Temptcure-100 Gracure для лечения эректильной дисфункции (1 блистер по 4 таблетки)

Лекарственная форма В коробке 1 блистер по 4 таблетки.
Характеристики Силденафил

Состав

Информация о составе	Содержание
Силденафил	100мг

Использование

Показания

Препарат Temptcure-100 показан в следующих случаях:

Силденафил используется для лечения эректильной дисфункции, то есть неспособности достичь или поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворения сексуальной активности.

Силденафил действует только при сопутствующей сексуальной стимуляции.

Фармакологический

Temptcure-100 содержит силденафил в форме цитратной соли, предназначенный для перорального применения при лечении эректильной дисфункции. Силденафил оказывает селективное ингибирующее действие на гуанозинмонофосфатный круглый (CGMP- Cyclic Guuan Monophase) - фосфодиэстеразу-специфическую фосфодеразу 5 (PDE5).

Механизм действия:

Физиологический механизм полового члена приводит к выделению оксида азота (NO) в пещеристой полости в процессе сексуальной стимуляции. Затем NO активирует дрожжи Ганилатциклазу, этот фермент увеличивает концентрацию CGMP, тем самым расслабляя гладкую мускулатуру кровеносных сосудов пещеры и позволяя кровотоку течь.

Силденафил не оказывает прямого релаксационного эффекта на изоляцию человека, но усиливает эффект NO, ингибируя PDE5, это вещество оказывает эффект разложения CGMP в пещере. Когда сексуальная стимуляция вызывает выброс NO на месте, ингибиторы ФДЭ5 силденафила увеличивают количество CGMP в пещере, что является результатом расслабления гладких мышц и увеличения притока крови к пещере.

В рекомендуемой дозе Силденафил действует только в сочетании с сексуальной стимуляцией. Исследования in vitro показывают, что Силденафил избирательно ингибирует ФДЭ5, эффект выбранного Силденафила на ФДЭ5 сильнее, чем на другую известную фосфодиэстеразу (в 10 раз для ФДЭ6, >80 раз для ФДЭ1, >700 раз для ФДЭ2, ФДЭ3, ФДЭ4 и ФДЭ7-ФДЭ11). Избирательное воздействие на ФДЭ5 в 4000 раз сильнее, чем на ФДЭ3, это очень важно, поскольку ФДЭ3 — это фермент, связанный с сокращением сердца.

Динамическая фармакокинетика

Фармакокинетика силденафила соответствует дозе в рекомендуемом диапазоне доз. Силденафил метаболизируется в печени (в основном через цитохром Р450 3А4) и его метаболиты обладают той же активностью, что и материнские.

поглощение:

Силденафил быстро всасывается после употребления, при абсолютном количестве в среднем около 41% (в пределах 25 - 63%), в условиях in vitro концентрация силденафила 3,5 нМ ингибирует фермент ФДЭ5 примерно на 50%.

У человека максимальная концентрация свободного силденафила после применения однократной дозы 100 мг составляет примерно 18 нг/мл или 38 Нм. Максимальные концентрации, достигаемые в плазме через 30 - 120 минут (в среднем через 60 минут), наблюдаются при приеме препарата при голоде.

Пищевые продукты с высоким содержанием жиров снижают всасывающую способность Силденафила, при этом среднее время снижения TMAX в среднем составляет 60 минут, а CMAX снижается в среднем на 29%, напротив, на уровень всасывания существенно не влияет (площадь под кривой уменьшилась на 11%).

Распространение:

Среднее распределение препарата Силденафила (ВСС) составляет 105 л, что ориентировано на ткани. Силденафил и метаболиты в его большом круге кровообращения представляют собой N-десметил, который на 96% связывается с белками плазмы. Прикрепление к белкам плазмы не зависит от его общей концентрации. Концентрация силденафила в сперме здоровых добровольцев после 90 минут приема составляет менее 0,0002% от принятой дозы (в среднем 188 нг).

Обмен веществ:

Силденафил метаболизируется преимущественно CYP3A4 (основные пути) и CYP2C9 (подлиния) в печени. Метаболиты в основном метаболизме силденафила образуются в результате процесса н-десметила, а затем снова продолжают метаболизироваться.

Эти метаболиты обладают селективной активностью в отношении ФДЭ, аналогичной Силденафилу, и на Vitro селективны в отношении ФДЭ5 примерно у 50% матери. У здоровых добровольцев концентрация метаболитов в плазме составляет примерно 40% от материнской концентрации. Метаболиты N-десметила метаболизируются повторно с периодом полураспада 4 часа.

Эра:

Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, продолжительность последней полуфазы 3–5 часов. После перорального или внутривенного применения Силденафил выводится преимущественно в метаболическом виде (около 80% пероральной дозы) и небольшая часть через мочу (около 13% пероральной дозы).

Прежде чем принимать Temptcure-100 Gracure для лечения эректильной дисфункции (1 блистер по 4 таблетки)

Как использовать

Принимать перорально.

Дозировка

для взрослых:

Большинству пациентов рекомендуется принимать дозу 50 мг перорально перед сексом примерно за 1 час.

В зависимости от приема и эффекта препарата она может увеличиваться максимум до 100 мг или уменьшаться до 5 мг.

Максимально рекомендуемая доза — 100 мг, максимальное количество приемов — один раз в день.

Для пациентов с почечной недостаточностью:

При легкой или средней степени почечной недостаточности (клиренс креатинина = 30-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина

Для пациентов с печеночной недостаточностью:

Доза, которую следует использовать, составляет 25 мг, поскольку клиренс силденафила у этих пациентов снижен (например, при циррозе печени).

Для пациентов, принимающих другие препараты:

Учитывая степень взаимодействия у пациентов, принимающих Силденафил одновременно с Ритонавиром, максимальная разовая доза Силденафила не должна превышать 25 мг в течение 48 часов.

Пациентам, принимающим препараты, ингибирующие CYP3A4 (например, эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол), стартовую дозу следует применять 25 мг.

Чтобы ограничить риск развития позной гипотензии во время лечения, пациенты должны получать стабильное лечение при использовании препаратов отмены α до начала лечения силденафилом. Кроме того, целесообразно рассмотреть возможность применения более низких доз силденафила в начале лечения.

Для детей:

Не используйте Силденафил детям до 18 лет.

Для пожилых людей:

Корректировать дозу не нужно.

Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом. Что делать при передозировке?

В случае передозировки необходимы соответствующие меры поддержки. Удобрение из почек не увеличивает клиренс, поскольку силденафил прочно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой.

Что делать, если вы забыли принять 1 дозу?

Не записано.

Побочные эффекты

При использовании препарата Temptcure-100 могут возникнуть нежелательные эффекты (ADR).

Обыкновенный, ADR> 1/100

Нервная система: головная боль, головокружение.

Глаза: нечеткость зрения, нарушения зрения, синева.

кровеносные сосуды: покрасневшие, горячие.

Дыхательная система: заложенный нос.

Пищеварительная система: Тошнота, расстройство желудка.

Необычный, 1/1000

Нервная система: Сон.

кровеносные сосуды: Гипотенемное давление.

Дыхательная система: носовые кровотечения, переключение носовых пазух.

Пищеварительная система: гастроэзофагеальный рефлюкс, рвота, боли в верхних отделах живота, сухость во рту.

Инфекции и паразиты: ринит.

Нарушения со стороны иммунной системы: Гиперчувствительность.

ДА: сыпь.

Мышечная и соединительнотканная система: мышечные боли, боли.

Общие нарушения и в месте применения: ощущение жара.

Инструкции по обращению с ADR

При возникновении побочных эффектов препарата необходимо прекратить применение и сообщить об этом врачу или обратиться в ближайшее медицинское учреждение для своевременного лечения.

Предупреждения

Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

Противопоказано

Препарат Temptcure-100 противопоказан в следующих случаях:

Противопоказано применение Силденафила пациентам с аллергией на любой ингредиент препарата.

Силденафил усиливает гипотензивный эффект острых и хронических нитратов. Поэтому противопоказано применение Силденафила пациентам, принимающим оксид азота, органические нитраты или органические нитриты в любой форме, независимо от того, часто они или прерывисто.

Противопоказано применение ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил, со стимуляторами ганилатциклазы, такими как риоцигуат, из-за возможности вызвать симптоматическую гипотензию.

При использовании следует соблюдать осторожность.

необходимо использовать доисторическое и тщательное клиническое обследование для диагностики эректильной дисфункции, выявления потенциальных причин и определения соответствующего лечения.

Поскольку сексуальная активность может иметь некоторые сердечно-сосудистые риски, врачи должны обратить внимание на состояние сердечно-сосудистой системы пациента перед лечением эректильной дисфункции.

Не используйте препараты для лечения эректильной дисфункции, мужчинам не рекомендуется вести активную половую жизнь.

Серьезные сердечно-сосудистые события включают инфаркт миокарда, внезапную смерть, связанную с заболеванием сердца, желудочковую аритмию, кровоизлияние в мозг и транзиторную ишемическую анемию, зарегистрированную во время кровообращения с использованием силденафила для лечения эректильной дисфункции. Большинство, но не все эти пациенты имеют в анамнезе сердечно-сосудистые факторы риска.

О многих из этих событий сообщается во время или сразу после сексуальной активности, а о некоторых событиях сообщается сразу после применения Силденафила без сексуальной активности. О других событиях сообщалось в период от нескольких часов до нескольких дней после применения силденафила и полового акта. Невозможно определить, связаны ли эти явления напрямую с силденафилом, сексуальной активностью, пациентами с сердечно-сосудистыми заболеваниями, сочетанием этих факторов или других факторов.

Некоторые клинические исследования показывают, что силденафил обладает свойством системной вазодилатации, вызывающей преходящую гипотензию. Для большинства пациентов это оказывает очень незначительный эффект или вообще не оказывает никакого эффекта. Однако перед назначением врачам следует обратить внимание на пациентов с патологическими состояниями, на которых может влиять это воздействие, особенно при повышенной сексуальной активности.

Пациенты, у которых затруднен поток левого желудочка (например, аортальный стеноз, обструктивная гипертрофия) или страдают синдромом множественной системной атрофии, — это пациенты с гиперактивной гиперплазией, проявляющейся серьезным снижением способности автоматически контролировать артериальное давление, которым необходимо быть очень внимательными при лечился.

Нейропатия нанонной анемии (нанон), редкое заболевание, являющееся причиной потери зрения или утраты зрения, редко возникает во время кровообращения при применении с ингибиторами фосфодиэстеразы 5-й группы (ФДЭ5), включая силденафил.

Большинство из этих пациентов имеют такие факторы риска, как низкое соотношение зрительных чашек по сравнению со зрительными дисками («увеличенный зрительный диск»), возраст старше 50 лет, диабет, высокое кровяное давление, ишемическая болезнь сердца, высокий уровень липидов в крови и курение.

В ходе наблюдательного исследования оценивалось, связано ли недавнее использование ингибиторов ФДЭ5, таких как группа лекарств, с неотложным началом приема Найона. Результаты показали, что риск деиона почти удвоился в течение 5 полувыводимых циклов использования ингибиторов ФДЭ5. Согласно опубликованной идее, ежегодная новая заболеваемость Наионом составляет 2,5–11,8 смен на 100 000 мужчин в возрасте ≥ 50 лет каждый год в общей популяции.

В случае внезапной потери зрения необходимо посоветовать пациентам прекратить применение Силденафила и немедленно обратиться к врачу. Люди, перенесшие болезнь Найона, подвергаются более высокому риску увеличения рецидива Найона. Поэтому врачам необходимо обсудить с такими пациентами этот риск и то, повлияет ли на них негативное влияние использования ингибиторов ФДЭ5. Ингибиторы ФДЭ5, включая силденафил, следует применять у этих пациентов с осторожностью и только в том случае, если ожидаемая польза превышает риск.

Будьте осторожны при назначении силденафила пациентам, которые принимают α-симпатические препараты по показаниям и могут привести к симптоматической гипотонии у чувствительных пациентов. Чтобы ограничить риск позной гипотензии, пациентам следует обеспечить гемодинамическую стабильность при использовании α-симпатических препаратов перед началом терапии силденафилом. Силденафил следует рассматривать в низких дозах. Кроме того, врач должен посоветовать пациентам, что делать при появлении симптомов позной гипотонии.

У некоторых пациентов с пигментным ретинитом наблюдаются нарушения гена фосфодиэстеразы в сетчатке, поэтому необходимо соблюдать осторожность при лечении силденафилом у этих пациентов, поскольку нет доказательств безопасности. Исследования in vitro на тромбоцитах человека показывают, что силденафил оказывает влияние на резистентность конденсатора тромбоцитов нитропруссида натрия (оксида азота). В настоящее время нет информации о безопасности применения силденафила у пациентов с острой свертываемостью крови или язвами пищеварительной системы, поэтому будьте осторожны с этими пациентами.

Будьте осторожны при назначении средств, вызывающих эректильную дисфункцию, пациентам с деформациями анатомии полового члена (такими как угловая складчатость полового члена, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), пациентам с патологическими заболеваниями, вызывающими анемию полового члена (такими как серповидно-клеточная анемия, боль в пульпе, лейкемия).

Имелись сообщения о длительной и нежелательной эрекции при применении Силденафила после обращения препарата. В случае эрекций, продолжавшихся более 4 часов, пациентам необходимы медицинские учреждения для немедленного оказания помощи. Если эрекцию не лечить немедленно, это может привести к разрушению тканей полового члена и сделать это невозможным навсегда.

Безопасность и эффективность применения силденафила в сочетании с другими ингибиторами ФДЭ5, препараты для лечения легочных артерий (ЛАГ) содержат силденафил (Реватио) или другие неисследованные препараты для лечения эректильной дисфункции, поэтому его не следует комбинировать с этими препаратами.

В ходе клинических исследований и после кровообращения в небольшом количестве случаев применения ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил, сообщалось о внезапном снижении или потере слуха.

Большинство этих пациентов имеют факторы риска внезапного снижения слуха или потери слуха. Причинно-следственная связь между применением ингибиторов ФДЭ5 и внезапной потерей или потерей слуха. В случае внезапного снижения или потери слуха пациенту рекомендуется прекратить прием Силденафила и немедленно обратиться к врачу.

Способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Специальных исследований влияния вождения и работы с механизмами не проводилось. В клинических исследованиях Силденафила сообщалось о явлении головокружения и изменения зрения, поэтому пациентам необходимо знать, как они реагируют на Силденафил, прежде чем управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Беременность

Не используйте Силденафил у женщин. Исследования на мышах и кроликах после перорального применения силденафила не выявили доказательств тератогенности, фертильности или неблагоприятного воздействия на развитие эмбриона и плода. Полных и соответствующих исследований на беременных женщинах не существует.

Период лактации

Не применять Силденафил женщинам. Адекватных и соответствующих исследований с участием кормящих женщин не существует.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Влияние других препаратов на Силденафил

Исследования in vitro

Метаболизм силденафила осуществляется преимущественно подгруппами цитохрома Р450 (CYP) формы 3а4 (основная дорога) и 2С9 (подгруппа). Следовательно, все агенты, ингибирующие эти подгруппы, могут снижать клиренс силденафила, а его стимулирующие агенты могут увеличивать клиренс силденафила.

Исследования in vivo

Динамический анализ данных клинических испытаний показывает, что при одновременном применении силденафила с ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, эритромицин, циметидин) клиренс силденафила снижается.

Циметидин (800 мг), ингибитор цитохрома Р450 и неспецифический ингибитор CYP3A4, при одновременном применении с Силденафилом (50 мг) повышает концентрацию силденафила в плазме у 56% здоровых добровольцев.

Эритромицин (500 мг, применяется 2 раза/сут в течение 5 дней) является средним ингибитором CYP3A4, при одновременном применении с однократной дозой силденафила 100 мг, увеличивая площадь под кривой силденафила (AUC) до 182%.

Кроме того, одновременное применение однократной дозы силденафила 100 мг с ингибитором протеазы ВИЧинавиром (применяется по 1200 мг 3 раза/сут), который также является ингибитором CYP3A4, увеличивает CMAX силденафила до 140% и увеличивает AUC до 200%. Силденафил не влияет на фармакокинетику саквинавира. Более мощные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, также будут иметь больший эффект.

Разовая доза 100 мг силденафила с ритонавиром ВИЧ (500 мг, применять 2 раза/день), мощным ингибитором P450, повышающим CMAX силденафила до 300% (в 4 раза) и повышающим AUC в плазме до 1000% (выше в 11 раз).

Спустя 24 часа после приема препарата концентрация Силденафила в плазме все еще составляет примерно 200 нг/мл по сравнению с 5 нг/мл при применении только Силденафила. Это согласуется с явным воздействием ритонавира на субстраты P450.

Силденафил не оказывал такого влияния на фармакокинетику ритонавира. При применении Силденафила в рекомендуемой дозе у пациентов, получающих лечение средствами, способными ингибировать CYP3A4, максимальная концентрация свободного Силденафила в плазме не превышает 200 нМ и хорошо переносится. Однократный прием антацидов (гидроксид магния, гидроксид алюминия) не влияет на биодоступность Силденафила.

В исследовании на здоровых добровольцах мужского пола одновременное применение антагонистов эндотелина и бозентана (среднее вещество CYP3A4, CYP2C9 и, возможно, CYPOC19) в стабильном состоянии (125 мг 2 раза/день) с силденафилом в стабильном состоянии (80 мг 3 раза/день) приводило к снижению 62,6% и 55,4%.

Силденафил увеличивает AUC и CMAX бозентана соответственно на 49,8% и 42%. Ожидается, что концентрированные вещества с сильным действием CYP3A4, такие как рифампицин, снижают уровень силденафила в плазме.

Динамические фармакокинетические данные клинических исследований показывают, что ингибиторы CYP2C9 (такие как толбутамид, варфарин), ингибиторы CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы серотонина, 3-кольцевые антидепрессивные препараты), ингибиторы ферментов, переносящих ангиотензин (АПФ) и наблюдает динамику Силденафила.

У здоровых мужчин, которые вызвались добровольно, не было выявлено влияния азитромицина (500 мг/день в течение 3 дней) на AUC, CMAX, TMAX, скорость выведения силденафила и его основные метаболиты.

Влияние Силденафила на другие препараты

Исследования in vitro

Силденафил является слабым ингибирующим агентом Cytocrom P450 подгрупп 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 (IC50 > 150 мкм).

Поскольку после рекомендованной дозы пиковая концентрация Силденафила составляет примерно 1М, поэтому Силденафил не будет изменять клиренс субстратов ферментов.

Исследования in vivo

Было показано, что силденафил способен усиливать острую и хроническую гипотензию нитратов. Поэтому противопоказано применение силденафила вместе с веществами для окисления азота, органическими нитратами или органическими нитритами в любой форме, как частое, так и прерывистое.

В трех конкретных исследованиях взаимодействия лекарств - препараты ДОКСАЗОЗИН (4 мг и 8 мг) и Силденафил (25 мг, 50 мг или 100 мг) показаны пациентам с заживающими опухолями простаты при стабильном лечении доксазозином. При наблюдении за этими объектами исследования среднее дополнительное снижение артериального давления, измеренное в положении на спине, составляет 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт. ст. и 8/4 мм рт. ст. соответственно, а среднее дополнительное снижение измеренного артериального давления в вертикальном положении составляет 6/6 мм рт. ст., 11/4 мм рт. ст. и 4/5 мм рт. ст.

При одновременном назначении силденафила и доксазозина у пациентов, стабильно получающих доксазозин, сообщений о пациентах немного. с симптомной позой. Эти сообщения включают головокружение и усталость, но не обмороки. Показания к применению силденафила у пациентов, применяющих α-отмену α, могут привести к симптоматической гипотонии у некоторых чувствительных пациентов.

Нет смысла при назначении одновременно Силденафила (50 мг) с Толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг) (вещества, метаболизирующиеся CYP2C9).

Силденафил (100 мг) не влияет на фармакокинетику ингибиторов протеазы ВИЧ, таких как ритонавир и саквинавир (оба этих препарата являются субстратом CYP3A4).

Силденафил в стабильном состоянии (80 мг 3 раза/день) увеличивал AUC бозентана на 49,8% и CMAX бозентана (125 мг 2 раза/день) на 42%.

Силденафил 50 мг не увеличивает время кровотечения. Аспирин (150 мг).

Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя на здоровых добровольцев при средней максимальной концентрации 0,08% (80 мг/дл).

Нет никакой разницы между силденафилом (100 мг) и амлодипином у пациентов с гипертонией (в положении на спине снижается только 8 мм рт. ст. для систолического кровяного давления и 7 мм рт. ст. для диастолического кровяного давления). Анализ, основанный на данных по безопасности, показывает, что нет разницы в нежелательных эффектах у пациентов, применяющих и не применяющих Силденафил одновременно с антигипертензивными препаратами.

Хранение

Хранить в сухом прохладном месте, при температуре не выше 30°С. Избегать света.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.