Θεραπεία Temptcure-100 gracure για τη στυτική δυσλειτουργία (1 blister x 4 δισκία)

Φαρμακοτεχνική μορφή Κουτί 1 blister x 4 δισκία
Προδιαγραφές Σιλδεναφίλη

Συστατικό

Πληροφορίες σύνθεσης	Περιεχόμενο
Σιλδεναφίλη	100 mg

Χρήσεις

ενδείξεις

Το φάρμακο Temptcure-100 ενδείκνυται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

Το Sildenafil χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας, η οποία είναι η αδυναμία επίτευξης ή διατήρησης αρκετής στύσης για την ικανοποίηση της σεξουαλικής δραστηριότητας.

Το Sildenafil λειτουργεί μόνο όταν υπάρχει συνοδευτική σεξουαλική διέγερση.

Φαρμακολογικό

Το Temptcure-100 περιέχει Sildenafil με τη μορφή κιτρικού άλατος, από του στόματος για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας. Η σιλδεναφίλη έχει επιλεκτική ανασταλτική δράση στη Μονοφωσφορική Γκουανοσίνη Round (CGMP- Κυκλικό Μονοφωσφορικό Guuan) - Φωσφοδιεστεράση ειδική φωσφοδεράση 5 (PDE5).

Μηχανισμός δράσης:

Ο φυσιολογικός μηχανισμός του πέους οδηγεί στην απελευθέρωση νιτρικού οξειδίου (ΝΟ) στο σπήλαιο κατά τη διαδικασία της σεξουαλικής διέγερσης. Στη συνέχεια το ΝΟ ενεργοποίησε τη μαγιά Ganylat Cyclase, αυτό το ένζυμο αυξάνει τη συγκέντρωση του CGMP, χαλαρώνοντας έτσι τον λείο μυ του αιμοφόρου αγγείου του σπηλαίου και επιτρέπει τη ροή του αίματος.

Το Sildenafil δεν έχει άμεση χαλαρωτική επίδραση στην απομόνωση του ανθρώπου, αλλά αυξάνει την επίδραση του NO αναστέλλοντας το PDE5. Όταν η σεξουαλική διέγερση δημιουργεί μια απελευθέρωση ΝΟ επί τόπου, οι αναστολείς PDE5 του Sildenafil θα αυξήσουν την ποσότητα του CGMP στο σπήλαιο, ως αποτέλεσμα της χαλάρωσης των λείων μυών και θα αυξήσουν τη ροή του αίματος στο σπήλαιο.

Στη συνιστώμενη δόση, το Sildenafil λειτουργεί μόνο όταν συνοδεύεται από σεξουαλική διέγερση. Μελέτες in vitro δείχνουν ότι το Sildenafil αναστέλλει εκλεκτικά την PDE5, η επίδραση του Sildenafil που επιλέγεται στην PDE5 είναι ισχυρότερη από την άλλη γνωστή φωσφοδιεστεράση (10 φορές για την PDE6, > 80 φορές για την PDE1, > 700 φορές για την PDE2, PDE3, PDE4 και PDE7-PDE11). Η επιλεκτική επίδραση στο PDE5 είναι 4.000 φορές ισχυρότερη από την PDE3, αυτό είναι πολύ σημαντικό επειδή το PDE3 είναι ένα ένζυμο που σχετίζεται με τη συστολή της καρδιάς.

Δυναμική φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητική του Sildenafil που αντιστοιχεί στη δόση στο συνιστώμενο εύρος δόσης. Το sildenafil μεταβολίζεται στο ήπαρ (κυρίως μέσω του Cytochrom P450 3A4) και οι μεταβολίτες του έχουν την ίδια δραστηριότητα με τη μητέρα.

απορρόφηση:

Το Sildenafil απορροφάται γρήγορα μετά την κατανάλωση, με απόλυτη ποσότητα κατά μέσο όρο περίπου 41% (που κυμαίνεται από 25 - 63%) in vitro, η συγκέντρωση των 3,5 nm Sildenafil αναστέλλει το ένζυμο PDE5 κατά περίπου 50%.

Στους ανθρώπους, η μέγιστη συγκέντρωση ελεύθερου Sildenafil μετά τη χρήση μιας εφάπαξ δόσης των 100 mg είναι περίπου 18 ng/ml ή 38 Nm. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις που επιτυγχάνονται στο πλάσμα από 30 - 120 λεπτά (κατά μέσο όρο 60 λεπτά) παρατηρούνται όταν παίρνετε το φάρμακο όταν πεινάτε.

Οι τροφές με υψηλή περιεκτικότητα σε λιπαρά μειώνουν την ικανότητα απορρόφησης του Sildenafil, με μέσο χρόνο για τη μέση μείωση του TMAX 60 λεπτά και το CMAX μειώθηκε κατά μέσο όρο 29%, αντίθετα, το επίπεδο απορρόφησης δεν επηρεάζει σημαντικά (η περιοχή κάτω από την καμπύλη μειώθηκε κατά 11%).

Διανομή:

Η μέση κατανομή φαρμάκου του Sildenafil (VSS) είναι 105 l, η οποία εστιάζει στους ιστούς. Η σιλδεναφίλη και οι μεταβολίτες στο μεγάλο κυκλοφορικό της κύκλο είναι N-Desmethyl προσαρτημένο έως και 96% στις πρωτεΐνες του πλάσματος. Η προσκόλληση στην πρωτεΐνη του πλάσματος δεν εξαρτάται από τη συνολική συγκέντρωσή της. Η συγκέντρωση του sildenafil στο σπέρμα υγιών εθελοντών μετά τη λήψη 90 λεπτών είναι μικρότερη από το 0,0002% της δόσης χρήσης (μέσος όρος 188 ng).

Μεταβολισμός:

Η σιλδεναφίλη μεταβολίζεται κυρίως από το CYP3A4 (κύριοι δρόμοι) και το CYP2C9 (υπο-γραμμή) στο ήπαρ. Οι μεταβολίτες στον κύριο μεταβολισμό του Sildenafil δημιουργήθηκαν από τη διαδικασία n-Desmethyl και στη συνέχεια συνέχισαν να μεταβολίζονται ξανά.

Αυτοί οι μεταβολίτες έχουν εκλεκτική δράση για PDE παρόμοια με το Sildenafil και σε Vitro εκλεκτική σε PDE5 περίπου στο 50% της μητέρας. Σε υγιείς εθελοντές, η συγκέντρωση των μεταβολιτών στο πλάσμα είναι περίπου 40% της συγκέντρωσης της μητέρας. Οι μεταβολίτες του Ν-Δεσμεθυλίου μεταβολίζονται ξανά, με χρόνο ημιζωής 4 ωρών.

Εποχή:

Η συνολική κάθαρση του Sildenafil είναι 41 l/h με τον τελευταίο χρόνο ημιφάσεως 3-5 ώρες. Μετά από από του στόματος ή ενδοφλέβια χρήση, το Sildenafil απεκκρίνεται κυρίως με τη μορφή μεταβολισμού (περίπου το 80% της από του στόματος δόσης) και ένα μικρό μέρος μέσω των ούρων (περίπου 13% της από του στόματος δόσης).

Πριν τη λήψη Θεραπεία Temptcure-100 gracure για τη στυτική δυσλειτουργία (1 blister x 4 δισκία)

Τρόπος χρήσης

Χρησιμοποιήστε το από το στόμα.

Δοσολογία

για ενήλικες:

Στους περισσότερους ασθενείς συνιστάται η λήψη δόσης 50 mg όταν χρειάζεται, από το στόμα πριν από το σεξ περίπου 1 ώρα.

Με βάση την πρόσληψη και την επίδραση του φαρμάκου, μπορεί να αυξηθεί σε 100 mg κατ' ανώτατο όριο ή να μειωθεί στα 5 mg.

Η μέγιστη συνιστώμενη δόση είναι 100 mg, ο μέγιστος αριθμός φορών είναι μία φορά την ημέρα.

Για ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια:

Σε περιπτώσεις ήπιας ή μέτριας νεφρικής ανεπάρκειας (κάθαρση κρεατινίνης = 30-80 ml/min), δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.

Σε περιπτώσεις σοβαρής νεφρικής ανεπάρκειας (κάθαρση κρεατινίνης

Για ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια:

Η δόση που πρέπει να χρησιμοποιηθεί είναι 25 mg επειδή η κάθαρση του Sildenafil είναι μειωμένη σε αυτούς τους ασθενείς (για παράδειγμα, κίρρωση).

Για ασθενείς που λαμβάνουν άλλα φάρμακα:

Με βάση τον βαθμό αλληλεπίδρασης σε ασθενείς που λαμβάνουν Sildenafil ταυτόχρονα με Ritonavir, δεν πρέπει να υπερβαίνει τη μέγιστη εφάπαξ δόση των 25 mg Sildenafil εντός 48 ωρών.

Ασθενείς που λαμβάνουν φάρμακα που αναστέλλουν το CYP3A4 (για παράδειγμα, ερυθρομυκίνη, σακουιναβίρη, κετοκοναζόλη, iTraconazole), η αρχική δόση θα πρέπει να χρησιμοποιείται ως 25 mg.

Για να περιοριστεί ο κίνδυνος υπότασης στάσης κατά τη διάρκεια της θεραπείας, οι ασθενείς θα πρέπει να αντιμετωπίζονται σταθερά όταν χρησιμοποιούν α ακυρωτικά φάρμακα πριν ξεκινήσουν τη θεραπεία με Sildenafil. Επιπλέον, συνιστάται να εξετάσετε το ενδεχόμενο χρήσης χαμηλότερων δόσεων Sildenafil στην αρχή της θεραπείας.

Για παιδιά:

Μην χρησιμοποιείτε το Sildenafil για παιδιά κάτω των 18 ετών.

Για ηλικιωμένους:

Δεν χρειάζεται προσαρμογή της δόσης.

Σημείωση: Η παραπάνω δόση είναι μόνο για αναφορά. Η συγκεκριμένη δοσολογία εξαρτάται από την κατάσταση και το επίπεδο εξέλιξης της νόσου. Για την κατάλληλη δόση, πρέπει να συμβουλευτείτε γιατρό ή ειδικό γιατρό. Τι να κάνετε σε περίπτωση υπερδοσολογίας;

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, απαιτούνται κατάλληλα μέτρα υποστήριξης. Το λίπασμα για τα νεφρά δεν αυξάνει την κάθαρση επειδή το Sildenafil συνδέεται ισχυρά με τις πρωτεΐνες του πλάσματος και δεν αποβάλλεται μέσω των ούρων.

Τι πρέπει να κάνετε όταν ξεχάσετε 1 δόση;

Δεν έχει εγγραφεί.

Παρενέργειες

Όταν χρησιμοποιείτε το φάρμακο Temptcure-100, ενδέχεται να εμφανίσετε ανεπιθύμητες ενέργειες (ADR).

Κοινή, ADR> 1/100

Νευρικό σύστημα: πονοκέφαλος, ζάλη.

Μάτια: θολή όραση, οπτικές διαταραχές, μπλε ενδείξεις.

αιμοφόρα αγγεία: κοκκινισμένα, ζεστά.

Αναπνευστικό: βουλωμένη μύτη.

Πεπτικό σύστημα: Ναυτία, δυσπεψία.

Ασυνήθιστο, 1/1000

Νευρικό σύστημα: Ύπνος.

αιμοφόρα αγγεία: Υπόταση.

Αναπνευστικό: ρινορραγίες, ρινικοί διακόπτες.

Πεπτικό σύστημα: γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση, έμετος, άνω κοιλιακό άλγος, ξηροστομία.

Λοιμώξεις και παράσιτα: ρινίτιδα.

διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος: Υπερευαισθησία.

DA: εξάνθημα.

Σύστημα μυών και συνδετικού ιστού: μυϊκός πόνος, πόνος.

Συχνές διαταραχές και στον τόπο χρήσης: αίσθηση καύσου.

Οδηγίες για το χειρισμό της ADR

Όταν αντιμετωπίζετε παρενέργειες του φαρμάκου, είναι απαραίτητο να σταματήσετε τη χρήση και να ενημερώσετε τον γιατρό ή να πάτε στην πλησιέστερη ιατρική μονάδα για έγκαιρη θεραπεία.

Προειδοποιήσεις

Πριν χρησιμοποιήσετε το φάρμακο, πρέπει να διαβάσετε προσεκτικά τις οδηγίες και να ανατρέξετε στις παρακάτω πληροφορίες.

Αντενδείκνυται

Το φάρμακο Temptcure-100 αντενδείκνυται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

Αντενδείκνυται η χρήση του Sildenafil σε ασθενείς αλλεργικούς σε οποιοδήποτε συστατικό του φαρμάκου.

Το sildenafil αυξάνει την επίδραση της υπότασης των οξέων και χρόνιων νιτρικών αλάτων. Επομένως, αντενδείκνυται η χρήση του Sildenafil σε ασθενείς που χρησιμοποιούν μονοξείδιο του αζώτου, οργανικά νιτρικά άλατα ή οργανικά νιτρώδη άλατα σε οποιαδήποτε μορφή, είτε είναι συχνά είτε διακόπτονται.

Αντενδείκνυται η χρήση αναστολέων PDE5, συμπεριλαμβανομένου του Sildenafil, με διεγερτικά Ganylate Cyclase, όπως το riociguat, λόγω της πιθανότητας πρόκλησης συμπτωματικής υπότασης.

Προσοχή κατά τη χρήση του

πρέπει να εκμεταλλεύεται την προϊστορική και σχολαστική κλινική εξέταση για τη διάγνωση της στυτικής δυσλειτουργίας, τον εντοπισμό πιθανών αιτιών και τον καθορισμό της κατάλληλης θεραπείας.

Επειδή μπορεί να υπάρχουν ορισμένοι καρδιαγγειακοί κίνδυνοι που σχετίζονται με τη σεξουαλική δραστηριότητα, οι γιατροί πρέπει να δίνουν προσοχή στην καρδιαγγειακή κατάσταση του ασθενούς πριν από τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας.

Μην χρησιμοποιείτε φάρμακα για τη στυτική δυσλειτουργία στους άνδρες συνιστάται να μην είναι σεξουαλικά ενεργοί.

Τα σοβαρά καρδιαγγειακά συμβάντα περιλαμβάνουν έμφραγμα του μυοκαρδίου, αιφνίδιο θάνατο που σχετίζεται με καρδιακή νόσο, κοιλιακή αρρυθμία, εγκεφαλική αιμορραγία και παροδική ισχαιμική αναιμία που αναφέρθηκαν κατά τη διάρκεια της κυκλοφορίας χρησιμοποιώντας Sildenafil για τη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας. Οι περισσότεροι αλλά όχι όλοι αυτοί οι ασθενείς έχουν ιστορικό καρδιαγγειακών παραγόντων κινδύνου.

Πολλά από αυτά τα συμβάντα αναφέρονται κατά τη σεξουαλική δραστηριότητα ή αμέσως μετά, και μερικά συμβάντα αναφέρονται αμέσως μετά τη χρήση του Sildenafil χωρίς σεξουαλική δραστηριότητα. Άλλα συμβάντα αναφέρθηκαν από λίγες ώρες έως αρκετές ημέρες μετά τη χρήση του Sildenafil και τη σεξουαλική επαφή. Είναι αδύνατο να προσδιοριστεί εάν αυτά τα συμβάντα σχετίζονται άμεσα με το Sildenafil, τη σεξουαλική δραστηριότητα, τους ασθενείς με καρδιαγγειακή νόσο, έναν συνδυασμό αυτών των παραγόντων ή άλλους παράγοντες.

Ορισμένες κλινικές δοκιμές δείχνουν ότι το Sildenafil έχει συστηματική αγγειοδιαστολή που προκαλεί παροδική υπόταση. Για τους περισσότερους ασθενείς, έχει πολύ μικρή ή καθόλου επίδραση. Ωστόσο, πριν από τη συνταγογράφηση, οι γιατροί πρέπει να δώσουν προσοχή σε ασθενείς με παθολογικές καταστάσεις που μπορεί να επηρεαστούν από αυτή την επίδραση και ιδιαίτερα όταν έχουν περισσότερη σεξουαλική δραστηριότητα.

Οι ασθενείς που εμποδίζουν τη ροή της αριστερής κοιλίας (π.χ. στένωση αορτής, αποφρακτική υπερτροφία) ή πάσχουν από σύνδρομο πολλαπλών συστημάτων Ατροφία είναι ασθενείς με υπερκινητική υπερπλασία. να είστε πολύ προσεκτικοί κατά τη θεραπεία.

Η νευροπάθεια Nanon αναιμίας (nanon), μια σπάνια ασθένεια και είναι η αιτία απώλειας όρασης ή απώλειας όρασης, αναφέρεται σπάνια κατά την κυκλοφορία όταν χρησιμοποιείται με αναστολείς φωσφοδιεστεράσης στην ομάδα 5 (PDE5), συμπεριλαμβανομένου του Sildenafil.

Οι περισσότεροι από αυτούς τους ασθενείς έχουν παράγοντες κινδύνου όπως χαμηλή αναλογία οπτικού κυπέλλου σε σύγκριση με οπτικούς δίσκους ("αυξημένο οπτικό δίσκο"), ηλικίας άνω των 50 ετών, διαβήτη, υψηλή αρτηριακή πίεση, στεφανιαία νόσο, υψηλά λιπίδια αίματος και κάπνισμα.

Μια μελέτη παρατήρησης αξιολόγησε εάν η πρόσφατη χρήση αναστολέων PDE5, όπως μια ομάδα φαρμάκων, εμπλέκεται στην επείγουσα εμφάνιση του Naion. Τα αποτελέσματα έδειξαν ότι ο κίνδυνος απιονισμού σχεδόν διπλασιάστηκε μέσα σε 5 ημι-απεκκρινόμενους κύκλους των αναστολέων PDE5 που χρησιμοποιήθηκαν. Βάσει της δημοσιευμένης ιδέας, η ετήσια νέα επίπτωση του Naion είναι 2,5 - 11,8 βάρδιες ανά 100.000 άνδρες ηλικίας ≥ 50 ετών κάθε χρόνο στο γενικό πληθυσμό.

Σε περίπτωση ξαφνικής απώλειας της όρασης, είναι απαραίτητο να συμβουλεύονται οι ασθενείς να σταματήσουν τη χρήση του Sildenafil και να συμβουλευτούν αμέσως έναν γιατρό. Τα άτομα που είχαν νόσο Naion διατρέχουν μεγαλύτερο κίνδυνο αυξημένης υποτροπής Naion. Επομένως, οι γιατροί πρέπει να συζητήσουν με αυτούς τους ασθενείς σχετικά με αυτόν τον κίνδυνο και εάν επηρεάζονται αρνητικά εάν χρησιμοποιούν αναστολείς PDE5. Οι αναστολείς PDE5, συμπεριλαμβανομένου του Sildenafil, θα πρέπει να χρησιμοποιούνται προσεκτικά σε αυτούς τους ασθενείς και μόνο εάν τα αναμενόμενα οφέλη είναι ανώτερα του κινδύνου.

Να είστε προσεκτικοί όταν συνταγογραφείτε το Sildenafil σε ασθενείς που λαμβάνουν α συμπαθητικά φάρμακα λόγω ενδείξεων και μπορεί να οδηγήσει σε συμπτωματική υπόταση σε ευαίσθητους ασθενείς. Για να περιοριστεί ο κίνδυνος υπότασης στάσης, οι ασθενείς θα πρέπει να αντιμετωπίζουν την αιμοδυναμική σταθερότητα όταν χρησιμοποιούν α συμπαθητικά φάρμακα πριν ξεκινήσουν τη θεραπεία με σιλδεναφίλη. Το Sildenafil θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη σε χαμηλές δόσεις. Επιπλέον, ο γιατρός θα πρέπει να συμβουλεύει τους ασθενείς να κάνουν τι πρέπει να κάνουν σε περίπτωση συμπτωμάτων υπότασης στάσης.

Μερικοί ασθενείς με μελάγχρωση αμφιβληστροειδίτιδα έχουν διαταραχές του γονιδίου της φωσφοδιεστεράσης στον αμφιβληστροειδή, πρέπει να είναι προσεκτικοί κατά τη θεραπεία με Sildenafil σε αυτούς τους ασθενείς, επειδή δεν υπάρχουν στοιχεία ασφάλειας. Μελέτες in vitro σε ανθρώπινα αιμοπετάλια δείχνουν ότι το Sildenafil έχει επίδραση στην αντίσταση του συμπυκνωτή των αιμοπεταλίων του νιτροπρωσσιδίου του νατρίου (νιτρικό οξείδιο). Επί του παρόντος δεν υπάρχουν πληροφορίες ασφάλειας σχετικά με τη χρήση του Sildenafil σε ασθενείς με οξεία πήξη του αίματος ή πεπτικά έλκη, επομένως να είστε προσεκτικοί σε αυτούς τους ασθενείς.

Να είστε προσεκτικοί όταν συνταγογραφείτε παράγοντες για τη στυτική δυσλειτουργία για ασθενείς με παραμορφώσεις της ανατομίας του πέους (όπως το πέος δίπλωσης γωνίας, ίνωση των σπηλαίων ή νόσος Peyronie), ασθενείς με παθολογικές ασθένειες που προκαλούν αναιμία του πέους (όπως δρεπανοκυτταρική αναιμία, πόνος πολφού, λευχαιμία).

Έχουν υπάρξει αναφορές για παρατεταμένη στύση και ανεπιθύμητη στύση κατά τη χρήση του Sildenafil μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου. Στην περίπτωση ανόρθωσης που διήρκεσαν περισσότερες από 4 ώρες, οι ασθενείς χρειάζονται ιατρικές εγκαταστάσεις για άμεση θεραπεία. Εάν η στύση δεν αντιμετωπιστεί άμεσα, μπορεί να οδηγήσει σε καταστροφή του ιστού του πέους και αδύνατη οριστικά.

Ασφάλεια και αποτελεσματικότητα της χρήσης του Sildenafil σε συνδυασμό με άλλους αναστολείς PDE5, φάρμακα για πνευμονική αρτηρία (PAH) που περιέχει Sildenafil (Revatio) ή άλλα μη ερευνημένα φάρμακα για τη στυτική δυσλειτουργία, επομένως δεν πρέπει να συνδυάζεται με αυτά τα φάρμακα.

Ξαφνική μείωση ή απώλεια ακοής έχει αναφερθεί σε μικρό αριθμό περιπτώσεων που χρησιμοποιούν αναστολείς PDE5, συμπεριλαμβανομένου του Sildenafil σε κλινικές δοκιμές και μετά την κυκλοφορία.

Οι περισσότεροι από αυτούς τους ασθενείς έχουν παράγοντες κινδύνου για ξαφνική μείωση της ακοής ή απώλεια. Η αιτιολογική σχέση μεταξύ της χρήσης αναστολέων PDE5 και της απώλειας ή απώλειας της ακοής ξαφνικά. Σε περίπτωση ξαφνικής μείωσης ή απώλειας ακοής, συνιστάται στον ασθενή να σταματήσει να παίρνει το Sildenafil και να επισκεφτεί αμέσως έναν γιατρό.

Η ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών

Δεν έχει γίνει ειδική έρευνα σχετικά με τις επιπτώσεις της οδήγησης και του χειρισμού μηχανών. Το φαινόμενο της ζάλης και της αλλαγής της όρασης έχει αναφερθεί σε κλινικές δοκιμές με το Sildenafil, επομένως οι ασθενείς πρέπει να γνωρίζουν πώς αντιδρούν στο Sildenafil πριν οδηγήσουν ή χειριστούν μηχανήματα.

Εγκυμοσύνη

Μην χρησιμοποιείτε το Sildenafil για γυναίκες. Έρευνα σε ποντίκια και κουνέλια μετά τη χρήση του Sildenafil από το στόμα, δεν υπάρχουν στοιχεία τερατογένεσης, γονιμότητας ή ανεπιθύμητων ενεργειών για την ανάπτυξη του εμβρύου και του εμβρύου. Δεν υπάρχουν πλήρεις και κατάλληλες μελέτες για έγκυες γυναίκες.

Περίοδος γαλουχίας

Μην χρησιμοποιείτε το Sildenafil για γυναίκες. Δεν υπάρχουν επαρκείς και κατάλληλες μελέτες για γυναίκες που θηλάζουν.

Αλληλεπίδραση με τα φάρμακα

Η επίδραση άλλων φαρμάκων στο Sildenafil

Μελέτες in vitro

Ο μεταβολισμός της σιλδεναφίλης λαμβάνει χώρα κυρίως από τις υποομάδες του κυτοχρώματος P450 (CYP) από 3a4 (κύρια οδός) και 2C9 (υπο-γραμμή). Επομένως, όλοι οι παράγοντες που αναστέλλουν αυτές τις υποομάδες μπορούν να μειώσουν την κάθαρση του Sildenafil και των διεγερτικών παραγόντων του που μπορούν να αυξήσουν την κάθαρση του Sildenafil.

Μελέτες in vivo

Η δυναμική ανάλυση μέσω δεδομένων κλινικών δοκιμών δείχνει ότι όταν χρησιμοποιείται το Sildenafil ταυτόχρονα με ανασταλτικούς παράγοντες του CYP3A4 (όπως κετοκοναζόλη, ερυθρομυκίνη, σιμετιδίνη) θα μειώσει την κάθαρση του Sildenafil.

η σιμετιδίνη (800 mg), ένας αναστολέας του Cytochrom P450 και ένας μη ειδικός αναστολέας του CYP3A4, όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με το Sildenafil (50 mg) θα αυξήσει τη συγκέντρωση του sildenafil στο πλάσμα στο 56% των υγιών εθελοντών.

Η ερυθρομυκίνη (500 mg, χρησιμοποιείται 2 φορές/ημέρα για 5 ημέρες) είναι ένας μέσος αναστολέας του CYP3A4, όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με εφάπαξ δόση 100 mg Sildenafil, αυξάνοντας την περιοχή κάτω από την καμπύλη Sildenafil (AUC) έως και 182%.

Επιπλέον, η ταυτόχρονη χρήση μιας εφάπαξ δόσης 100 mg Sildenafil με τον αναστολέα πρωτεάσης του HIVinavir (1200 mg χρησιμοποιούνται 3 φορές/ημέρα), είναι επίσης ένας αναστολέας του CYP3A4, που αυξάνει τη CMAX του Sildenafil στο 140% και αυξάνει την AUC σε 20%. Το sildenafil δεν έχει καμία επίδραση στη φαρμακοκινητική του Saquinavir. Οι πιο ισχυροί αναστολείς του CYP3A4 όπως η κετοκοναζόλη και η ιτρακοναζόλη θα έχουν επίσης μεγαλύτερα αποτελέσματα.

Εφάπαξ δόση των 100 mg Sildenafil με HIV Ritonavir (500 mg, χρήση 2 φορές/ημέρα), ένας ισχυρός αναστολέας P450, που αυξάνει τη CMAX του Sildenafil έως και 300% (4 φορές) και αυξάνει την AUC στο πλάσμα έως και 1000% (11 φορές υψηλότερη).

Το διάστημα 24 ωρών μετά τη λήψη του φαρμάκου, η συγκέντρωση του Sildenafil στο πλάσμα εξακολουθεί να είναι περίπου 200 ng/ml σε σύγκριση με 5 ng/ml όταν χρησιμοποιείται μόνο Sildenafil. Αυτό συμφωνεί με τη σαφή επίδραση του Ritonavir στα υποστρώματα του P450.

Το Sildenafil δεν είχε αυτή την επίδραση στη φαρμακοκινητική του Ritonavir. Όταν χρησιμοποιείτε το Sildenafil στη συνιστώμενη δόση για ασθενείς που λαμβάνουν φάρμακα που μπορούν να αναστείλουν το CYP3A4, η μέγιστη συγκέντρωση ελεύθερου Sildenafil στο πλάσμα δεν υπερβαίνει τα 200 nm και είναι καλά ανεκτή. Η εφάπαξ δόση αντιόξινων (υδροξείδιο του μαγνησίου, υδροξείδιο του αργιλίου) δεν επηρεάζει τη βιοδιαθεσιμότητα του Sildenafil.

Σε μια μελέτη σε υγιείς άνδρες εθελοντές, η ταυτόχρονη χρήση ενδοθηλίνης και ανταγωνιστών bosentan (μια μέση ουσία αφής CYP3A4, CYP2C9 και ίσως CYPOC19) σε σταθερή κατάσταση (125 mg, 2 φορές/ημέρα) με Sildenafil σε σταθερή κατάσταση. 55,4%.

Το Sildenafil αυξάνει την AUC και τη CMAX του Bosentan, αντίστοιχα, 49,8% και 42%. Συμπυκνωμένο με ισχυρές ουσίες αφής του CYP3A4, όπως το Rifampin, αναμένεται να μειώσει τα επίπεδα σιλδεναφίλης στο πλάσμα.

Δυναμικά φαρμακοκινητικά δεδομένα σε κλινικές δοκιμές δείχνουν ότι αναστολείς του CYP2C9 (όπως τολβουταμίδη, βαρφαρίνη), αναστολείς του CYP2D6 (όπως αντικαταθλιπτικοί αναστολείς της σεροτονίνης, εκλεκτικοί αναστολείς της καταστολής της σεροτονίνης φάρμακα), αναστολείς ενζύμων που μεταφέρουν αγγειοτενσίνη (ACE) και περιπτώσεις δυναμική του Sildenafil.

Σε υγιείς άνδρες που προσφέρθηκαν εθελοντικά, δεν υπήρξε επίδραση της αζιθρομυκίνης (500 mg/ημέρα για 3 ημέρες) στην AUC, CMAX, TMAX, τον ρυθμό εξάτμισης του Sildenafil και τους κύριους μεταβολίτες του.

Η επίδραση του Sildenafil σε άλλα φάρμακα

Μελέτες in vitro

Το Sildenafil είναι ένας ασθενής ανασταλτικός παράγοντας των υποομάδων Cytocrom P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 και 3A4 (IC50> 150 μm).

Επειδή μετά τη συνιστώμενη δόση, η μέγιστη συγκέντρωση του Sildenafil είναι περίπου 1 m, επομένως το Sildenafil δεν θα αλλάξει την κάθαρση των ενζυμικών υποστρωμάτων.

Μελέτες in vivo

Η σιλδεναφίλη έχει αποδειχθεί ότι μπορεί να αυξήσει την υπόταση των οξέων και χρόνιων νιτρικών αλάτων. Αντενδείκνυται λοιπόν η χρήση του sildenafil μαζί με ουσίες για την οξείδωση του αζώτου, οργανικά νιτρικά άλατα ή οργανικά νιτρώδη σε οποιαδήποτε μορφή, είτε είναι συχνή είτε διακοπτόμενη.

Σε τρεις ειδικές μελέτες για την αλληλεπίδραση με τα φάρμακα - φάρμακα, το DOXAZOSIN (4 mg και 8 mg) και το Sildenafil (25 mg, 50 mg ή 100 mg) ενδείκνυνται για ασθενείς με επούλωση όγκων προστάτη με σταθερή θεραπεία με δοξαζοσίνη. Παρατηρώντας αυτά τα ερευνητικά αντικείμενα, η μέση πρόσθετη μείωση της αρτηριακής πίεσης που μετράται στην πλάτη θέση είναι 7/7 mmHg, 9/5 mmHg και 8/4 mmHg αντίστοιχα και η μέση πρόσθετη μείωση της μετρούμενης αρτηριακής πίεσης στην κατακόρυφη θέση είναι 6/6 mmHg, 11/4 mmHg και 4/5 mmHg.

Όταν ενδείκνυται ασθένειες σε ασθένειες και ασθένειες. με δοξαζοσίνη, λίγες αναφορές σε ασθενείς με συμπτωματική στάση. Αυτές οι αναφορές περιλαμβάνουν ζάλη και κόπωση, αλλά όχι λιποθυμία. Οι ενδείξεις σιλδεναφίλης για ασθενείς που χρησιμοποιούν το α cancel α μπορεί να οδηγήσουν σε συμπτωματική υπόταση σε ορισμένους ευαίσθητους ασθενείς.

Δεν υπάρχει κανένα νόημα όταν ενδείκνυται ταυτόχρονα το Sildenafil (50 mg) με τολβουταμίδη (250 mg) ή βαρφαρίνη (40 mg) (ουσίες που μεταβολίζονται από το CYP2C9).

Το Sildenafil (100 mg) δεν επηρεάζει τη φαρμακοκινητική των αναστολέων πρωτεάσης του HIV, όπως το Ritonavir και το Saquinavir (και τα δύο αυτά φάρμακα αποτελούν το υπόστρωμα του CYP3A4).

Το Sildenafil σε σταθερή κατάσταση (80 mg, 3 φορές/ημέρα) αύξησε 49,8% της AUC του Bosentan και αύξησε κατά 42% τη CMAX του Bosentan (125 mg, 2 φορές/ημέρα).

Το Sildenafil 50 mg δεν αυξάνει τον χρόνο αιμορραγίας από την ασπιρίνη (150 mg).

Η σιλδεναφίλη (50 mg) δεν αυξάνει την επίδραση υπότασης του αλκοόλ σε υγιείς εθελοντές με μέση μέγιστη συγκέντρωση 0,08% (80 mg/dl).

Δεν υπάρχει κανένα νόημα μεταξύ του Sildenafil (100 mg) και της αμλοδιπίνης σε ασθενείς με υπέρταση (στην οπίσθια θέση μειώνει μόνο την αρτηριακή πίεση κατά 8 mmHg για τη συστολική αρτηριακή πίεση και 7 mmHg για τη διαστολική αρτηριακή πίεση). Η ανάλυση που βασίζεται σε δεδομένα ασφάλειας δείχνει ότι δεν υπάρχει διαφορά στις ανεπιθύμητες ενέργειες σε ασθενείς που χρησιμοποιούν και δεν χρησιμοποιούν το Sildenafil ταυτόχρονα με αντιυπερτασικά φάρμακα.

Αποθήκευση

Φυλάσσετε σε δροσερό και ξηρό μέρος, σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 30 ° C. Αποφύγετε το φως.

Άλλα φάρμακα

Αποποίηση ευθυνών

Έχει καταβληθεί κάθε δυνατή προσπάθεια για να διασφαλιστεί ότι οι πληροφορίες που παρέχονται από το Drugslib.com είναι ακριβείς, μέχρι -ημερομηνία και πλήρης, αλλά δεν παρέχεται καμία εγγύηση για το σκοπό αυτό. Οι πληροφορίες φαρμάκων που περιέχονται εδώ μπορεί να είναι ευαίσθητες στο χρόνο. Οι πληροφορίες του Drugslib.com έχουν συγκεντρωθεί για χρήση από επαγγελματίες υγείας και καταναλωτές στις Ηνωμένες Πολιτείες και επομένως το Drugslib.com δεν εγγυάται ότι οι χρήσεις εκτός των Ηνωμένων Πολιτειών είναι κατάλληλες, εκτός εάν ρητά αναφέρεται διαφορετικά. Οι πληροφορίες φαρμάκων του Drugslib.com δεν υποστηρίζουν φάρμακα, δεν κάνουν διάγνωση ασθενών ή συνιστούν θεραπεία. Οι πληροφορίες για τα φάρμακα του Drugslib.com είναι ένας ενημερωτικός πόρος που έχει σχεδιαστεί για να βοηθά τους αδειοδοτημένους επαγγελματίες υγείας στη φροντίδα των ασθενών τους ή/και να εξυπηρετούν τους καταναλωτές που βλέπουν αυτήν την υπηρεσία ως συμπλήρωμα και όχι ως υποκατάστατο της τεχνογνωσίας, των δεξιοτήτων, της γνώσης και της κρίσης της υγειονομικής περίθαλψης επαγγελματίες.

Η απουσία προειδοποίησης για ένα δεδομένο φάρμακο ή συνδυασμό φαρμάκων σε καμία περίπτωση δεν πρέπει να ερμηνεύεται ως ένδειξη ότι το φάρμακο ή ο συνδυασμός φαρμάκων είναι ασφαλής, αποτελεσματικός ή κατάλληλος για οποιονδήποτε δεδομένο ασθενή. Το Drugslib.com δεν αναλαμβάνει καμία ευθύνη για οποιαδήποτε πτυχή της υγειονομικής περίθαλψης που παρέχεται με τη βοήθεια των πληροφοριών που παρέχει το Drugslib.com. Οι πληροφορίες που περιέχονται στο παρόν δεν προορίζονται να καλύψουν όλες τις πιθανές χρήσεις, οδηγίες, προφυλάξεις, προειδοποιήσεις, αλληλεπιδράσεις με φάρμακα, αλλεργικές αντιδράσεις ή ανεπιθύμητες ενέργειες. Εάν έχετε ερωτήσεις σχετικά με τα φάρμακα που παίρνετε, συμβουλευτείτε το γιατρό, τη νοσοκόμα ή τον φαρμακοποιό σας.