Telmisartan 40 A.T An Thien merawat hipertensi (3 lepuh x 10 tablet)

Kod ATC: C09CA076

Telmisartan ialah antagonis khusus reseptor Angiotensin II (AT1) dalam otot licin dan adrenal.

Dalam sistem renin-ankiotensin, angiotensin II terdiri daripada angiotensin I terima kasih kepada pemangkin enzim pemindahan angiotensin (ACE). Angiotensin II adalah penguncupan vaskular, merangsang kulit adrenal sintetik dan membebaskan aldosteron, merangsang jantung. Aldosteron mengurangkan perkumuhan natrium dan meningkatkan perkumuhan kalium dalam buah pinggang.

Telmisartan menyekat secara selektif lampiran angiotensin II ke dalam reseptor AT1 dalam saluran darah dan kelenjar adrenal, menyebabkan vasodilatasi dan mengurangkan kesan Aldosteron.

Reseptor AT2 juga terdapat dalam banyak tisu, tetapi tidak jelas sama ada reseptor ini tiada kaitan dengan kestabilan kardiovaskular.

Telmisartan mempunyai pertalian yang kuat untuk reseptor AT1, 3,000 kali lebih tinggi daripada reseptor AT2.

Tidak seperti perencat enzim angiotensin - sekumpulan ubat yang digunakan secara meluas untuk merawat hipertensi, antagonis reseptor Angiotensin II tidak menghalang kimia bradikinin, jadi ia tidak menyebabkan batuk kering yang berterusan - kesan yang tidak diingini apabila dirawat dengan perencat ACE. Oleh itu, antagonis reseptor Angiotensin II digunakan untuk orang yang terpaksa berhenti menggunakan perencat ACE kerana ia berterusan.

Pada manusia, dos 80 mg Telmisartan menghalang hipertensi hampir sepenuhnya disebabkan oleh angiotensin II. Kesan menghalang (hipotensi) dikekalkan selama 24 jam dan masih mengukur 48 jam selepas minum. Selepas mengambil dos pertama, kesan mengurangkan tekanan darah akan kelihatan perlahan-lahan dalam tempoh 3 jam pertama.

Biasanya, pengurangan maksimum tekanan darah arteri mencapai 4-8 minggu selepas permulaan rawatan. Kesannya kekal untuk rawatan jangka panjang. Dalam orang hipertensi, Telmisartan mengurangkan tekanan darah sistolik dan diastolik tanpa mengubah frekuensi jantung. Kesan anti-hipertensi Telmisartan adalah setara dengan ubat anti-hipertensi yang lain.

Apabila menghentikan rawatan Telmisartan secara tiba-tiba, tekanan darah sekali lagi beransur-ansur lagi selama beberapa hari kerana belum dirawat, tetapi tiada peningkatan yang kuat dalam fenomena itu.

Farmakokinetik dinamik

penyerapan

Telmisartan cepat diserap, walaupun penyerapan telah berubah. Ketersediaan bio mutlak apabila minum adalah 50%. Apabila diambil dengan kawasan makanan di bawah lengkung kepekatan plasma dari masa ke masa (AUC) Telmisartan boleh berkurangan daripada 6% pada 40 mg kepada 19% untuk dos 160 mg. Kepekatan plasma Telmisartan adalah lapar dan minum pada masa yang sama dengan makanan selepas 3 jam adalah bersamaan. AUC berkurangan kurang, jadi ia mempunyai sedikit kesan pada kesan rawatan.

Penghapusan

Perbezaan jantina dalam kepekatan plasma, kepekatan puncak plasma (CMAX) meningkat kira-kira 3 kali ganda dan AUC meningkat kira-kira 2 kali ganda pada wanita berbanding lelaki tetapi tidak menjejaskan keberkesanan rawatan.

pengedaran

Telmisartan mengikat protein plasma (> 99.5%), terutamanya dengan albumin dan alfa 1 glikoprotein. Purata volum pengedaran berada dalam keadaan stabil kira-kira 500 1.

transformasi

Telmisartan dimetabolismekan melalui tindak balas yang digabungkan dengan glukuronid, metabolit tidak mempunyai kesan farmakologi.

Telmisartan dihapuskan mengikut persamaan dinamik tahap kedua. Kepekatan maksimum dalam plasma dan kawasan di bawah lengkung kepekatan plasma dari masa ke masa meningkat tidak sepadan dengan dos.

Tiada bukti klinikal pengumpulan Telmisartan.

Selepas mengambil Telmisartan disingkirkan hampir keseluruhannya melalui najis, kebanyakan bentuk tidak berubah. Jumlah keseluruhan rembesan melalui air kencing adalah kurang daripada 2% daripada dos. Jumlah pelepasan dalam plasma (kira-kira 1000 ml/min) berbanding dengan aliran darah melalui hati (1500 ml/min).

mengenai mata pelajaran khas

Kanak-kanak:

farmakokinetik dua dos Telmisartan dianggap sebagai sasaran kedua dalam pesakit hipertensi (n = 57) dari 6 hingga

Matlamat farmakologi mudah alih termasuk menentukan kestabilan Telmisartan pada kanak-kanak dan remaja, dan menyiasat perbezaan berkaitan umur.

Walaupun terlalu kecil untuk menilai kepentingan farmakokinetik kanak-kanak di bawah umur 12 tahun, hasilnya secara amnya sesuai untuk penemuan dewasa dan mengesahkan sifat bukan linear Telmisartan

cmax dan auc pada wanita adalah kira-kira 3 dan 2 kali lebih tinggi daripada lelaki.

Warga emas:

Farmakokinetik Telmisartan tidak berbeza antara orang tua dan orang muda berusia lebih 65 tahun.

kegagalan buah pinggang:

Pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang ringan hingga sederhana dan teruk, memerhatikan dua kali ganda kepekatan ubat dalam plasma.

Walau bagaimanapun, kepekatan plasma yang lebih rendah telah diperhatikan pada pesakit dengan rawatan dialisis untuk dialisis. Telmisartan sangat dikaitkan dengan protein plasma pada pesakit yang mengalami gangguan buah pinggang dan tidak melepasi penapis semasa pendarahan. Masa jualan tidak berubah pada pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang.

Kegagalan hepatik:

Penyelidikan farmakokinetik dinamik pada pesakit yang mengalami gangguan hepatik menunjukkan peningkatan mutlak dalam bioavailabiliti hampir 100%. Masa jualan tidak berubah pada pesakit yang mengalami kegagalan hati.

Beritahu doktor kesan yang tidak diingini apabila menggunakan ubat.

Berhati-hati apabila menggunakan

Kegagalan hepatik:

Oleh kerana telmisartan disingkirkan kebanyakannya melalui hempedu, Telmisartan tidak digunakan untuk teras hempedu, kesesakan hempedu atau kegagalan hati yang teruk. Dapat dilihat bahawa pelepasan Telmisartan melalui hati berkurangan pada pesakit ini. Dadah hanya boleh digunakan untuk berhati-hati bagi pesakit yang mengalami kegagalan hati ringan hingga sederhana.

Hipertensi akibat arteri buah pinggang:

Terdapat risiko hipotensi dan kegagalan buah pinggang yang berlebihan apabila pesakit telah menyempitkan stenosis buah pinggang pada kedua-dua belah atau stenosis buah pinggang kepada satu-satunya buah pinggang masih berfungsi untuk dirawat dengan ubat-ubatan yang menjejaskan sistem renin-angiotensin-aldosteron.

kegagalan buah pinggang dan pemindahan buah pinggang:

Apabila menggunakan Telmisartan untuk pesakit dengan fungsi buah pinggang, pemantauan berkala kalium dan kreatinin serum.

Tiada pengalaman menggunakan Telmisartan untuk pesakit pemindahan buah pinggang baharu.

Penurunan volum intravaskular:

Hipotensi bergejala, terutamanya selepas dos pertama, boleh berlaku pada pesakit dengan pengurangan volum intravaskular dan/atau pengurangan natrium akibat terapi diuretik yang berlebihan, pantang garam yang terlalu ketat, cirit-birit atau muntah. Keadaan sedemikian harus diatasi sebelum menggunakan telmisartan.

Sistem Renin-Anotensin-Aldosteron Berganda:

Apabila menggunakan ubat serentak (ACEI) dengan Angiotensin II atau antagonis reseptor Aliskiren, meningkatkan risiko hipotensi, hipokalemia dan penurunan fungsi buah pinggang (termasuk kegagalan buah pinggang akut). Jangan gunakan Telmisartan serentak dengan perencat enzim atau Aliskiren. Dalam kes penggunaan yang benar-benar diperlukan, adalah perlu untuk memantau tekanan darah, elektrolit dan fungsi buah pinggang dengan teliti.

Keadaan lain yang merangsang sistem Renin-Angio-Tensin-Ordosteron:

Pada pesakit dengan fungsi buah pinggang dan vaskular bergantung sebahagian besarnya pada operasi sistem renin-angiotensin-aldosteron (contohnya, pesakit dengan kegagalan jantung kongestif yang teruk atau penyakit buah pinggang asas, termasuk stenosis arteri buah pinggang), penyelarasan dengan ubat lain yang menjejaskan sistem renin-angiotensin-irtosteron akan menyebabkan hipotensi akut, hiperemia, atau jarang menyebabkan acute. Semak nsnseine

Meningkatkan Aldosteron primer:

Pesakit dengan hiperplasia mentah mentah selalunya tidak bertindak balas terhadap ubat anti-hipertensi melalui menghalang sistem Renin-Anotensin. Oleh itu, tidak disyorkan untuk menggunakan Telmisartan.

Stenosis injap aorta dan injap mitral, penyakit miokardium hipertropik:

Seperti juga untuk vasodilator lain, perhatian khusus harus diberikan kepada pesakit dengan stenosis injap aorta atau injap daun, atau kardiomiopati hipertropik.

Pesakit diabetes dirawat dengan insulin atau ubat diabetes:

Dalam pesakit ini, hipoglikemia boleh berlaku di bawah rawatan Telmisartan. Oleh itu, pada pesakit diabetes, adalah perlu untuk mempertimbangkan pemantauan gula darah, mungkin perlu melaraskan dos insulin atau ubat hipoglisemik oral.

Hiperbonemia:

Penggunaan ubat-ubatan yang menjejaskan sistem renin-angioten-sin-irtosteron boleh menyebabkan hiperkalemia.

Orang yang berumur lebih dari 70 tahun, pesakit yang mengalami masalah buah pinggang, kencing manis, pesakit dirawat serentak dengan banyak ubat lain yang boleh meningkatkan kepekatan kalium dan/atau pesakit lain dengan penyakit lain, peningkatan kalium boleh membawa maut.

Sebelum menggunakan serentak ubat-ubatan yang menjejaskan sistem renin-angiotensin-aldosteron, hendaklah menilai nisbah antara risiko berbahaya dan faedah rawatan.

Awas lain:

Memerhatikan perencat enzim, Telmisartan dan antagonis reseptor Angiotensin lain menunjukkan bahawa kesan menurunkan tekanan darah adalah ketara pada pesakit kulit hitam pada orang lain yang berwarna kulit. Mungkin kerana dalam tubuh manusia hipertensi hitam mempunyai jumlah renin yang lebih rendah).

Seperti semua ubat untuk hipertensi, penurunan tekanan darah yang berlebihan pada pesakit dengan iskemia miokardium atau penyakit jantung iskemia boleh menyebabkan infarksi miokardium atau strok.

Gunakan ubat untuk wanita hamil dan menyusu

Wanita hamil

Jangan mengesyorkan penggunaan ubat antagonis reseptor Angiotensin II dalam 3 bulan pertama kehamilan dan penggunaan kontraindikasi pada pertengahan 3 bulan dan 3 bulan terakhir kehamilan.

Tiada data yang mencukupi tentang penggunaan pada wanita hamil. Kajian haiwan menunjukkan bahawa terdapat ketoksikan pada pembiakan.

Bukti epidemiologi berkaitan dengan risiko keteratogenan apabila menggunakan perencat enzim yang dipindahkan angiotensin, tetapi ia tidak menolak risiko yang kecil. Risiko ini wujud sama dalam kumpulan antagonis reseptor Angiotensin II.

Melainkan jika perlu, wanita yang merancang untuk hamil, jadi mereka ditukar kepada rawatan yang telah terbukti selamat semasa hamil. Apabila diagnosis hamil, adalah perlu untuk menghentikan ubat dengan serta-merta dan menggunakan terapi gantian lain yang sesuai.

Menggunakan ubat antagonis reseptor Angiotensin II dalam 3 bulan terakhir dan 3 bulan terakhir kehamilan membawa kepada ketoksikan janin (fungsi buah pinggang terjejas, kurang cecair amniotik, kimia perlahan) dan pada bayi baru lahir (kegagalan buah pinggang, hipotensi, hiperkalemia).

Jika reseptor Angiotensin II digunakan selama lebih daripada 3 bulan antara kehamilan, adalah perlu untuk menjalani ultrasound untuk memeriksa fungsi buah pinggang dan tengkorak janin.

Bayi yang ibunya menggunakan ubat reseptor Angiotensin II harus dipantau dengan teliti tentang risiko hipotensi.

wanita menyusu

Tiada maklumat yang mencukupi tentang penggunaan Telmisartan dalam wanita yang menyusukan bayi, jadi ia tidak digalakkan untuk digunakan pada wanita menyusu. Hendaklah menggunakan terapi gantian lain yang lebih selamat, terutamanya bagi ibu yang baru lahir atau bayi pramatang.

kesuburan

Dalam kajian praklinikal, tiada pemerhatian terhadap pengaruh Telmisartan terhadap kesuburan di kalangan lelaki dan wanita.

Kesan ubat terhadap keupayaan memandu dan mengendalikan jentera

Kesan sampingan ubat seperti pening, mengantuk, sakit kepala, keletihan, gangguan penglihatan boleh menjejaskan keupayaan memandu dan mengendalikan mesin.

Interaksi ubat

Digoxin:

Menggunakan telmisartan dengan digoxin meningkatkan kepekatan puncak Digoxin dalam serum (49%) dan kepekatan bawah (20%). Apabila memulakan dos, melaraskan dos atau menghentikan Telmisartan, adalah perlu untuk memantau kepekatan digoxin untuk memastikan kepekatannya berada dalam julat terapi.

Serta ubat bertindak lain pada sistem renin-ankiotensin-aldosteron, Telmisartan boleh meningkatkan kalium. Risiko hiperkalemia meningkat apabila digabungkan dengan ubat lain yang boleh menyebabkan hiperaktik kalium lain seperti garam gantian yang mengandungi kalium, diuretik penjimat kalium, perencat enzim, ubat anti-reseptor reseptor Angiotensin II yang lain, ubat anti-radang bukan steroid NSAIDS (termasuk perencat selektif COX-2), Heparin, Cyclosporin, Tacrolimus. Terutamanya berisiko tinggi sekiranya digabungkan dengan garam penjimatan kalium atau garam alternatif yang mengandungi kalium.

Tiada cadangan untuk menggabungkan Telmisartan dengan ubat berikut:

Diuretik penjimat kalium: Gabungan ubat penjimatan Telmisartan dan kalium seperti Spironolactone, Eplerenone, Triamterene, atau Amiloride, garam kalium boleh meningkatkan potassium potassium dengan ketara. Jika digunakan pada masa yang sama, kalium serum mesti dipantau.

Lithi: Peningkatan dalam litium dan pemulihan litium toksik telah dilaporkan semasa penggunaan serentak litium dengan Telmisartan. Jika digunakan dalam kombinasi sekiranya perlu, pemantauan berhati-hati terhadap kepekatan litium serum.

Apabila digunakan dalam kombinasi mesti berhati-hati dengan ubat berikut:

Ubat anti-radang steroid: