Telmisartan 40 A.T An Thien behandelt hypertensie (3 blisters x 10 tabletten)

ATC-code: C09CA076

Telmisartan is een specifieke antagonist van de Angiotensine II-receptor (AT1) in de gladde spieren en de gladde spieren van de bijnier.

In het renine-ankiotensinesysteem bestaat angiotensine II uit angiotensine I dankzij de katalysator van het enzym dat angiotensine (ACE) overbrengt. Angiotensine II zorgt voor een vasculaire contractie, stimuleert de synthetische bijnierhuid en geeft aldosteron vrij, waardoor het hart wordt gestimuleerd. Aldosteron vermindert de natriumuitscheiding en verhoogt de kaliumuitscheiding in de nieren.

Telmisartan blokkeert selectief de aanhechting van angiotensine II aan de AT1-receptor in het bloedvat en de bijnieren, waardoor vasodilatatie wordt veroorzaakt en de effecten van aldosteron worden verminderd.

AT2-receptoren worden ook in veel weefsels aangetroffen, maar het is onduidelijk of deze receptor niets te maken heeft met cardiovasculaire stabiliteit.

Telmisartan heeft een sterke affiniteit voor de AT1-receptor, 3000 keer hoger dan de AT2-receptor.

In tegenstelling tot angiotensine-enzymremmers - een groep geneesmiddelen die veel worden gebruikt om hypertensie te behandelen, remmen angiotensine II-receptorantagonisten de bradykininechemie niet, zodat ze geen aanhoudende droge hoest veroorzaken - een ongewenst effect bij behandeling met ACE-remmers. Daarom worden Angiotensine II-receptorantagonisten gebruikt bij mensen die moeten stoppen met het gebruik van ACE-remmers omdat ze aanhouden.

Bij mensen remt de dosis van 80 mg Telmisartan de hypertensie als gevolg van angiotensine II vrijwel volledig. De remmende effecten (hypotensie) houden 24 uur aan en blijven 48 uur na het drinken nog steeds bestaan. Na inname van de eerste dosis manifesteert het bloeddrukverlagingseffect zich langzaam binnen de eerste 3 uur.

Normaal gesproken bereikt de maximale verlaging van de arteriële bloeddruk 4-8 ​​weken na het begin van de behandeling. Het effect houdt aan bij langdurige behandeling. Bij mensen met hypertensie verlaagt Telmisartan de systolische en diastolische bloeddruk zonder de hartfrequentie te veranderen. Het antihypertensieeffect van Telmisartan is gelijkwaardig aan dat van andere antihypertensiemedicijnen.

Bij het plotseling stoppen van de behandeling met Telmisartan wordt de bloeddruk weer geleidelijk weer een paar dagen lang als nog niet behandeld, maar er is geen sterke toename van het fenomeen.

Dynamische farmacokinetiek

absorptie

Telmisartan wordt snel opgenomen, hoewel de opname is veranderd. De absolute biologische beschikbaarheid bij drinken is 50%. Bij inname met voedsel kan Telmisartan dalen van 6% bij 40 mg tot 19% bij een dosis van 160 mg. De plasmaconcentraties van Telmisartan zijn bij honger en drinken tegelijk met voedsel na 3 uur gelijkwaardig. De AUC neemt minder af en heeft dus weinig effect op de behandelingseffecten.

Eliminatie

Het geslachtsverschil in plasmaconcentraties, plasmapiekconcentraties (CMAX) nam ongeveer drie keer toe en de AUC nam ongeveer twee keer toe bij vrouwen vergeleken met mannen, maar had geen invloed op de effectiviteit van de behandeling.

distributie

Telmisartan bindt zich aan plasma-eiwitten (> 99,5%), voornamelijk aan albumine en alfa-1-glycoproteïne. Het gemiddelde distributievolume bevindt zich in een stabiele toestand van ongeveer 500 1.

transformatie

Telmisartan wordt gemetaboliseerd door de reactie in combinatie met glucuronide; metabolieten hebben geen farmacologische effecten.

Telmisartan wordt geëlimineerd volgens de dynamische vergelijking op het tweede niveau. De maximale concentratie in plasma en het gebied onder de plasmaconcentratiecurve neemt in de loop van de tijd toe en is niet evenredig met de dosis.

Er is geen klinisch bewijs voor accumulatie van telmisartan.

Na inname van Telmisartan wordt het vrijwel geheel via de ontlasting geëlimineerd, grotendeels in onveranderde vorm. De totale hoeveelheid secretie via de urine bedraagt ​​minder dan 2% van de dosis. Totale klaring in plasma (ongeveer 1000 ml/min) vergeleken met de bloedstroom door de lever (1500 ml/min).

over speciale onderwerpen

Kinderen:

De farmacokinetiek van twee doses Telmisartan wordt beschouwd als een secundair doelwit bij hypertensiepatiënten (n = 57) van 6 tot

Mobiele farmacologische doelen omvatten het bepalen van de stabiliteit van Telmisartan bij kinderen en adolescenten, en het onderzoeken van leeftijdsgerelateerde verschillen.

Ondanks dat ze te klein zijn om de farmacokinetische betekenis van kinderen onder de 12 jaar te beoordelen, zijn de resultaten over het algemeen geschikt voor bevindingen bij volwassenen en bevestigen ze de niet-lineaire aard van Telmisartan, vooral voor CMAX.

Geslacht:

Cmax en auc bij vrouwen zijn ongeveer 3 tot 2 keer hoger dan bij mannen.

Ouderen:

De farmacokinetiek van telmisartan verschilt niet tussen ouderen en jongeren ouder dan 65 jaar.

Nierfalen:

Bij patiënten met milde tot matige en ernstige nierinsufficiëntie, waarbij de verdubbeling van de geneesmiddelconcentratie in plasma wordt waargenomen.

Er zijn echter lagere plasmaconcentraties waargenomen bij patiënten die een dialysebehandeling voor dialyse kregen. Telmisartan is bij patiënten met nierinsufficiëntie sterk gekoppeld aan plasma-eiwitten en passeert het filter niet tijdens bloedingen. De verkooptijd verandert niet bij patiënten met nierfalen.

Leverfalen:

Dynamisch farmacokinetisch onderzoek bij patiënten met leverinsufficiëntie laat een absolute toename van de biologische beschikbaarheid zien van bijna 100%. De verkooptijd verandert niet bij patiënten met leverfalen.

Waarschuw de arts over de ongewenste effecten bij gebruik van het medicijn.

Voorzichtigheid bij gebruik

Leverfalen:

Omdat telmisartan grotendeels via de gal wordt geëlimineerd, wordt Telmisartan niet gebruikt voor de behandeling van de galkern, galcongestie of ernstig leverfalen. Het blijkt dat de klaring van telmisartan via de lever bij deze patiënten afneemt. Geneesmiddelen kunnen alleen worden gebruikt om voorzichtig te zijn bij patiënten met licht tot matig leverfalen.

Hypertensie als gevolg van nierslagader:

Er is een overmatig risico op hypotensie en nierfalen wanneer de patiënt een vernauwde nierstenose aan beide kanten heeft of de nierstenose naar de enige nier nog functioneert om behandeld te worden met geneesmiddelen die het renine-angiotensine-aldosteronsysteem beïnvloeden.

nierfalen en niertransplantatie:

Bij gebruik van Telmisartan voor patiënten met een nierfunctie, periodieke controle van kalium en serumcreatinine.

Geen ervaring met het gebruik van Telmisartan bij nieuwe niertransplantatiepatiënten.

Intravasculaire volumedaling:

Symptomatische hypotensie, vooral na de eerste dosis, kan optreden bij patiënten met een verminderd intravasculair volume en/of natriumreductie als gevolg van overmatige behandeling met diuretica, te strikte zoutonthouding, diarree of braken. Dergelijke aandoeningen moeten worden overwonnen voordat telmisartan wordt gebruikt.

Dubbel renine-anotensine-aldosteronsysteem:

Bij gelijktijdig gebruik van de medicatie (ACEI) met Angiotensine II- of Aliskiren-receptorantagonisten verhoogt het risico op hypotensie, hypokaliëmie en verminderde nierfunctie (waaronder acuut nierfalen). Gebruik Telmisartan niet gelijktijdig met enzymremmers of Aliskiren. Bij echt noodzakelijk gebruik is het noodzakelijk om de bloeddruk, elektrolyten en nierfunctie nauwlettend te controleren.

Andere aandoeningen die het renine-angio-tensine-ordosteronsysteem stimuleren:

Bij patiënten met nier- en vasculaire functies die grotendeels afhankelijk zijn van de werking van het renine-angiotensine-aldosteronsysteem (bijvoorbeeld patiënten met ernstig congestief hartfalen of een fundamentele nierziekte, waaronder nierarteriestenose), zal de coördinatie met andere geneesmiddelen die het renine-angiotensine-irtosteronsysteem beïnvloeden, acute hypotensie, hyperemie veroorzaken, of in zeldzame gevallen acute stoornissen veroorzaken. Review nsnseine

Verhogen van primair aldosteron:

Patiënten met rauwe hyperplasie reageren vaak niet op antihypertensiemedicijnen door het renine-anotensinesysteem te remmen. Daarom wordt het gebruik van Telmisartan niet aanbevolen.

Aortaklepstenose en mitralisklep, hypertrofische myocardziekte:

Evenals voor andere vasodilatatoren moet speciale aandacht worden besteed aan patiënten met aortaklepstenose of bladklep, of hypertrofische cardiomyopathie.

Patiënten met diabetes worden behandeld met insuline of diabetesgeneesmiddelen:

Bij deze patiënten kan hypoglykemie optreden tijdens behandeling met Telmisartan. Daarom is het bij patiënten met diabetes noodzakelijk om de bloedsuikerspiegel te monitoren en kan het nodig zijn de insulinedosis of orale hypoglykemische medicijnen aan te passen.

Hyperbonemie:

Het gebruik van geneesmiddelen die het renine-angioten-sin-irtosteronsysteem beïnvloeden, kan hyperkaliëmie veroorzaken.

Mensen ouder dan 70 jaar, patiënten met nierinsufficiëntie, diabetes, patiënten die gelijktijdig worden behandeld met veel andere geneesmiddelen die de kaliumconcentratie kunnen verhogen en/of andere patiënten met andere ziekten, een verhoogd kalium kan fataal zijn.

Voordat u gelijktijdig geneesmiddelen gebruikt die het renine-angiotensine-aldosteronsysteem beïnvloeden, moet u de verhouding tussen schadelijke risico's en behandelingsvoordelen evalueren.

Andere waarschuwingen:

Door de enzymremmers Telmisartan en andere angiotensinereceptorantagonisten te observeren, blijkt dat het effect van het verlagen van de bloeddruk merkbaar is bij patiënten met een zwarte huid en bij andere huidkleurige mensen. Misschien omdat zwart in het lichaam van menselijke hypertensie een lagere hoeveelheid renine heeft).

Zoals alle medicijnen tegen hoge bloeddruk kan een overmatige bloeddrukdaling bij patiënten met myocardischemie of ischemische hartziekte leiden tot een hartinfarct of een beroerte.

Gebruik medicijnen voor zwangere vrouwen en vrouwen die borstvoeding geven

Zwangere vrouwen

Het gebruik van angiotensine II-receptorantagonistische geneesmiddelen wordt afgeraden tijdens de eerste 3 maanden van de zwangerschap en het gebruik ervan is gecontra-indiceerd in de middelste 3 maanden en de laatste 3 maanden van de zwangerschap.

Er zijn geen adequate gegevens over het gebruik bij zwangere vrouwen. Dierstudies tonen aan dat er sprake is van toxiciteit voor de voortplanting.

Epidemiologisch bewijs houdt verband met het risico op teratogeniteit bij gebruik van angiotensine-overgedragen enzymremmers, maar sluit een klein risico niet uit. Dit risico bestaat op soortgelijke wijze in de angiotensine II-receptorantagonistische groep.

Tenzij noodzakelijk, vrouwen die van plan zijn zwanger te worden, worden zij daarom overgezet op een behandeling waarvan bewezen is dat deze veilig is tijdens de zwangerschap. Als de diagnose zwanger wordt gesteld, is het noodzakelijk om het medicijn onmiddellijk te stoppen en een andere geschikte vervangingstherapie te gebruiken.

Het gebruik van angiotensine II-receptorantagonistische geneesmiddelen tijdens de laatste 3 maanden en de laatste 3 maanden van de zwangerschap leidt tot foetale toxiciteit (verminderde nierfunctie, minder vruchtwater, trage chemie) en bij pasgeboren baby's (nierfalen, hypotensie, hyperkaliëmie).

Als de Angiotensine II-receptor langer dan 3 maanden tussen de zwangerschappen wordt gebruikt, is het noodzakelijk om een ​​echografie te laten maken om de nierfunctie en de schedel van de foetus te controleren.

Baby's van wie de moeder angiotensine II-receptorgeneesmiddelen gebruikt, moeten zorgvuldig worden gecontroleerd op het risico op hypotensie.

vrouwen die borstvoeding geven

Er is geen adequate informatie over het gebruik van Telmisartan bij vrouwen die borstvoeding geven, daarom wordt het gebruik ervan niet aanbevolen bij vrouwen die borstvoeding geven. Moet een andere vervangingstherapie veiliger zijn, vooral voor moeders met pasgeboren of premature baby's.

vruchtbaarheid

In preklinische onderzoeken is de invloed van Telmisartan op de vruchtbaarheid bij zowel mannen als vrouwen niet waargenomen.

Het effect van het geneesmiddel op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen

Bijwerkingen van het geneesmiddel zoals duizeligheid, slaperigheid, hoofdpijn, vermoeidheid en gezichtsstoornissen kunnen de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen beïnvloeden.

Geneesmiddelinteractie

Digoxine:

Het gebruik van telmisartan met digoxine verhoogt de piekconcentratie van digoxine in serum (49%) en bodemconcentratie (20%). Bij het starten van de dosis, het aanpassen van de dosis of het stoppen van Telmisartan is het noodzakelijk om de concentratie digoxine te controleren om er zeker van te zijn dat de concentratie binnen het therapiebereik ligt.

Naast andere geneesmiddelen die op het renine-ankiotensine-aldosteronsysteem werken, kan Telmisartan het kalium verhogen. Het risico op hyperkaliëmie neemt toe wanneer het wordt gecombineerd met andere geneesmiddelen die andere kaliumhyperactica kunnen veroorzaken, zoals vervangende zouten die kalium bevatten, kaliumsparende diuretica, enzymremmers, andere angiotensine II-receptor-antireceptorgeneesmiddelen, NSAID's, niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (waaronder COX-2-selectieve remmers), heparine, cyclosporine, tacrolimus, trimethoprim. Bijzonder hoge risico's bij combinatie met kaliumbesparende of alternatieve kaliumhoudende zouten.

Er is geen aanbeveling om Telmisartan te combineren met de volgende geneesmiddelen:

Kaliumbesparend diureticum: De combinatie van Telmisartan en kaliumbesparende geneesmiddelen zoals spironolacton, eplerenon, triamtereen of amiloride, kaliumzouten, kunnen het kaliumkalium aanzienlijk verhogen. Bij gelijktijdig gebruik moet het serumkalium worden gecontroleerd.

Lithi: De toename van de terugwinning van lithium en giftig lithium is gemeld bij gelijktijdig gebruik van lithium en telmisartan. Indien noodzakelijk in combinatie gebruikt, zorgvuldige controle van de serumlithiumconcentratie.

Bij gebruik in combinatie moet men voorzichtig zijn met de volgende medicijnen:

Steroïde ontstekingsremmende medicijnen: