Temptcure-100 勃起不全治療薬（1ブリスター×4錠）

剤形 1ブリスター×4錠入り箱
仕様シルデナフィル

成分

成分情報	コンテンツ
シルデナフィル	100mg

用途

適応症

Temptcure-100 薬剤は次の場合に適応されます。

シルデナフィルは、性的活動を満たすのに十分な勃起を達成または維持できない勃起不全の治療に使用されます。

シルデナフィルは、付随する性的刺激がある場合にのみ機能します。

薬理学的

Temptcure-100 には、勃起不全を治療する経口用のクエン酸塩の形でシルデナフィルが含まれています。シルデナフィルは、グアノシン一リン酸ラウンド (CGMP-環状グアン一リン酸) - ホスホジエステラーゼ特異的ホスホフェラーゼ 5 (PDE5) に対して選択的阻害効果があります。

作用機序:

陰茎の生理学的メカニズムにより、性的刺激の過程で洞窟内で一酸化窒素 (NO) が放出されます。次に、NO がガニルトシクラーゼ酵母を活性化します。この酵素は CGMP の濃度を増加させ、それによって洞窟の血管平滑筋を弛緩させ、血流が流れるようにします。

シルデナフィルには人間の隔離に対する直接的な弛緩効果はありませんが、PDE5 を阻害することで NO の効果を高めます。この物質は洞窟内の CGMP を分解する効果があります。性的刺激によりその場で NO が放出されると、シルデナフィルの PDE5 阻害剤が洞窟内の CGMP 量を増加させ、その結果平滑筋が弛緩し、洞窟への血流が増加します。

推奨用量では、シルデナフィルは性的刺激を伴う場合にのみ効果を発揮します。 in vitro 研究では、シルデナフィルが PDE5 を選択的に阻害することが示されており、PDE5 に対して選択されたシルデナフィルの効果は他の既知のホスホジエステラーゼよりも強力です (PDE6 については 10 倍、PDE1 については > 80 倍、PDE2、PDE3、PDE4 および PDE7-PDE11 については > 700 倍)。 PDE5 に対する選択的効果は PDE3 の 4,000 倍強力です。PDE3 は心臓の収縮に関連する酵素であるため、これは非常に重要です。

動的薬物動態

推奨用量範囲内の用量に対応するシルデナフィルの薬物動態。シルデナフィルは肝臓で代謝され（主にチトクロム P450 3A4 を介して）、その代謝産物は母親と同じ活性を持ちます。

吸収:

シルデナフィルは飲酒後すぐに吸収され、in vitro では絶対量が平均約 41% (25 ～ 63% の範囲) で、濃度 3.5 nm のシルデナフィルは PDE5 酵素を約 50% 阻害します。

人間の場合、100 mg を単回使用した後の最大遊離シルデナフィル濃度は約 18 ng/ml または 38 Nm です。空腹時に薬を服用すると、30～120 分（平均 60 分）で血漿中の最大濃度に達します。

高脂肪食品はシルデナフィルの吸収能力を低下させ、TMAX の平均低下時間は平均 60 分、CMAX は平均 29% 減少しました。逆に、吸収レベルには大きな影響はありません (曲線の下の領域は 11% 減少しました)。

配布:

シルデナフィルの平均薬物分布 (VSS) は 105 μl で、組織に重点を置いています。シルデナフィルとその大循環循環中の代謝産物は、血漿タンパク質に最大 96% マウントされた N-デスメチルです。血漿タンパク質への結合は、その総濃度には依存しません。 90 分間摂取後の健康なボランティアの精液中のシルデナフィル濃度は、使用量の 0.0002% (平均 188 ng) 未満です。

代謝:

シルデナフィルは肝臓で主に CYP3A4 (メインロード) と CYP2C9 (サブライン) によって代謝されます。シルデナフィルの主な代謝における代謝産物は、n-デスメチルプロセスから生成され、その後再び代謝され続けます。

これらの代謝産物は、シルデナフィルと同様に PDE に対して選択的な活性を持ち、Vitro では母親の約 50% の PDE5 に対して選択的です。健康なボランティアでは、代謝産物の血漿濃度は母親の濃度の約 40% です。 N-デスメチル代謝産物は再び代謝され、半減期は 4 時間です。

時代:

シルデナフィルの総クリアランスは 41 l/h で、最後の半分の時間は 3 ～ 5 時間です。経口または静脈内使用後、シルデナフィルは主に代謝の形で排泄され (経口投与量の約 80%)、一部は尿を通じて排泄されます (経口投与量の約 13%)。

服用する前に Temptcure-100 勃起不全治療薬（1ブリスター×4錠）

使用方法

経口的に服用してください。

投与量

大人:

ほとんどの患者は、必要に応じて、性行為の約 1 時間前に 50 mg を経口摂取することが推奨されています。

薬物の摂取量と効果に基づいて、最大 100 mg まで増加するか、最大 5 mg まで減少することがあります。

推奨される最大用量は 100 mg で、最大回数は 1 日 1 回です。

腎不全患者の場合:

軽度または中度の腎不全 (クレアチニンクリアランス = 30 ～ 80 ml/分) の場合、用量を調整する必要はありません。

重度の腎不全 (クレアチニンクリアランス

肝不全患者の場合:

これらの患者 (肝硬変など) ではシルデナフィルのクリアランスが低下するため、使用量は 25 mg です。

他の薬を服用している患者の場合:

シルデナフィルをリトナビルと同時に服用している患者における相互作用の程度に基づいて、48 時間以内にシルデナフィルの最大単回用量 25 mg を超えてはなりません。

CYP3A4 を阻害する薬剤 (エリスロマイシン、サキナビル、ケトコナゾール、イトラコナゾールなど) を服用している患者は、開始用量を 25 mg として使用する必要があります。

治療中の姿勢性低血圧のリスクを制限するために、シルデナフィルによる治療を開始する前に、α キャンセル薬を使用する場合は患者を安定して治療する必要があります。さらに、治療の開始時にはシルデナフィルの用量を減らして使用することを検討することをお勧めします。

お子様向け:

18 歳未満の子供にはシルデナフィルを使用しないでください。

高齢者向け:

投与量を調整する必要はありません。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。過剰摂取した場合はどうすればよいですか?

過剰摂取の場合は、適切な支援措置が必要です。シルデナフィルは血漿タンパク質に強く結合し、尿を通じて除去されないため、腎臓肥料はクリアランスを増加させません。

1 回分を飲み忘れた場合はどうすればよいですか?

記録されません。

副作用

Temptcure-100 薬剤を使用すると、望ましくない効果 (ADR) が発生する可能性があります。

コモン、ADR> 1/100

神経系: 頭痛、めまい。

目: かすみ目、視覚障害、青い証拠。

血管: 紅潮、熱感。

呼吸器系: 鼻づまり。

消化器系: 吐き気、消化不良。

アンコモン、1/1000

神経系: 睡眠。

血管: 低血圧。

呼吸器: 鼻血、副鼻腔スイッチ。

消化器系: 胃食道逆流、嘔吐、上腹部の痛み、口渇。

感染症と寄生虫: 鼻炎。

免疫系障害: 過敏症。

DA: 発疹。

筋肉および結合組織系: 筋肉痛、痛み。

一般的な障害と使用場所: 熱感。

ADR の処理方法に関する指示

薬の副作用が発生した場合は、使用を中止して医師に通知するか、最寄りの医療機関に行って適切な治療を受ける必要があります。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

Temptcure-100 薬剤は次の場合には禁忌です。

薬剤の成分に対してアレルギーのある患者に対するシルデナフィルの使用は禁忌です。

シルデナフィルは、急性および慢性硝酸塩の降圧効果を高めます。したがって、頻繁であるか中断されているかにかかわらず、いかなる形態であっても一酸化窒素、有機硝酸塩、または有機亜硝酸塩を使用している患者に対するシルデナフィルの使用は禁忌です。

症候性低血圧を引き起こす可能性があるため、リオシグアトなどのガニル酸シクラーゼ刺激薬とシルデナフィルなどの PDE5 阻害剤を併用することは禁忌です。

使用時の注意

は、勃起不全を診断し、潜在的な原因を特定し、適切な治療法を決定するために、先史時代の綿密な臨床検査を利用する必要があります。

性行為には心血管系のリスクが伴う可能性があるため、医師は勃起不全の治療前に患者の心血管系の状態に注意を払う必要があります。

性行為をしない男性には勃起不全治療薬を使用しないでください。

重篤な心血管イベントには、勃起不全の治療にシルデナフィルを使用した循環中に報告された心筋梗塞、心臓病に関連した突然死、心室性不整脈、脳出血、一過性虚血性貧血などが含まれます。すべてではありませんが、これらの患者のほとんどは心血管危険因子の病歴を持っています。

これらの事象の多くは性行為中または性行為の直後に報告されており、性行為なしでシルデナフィルを使用した直後にいくつかの事象が報告されています。シルデナフィルを使用して性行為を行った後、数時間から数日後に起こった他の出来事も報告されています。これらの出来事がシルデナフィル、性行為、心血管疾患患者、これらの要因の組み合わせ、または他の要因に直接関連しているかどうかを特定することは不可能です。

いくつかの臨床試験では、シルデナフィルには一過性の低血圧を引き起こす全身性血管拡張特性があることが示されています。ほとんどの患者にとって、効果はほとんどないか、まったくありません。ただし、処方する前に、医師はこの影響の影響を受ける可能性のある病状を患っている患者、特に性行為が多い場合に注意を払う必要があります。

左心室の流れを妨げる患者（大動脈狭窄、閉塞性肥大など）や多系統萎縮症候群に苦しむ患者は、血圧を自動的に制御する能力の深刻な低下によって現れる過活動性過形成の患者であり、治療の際には細心の注意を払う必要があります。

稀な疾患である

ナノン貧血神経障害 (ナノン) は、視力低下または失明の原因ですが、シルデナフィルなどのグループ 5 (PDE5) のホスホジエステラーゼ阻害剤と併用した場合、循環中にまれに発生することが報告されています。

これらの患者のほとんどは、視覚ディスクに比べて視覚カップ比が低い（「視覚ディスクの増加」）、50 歳以上、糖尿病、高血圧、冠動脈疾患、高血中脂質、喫煙などの危険因子を抱えています。

ある観察研究では、一連の薬剤と同様に、最近の PDE5 阻害剤の使用が Naion の緊急性発症に関与しているかどうかを評価しました。結果は、使用された PDE5 阻害剤の 5 半排出サイクル以内に、脱イオンのリスクがほぼ 2 倍になることを示唆しました。発表された考えに基づくと、ナイオンの年間新規発生率は、一般人口における 50 歳以上の男性 100,000 人あたり、毎年 2.5 ～ 11.8 シフトです。

突然視力を失った場合は、シルデナフィルの使用を中止し、直ちに医師の診察を受けるよう患者にアドバイスする必要があります。ナイオン病に罹患したことのある人は、ナイオンの再発リスクが高くなります。したがって、医師はそのような患者とこのリスクについて、また PDE5 阻害剤を使用した場合に悪影響を受けるかどうかについて話し合う必要があります。シルデナフィルを含む PDE5 阻害剤は、このような患者には慎重に使用し、期待される利点がリスクよりも優れている場合にのみ使用する必要があります。

適応症のためにα交感神経系薬を服用している患者にシルデナフィルを処方する場合は、敏感な患者では症候性低血圧を引き起こす可能性があるため注意が必要です。姿勢性低血圧のリスクを制限するために、患者はシルデナフィル療法を開始する前に、α交感神経薬を使用する際に血行動態の安定性を治療する必要があります。シルデナフィルは低用量での使用を考慮する必要があります。さらに、医師は患者に対し、姿勢性低血圧の症状が生じた場合に何をすべきかをアドバイスする必要があります。

色素沈着網膜炎の少数の患者は網膜にホスホジエステラーゼ遺伝子障害を持っています。安全性の証拠がないため、これらの患者にシルデナフィルを治療する場合は注意が必要です。ヒト血小板に関する in vitro 研究では、シルデナフィルがニトロプルシドナトリウム (一酸化窒素) の血小板凝縮器抵抗性に影響を与えることが示されています。現時点では、急性血液凝固または消化性潰瘍の患者におけるシルデナフィルの使用に関する安全性情報はないため、これらの患者では注意が必要です。

陰茎の解剖学的構造に変形がある患者 (屈曲陰茎、海綿体線維症、ペロニー病など)、陰茎貧血を引き起こす病理学的疾患 (鎌状赤血球貧血、歯髄痛、白血病など) の患者に勃起不全治療薬を処方する場合は注意が必要です。

薬が流通した後にシルデナフィルを使用すると、勃起が長引いたり、望ましくない勃起が発生したりするという報告があります。勃起が 4 時間以上続いた場合、患者は直ちに治療を受けるために医療機関を必要とします。勃起をすぐに治療しないと、陰茎組織が破壊され、永久に勃起が不可能になる可能性があります。

シルデナフィルを他の PDE5 阻害剤と組み合わせて使用する場合の安全性と有効性、肺動脈治療薬 (PAH) にはシルデナフィル (Revatio) またはその他の未研究の勃起不全治療薬が含まれているため、これらの薬剤と併用しないでください。

臨床試験中および循環後にシルデナフィルを含む PDE5 阻害剤を使用した少数の症例で、突然の聴力低下または聴力損失が報告されています。

これらの患者のほとんどは、突然の聴力低下または聴力損失の危険因子を持っています。 PDE5阻害剤の使用と突然の聴力の喪失または喪失との因果関係。突然の聴力の低下または損失が発生した場合、患者はシルデナフィルの服用を中止し、直ちに医師の診察を受けることをお勧めします。

機械を運転および操作する能力

機械を運転および操作することの影響に関する具体的な研究はありません。シルデナフィルを使用した臨床試験では、めまいや視力変化の現象が報告されているため、患者は車を運転したり機械を操作したりする前に、シルデナフィルに対してどのように反応するかを知る必要があります。

妊娠

女性にはシルデナフィルを使用しないでください。経口シルデナフィルを使用した後のマウスとウサギに関する研究では、催奇形性、生殖能力、または胚と胎児の発育に対する悪影響の証拠はありません。妊婦に関する完全かつ適切な研究は存在しません。

授乳期

女性にはシルデナフィルを使用しないでください。授乳中の女性に関する十分かつ適切な研究はありません。

薬物相互作用

シルデナフィルに対する他の薬物の影響

インビトロ研究

シルデナフィルの代謝は、主に 3a4 (メインロード) および 2C9 (サブライン) からなるシトクロム P450 (CYP) サブグループによって行われます。したがって、これらのサブグループを阻害するすべての薬剤は、シルデナフィルのクリアランスを低下させる可能性があり、シルデナフィルのクリアランスを増加させる可能性がある刺激剤も同様です。

インビボ研究

臨床試験データによる動的解析により、シルデナフィルを CYP3A4 阻害剤 (ケトコナゾール、エリスロマイシン、シメチジンなど) と同時に使用すると、シルデナフィルのクリアランスが減少することが示されています。

シトクロム P450 阻害剤および非特異的阻害剤 CYP3A4 であるシメチジン (800 mg) をシルデナフィル (50 mg) と同時に使用すると、血漿中のシルデナフィル濃度が健康なボランティアの 56% に増加します。

エリスロマイシン (500 mg、1 日 2 回、5 日間使用) は平均的な阻害剤 CYP3A4 であり、単回用量の 100 mg シルデナフィルと同時に使用すると、シルデナフィル曲線下面積 (AUC) が最大 182% 増加します。

さらに、単回用量のシルデナフィル 100 mg とプロテアーゼ阻害剤の HIVinavir を同時に使用すると (1200 mg を 1 日 3 回使用)、これも CYP3A4 阻害剤であり、シルデナフィルの CMAX が 140% に増加し、AUC が 200% に増加します。シルデナフィルはサキナビルの薬物動態に影響を与えません。ケトコナゾールやイトラコナゾールなどのより強力な CYP3A4 阻害剤も、より大きな効果をもたらします。

強力な P450 阻害剤である HIV リトナビルと 100 mg のシルデナフィルを単回投与すると (500 mg、1 日 2 回使用)、シルデナフィルの CMAX が最大 300% (4 倍) 増加し、血漿中の AUC が最大 1000% (11 倍) 増加します。

薬を服用してから 24 時間後でも、血漿中のシルデナフィル濃度はまだ約 200 ng/ml ですが、シルデナフィルを単独で使用した場合の濃度は 5 ng/ml です。これは、P450 の基質に対するリトナビルの明らかな影響と一致しています。

シルデナフィルはリトナビルの薬物動態に対してこのような影響を及ぼしませんでした。 CYP3A4 を阻害する薬剤を治療している患者に推奨用量でシルデナフィルを使用する場合、血漿中の遊離シルデナフィルの最大濃度は 200 nm を超えず、忍容性も良好です。制酸剤 (水酸化マグネシウム、水酸化アルミニウム) を単回投与しても、シルデナフィルの生物学的利用能には影響しません。

健康な男性ボランティアを対象とした研究では、安定状態のエンドセリンとボセンタンのアンタゴニスト（平均的な CYP3A4 タッチ物質、CYP2C9、おそらく CYPOC19）を安定状態（125 mg、1 日 2 回）と安定状態のシルデナフィル（80 mg、1 日 3 回）を同時に使用すると、62.6% および 55.4% の減少につながりました。

シルデナフィルはボセンタンの AUC と CMAX をそれぞれ 49.8% と 42% 増加させます。リファンピンのような強力な CYP3A4 接触物質を濃縮すると、血漿中のシルデナフィルレベルが低下すると期待されます。

臨床試験の動的薬物動態データによると、CYP2C9 阻害剤 (トルブタミド、ワルファリンなど)、CYP2D6 阻害剤 (セロトニン選択的リハビリテーション阻害剤、3 環抗うつ薬など)、アンジオテンシンを転移する酵素阻害剤が使用されることが示されています。 (ACE) および症例シルデナフィルのダイナミクス。

志願した健康な男性では、AUC、CMAX、TMAX、シルデナフィルの排出率、およびその主要代謝物に対するアジスロマイシン (500 mg/日を 3 日間) の影響はありませんでした。

シルデナフィルが他の薬剤に及ぼす影響

インビトロ研究

シルデナフィルは、サイトクロム P450 サブグループ 1A2、2C9、2C19、2D6、2E1、および 3A4 (IC50> 150 μm) の弱い阻害剤です。

推奨用量後のシルデナフィルのピーク濃度は約 1m であるため、シルデナフィルは酵素基質のクリアランスを変化させません。

インビボ研究

シルデナフィルは、急性および慢性硝酸塩の低血圧を上昇させることができることが示されています。したがって、シルデナフィルを硝酸酸化物質、有機硝酸塩、有機亜硝酸塩と併用することは、頻繁であろうと中断であろうと、いかなる形態であっても禁忌です。

薬物相互作用に関する 3 つの特定の研究では、薬物、ドキサゾシン (4 mg および 8 mg) とシルデナフィル (25 mg、50 mg、または 100 mg) が、ドキサゾシンによる安定した治療を受ける前立腺治癒腫瘍患者に適応とされています。これらの研究対象を観察すると、仰向けで測定された血圧の平均追加低下はそれぞれ 7/7 mmHg、9/5 mmHg、8/4 mmHg であり、垂直位置で測定された血圧の平均追加低下は 6/6 mmHg、11/4 mmHg、4/5 mmHg です。

患者にシルデナフィルとドキサゾシンを同時に投与した場合、ドキサゾシンによる安定した治療が行われているという報告はほとんどありません。症状のある姿勢で。これらの報告にはめまいや倦怠感が含まれますが、失神は含まれません。 αキャンセルαを使用している患者に対するシルデナフィルの適応は、一部の敏感な患者において症候性低血圧を引き起こす可能性があります。

シルデナフィル (50 mg) とトルブタミド (250 mg) またはワルファリン (40 mg) (CYP2C9 によって代謝される物質) を同時に表示しても意味はありません。

シルデナフィル (100 mg) は、リトナビルやサキナビルなどの HIV のプロテアーゼ阻害剤の薬物動態に影響を与えません (これらの薬剤は両方とも CYP3A4 の基質です)。

安定状態のシルデナフィル (80 mg、1 日 3 回) は、ボセンタンの AUC を 49.8% 増加させ、ボセンタンの CMAX は 42% 増加しました (125 mg、1 日 2 回)。

シルデナフィル 50 mg は、アスピリンの出血時間を延長しません (150 mg)。

シルデナフィル (50 mg) は、平均最大濃度 0.08% (80 mg/dl) で、健康なボランティアに対するアルコールの降圧効果を増加させません。

高血圧患者におけるシルデナフィル (100 mg) とアムロジピンの間には意味がありません (仰向けの場合、収縮期血圧は 8 mmHg、拡張期血圧は 7 mmHg しか低下しません)。安全性データに基づく分析により、シルデナフィルを降圧薬と同時に使用する患者と使用しない患者において、望ましくない影響に違いがないことが示されています。

保管

光を避け、30 °C を超えない涼しく乾燥した場所に保管してください。

その他の薬

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