Telmisartan 40 A.T An Thien trata hipertensão (3 blisters x 10 comprimidos)

Código ATC: C09CA076

Telmisartan é um antagonista específico do receptor da angiotensina II (AT1) no músculo liso e adrenal.

No sistema renina-anquiotensina, a angiotensina II é composta de angiotensina I graças ao catalisador da enzima que transfere a angiotensina (ECA). A angiotensina II é uma contração vascular, estimulando a pele adrenal sintética e liberando aldosterona, estimulando o coração. A aldosterona reduz a excreção de sódio e aumenta a excreção de potássio nos rins.

O telmisartan bloqueia seletivamente a ligação da angiotensina II ao receptor AT1 nos vasos sanguíneos e nas glândulas supra-renais, causando vasodilatação e reduzindo os efeitos da aldosterona.

Os receptores AT2 também são encontrados em muitos tecidos, mas não está claro se esse receptor não tem nada a ver com a estabilidade cardiovascular.

O telmisartan tem uma forte afinidade pelo receptor AT1, 3.000 vezes maior que o receptor AT2.

Ao contrário dos inibidores da enzima angiotensina - um grupo de medicamentos amplamente utilizados para tratar a hipertensão, os antagonistas dos receptores da angiotensina II não inibem a química da bradicinina, portanto não causam tosse seca persistente - um efeito indesejado quando tratados com inibidores da ECA. Portanto, os antagonistas dos receptores da angiotensina II são usados ​​para pessoas que precisam parar de usar inibidores da ECA porque eles persistem.

Em humanos, a dose de 80 mg de telmisartana inibe quase completamente a hipertensão causada pela angiotensina II. Os efeitos inibidores (hipotensão) são mantidos por 24 horas e ainda são medidos 48 horas após a ingestão. Após tomar a primeira dose, o efeito de redução da pressão arterial manifesta-se lentamente nas primeiras 3 horas.

Normalmente, a redução máxima da pressão arterial atinge 4-8 semanas após o início do tratamento. O efeito perdura durante o tratamento a longo prazo. Em pessoas hipertensas, o Telmisartan reduz a pressão arterial sistólica e diastólica sem alterar a frequência cardíaca. O efeito anti-hipertensivo do Telmisartan é equivalente a outros medicamentos anti-hipertensivos.

Ao interromper repentinamente o tratamento com Telmisartan, a pressão arterial volta gradualmente por alguns dias como ainda não tratada, mas não há aumento forte do fenômeno.

Farmacocinética dinâmica

absorção

O telmisartan é rapidamente absorvido, embora a absorção tenha mudado. A biodisponibilidade absoluta ao beber é de 50%. Quando tomado com alimentos, a área sob a curva das concentrações plasmáticas ao longo do tempo (AUC), o telmisartan pode diminuir de 6% na dose de 40 mg para 19% na dose de 160 mg. As concentrações plasmáticas de telmisartan são equivalentes à fome e à ingestão simultânea de alimentos após 3 horas. A AUC diminui menos, por isso tem pouco efeito nos efeitos do tratamento.

Eliminação

A diferença de gênero nas concentrações plasmáticas, as concentrações plasmáticas máximas (CMAX) aumentaram cerca de 3 vezes e a AUC aumentou cerca de 2 vezes nas mulheres em comparação aos homens, mas não afetou a eficácia do tratamento.

distribuição

Telmisartan liga-se às proteínas plasmáticas (> 99,5%), principalmente à albumina e à glicoproteína alfa 1. O volume médio de distribuição está em um estado estável de cerca de 500 1.

transformação

O telmisartan é metabolizado pela reação combinada com o glicuronídeo, os metabólitos não apresentam efeitos farmacológicos.

O telmisartan é eliminado de acordo com a equação dinâmica de segundo nível. A concentração máxima no plasma e a área abaixo da curva de concentração plasmática aumentam ao longo do tempo e não são proporcionais à dose.

Não há evidência clínica de acúmulo de telmisartana.

Depois de tomar Telmisartan eliminado quase inteiramente através das fezes, a maior parte da forma permanece inalterada. A quantidade total de secreção pela urina é inferior a 2% da dose. Depuração total no plasma (cerca de 1.000 ml/min) em comparação com o fluxo sanguíneo através do fígado (1.500 ml/min).

sobre assuntos especiais

Crianças:

a farmacocinética de duas doses de Telmisartan é considerada um alvo secundário em pacientes com hipertensão (n = 57) de 6 a

Os objetivos farmacológicos móveis incluem determinar a estabilidade do Telmisartan em crianças e adolescentes e investigar diferenças relacionadas à idade.

Apesar de serem muito pequenos para avaliar a importância farmacocinética de crianças menores de 12 anos, os resultados são geralmente adequados para achados em adultos e confirmam a natureza não linear do Telmisartan, especialmente para CMAX.

Sexo:

cmax e auc nas mulheres são cerca de 3 e 2 vezes maiores que nos homens.

Idosos:

A farmacocinética do telmisartan não é diferente entre idosos e jovens com mais de 65 anos.

insuficiência renal:

Em pacientes com insuficiência renal leve a média e grave, observando-se a duplicação da concentração do medicamento no plasma.

No entanto, concentrações plasmáticas mais baixas foram observadas em pacientes em tratamento de diálise para diálise. O telmisartan está altamente ligado às proteínas plasmáticas em pacientes com insuficiência renal e não passa pelo filtro durante a hemorragia. O horário de venda não muda em pacientes com insuficiência renal.

Insuficiência hepática:

A pesquisa farmacocinética dinâmica em pacientes com insuficiência hepática mostra um aumento absoluto na biodisponibilidade de quase 100%. O tempo de venda não muda em pacientes com insuficiência hepática.

Notifique o médico sobre os efeitos indesejados ao usar o medicamento.

Cuidado ao usar

Insuficiência hepática:

Como a telmisartana é eliminada principalmente pela bile, a telmisartana não é usada para tratamento do núcleo biliar, congestão biliar ou insuficiência hepática grave. Pode-se observar que a depuração do Telmisartan através do fígado diminui nestes pacientes. Os medicamentos só podem ser usados ​​com cautela em pacientes com insuficiência hepática leve a média.

Hipertensão devido à artéria renal:

Há um risco excessivo de hipotensão e insuficiência renal quando o paciente apresenta estenose renal estreitada em ambos os lados ou a estenose renal no único rim ainda está funcionando para ser tratado com medicamentos que afetam o sistema renina-angiotensina-aldosterona.

insuficiência renal e transplante renal:

Ao usar Telmisartana em pacientes com função renal, deve-se monitorar periodicamente o potássio e a creatinina sérica.

Nenhuma experiência com o uso de Telmisartana em novos pacientes transplantados renais.

Declínio do volume intravascular:

Hipotensão sintomática, especialmente após a primeira dose, pode ocorrer em pacientes com volume intravascular reduzido e/ou redução de sódio devido a terapia diurética excessiva, abstinência de sal muito rigorosa, diarreia ou vômito. Tais condições devem ser superadas antes de usar o telmisartan.

Sistema Duplo Renina-Anotensina-Aldosterona:

Ao usar a medicação concomitante (IECA) com antagonistas dos receptores de angiotensina II ou aliscireno, aumenta o risco de hipotensão, hipocalemia e redução da função renal (incluindo insuficiência renal aguda). Não utilize Telmisartan simultaneamente com inibidores enzimáticos ou Aliscireno. No caso de uso realmente necessário, é necessário monitorar de perto a pressão arterial, os eletrólitos e a função renal.

Outras condições que estimulam o sistema Renina-Angio-Tensina-Ordosterona:

Em pacientes com funções renais e vasculares que dependem em grande parte do funcionamento do sistema renina-angiotensina-aldosterona (por exemplo, pacientes com insuficiência cardíaca congestiva grave ou doença renal básica, incluindo estenose da artéria renal), a coordenação com outros medicamentos que afetam o sistema renina-angiotensina-irtosterona causará hipotensão aguda, hiperemia ou raramente causará comprometimento agudo. Avaliar nsnseína

Aumento da aldosterona primária:

Pacientes com hiperplasia crua muitas vezes não respondem aos medicamentos anti-hipertensivos através da inibição do sistema Renina-Anotensina. Portanto, não é recomendado o uso de Telmisartana.

Estenose da valva aórtica e valva mitral, doença miocárdica hipertrófica:

Assim como para outros vasodilatadores, atenção especial deve ser dada aos pacientes com estenose da válvula aórtica ou válvula foliar, ou cardiomiopatia hipertrófica.

Pacientes com diabetes são tratados com insulina ou medicamentos para diabetes:

Nestes pacientes, pode ocorrer hipoglicemia durante o tratamento com Telmisartan. Portanto, em pacientes com diabetes, é necessário considerar o monitoramento da glicemia, podendo ser necessário ajustar a dose de insulina ou hipoglicemiantes orais.

Hiperbonemia:

O uso de medicamentos que afetam o sistema renina-angioten-sin-irtosterona pode causar hipercalemia.

Pessoas com mais de 70 anos, pacientes com insuficiência renal, diabetes, pacientes tratados simultaneamente com muitos outros medicamentos que podem aumentar a concentração de potássio e/ou outros pacientes com outras doenças, o aumento do potássio pode ser fatal.

Antes de usar simultaneamente medicamentos que afetam o sistema renina-angiotensina-aldosterona, deve-se avaliar a relação entre riscos prejudiciais e benefícios do tratamento.

Outros cuidados:

A observação dos inibidores enzimáticos, Telmisartan e outros antagonistas dos receptores da angiotensina mostram que o efeito de redução da pressão arterial é perceptível em pacientes de pele negra em outras pessoas da cor da pele. Talvez porque no corpo da hipertensão humana o preto tenha menor quantidade de renina).

Como todos os medicamentos para hipertensão, a diminuição excessiva da pressão arterial em pacientes com isquemia miocárdica ou doença cardíaca isquêmica pode levar ao infarto do miocárdio ou acidente vascular cerebral.

Use medicamentos para mulheres grávidas e lactantes

Mulheres grávidas

Não é recomendado o uso de medicamentos antagonistas dos receptores da Angiotensina II nos primeiros 3 meses de gravidez e uso contraindicado nos 3 meses intermediários e nos últimos 3 meses de gravidez.

Não existem dados adequados sobre a utilização em mulheres grávidas. Estudos em animais mostram que há toxicidade na reprodução.

Evidências epidemiológicas estão relacionadas ao risco de teratogenicidade ao usar inibidores da enzima transferida da angiotensina, mas não descartam um risco pequeno. Este risco existe de forma semelhante no grupo antagonista do receptor da angiotensina II.

A menos que seja necessário, as mulheres que planejam engravidar são mudadas para um tratamento comprovadamente seguro durante a gravidez. Quando o diagnóstico é de gravidez, é necessário interromper imediatamente o medicamento e utilizar outra terapia de reposição adequada.

O uso de medicamentos antagonistas do receptor da angiotensina II nos últimos 3 meses e nos últimos 3 meses de gravidez leva à toxicidade fetal (função renal prejudicada, menos líquido amniótico, química lenta) e em recém-nascidos (insuficiência renal, hipotensão, hipercalemia).

Se o receptor de angiotensina II for usado por mais de 3 meses entre a gravidez, é necessário fazer uma ultrassonografia para verificar a função renal e o crânio fetal.

Bebês cujas mães usam medicamentos receptores de angiotensina II devem ser cuidadosamente monitorados quanto ao risco de hipotensão.

mulheres que amamentam

Não há informações adequadas sobre o uso de Telmisartana em mulheres que amamentam, portanto não é recomendado seu uso em mulheres que amamentam. Deve-se utilizar outra terapia de reposição mais segura, especialmente para mães com recém-nascidos ou bebês prematuros.

fertilidade

Em estudos pré-clínicos, não há observação da influência do Telmisartan na fertilidade em homens e mulheres.

O efeito do medicamento na capacidade de dirigir e operar máquinas

Os efeitos colaterais do medicamento, como tonturas, sonolência, dor de cabeça, fadiga, distúrbios visuais podem afetar a capacidade de dirigir e operar máquinas.

Interação medicamentosa

Digoxina:

O uso de telmisartan com digoxina aumenta a concentração máxima de digoxina no soro (49%) e a concentração inferior (20%). Ao iniciar a dose, ajustar a dose ou interromper o Telmisartan, é necessário monitorar a concentração de digoxina para garantir que a concentração esteja dentro da faixa terapêutica.

Assim como outros medicamentos que atuam no sistema renina-anquiotensina-aldosterona, o Telmisartan pode aumentar o potássio. O risco de hipercalemia aumenta quando combinado com outros medicamentos que podem causar outros hiperativos de potássio, como sais de reposição contendo potássio, diurético economizador de potássio, inibidores enzimáticos, outros medicamentos anti-receptores do receptor da angiotensina II, AINEs, antiinflamatórios não esteróides (incluindo inibidores seletivos da COX-2), Heparina, Ciclosporina, Tacrolimus, Trimetoprim. Riscos particularmente elevados em caso de combinação com sais poupadores de potássio ou sais alternativos contendo potássio.

Não há recomendação de combinar Telmisartan com os seguintes medicamentos:

Diurético economizador de potássio: A combinação de Telmisartan e medicamentos economizadores de potássio, como espironolactona, eplerenona, triantereno ou amilorida, sais de potássio podem aumentar significativamente o potássio potássio. Se usado ao mesmo tempo, o potássio sérico deve ser monitorado.

Lithi: O aumento na recuperação do lítio e do lítio tóxico foi relatado durante o uso simultâneo de lítio com Telmisartan. Se usado em combinação em caso de necessidade, monitoramento cuidadoso da concentração sérica de lítio.

Quando usado em combinação deve-se ter cautela com os seguintes medicamentos:

Antiinflamatórios esteroides: