Telmisartan 40 A.T An Thien ngobati hipertensi (3 blister x 10 tablet)

Kode ATC: C09CA076

Telmisartan minangka antagonis spesifik saka reseptor Angiotensin II (AT1) ing otot polos lan adrenal.

Ing sistem renin-ankiotensin, angiotensin II dumadi saka angiotensin I amarga katalis enzim transfer angiotensin (ACE). Angiotensin II minangka kontraksi vaskular, ngrangsang kulit adrenal sintetik lan ngeculake aldosteron, ngrangsang jantung. Aldosteron nyuda ekskresi sodium lan nambah ekskresi kalium ing ginjel.

Telmisartan mblokir kanthi selektif lampiran angiotensin II menyang reseptor AT1 ing pembuluh getih lan kelenjar adrenal, nyebabake vasodilatasi lan nyuda efek Aldosteron.

Reseptor AT2 uga ditemokake ing pirang-pirang jaringan, nanging ora jelas apa reseptor iki ora ana hubungane karo stabilitas kardiovaskular.

Telmisartan nduweni afinitas sing kuat kanggo reseptor AT1, 3.000 kaping luwih dhuwur tinimbang reseptor AT2.

Ora kaya inhibitor enzim angiotensin - klompok obat sing umum digunakake kanggo nambani hipertensi, antagonis reseptor Angiotensin II ora nyandhet kimia bradikinin, saengga ora nyebabake batuk garing sing terus-terusan - efek sing ora dikarepake nalika diobati karo inhibitor ACE. Mula, antagonis reseptor Angiotensin II digunakake kanggo wong sing kudu mandheg nggunakake inhibitor ACE amarga tetep.

Ing manungsa, dosis 80 mg Telmisartan nyegah hipertensi meh kabeh amarga angiotensin II. Efek nyandhet (hipotensi) dijaga nganti 24 jam lan isih ana 48 jam sawise ngombe. Sawise njupuk dosis pisanan, efek nyuda tekanan getih katon alon-alon sajrone 3 jam pisanan.

Biasane, pangurangan maksimal tekanan getih arteri tekan 4-8 minggu sawise wiwitan perawatan. Efek kasebut tahan kanggo perawatan jangka panjang. Ing wong hipertensi, Telmisartan nyuda tekanan getih sistolik lan diastolik tanpa ngganti frekuensi jantung. Efek antihipertensi Telmisartan padha karo obat antihipertensi liyane.

Nalika mungkasi perawatan Telmisartan dumadakan, tekanan getih maneh mboko sithik maneh sajrone sawetara dina amarga durung diobati, nanging ora ana paningkatan sing kuat ing fenomena kasebut.

Farmakokinetik dinamis

penyerapan

Telmisartan cepet diserep, sanajan panyerepan wis owah. Bioavailability mutlak nalika ngombe yaiku 50%. Yen dijupuk karo area panganan ing kurva konsentrasi plasma liwat wektu (AUC), Telmisartan bisa mudhun saka 6% ing 40 mg dadi 19% kanggo dosis 160 mg. Konsentrasi plasma Telmisartan luwe lan ngombe bebarengan karo panganan sawise 3 jam padha. AUC suda kurang, mula ora ana pengaruhe marang efek perawatan.

Eliminasi

Bedane jender ing konsentrasi plasma, konsentrasi puncak plasma (CMAX) mundhak udakara 3 kali lan AUC mundhak 2 kali ing wanita dibandhingake karo wong lanang nanging ora mengaruhi efektifitas perawatan.

distribusi

transformasi

Telmisartan metabolizes kanthi reaksi digabungake karo glukuronid, metabolit ora duwe efek farmakologis.

Telmisartan diilangi miturut persamaan dinamis tingkat kapindho. Konsentrasi maksimum ing plasma lan area ing ngisor kurva konsentrasi plasma saka wektu mundhak ora cocog karo dosis.

Ora ana bukti klinis akumulasi Telmisartan.

Sawise njupuk Telmisartan diilangi meh kabeh liwat bangkekan, paling wangun ora owah. Jumlah total sekresi liwat urin kurang saka 2% saka dosis. Total reresik ing plasma (kira-kira 1000 ml/menit) dibandhingake karo aliran getih liwat ati (1500 ml/menit).

bab khusus

Bocah-bocah :

Farmakokinetik saka rong dosis Telmisartan dianggep minangka target sekunder ing pasien hipertensi (n = 57) saka umur 6 nganti

Tujuan farmakologi seluler kalebu nemtokake stabilitas Telmisartan ing bocah-bocah lan remaja, lan nyelidiki beda-beda sing gegandhengan karo umur.

Senadyan cilik banget kanggo ngevaluasi signifikansi farmakokinetik bocah ing umur 12 taun, asil kasebut umume cocok kanggo temuan wong diwasa lan ngonfirmasi sifat non-linear Telmisartan, utamane kanggo Sex:

cmax lan auc ing wanita kira-kira 3 lan 2 kaping luwih dhuwur tinimbang wong lanang.

