Telmisartan 40 A.T An Thien leczy nadciśnienie (3 blistry x 10 tabletek)

Kod ATC: C09CA076

Telmisartan jest specyficznym antagonistą receptora angiotensyny II (AT1) w mięśniach gładkich i mięśniach gładkich nadnerczy.

W układzie renina-ankiotensyna angiotensyna II składa się z angiotensyny I dzięki katalizatorowi enzymu przenoszącego angiotensynę (ACE). Angiotensyna II powoduje skurcz naczyń, stymulując syntetyczną skórę nadnerczy i uwalniając aldosteron, stymulując serce. Aldosteron zmniejsza wydalanie sodu i zwiększa wydalanie potasu w nerkach.

Telmisartan blokuje selektywnie przyłączanie angiotensyny II do receptora AT1 w naczyniach krwionośnych i nadnerczach, powodując rozszerzenie naczyń i osłabiając działanie aldosteronu.

Receptory AT2 znajdują się również w wielu tkankach, ale nie jest jasne, czy receptor ten nie ma nic wspólnego ze stabilnością układu sercowo-naczyniowego.

Telmisartan ma silne powinowactwo do receptora AT1, 3000 razy większe niż do receptora AT2.

W przeciwieństwie do inhibitorów enzymu angiotensyny – grupy leków powszechnie stosowanych w leczeniu nadciśnienia, antagoniści receptora angiotensyny II nie hamują chemii bradykininy, dzięki czemu nie powodują uporczywego suchego kaszlu – niepożądanego efektu w przypadku leczenia inhibitorami ACE. Dlatego też antagonistów receptora angiotensyny II stosuje się u osób, które muszą zaprzestać stosowania inhibitorów ACE ze względu na ich utrzymujące się działanie.

U ludzi dawka 80 mg telmisartanu powoduje niemal całkowite zahamowanie nadciśnienia spowodowanego angiotensyną II. Efekty hamujące (niedociśnienie) utrzymują się przez 24 godziny i nadal mierzą 48 godzin po wypiciu. Po przyjęciu pierwszej dawki efekt obniżenia ciśnienia krwi objawia się powoli w ciągu pierwszych 3 godzin.

Zwykle maksymalne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi następuje po 4-8 tygodniach od rozpoczęcia leczenia. Efekt utrzymuje się przez długotrwałą kurację. U osób z nadciśnieniem telmisartan obniża skurczowe i rozkurczowe ciśnienie krwi, nie zmieniając częstości akcji serca. Działanie przeciwnadciśnieniowe telmisartanu jest porównywalne z działaniem innych leków przeciwnadciśnieniowych.

Po nagłym przerwaniu leczenia telmisartanem ciśnienie krwi ponownie stopniowo się zmniejsza przez kilka dni, jak jeszcze nie było leczone, ale nie obserwuje się silnego wzrostu tego zjawiska.

Farmakokinetyka dynamiczna

wchłanianie

Telmisartan jest szybko wchłaniany, chociaż wchłanianie ulega zmianie. Całkowita biodostępność podczas picia wynosi 50%. Telmisartan przyjmowany z posiłkiem pod krzywą stężenia w osoczu w czasie (AUC) może zmniejszyć się z 6% przy dawce 40 mg do 19% po dawce 160 mg. Stężenie telmisartanu w osoczu jest równoważne podczas picia podczas posiłku po 3 godzinach. AUC zmniejsza się mniej, więc ma niewielki wpływ na efekty leczenia.

Eliminacja

Różnica między płciami w stężeniach w osoczu, maksymalne stężenie w osoczu (CMAX) wzrosło około 3 razy, a AUC wzrosło około 2 razy u kobiet w porównaniu z mężczyznami, ale nie miało to wpływu na skuteczność leczenia.

dystrybucja

Telmisartan wiąże się z białkami osocza (> 99,5%), głównie z albuminą i glikoproteiną alfa 1. Średni wolumen dystrybucji utrzymuje się na stabilnym poziomie około 500 1.

transformacja

Telmisartan jest metabolizowany w reakcji połączonej z glukuronidem, metabolity nie mają działania farmakologicznego.

Telmisartan jest eliminowany zgodnie z równaniem dynamicznym drugiego poziomu. Maksymalne stężenie w osoczu i obszar poniżej krzywej stężenia w osoczu wzrasta wraz z upływem czasu nie jest współmierne do dawki.

Nie ma klinicznych dowodów na kumulację telmisartanu.

Po zażyciu Telmisartanu wydalany jest niemal całkowicie ze stolcem, większość w postaci niezmienionej. Całkowita ilość wydalana z moczem wynosi mniej niż 2% dawki. Całkowity klirens w osoczu (około 1000 ml/min) w porównaniu z przepływem krwi przez wątrobę (1500 ml/min).

na tematy specjalne

Dzieci:

Farmakokinetykę dwóch dawek telmisartanu uważa się za drugorzędny cel u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym (n = 57) w wieku od 6 do

Mobilne cele farmakologiczne obejmują określenie stabilności telmisartanu u dzieci i młodzieży oraz badanie różnic związanych z wiekiem.

Wyniki są zbyt małe, aby ocenić znaczenie farmakokinetyczne dzieci poniżej 12. roku życia, ale ogólnie nadają się do obserwacji u dorosłych i potwierdzają nieliniowy charakter telmisartanu, szczególnie w przypadku CMAX.

Płeć:

cmax i auc u kobiet są około 3 i 2 razy wyższe niż u mężczyzn.

Osoby starsze:

Farmakokinetyka telmisartanu nie różni się u osób w podeszłym wieku i u młodych osób powyżej 65. roku życia.

niewydolność nerek:

U pacjentów z łagodnymi do średnich i ciężkimi zaburzeniami czynności nerek obserwuje się podwojenie stężenia leku w osoczu.

Jednakże u pacjentów poddawanych dializie przed dializą obserwowano niższe stężenia w osoczu. Telmisartan silnie wiąże się z białkami osocza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i nie przechodzi przez filtr podczas krwotoku. Czas sprzedaży nie ulega zmianie u pacjentów z niewydolnością nerek.

Niewydolność wątroby:

Badania farmakokinetyki dynamicznej u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby wykazują bezwzględny wzrost biodostępności o prawie 100%. Termin sprzedaży nie ulega zmianie u pacjentów z niewydolnością wątroby.

Poinformuj lekarza o niepożądanych skutkach stosowania leku.

Ostrożność podczas stosowania

Niewydolność wątroby:

Ponieważ telmisartan jest wydalany głównie z żółcią, telmisartanu nie stosuje się w leczeniu rdzenia żółciowego, zastoju żółci ani ciężkiej niewydolności wątroby. Można zauważyć, że u tych pacjentów klirens telmisartanu przez wątrobę zmniejsza się. Leki można stosować wyłącznie u pacjentów z łagodną do średniej niewydolnością wątroby.

Nadciśnienie spowodowane tętnicą nerkową:

Istnieje nadmierne ryzyko niedociśnienia i niewydolności nerek, jeśli u pacjenta występuje obustronne zwężenie nerki lub zwężenie nerki jedynej, która nadal funkcjonuje i wymaga leczenia lekami wpływającymi na układ renina-angiotensyna-aldosteron.

niewydolność nerek i przeszczep nerki:

W przypadku stosowania Telmisartanu u pacjentów z czynnością nerek należy okresowo kontrolować stężenie potasu i kreatyniny w surowicy.

Brak doświadczenia w stosowaniu telmisartanu u pacjentów po przeszczepieniu nerki.

Spadek objętości wewnątrznaczyniowej:

Objawowe niedociśnienie, zwłaszcza po pierwszej dawce, może wystąpić u pacjentów ze zmniejszoną objętością wewnątrznaczyniową i (lub) zmniejszonym poziomem sodu w wyniku nadmiernego stosowania leków moczopędnych, zbyt ścisłej abstynencji soli, biegunki lub wymiotów. Przed zastosowaniem telmisartanu należy przezwyciężyć takie schorzenia.

Układ podwójnej reniny, anotensyny i aldosteronu:

Jednoczesne stosowanie leków (ACEI) z antagonistami receptora angiotensyny II lub aliskirenu zwiększa ryzyko niedociśnienia, hipokaliemii i zaburzeń czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek). Nie należy stosować telmisartanu jednocześnie z inhibitorami enzymów lub aliskirenem. W przypadku naprawdę potrzebnego stosowania należy ściśle monitorować ciśnienie krwi, stężenie elektrolitów i czynność nerek.

Inne schorzenia stymulujące układ Renina-Angio-Tensyna-Ordosteron:

U pacjentów z czynnością nerek i naczyń zależnych w dużej mierze od funkcjonowania układu renina-angiotensyna-aldosteron (na przykład u pacjentów z ciężką zastoinową niewydolnością serca lub podstawową chorobą nerek, w tym zwężeniem tętnicy nerkowej), koordynacja z innymi lekami wpływającymi na układ renina-angiotensyna-irtosteron spowoduje ostre niedociśnienie, przekrwienie lub rzadko powoduje ostre upośledzenie. Recenzja nsnseine

Zwiększanie poziomu pierwotnego aldosteronu:

Pacjenci z surowym rozrostem często nie reagują na leki przeciwnadciśnieniowe poprzez hamowanie układu renina-anotensyna. Dlatego nie zaleca się stosowania Telmisartanu.

Zwężenie zastawki aortalnej i zastawki mitralnej, przerostowa choroba mięśnia sercowego:

Podobnie jak w przypadku innych leków rozszerzających naczynia, szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów ze zwężeniem zastawki aortalnej lub zastawki liściowej lub kardiomiopatią przerostową.

Pacjenci chorzy na cukrzycę leczeni są insuliną lub lekami przeciwcukrzycowymi:

U tych pacjentów podczas leczenia telmisartanem może wystąpić hipoglikemia. Dlatego u pacjentów chorych na cukrzycę należy rozważyć monitorowanie poziomu cukru we krwi, może zaistnieć konieczność dostosowania dawki insuliny lub doustnych leków hipoglikemizujących.

Hiperbonemia:

Stosowanie leków wpływających na układ renina-angioten-grzech-irtosteron może powodować hiperkaliemię.

Osoby powyżej 70. roku życia, pacjenci z zaburzeniami czynności nerek, cukrzycą, pacjenci leczeni jednocześnie wieloma innymi lekami, które mogą zwiększać stężenie potasu i/lub inni pacjenci z innymi chorobami, zwiększone stężenie potasu może być śmiertelne.

Przed jednoczesnym zastosowaniem leków wpływających na układ renina-angiotensyna-aldosteron należy ocenić stosunek szkodliwego ryzyka do korzyści leczenia.

Inna uwaga:

Obserwując działanie inhibitorów enzymów, telmisartan i inni antagoniści receptora angiotensyny wykazują, że efekt obniżenia ciśnienia krwi jest zauważalny u pacjentów o czarnej skórze u osób o innym kolorze skóry. Może dlatego, że w organizmie człowieka z nadciśnieniem czerń ma mniejszą ilość reniny).

Podobnie jak wszystkie leki na nadciśnienie, nadmierny spadek ciśnienia krwi u pacjentów z niedokrwieniem mięśnia sercowego lub chorobą niedokrwienną serca może prowadzić do zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu.

Stosuj leki dla kobiet w ciąży i karmiących piersią

Kobiety w ciąży

Nie zaleca się stosowania leków będących antagonistami receptora angiotensyny II w pierwszych 3 miesiącach ciąży oraz przeciwwskazane stosowanie w środkowych 3 miesiącach i ostatnich 3 miesiącach ciąży.

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach pokazują, że istnieje toksyczność dla reprodukcji.

Dowody epidemiologiczne wskazują na ryzyko teratogenności podczas stosowania inhibitorów enzymu przenoszonego przez angiotensynę, ale nie wykluczają małego ryzyka. Ryzyko to istnieje podobnie w grupie antagonistów receptora angiotensyny II.

Jeśli nie jest to konieczne, kobiety planujące zajście w ciążę przestawiają się na leczenie, które zostało udowodnione, że jest bezpieczne w czasie ciąży. W przypadku rozpoznania ciąży należy natychmiast odstawić lek i zastosować inną odpowiednią terapię zastępczą.

Stosowanie leków będących antagonistami receptora angiotensyny II w ciągu ostatnich 3 miesięcy i ostatnich 3 miesięcy ciąży prowadzi do toksyczności dla płodu (upośledzona czynność nerek, mniejsza ilość płynu owodniowego, powolna chemia) i noworodków (niewydolność nerek, niedociśnienie, hiperkaliemia).

Jeżeli receptor angiotensyny II stosowany jest przez ponad 3 miesiące pomiędzy ciążami, konieczne jest wykonanie badania USG w celu sprawdzenia czynności nerek i czaszki płodu.

Niemowlęta, których matki stosują leki na receptor angiotensyny II, należy uważnie monitorować pod kątem ryzyka niedociśnienia.

kobiety karmiące piersią

Brak odpowiednich informacji na temat stosowania telmisartanu u kobiet karmiących piersią, dlatego nie zaleca się jego stosowania u kobiet karmiących piersią. Powinna zastosować inną, bezpieczniejszą terapię zastępczą, zwłaszcza w przypadku matek noworodków lub wcześniaków.

płodność

W badaniach przedklinicznych nie zaobserwowano wpływu telmisartanu na płodność zarówno u mężczyzn, jak i kobiet.

Wpływ leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Działania niepożądane leku, takie jak zawroty głowy, senność, ból głowy, zmęczenie, zaburzenia wzroku mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Interakcja leków

Digoksyna:

Stosowanie telmisartanu z digoksyną zwiększa maksymalne stężenie digoksyny w surowicy (49%) i stężenie dolne (20%). Rozpoczynając dawkowanie, dostosowując dawkę lub przerywając stosowanie telmisartanu, należy monitorować stężenie digoksyny, aby upewnić się, że stężenie mieści się w zakresie terapeutycznym.

Podobnie jak inne leki działające na układ renina-ankiotensyna-aldosteron, telmisartan może zwiększać stężenie potasu. Ryzyko wystąpienia hiperkaliemii zwiększa się w przypadku łączenia z innymi lekami, które mogą powodować inne leki nadwrażliwe na potas, takimi jak sole zastępcze zawierające potas, leki moczopędne oszczędzające potas, inhibitory enzymów, inne leki przeciwreceptorowe receptora angiotensyny II, niesteroidowe leki przeciwzapalne (w tym selektywne inhibitory COX-2), heparyna, cyklosporyna, takrolimus, trimetoprim. Szczególnie wysokie ryzyko w przypadku połączenia z solami oszczędzającymi potas lub alternatywnymi solami zawierającymi potas.

Nie zaleca się łączenia Telmisartanu z następującymi lekami:

Leki moczopędne oszczędzające potas: Połączenie telmisartanu i leków oszczędzających potas, takich jak spironolakton, eplerenon, triamteren lub amiloryd, soli potasowych może znacznie zwiększyć potas potasu. W przypadku jednoczesnego stosowania należy monitorować stężenie potasu w surowicy.

Lithi: Zgłaszano zwiększenie odzysku litu i toksycznego litu podczas jednoczesnego stosowania litu i telmisartanu. W razie konieczności, w przypadku stosowania skojarzonego, należy uważnie monitorować stężenie litu w surowicy.

W przypadku stosowania w połączeniu należy zachować ostrożność z następującymi lekami:

Sterydowe leki przeciwzapalne: