텔미사르탄 40A.T안티엔 고혈압치료제(3수포 x 10정)

ATC 코드: C09CA076

Telmisartan은 평활근과 부신 평활근에 있는 안지오텐신 II 수용체(AT1)의 특정 길항제입니다.

레닌-안지오텐신 시스템에서 안지오텐신 II는 안지오텐신을 전달하는 효소(ACE)의 촉매 덕분에 안지오텐신 I로 구성됩니다. 안지오텐신 II는 혈관 수축으로 합성 부신 피부를 자극하고 알도스테론을 방출하여 심장을 자극합니다. 알도스테론은 신장에서 나트륨 배설을 줄이고 칼륨 배설을 증가시킵니다.

Telmisartan은 혈관과 부신의 AT1 수용체에 안지오텐신 II가 부착되는 것을 선택적으로 차단하여 혈관 확장을 일으키고 알도스테론의 효과를 감소시킵니다.

AT2 수용체도 많은 조직에서 발견되지만 이 수용체가 심혈관 안정성과 관련이 없는지는 확실하지 않습니다.

텔미사르탄은 AT2 수용체보다 3,000배나 높은 AT1 수용체에 대한 강한 친화력을 가지고 있습니다.

고혈압 치료에 널리 사용되는 약물군인 안지오텐신 효소 억제제와 달리, 안지오텐신 II 수용체 길항제는 브라디키닌 화학을 억제하지 않으므로 지속적인 마른 기침(ACE 억제제로 치료할 때 원하지 않는 효과)을 유발하지 않습니다. 따라서 안지오텐신 II 수용체 길항제는 ACE 억제제의 지속성 때문에 사용을 중단해야 하는 사람들에게 사용됩니다.

인간의 경우 Telmisartan 80mg 용량은 안지오텐신 II로 인한 고혈압을 거의 완전히 억제합니다. 억제 효과(저혈압)는 24시간 동안 유지되며 음주 후 48시간이 지나도 여전히 측정됩니다. 첫 번째 복용량을 복용한 후 처음 3시간 이내에 혈압 강하 효과가 천천히 나타납니다.

일반적으로 동맥혈압의 최대 감소는 치료 시작 후 4~8주에 이릅니다. 효과는 장기간 치료에도 지속됩니다. 고혈압 환자의 경우 Telmisartan은 심박수를 변경하지 않고 수축기 혈압과 확장기 혈압을 감소시킵니다. 텔미사르탄의 항고혈압 효과는 다른 항고혈압제와 동등하다.

텔미사르탄의 치료를 갑자기 중단한 경우에는 아직 치료를 하지 않은 상태로 며칠간 다시 혈압이 점차적으로 다시 상승하지만 그 현상이 크게 증가하지는 않습니다.

동적 약동학

흡수

Telmisartan은 흡수 속도가 바뀌었지만 빠르게 흡수됩니다. 음용 시 절대 생체 이용률은 50%입니다. 시간 경과에 따른 혈장 농도 곡선(AUC) 아래 음식과 함께 복용할 경우 Telmisartan은 40mg 용량에서 6%에서 160mg 용량에서는 19%로 감소할 수 있습니다. Telmisartan의 혈장 농도는 배가 고프고 3시간 후 음식과 동시에 마시는 것과 같습니다. AUC 감소폭이 적어 치료 효과에는 거의 영향을 미치지 않습니다.

제거

혈장 농도의 성별 차이, 혈장 최고 농도(CMAX)는 남성에 비해 여성에서 약 3배, AUC는 약 2배 증가했지만 치료 효과에는 영향을 미치지 않았습니다.

배포

Telmisartan은 주로 알부민과 알파 1 당단백질을 사용하여 혈장 단백질(> 99.5%)에 결합합니다. 평균 유통량은 500 1 정도의 안정적인 상태입니다.

변환

텔미사르탄은 글루쿠로니드와 결합된 반응으로 대사되며, 대사산물은 약리학적 효과가 없습니다.

Telmisartan은 두 번째 수준의 동적 방정식에 따라 제거됩니다. 시간이 지남에 따라 혈장 내 최대 농도와 혈장 농도 곡선 아래 면적이 증가하는 것은 복용량에 비례하지 않습니다.

Telmisartan 축적에 대한 임상적 증거는 없습니다.

Telmisartan을 복용한 후에도 대변을 통해 거의 완전히 제거되었으며 대부분의 형태는 변하지 않았습니다. 소변을 통한 총 분비량은 복용량의 2% 미만입니다. 간을 통과하는 혈류량(1500ml/분)과 비교한 혈장 내 총 청소율(약 1000ml/분).

특수 주제에 대한

어린이:

텔미사르탄 2회 용량의 약동학은 4주간 치료 동안 텔미사르탄 1mg/kg 또는 2mg/kg을 복용한 후 6~18세 미만의 고혈압 환자(n = 57)에서 2차 표적으로 간주됩니다.

모바일 약리학적 목표에는 어린이와 청소년에 대한 Telmisartan의 안정성 결정, 연령 관련 차이 조사가 포함됩니다.

12세 미만 어린이의 약동학적 중요성을 평가하기에는 너무 작음에도 불구하고 결과는 일반적으로 성인 소견에 적합하며 특히 CMAX의 경우 Telmisartan의 비선형 특성을 확인합니다.

성별:

여성의 cmax와 auc는 남성보다 약 3~2배 더 높습니다.

노인:

Telmisartan 약동학은 노인과 65세 이상의 젊은 사람 사이에 다르지 않습니다.

신부전:

경증~중간 및 중증 신장애 환자의 경우 혈장 내 약물 농도가 두 배로 증가하는 것을 관찰했습니다.

그러나 투석을 위해 투석 치료를 받는 환자에서는 혈장 농도가 더 낮은 것으로 관찰되었습니다. Telmisartan은 신장 손상 환자의 혈장 단백질과 밀접하게 연관되어 있으며 출혈 중에 필터를 통과하지 못합니다. 신부전증 환자의 경우 판매 시기는 변하지 않습니다.

간부전:

간 장애 환자를 대상으로 한 동적 약동학 연구에서는 생체 이용률이 거의 100% 증가한 것으로 나타났습니다. 간부전 환자의 경우 판매 시기에는 변동이 없습니다.

약물 사용 시 원하지 않는 효과를 의사에게 알리십시오.

사용 시 주의사항

간부전:

텔미사르탄은 대부분 담즙을 통해 배설되기 때문에 텔미사르탄은 담즙핵, 담즙울혈 또는 중증 간부전에는 사용되지 않습니다. 이들 환자에서는 간을 통한 Telmisartan 청소율이 감소하는 것을 볼 수 있습니다. 약물은 경증에서 중등도의 간부전 환자에게 주의할 목적으로만 사용할 수 있습니다.

신장 동맥으로 인한 고혈압:

환자의 양쪽 신장 협착증이 협착되었거나 유일한 신장의 협착증이 레닌-안지오텐신-알도스테론 시스템에 영향을 미치는 약물로 치료할 수 있을 만큼 여전히 기능하는 경우 저혈압 및 신부전의 위험이 과도합니다.

신부전 및 신장 이식:

신장 기능이 있는 환자에게 Telmisartan을 사용하는 경우 칼륨 및 혈청 크레아티닌을 정기적으로 모니터링하십시오.

신규 신장 이식 환자에게 Telmisartan을 사용한 경험이 없습니다.

혈관 내 부피 감소:

특히 첫 번째 투여 후 증상이 있는 저혈압은 과도한 이뇨제 치료, 지나친 염분 금욕, 설사 또는 구토로 인해 혈관 내 용량 감소 및/또는 나트륨 감소가 있는 환자에서 발생할 수 있습니다. 텔미사르탄을 사용하기 전에 이러한 상황을 극복해야 합니다.

이중 레닌-아노텐신-알도스테론 시스템:

안지오텐신 II 또는 알리스키렌 수용체 길항제와 병용 약물(ACEI)을 사용하는 경우 저혈압, 저칼륨혈증 및 신장 기능 저하(급성 신부전 포함)의 위험이 증가합니다. Telmisartan을 효소 억제제 또는 Aliskiren과 동시에 사용하지 마십시오. 꼭 필요한 경우에는 혈압, 전해질, 신장 기능을 면밀히 모니터링하는 것이 필요합니다.

레닌-안지오-텐신-오르도스테론 시스템을 자극하는 기타 조건:

신장 및 혈관 기능이 주로 레닌-안지오텐신-알도스테론 시스템의 작동에 의존하는 환자(예: 중증 울혈성 심부전 또는 신장 동맥 협착증을 포함한 기초 신장 질환 환자)의 경우, 레닌-안지오텐신-이르토스테론 시스템에 영향을 미치는 다른 약물과 병용하면 급성 저혈압, 충혈이 발생하거나 드물게 급성 장애가 발생합니다. nsnseine 검토

일차 알도스테론 증가:

원시 증식증 환자는 레닌-아노텐신 시스템을 억제하여 항고혈압제에 반응하지 않는 경우가 많습니다. 따라서 텔미사르탄의 사용은 권장되지 않습니다.

대동맥판 협착증 및 승모판, 비대성 심근질환:

다른 혈관 확장제와 마찬가지로 대동맥 판막 협착증, 판막 판막증 또는 비대성 심근병증 환자에게 특별한 주의를 기울여야 합니다.

당뇨병 환자는 인슐린이나 당뇨병 약물로 치료합니다.

이러한 환자의 경우 텔미사르탄 치료 시 저혈당증이 발생할 수 있습니다. 따라서 당뇨병 환자의 경우 혈당 모니터링을 고려해야 하며, 인슐린 용량을 조절하거나 경구용 혈당 강하제를 투여해야 할 수도 있습니다.

고골혈증:

레닌-안지오텐-신-이르토스테론 시스템에 영향을 미치는 약물을 사용하면 고칼륨혈증이 발생할 수 있습니다.

70세 이상의 사람, 신장애 환자, 당뇨병 환자, 칼륨 농도를 증가시킬 수 있는 다른 많은 약물과 동시에 치료를 받는 환자 및/또는 다른 질병이 있는 환자, 증가된 칼륨은 치명적일 수 있습니다.

레닌-안지오텐신-알도스테론 시스템에 영향을 미치는 약물을 동시에 사용하기 전에 유해한 위험과 치료 이점 간의 비율을 평가해야 합니다.

기타 주의 사항:

효소 억제제인 ​​텔미사르탄(Telmisartan)과 기타 안지오텐신 수용체 길항제를 관찰해 보면 검은 피부 환자와 다른 피부색 환자에게서 혈압 강하 효과가 눈에 띄는 것으로 나타났습니다. 아마도 인간 고혈압의 체내에서 검은색은 레닌의 양이 더 적기 때문일 것입니다.

모든 고혈압 약물과 마찬가지로 심근허혈이나 허혈성 심장질환 환자의 혈압이 과도하게 낮아지면 심근경색이나 뇌졸중이 발생할 수 있습니다.

임산부 및 수유 중인 여성을 위한 약물 사용

임산부

임신 첫 3개월 동안은 안지오텐신 II 수용체 길항제의 사용을 권장하지 않으며, 임신 중기 3개월과 마지막 3개월 동안은 사용을 금합니다.

임산부에 대한 사용에 관한 적절한 데이터가 없습니다. 동물 연구에 따르면 생식에 독성이 있는 것으로 나타났습니다.

역학적 증거는 안지오텐신 전달 효소 억제제를 사용할 때 기형 발생 위험과 관련이 있지만 작은 위험을 배제하지는 않습니다. 이러한 위험은 안지오텐신 II 수용체 길항제 그룹에서도 유사하게 존재합니다.

꼭 필요한 경우가 아니면 임신을 계획 중인 여성이므로 임신 중에도 안전하다고 검증된 치료제로 변경합니다. 임신으로 진단되면 즉시 약물 투여를 중단하고 다른 적절한 대체 요법을 사용해야 합니다.

임신 마지막 3개월 및 임신 마지막 3개월 동안 안지오텐신 II 수용체 길항제를 사용하면 태아 독성(신장 기능 손상, 양수 감소, 화학적 반응 저하) 및 신생아(신부전, 저혈압, 고칼륨혈증)가 발생합니다.

안지오텐신II 수용체를 임신 사이 3개월 이상 사용한 경우에는 신장 기능과 태아 두개골을 확인하기 위한 초음파 검사가 필요하다.

산모가 안지오텐신 II 수용체 약물을 사용하는 영아는 저혈압 위험을 주의 깊게 모니터링해야 합니다.

모유 수유 중인 여성

수유 중인 여성에 대한 Telmisartan 사용에 대한 적절한 정보가 없으므로 수유 중인 여성에 대한 사용은 권장되지 않습니다. 특히 신생아나 미숙아를 둔 산모의 경우 다른 대체 요법을 더 안전하게 사용해야 합니다.

출산력

전임상 연구에서 텔미사르탄이 남성과 여성 모두의 임신 능력에 미치는 영향은 관찰되지 않았습니다.

약물이 운전 및 기계 조작 능력에 미치는 영향

현기증, 졸음, 두통, 피로, 시각 장애 등 약물의 부작용은 운전 및 기계 조작 능력에 영향을 미칠 수 있습니다.

약물 상호작용

디곡신:

텔미사르탄을 디곡신과 함께 사용하면 혈청 내 디곡신의 최고 농도(49%)와 최저 농도(20%)가 증가합니다. 용량을 시작하거나 용량을 조절하거나 Telmisartan을 중단할 때 농도가 치료 범위 내에 있는지 확인하기 위해 디곡신의 농도를 모니터링해야 합니다.

레닌-안키오텐신-알도스테론계에 작용하는 다른 약물과 마찬가지로 Telmisartan은 칼륨을 증가시킬 수 있습니다. 칼륨을 함유한 대체염, 칼륨 절약 이뇨제, 효소 억제제, 기타 앤지오텐신 II 수용체 항수용체 약물, NSAIDS 비스테로이드성 항염증제(COX-2 선택적 억제제 포함), 헤파린, 사이클로스포린, 타크로리무스, 트리메토프림 등 다른 칼륨 과다증을 유발할 수 있는 다른 약물과 병용하면 고칼륨혈증의 위험이 증가합니다. 칼륨을 절약하는 염이나 칼륨을 함유한 대체 염과 병용할 경우 특히 위험이 높습니다.

Telmisartan을 다음 약물과 병용하는 것은 권장되지 않습니다:

칼륨 절약 이뇨제: Telmisartan과 Spironolactone, Eplerenone, Triamterene 또는 Amiloride 칼륨 염과 같은 칼륨 절약 약물의 조합은 칼륨 칼륨을 크게 증가시킬 수 있습니다. 동시에 사용하는 경우 혈청 칼륨을 모니터링해야 합니다.

리튬: 리튬과 텔미사르탄을 동시에 사용하는 동안 리튬 및 독성 리튬 회수율이 증가하는 것으로 보고되었습니다. 필요한 경우 병용하는 경우 혈청 리튬 농도를 주의 깊게 모니터링하십시오.

병용 시 다음 약물에 주의해야 합니다.

스테로이드 소염제: