Temptcure-100 gracure лікування еректильної дисфункції (1 блістер х 4 таблетки)

Лікарська форма Коробка 1 блістер х 4 таблетки
Характеристики Силденафіл

Склад

Інформація про склад	Зміст
Силденафіл	100 мг

Використання

показання

Препарат Temptcure-100 показаний у таких випадках:

Силденафіл використовується для лікування еректильної дисфункції, тобто неможливості досягти або підтримувати ерекцію, достатню для задоволення сексуальної активності.

Силденафіл діє лише за наявності супутньої сексуальної стимуляції.

Фармакологічні властивості

Temptcure-100 містить силденафіл у формі цитратної солі для перорального застосування для лікування еректильної дисфункції. Силденафіл має вибіркову інгібіторну дію на гуанозинмонофосфат раунд (CGMP- циклічний гууанмонофосфат) - фосфодіестеразоспецифічну фосфодеразу 5 (PDE5).

Механізм дії:

Фізіологічний механізм статевого члена призводить до вивільнення оксиду азоту (NO) в порожнині в процесі сексуальної стимуляції. Потім NO активував дріжджі Ganylat Cyclase, цей фермент збільшує концентрацію CGMP, тим самим розслабляючи гладкі м’язи кровоносних судин у печері та дозволяючи кровотоку текти.

Силденафіл не має прямого розслаблюючого ефекту на ізоляцію людини, але він посилює ефект NO шляхом інгібування PDE5, ця речовина має ефект розкладання CGMP у печері. Коли сексуальна стимуляція викликає вивільнення NO на місці, інгібітори силденафілу PDE5 збільшують кількість CGMP у каверні, що є результатом розслаблення гладких м’язів, і посилює приплив крові до каверни.

У рекомендованій дозі силденафіл діє лише у супроводі сексуальної стимуляції. Дослідження in vitro показують, що силденафіл селективно пригнічує ФДЕ5. Дія силденафілу, вибраного на ФДЕ5, сильніша, ніж інша відома фосфодіестераза (у 10 разів для ФДЕ6, у 80 разів для ФДЕ1, у 700 разів для ФДЕ2, ФДЕ3, ФДЕ4 та ФДЕ7-ФДЕ11). Вибіркова дія на ФДЕ5 в 4000 разів сильніша, ніж на ФДЕ3, це дуже важливо, оскільки ФДЕ3 є ферментом, пов’язаним із скороченням серця.

Динамічна фармакокінетика

Фармакокінетика силденафілу відповідає дозі в рекомендованому діапазоні доз. Силденафіл метаболізується в печінці (головним чином через Cytochrom P450 3A4), і його метаболіти мають таку саму активність, як і материнський.

поглинання:

Силденафіл швидко всмоктується після вживання, з абсолютною кількістю в середньому близько 41% (від 25 до 63%) in vitro, концентрація силденафілу 3,5 нМ інгібує фермент PDE5 приблизно на 50%.

У людини максимальна концентрація вільного силденафілу після одноразової дози 100 мг становить приблизно 18 нг/мл або 38 Нм. Максимальні концентрації в плазмі крові від 30 до 120 хвилин (в середньому через 60 хвилин) спостерігаються при прийомі препарату в стані голоду.

Їжа з високим вмістом жиру знижує абсорбційну здатність силденафілу, середній час для середнього зниження TMAX становить 60 хвилин, а CMAX знижується в середньому на 29%, навпаки, рівень абсорбції не впливає істотно (площа під кривою зменшилася на 11%).

Розповсюдження:

Середній об’єм розподілу препарату (VSS) силденафілу становить 105 л, що зосереджується на тканинах. Силденафіл і його метаболіти у великому кровообігу на 96% N-десметил зв’язуються з білками плазми. Приєднання до білка плазми не залежить від його загальної концентрації. Концентрація силденафілу в спермі здорових добровольців після прийому протягом 90 хвилин становить менше 0,0002% від використаної дози (в середньому 188 нг).

Метаболізм:

Силденафіл метаболізується головним чином CYP3A4 (головний шлях) і CYP2C9 (підлінія) у печінці. Метаболіти основного метаболізму силденафілу утворилися в результаті процесу n-десметилу, а потім знову продовжували метаболізуватися.

Ці метаболіти мають селективну активність щодо ФДЕ, подібну до силденафілу, і на Vitro селективні щодо ФДЕ5 приблизно на 50% у матері. У здорових добровольців концентрація метаболітів у плазмі становить приблизно 40 % від концентрації у матері. N-десметил метаболіти знову метаболізуються з періодом напіврозпаду 4 години.

Ера:

Загальний кліренс силденафілу становить 41 л/год з часом останньої половини фази 3-5 годин. Після перорального або внутрішньовенного застосування силденафіл виводиться переважно у вигляді метаболізму (приблизно 80% пероральної дози) і незначною частиною з сечею (приблизно 13% пероральної дози).

Перед прийомом Temptcure-100 gracure лікування еректильної дисфункції (1 блістер х 4 таблетки)

Спосіб застосування

Приймайте перорально.

Дозування

для дорослих:

Більшості пацієнтів рекомендовано приймати дозу 50 мг у разі потреби перорально перед сексом приблизно за 1 годину.

Залежно від прийому та ефекту препарату, вона може збільшитися до максимальної 100 мг або зменшитися до 5 мг.

Максимальна рекомендована доза - 100 мг, максимальна кількість прийомів - один раз на добу.

Для пацієнтів із нирковою недостатністю:

Випадки легкої або середньої ниркової недостатності (кліренс креатиніну = 30-80 мл/хв) не потребують коригування дози.

У випадках тяжкої ниркової недостатності (кліренс креатиніну

Для пацієнтів із печінковою недостатністю:

Доза, яку слід використовувати, становить 25 мг, оскільки кліренс силденафілу знижений у цих пацієнтів (наприклад, цироз).

Для пацієнтів, які приймають інші препарати:

Виходячи зі ступеня взаємодії у пацієнтів, які приймають силденафіл одночасно з ритонавіром, максимальна одноразова доза силденафілу не повинна перевищувати 25 мг протягом 48 годин.

Пацієнтам, які приймають препарати, що інгібують CYP3A4 (наприклад, еритроміцин, саквінавір, кетоконазол, ітраконазол), початкова доза повинна становити 25 мг.

Щоб обмежити ризик артеріальної гіпотензії під час лікування, перед початком лікування силденафілом пацієнтам слід забезпечити стабільне лікування при застосуванні препаратів α-скасування. Крім того, на початку лікування доцільно розглянути можливість застосування нижчих доз силденафілу.

Для дітей:

Не використовуйте силденафіл дітям віком до 18 років.

Для людей похилого віку:

Немає необхідності коригувати дозу.

Примітка: наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Для підбору відповідної дози необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом. Що робити при передозуванні?

У разі передозування потрібні відповідні допоміжні заходи. Ниркове добриво не збільшує кліренс, оскільки силденафіл міцно зв’язується з білками плазми і не виводиться із сечею.

Що робити, якщо забули 1 дозу?

Не записано.

Побічні ефекти

При застосуванні препарату Temptcure-100 у вас можуть виникнути небажані ефекти (ADR).

Поширений, ADR> 1/100

Нервова система: головний біль, запаморочення.

Очі: нечіткість зору, розлади зору, сині ознаки.

кровоносні судини: почервонілі, гарячі.

Дихальна система: закладений ніс.

Травна система: нудота, розлад травлення.

Нечасто, 1/1000

Нервова система: сон.

кровоносні судини: гіпотенемний тиск.

Дихальна система: носова кровотеча, синусові перемикання.

Травна система: гастроезофагеальний рефлюкс, блювання, біль у верхній частині живота, сухість у роті.

Інфекції та паразити: риніт.

розлади імунної системи: гіперчутливість.

DA: висип.

М'язова та сполучнотканинна система: біль у м'язах, біль.

Загальні розлади та у місці застосування: відчуття жару.

Інструкції щодо поводження з ADR

При появі побічної дії препарату необхідно припинити застосування та повідомити лікаря або звернутися до найближчого медичного закладу для своєчасного лікування.

Попередження

Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитися з наведеною нижче інформацією.

Протипоказаний

Препарат Temptcure-100 протипоказаний у таких випадках:

Протипоказано застосування силденафілу пацієнтам з алергією на будь-який інгредієнт препарату.

Силденафіл посилює гіпотензивний ефект гострих і хронічних нітратів. Таким чином, протипоказано застосування силденафілу пацієнтам, які вживають оксид азоту, органічні нітрати або органічні нітрити в будь-якій формі, незалежно від того, чи є вони частими або перерваними.

Протипоказане застосування інгібіторів PDE5, включаючи силденафіл, із стимуляторами ганілатциклази, такими як ріоцигуат, через можливість спричинити симптоматичну гіпотензію.

Будьте обережні під час використання

необхідно використовувати доісторичне та ретельне клінічне обстеження для діагностики еректильної дисфункції, виявлення потенційних причин і визначення відповідного лікування.

Оскільки сексуальна активність може пов’язувати з серцево-судинними захворюваннями, лікарі повинні звернути увагу на серцево-судинний стан пацієнта перед лікуванням еректильної дисфункції.

Не використовуйте ліки від еректильної дисфункції, чоловікам рекомендується не бути сексуально активними.

Серйозні серцево-судинні події включають інфаркт міокарда, раптову смерть, пов’язану із захворюванням серця, шлуночкову аритмію, церебральний крововилив і транзиторну ішемічну анемію, про які повідомлялося під час кровообігу при застосуванні силденафілу для лікування еректильної дисфункції. Більшість, але не всі ці пацієнти мають в анамнезі серцево-судинні фактори ризику.

Про багато з цих явищ повідомляється під час статевої активності або одразу після неї, а про деякі явища повідомляють одразу після застосування силденафілу без статевої активності. Інші події, про які повідомлялося від кількох годин до кількох днів після застосування силденафілу та статевого акту. Неможливо визначити, чи ці події безпосередньо пов’язані із силденафілом, сексуальною активністю, пацієнтами із серцево-судинними захворюваннями, комбінацією цих факторів чи іншими факторами.

Деякі клінічні випробування показують, що силденафіл має властивість системної вазодилатації, що спричиняє тимчасову гіпотензію. Для більшості пацієнтів це має дуже незначний ефект або зовсім не впливає. Однак перш ніж призначати, лікарі повинні звернути увагу на пацієнтів із патологічними станами, на які може вплинути цей ефект, особливо якщо вони мають більшу сексуальну активність.

Пацієнти, які перешкоджають кровотоку лівого шлуночка (наприклад, стеноз аорти, обструктивна гіпертрофія) або страждають синдромом кількох систем. бути дуже уважним, коли до нього звертаються.

Нейропатія наноанемії (nanon), рідкісне захворювання, яке є причиною втрати або втрати зору, рідко зустрічається під час кровообігу при застосуванні з інгібіторами фосфодіестерази групи 5 (PDE5), включаючи силденафіл.

Більшість із цих пацієнтів мають такі фактори ризику, як низький коефіцієнт зорової чашки порівняно із зоровими дисками («підвищений зоровий диск»), вік старше 50 років, діабет, високий кров’яний тиск, захворювання коронарної артерії, високий рівень ліпідів у крові та куріння.

У спостережному дослідженні оцінювали, чи недавнє використання інгібіторів PDE5, як і групи препаратів, причетне до невідкладного виникнення Naion. Результати показали, що ризик деіону майже подвоївся протягом 5 циклів напіввиведення інгібіторів PDE5. Згідно з опублікованою ідеєю, щорічна нова захворюваність на Naion становить 2,5–11,8 змін на 100 000 чоловіків віком ≥ 50 років у загальній популяції щороку.

У разі раптової втрати зору необхідно порадити пацієнтам припинити застосування силденафілу та негайно звернутися до лікаря. Люди, які перенесли хворобу Найона, мають вищий ризик рецидиву. Тож лікарям необхідно обговорити з такими пацієнтами цей ризик і те, чи зазнає на них негативного впливу застосування інгібіторів ФДЕ5. Інгібітори PDE5, включаючи силденафіл, слід застосовувати обережно таким пацієнтам і лише якщо очікувана користь перевищує ризик.

Будьте обережні, призначаючи силденафіл пацієнтам, які приймають α-симпатичні препарати за показаннями та можуть призвести до симптомної гіпотензії у чутливих пацієнтів. Щоб обмежити ризик артеріальної гіпотензії, перед початком терапії силденафілом пацієнти повинні перевірити гемодинамічну стабільність при застосуванні α-симпатичних препаратів. Силденафіл слід розглядати в низьких дозах. Крім того, лікар повинен порадити пацієнтам, що робити у разі появи симптомів артеріальної гіпотензії.

Деякі пацієнти з пігментним ретинітом мають порушення гена фосфодіестерази в сітківці, тому слід бути обережними при лікуванні силденафілом у цих пацієнтів, оскільки немає доказів безпеки. Дослідження тромбоцитів людини in vitro показують, що силденафіл впливає на резистентність нітропрусиду натрію (оксиду азоту) до конденсатора тромбоцитів. На даний момент немає інформації про безпеку застосування силденафілу пацієнтам із гострим згортанням крові або виразками шлунково-кишкового тракту, тому будьте обережні з такими пацієнтами.

Будьте обережні, призначаючи засоби для лікування еректильної дисфункції пацієнтам із деформаціями анатомії статевого члена (такими як пеніс під кутом, фіброз печер або хвороба Пейроні), пацієнтам із патологічними захворюваннями, що викликають анемію статевого члена (такими як серповидно-клітинна анемія, біль у пульпі, лейкемія).

Були повідомлення про тривалу та небажану ерекцію під час застосування силденафілу після того, як препарат був поширений. У разі ерекції, яка тривала більше 4 годин, пацієнти потребують негайної медичної допомоги. Якщо ерекцію не лікувати негайно, це може призвести до руйнування тканин пеніса та неможливості назавжди.

Безпека та ефективність застосування силденафілу в комбінації з іншими інгібіторами PDE5, ліками для легеневої артерії (ЛАГ), які містять силденафіл (Revatio) або інші не досліджені препарати для лікування еректильної дисфункції, тому його не слід поєднувати з цими препаратами.

Раптове зниження або втрату слуху повідомлялося про невелику кількість випадків застосування інгібіторів PDE5, включаючи силденафіл, у клінічних дослідженнях і після кровообігу.

Більшість із цих пацієнтів мають фактори ризику раптового зниження або втрати слуху. Причинно-наслідковий зв’язок між застосуванням інгібіторів ФДЕ5 та раптовою втратою або втратою слуху. У разі раптового зниження або втрати слуху пацієнту рекомендується припинити прийом силденафілу та негайно звернутися до лікаря.

Здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

Спеціальних досліджень щодо впливу керування транспортними засобами та роботи з механізмами не проводилося. У клінічних дослідженнях силденафілу повідомлялося про феномен запаморочення та зміни зору, тому пацієнти повинні знати, як вони реагують на силденафіл, перш ніж керувати автомобілем або працювати з механізмами.

Вагітність

Не використовуйте силденафіл жінкам. Дослідження на мишах і кроликах після перорального застосування силденафілу не виявили доказів тератогенності, фертильності або негативного впливу на розвиток ембріона та плоду. Повних і відповідних досліджень на вагітних жінках немає.

Період лактації

Не застосовувати силденафіл жінкам. Немає адекватних і належних досліджень щодо жінок, які годують грудьми.

Лікарська взаємодія

Вплив інших препаратів на силденафіл

Дослідження in vitro

Метаболізм силденафілу відбувається головним чином за допомогою підгруп цитохрому P450 (CYP) з 3a4 (основна дорога) і 2C9 (підлінія). Тому всі агенти, які інгібують ці підгрупи, можуть знижувати кліренс силденафілу та його стимулюючі агенти, які можуть підвищувати кліренс силденафілу.

Дослідження in vivo

Динамічний аналіз даних клінічних випробувань показує, що застосування силденафілу одночасно з інгібіторами CYP3A4 (такими як кетоконазол, еритроміцин, циметидин) зменшить кліренс силденафілу.

циметидин (800 мг), інгібітор Cytochrom P450 і неспецифічний інгібітор CYP3A4, при одночасному застосуванні з силденафілом (50 мг) підвищить концентрацію силденафілу в плазмі до 56% здорових добровольців.

еритроміцин (500 мг, використовується 2 рази на день протягом 5 днів) є середнім інгібітором CYP3A4, при одночасному застосуванні з одноразовою дозою 100 мг силденафілу збільшує площу під кривою силденафілу (AUC) до 182%.

Крім того, одночасне застосування одноразової дози 100 мг силденафілу з інгібітором протеази ВІЛінавіром (1200 мг 3 рази на день), це також інгібітор CYP3A4, що підвищує CMAX силденафілу до 140% і збільшує AUC до 200%. Силденафіл не впливає на фармакокінетику саквінавіру. Потужніші інгібітори CYP3A4, такі як кетоконазол та ітраконазол, також матимуть більший ефект.

Одноразова доза 100 мг силденафілу з ритонавіром ВІЛ (500 мг, використовувати 2 рази на день), потужним інгібітором P450, підвищує CMAX силденафілу до 300% (у 4 рази) і збільшує AUC у плазмі до 1000% (в 11 разів вище).

Через 24 години після прийому препарату концентрація силденафілу в плазмі все ще становить приблизно 200 нг/мл порівняно з 5 нг/мл при застосуванні лише силденафілу. Це узгоджується з явним впливом ритонавіру на субстрати P450.

Силденафіл не мав такого впливу на фармакокінетику ритонавіру. При застосуванні силденафілу в рекомендованих дозах для пацієнтів, які лікуються засобами, які можуть інгібувати CYP3A4, максимальна концентрація вільного силденафілу в плазмі не перевищує 200 нМ і добре переноситься. Одноразовий прийом антацидів (гідроксиду магнію, гідроксиду алюмінію) не впливає на біодоступність силденафілу.

У дослідженні на здорових добровольцях чоловічої статі одночасне застосування антагоністів ендотеліну та бозентану (середня речовина CYP3A4, CYP2C9 і, можливо, CYPOC19) у стабільному стані (125 мг 2 рази на день) із силденафілом у стабільному стані (80 мг 3 рази на день) призвело до зниження на 62,6% і 55,4%.

Силденафіл підвищує AUC і CMAX бозентану відповідно на 49,8% і 42%. Очікується, що концентрація сильних речовин CYP3A4, таких як рифампін, знижує рівень силденафілу в плазмі.

Динамічні фармакокінетичні дані в клінічних дослідженнях показують, що інгібітори CYP2C9 (такі як толбутамід, варфарин), інгібітори CYP2D6 (такі як інгібітори селективної реабілітації серотоніну, 3-кільцеві антидепресивні препарати), ферменти інгібітори перенесення ангіотензину (АПФ) і випадки динаміки силденафілу.

У здорових чоловіків, які зголосилися добровільно, азитроміцин (500 мг/день протягом 3 днів) не впливав на AUC, CMAX, TMAX, швидкість виділення силденафілу та його основні метаболіти.

Вплив силденафілу на інші препарати

Дослідження in vitro

Силденафіл є слабким інгібітором Cytocrom P450 підгруп 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 і 3A4 (IC50> 150 мкМ).

Оскільки після рекомендованої дози пікова концентрація силденафілу становить приблизно 1m, тому силденафіл не змінює кліренс субстратів ферменту.

Дослідження in vivo

Було показано, що силденафіл може підвищувати гіпотензію гострого та хронічного нітратів. Тому протипоказане застосування силденафілу разом із речовинами для окислення азоту, органічними нітратами або органічними нітритами в будь-якій формі, незалежно від того, часте чи переривчасте.

У трьох конкретних дослідженнях лікарської взаємодії - препарати ДОКСАЗОЗИН (4 мг і 8 мг) і силденафіл (25 мг, 50 мг або 100 мг) показані пацієнтам із пухлинами передміхурової залози, що загоюються, при стабільному лікуванні доксазозином. При спостереженні за цими об’єктами дослідження середнє додаткове зниження кров’яного тиску, виміряного в положенні на спині, становить 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт. ст. і 8/4 мм рт. ст. відповідно, а середнє додаткове зниження виміряного артеріального тиску у вертикальному положенні становить 6/6 мм рт. ст., 11/4 мм рт. ст. і 4/5 мм рт. ст. з доксазозином, мало повідомлень про пацієнтів із симптомами пози. Ці повідомлення включають запаморочення та втому, але не непритомність. Показання до застосування силденафілу пацієнтам, які застосовують α cancel α, можуть призвести до симптоматичної гіпотензії у деяких чутливих пацієнтів.

Немає сенсу при одночасному призначенні силденафілу (50 мг) з толбутамідом (250 мг) або варфарином (40 мг) (речовини, що метаболізуються CYP2C9).

Силденафіл (100 мг) не впливає на фармакокінетику інгібіторів протеази ВІЛ, таких як ритонавір і саквінавір (обидва ці препарати є субстратом CYP3A4).

Силденафіл у стабільному стані (80 мг 3 рази на день) збільшив AUC бозентану на 49,8 % і на 42 % CMAX бозентану (125 мг 2 рази на день).

Силденафіл у дозі 50 мг не збільшує час кровотечі за допомогою аспірину (150 мг).

Силденафіл (50 мг) не посилює ефект алкоголю на гіпотензію у здорових добровольців із середньою максимальною концентрацією 0,08% (80 мг/дл).

Немає жодного значення між силденафілом (100 мг) і амлодипіном у пацієнтів з гіпертензією (у положенні на спині знижується лише артеріальний тиск на 8 мм рт. ст. для систолічного артеріального тиску та на 7 мм рт. ст. для діастолічного артеріального тиску). Аналіз, заснований на даних безпеки, показує, що немає різниці в небажаних ефектах у пацієнтів, які застосовують і не застосовують силденафіл одночасно з антигіпертензивними препаратами.

Зберігання

Зберігати в сухому прохолодному місці, при температурі не вище 30 ° С. Уникати світла.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.