Telmisartan 40 A.T An Thien hipertansiyonu tedavi eder (3 kabarcık x 10 tablet)

ATC kodu: C09CA076

Telmisartan, düz ve adrenal düz kastaki Anjiyotensin II reseptörünün (AT1) spesifik bir antagonistidir.

Renin-ankiotensin sisteminde, anjiyotensin II, anjiyotensin (ACE) transfer eden enzimin katalizörü sayesinde anjiyotensin I'den oluşur. Anjiyotensin II, sentetik adrenal cildi uyaran ve aldosteron salgılayan, kalbi uyaran bir damar kasılmasıdır. Aldosteron böbreklerde sodyum atılımını azaltır ve potasyum atılımını artırır.

Telmisartan, anjiyotensin II'nin kan damarı ve adrenal bezlerdeki AT1 reseptörüne bağlanmasını seçici olarak bloke ederek vazodilatasyona neden olur ve Aldosteronun etkilerini azaltır.

AT2 reseptörleri birçok dokuda da bulunur ancak bu reseptörün kardiyovasküler stabiliteyle hiçbir ilgisinin olup olmadığı belirsizdir.

Telmisartanın AT1 reseptörüne karşı güçlü bir afinitesi vardır; AT2 reseptöründen 3.000 kat daha yüksektir.

Hipertansiyon tedavisinde yaygın olarak kullanılan bir ilaç grubu olan anjiyotensin enzim inhibitörlerinin aksine, Anjiyotensin II reseptör antagonistleri bradikinin kimyasını engellemez, dolayısıyla ACE inhibitörleriyle tedavi edildiğinde istenmeyen bir etki olan kalıcı kuru öksürüğe neden olmazlar. Bu nedenle, ACE inhibitörlerinin kalıcı olması nedeniyle kullanmayı bırakmak zorunda kalan kişilerde Anjiyotensin II reseptör antagonistleri kullanılır.

İnsanlarda 80 mg Telmisartan dozu, anjiyotensin II'ye bağlı hipertansiyonu neredeyse tamamen inhibe eder. Engelleyici etkiler (hipotansiyon) 24 saat boyunca korunur ve içildikten 48 saat sonra hala devam eder. İlk dozu aldıktan sonra kan basıncını düşürme etkisi ilk 3 saat içinde yavaş yavaş kendini gösterir.

Normalde arteriyel kan basıncındaki maksimum azalma tedavinin başlamasından 4-8 hafta sonra ulaşır. Etki uzun süreli tedavi boyunca devam eder. Hipertansiyon hastalarında Telmisartan, kalp frekansını değiştirmeden sistolik ve diyastolik kan basıncını azaltır. Telmisartanın hipertansiyon önleyici etkisi diğer hipertansiyon ilaçlarına eşdeğerdir.

Telmisartan tedavisi aniden durdurulduğunda kan basıncı, henüz tedavi edilmediği gibi birkaç gün boyunca yavaş yavaş tekrar tekrar ortaya çıkar, ancak bu olguda güçlü bir artış görülmez.

Dinamik farmakokinetik

emilim

Emilim değişmiş olmasına rağmen telmisartan hızla emilir. İçildiğinde mutlak biyoyararlanım %50'dir. Zamanla plazma konsantrasyonları eğrisinin (EAA) altındaki yiyecek alanıyla birlikte alındığında Telmisartan, 40 mg'da %6'dan 160 mg dozda %19'a düşebilir. Telmisartanın plazma konsantrasyonları aç ve aynı anda yiyecekle birlikte içildiğinde 3 saat sonra eşdeğerdir. AUC daha az azaldığından tedavi etkileri üzerinde çok az etkisi olur.

Ortadan Kaldırma

Plazma konsantrasyonlarında cinsiyet farklılığı, plazma tepe konsantrasyonları (CMAX) kadınlarda erkeklere göre yaklaşık 3 kat, AUC ise yaklaşık 2 kat arttı ancak tedavinin etkinliğini etkilemedi.

dağıtım

Telmisartan, esas olarak albümin ve alfa 1 glikoprotein ile plazma proteinlerine (> %99,5) bağlanır. Ortalama dağıtım hacmi yaklaşık 500 1'lik sabit bir durumdadır.

dönüşüm

Telmisartan, glukuronid ile reaksiyona girerek metabolize olur, metabolitlerin farmakolojik etkisi yoktur.

Telmisartan ikinci düzey dinamik denkleme göre elimine edilir. Plazmadaki maksimum konsantrasyon ve plazma konsantrasyon eğrisinin altındaki alan zamanla artar ve dozla orantılı değildir.

Telmisartan birikimine ilişkin klinik kanıt yoktur.

Telmisartan'ı aldıktan sonra neredeyse tamamen dışkı yoluyla elimine edilir, çoğu form değişmeden kalır. İdrar yoluyla salgılanan toplam miktar dozun %2'sinden azdır. Karaciğerdeki kan akışına (1500 ml/dak) kıyasla plazmadaki toplam temizlenme (yaklaşık 1000 ml/dak).

özel konularda

Çocuklar:

6 ila

Mobil farmakolojik hedefler arasında Telmisartanın çocuklarda ve ergenlerde stabilitesinin belirlenmesi ve yaşa bağlı farklılıkların araştırılması yer alır.

12 yaşın altındaki çocukların farmakokinetik önemini değerlendirmek için çok küçük olmasına rağmen, sonuçlar genellikle yetişkin bulguları için uygundur ve özellikle CMAX için Telmisartanın doğrusal olmayan doğasını doğrular.

Cinsiyet:

Kadınlarda cmaks ve auc erkeklere göre yaklaşık 3 ila 2 kat daha yüksektir.

Yaşlılar:

Telmisartanın farmakokinetiği yaşlılar ve 65 yaş üstü gençler arasında farklı değildir.

böbrek yetmezliği:

Hafif ila orta ve şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda, plazmadaki ilaç konsantrasyonunun iki katına çıktığı gözlemlendi.

Ancak diyaliz amacıyla diyaliz tedavisi gören hastalarda daha düşük plazma konsantrasyonları gözlenmiştir. Telmisartan, böbrek yetmezliği olan hastalarda plazma proteinlerine yüksek oranda bağlıdır ve kanama sırasında filtreden geçmez. Böbrek yetmezliği olan hastalarda indirim süresi değişmiyor.

Karaciğer yetmezliği:

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda yapılan dinamik farmakokinetik araştırması, biyoyararlanımda neredeyse %100'lük mutlak bir artış olduğunu göstermektedir. Karaciğer yetmezliği olan hastalarda satış süresi değişmez.

İlacı kullanırken istenmeyen etkileri hekime bildirin.

Kullanırken dikkatli olun

Karaciğer yetmezliği:

Telmisartan çoğunlukla safra yoluyla elimine edildiğinden, Telmisartan biliyer çekirdek, safra tıkanıklığı veya ciddi karaciğer yetmezliğinde kullanılmaz. Bu hastalarda telmisartanın karaciğerden temizlenmesinin azaldığı görülebilir. İlaçlar ancak hafif ila orta dereceli karaciğer yetmezliği olan hastalarda dikkatli olmak amacıyla kullanılabilir.

Böbrek arterine bağlı hipertansiyon:

Hastanın her iki tarafında da daralmış böbrek stenozu varsa veya tek böbreğindeki darlık hala çalışıyorsa, renin-anjiyotensin-aldosteron sistemini etkileyen ilaçlarla tedavi edildiğinde aşırı hipotansiyon ve böbrek yetmezliği riski vardır.

Böbrek yetmezliği ve böbrek nakli:

Böbrek fonksiyonu olan hastalarda Telmisartan kullanıldığında, potasyum ve serum kreatinin düzeylerinin periyodik olarak izlenmesi.

Yeni böbrek nakli hastalarında Telmisartan kullanma deneyimi yok.

İntravasküler hacim azalması:

Aşırı diüretik tedavisi, çok sıkı tuz yoksunluğu, ishal veya kusma nedeniyle intravasküler hacim azalmış ve/veya sodyum azalması olan hastalarda, özellikle ilk dozdan sonra semptomatik hipotansiyon meydana gelebilir. Telmisartan kullanılmadan önce bu gibi durumların aşılması gerekmektedir.

Çift Renin-Anotensin-Aldosteron Sistemi:

Anjiyotensin II veya Aliskiren reseptör antagonistleri ile birlikte ilaç (ACEI) kullanıldığında, hipotansiyon, hipokalemi ve böbrek fonksiyonlarında azalma (akut böbrek yetmezliği dahil) riskini artırır. Telmisartan'ı enzim inhibitörleri veya Aliskiren ile aynı anda kullanmayın. Gerçekten ihtiyaç duyulan kullanım durumunda kan basıncını, elektrolitleri ve böbrek fonksiyonlarını yakından takip etmek gerekir.

Renin-Angio-Tensin-Ordosteron sistemini uyaran diğer koşullar:

Böbrek ve damar fonksiyonları büyük ölçüde renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin işleyişine bağlı olan hastalarda (örneğin, şiddetli konjestif kalp yetmezliği veya böbrek arter stenozu dahil temel böbrek hastalığı olan hastalar), renin-anjiyotensin-irtosteron sistemini etkileyen diğer ilaçlarla koordinasyon, akut hipotansiyona, hiperemiye neden olur veya nadiren akut bozukluğa neden olur. Nsnseine'i inceleyin

Birincil Aldosteronun arttırılması:

Ham ham hiperplazisi olan hastalar sıklıkla Renin-Anotensin sistemini inhibe ederek anti-hipertansiyon ilaçlarına yanıt vermezler. Bu nedenle Telmisartan kullanılması önerilmez.

Aort kapak stenozu ve mitral kapak, hipertrofik miyokard hastalığı:

Diğer vazodilatörlerin yanı sıra aort kapak stenozu veya yaprak kapak veya hipertrofik kardiyomiyopatisi olan hastalara da özel dikkat gösterilmelidir.

Diyabet hastaları insülin veya diyabet ilaçları ile tedavi edilir:

Bu hastalarda Telmisartan tedavisi sırasında hipoglisemi ortaya çıkabilmektedir. Bu nedenle diyabet hastalarında kan şekeri takibinin dikkate alınması, insülin dozunun ayarlanması veya oral hipoglisemik ilaçların verilmesi gerekebilir.

Hiperbonemi:

Renin-anjiyoten-sin-irtosteron sistemini etkileyen ilaçların kullanımı hiperkalemiye neden olabilir.

70 yaşın üzerindeki kişiler, böbrek yetmezliği olan hastalar, diyabet hastaları, potasyum konsantrasyonunu artırabilecek diğer birçok ilaçla eş zamanlı tedavi gören hastalar ve/veya başka hastalıkları olan hastalar, artan potasyum ölümcül olabilir.

Renin-anjiyotensin-aldosteron sistemini etkileyen ilaçları eş zamanlı kullanmadan önce, zararlı riskler ile tedavinin yararları arasındaki oran değerlendirilmelidir.

Diğer dikkat edilmesi gerekenler:

Enzim inhibitörleri, Telmisartan ve diğer Anjiyotensin reseptör antagonistleri incelendiğinde, siyah tenli hastalarda kan basıncını düşürme etkisinin diğer ten rengi kişilerde fark edilebilir olduğu görülmektedir. Belki de hipertansiyonlu insan vücudunda siyahın daha az miktarda renin içermesi nedeniyle).

Hipertansiyona yönelik tüm ilaçlar gibi, miyokard iskemisi veya iskemik kalp hastalığı olan hastalarda kan basıncının aşırı düşmesi, miyokard enfarktüsü veya felce yol açabilir.

Hamile ve emziren kadınlar için ilaç kullanın

Hamile kadınlar

Anjiyotensin II reseptör antagonisti ilaçların gebeliğin ilk 3 ayında kullanılması önerilmez, gebeliğin orta 3 ayı ve son 3 ayında ise kontrendikedir.

Hamile kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri bulunmamaktadır. Hayvan çalışmaları üreme üzerinde toksisite olduğunu göstermektedir.

Epidemiyolojik kanıtlar, anjiyotensin transfer edilen enzim inhibitörleri kullanıldığında teratojenisite riskiyle ilişkilidir, ancak küçük bir riski göz ardı etmez. Bu risk Anjiyotensin II reseptör antagonisti grupta da benzer şekilde mevcuttur.

Hamile kalmayı planlayan kadınlar, gerekmedikçe hamilelik sırasında güvenli olduğu kanıtlanmış tedavilere yönelirler. Tanı gebelik konulduğunda ilacın derhal kesilmesi ve diğer uygun replasman tedavisinin uygulanması gerekir.

Anjiyotensin II reseptör antagonisti ilaçların gebeliğin son 3 ayı ve son 3 ayında kullanılması fetal toksisiteye (böbrek fonksiyonlarının bozulması, amniyotik sıvının azalması, kimyanın yavaşlaması) ve yeni doğan bebeklerde (böbrek yetmezliği, hipotansiyon, hiperkalemi) yol açmaktadır.

Anjiyotensin II reseptörü hamilelik arasında 3 aydan fazla kullanılıyorsa böbrek fonksiyonunu ve fetal kafatasını kontrol etmek için ultrason çektirmek gerekir.

Annesi Anjiyotensin II reseptör ilacı kullanan bebeklerde hipotansiyon riski dikkatle izlenmelidir.

emziren kadınlar

Telmisartanın emziren kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli bilgi bulunmadığından emziren kadınlarda kullanılması önerilmez. Özellikle yeni doğan veya prematüre bebeği olan anneler için diğer replasman tedavilerini daha güvenli kullanmaları gerekir.

doğurganlık

Klinik öncesi çalışmalarda Telmisartanın hem erkeklerde hem de kadınlarda doğurganlık üzerindeki etkisine ilişkin bir gözlem yoktur.

İlacın araç ve makine kullanma becerisi üzerindeki etkisi

İlacın baş dönmesi, uyuşukluk, baş ağrısı, yorgunluk, görme bozuklukları gibi yan etkileri araç ve makine kullanma yeteneğini etkileyebilir.

İlaç etkileşimi

Digoksin:

Telmisartanın digoksinle birlikte kullanılması, Digoksin'in serumdaki tepe konsantrasyonunu (%49) ve alt konsantrasyonunu (%20) artırır. Doza başlarken, dozu ayarlarken veya Telmisartan'ı durdururken, konsantrasyonun tedavi aralığı dahilinde olduğundan emin olmak için digoksin konsantrasyonunun izlenmesi gerekir.

Telmisartan, renin-ankiotensin-aldosteron sistemi üzerinde etkili olan diğer ilaçların yanı sıra potasyumu artırabilir. Hiperkalemi riski, potasyum içeren replasman tuzları, potasyum tasarruflu diüretik, enzim inhibitörleri, diğer Anjiyotensin II reseptör anti-reseptör ilaçları, NSAIDS nonsteroid antiinflamatuar ilaçlar (COX-2 seçici inhibitörleri dahil), Heparin, Siklosporin, Takrolimus, Trimetoprim gibi diğer potasyum hiperaktiklerine neden olabilen diğer ilaçlarla birleştirildiğinde artar. Potasyum tasarrufu sağlayan kurutulmuş veya potasyum içeren alternatif tuzlarla kombinasyon durumunda özellikle yüksek riskler.

Telmisartan'ın aşağıdaki ilaçlarla kombine edilmesi önerilmemektedir:

Potasyum tasarruflu diüretik: Telmisartan ile Spironolakton, Eplerenon, Triamteren veya Amilorid gibi potasyum tasarruflu ilaçların kombinasyonu, potasyum tuzları, potasyum potasyumunu önemli ölçüde artırabilir. Aynı anda kullanıldığında serum potasyumu izlenmelidir.

Lithi: Lityumun Telmisartan ile eş zamanlı kullanımı sırasında lityum ve toksik lityum geri kazanımında artış olduğu rapor edilmiştir. Gerekli durumlarda kombinasyon halinde kullanıldığında serum lityum konsantrasyonunun dikkatle izlenmesi.

Aşağıdaki ilaçlarla birlikte kullanıldığında dikkatli olunmalıdır:

Steroid antiinflamatuar ilaçlar: