Telmisartan 40 A.T An Thien лікує гіпертонію (3 блістери по 10 таблеток)

Код ATC: C09CA076

Телмісартан є специфічним антагоністом рецептора ангіотензину II (AT1) у гладких м’язах і гладких м’язах надниркових залоз.

У ренін-анкіотензиновій системі ангіотензин II складається з ангіотензину I завдяки каталізатору ферменту, що переносить ангіотензин (АПФ). Ангіотензин II є судинним скороченням, стимулюючим синтетичну шкіру надниркових залоз і вивільненням альдостерону, стимулюючим роботу серця. Альдостерон зменшує виведення натрію та збільшує виведення калію нирками.

Телмісартан вибірково блокує приєднання ангіотензину II до рецептора AT1 у кровоносних судинах і надниркових залозах, викликаючи вазодилатацію та послаблюючи дію альдостерону.

Рецептори AT2 також є в багатьох тканинах, але незрозуміло, чи цей рецептор не має нічого спільного зі стабільністю серцево-судинної системи.

Телмісартан має сильну спорідненість до рецептора AT1, у 3000 разів вищу, ніж до рецептора AT2.

На відміну від інгібіторів ферменту ангіотензину - групи препаратів, які широко використовуються для лікування гіпертензії, антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ не пригнічують хімічні процеси брадикініну, тому вони не викликають постійний сухий кашель - небажаний ефект при лікуванні інгібіторами АПФ. Таким чином, антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ використовуються для людей, які повинні припинити застосування інгібіторів АПФ через їхню стійкість.

У людей доза 80 мг телмісартану майже повністю пригнічує гіпертензію, спричинену ангіотензином ІІ. Інгібуючий ефект (гіпотензія) зберігається протягом 24 годин і все ще спостерігається через 48 годин після вживання. Після прийому першої дози ефект зниження артеріального тиску проявляється повільно протягом перших 3 годин.

У нормі максимальне зниження артеріального тиску досягається через 4-8 тижнів після початку лікування. Ефект зберігається протягом тривалого лікування. У людей з артеріальною гіпертензією телмісартан знижує систолічний і діастолічний артеріальний тиск, не змінюючи частоти серцевих скорочень. Антигіпертензивний ефект телмісартану еквівалентний ефекту інших антигіпертензивних препаратів.

При раптовому припиненні лікування телмісартаном артеріальний тиск знову поступово підвищується протягом кількох днів, оскільки лікування ще не було, але сильного підвищення цього явища немає.

Динамічна фармакокінетика

всмоктування

Телмісартан швидко всмоктується, хоча всмоктування змінюється. Абсолютна біодоступність при вживанні становить 50%. При прийомі з їжею площа під кривою концентрації в плазмі з часом (AUC) телмісартану може зменшуватися з 6 % при дозі 40 мг до 19 % при дозі 160 мг. Концентрації телмісартану в плазмі при голодуванні та прийомі їжі одночасно з їжею через 3 години еквівалентні. AUC зменшується менше, тому мало впливає на ефективність лікування.

Усунення

Статева різниця в концентраціях у плазмі крові, максимальна концентрація в плазмі (CMAX) зросла приблизно в 3 рази, а AUC збільшилася приблизно в 2 рази у жінок порівняно з чоловіками, але не вплинула на ефективність лікування.

розповсюдження

Телмісартан зв'язується з білками плазми (> 99,5 %), головним чином з альбуміном і альфа-1 глікопротеїном. Середній об’єм розподілу знаходиться в стабільному стані приблизно 500 1.

перетворення

Телмісартан метаболізується шляхом взаємодії з глюкуронідом, метаболіти не мають фармакологічної дії.

Телмісартан виводиться згідно з динамічним рівнянням другого рівня. Максимальна концентрація в плазмі та площа під кривою концентрації в плазмі з часом збільшується непропорційно дозі.

Клінічних доказів накопичення телмісартану немає.

Після прийому телмісартан майже повністю виводиться з калом, більша частина у незміненому вигляді. Загальна кількість секрету із сечею становить менше 2 % дози. Загальний кліренс у плазмі (приблизно 1000 мл/хв) порівняно з кровотоком через печінку (1500 мл/хв).

на спеціальні теми

Діти:

Фармакокінетика двох доз телмісартану вважається вторинною мішенню у пацієнтів з гіпертензією (n = 57) віком від 6 до

Мобільні фармакологічні цілі включають визначення стабільності телмісартану у дітей і підлітків, а також дослідження вікових відмінностей.

Незважаючи на те, що вони надто малі для оцінки фармакокінетичної значущості дітей віком до 12 років, результати загалом підходять для дорослих і підтверджують нелінійну природу телмісартану, особливо для CMAX.

Стать:

cmax і auc у жінок приблизно в 3 і 2 рази вищі, ніж у чоловіків.

Люди похилого віку:

Фармакокінетика телмісартану не відрізняється у людей похилого віку та молоді старше 65 років.

Ниркова недостатність:

У пацієнтів з легким, середнім і тяжким порушенням функції нирок спостерігають подвоєння концентрації препарату в плазмі.

Однак спостерігалися нижчі концентрації в плазмі крові у пацієнтів, які проходили лікування діалізом. Телмісартан сильно зв’язується з білками плазми у пацієнтів з порушенням функції нирок і не проходить через фільтр під час кровотечі. Термін продажу не змінюється у пацієнтів з нирковою недостатністю.

Печінкова недостатність:

Дослідження динамічної фармакокінетики у пацієнтів з порушенням функції печінки показує абсолютне збільшення біодоступності майже на 100%. Час продажу не змінюється у пацієнтів з печінковою недостатністю.

Повідомте лікаря про небажані ефекти під час застосування препарату.

Обережність при застосуванні

Печінкова недостатність:

Оскільки телмісартан виводиться здебільшого з жовчю, телмісартан не застосовують при жовчовивідному ядрі, застої жовчі або тяжкій печінковій недостатності. Можна побачити, що кліренс телмісартану через печінку у цих пацієнтів знижується. Ліки можна застосовувати лише з обережністю пацієнтам із легкою та середньою печінковою недостатністю.

Гіпертонія, спричинена нирковою артерією:

Існує надмірний ризик артеріальної гіпотензії та ниркової недостатності, якщо у пацієнта звужений стеноз нирки з обох сторін або стеноз нирки єдиної нирки все ще функціонує, його потрібно лікувати препаратами, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему.

Ниркова недостатність і трансплантація нирки:

При застосуванні телмісартану пацієнтам із порушенням функції нирок необхідний періодичний контроль рівня калію та креатиніну сироватки.

Немає досвіду використання телмісартану для нових пацієнтів із трансплантацією нирки.

Зниження внутрішньосудинного об'єму:

Симптоматична гіпотензія, особливо після першої дози, може виникнути у пацієнтів зі зниженим внутрішньосудинним об’ємом та/або зниженням вмісту натрію внаслідок надмірної терапії діуретиками, занадто суворої відмови від вживання солі, діареї або блювання. Перед застосуванням телмісартану слід подолати такі умови.

Подвійна система ренін-анотензин-альдостерон:

При одночасному застосуванні препарату (АПФ) з ангіотензином ІІ або антагоністами рецепторів аліскірену підвищується ризик артеріальної гіпотензії, гіпокаліємії та зниження функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність). Не застосовувати телмісартан одночасно з інгібіторами ферментів або аліскіреном. У разі дійсно необхідного застосування необхідно ретельно контролювати артеріальний тиск, рівень електролітів і функцію нирок.

Інші умови, які стимулюють систему ренін-ангіо-тензин-ордостерон:

У пацієнтів, у яких функції нирок і судин значною мірою залежать від роботи ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (наприклад, у пацієнтів із тяжкою застійною серцевою недостатністю або основним захворюванням нирок, включаючи стеноз ниркової артерії), координація з іншими препаратами, що впливають на ренін-ангіотензин-іртостеронову систему, спричинить гостру артеріальну гіпотензію, гіперемію або рідко спричинить гостре порушення. Перегляньте nsnseine

Підвищення первинного альдостерону:

Пацієнти з сирою сирою гіперплазією часто не реагують на антигіпертензивні препарати через пригнічення ренін-анотензинової системи. Тому не рекомендується застосовувати телмісартан.

Стеноз аортального та мітрального клапанів, гіпертрофічна хвороба міокарда:

Як і для інших вазодилататорів, особливу увагу слід приділяти пацієнтам зі стенозом аортального клапана або стулки клапана або гіпертрофічною кардіоміопатією.

Пацієнти з діабетом лікуються інсуліном або діабетичними препаратами:

У цих пацієнтів під час лікування телмісартаном може виникнути гіпоглікемія. Тому у хворих на цукровий діабет необхідно розглянути питання про моніторинг рівня цукру в крові, можливо, знадобиться коригування дози інсуліну або пероральних гіпоглікемічних препаратів.

Гіпербонемія:

Застосування препаратів, що впливають на систему ренін-ангіотен-сін-іртостерон, може спричинити гіперкаліємію.

Люди старше 70 років, пацієнти з порушенням функції нирок, цукровим діабетом, пацієнти, які одночасно отримують багато інших препаратів, які можуть підвищити концентрацію калію, та/або інші пацієнти з іншими захворюваннями, підвищення калію може бути летальним.

Перед одночасним застосуванням препаратів, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, слід оцінити співвідношення між шкідливими ризиками та перевагами лікування.

Інші застереження:

Спостереження за інгібіторами ферментів, телмісартаном та іншими антагоністами рецепторів ангіотензину показує, що ефект зниження артеріального тиску помітний у пацієнтів з чорною шкірою та людей з іншим кольором шкіри. Можливо тому, що в організмі людини з гіпертонією чорний має меншу кількість реніну).

Як і всі ліки від гіпертонії, надмірне зниження артеріального тиску у пацієнтів з ішемією міокарда або ішемічною хворобою серця може призвести до інфаркту міокарда або інсульту.

Застосовувати препарати вагітним і годуючим жінкам

Вагітним жінкам

Не рекомендується використовувати препарати-антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ у перші 3 місяці вагітності та протипоказано використовувати в середні 3 місяці та останні 3 місяці вагітності.

Немає відповідних даних щодо застосування вагітним жінкам. Дослідження на тваринах показують, що існує токсичність для репродукції.

Епідеміологічні дані пов’язані з ризиком тератогенності при застосуванні інгібіторів ферменту, що передається ангіотензину, але не виключають невеликого ризику. Такий же ризик існує в групі антагоністів рецепторів ангіотензину II.

Жінки, які планують завагітніти, не потребують, тому їх змінюють на лікування, яке доведено як безпечне під час вагітності. При встановленні діагнозу вагітність необхідно негайно припинити прийом препарату та застосувати іншу відповідну замісну терапію.

Застосування препаратів-антагоністів рецепторів ангіотензину II протягом останніх 3 місяців і останніх 3 місяців вагітності призводить до токсичності плода (порушення функції нирок, зменшення кількості амніотичної рідини, уповільнення хімії) і новонароджених (ниркова недостатність, гіпотензія, гіперкаліємія).

Якщо рецептор ангіотензину ІІ використовується більше ніж 3 місяці між вагітністю, необхідно пройти ультразвукове дослідження для перевірки функції нирок і черепа плода.

Немовлята, чиї матері використовують препарати рецепторів ангіотензину II, повинні перебувати під ретельним наглядом щодо ризику гіпотензії.

жінки, які годують груддю

Немає достатньої інформації щодо застосування телмісартану жінкам, які годують груддю, тому його не рекомендується застосовувати жінкам, які годують груддю. Варто використовувати іншу замісну терапію, більш безпечну, особливо для матерів з новонародженими чи недоношеними дітьми.

фертильність

У доклінічних дослідженнях немає спостережень щодо впливу телмісартану на фертильність як у чоловіків, так і у жінок.

Вплив препарату на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами.

Побічні ефекти препарату, такі як запаморочення, сонливість, головний біль, втомлюваність, розлади зору можуть впливати на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами.

Лікарська взаємодія

Дигоксин:

Застосування телмісартану з дигоксином підвищує пікову концентрацію дигоксину в сироватці (49%) і нижню концентрацію (20%). На початку прийому, коригуванні дози або припиненні телмісартану необхідно контролювати концентрацію дигоксину, щоб переконатися, що концентрація знаходиться в межах терапевтичного діапазону.

Як і інші препарати, що діють на ренін-анкіотензин-альдостеронову систему, телмісартан може підвищувати рівень калію. Ризик гіперкаліємії підвищується при поєднанні з іншими препаратами, які можуть спричинити інші гіперактивні властивості калію, такими як замінні солі, що містять калій, калійзберігаючі діуретики, інгібітори ферментів, інші антирецепторні препарати ангіотензину II, нестероїдні протизапальні засоби НПЗЗ (включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2), гепарин, циклоспорин, такролімус, триметоприм. Особливо високий ризик у разі поєднання з калійзберігаючими препаратами або альтернативними солями, що містять калій.

Немає рекомендацій поєднувати телмісартан із такими препаратами:

Калійзберігаючий діуретик: комбінація телмісартану та калійзберігаючих препаратів, таких як спіронолактон, еплеренон, тріамтерен або амілорид, солі калію можуть значно збільшити рівень калію. При одночасному застосуванні слід контролювати рівень калію в сироватці крові.

Літій: повідомлялося про збільшення літію та виведення токсичного літію під час одночасного застосування літію з телмісартаном. При комбінованому застосуванні, у разі необхідності, ретельний моніторинг концентрації літію в сироватці крові.

При комбінованому застосуванні слід бути обережними з такими препаратами:

Стероїдні протизапальні засоби: