Temptcure-100 gracure léčba erektilní dysfunkce (1 blistr x 4 tablety)

Léková forma Krabička 1 blistr x 4 tablety
Specifikace Sildenafil

Složka

Informace o složení	Obsah
Sildenafil	100 mg

Použití

indikace

Lék Temptcure-100 je indikován v následujících případech:

Sildenafil se používá k léčbě erektilní dysfunkce, což je neschopnost dosáhnout nebo udržet dostatečnou erekci k uspokojení sexuální aktivity.

Sildenafil účinkuje pouze tehdy, když je doprovázena sexuální stimulací.

Farmakologické

Temptcure-100 obsahuje sildenafil ve formě citrátové soli, perorálně k léčbě erektilní dysfunkce. Sildenafil má selektivní inhibiční účinek na guanosinmonofosfátové kolo (CGMP-cyklický guauanmonofosfát) – fosfodiesterázu specifickou fosfoderázu 5 (PDE5).

Mechanismus působení:

Fyziologický mechanismus penisu vede k uvolňování oxidu dusnatého (NO) v jeskyni v procesu sexuální stimulace. Poté NO aktivoval kvasinky Ganylat Cyclase, tento enzym zvyšuje koncentraci CGMP, čímž uvolňuje hladké svalstvo cév jeskyně a umožňuje průtok krve.

Sildenafil nemá přímý relaxační účinek na lidskou izolaci, ale zvyšuje účinek NO inhibicí PDE5, tato látka má vliv na rozklad CGMP v jeskyni. Když sexuální stimulace způsobí uvolnění NO na místě, inhibitory PDE5 Sildenafilu zvýší množství CGMP v jeskyni, což je výsledkem relaxace hladkého svalstva a zvýšení průtoku krve do jeskyně.

V doporučené dávce Sildenafil účinkuje pouze při sexuální stimulaci. Studie in vitro ukazují, že sildenafil selektivně inhibuje PDE5, účinek sildenafilu vybraného na PDE5 je silnější než ostatní známé fosfodiesterázy (10krát pro PDE6,> 80krát pro PDE1,> 700krát pro PDE2, PDE3, PDE4 a PDE7-PDE11). Selektivní účinek na PDE5 je 4000krát silnější než PDE3, což je velmi důležité, protože PDE3 je enzym související se stahem srdce.

Dynamická farmakokinetika

Farmakokinetika sildenafilu odpovídá dávce v doporučeném rozmezí dávek. Sildenafil je metabolizován v játrech (hlavně prostřednictvím Cytochromu P450 3A4) a jeho metabolity mají stejnou aktivitu jako matka.

absorpce:

Sildenafil se po vypití rychle vstřebává, v absolutním množství v průměru asi 41 % (v rozmezí 25 - 63 %) in vitro, koncentrace 3,5 nm Sildenafil inhibuje enzym PDE5 asi z 50 %.

U lidí je maximální koncentrace volného sildenafilu po užití jednotlivé dávky 100 mg přibližně 18 ng/ml nebo 38 Nm. Maximální koncentrace dosažené v plazmě od 30 do 120 minut (v průměru 60 minut) jsou pozorovány při užívání léku při hladu.

Potraviny s vysokým obsahem tuku snižují absorpční kapacitu Sildenafilu, průměrná doba pro TMAX snížení je 60 minut a CMAX se snížil v průměru o 29 %, naopak úroveň absorpce významně neovlivňuje (oblast pod křivkou se snížila o 11 %).

Distribuce:

Průměrná distribuce léčiva sildenafilu (VSS) je 105 l, která se zaměřuje na tkáně. Sildenafil a jeho metabolity v jeho velkém oběhovém cyklu jsou N-desmethyl připojeny až z 96 % na plazmatické proteiny. Vazba na plazmatický protein nezávisí na jeho celkové koncentraci. Koncentrace sildenafilu ve spermatu zdravých dobrovolníků po užití 90 minut je nižší než 0,0002 % použité dávky (průměrně 188 ng).

Metabolismus:

Sildenafil je metabolizován hlavně CYP3A4 (hlavní silnice) a CYP2C9 (podřada) v játrech. Metabolity v hlavním metabolismu sildenafilu vznikly n-desmethylovým procesem a poté pokračovaly v dalším metabolismu.

Tyto metabolity mají selektivní aktivitu pro PDE podobnou sildenafilu a na Vitro selektivní u PDE5 přibližně 50 % matek. U zdravých dobrovolníků je plazmatická koncentrace metabolitů přibližně 40 % koncentrace matky. N-desmethyl metabolity jsou opět metabolizovány s poločasem 4 hodiny.

Éra:

Celková clearance sildenafilu je 41 l/h s dobou poslední poloviny fáze 3-5 hodin. Po perorálním nebo intravenózním podání je sildenafil vylučován převážně ve formě metabolické (asi 80 % perorální dávky) a malá část močí (asi 13 % perorální dávky).

Před odběrem Temptcure-100 gracure léčba erektilní dysfunkce (1 blistr x 4 tablety)

Jak se používá

Užívejte perorálně.

Dávkování

pro dospělé:

Většině pacientů se v případě potřeby doporučuje užít dávku 50 mg orálně před sexem asi 1 hodinu.

V závislosti na příjmu a účinku léku se může zvýšit na maximálně 100 mg nebo snížit na 5 mg.

Maximální doporučená dávka je 100 mg, maximální počet opakování je jednou denně.

Pro pacienty se selháním ledvin:

Případy mírného nebo středního selhání ledvin (clearance kreatininu = 30–80 ml/min) není třeba upravovat dávku.

V případech těžkého selhání ledvin (clearance kreatininu

Pro pacienty se selháním jater:

Dávka, která se má použít, je 25 mg, protože clearance sildenafilu je u těchto pacientů snížena (například cirhóza).

Pro pacienty, kteří užívají jiné léky:

Na základě stupně interakce u pacientů užívajících sildenafil současně s ritonavirem by neměla překročit maximální jednotlivou dávku 25 mg sildenafilu během 48 hodin.

Pacienti, kteří užívají léky, které inhibují CYP3A4 (například erythromycin, saquinavir, ketokonazol, iTraconazol), by měla být počáteční dávka 25 mg.

Aby se omezilo riziko hypotenze v držení těla během léčby, měli by být pacienti před zahájením léčby sildenafilem léčeni stabilně, když užívají α tlumící léky. Navíc je vhodné na začátku léčby zvážit použití nižších dávek Sildenafilu.

Pro děti:

Nepoužívejte Sildenafil pro děti mladší 18 let.

Pro starší:

Není třeba upravovat dávku.

Poznámka: Výše uvedená dávka je pouze orientační. Konkrétní dávkování závisí na stavu a stupni progrese onemocnění. Ohledně vhodné dávky se musíte poradit s lékařem nebo lékařským specialistou. Co dělat při předávkování?

V případě předávkování jsou nutná vhodná podpůrná opatření. Ledvinové hnojivo nezvyšuje clearance, protože sildenafil je silně vázán na plazmatické proteiny a není eliminován močí.

Co dělat, když zapomenete 1 dávku?

Nezaznamenáno.

Vedlejší efekty

Při používání léku Temptcure-100 můžete zaznamenat nežádoucí účinky (ADR).

Běžné, ADR> 1/100

Nervový systém: bolest hlavy, závratě.

Oči: rozmazané vidění, poruchy vidění, modré stopy.

krevní cévy: zarudlé, horké.

Respirační: ucpaný nos.

Trávicí systém: Nevolnost, zažívací potíže.

Méně časté, 1/1000

Nervový systém: Spánek.

krevní cévy: hypotenemový tlak.

Respirační: krvácení z nosu, sinusové spínače.

Trávicí systém: gastroezofageální reflux, zvracení, bolest v horní části břicha, sucho v ústech.

Infekce a paraziti: rýma.

poruchy imunitního systému: Hypersenzitivita.

DA: vyrážka.

Systém svalů a pojivové tkáně: bolest svalů, bolest.

Časté poruchy a v místě použití: pocit horka.

Pokyny, jak zacházet s ADR

Při výskytu nežádoucích účinků léku je nutné přestat užívat a informovat lékaře nebo zajít do nejbližšího zdravotnického zařízení pro včasnou léčbu.

Varování

Před použitím léku si musíte pozorně přečíst pokyny a prostudovat si níže uvedené informace.

Kontraindikováno

Lék Temptcure-100 je kontraindikován v následujících případech:

Kontraindikované použití Sildenafilu u pacientů alergických na kteroukoli složku léku.

Sildenafil zvyšuje hypotenzní účinek akutních a chronických nitrátů. Proto je užívání Sildenafilu kontraindikováno u pacientů, kteří užívají oxid dusnatý, organické nitráty nebo organické dusitany v jakékoli formě, ať už jsou časté nebo přerušované.

Kontraindikované užívání inhibitorů PDE5, včetně sildenafilu, se stimulancii ganylátcyklázy, jako je riociguát, kvůli možnosti způsobit symptomatickou hypotenzi.

Opatrnost při používání

musí využívat prehistorické a pečlivé klinické vyšetření k diagnostice erektilní dysfunkce, identifikaci potenciálních příčin a určení vhodné léčby.

Protože se sexuální aktivitou mohou být spojena určitá kardiovaskulární rizika, musí lékaři před léčbou erektilní dysfunkce věnovat pozornost kardiovaskulárnímu stavu pacienta.

Neužívejte léky na erektilní dysfunkci u mužů se doporučuje, aby nebyli sexuálně aktivní.

Mezi závažné kardiovaskulární příhody patří infarkt myokardu, náhlá smrt související se srdečním onemocněním, ventrikulární arytmie, mozkové krvácení a přechodná ischemická anémie hlášená během cirkulace při použití Sildenafilu k léčbě erektilní dysfunkce. Většina, ale ne všichni tito pacienti mají v anamnéze kardiovaskulární rizikové faktory.

Mnoho z těchto příhod je hlášeno během sexuální aktivity nebo bezprostředně po ní a několik událostí je hlášeno bezprostředně po užití Sildenafilu bez sexuální aktivity. Jiné příhody hlášené od několika hodin do několika dnů po užití Sildenafilu a pohlavním styku. Není možné určit, zda tyto příhody přímo souvisí se sildenafilem, sexuální aktivitou, pacienty s kardiovaskulárním onemocněním, kombinací těchto faktorů nebo jinými faktory.

Některé klinické studie ukazují, že sildenafil má systémovou vazodilatační vlastnost, která způsobuje přechodnou hypotenzi. U většiny pacientů má velmi malý nebo žádný účinek. Před předepsáním však musí lékaři věnovat pozornost pacientům s patologickými stavy, které mohou být tímto účinkem ovlivněny, a to zejména v případě, že mají větší sexuální aktivitu.

Pacienti, kteří brání průtoku levé komory (např. aortální stenóza, obstrukční hypertrofie) nebo trpí syndromem atrofie více systémů, jsou pacienti s hyperaktivní hyperplazií, která se velmi zvažuje závažným poklesem schopnosti kontrolovat krevní tlak,

potřebují automatickou kontrolu krevního tlaku.

Nanonová anemická neuropatie (nanon), vzácné onemocnění a je příčinou ztráty zraku nebo ztráty zraku, je hlášena vzácně během oběhu při použití s inhibitory fosfodiesterázy ve skupině 5 (PDE5), včetně Sildenafilu.

Většina těchto pacientů má rizikové faktory, jako je nízký poměr zorného pole ve srovnání se zrakovými ploténkami ("zvětšený zornicový disk"), jsou starší 50 let, cukrovka, vysoký krevní tlak, onemocnění koronárních tepen, vysoká hladina lipidů v krvi a kouření.

Pozorovací studie hodnotila, zda nedávné použití inhibitorů PDE5, jako je skupina léků, se podílí na naléhavém nástupu Naionu. Výsledky naznačují, že riziko deionu se téměř zdvojnásobilo během 5 semi-vylučovaných cyklů použitých inhibitorů PDE5. Na základě publikované myšlenky je roční nový výskyt Naionu 2,5 – 11,8 směn na 100 000 mužů ve věku ≥ 50 let každý rok v běžné populaci.

V případě náhlé ztráty zraku je nutné pacientům doporučit, aby přestali užívat Sildenafil a okamžitě se poradili s lékařem. Lidé, kteří měli Naionovu chorobu, jsou vystaveni vyššímu riziku zvýšené recidivy Naionu. Lékaři tedy musí s takovými pacienty diskutovat o tomto riziku a o tom, zda jsou nepříznivě ovlivněni užíváním inhibitorů PDE5. Inhibitory PDE5, včetně sildenafilu, by měly být u těchto pacientů používány opatrně a pouze v případě, že očekávaný přínos převyšuje riziko.

Buďte opatrní při předepisování sildenafilu pacientům, kteří užívají α sympatikus z indikací a u citlivých pacientů může vést k symptomatické hypotenzi. Aby se omezilo riziko hypotenze v držení těla, měli by pacienti před zahájením léčby sildenafilem léčit hemodynamickou stabilitu při užívání α-sympatiku. Sildenafil je třeba zvážit při nízkých dávkách. Kromě toho by měl lékař pacientům poradit, co mají dělat v případě příznaků hypotenze v držení těla.

Několik pacientů s pigmentační retinitidou má poruchy genu pro fosfodiesterázu v sítnici, proto je třeba při léčbě sildenafilem u těchto pacientů postupovat opatrně, protože neexistují žádné důkazy o bezpečnosti. Studie in vitro na lidských krevních destičkách ukazují, že sildenafil má vliv na odolnost nitroprusidu sodného (oxidu dusnatého) ke kondenzátoru krevních destiček. V současné době neexistují žádné bezpečnostní informace o použití Sildenafilu u pacientů s akutní srážlivostí krve nebo trávicími vředy, proto buďte u těchto pacientů opatrní.

Buďte opatrní při předepisování léků na erektilní dysfunkci pacientům s deformací anatomie penisu (jako je úhel skládání penisu, jeskynní fibróza nebo Peyronieho choroba), pacientům s patologickými onemocněními, která způsobují anémii penisu (jako je srpkovitá anémie, bolest dřeně, leukémie).

Byly hlášeny případy prodloužené erekce a nechtěné erekce při užívání Sildenafilu po uvedení léku do oběhu. V případě erekce, která trvala déle než 4 hodiny, potřebují pacienti lékařské zařízení k okamžitému ošetření. Pokud není erekce léčena okamžitě, může to vést ke zničení tkáně penisu a trvale nemožné.

Bezpečnost a účinnost užívání sildenafilu v kombinaci s jinými inhibitory PDE5, léky na léčbu plicních arterií (PAH) obsahuje sildenafil (Revatio) nebo jiné nezkoumané léky na erektilní dysfunkci, proto by se s těmito léky neměl kombinovat.

Náhlé snížení nebo ztráta sluchu bylo hlášeno u malého počtu případů při použití inhibitorů PDE5, včetně Sildenafilu v klinických studiích a po oběhu.

Většina těchto pacientů má rizikové faktory pro náhlé snížení sluchu nebo ztrátu sluchu. Příčinný vztah mezi užíváním inhibitorů PDE5 a náhlou ztrátou nebo ztrátou sluchu. V případě náhlého omezení nebo ztráty sluchu se pacientovi doporučuje přestat užívat Sildenafil a okamžitě vyhledat lékaře.

Schopnost řídit a obsluhovat stroje

Nebyl proveden žádný specifický výzkum účinků řízení a obsluhy strojů. Fenomén závratí a změny zraku byl hlášen v klinických studiích se sildenafilem, takže pacienti potřebují vědět, jak na sildenafil reagují, než budou řídit nebo obsluhovat stroje.

Těhotenství

Nepoužívejte Sildenafil pro ženy. Výzkum na myších a králících po perorálním použití sildenafilu neprokázal teratogenitu, plodnost nebo nepříznivé účinky na vývoj embrya a plodu. Neexistují žádné úplné a vhodné studie na těhotných ženách.

Doba laktace

Neužívejte Sildenafil pro ženy. Neexistují žádné adekvátní a vhodné studie o kojících ženách.

Léková interakce

Účinek jiných léků na sildenafil

Studie in vitro

Metabolismus sildenafilu probíhá hlavně podskupinami cytochromu P450 (CYP) z 3a4 (hlavní silnice) a 2C9 (podskupina). Proto všechny látky, které inhibují tyto podskupiny, mohou snižovat clearance sildenafilu a jeho stimulačních látek, které mohou zvyšovat clearance sildenafilu.

Studie in vivo

Dynamická analýza prostřednictvím údajů z klinických testů ukazuje, že při současném použití sildenafilu s látkami inhibujícími CYP3A4 (jako je ketokonazol, erythromycin, cimetidin) dojde ke snížení clearance sildenafilu.

cimetidin (800 mg), inhibitor Cytochrom P450 a nespecifický inhibitor CYP3A4, při současném použití se sildenafilem (50 mg) zvýší koncentraci sildenafilu v plazmě u 56 % zdravých dobrovolníků.

Erythromycin (500 mg, užívaný 2krát denně po dobu 5 dnů) je průměrný inhibitor CYP3A4, pokud se používá současně s jednou dávkou 100 mg sildenafilu, zvyšuje plochu pod křivkou sildenafilu (AUC) až o 182 %.

Kromě toho současné použití jedné dávky 100 mg sildenafilu s inhibitorem proteázy HIVinavir (1 200 mg 3krát denně), je to také inhibitor CYP3A4, který zvyšuje CMAX sildenafilu na 140 % a zvyšuje AUC na 200 %. Sildenafil nemá žádný vliv na farmakokinetiku saquinaviru. Silnější inhibitory CYP3A4, jako je ketokonazol a itrakonazol, budou mít také větší účinky.

Jednorázová dávka 100 mg sildenafilu s HIV Ritonavirem (500 mg, použití 2krát denně), silným inhibitorem P450, který zvyšuje CMAX sildenafilu až o 300 % (4krát) a zvyšuje AUC v plazmě až o 1000 % (11krát vyšší).

Po 24 hodinách po užití léku je koncentrace sildenafilu v plazmě stále přibližně 200 ng/ml ve srovnání s 5 ng/ml při použití samotného sildenafilu. To je v souladu s jasným dopadem ritonaviru na substráty P450.

Sildenafil neměl tento účinek na farmakokinetiku ritonaviru. Při použití sildenafilu v doporučené dávce u pacientů, kteří jsou léčeni látkami, které mohou inhibovat CYP3A4, maximální koncentrace volného sildenafilu v plazmě nepřesahuje 200 nm a je dobře snášen. Jednorázová dávka antacid (hydroxid hořečnatý, hydroxid hlinitý) neovlivňuje biologickou dostupnost Sildenafilu.

Ve studii na zdravých dobrovolnících mužského pohlaví vedlo současné užívání endotelinu a antagonistů bosentanu (průměrná doteková látka CYP3A4, CYP2C9 a možná CYPOC19) ve stabilním stavu (125 mg, 2krát denně) se sildenafilem ve stabilním stavu (80 mg, 3krát denně), což vedlo ke snížení o 655,6 %

Sildenafil zvyšuje AUC a CMAX bosentanu o 49,8 % a 42 %. Očekává se, že koncentrace sildenafilu v koncentraci se silnými dotykovými látkami CYP3A4, jako je Rifampin, sníží hladiny sildenafilu v plazmě.

Dynamické farmakokinetické údaje v klinických studiích ukazují, že inhibitory CYP2C9 (jako je tolbutamid, warfarin), inhibitory CYP2D6 (jako jsou inhibitory selektivní rehabilitace serotoninu, enzymatické inhibitory 3-kruhového antidepresiva a antidepresiva pro angiotenzin) dynamika.

U zdravých mužů, kteří se přihlásili jako dobrovolníci, neměl azithromycin (500 mg/den po dobu 3 dnů) žádný vliv na AUC, CMAX, TMAX, rychlost výfukových plynů sildenafilu a jeho hlavní metabolity.

Vliv sildenafilu na jiné léky

Studie in vitro

Sildenafil je slabá inhibiční látka Cytocromu P450 podskupiny 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 a 3A4 (IC50> 150 μm).

Protože po doporučené dávce je maximální koncentrace sildenafilu přibližně 1 m, takže sildenafil nemění clearance enzymových substrátů.

Studie in vivo

Bylo prokázáno, že sildenafil je schopen zvýšit hypotenzi akutních a chronických nitrátů. Takže kontraindikované užívání sildenafilu spolu s látkami pro oxidaci dusnatého, organickými dusičnany nebo organickými dusitany v jakékoli formě, ať už je časté nebo přerušované.

Ve třech specifických studiích lékových interakcí – léků jsou DOXAZOSIN (4 mg a 8 mg) a Sildenafil (25 mg, 50 mg nebo 100 mg) indikovány u pacientů s hojícími se nádory prostaty se stabilní léčbou doxazosinem. Při pozorování těchto výzkumných objektů je průměrné dodatečné snížení krevního tlaku naměřené v poloze na zádech 7/7 mmHg, 9/5 mmHg a 8/4 mmHg v daném pořadí a průměrné dodatečné snížení naměřeného krevního tlaku ve vertikální poloze je 6/6 mmHg, 11/4 mmHg a 4/5 mmHg.

Pokud je indikováno současně několik pacientů léčených sildenafilem a Doxazosinst na pacientech se symptomatickým držením těla. Tyto zprávy zahrnují závratě a únavu, ale ne mdloby. Indikace sildenafilu u pacientů užívajících α cancel α mohou u některých citlivých pacientů vést k symptomatické hypotenzi.

Nemá význam, pokud je indikován současně Sildenafil (50 mg) s tolbutamidem (250 mg) nebo warfarinem (40 mg) (látky metabolizované CYP2C9).

Sildenafil (100 mg) neovlivňuje farmakokinetiku inhibitorů proteáz HIV, jako je ritonavir a saquinavir (oba tyto léky jsou substrátem CYP3A4).

Sildenafil ve stabilním stavu (80 mg, 3krát denně) zvýšil AUC Bosentanu o 49,8 % a zvýšil CMAX Bosentanu o 42 % (125 mg, 2krát denně).

Sildenafil 50 mg neprodlužuje dobu krvácení aspirinem (150 mg).

Sildenafil (50 mg) nezvyšuje hypotenzní účinek alkoholu u zdravých dobrovolníků s průměrnou maximální koncentrací 0,08 % (80 mg/dl).

Sildenafil (100 mg) a amlodipin nemají žádný význam u pacientů s hypertenzí (v poloze na zádech pouze snižující krevní tlak o 8 mmHg pro systolický krevní tlak a 7 mmHg pro diastolický krevní tlak). Analýza založená na bezpečnostních údajích ukazuje, že neexistuje žádný rozdíl v nežádoucích účincích u pacientů, kteří užívají a neužívají Sildenafil současně s antihypertenzivy.

Skladování

Skladujte na chladném suchém místě při teplotě nepřesahující 30 °C. Chraňte před světlem.

Jiné drogy

Odmítnutí odpovědnosti

Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.