.

Autres conditions qui stimulent le système Rénine-Angio-Tensine-Ordostérone :

Chez les patients dont les fonctions rénales et vasculaires dépendent en grande partie du fonctionnement du système rénine-angiotensine-aldostérone (par exemple, les patients souffrant d'insuffisance cardiaque congestive sévère ou de maladie rénale fondamentale, y compris la sténose de l'artère rénale), la coordination avec d'autres médicaments qui affectent le système rénine-angiotensine-irtostérone provoquera une hypotension aiguë, une hyperémie ou, dans de rares cas, provoquera une altération aiguë. Avis sur nsnseine

Augmentation de l'aldostérone primaire :

Les patients présentant une hyperplasie brute ne répondent souvent pas aux médicaments anti-hypertension en inhibant le système rénine-anotensine. Par conséquent, il n'est pas recommandé d'utiliser le Telmisartan.

Sténose valvulaire aortique et valvule mitrale, maladie myocardique hypertrophique :

Comme pour les autres vasodilatateurs, une attention particulière doit être accordée aux patients présentant une sténose valvulaire aortique ou une valve feuille, ou une cardiomyopathie hypertrophique.

Les patients diabétiques sont traités avec de l'insuline ou des médicaments contre le diabète :

Chez ces patients, une hypoglycémie peut survenir sous traitement par Telmisartan. Par conséquent, chez les patients diabétiques, il est nécessaire d'envisager de surveiller la glycémie, et éventuellement d'ajuster la dose d'insuline ou d'hypoglycémiants oraux.

Hyperbonémie :

L'utilisation de médicaments qui affectent le système rénine-angiotène-sine-irtostérone peut provoquer une hyperkaliémie.

Les personnes de plus de 70 ans, les patients souffrant d'insuffisance rénale, de diabète, les patients traités simultanément avec de nombreux autres médicaments susceptibles d'augmenter la concentration de potassium et/ou d'autres patients atteints d'autres maladies, une augmentation du potassium peut être fatale.

Avant d'utiliser simultanément des médicaments qui affectent le système rénine-angiotensine-aldostérone, il convient d'évaluer le rapport entre les risques nocifs et les bénéfices du traitement.

Autre prudence :

L'observation des inhibiteurs enzymatiques, du telmisartan et d'autres antagonistes des récepteurs de l'angiotensine, montre que l'effet de l'abaissement de la tension artérielle est perceptible chez les patients à peau noire et chez les autres personnes de couleur peau. Peut-être parce que dans le corps humain souffrant d'hypertension, le noir contient une quantité plus faible de rénine).

Comme tous les médicaments contre l'hypertension, une diminution excessive de la pression artérielle chez les patients souffrant d'ischémie myocardique ou de cardiopathie ischémique peut entraîner un infarctus du myocarde ou un accident vasculaire cérébral.

Utiliser des médicaments pour les femmes enceintes et allaitantes

Femmes enceintes

Ne recommande pas l'utilisation de médicaments antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II au cours des 3 premiers mois de la grossesse et est contre-indiquée au cours des 3 mois intermédiaires et des 3 derniers mois de la grossesse.

Il n'existe pas de données adéquates sur l'utilisation chez les femmes enceintes. Les études animales montrent qu'il existe une toxicité sur la reproduction.

Des preuves épidémiologiques sont liées au risque de tératogénicité lors de l'utilisation d'inhibiteurs de l'enzyme transférée par l'angiotensine, mais elles n'excluent pas un faible risque. Ce risque existe de la même manière dans le groupe antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II.

Sauf nécessité, les femmes qui envisagent de devenir enceintes sont remplacées par un traitement dont l'innocuité a été prouvée pendant la grossesse. En cas de diagnostic de grossesse, il est nécessaire d'arrêter immédiatement le traitement et d'utiliser un autre traitement de remplacement approprié.

L'utilisation de médicaments antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II au cours des 3 derniers mois et des 3 derniers mois de la grossesse entraîne une toxicité fœtale (insuffisance rénale, diminution du liquide amniotique, chimie lente) et chez les nouveau-nés (insuffisance rénale, hypotension, hyperkaliémie).

Si le récepteur de l'angiotensine II est utilisé pendant plus de 3 mois entre les grossesses, il est nécessaire de passer une échographie pour vérifier la fonction rénale et le crâne fœtal.

Les nourrissons dont les mères utilisent des médicaments contenant des récepteurs de l'angiotensine II doivent faire l'objet d'une surveillance étroite en ce qui concerne le risque d'hypotension.

femmes qui allaitent

Il n'existe aucune information adéquate sur l'utilisation du telmisartan chez les femmes qui allaitent, son utilisation n'est donc pas recommandée chez les femmes qui allaitent. Devrait utiliser une autre thérapie de remplacement plus sûre, en particulier pour les mères de nouveau-nés ou de bébés prématurés.

fertilité

Dans les études précliniques, il n'y a aucune observation de l'influence du telmisartan sur la fertilité chez les hommes et les femmes.

L'effet du médicament sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Les effets secondaires du médicament tels que vertiges, somnolence, maux de tête, fatigue, troubles visuels peuvent affecter l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines.

Interactions médicamenteuses

Digoxine :

L'utilisation du telmisartan avec la digoxine augmente la concentration maximale de digoxine dans le sérum (49 %) et la concentration inférieure (20 %). Lors du début du traitement, de l'ajustement de la dose ou de l'arrêt du Telmisartan, il est nécessaire de surveiller la concentration de digoxine pour s'assurer qu'elle se situe dans la plage thérapeutique.

Comme d'autres médicaments agissant sur le système rénine-ankiotensine-aldostérone, le telmisartan peut augmenter le potassium. Le risque d'hyperkaliémie augmente lorsqu'il est associé à d'autres médicaments pouvant provoquer d'autres hyperacétiques potassiques, tels que les sels de remplacement contenant du potassium, les diurétiques économiseurs de potassium, les inhibiteurs enzymatiques, d'autres médicaments antirécepteurs des récepteurs de l'angiotensine II, les anti-inflammatoires non stéroïdiens AINS (y compris les inhibiteurs sélectifs de la COX-2), l'héparine, la cyclosporine, le tacrolimus, le triméthoprime. Risques particulièrement élevés en cas de combinaison avec des sels de potassium ou des sels alternatifs contenant du potassium.

Il n'existe aucune recommandation d'associer le telmisartan aux médicaments suivants :

Diurétique économiseur de potassium : l'association du telmisartan et de médicaments économiseurs de potassium tels que la spironolactone, l'éplérénone, le triamtérène ou l'amiloride, les sels de potassium, peuvent augmenter considérablement le potassium et le potassium. En cas d'utilisation concomitante, la kaliémie doit être surveillée.

Lithi : L'augmentation du lithium et la récupération toxique du lithium ont été rapportées lors de l'utilisation simultanée du lithium avec le telmisartan. En cas d'utilisation combinée en cas de nécessité, surveillance attentive de la concentration sérique de lithium.

Lorsqu'il est utilisé en association, il faut être prudent avec les médicaments suivants :

Anti-inflammatoires stéroïdiens :