Телмисартан 40 А.Т Ан Тьен лечит гипертонию (3 блистера по 10 таблеток)

Код ATC: C09CA076

Телмисартан является специфическим антагонистом рецептора ангиотензина II (АТ1) в гладких и гладких мышцах надпочечников.

В ренин-анкиотензиновой системе ангиотензин II образуется из ангиотензина I благодаря катализатору фермента, переносящего ангиотензин (АПФ). Ангиотензин II вызывает сокращение сосудов, стимулируя синтетическую кожу надпочечников и высвобождая альдостерон, стимулируя сердце. Альдостерон снижает экскрецию натрия и увеличивает экскрецию калия почками.

Телмисартан избирательно блокирует присоединение ангиотензина II к рецептору АТ1 в кровеносных сосудах и надпочечниках, вызывая вазодилатацию и снижая эффекты альдостерона.

Рецепторы AT2 также обнаружены во многих тканях, но неясно, имеет ли этот рецептор какое-либо отношение к сердечно-сосудистой стабильности.

Телмисартан имеет сильное сродство к рецептору AT1, в 3000 раз превышающее сродство к рецептору AT2.

В отличие от ингибиторов фермента ангиотензина — группы препаратов, которые широко используются для лечения гипертонии, антагонисты рецепторов ангиотензина II не ингибируют химию брадикинина, поэтому они не вызывают упорного сухого кашля — нежелательного эффекта при лечении ингибиторами АПФ. Поэтому антагонисты рецепторов ангиотензина II используются для людей, которым приходится прекратить прием ингибиторов АПФ из-за их персистенции.

У людей доза 80 мг телмисартана почти полностью подавляет гипертензию, обусловленную ангиотензином II. Ингибирующий эффект (гипотония) сохраняется в течение 24 часов и сохраняется через 48 часов после употребления алкоголя. После приема первой дозы эффект снижения артериального давления проявляется медленно в течение первых 3 часов.

В норме максимальное снижение артериального давления достигает через 4-8 недель после начала лечения. Эффект сохраняется при длительном лечении. У людей с гипертонией телмисартан снижает систолическое и диастолическое артериальное давление без изменения частоты сердечных сокращений. Антигипертензивный эффект телмисартана эквивалентен эффекту других антигипертензивных препаратов.

При внезапном прекращении лечения телмисартаном артериальное давление снова постепенно повышается в течение нескольких дней, как еще не лечилось, но сильного повышения этого явления не наблюдается.

Динамическая фармакокинетика

абсорбция

Телмисартан быстро всасывается, хотя всасывание изменилось. Абсолютная биодоступность при питье составляет 50%. При приеме с пищей площадь под кривой концентрации в плазме с течением времени (AUC) телмисартана может уменьшаться с 6% при дозе 40 мг до 19% при дозе 160 мг. Концентрации телмисартана в плазме голодны и питье одновременно с пищей через 3 часа эквивалентно. AUC снижается меньше, поэтому мало влияет на эффект лечения.

Устранение

Гендерные различия в концентрациях в плазме, пиковые концентрации в плазме (CMAX) увеличились примерно в 3 раза, а AUC увеличилась примерно в 2 раза у женщин по сравнению с мужчинами, но не повлияло на эффективность лечения.

распространение

Телмисартан связывается с белками плазмы (>99,5%), преимущественно с альбумином и гликопротеином альфа-1. Средний объем распределения находится в стабильном состоянии около 500 1.

преобразование

Телмисартан метаболизируется по реакции совместно с глюкуронидом, метаболиты не оказывают фармакологического действия.

Телмисартан выводится в соответствии с динамическим уравнением второго уровня. Максимальная концентрация в плазме и площадь под кривой концентрации в плазме со временем увеличиваются не соизмеримы с дозой.

Клинических данных о кумуляции телмисартана нет.

После приема телмисартана выводится почти полностью через стул, большая часть в неизмененной форме. Общий объем секреции с мочой составляет менее 2% дозы. Общий клиренс в плазме (около 1000 мл/мин) по сравнению с кровотоком через печень (1500 мл/мин).

по специальным предметам

Дети:

Фармакокинетика двух доз телмисартана считается вторичной целью у пациентов с артериальной гипертензией (n = 57) в возрасте от 6 до

Мобильные фармакологические цели включают определение стабильности телмисартана у детей и подростков, а также изучение возрастных различий.

Несмотря на то, что результаты слишком малы для оценки фармакокинетической значимости у детей до 12 лет, результаты в целом подходят для результатов у взрослых и подтверждают нелинейную природу телмисартана, особенно в отношении CMAX.

Пол:

cmax и auc у женщин примерно в 3 и 2 раза выше, чем у мужчин.

Пожилые люди:

Фармакокинетика телмисартана не различается у пожилых и молодых людей старше 65 лет.

Почечная недостаточность:

У пациентов с легкой, средней и тяжелой почечной недостаточностью наблюдают удвоение концентрации препарата в плазме.

Однако более низкие концентрации в плазме наблюдались у пациентов, находящихся на диализном лечении. Телмисартан в высокой степени связывается с белками плазмы у пациентов с почечной недостаточностью и не проходит через фильтр при кровотечении. Время продажи не меняется у пациентов с почечной недостаточностью.

Печеночная недостаточность:

Исследования динамической фармакокинетики у пациентов с печеночной недостаточностью показывают абсолютное увеличение биодоступности почти на 100%. Время продажи не меняется у пациентов с печеночной недостаточностью.

Сообщите врачу о нежелательных эффектах при применении препарата.

Осторожность при применении

Печеночная недостаточность:

Поскольку телмисартан выводится в основном с желчью, телмисартан не применяют при билиарном сердечнике, застое желчи или тяжелой печеночной недостаточности. Видно, что клиренс телмисартана через печень у этих пациентов снижается. Препараты можно применять только с осторожностью у пациентов с легкой и средней печеночной недостаточностью.

Гипертония, вызванная почечной артерией:

Существует чрезмерный риск развития гипотонии и почечной недостаточности, когда у пациента суженный стеноз почки с обеих сторон или стеноз единственной почки все еще функционирует и требует лечения препаратами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Почечная недостаточность и трансплантация почки:

При применении телмисартана пациентам с нарушением функции почек необходим периодический контроль уровня калия и креатинина сыворотки крови.

Опыт применения телмисартана у новых пациентов, перенесших трансплантацию почки, отсутствует.

Снижение внутрисосудистого объема:

Симптоматическая гипотензия, особенно после приема первой дозы, может возникнуть у пациентов со снижением внутрисосудистого объема и/или снижением содержания натрия вследствие чрезмерной терапии диуретиками, слишком строгого воздержания от соли, диареи или рвоты. Такие состояния следует преодолеть перед применением телмисартана.

Двойная ренин-анотензин-альдостероновая система:

При одновременном применении препаратов (иАПФ) с антагонистами рецепторов ангиотензина II или алискирена повышается риск развития артериальной гипотензии, гипокалиемии и снижения функции почек (включая острую почечную недостаточность). Не используйте Телмисартан одновременно с ингибиторами ферментов или Алискиреном. В случае действительно необходимого применения необходимо тщательно контролировать артериальное давление, уровень электролитов и функцию почек.

Другие состояния, которые стимулируют систему ренин-ангио-тензин-ордостерон:

У пациентов, функции почек и сосудов во многом зависят от работы ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, у пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или основным заболеванием почек, включая стеноз почечных артерий), координация с другими препаратами, влияющими на ренин-ангиотензин-иртостероновую систему, будет вызывать острую гипотензию, гиперемию или редко - острые нарушения. Обзор nsnseine

Повышение первичного альдостерона:

Пациенты с сырой сырой гиперплазией часто не реагируют на антигипертензивные препараты, ингибируя ренин-анотензиновую систему. Поэтому применять телмисартан не рекомендуется.

Стеноз аортального и митрального клапана, гипертрофическое заболевание миокарда:

Как и в отношении других вазодилататоров, особое внимание следует уделять пациентам со стенозом аортального или створчатого клапана, гипертрофической кардиомиопатией.

Больных сахарным диабетом лечат инсулином или сахароснижающими препаратами:

У этих пациентов на фоне лечения телмисартаном может возникнуть гипогликемия. Поэтому у больных сахарным диабетом необходимо рассмотреть возможность контроля уровня сахара в крови, возможно, потребуется коррекция дозы инсулина или пероральных сахароснижающих препаратов.

Гипербонемия:

Применение препаратов, влияющих на ренин-ангиотен-син-иртостероновую систему, может вызвать гиперкалиемию.

Люди старше 70 лет, пациенты с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, пациенты, получающие одновременное лечение многими другими препаратами, которые могут повышать концентрацию калия и/или другим пациентам с другими заболеваниями, повышенное содержание калия может быть фатальным.

Прежде чем одновременно применять препараты, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, следует оценить соотношение вредного риска и пользы лечения.

Другие предостережения:

Наблюдение за ингибиторами ферментов, телмисартаном и другими антагонистами рецепторов ангиотензина показывает, что эффект снижения артериального давления заметен у пациентов с черной кожей и у людей с другим цветом кожи. Может быть, потому, что в организме человека-гипертоника черного цвета меньше ренина).

Как и все лекарства от гипертонии, чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемией миокарда или ишемической болезнью сердца может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Применять препараты беременным и кормящим женщинам

Беременным женщинам

Не рекомендуется применение препаратов-антагонистов рецепторов ангиотензина II в первые 3 месяца беременности и противопоказано применение в средние 3 месяца и последние 3 месяца беременности.

Адекватных данных о применении беременным женщинам нет. Исследования на животных показывают, что существует токсичность для репродукции.

Эпидемиологические данные связаны с риском тератогенности при использовании ингибиторов фермента, переносящего ангиотензин, но не исключают небольшого риска. Аналогичный риск существует и в группе антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Если в этом нет необходимости, женщины, планирующие забеременеть, переходят на лечение, безопасность которого во время беременности доказана. При диагнозе «беременная» необходимо немедленно прекратить прием препарата и использовать другую соответствующую заместительную терапию.

Применение препаратов-антагонистов рецепторов ангиотензина II в последние 3 мес и последние 3 мес беременности приводит к токсичности для плода (нарушение функции почек, уменьшение количества околоплодных вод, медленный биохимический анализ) и у новорожденных (почечная недостаточность, гипотония, гиперкалиемия).

Если рецептор ангиотензина II используется более 3 месяцев между беременностью, необходимо пройти УЗИ для проверки функции почек и черепа плода.

Младенцы, матери которых принимают препараты рецепторов ангиотензина II, должны тщательно контролироваться на предмет риска развития гипотонии.

кормящие женщины

Достаточной информации о применении телмисартана у кормящих женщин нет, поэтому его не рекомендуется применять кормящим женщинам. Следует использовать другую, более безопасную заместительную терапию, особенно матерям новорожденных или недоношенных детей.

рождаемость

В доклинических исследованиях не наблюдалось влияния Телмисартана на фертильность как у мужчин, так и у женщин.

Влияние препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Побочные эффекты препарата, такие как головокружение, сонливость, головная боль, утомляемость, нарушения зрения, могут влиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Дигоксин:

Применение телмисартана с дигоксином увеличивает пиковую концентрацию дигоксина в сыворотке (49%) и нижнюю концентрацию (20%). При начале приема, корректировке дозы или отмене телмисартана необходимо контролировать концентрацию дигоксина, чтобы убедиться, что концентрация находится в пределах терапевтического диапазона.

Как и другие препараты, действующие на ренин-анкиотензин-альдостероновую систему, телмисартан может повышать уровень калия. Риск гиперкалиемии увеличивается при сочетании с другими препаратами, которые могут вызывать другие гиперактивные вещества калия, такими как замещающие соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики, ингибиторы ферментов, другие антирецепторные препараты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, циклоспорин, такролимус, триметоприм. Особенно высокие риски при сочетании с калийсберегающими или альтернативными солями, содержащими калий.

Не существует рекомендаций по сочетанию телмисартана со следующими препаратами:

Калийсберегающий диуретик: Комбинация телмисартана и калийсберегающих препаратов, таких как спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, калиевые соли, может значительно повысить уровень калия. При одновременном применении необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Лити: Сообщалось об увеличении выделения лития и токсичного лития при одновременном применении лития с телмисартаном. При совместном применении в случае необходимости необходим тщательный контроль концентрации лития в сыворотке крови.

При совместном применении необходимо соблюдать осторожность со следующими препаратами:

Стероидные противовоспалительные препараты: