Telmisartan 40 A.T An Thien tratează hipertensiunea arterială (3 blistere x 10 comprimate)

Cod ATC: C09CA076

Telmisartanul este un antagonist specific al receptorului de angiotensină II (AT1) în mușchiul neted și suprarenal.

În sistemul renină-ankiotensină, angiotensina II este alcătuită din angiotensină I datorită catalizatorului enzimei care transferă angiotensinei (ACE). Angiotensina II este o contracție vasculară, stimulând pielea sintetică a suprarenalelor și eliberând aldosteron, stimulând inima. Aldosteronul reduce excreția de sodiu și crește excreția de potasiu în rinichi.

Telmisartanul blochează selectiv atașarea angiotensinei II în receptorul AT1 din vasele de sânge și glandele suprarenale, provocând vasodilatație și reducând efectele aldosteronului.

Receptorii AT2 se găsesc și în multe țesuturi, dar nu este clar dacă acest receptor nu are nimic de-a face cu stabilitatea cardiovasculară.

Telmisartanul are o afinitate puternică pentru receptorul AT1, de 3.000 de ori mai mare decât receptorul AT2.

Spre deosebire de inhibitorii enzimei angiotensinei - un grup de medicamente care sunt utilizate pe scară largă pentru tratarea hipertensiunii arteriale, antagoniştii receptorilor de angiotensină II nu inhibă chimia bradikininei, deci nu provoacă tuse uscată persistentă - un efect nedorit atunci când sunt trataţi cu inhibitori ECA. Prin urmare, antagoniştii receptorilor de angiotensină II sunt utilizaţi pentru persoanele care trebuie să înceteze să mai utilizeze inhibitori ai ECA deoarece persistă.

La om, doza de 80 mg Telmisartan inhibă aproape complet hipertensiunea arterială datorată angiotensinei II. Efectele inhibitoare (hipotensiunea arterială) se mențin timp de 24 de ore și încă măsoară la 48 de ore după consum. După administrarea primei doze, efectul de reducere a tensiunii arteriale se manifestă lent în primele 3 ore.

În mod normal, scăderea maximă a tensiunii arteriale ajunge la 4-8 săptămâni după începerea tratamentului. Efectul durează pentru un tratament pe termen lung. La persoanele cu hipertensiune arterială, Telmisartanul reduce tensiunea arterială sistolică și diastolică fără a modifica frecvența inimii. Efectul anti-hipertensiune al telmisartanului este echivalent cu alte medicamente anti-hipertensiune.

La oprirea bruscă a tratamentului cu Telmisartan, tensiunea arterială din nou treptat din nou pentru câteva zile, deoarece nu a fost încă tratată, dar nu există o creștere puternică a fenomenului.

Farmacocinetică dinamică

absorbție

Telmisartanul este absorbit rapid, deși absorbția sa schimbat. Biodisponibilitatea absolută la băutură este de 50%. Atunci când este administrat cu zona alimentară sub curba concentrațiilor plasmatice în timp (ASC), telmisartanul poate scădea de la 6% la 40 mg la 19% pentru doza de 160 mg. Concentrațiile plasmatice ale telmisartanului sunt foame și se bea în același timp cu alimente după 3 ore este echivalent. ASC scade mai puțin, deci are un efect redus asupra efectelor tratamentului.

Eliminare

Diferența de sex în concentrațiile plasmatice, concentrațiile plasmatice maxime (CMAX) au crescut de aproximativ 3 ori și ASC a crescut de aproximativ 2 ori la femei comparativ cu bărbați, dar nu au afectat eficacitatea tratamentului.

distribuție

Telmisartanul se leagă de proteinele plasmatice (> 99,5%), în principal cu albumină și alfa 1 glicoproteina. Volumul mediu de distribuție este într-o stare stabilă de aproximativ 500 1.

transformare

Telmisartanul se metabolizează prin reacția combinată cu glucuronid, metaboliții nu au efecte farmacologice.

Telmisartanul este eliminat conform ecuației dinamice de al doilea nivel. Concentrația maximă în plasmă și zona de sub curba concentrației plasmatice în timp crește nu este proporțională cu doza.

Nu există dovezi clinice ale acumulării de telmisartan.

După administrarea Telmisartanului a fost eliminat aproape în întregime prin scaun, cea mai mare parte sub formă de nemodificat. Cantitatea totală de secreție prin urină este mai mică de 2% din doză. Clearance-ul total în plasmă (aproximativ 1000 ml/min) în comparație cu fluxul sanguin prin ficat (1500 ml/min).

pe subiecte speciale

Copii:

farmacocinetica a două doze de Telmisartan este considerată o țintă secundară la pacienții cu hipertensiune arterială (n = 57) cu vârsta cuprinsă între 6 și

Obiectivele farmacologice mobile includ determinarea stabilității Telmisartanului la copii și adolescenți și investigarea diferențelor legate de vârstă.

În ciuda faptului că sunt prea mici pentru a evalua semnificația farmacocinetică a copiilor sub 12 ani, rezultatele sunt în general potrivite pentru descoperirile adulților și confirmă natura neliniară a Telmisartanului, în special pentru CMAX:

Cmax și auc la femei sunt de aproximativ 3 și 2 ori mai mari decât bărbații.

Vârstnici:

Farmacocinetica telmisartanului nu este diferită între vârstnici și tinerii peste 65 de ani.

insuficiență renală:

La pacienții cu insuficiență renală ușoară până la medie și severă, se observă dublarea concentrației medicamentului în plasmă.

Cu toate acestea, s-au observat concentrații plasmatice mai scăzute la pacienții cu tratament de dializă pentru dializă. Telmisartanul este puternic legat de proteinele plasmatice la pacienții cu insuficiență renală și nu trece prin filtru în timpul hemoragiei. Timpul de vânzare nu se modifică la pacienții cu insuficiență renală.

Insuficiență hepatică:

Cercetarea farmacocinetică dinamică la pacienții cu insuficiență hepatică arată o creștere absolută a biodisponibilității de aproape 100%. Timpul de vânzare nu se modifică la pacienții cu insuficiență hepatică.

Notificați medicului efectele nedorite atunci când utilizați medicamentul.

Atenție la utilizare

Insuficiență hepatică:

Deoarece telmisartanul este eliminat în mare parte prin bilă, telmisartanul nu este utilizat pentru nucleul biliar, congestie biliară sau insuficiență hepatică severă. Se poate observa că clearance-ul hepatic al telmisartanului scade la aceşti pacienţi. Medicamentele pot fi utilizate numai pentru a fi atenți la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la medie.

Hipertensiune arterială datorată arterei renale:

Există un risc excesiv de hipotensiune arterială și insuficiență renală atunci când pacientul are stenoza renală îngustată de ambele părți sau stenoza renală până la singurul rinichi care încă funcționează pentru a fi tratat cu medicamente care afectează sistemul renină-angiotensină-aldosteron.

insuficiență renală și transplant de rinichi:

Când utilizați Telmisartan pentru pacienții cu funcție renală, monitorizarea periodică a potasiului și a creatininei serice.

Nu există experiență în utilizarea Telmisartanului pentru noii pacienți cu transplant de rinichi.

Scăderea volumului intravascular:

Hipotensiunea arterială simptomatică, mai ales după prima doză, poate să apară la pacienții cu volum intravascular redus și/sau scădere a sodiului din cauza terapiei diuretice excesive, abstinență prea strictă de sare, diaree sau vărsături. Astfel de condiții trebuie depășite înainte de a utiliza telmisartan.

Sistem dublu renină-anotensină-aldosteron:

Când se utilizează medicația concomitentă (IECA) cu antagoniști ai receptorilor de angiotensină II sau Aliskiren, crește riscul de hipotensiune arterială, hipokaliemie și scăderea funcției renale (inclusiv insuficiență renală acută). Nu utilizați Telmisartan simultan cu inhibitori de enzime sau Aliskiren. În cazul utilizării cu adevărat necesare, este necesar să se monitorizeze îndeaproape tensiunea arterială, electroliții și funcția rinichilor.

Alte afecțiuni care stimulează sistemul renină-angio-tensină-ordosteron:

La pacienții cu funcții renale și vasculare depind în mare măsură de funcționarea sistemului renină-angiotensină-aldosteron (de exemplu, pacienții cu insuficiență cardiacă congestivă severă sau boală renală de bază, inclusiv stenoza arterei renale), coordonarea cu alte medicamente care afectează sistemul renină-angiotensină-irtosteron va provoca rar hipotensiune acută, hiperemie sau afectare. Examinați nsnseine

Creșterea aldosteronului primar:

Pacienții cu hiperplazie brută nu răspund adesea la medicamentele antihipertensive prin inhibarea sistemului Renin-Anotensin. Prin urmare, nu este recomandat să utilizați Telmisartan.

Stenoza valvei aortice și valva mitrală, boală hipertrofică a miocardului:

La fel ca și altor vasodilatatoare, trebuie acordată o atenție deosebită pacienților cu stenoză de valvă aortică sau valvă foliară sau cardiomiopatie hipertrofică.

Pacienții cu diabet zaharat sunt tratați cu insulină sau medicamente pentru diabet:

La aceşti pacienţi, hipoglicemia poate apărea în timpul tratamentului cu Telmisartan. Prin urmare, la pacienții cu diabet zaharat, este necesar să se ia în considerare monitorizarea zahărului din sânge, poate fi necesar să se ajusteze doza de insulină sau medicamentele hipoglicemiante orale.

Hiperbonemia:

Utilizarea medicamentelor care afectează sistemul renină-angioten-sin-irtosteron poate provoca hiperkaliemie.

Persoanele de peste 70 de ani, pacienții cu insuficiență renală, diabet, pacienții sunt tratați concomitent cu multe alte medicamente care pot crește concentrația de potasiu și/sau alți pacienți cu alte boli, creșterea potasiului poate fi fatală.

Înainte de a utiliza simultan medicamente care afectează sistemul renină-angiotensină-aldosteron, trebuie să evaluați raportul dintre riscurile dăunătoare și beneficiile tratamentului.

Altă precauție:

Observarea inhibitorilor enzimatici, Telmisartanul și alți antagoniști ai receptorilor de angiotensină arată că efectul scăderii tensiunii arteriale este vizibil la pacienții cu piele neagră la alte persoane de culoarea pielii. Poate pentru că în organismul hipertensiunii umane negrul are o cantitate mai mică de renină).

La fel ca toate medicamentele pentru hipertensiune arterială, scăderea excesivă a tensiunii arteriale la pacienții cu ischemie miocardică sau boală cardiacă ischemică poate duce la infarct miocardic sau un accident vascular cerebral.

Utilizați medicamente pentru femeile însărcinate și care alăptează

Femeile însărcinate

Nu se recomandă utilizarea medicamentelor antagoniste ale receptorilor angiotensinei II în primele 3 luni de sarcină și utilizarea contraindicată în mijlocul celor 3 luni și ultimele 3 luni de sarcină.

Nu există date adecvate privind utilizarea la femeile gravide. Studiile pe animale arată că există toxicitate asupra reproducerii.

Dovezile epidemiologice sunt legate de riscul de teratogenitate atunci când se utilizează un inhibitor de enzimă transferat de angiotensină, dar nu exclude un risc mic. Acest risc există în mod similar în grupul antagonist al receptorilor angiotensinei II.

Cu excepția cazului în care este necesar, femeile care intenționează să rămână însărcinate, astfel încât acestea sunt schimbate la un tratament care sa dovedit a fi sigur în timpul sarcinii. Când diagnosticul este gravidă, este necesar să opriți imediat medicamentul și să utilizați altă terapie de înlocuire adecvată.

Utilizarea medicamentelor antagoniste ale receptorilor angiotensinei II în ultimele 3 luni și ultimele 3 luni de sarcină duce la toxicitate fetală (funcție renală afectată, lichid amniotic mai mic, chimie lentă) și la nou-născuți (insuficiență renală, hipotensiune arterială, hiperkaliemie).

Dacă receptorul pentru angiotensină II este utilizat mai mult de 3 luni între sarcini, este necesar să se efectueze o ecografie pentru a verifica funcția rinichilor și a craniului fetal.

Copiii ale căror mame utilizează medicamente pentru receptorii de angiotensină II trebuie monitorizați cu atenție riscul de hipotensiune arterială.

femei care alăptează

Nu există informații adecvate despre utilizarea Telmisartanului la femeile care alăptează, de aceea nu se recomandă utilizarea la femeile care alăptează. Ar trebui să utilizați alte terapii de înlocuire mai sigure, în special pentru mamele cu nou-născuți sau prematuri.

fertilitate

În studiile preclinice, nu există nicio observație a influenței telmisartanului asupra fertilității atât la bărbați, cât și la femei.

Efectul medicamentului asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Efectele secundare ale medicamentului, cum ar fi amețeli, somnolență, dureri de cap, oboseală, tulburări de vedere pot afecta capacitatea de a conduce vehicule și de a opera mașini.

Interacțiunea medicamentoasă

Digoxină:

Utilizarea telmisartanului cu digoxină crește concentrația maximă de Digoxină în ser (49%) și concentrația inferioară (20%). La începerea dozei, ajustarea dozei sau oprirea Telmisartanului, este necesar să se monitorizeze concentrația de digoxină pentru a se asigura că concentrația se află în intervalul terapiei.

Ca și alte medicamente care acționează asupra sistemului renină-ankiotensină-aldosteron, Telmisartanul poate crește potasiul. Riscul de hiperkaliemie crește atunci când este combinat cu alte medicamente care pot provoca alte hiperactice ale potasiului, cum ar fi săruri de înlocuire care conțin potasiu, diuretic care economisește potasiu, inhibitori de enzime, alte medicamente antireceptoare ale receptorilor angiotensinei II, AINS medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (inclusiv COX-2 selective, inhibitori ai triciclosporamină, tahicrosparină), Riscuri deosebit de mari în cazul asocierii cu săruri solubile care economisesc potasiu sau alternative care conțin potasiu.

Nu există nicio recomandare de a combina Telmisartan cu următoarele medicamente:

Diuretic care economisește potasiul: combinația de Telmisartan și medicamente care economisesc potasiul, cum ar fi Spironolactona, Eplerenona, Triamterenul sau Amilorida, sărurile de potasiu pot crește semnificativ potasiul. Dacă este utilizat în același timp, potasiul seric trebuie monitorizat.

Liti: Creșterea recuperării litiului și a litiului toxic a fost raportată în timpul utilizării simultane a litiului cu Telmisartan. Dacă este utilizat în combinație în caz de necesitate, monitorizarea atentă a concentrației serice de litiu.

Atunci când este utilizat în asociere, trebuie să fiți precaut cu următoarele medicamente:

Medicamente antiinflamatoare cu steroizi: