Telmisartan 40 A.T An Thien tratta l'ipertensione (3 blister x 10 compresse)

Codice ATC: C09CA076

Telmisartan è un antagonista specifico del recettore dell'angiotensina II (AT1) nella muscolatura liscia e surrenale.

Nel sistema renina-anchiotensina, l'angiotensina II è costituita da angiotensina I grazie al catalizzatore dell'enzima di trasferimento dell'angiotensina (ACE). L'angiotensina II è una contrazione vascolare, stimola la pelle surrenale sintetica e rilascia aldosterone, stimolando il cuore. L'aldosterone riduce l'escrezione di sodio e aumenta l'escrezione di potassio nei reni.

Il telmisartan blocca selettivamente l'attacco dell'angiotensina II al recettore AT1 nei vasi sanguigni e nelle ghiandole surrenali, provocando vasodilatazione e riducendo gli effetti dell'aldosterone.

I recettori AT2 si trovano anche in molti tessuti, ma non è chiaro se questo recettore non abbia nulla a che fare con la stabilità cardiovascolare.

Telmisartan ha una forte affinità per il recettore AT1, 3.000 volte superiore rispetto al recettore AT2.

A differenza degli inibitori dell'enzima dell'angiotensina, un gruppo di farmaci ampiamente utilizzati per trattare l'ipertensione, gli antagonisti dei recettori dell'angiotensina II non inibiscono la chimica della bradichinina, quindi non causano tosse secca persistente, un effetto indesiderato quando trattati con ACE inibitori. Pertanto, gli antagonisti dei recettori dell'angiotensina II vengono utilizzati per le persone che devono interrompere l'uso degli ACE inibitori perché persistono.

Nell'uomo, la dose di 80 mg di Telmisartan inibisce quasi completamente l'ipertensione dovuta all'angiotensina II. Gli effetti inibitori (ipotensione) si mantengono per 24 ore e si misurano ancora 48 ore dopo l'assunzione. Dopo aver assunto la prima dose, l'effetto di riduzione della pressione sanguigna si manifesta lentamente entro le prime 3 ore.

Normalmente, la riduzione massima della pressione arteriosa raggiunge 4-8 settimane dopo l'inizio del trattamento. L'effetto dura per il trattamento a lungo termine. Nei soggetti ipertesi, Telmisartan riduce la pressione arteriosa sistolica e diastolica senza modificare la frequenza cardiaca. L'effetto antipertensivo del telmisartan è equivalente a quello di altri farmaci antipertensivi.

Quando si interrompe improvvisamente il trattamento con Telmisartan, la pressione sanguigna riprende gradualmente per alcuni giorni come se non fosse stata ancora trattata, ma non si verifica un forte aumento del fenomeno.

Farmacocinetica dinamica

assorbimento

Telmisartan viene assorbito rapidamente, sebbene l'assorbimento sia cambiato. La biodisponibilità assoluta quando si beve è del 50%. Quando assunto con il cibo, l'area sotto la curva delle concentrazioni plasmatiche nel tempo (AUC) telmisartan può diminuire dal 6% con la dose di 40 mg al 19% con la dose di 160 mg. Le concentrazioni plasmatiche di telmisartan sono equivalenti a fame e consumo di cibo contemporaneamente dopo 3 ore. L'AUC diminuisce meno, quindi ha poco effetto sugli effetti del trattamento.

Eliminazione

La differenza di genere nelle concentrazioni plasmatiche, nelle concentrazioni di picco plasmatico (CMAX) è aumentata di circa 3 volte e l'AUC è aumentata di circa 2 volte nelle donne rispetto agli uomini, ma non ha influenzato l'efficacia del trattamento.

distribuzione

Telmisartan si lega alle proteine ​​plasmatiche (> 99,5%), principalmente all'albumina e alla glicoproteina alfa 1. Il volume medio di distribuzione è in uno stato stabile di circa 500 1.

trasformazione

Il telmisartan viene metabolizzato mediante la reazione combinata con il glucuronide, i metaboliti non hanno effetti farmacologici.

Telmisartan viene eliminato secondo l'equazione dinamica di secondo livello. La concentrazione massima nel plasma e l'area sotto la curva della concentrazione plasmatica nel tempo non sono commisurate alla dose.

Non esiste evidenza clinica di accumulo di telmisartan.

Dopo aver preso Telmisartan viene eliminato quasi interamente attraverso le feci, la maggior parte sotto forma di sostanze invariate. La quantità totale di secrezione attraverso le urine è inferiore al 2% della dose. Clearance totale nel plasma (circa 1000 ml/min) rispetto al flusso sanguigno attraverso il fegato (1500 ml/min).

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Bambini:

la farmacocinetica di due dosi di Telmisartan è considerata un obiettivo secondario nei pazienti ipertesi (n = 57) di età compresa tra 6 e

Gli obiettivi farmacologici mobili includono la determinazione della stabilità di Telmisartan nei bambini e negli adolescenti e lo studio delle differenze legate all'età.

Nonostante siano troppo piccoli per valutare il significato farmacocinetico dei bambini di età inferiore a 12 anni, i risultati sono generalmente adatti ai risultati degli adulti e confermano la natura non lineare di Telmisartan, in particolare per CMAX.

Sesso:

cmax e auc nelle donne sono circa 3 e 2 volte superiori rispetto agli uomini.

Anziani:

La farmacocinetica di telmisartan non differisce tra gli anziani e i giovani sopra i 65 anni.

Insufficienza renale:

Nei pazienti con insufficienza renale da lieve a media e grave, si osserva il raddoppio della concentrazione del farmaco nel plasma.

Tuttavia, sono state osservate concentrazioni plasmatiche inferiori nei pazienti sottoposti a trattamento dialitico. Telmisartan è altamente legato alle proteine ​​plasmatiche nei pazienti con insufficienza renale e non passa il filtro durante l'emorragia. Il tempo di vendita non cambia nei pazienti con insufficienza renale.

Insufficienza epatica:

La ricerca sulla farmacocinetica dinamica in pazienti con insufficienza epatica mostra un aumento assoluto della biodisponibilità di quasi il 100%. Il tempo di vendita non cambia nei pazienti con insufficienza epatica.

Informare il medico degli effetti indesiderati durante l'utilizzo del farmaco.

Attenzione quando si utilizza

Insufficienza epatica:

Poiché telmisartan viene eliminato principalmente attraverso la bile, Telmisartan non è utilizzato in caso di nucleo biliare, congestione biliare o grave insufficienza epatica. Si può osservare che in questi pazienti la clearance di telmisartan attraverso il fegato diminuisce. I farmaci possono essere utilizzati solo per prestare attenzione ai pazienti con insufficienza epatica da lieve a media.

Ipertensione dovuta all'arteria renale:

Esiste un rischio eccessivo di ipotensione e insufficienza renale quando il paziente ha una stenosi renale ristretta su entrambi i lati o la stenosi renale dell'unico rene ancora funzionante deve essere trattato con farmaci che influenzano il sistema renina-angiotensina-aldosterone.

Insufficienza renale e trapianto di rene:

Quando si utilizza Telmisartan per pazienti con funzionalità renale, monitoraggio periodico del potassio e della creatinina sierica.

Nessuna esperienza sull'uso di Telmisartan per nuovi pazienti sottoposti a trapianto di rene.

Diminuzione del volume intravascolare:

Ipotensione sintomatica, soprattutto dopo la prima dose, può verificarsi in pazienti con volume intravascolare ridotto e/o riduzione di sodio a causa di un'eccessiva terapia diuretica, di un'astinenza troppo rigorosa di sale, di diarrea o vomito. Tali condizioni dovrebbero essere superate prima di usare telmisartan.

Doppio sistema renina-anotensina-aldosterone:

Quando si utilizza un farmaco concomitante (ACEI) con antagonisti dei recettori dell'angiotensina II o dell'Aliskiren, aumenta il rischio di ipotensione, ipokaliemia e ridotta funzionalità renale (inclusa insufficienza renale acuta). Non usare Telmisartan contemporaneamente ad inibitori enzimatici o Aliskiren. In caso di utilizzo realmente necessario, è necessario monitorare attentamente la pressione sanguigna, gli elettroliti e la funzionalità renale.

Altre condizioni che stimolano il sistema renina-angio-tensina-ordosterone:

Nei pazienti con funzioni renali e vascolari che dipendono in gran parte dal funzionamento del sistema renina-angiotensina-aldosterone (ad esempio, pazienti con grave insufficienza cardiaca congestizia o malattia renale di base, inclusa la stenosi dell'arteria renale), la coordinazione con altri farmaci che influenzano il sistema renina-angiotensina-irtosterone causerà ipotensione acuta, iperemia o raramente compromissione acuta. Rivedi nsnseine

Aumento dell'aldosterone primario:

I pazienti con iperplasia grezza spesso non rispondono ai farmaci antipertensivi attraverso l'inibizione del sistema renina-anotensina. Pertanto, non è consigliabile utilizzare Telmisartan.

Stenosi della valvola aortica e della valvola mitrale, malattia miocardica ipertrofica:

Così come per gli altri vasodilatatori, particolare attenzione dovrebbe essere prestata ai pazienti con stenosi della valvola aortica o valvola a foglia o cardiomiopatia ipertrofica.

I pazienti con diabete sono trattati con insulina o farmaci antidiabetici:

In questi pazienti, durante il trattamento con Telmisartan, può verificarsi ipoglicemia. Pertanto, nei pazienti con diabete, è necessario prendere in considerazione il monitoraggio della glicemia, potrebbe essere necessario aggiustare la dose di insulina o assumere farmaci ipoglicemizzanti orali.

Iperbonemia:

L'uso di farmaci che influenzano il sistema renina-angioten-sin-irtosterone può causare iperkaliemia.

Persone di età superiore a 70 anni, pazienti con insufficienza renale, diabete, pazienti vengono trattati contemporaneamente con molti altri farmaci che possono aumentare la concentrazione di potassio e/o altri pazienti con altre malattie, l'aumento del potassio può essere fatale.

Prima di utilizzare contemporaneamente farmaci che influenzano il sistema renina-angiotensina-aldosterone, è necessario valutare il rapporto tra rischi dannosi e benefici del trattamento.

Altre precauzioni:

L'osservazione degli inibitori enzimatici, del telmisartan e di altri antagonisti dei recettori dell'angiotensina mostrano che l'effetto di abbassamento della pressione sanguigna è evidente nei pazienti con la pelle nera e in altre persone con la pelle di colore. Forse perché nel corpo umano dell'ipertensione il nero ha una quantità inferiore di renina).

Come tutti i farmaci per l'ipertensione, un calo eccessivo della pressione sanguigna nei pazienti con ischemia miocardica o cardiopatia ischemica può portare a infarto miocardico o ictus.

Utilizzare farmaci per donne in gravidanza e in allattamento

Donne incinte

Si sconsiglia l'uso di farmaci antagonisti dei recettori dell'angiotensina II nei primi 3 mesi di gravidanza e ne è controindicato l'uso nei 3 mesi centrali e negli ultimi 3 mesi di gravidanza.

Non esistono dati adeguati sull'uso su donne in gravidanza. Gli studi sugli animali dimostrano che esiste una tossicità sulla riproduzione.

L'evidenza epidemiologica è correlata al rischio di teratogenicità quando si utilizzano inibitori dell'enzima trasferito dall'angiotensina, ma non esclude un piccolo rischio. Questo rischio esiste in modo simile nel gruppo degli antagonisti dei recettori dell'angiotensina II.

Se non necessario, le donne che pianificano una gravidanza passano quindi a un trattamento che ha dimostrato di essere sicuro durante la gravidanza. Quando viene diagnosticata una gravidanza, è necessario interrompere immediatamente il farmaco e utilizzare un'altra terapia sostitutiva appropriata.

L'uso di farmaci antagonisti dei recettori dell'angiotensina II negli ultimi 3 mesi e negli ultimi 3 mesi di gravidanza porta a tossicità sul feto (funzione renale compromessa, meno liquido amniotico, chimica lenta) e sui neonati (insufficienza renale, ipotensione, iperkaliemia).

Se il recettore dell'angiotensina II viene utilizzato per più di 3 mesi tra una gravidanza e l'altra, è necessario sottoporsi a un'ecografia per verificare la funzionalità renale e il cranio fetale.

I neonati le cui madri utilizzano farmaci recettoriali dell'angiotensina II devono essere attentamente monitorati per il rischio di ipotensione.

donne che allattano

Non esistono informazioni adeguate sull'uso di Telmisartan nelle donne che allattano, pertanto se ne sconsiglia l'uso nelle donne che allattano. Dovrebbero utilizzare altre terapie sostitutive più sicure, soprattutto per le madri con neonati o bambini prematuri.

fertilità

Negli studi preclinici non vi è alcuna osservazione dell'influenza del Telmisartan sulla fertilità sia negli uomini che nelle donne.

L'effetto del farmaco sulla capacità di guidare e sull'uso di macchinari

Gli effetti collaterali del farmaco come vertigini, sonnolenza, mal di testa, affaticamento, disturbi visivi possono influenzare la capacità di guidare e usare macchinari.

Interazione farmacologica

Digossina:

L'uso di telmisartan con digossina aumenta la concentrazione massima di digossina nel siero (49%) e la concentrazione minima (20%). Quando si inizia la dose, si aggiusta la dose o si interrompe il telmisartan, è necessario monitorare la concentrazione di digossina per garantire che la concentrazione rientri nell’intervallo terapeutico.

Così come i farmaci ad altra azione sul sistema renina-anchiotensina-aldosterone, Telmisartan può aumentare il potassio. Il rischio di iperkaliemia aumenta in caso di associazione con altri farmaci che possono causare iperattività del potassio come sali sostitutivi contenenti potassio, diuretici risparmiatori di potassio, inibitori enzimatici, altri farmaci antirecettoriali del recettore dell'angiotensina II, farmaci antinfiammatori non steroidei FANS (compresi gli inibitori selettivi della COX-2), eparina, ciclosporina, tacrolimus, trimetoprim. Rischi particolarmente elevati in caso di combinazione con sali risparmiatori di potassio o sali alternativi contenenti potassio.

Non esiste alcuna raccomandazione per combinare Telmisartan con i seguenti farmaci:

Diuretico risparmiatore di potassio: la combinazione di Telmisartan e farmaci risparmiatori di potassio come Spironolattone, Eplerenone, Triamterene o Amiloride, sali di potassio, può aumentare significativamente il potassio. Se utilizzati contemporaneamente, è necessario monitorare il potassio sierico.

Lithi: è stato segnalato un aumento del recupero di litio e di litio tossico durante l'uso simultaneo di litio e Telmisartan. Se utilizzato in associazione in caso di necessità, attento monitoraggio della concentrazione sierica di litio.

Se usato in combinazione è necessario prestare attenzione con i seguenti farmaci:

Farmaci antinfiammatori steroidi: