Temptcure-100 علاج قوي لضعف الانتصاب (1 نفطة × 4 أقراص)

الشكل الصيدلاني علبة بها 1 شريط × 4 أقراص
المواصفات سيلدينافيل

المكوّن

معلومات التكوين	محتوى
سيلدينافيل	100 ملغ

الاستخدامات

دواعي الاستعمال

يستخدم عقار Temptcure-100 في الحالات التالية:

يستخدم السيلدينافيل لعلاج ضعف الانتصاب، وهو عدم القدرة على تحقيق أو الحفاظ على الانتصاب الكافي لإشباع النشاط الجنسي.

يعمل السيلدينافيل فقط عندما يكون هناك تحفيز جنسي مصاحب.

دوائي

يحتوي Temptcure-100 على Sildenafil على شكل ملح سترات، عن طريق الفم لعلاج ضعف الانتصاب. يمتلك السيلدينافيل تأثيرًا مثبطًا انتقائيًا على جولة جوانوسين أحادية الفوسفات (CGMP- Cyclic Guuan Monophosphate) - فسفوديستراز فوسفوديراس 5 (PDE5).

آلية العمل:

تؤدي الآلية الفسيولوجية للقضيب إلى إطلاق أكسيد النيتريك (NO) الموجود في الكهف أثناء عملية التحفيز الجنسي. ثم يقوم NO بتنشيط خميرة Ganylat Cyclase، وهذا الإنزيم يزيد من تركيز CGMP، وبالتالي يريح العضلات الملساء للأوعية الدموية للكهف ويسمح بتدفق الدم.

ليس لدى Sildenafil تأثير استرخاء مباشر على العزلة البشرية، ولكنه يزيد من تأثير NO عن طريق تثبيط PDE5، وهذه المادة لها تأثير تحلل CGMP في الكهف. عندما يؤدي التحفيز الجنسي إلى إطلاق NO على الفور، فإن مثبطات PDE5 الخاصة بـ Sildenafil ستزيد من كمية CGMP في الكهف، نتيجة استرخاء العضلات الملساء وزيادة تدفق الدم إلى الكهف.

في الجرعة الموصى بها، لا يعمل السيلدينافيل إلا عندما يكون مصحوبًا بالتحفيز الجنسي. أظهرت الدراسات المختبرية أن السيلدينافيل يثبط PDE5 بشكل انتقائي، وأن تأثير السيلدينافيل المختار على PDE5 أقوى من إنزيم الفوسفوديستراز المعروف الآخر (10 مرات لـ PDE6، > 80 مرة لـ PDE1، > 700 مرة لـ PDE2، PDE3، PDE4 و PDE7-PDE11). التأثير الانتقائي على PDE5 أقوى بـ 4000 مرة من PDE3، وهذا مهم جدًا لأن PDE3 هو إنزيم مرتبط بانقباض القلب.

الحركية الدوائية الديناميكية

الحركية الدوائية للسيلدينافيل تتوافق مع الجرعة في نطاق الجرعة الموصى بها. يتم استقلاب السيلدينافيل في الكبد (بشكل رئيسي من خلال السيتوكروم P450 3A4) وتكون مستقلباته نفس نشاط الأم.

الامتصاص:

يمتص السيلدينافيل بسرعة بعد الشرب بكمية مطلقة متوسطها حوالي 41% (تتراوح من 25 - 63%) وفي المختبر، تركيز 3.5 نانومتر سيلدينافيل يثبط إنزيم PDE5 بحوالي 50%.

بالنسبة للبشر، الحد الأقصى لتركيز السيلدينافيل الحر بعد استخدام جرعة واحدة 100 ملغ هو حوالي 18 نانوغرام/مل أو 38 نانومتر. ويلاحظ الحد الأقصى للتركيزات التي تتحقق في البلازما من 30 - 120 دقيقة (في المتوسط 60 دقيقة) عند تناول الدواء عند الجوع.

الأطعمة الغنية بالدهون تقلل من قدرة امتصاص Sildenafil، حيث يبلغ متوسط زمن انخفاض TMAX 60 دقيقة، كما ينخفض CMAX بمعدل 29%، على العكس من ذلك، لا يؤثر مستوى الامتصاص بشكل كبير (انخفضت المساحة أسفل المنحنى بنسبة 11%).

التوزيع:

يبلغ متوسط توزيع دواء Sildenafil (VSS) 105 لترًا، وهو يركز على الأنسجة. Sildenafil ومستقلباته في دورته الدموية الكبيرة هي N-Desmethyl التي يتم تركيبها بنسبة تصل إلى 96٪ في بروتينات البلازما. الارتباط ببروتين البلازما لا يعتمد على تركيزه الكلي. تركيز السيلدينافيل في السائل المنوي للمتطوعين الأصحاء بعد تناوله لمدة 90 دقيقة أقل من 0.0002% من جرعة الاستخدام (المتوسط 188 نانوجرام).

التمثيل الغذائي:

يتم استقلاب السيلدينافيل بشكل رئيسي عن طريق CYP3A4 (الطرق الرئيسية) وCYP2C9 (الخط الفرعي) في الكبد. تتولد المستقلبات في عملية التمثيل الغذائي الرئيسية للسيلدينافيل من عملية n-Desmethyl، ثم يستمر استقلابها مرة أخرى.

تتمتع هذه المستقلبات بنشاط انتقائي لـ PDE مشابه لـ Sildenafil وفي انتقائي في المختبر في PDE5 بنسبة 50٪ تقريبًا من الأم. في المتطوعين الأصحاء، يبلغ تركيز المستقلبات في البلازما حوالي 40% من تركيز الأم. يتم استقلاب مستقلبات N-Desmethyl مرة أخرى، بعمر نصف يبلغ 4 ساعات.

العصر:

تبلغ التصفية الإجمالية للسيلدينافيل 41 لترًا في الساعة، ويستغرق نصف المرحلة الأخيرة 3-5 ساعات. بعد تناوله عن طريق الفم أو الوريد، يتم إخراج السيلدينافيل بشكل رئيسي على شكل استقلابي (حوالي 80% من الجرعة الفموية) وجزء صغير عن طريق البول (حوالي 13% من الجرعة الفموية).

قبل اتخاذ Temptcure-100 علاج قوي لضعف الانتصاب (1 نفطة × 4 أقراص)

كيفية الاستخدام

تناوله عن طريق الفم.

الجرعة

للبالغين:

ينصح معظم المرضى بتناول جرعة قدرها 50 ملغ عند الحاجة، عن طريق الفم قبل ممارسة الجنس بحوالي ساعة واحدة.

بناءً على كمية الدواء وتأثيره، قد تزيد الجرعة إلى حد أقصى 100 ملجم أو تنقص إلى 5 ملجم.

الحد الأقصى للجرعة الموصى بها هي 100 ملغ، والحد الأقصى لعدد المرات هو مرة واحدة في اليوم.

لمرضى الفشل الكلوي:

في حالات الفشل الكلوي الخفيف أو المتوسط (تصفية الكرياتينين = 30-80 مل/دقيقة)، لا تحتاج إلى تعديل الجرعة.

في حالات الفشل الكلوي الحاد (تصفية الكرياتينين

لمرضى الفشل الكبدي:

الجرعة المستخدمة هي 25 ملغ لأن تصفية السيلدينافيل تقل لدى هؤلاء المرضى (على سبيل المثال، تليف الكبد).

بالنسبة للمرضى الذين يتناولون أدوية أخرى:

بناءً على درجة التفاعل لدى المرضى الذين يتناولون سيلدينافيل بالتزامن مع ريتونافير، يجب ألا تتجاوز الجرعة الواحدة القصوى 25 ملغ من سيلدينافيل خلال 48 ساعة.

المرضى الذين يتناولون أدوية مثبطة لـ CYP3A4 (على سبيل المثال، إريثرومايسين، ساكوينافير، كيتوكونازول، آيتراكونازول)، يجب استخدام جرعة البدء 25 ملغ.

للحد من خطر انخفاض ضغط الدم الوضعي أثناء العلاج، يجب علاج المرضى بشكل ثابت عند استخدام أدوية إلغاء ألفا قبل بدء العلاج باستخدام سيلدينافيل. وبالإضافة إلى ذلك، فمن المستحسن النظر في استخدام جرعات أقل من السيلدينافيل في بداية العلاج.

للأطفال:

لا يستخدم دواء سيلدينافيل للأطفال أقل من 18 سنة.

لكبار السن:

لا داعي لتعديل الجرعة.

ملاحظة: الجرعة المذكورة أعلاه هي للإشارة فقط. جرعة محددة تعتمد على حالة ومستوى تطور المرض. للحصول على جرعة مناسبة، تحتاج إلى استشارة الطبيب أو الأخصائي الطبي. ماذا تفعل عند تناول جرعة زائدة؟

في حالة تناول جرعة زائدة، يتطلب الأمر تدابير دعم مناسبة. لا يزيد سماد الكلى من التصفية لأن السيلدينافيل يرتبط بقوة ببروتينات البلازما ولا يتم طرحه عن طريق البول.

ماذا تفعل عند نسيان جرعة واحدة؟

لم يتم التسجيل.

آثار جانبية

عند استخدام دواء Temptcure-100، قد تواجه تأثيرات غير مرغوب فيها (ADR).

عادي، ADR> 1/100

الجهاز العصبي: الصداع، والدوخة.

العيون: عدم وضوح الرؤية، اضطرابات بصرية، اللون الأزرق الواضح.

الأوعية الدموية: متوردة، ساخنة.

الجهاز التنفسي: انسداد الأنف.

الجهاز الهضمي: الغثيان، وعسر الهضم.

غير شائع، 1/1000

الجهاز العصبي: النوم.

الأوعية الدموية: انخفاض ضغط الدم.

الجهاز التنفسي: نزيف في الأنف، تبديل الجيوب الأنفية.

الجهاز الهضمي: الارتجاع المعدي المريئي، القيء، آلام الجزء العلوي من البطن، جفاف الفم.

الالتهابات والطفيليات: التهاب الأنف.

اضطرابات الجهاز المناعي: فرط الحساسية.

د: طفح جلدي.

نظام العضلات والأنسجة الضامة: آلام العضلات والألم.

الاضطرابات الشائعة وفي مكان الاستخدام: الشعور بالحرارة.

تعليمات حول كيفية التعامل مع ADR

عند ظهور الأعراض الجانبية للدواء، من الضروري التوقف عن الاستخدام وإخبار الطبيب أو التوجه إلى أقرب منشأة طبية لتلقي العلاج في الوقت المناسب.

تحذيرات

قبل استخدام الدواء عليك قراءة التعليمات بعناية والرجوع إلى المعلومات الواردة أدناه.

موانع

يمنع استخدام دواء Temptcure-100 في الحالات التالية:

يمنع استخدام دواء سيلدينافيل للمرضى الذين يعانون من حساسية تجاه أي مكون من مكونات الدواء.

يزيد السيلدينافيل من تأثير انخفاض ضغط الدم الناتج عن النترات الحادة والمزمنة. لذلك يمنع استخدام دواء سيلدينافيل للمرضى الذين يستخدمون أكسيد النيتريك أو النترات العضوية أو النتريت العضوية بأي شكل من الأشكال سواء كانت متكررة أو متقطعة.

يُمنع استخدام مثبطات PDE5، بما في ذلك Sildenafil، مع منشطات Ganylate Cyclase، مثل riociguat، نظرًا لاحتمال التسبب في انخفاض ضغط الدم العرضي.

يجب الحذر عند استخدام

ويجب استغلال الفحص السريري الدقيق قبل التاريخ لتشخيص ضعف الانتصاب وتحديد الأسباب المحتملة وتحديد العلاج المناسب.

نظرًا لاحتمال وجود بعض المخاطر القلبية الوعائية المرتبطة بالنشاط الجنسي، يجب على الأطباء الانتباه إلى حالة القلب والأوعية الدموية للمريض قبل علاج ضعف الانتصاب.

لا تستخدم أدوية ضعف الانتصاب عند الرجال وينصح بعدم ممارسة النشاط الجنسي.

تشمل الأحداث القلبية الوعائية الخطيرة احتشاء عضلة القلب والموت المفاجئ المرتبط بأمراض القلب وعدم انتظام ضربات القلب البطيني والنزيف الدماغي وفقر الدم الإقفاري العابر الذي تم الإبلاغ عنه أثناء الدورة الدموية باستخدام سيلدينافيل لعلاج ضعف الانتصاب. معظم وليس كل هؤلاء المرضى لديهم تاريخ من عوامل الخطر القلبية الوعائية.

تم الإبلاغ عن العديد من هذه الأحداث أثناء النشاط الجنسي أو بعده مباشرة، كما تم الإبلاغ عن عدد قليل من الأحداث مباشرة بعد استخدام السيلدينافيل بدون نشاط جنسي. تم الإبلاغ عن أحداث أخرى من بضع ساعات إلى عدة أيام بعد استخدام السيلدينافيل وممارسة الجنس. ومن المستحيل تحديد ما إذا كانت هذه الأحداث مرتبطة بشكل مباشر بالسيلدينافيل، أو النشاط الجنسي، أو المرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية، أو مجموعة من هذه العوامل أو عوامل أخرى.

أظهرت بعض التجارب السريرية أن السيلدينافيل له خاصية توسيع الأوعية الدموية مما يؤدي إلى انخفاض مؤقت في ضغط الدم. بالنسبة لمعظم المرضى، يكون له تأثير ضئيل جدًا أو معدوم. ومع ذلك، قبل وصف الدواء، يجب على الأطباء الانتباه إلى المرضى الذين يعانون من حالات مرضية قد تتأثر بهذا التأثير وخاصة عندما يكون لديهم نشاط جنسي أكثر.

المرضى الذين يعيقون تدفق البطين الأيسر (مثل تضيق الأبهر، تضخم الانسداد) أو الذين يعانون من متلازمة ضمور الأنظمة المتعددة هم المرضى الذين يعانون من تضخم مفرط النشاط، والذي يتجلى في انخفاض خطير في القدرة على التحكم في ضغط الدم تلقائيًا، أولئك الذين يحتاجون إلى مراعاة شديدة عندما تمت معالجته.

تم الإبلاغ عن اعتلال عصبي فقر الدم النانوي (نانون)، وهو مرض نادر ويسبب فقدان البصر أو فقدان البصر، وهو نادر أثناء الدورة الدموية عند استخدامه مع مثبطات فوسفودايستراز في المجموعة 5 (PDE5)، بما في ذلك السيلدينافيل.

يعاني معظم هؤلاء المرضى من عوامل الخطر مثل انخفاض نسبة الكأس البصرية مقارنة بالأقراص البصرية ("زيادة القرص البصري")، وأكثر من 50 عامًا، ومرض السكري، وارتفاع ضغط الدم، وأمراض الشريان التاجي، وارتفاع نسبة الدهون في الدم، والتدخين.

قامت دراسة مراقبة بتقييم ما إذا كان الاستخدام الأخير لمثبطات PDE5، مثل مجموعة من الأدوية، متورطًا في ظهور Naion الملح. أشارت النتائج إلى أن خطر الديون تضاعف تقريبًا خلال 5 دورات شبه مفرز من مثبطات PDE5 المستخدمة. بناءً على الفكرة المنشورة، فإن معدل الإصابة السنوي الجديد بـ Naion هو 2.5 - 11.8 نوبة لكل 100.000 رجل تتراوح أعمارهم بين ≥ 50 عامًا في عموم السكان.

في حالة فقدان الرؤية المفاجئ، من الضروري أن ينصح المرضى بالتوقف عن استخدام عقار سيلدينافيل واستشارة الطبيب فورًا. الأشخاص الذين أصيبوا بمرض نايون هم أكثر عرضة لخطر زيادة تكرار نايون. لذلك يحتاج الأطباء إلى مناقشة هؤلاء المرضى حول هذا الخطر وما إذا كانوا سيتأثرون سلبًا في حالة استخدام مثبطات PDE5. يجب استخدام مثبطات PDE5، بما في ذلك السيلدينافيل، بحذر عند هؤلاء المرضى وفقط إذا كانت الفوائد المتوقعة تفوق المخاطر.

كن حذرًا عند وصف السيلدينافيل للمرضى الذين يتناولون أدوية متعاطفة مع ألفا بسبب وجود مؤشرات ويمكن أن تؤدي إلى انخفاض ضغط الدم العرضي لدى المرضى الحساسين. للحد من خطر انخفاض ضغط الدم الوضعي، يجب على المرضى علاج استقرار الدورة الدموية عند استخدام الأدوية المتعاطفة مع ألفا قبل بدء العلاج بالسيلدينافيل. وينبغي النظر في السيلدينافيل بجرعات منخفضة. بالإضافة إلى ذلك، يجب على الطبيب أن ينصح المرضى بما يجب عليهم فعله في حالة ظهور أعراض انخفاض ضغط الدم الوضعي.

يعاني عدد قليل من المرضى الذين يعانون من التهاب الشبكية التصبغي من اضطرابات جينية فوسفودايستراز في شبكية العين، ويجب توخي الحذر عند علاج السيلدينافيل لدى هؤلاء المرضى لأنه لا يوجد دليل على السلامة. أظهرت الدراسات المختبرية التي أجريت على الصفائح الدموية البشرية أن السيلدينافيل له تأثير على مقاومة مكثف الصفائح الدموية لنيتروبروسيد الصوديوم (أكسيد النيتريك). لا توجد حاليا أي معلومات سلامة حول استخدام السيلدينافيل في المرضى الذين يعانون من تخثر الدم الحاد أو قرحة الجهاز الهضمي، لذا يجب توخي الحذر عند هؤلاء المرضى.

كن حذرًا عند وصف أدوية ضعف الانتصاب للمرضى الذين يعانون من تشوهات في تشريح القضيب (مثل طي زاوية القضيب أو تليف الكهوف أو مرض بيروني)، أو المرضى الذين يعانون من أمراض مرضية تسبب فقر الدم في القضيب (مثل فقر الدم المنجلي، آلام اللب، سرطان الدم).

وردت تقارير عن انتصاب طويل الأمد وانتصاب غير مرغوب فيه عند استخدام السيلدينافيل بعد تداول الدواء. في حالة الانتصاب الذي يستمر أكثر من 4 ساعات، يحتاج المرضى إلى مرافق طبية لتلقي العلاج الفوري. إذا لم يتم علاج الانتصاب على الفور، فإنه يمكن أن يؤدي إلى تدمير أنسجة القضيب ويستحيل بشكل دائم.

سلامة وفعالية استخدام Sildenafil مع مثبطات PDE5 الأخرى، تحتوي أدوية الشرايين الرئوية (PAH) على Sildenafil (Revatio) أو أدوية أخرى غير مدروسة لعلاج ضعف الانتصاب، لذلك لا ينبغي دمجها مع هذه الأدوية.

تم الإبلاغ عن انخفاض مفاجئ في السمع أو فقدانه في عدد قليل من الحالات التي تستخدم مثبطات PDE5، بما في ذلك السيلدينافيل في التجارب السريرية وبعد التداول.

يعاني معظم هؤلاء المرضى من عوامل خطر تؤدي إلى انخفاض مفاجئ في السمع أو فقدانه. العلاقة السببية بين استخدام مثبطات PDE5 وفقدان السمع أو فقدانه فجأة. في حالة حدوث انخفاض مفاجئ أو فقدان السمع، ينصح المريض بالتوقف عن تناول دواء سيلدينافيل ومراجعة الطبيب على الفور.

القدرة على القيادة وتشغيل الآلات

لم يتم إجراء بحث محدد حول تأثيرات القيادة وتشغيل الآلات. تم الإبلاغ عن ظاهرة الدوخة وتغير الرؤية في التجارب السريرية مع السيلدينافيل، لذلك يحتاج المرضى إلى معرفة كيفية تفاعلهم مع السيلدينافيل قبل القيادة أو تشغيل الآلات.

الحمل

لا تستخدم السيلدينافيل للنساء. البحث على الفئران والأرانب بعد استخدام السيلدينافيل عن طريق الفم، لا يوجد دليل على المسخية، أو الخصوبة، أو الآثار الضارة على نمو الجنين والجنين. لا توجد دراسات كاملة ومناسبة عن النساء الحوامل.

فترة الرضاعة

لا يستخدم السيلدينافيل للنساء. ولا توجد دراسات كافية ومناسبة عن النساء المرضعات.

التفاعل الدوائي

تأثير الأدوية الأخرى على السيلدينافيل

الدراسات المخبرية

يتم استقلاب السيلدينافيل بشكل رئيسي عن طريق مجموعات فرعية من السيتوكروم P450 (CYP) تشكل 3a4 (الطريق الرئيسي) و2C9 (الخط الفرعي). ولذلك، فإن جميع العوامل التي تثبط هذه المجموعات الفرعية يمكن أن تقلل من تصفية السيلدينافيل وعوامله المحفزة التي يمكن أن تزيد من تصفية السيلدينافيل.

دراسات على الجسم الحي

يُظهر التحليل الديناميكي من خلال بيانات الاختبارات السريرية أنه عند استخدام السيلدينافيل في وقت واحد مع عوامل تثبيط CYP3A4 (مثل الكيتوكونازول، والإريثروميسين، والسيميتيدين) سوف يقلل من تصفية السيلدينافيل.

سيميتيدين (800 مجم)، مثبط سيتوكروم P450 ومثبط غير محدد CYP3A4، عند استخدامه بالتزامن مع سيلدينافيل (50 مجم) سيزيد تركيز السيلدينافيل في البلازما إلى 56% من المتطوعين الأصحاء.

يعتبر الإريثروميسين (500 ملغ، يستخدم مرتين في اليوم لمدة 5 أيام) عامل مثبط متوسط CYP3A4، عند استخدامه في وقت واحد مع جرعة واحدة من 100 ملغ من سيلدينافيل، مما يزيد المساحة تحت منحنى السيلدينافيل (AUC) حتى 182%.

بالإضافة إلى ذلك، فإن الاستخدام المتزامن لجرعة واحدة من 100 ملغ من سيلدينافيل مع مثبط الأنزيم البروتيني لـHIVinavir (استخدام 1200 ملغ 3 مرات في اليوم)، يعد هذا أيضًا عامل مثبط لـ CYP3A4، مما يزيد CMAX لـ Sildenafil إلى 140٪ ويزيد المساحة تحت المنحنى إلى 200٪. ليس للسيلدينافيل أي تأثير على الحرائك الدوائية للساكوينافير. سيكون لمثبطات CYP3A4 الأقوى مثل الكيتوكونازول والإيتراكونازول تأثيرات أكبر أيضًا.

جرعة واحدة من 100 ملغ من سيلدينافيل مع فيروس نقص المناعة البشرية ريتونافير (500 ملغ، يستخدم مرتين في اليوم)، وهو مثبط قوي لـ P450، مما يزيد من CMAX لـ Sildenafil حتى 300% (4 مرات) ويزيد من المساحة تحت المنحنى في البلازما حتى 1000% (أعلى 11 مرة).

بعد 24 ساعة من تناول الدواء، يظل تركيز السيلدينافيل في البلازما حوالي 200 نانوجرام/مل مقارنة بـ 5 نانوجرام/مل عند استخدام السيلدينافيل وحده. وهذا يتوافق مع التأثير الواضح للريتونافير على ركائز P450.

لم يكن للسيلدينافيل هذا التأثير على الحرائك الدوائية للريتونافير. عند استخدام Sildenafil بالجرعة الموصى بها للمرضى الذين يعالجون عوامل يمكن أن تمنع CYP3A4، فإن الحد الأقصى لتركيز Sildenafil الحر في البلازما لا يتجاوز 200 نانومتر ويتم تحمله جيدًا. جرعة واحدة من مضادات الحموضة (هيدروكسيد المغنيسيوم، هيدروكسيد الألومنيوم) لا تؤثر على التوافر الحيوي للسيلدينافيل.

في دراسة أجريت على متطوعين ذكور أصحاء، أدى الاستخدام المتزامن لمضادات الإندوثيلين والبوسنتان (مادة لمس CYP3A4 متوسطة، CYP2C9 وربما CYPOC19) في حالة مستقرة (125 مجم، مرتين في اليوم) مع السيلدينافيل في حالة مستقرة (80 مجم، 3 مرات في اليوم) إلى انخفاض بنسبة 62.6% و55.4%.

يزيد السيلدينافيل من المساحة تحت المنحنى وCMAX للبوسنتان، على التوالي، بنسبة 49.8% و42%. من المتوقع أن يؤدي تركيز المواد القوية التي تعمل باللمس لـ CYP3A4، مثل ريفامبين، إلى تقليل مستويات السيلدينافيل في البلازما.

تُظهر بيانات الحركية الدوائية الديناميكية في التجارب السريرية أن مثبطات CYP2C9 (مثل تولبوتاميد، الوارفارين)، ومثبطات CYP2D6 (مثل مثبطات إعادة التأهيل الانتقائية السيروتونين، والأدوية المضادة للاكتئاب ثلاثية الحلقات)، ومثبطات الإنزيم التي تنقل الأنجيوتنسين (ACE) والحالات ديناميكيات السيلدينافيل.

بالنسبة للرجال الأصحاء الذين تطوعوا، لم يكن هناك أي تأثير للأزيثروميسين (500 ملغ/يوم لمدة 3 أيام) على AUC، وCMAX، وTMAX، ومعدل عادم Sildenafil، ومستقلباته الرئيسية.

تأثير السيلدينافيل على الأدوية الأخرى

الدراسات المخبرية

السيلدينافيل هو عامل مثبط ضعيف للمجموعات الفرعية Cytocrom P450 1A2 و2C9 و2C19 و2D6 و2E1 و3A4 (IC50> 150 ميكرومتر).

لأنه بعد الجرعة الموصى بها، يصل التركيز الأقصى للسيلدينافيل إلى 1 متر تقريبًا، لذلك لن يغير السيلدينافيل تصفية ركائز الإنزيم.

دراسات على الجسم الحي

لقد ثبت أن السيلدينافيل قادر على زيادة انخفاض ضغط الدم الناتج عن النترات الحادة والمزمنة. لذا يمنع استخدام السيلدينافيل مع المواد الخاصة بأكسدة النيتريك أو النترات العضوية أو النتريت العضوي بأي شكل كان سواء كان متكرراً أو متقطعاً.

في ثلاث دراسات محددة حول التفاعل الدوائي - الأدوية، تمت الإشارة إلى دوكسازوسين (4 ملجم و8 ملجم) وسيلدينافيل (25 ملجم، 50 ملجم، أو 100 ملجم) للمرضى الذين يعانون من أورام شفاء البروستاتا مع علاج مستقر باستخدام دوكسازوسين. وبمراقبة هذه الأشياء البحثية، فإن متوسط الانخفاض الإضافي في ضغط الدم المقاس في الوضع الخلفي هو 7/7 مم زئبق، و9/5 مم زئبق، و8/4 مم زئبق على التوالي، ومتوسط الانخفاض الإضافي في ضغط الدم المقاس في الوضع الرأسي هو 6/6 مم زئبق، و11/4 مم زئبق، و4/5 مم زئبق.

عند الإشارة إلى سيلدينافيل ودوكسازوسين في وقت واحد، يتم علاج المرضى بشكل ثابت باستخدام دوكسازوسين، إلا أن هناك تقارير قليلة عن المرضى مع الموقف الأعراض. وتشمل هذه التقارير الدوخة والتعب، ولكن ليس الإغماء. يمكن أن تؤدي مؤشرات السيلدينافيل للمرضى الذين يستخدمون α Cancel α إلى انخفاض ضغط الدم لدى بعض المرضى الحساسين.

لا يوجد أي معنى عند الإشارة إلى السيلدينافيل (50 ملغ) في وقت واحد مع تولبوتاميد (250 ملغ) أو الوارفارين (40 ملغ) (المواد التي يتم استقلابها بواسطة CYP2C9).

لا يؤثر سيلدينافيل (100 ملغ) على الحرائك الدوائية لمثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية مثل ريتونافير وساكوينافير (كلا هذين الدواءين يشكلان الركيزة الأساسية لـ CYP3A4).

أدى السيلدينافيل في حالة مستقرة (80 مجم، 3 مرات/يوم) إلى زيادة 49.8% من المساحة تحت المنحنى لبوسنتان وزيادة بنسبة 42% CMAX للبوسنتان (125 مجم، مرتين/يوم).

لا يزيد سيلدينافيل 50 ملغ من زمن نزف الأسبرين (150 ملغ).

لا يزيد السيلدينافيل (50 مجم) من تأثير الكحول على انخفاض ضغط الدم لدى المتطوعين الأصحاء بمتوسط تركيز أقصى يبلغ 0.08% (80 مجم/ديسيلتر).

لا يوجد أي معنى بين السيلدينافيل (100 مجم) والأملوديبين في مرضى ارتفاع ضغط الدم (في الوضع الخلفي يخفض ضغط الدم بمقدار 8 مم زئبق فقط لضغط الدم الانقباضي و7 مم زئبق لضغط الدم الانبساطي). يُظهر التحليل المستند إلى بيانات السلامة أنه لا يوجد اختلاف في التأثيرات غير المرغوب فيها لدى المرضى الذين يستخدمون أو لا يستخدمون السيلدينافيل في وقت واحد مع الأدوية الخافضة للضغط.

التخزين

يحفظ في مكان بارد وجاف، عند درجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية، مع تجنب الضوء.

عقاقير أخرى

إخلاء المسؤولية

تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.