Sepuh:

Farmakokinetik Telmisartan ora beda antarane wong tuwa lan wong enom sing umure luwih saka 65 taun.

Gagal ginjel:

Ing pasien kanthi gangguan ginjel sing entheng nganti medium lan abot, ngamati tikel kaping pindho konsentrasi obat ing plasma.

Nanging, konsentrasi plasma sing luwih murah wis diamati ing pasien karo perawatan dialisis kanggo dialisis. Telmisartan ana hubungane banget karo protein plasma ing pasien sing nandhang gagal ginjal lan ora ngliwati saringan nalika pendarahan. Wektu adol ora owah ing pasien gagal ginjal.

Gagal ati:

Riset farmakokinetik dinamis ing pasien kanthi gangguan hepatik nuduhake peningkatan mutlak ing bioavailabilitas meh 100%. Wektu adol ora owah ing pasien gagal ati.

Takon dokter efek sing ora dikarepake nalika nggunakake obat.

Ati-ati nalika nggunakake

Gagal hepatik:

Amarga telmisartan diilangi biasane liwat empedu, Telmisartan ora digunakake kanggo inti bilier, kemacetan empedu utawa gagal ati sing abot. Bisa dideleng manawa ngresiki Telmisartan liwat ati nyuda ing pasien kasebut. Obat-obatan mung bisa digunakake kanggo ngati-ati kanggo pasien kanthi gagal ati sing entheng nganti sedheng.

Hipertensi amarga arteri ginjel:

Ana risiko hipotensi lan gagal ginjal sing gedhe banget nalika pasien nyepetake stenosis ginjel ing loro-lorone utawa stenosis ginjel dadi siji-sijine ginjel isih bisa diobati kanthi obat-obatan sing mengaruhi sistem renin-angiotensin-aldosteron.

gagal ginjel lan transplantasi ginjel:

Nalika nggunakake Telmisartan kanggo pasien kanthi fungsi ginjel, ngawasi sacara periodik kalium lan bun serum.

Ora ana pengalaman nggunakake Telmisartan kanggo pasien transplantasi ginjel anyar.

Penurunan volume intravaskular:

Hipotensi gejala, utamane sawise dosis pisanan, bisa kedadeyan ing pasien sing nyuda volume intravaskular lan / utawa nyuda sodium amarga terapi diuretik sing berlebihan, pantang uyah sing ketat, diare utawa muntah. Kahanan kasebut kudu diatasi sadurunge nggunakake telmisartan.

Sistem Renin-Anotensin-Aldosteron Ganda:

Nalika nggunakake obat bebarengan (ACEI) karo Angiotensin II utawa antagonis reseptor Aliskiren, nambah risiko hipotensi, hipokalemia lan nyuda fungsi ginjel (kalebu gagal ginjal akut). Aja nggunakake Telmisartan bebarengan karo inhibitor enzim utawa Aliskiren. Ing kasus panggunaan sing dibutuhake, perlu ngawasi tekanan getih, elektrolit lan fungsi ginjel.

Kondisi liyane sing ngrangsang sistem Renin-Angio-Tensin-Ordosteron:

Ing pasien kanthi fungsi ginjel lan vaskular gumantung banget marang operasi sistem renin-angiotensin-aldosteron (contone, pasien gagal jantung kongestif abot utawa penyakit ginjel dhasar, kalebu stenosis arteri ginjal), koordinasi karo obat liya sing mengaruhi sistem renin-angiotensin-irtosteron bakal nyebabake hipotensi akut, hiperemia, utawa arang banget nyebabake leukemia. Priksa nsnseine

Nambah aldosteron primer:

Pasien karo hiperplasia mentah mentah asring ora nanggapi obat antihipertensi kanthi nyandhet sistem Renin-Anotensin. Mula, ora dianjurake kanggo nggunakake Telmisartan.

Stenosis katup aorta lan katup mitral, penyakit miokard hipertrofik:

Uga kanggo vasodilator liyane, perhatian khusus kudu dibayar kanggo pasien kanthi stenosis katup aorta utawa katup godhong, utawa kardiomiopati hipertrofik.

Pasien diabetes diobati nganggo insulin utawa obat diabetes:

Ing pasien kasebut, hipoglikemia bisa kedadeyan sajrone perawatan Telmisartan. Mulane, ing pasien diabetes, perlu kanggo nimbang ngawasi gula getih, bisa uga kudu nyetel dosis insulin utawa obat hipoglikemik oral.

Hiperbonemia:

Panganggone obat sing mengaruhi sistem renin-angioten-sin-irtosteron bisa nyebabake hiperkalemia.

Wong sing umure luwih saka 70 taun, pasien sing nandhang gagal ginjal, diabetes, pasien diobati kanthi bebarengan karo akeh obat liyane sing bisa nambah konsentrasi kalium lan / utawa pasien liyane sing nandhang penyakit liyane, tambah kalium bisa nyebabake fatal.

Sadurunge nggunakake bebarengan obat sing mengaruhi sistem renin-angiotensin-aldosteron, kudu ngevaluasi rasio antarane risiko mbebayani lan keuntungan perawatan.

Ati-ati liyane:

Ngamati inhibitor enzim, Telmisartan lan antagonis reseptor Angiotensin liyane nuduhake yen efek nyuda tekanan getih katon ing pasien kulit ireng ing wong sing duwe warna kulit liyane. Mungkin amarga ing awak manungsa hipertensi ireng nduweni jumlah renin sing luwih murah).

Kaya kabeh obat kanggo hipertensi, nyuda tekanan getih sing gedhe banget ing pasien iskemia miokard utawa penyakit jantung iskemik bisa nyebabake infark miokard utawa stroke.

Gunakake obat kanggo wanita ngandhut lan lactating

Wanita ngandhut

Aja nyaranake nggunakake obat antagonis reseptor Angiotensin II ing 3 sasi pisanan ngandhut lan kontraindikasi nggunakake ing 3 sasi tengah lan 3 sasi pungkasan meteng.

Ora ana data sing nyukupi babagan panggunaan kanggo wanita ngandhut. Pasinaon kewan nuduhake yen ana keracunan ing reproduksi.

Bukti epidemiologis ana gandhengane karo risiko teratogenisitas nalika nggunakake inhibitor enzim sing ditransfer angiotensin, nanging ora ngilangi risiko cilik. Resiko iki uga ana ing klompok antagonis reseptor Angiotensin II.

Kajaba prelu, wanita sing arep mbobot, mula diowahi perawatan sing wis kabukten aman nalika meteng. Nalika diagnosis ngandhut, obat kasebut kudu langsung mandheg lan nggunakake terapi panggantos liyane sing cocog.

Panganggone obat antagonis reseptor Angiotensin II ing 3 sasi pungkasan lan 3 sasi pungkasan ngandhut nyebabake keracunan janin (fungsi ginjel cacat, kurang cairan amniotik, kimia alon) lan bayi sing anyar (gagal ginjel, hipotensi, hiperkalemia).

Yen reseptor Angiotensin II digunakake luwih saka 3 sasi antarane meteng, sampeyan kudu nindakake ultrasonik kanggo mriksa fungsi ginjel lan tengkorak janin.

Bayi sing ibune nggunakake obat reseptor Angiotensin II kudu dipantau kanthi ati-ati babagan risiko hipotensi.

wanita sing nyusoni

Ora ana informasi sing nyukupi babagan panggunaan Telmisartan ing wanita sing nyusoni, mula ora dianjurake kanggo nggunakake ing wanita sing nyusoni. Sampeyan kudu nggunakake terapi panggantos liyane sing luwih aman, utamane kanggo ibu-ibu sing duwe bayi utawa bayi prematur.

kesuburan

Ing studi praklinis, ora ana pengamatan babagan pengaruh Telmisartan ing kesuburan ing lanang lan wadon.

Efek obat kasebut ing kemampuan nyopir lan ngoperasikake mesin

Efek samping obat kayata pusing, ngantuk, sirah, lemes, gangguan visual bisa mengaruhi kemampuan nyopir lan ngoperasikake mesin.

Interaksi obat

Digoxin:

Nggunakake telmisartan karo digoxin nambah konsentrasi puncak Digoxin ing serum (49%) lan konsentrasi ngisor (20%). Nalika miwiti dosis, nyetel dosis utawa mungkasi Telmisartan, perlu kanggo ngawasi konsentrasi digoxin kanggo mesthekake yen konsentrasi ana ing kisaran terapi.

Uga obat tumindak liya ing sistem renin-ankiotensin-aldosteron, Telmisartan bisa nambah kalium. Risiko hiperkalemia mundhak nalika digabungake karo obat liya sing bisa nyebabake hiperaktik kalium liyane kayata uyah pengganti sing ngemot kalium, diuretik hemat kalium, inhibitor enzim, obat anti-reseptor reseptor Angiotensin II liyane, obat anti-inflamasi nonsteroid NSAIDS (kalebu inhibitor selektif COX-2), Heparin, Cyclosporin, Tacrolimus. Resiko sing dhuwur banget yen dikombinasikake karo uyah sing ngirit kalium utawa uyah alternatif sing ngandhut kalium.

Ora ana rekomendasi kanggo nggabungake Telmisartan karo obat ing ngisor iki:

Diuretik hemat kalium: Kombinasi Telmisartan lan obat-obatan hemat kalium kayata Spironolactone, Eplerenone, Triamterene, utawa Amiloride, uyah kalium bisa nambah kalium kanthi signifikan. Yen digunakake ing wektu sing padha, serum kalium kudu dipantau.

Lithi: Tambah ing litium lan pemulihan litium beracun wis dilaporake nalika nggunakake lithium bebarengan karo Telmisartan. Yen digunakake ing kombinasi yen perlu, ngawasi kanthi ati-ati konsentrasi litium serum.

Nalika digunakake ing kombinasi kudu ati-ati karo obatan ing ngisor iki:

Obat anti-inflamasi steroid: