Tratamento Temptcure-100 gracure para disfunção erétil (1 blister x 4 comprimidos)

Forma farmacêutica Caixa com 1 blister x 4 comprimidos
Especificações Sildenafila

Ingrediente

Informações de composição	Contente
Sildenafila	100mg

Usos

indicações

O medicamento Temptcure-100 é indicado nos seguintes casos:

O sildenafil é usado para tratar a disfunção erétil, que é a incapacidade de atingir ou manter uma ereção suficiente para satisfazer a atividade sexual.

O sildenafil só funciona quando há estimulação sexual concomitante.

Farmacológico

Temptcure-100 contém Sildenafil na forma de sal citrato, oral para tratar a disfunção erétil. O sildenafil tem um efeito inibitório seletivo na rodada de monofosfato de guanosina (CGMP- monofosfato cíclico de Guuan) - fosfoderase específica da fosfodiesterase 5 (PDE5).

Mecanismo de ação:

O mecanismo fisiológico do pênis leva à liberação de óxido nítrico (NO) na caverna no processo de estimulação sexual. Então o NO ativou a levedura Ganylat Cyclase, esta enzima aumenta a concentração de CGMP, relaxando assim o músculo liso dos vasos sanguíneos da caverna e permitindo que o fluxo sanguíneo flua.

O sildenafil não tem efeito de relaxamento direto no isolamento humano, mas aumenta o efeito do NO ao inibir a PDE5, esta substância tem o efeito de decompor o CGMP na caverna. Quando a estimulação sexual cria uma liberação de NO no local, os inibidores PDE5 do Sildenafil aumentam a quantidade de CGMP na caverna, o resultado do relaxamento do músculo liso e aumentam o fluxo sanguíneo para a caverna.

Na dose recomendada, o Sildenafil só funciona quando acompanhado de estimulação sexual. Estudos in vitro mostram que o Sildenafil inibe seletivamente a PDE5, o efeito do Sildenafil selecionado na PDE5 é mais forte do que a outra fosfodiesterase conhecida (10 vezes para PDE6, > 80 vezes para PDE1, > 700 vezes para PDE2, PDE3, PDE4 e PDE7-PDE11). O efeito seletivo sobre a PDE5 é 4.000 vezes mais forte que a PDE3, isso é muito importante porque a PDE3 é uma enzima relacionada à contração do coração.

Farmacocinética dinâmica

Farmacocinética do sildenafil correspondente à dose no intervalo de doses recomendado. O sildenafil é metabolizado no fígado (principalmente através do citocromo P450 3A4) e seus metabólitos têm a mesma atividade que a mãe.

absorção:

O sildenafil é rapidamente absorvido após a ingestão, com uma quantidade absoluta de uma média de cerca de 41% (variando de 25 a 63%) em in vitro, a concentração de 3,5 nm O sildenafil inibe a enzima PDE5 em cerca de 50%.

Em humanos, a concentração máxima de sildenafil livre após o uso de uma dose única de 100 mg é de aproximadamente 18 ng/ml ou 38 Nm. As concentrações máximas alcançadas no plasma de 30 a 120 minutos (em média 60 minutos) são observadas ao tomar o medicamento com fome.

Alimentos ricos em gordura reduzem a capacidade de absorção do Sildenafil, com tempo médio para redução média do TMAX de 60 minutos, e o CMAX diminuiu em média 29%, pelo contrário, o nível de absorção não afeta significativamente (a área abaixo da curva diminuiu 11%).

Distribuição:

A distribuição média do medicamento (VSS) do Sildenafil é de 105 l, com foco nos tecidos. O sildenafil e os metabólitos em sua grande circulação circulatória são N-Desmetil montados em até 96% nas proteínas plasmáticas. A ligação às proteínas plasmáticas não depende da sua concentração total. A concentração de sildenafil no sêmen de voluntários saudáveis após tomar 90 minutos é inferior a 0,0002% da dose de uso (média de 188 ng).

Metabolismo:

O sildenafil é metabolizado principalmente pelo CYP3A4 (vias principais) e CYP2C9 (sub-linha) no fígado. Os metabólitos no metabolismo principal do Sildenafil são gerados a partir do processo n-Desmetil e depois continuam a ser metabolizados novamente.

Esses metabólitos têm atividade seletiva para PDE semelhante ao Sildenafil e seletiva in vitro para PDE5 em aproximadamente 50% da mãe. Em voluntários saudáveis, a concentração plasmática de metabólitos é aproximadamente 40% da concentração materna. Os metabólitos N-Desmetil são metabolizados novamente, com meia-vida de 4 horas.

Era:

A depuração total do Sildenafil é de 41 l/h com o tempo da última meia fase de 3-5 horas. Após uso oral ou intravenoso, o Sildenafil é excretado principalmente na forma metabólica (cerca de 80% da dose oral) e uma pequena parte pela urina (cerca de 13% da dose oral).

Antes de tomar Tratamento Temptcure-100 gracure para disfunção erétil (1 blister x 4 comprimidos)

Como usar

Tome uso oral.

Dosagem

para adultos:

Recomenda-se que a maioria dos pacientes tome uma dose de 50 mg quando necessário, por via oral antes do sexo, cerca de 1 hora.

Com base na ingestão e efeito do medicamento, pode aumentar até um máximo de 100 mg ou diminuir para 5 mg.

A dose máxima recomendada é de 100 mg, o número máximo de vezes é uma vez ao dia.

Para pacientes com insuficiência renal:

Casos de insuficiência renal leve ou média (clearance de creatinina = 30-80 ml/min), não necessitam ajuste de dose.

Casos de insuficiência renal grave (depuração de creatinina

Para pacientes com insuficiência hepática:

A dose a ser utilizada é de 25 mg porque a depuração do Sildenafil está reduzida nestes pacientes (por exemplo, cirrose).

Para pacientes que estão tomando outros medicamentos:

Com base no grau de interação em pacientes que tomam Sildenafil simultaneamente com Ritonavir, não deve exceder uma dose única máxima de 25 mg de Sildenafil em 48 horas.

Pacientes que estão tomando medicamentos que inibem o CYP3A4 (por exemplo, eritromicina, saquinavir, cetoconazol, iTraconazol), a dose inicial deve ser de 25 mg.

Para limitar o risco de hipotensão postural durante o tratamento, os pacientes devem ser tratados de forma estável ao usar medicamentos de cancelamento de α antes de iniciar o tratamento com Sildenafil. Além disso, é aconselhável considerar o uso de doses mais baixas de Sildenafil no início do tratamento.

Para crianças:

Não use Sildenafil em crianças menores de 18 anos.

Para idosos:

Não há necessidade de ajustar a dose.

Nota: A dose acima é apenas para referência. A dosagem específica depende da condição e do nível de progressão da doença. Para uma dose adequada, é necessário consultar um médico ou médico especialista. O que fazer em caso de sobredosagem?

Em caso de sobredosagem, são necessárias medidas de suporte adequadas. O fertilizante renal não aumenta a depuração porque o sildenafil está fortemente ligado às proteínas plasmáticas e não é eliminado pela urina.

O que fazer quando se esquece de 1 dose?

Não registrado.

Efeitos colaterais

Ao usar o medicamento Temptcure-100, você pode sentir efeitos indesejados (RAM).

Comum, ADR> 1/100

Sistema nervoso: dor de cabeça, tontura.

Olhos: visão turva, distúrbios visuais, evidência azul.

vasos sanguíneos: vermelhos, quentes.

Respiratório: nariz entupido.

Sistema digestivo: Náuseas, indigestão.

Incomum, 1/1000

Sistema nervoso: Sono.

vasos sanguíneos: pressão hipotenêmica.

Respiratório: hemorragias nasais, alterações sinusais.

Sistema digestivo: refluxo gastroesofágico, vômitos, dor abdominal superior, boca seca.

Infecções e parasitas: rinite.

distúrbios do sistema imunológico: Hipersensibilidade.

DA: erupção cutânea.

Sistema muscular e de tecido conjuntivo: dor muscular, dor.

Distúrbios comuns e no local de uso: sensação de calor.

Instruções sobre como lidar com ADR

Ao sentir efeitos colaterais do medicamento, é necessário interromper o uso e avisar o médico ou ir ao centro médico mais próximo para tratamento oportuno.

Avisos

Antes de usar o medicamento você precisa ler atentamente as instruções e consultar as informações abaixo.

Contra-indicado

Medicamento Temptcure-100 contra-indicado nos seguintes casos:

Uso contraindicado de Sildenafil para pacientes alérgicos a qualquer ingrediente do medicamento.

O sildenafil aumenta o efeito de hipotensão dos nitratos agudos e crônicos. Portanto, é contraindicado o uso de Sildenafil para pacientes que estejam em uso de óxido nítrico, nitratos orgânicos ou nitritos orgânicos sob qualquer forma, sejam eles frequentes ou interrompidos.

Uso contraindicado de inibidores da PDE5, incluindo Sildenafil, com estimulantes da Ganilato Ciclase, como o riociguat, devido ao potencial de causar hipotensão sintomática.

Cuidado ao usar

deve explorar o exame clínico pré-histórico e meticuloso para diagnosticar a disfunção erétil, identificar causas potenciais e determinar o tratamento adequado.

Como pode haver alguns riscos cardiovasculares associados à atividade sexual, os médicos devem prestar atenção à condição cardiovascular do paciente antes do tratamento da disfunção erétil.

Não use medicamentos para disfunção erétil em homens que são recomendados para não serem sexualmente ativos.

Eventos cardiovasculares graves incluem infarto do miocárdio, morte súbita relacionada a doenças cardíacas, arritmia ventricular, hemorragia cerebral e anemia isquêmica transitória relatada durante a circulação usando Sildenafil para tratar disfunção erétil. A maioria, mas não todos, desses pacientes tem histórico de fatores de risco cardiovascular.

Muitos desses eventos são relatados durante ou imediatamente após a atividade sexual, e alguns eventos são relatados imediatamente após o uso de Sildenafil sem atividade sexual. Outros eventos relatados de algumas horas a vários dias após o uso de Sildenafil e relações sexuais. É impossível identificar se estes eventos estão diretamente relacionados com o sildenafil, atividade sexual, pacientes com doença cardiovascular, uma combinação destes fatores ou outros fatores.

Alguns ensaios clínicos mostram que o Sildenafil tem uma propriedade vasodilatadora sistêmica que causa hipotensão transitória. Para a maioria dos pacientes, tem muito pouco ou nenhum efeito. Porém, antes de prescrever, os médicos devem estar atentos aos pacientes com condições patológicas que podem ser afetadas por esse efeito e principalmente quando apresentam maior atividade sexual.

Pacientes que dificultam o fluxo ventricular esquerdo (por exemplo, estenose aórtica, hipertrofia obstrutiva) ou sofrem de síndrome de atrofia de múltiplos sistemas são pacientes com hiperplasia hiperativa, manifestada por um sério declínio na capacidade de controlar a pressão arterial automaticamente, aqueles que precisam ser muito atenciosos quando tratados.

A neuropatia por anemia nanon (nanon), uma doença rara e causa de perda ou perda de visão, é relatada raramente durante a circulação quando usada com inibidores da fosfodiesterase do grupo 5 (PDE5), incluindo Sildenafil.

A maioria desses pacientes apresenta fatores de risco, como baixa proporção do copo visual em comparação com os discos visuais ("disco visual aumentado"), mais de 50 anos, diabetes, hipertensão, doença arterial coronariana, níveis elevados de lipídios no sangue e tabagismo.

Um estudo de observação avaliou se o uso recente de inibidores da PDE5, como um grupo de medicamentos, está envolvido no início urgente do Naion. Os resultados sugeriram que o risco de deion quase dobrou em 5 ciclos semiexcretados de inibidores PDE5 usados. Com base na ideia publicada, a nova incidência anual de Naion é de 2,5 a 11,8 turnos por 100.000 homens com idade ≥ 50 anos todos os anos na população em geral.

Em caso de perda súbita de visão, é necessário orientar os pacientes a interromperem o uso do Sildenafil e consultarem um médico imediatamente. Pessoas que tiveram a doença de Naion correm maior risco de aumento da recorrência de Naion. Portanto, os médicos precisam discutir com esses pacientes sobre esse risco e se eles serão afetados negativamente pelo uso de inibidores da PDE5. Os inibidores da PDE5, incluindo o Sildenafil, devem ser usados com cautela nesses pacientes e somente se os benefícios esperados forem superiores ao risco.

Seja cauteloso ao prescrever Sildenafil para pacientes que estejam tomando medicamentos simpáticos α devido às indicações e podem levar à hipotensão sintomática em pacientes sensíveis. Para limitar o risco de hipotensão postural, os pacientes devem tratar a estabilidade hemodinâmica ao usar medicamentos α simpáticos antes de iniciar a terapia com sildenafil. O sildenafil deve ser considerado em doses baixas. Além disso, o médico deve orientar os pacientes sobre o que fazer em caso de sintomas de hipotensão postural.

Alguns pacientes com retinite pigmentar apresentam distúrbios do gene da fosfodiesterase na retina. É necessário ter cautela ao tratar o sildenafil nesses pacientes porque não há evidências de segurança. Estudos in vitro em plaquetas humanas mostram que o Sildenafil tem influência na resistência do condensador plaquetário do nitroprussido de sódio (óxido nítrico). Atualmente não há informações de segurança sobre o uso de Sildenafil em pacientes com coagulação sanguínea aguda ou úlceras digestivas, portanto, tome cuidado com esses pacientes.

Tenha cuidado ao prescrever agentes para disfunção erétil para pacientes com deformações na anatomia do pênis (como pênis dobrado em ângulo, fibrose das cavernas ou doença de Peyronie), pacientes com doenças patológicas que causam anemia peniana (como anemia falciforme, dor pulpar, leucemia).

Houve relatos de ereção prolongada e ereção indesejada ao usar Sildenafil após a circulação do medicamento. No caso de ereções que duram mais de 4 horas, os pacientes precisam de instalações médicas para tratamento imediato. Se a ereção não for tratada imediatamente, pode levar à destruição do tecido do pênis e à impossibilidade permanente.

Segurança e eficácia do uso de Sildenafil combinado com outros inibidores da PDE5, medicamentos arteriais pulmonares (PAH) contém Sildenafil (Revatio) ou outros medicamentos para disfunção erétil não pesquisados, portanto não deve ser combinado com esses medicamentos.

Foi relatada redução ou perda repentina de audição em um pequeno número de casos de uso de inibidores PDE5, incluindo Sildenafil em ensaios clínicos e após circulação.

A maioria desses pacientes apresenta fatores de risco para redução súbita ou perda auditiva. A relação causal entre o uso de inibidores PDE5 e a perda ou perda auditiva repentina. Em caso de redução ou perda súbita de audição, o paciente é aconselhado a parar de tomar Sildenafil e consultar imediatamente um médico.

A capacidade de dirigir e operar máquinas

Não houve pesquisas específicas sobre os efeitos de dirigir e operar máquinas. O fenômeno de tontura e alteração na visão foi relatado em ensaios clínicos com Sildenafil, portanto, os pacientes precisam saber como reagem ao Sildenafil antes de dirigir ou operar máquinas.

Gravidez

Não use Sildenafil para mulheres. Pesquisa em camundongos e coelhos após o uso de Sildenafil oral, não há evidências de teratogenicidade, fertilidade ou efeitos adversos para o desenvolvimento embrionário e fetal. Não existem estudos completos e apropriados em mulheres grávidas.

Período de lactação

Não use Sildenafil para mulheres. Não existem estudos adequados e apropriados sobre mulheres que amamentam.

Interação medicamentosa

O efeito de outros medicamentos no Sildenafil

Estudos in vitro

O metabolismo do sildenafil ocorre principalmente pelos subgrupos do citocromo P450 (CYP) forma 3a4 (estrada principal) e 2C9 (sub-linha). Portanto, todos os agentes que inibem estes subgrupos podem reduzir a depuração do Sildenafil e dos seus agentes estimulantes que podem aumentar a depuração do Sildenafil.

Estudos in vivo

A análise dinâmica através de dados de testes clínicos mostra que o uso simultâneo de Sildenafil com agentes inibidores do CYP3A4 (como cetoconazol, eritromicina, cimetidina) reduzirá a depuração do Sildenafil.

a cimetidina (800 mg), um inibidor do citocromo P450 e inibidor inespecífico do CYP3A4, quando usada simultaneamente com o sildenafil (50 mg), aumentará a concentração de sildenafil no plasma para 56% dos voluntários saudáveis.

A eritromicina (500 mg, usada 2 vezes/dia durante 5 dias) é um agente inibidor médio do CYP3A4, quando usada simultaneamente com uma dose única de 100 mg de Sildenafil, aumentando a área sob a curva do Sildenafil (AUC) em até 182%.

Além disso, o uso simultâneo de dose única de 100 mg de Sildenafil com o inibidor de protease HIVinavir (1200 mg usados 3 vezes/dia), este também é um agente inibidor do CYP3A4, aumentando a CMAX do Sildenafil para 140% e aumentando a AUC para 200%. O sildenafil não tem efeito na farmacocinética do Saquinavir. Os inibidores mais potentes do CYP3A4, como o cetoconazol e o itraconazol, também terão efeitos maiores.

Dose única de 100 mg de Sildenafil com HIV Ritonavir (500 mg, uso 2 vezes/dia), um poderoso inibidor do P450, aumentando a CMAX do Sildenafil em até 300% (4 vezes) e aumentando a AUC no plasma em até 1000% (11 vezes maior).

24 horas após tomar o medicamento, a concentração de Sildenafil no plasma ainda é de aproximadamente 200 ng/ml, em comparação com 5 ng/ml quando se usa Sildenafil sozinho. Isto é consistente com o claro impacto do Ritonavir nos substratos do P450.

O sildenafil não teve este efeito na farmacocinética do Ritonavir. Ao usar Sildenafil na dose recomendada para pacientes que estão tratando agentes que podem inibir o CYP3A4, a concentração máxima de Sildenafil livre no plasma não excede 200 nm e é bem tolerada. Dose única de antiácidos (hidróxido de magnésio, hidróxido de alumínio) não afeta a biodisponibilidade do Sildenafil.

Em um estudo com voluntários saudáveis do sexo masculino, o uso simultâneo de antagonistas de endotelina e bosentano (uma substância de toque CYP3A4 média, CYP2C9 e talvez CYPOC19) em estado estável (125 mg, 2 vezes/dia) com Sildenafil em estado estável (80 mg, 3 vezes/dia) levando a uma redução de 62,6% e 55,4%.

O sildenafil aumenta a AUC e a CMAX do Bosentan, respectivamente, 49,8% e 42%. Espera-se que concentrado com substâncias fortes de toque do CYP3A4, como a rifampicina, reduza os níveis de sildenafil no plasma.

Dados farmacocinéticos dinâmicos em ensaios clínicos mostram que inibidores do CYP2C9 (como tolbutamida, varfarina), inibidores do CYP2D6 (como inibidores seletivos da reabilitação da serotonina, medicamentos antidepressivos de 3 anéis), inibidores da enzima que transferem angiotensina (ECA) e casos Dinâmica do Sildenafil.

Em homens saudáveis que se voluntariaram, não houve efeito da azitromicina (500 mg/dia durante 3 dias) na AUC, CMAX, TMAX, taxa de exaustão do sildenafil e seus principais metabólitos.

A influência do Sildenafil em outras drogas

Estudos in vitro

O sildenafil é um agente inibidor fraco dos subgrupos 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4 do Cytocrom P450 (IC50> 150 μm).

Porque após a dose recomendada, o pico de concentração de Sildenafil é de aproximadamente 1m, então o Sildenafil não alterará a depuração dos substratos enzimáticos.

Estudos in vivo

Foi demonstrado que o sildenafil é capaz de aumentar a hipotensão dos nitratos agudos e crônicos. Portanto é contraindicado o uso do sildenafil junto com substâncias para oxidação nítrica, nitratos orgânicos ou nitrito orgânico sob qualquer forma, seja ela frequente ou interrompida.

Em três estudos específicos sobre interação medicamentosa - medicamentos, DOXAZOSINA (4 mg e 8 mg) e Sildenafil (25 mg, 50 mg ou 100 mg) são indicados para pacientes com tumores de próstata em cicatrização com tratamento estável com doxazosina. Observando esses objetos de pesquisa, a redução adicional média da pressão arterial medida na posição dorsal é de 7/7 mmHg, 9/5 mmHg e 8/4 mmHg respectivamente e a redução adicional média da pressão arterial medida na posição vertical é de 6/6 mmHg, 11/4 mmHg e 4/5 mmHg.

Quando indicados simultaneamente Sildenafil e Doxazosina em pacientes estão sendo tratados de forma estável com doxazosina, poucos relatos de pacientes com postura sintomática. Esses relatos incluem tontura e fadiga, mas não desmaios. As indicações de sildenafil para pacientes que usam α cancel α podem levar à hipotensão sintomática em alguns pacientes sensíveis.

Não faz sentido quando indicado simultaneamente Sildenafil (50 mg) com Tolbutamida (250 mg) ou varfarina (40 mg) (substâncias metabolizadas pelo CYP2C9).

O sildenafil (100 mg) não afeta a farmacocinética dos inibidores da protease do HIV, como Ritonavir e Saquinavir (ambos os medicamentos são substrato do CYP3A4).

O sildenafil em estado estável (80 mg, 3 vezes/dia) aumentou 49,8% da AUC do Bosentano e aumentou 42% a CMAX do Bosentano (125 mg, 2 vezes/dia).

Sildenafil 50 mg não aumenta o tempo de sangramento da aspirina (150 mg).

O sildenafil (50 mg) não aumenta o efeito hipotensor do álcool em voluntários saudáveis com uma concentração máxima média de 0,08% (80 mg/dl).

Não há significado entre Sildenafil (100 mg) e amlodipina em pacientes hipertensos (na posição de costas apenas baixando 8 mmHg da pressão arterial para a pressão arterial sistólica e 7 mmHg para a pressão arterial diastólica). A análise baseada em dados de segurança mostra que não há diferença nos efeitos indesejados em pacientes que usam e não usam Sildenafil simultaneamente com medicamentos anti-hipertensivos.

Armazenamento

Armazenar em local fresco e seco, a uma temperatura não superior a 30 ° C. Evite a luz.

Outras drogas

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