Ténovovir disoproxil يشمل علاج فيروس نقص المناعة البشرية -1 والتهاب الكبد الوبائي (30 قرصًا)

الشكل الصيدلاني علبة بها 30 قرص
المواصفات تينوفوفير ديسوبروكسيل فومارات

المكوّن

معلومات التكوين	محتوى
تينوفوفير ديسوبروكسيل فومارات	300 ملغ

الاستخدامات

دواعي الاستعمال

يشار إلى تينوفوفير ديسوبروكسيل فومارات 300 ملغ في الحالات التالية:

فيروس نقص المناعة البشرية-1: يشار إلى تينوفوفير بالاشتراك مع أدوية أخرى مضادة للفيروسات لعلاج عدوى فيروس نقص المناعة البشرية-1 في المرض من عمر 18 عامًا.

تعتمد فعالية تينوفوفير على نتائج الدراسات للمرضى الذين لم يتم علاجهم من قبل، بما في ذلك المرضى الذين يعانون من عدد كبير من الفيروسات (> 100000 نسخة / مل) والدراسات المتعلقة بهم. يُستخدم تينوفوفير لتكملة العلاج الأساسي (أساسًا العلاج المركب المكون من 3 أدوية) للمرضى الذين سبق لهم تناول أدوية مضادة للفيروسات القهقرية ولكنهم فشلوا (

يجب أن يعتمد اختيار Tenofovir لعلاج المرضى الذين سبق لهم علاج الأدوية المضادة للفيروسات القهقرية على نتائج اختبار الحساسية الفيروسية و/أو تاريخ علاج المريض.

التهاب الكبد ب: يشار إلى تينوفوفير لعلاج التهاب الكبد المزمن ب لدى البالغين الذين يعانون من وظائف الكبد التعويضية، مع وجود دليل على النشاط الفعلي للفيروس، وزيادة تركيز ألانين أمينوتراسفيراسيم (ALT) بشكل مستمر والدليل النسيجي على الالتهاب النشط و/أو التليف أو علاج التهاب الكبد المزمن ب لدى البالغين المصابين بأمراض الكبد.

علم الأدوية

تينوفوفير ديسوبروكسيل فومارات هو الشكل ملح فومارات من المادة السابقة للتينوفوفير ديسوبروكسيل. يتم امتصاص Tenofovir Disoproxil ويتحول إلى العنصر النشط Tenofovir، وهو نيوكليوزيد أحادي الفوسفات (نيوكليوتيد). تحت محفز الإنزيمات في الخلايا من خلال تفاعلين الفسفرة في كل من الخلايا التائية غير العاملة وتم تنشيط تينوفوفير إلى مستقلبات نشطة، تينوفوفير ثنائي الفوسفات.

يتمتع تينوفوفير ثنائي الفوسفات بفترة نصف عمر تبلغ حوالي 10 ساعات في الخلايا المنشطة وحوالي 50 ساعة في الخلايا التي لا تعمل في خلايا الدم النووية المفردة المحيطية (PBMC). يثبط ثنائي فوسفات تينوفوفير بوليميريز الفيروس من خلال التنافس المباشر على ديوكسيريبونوكليوتيد الطبيعي، وينهي سلسلة الحمض النووي بعد دمج الحمض النووي.

يعد ثنائي فوسفات تينوفوفير مثبطًا ضعيفًا للبوليميريز الداخلي α وβ و، مع ثابت مثبط ديناميكي (K1) للبوليميريز البشري α DNA (5.2 ميكرومول/لتر) أكبر> 200 مرة وللبوليمرات β والحمض النووي البشري (ما يعادل 81.7 و59.9 ميكرومول/لتر) بالنسبة لإنزيمات النسخ العكسي لفيروس نقص المناعة البشرية-1 (0.02 ميكرومول/). في كميات طباعة فيرو، بتركيزات عالية تصل إلى 300 ميكرومول/لتر، لا يمكن للتينوفوفير أن يكون له أي تأثير على تخليق الحمض النووي للميتوكوندريا أو إنتاج إنتاج حمض اللاكتيك.

الحرائك الدوائية الديناميكية

تينوفوفير ديسوبروكسيل فومارات هو مادة قابلة للذوبان في الماء قبل الإستر وفي الجسم تتحول بسرعة إلى تينوفوفير وفورمالدهايد.

في الخلايا، يتحول تينوفوفير إلى تينوفوفير أحادي الفوسفات وإلى المادة الفعالة تينوفوفير ثنائي الفوسفات.

الامتصاص:

بعد إعطاء المرضى المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية Tenofovir Disoproxil Fumarate، يتم امتصاص Tenofovir Disoproxil Fumarate بسرعة ويتحول إلى Tenofovir. الحد الأقصى لتركيزات تينوفوفير في الدم خلال ساعة واحدة بعد الشرب وساعتين بعد الشرب مع الطعام. يبلغ التوافر البيولوجي لـ Tenofovir عن طريق الفم من Tenofovir Disoproxil Fumarate في المرضى الذين يعانون من الجوع حوالي 25٪. تناول Tenofovir Disoproxil Fumarate مع وجبة عالية الدهون يؤثر على التوافر الحيوي للدواء عن طريق الفم، حيث تزيد المساحة تحت المنحنى لـ Tenofovir بحوالي 40% ويزيد CMAX بحوالي 14%. ومع ذلك، فإن تناول Tenofovir Disoproxil Fumarate ووجبة خفيفة لا يؤثر بشكل كبير على الحرائك الدوائية لـ Tenofovir.

التوزيع:

بعد انتقاله عن طريق الوريد، يقدر حجم التوزيع في الحالة المستقرة للتينوفوفير بحوالي 800 مل/كجم. بعد تناول Tenofovir Disoproxil Fumarate، يتم توزيع Tenofovir بشكل رئيسي في الأنسجة، مع أعلى تركيز في الكلى والكبد والأمعاء (وفقًا للدراسات قبل السريرية). في أنبوب الاختبار، يكون مستوى التماسك مع البلازما أو بروتين المصل أقل من 0.7 و7.2%، ويتراوح تركيز تينوفوفير من 0.01 إلى 25 ميكروغرام/مل.

التحول البيولوجي:

حددت الدراسات المختبرية أن كلا من Tenofovir Disoproxil Fumarate وTenofovir لا يتم استقلابهما من خلال نظام الإنزيم CYP450.

العصر:

يتم إخراج تينوفوفير بشكل رئيسي من خلال الكلى عن طريق غسيل الكلى ومن خلال نظام النقل النشط في الأنابيب الكلوية، حيث يتم إخراج حوالي 70-80% من الجرعة الوريدية في البول بشكل ثابت.

ويقدر إجمالي التصفية بـ 230 مل/ساعة/كجم (حوالي 300 مل/دقيقة).

تقدر التصفية الكلوية بحوالي 160 مل/ساعة/كجم (حوالي 210 مل/دقيقة)، وهو أعلى بكثير من معدل الترشيح في الكبيبة. وهذا يدل على أن الإفراز النشط من خلال الأنابيب الكلوية يلعب دورا هاما في القضاء على تينوفوفير. وقت بيع نفايات تينوفوفير بعد الشرب هو حوالي 12 - 18 ساعة.

قبل اتخاذ Ténovovir disoproxil يشمل علاج فيروس نقص المناعة البشرية -1 والتهاب الكبد الوبائي (30 قرصًا)

طريقة الاستخدام

تينوفوفير ديسوبروكسيل فومارات 300 ملغم عن طريق الفم.

يجب أن يحدد العلاج طبيب ذو خبرة في علاج المرضى المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية.

في حالة عدم القدرة على بلع الدواء، يمكن استخدام تينوفوفير على شكل أقراص مذابة في 100 مل على الأقل من الماء أو عصير البرتقال أو العنب المضغوط.

الجرعة

البالغون:

الجرعة الموصى بها لعلاج فيروس نقص المناعة البشرية أو علاج التهاب الكبد الوبائي المزمن هي تناول 300 ملغ (قرص واحد) مرة واحدة يوميًا مع وجبات الطعام.

الأطفال:

لا يُنصح باستخدام عقار تينوفوفير للأطفال دون سن 18 عامًا بسبب نقص البيانات المتعلقة بسلامة وكفاءة هذا المنتج.

كبار السن:

لا توجد بيانات عن الجرعة للمرضى المسنين الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا.

مرضى الفشل الكلوي:

يفرز تينوفوفير عن طريق الكلى ويزيد من تراكم تينوفوفير عند مرضى الفشل الكلوي. يجب تعديل مسافة الجرعة للمرضى الذين لديهم تصفية الكرياتينين أقل من 50 مل / دقيقة، التفاصيل كما يلي:

يعتمد تعديل الجرعة للمرضى الذين يعانون من القصور الكلوي على بيانات محدودة وقد لا يكون هو الأمثل. لم يتم تقييم سلامة وفعالية هذه المبادئ التوجيهية لتعديل الجرعة سريريًا. ولذلك، يجب مراقبة الاستجابة السريرية للعلاج ووظائف الكلى عن كثب لدى المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي:

تصفية الكرياتينين (مل / دقيقة)*

د> د>

30 - 49 10 - 29

كل 48 ساعة

كل 72-96 ساعة

كل 7 أيام بعد انتهاء النزيف **

** بشكل عام تكون الجرعة مرة واحدة / أسبوع في حالة تصفية الدم الانحلالي 3 مرات / أسبوع، كل مرة حوالي 4 ساعات أو بعد إجمالي 12 ساعة من النزف.

لا يوجد اقتراح للمرضى الذين لا يعانون من ورم دموي مع تصفية الكرياتينين

مرضى الفشل الكبدي:

لا يتطلب تعديل الجرعة مرضى الفشل الكبدي.

ملاحظة: الجرعة المذكورة أعلاه هي للإشارة فقط. جرعة محددة تعتمد على حالة ومستوى تطور المرض. للحصول على جرعة مناسبة، تحتاج إلى استشارة الطبيب أو الطبيب المختص.

ماذا تفعل عند تناول جرعة زائدة؟

يمكن إزالة تينوفوفير عن طريق النزيف، ويبلغ متوسط إزالة الورم الدموي من تينوفوفير 134 مل / دقيقة. لم يتم تحديد تصفية تينوفوفير عن طريق فصل البطن.

ماذا تفعل عند نسيان الجرعة؟ ومع ذلك، إذا اقتربت من الجرعة التالية، فتجاوز الجرعة المنسية وتناول الجرعة التالية في الوقت المحدد لها. مع ملاحظة أنه لا ينبغي استخدامه بمضاعفة الجرعة الموصوفة.

آثار جانبية

عند استخدام Tenofovir Disoproxil Fumarate 300mg، قد تواجه تأثيرات غير مرغوب فيها (ADR).

يتم سرد ردود فعل الزنا المتعلقة بالعلاج (على الأقل قد تكون ذات صلة) أدناه حسب نظام الأعضاء في الجسم وتكرارها. التكرار المحدد شائع جدًا (> 1/10)، شائع (> 1/100، 1/1000، 1/10 000،

الاضطرابات الأيضية والغذائية:

شائع جدًا: تقليل فوسفات الدم.

نادرة: عدوى حمض اللاكتيك.

شائع جدًا: الدوخة.

نادر جدًا: صعوبة في التنفس.

د>

اضطرابات الجهاز الهضمي

شائعة جدًا: إسهال، غثيان، قيء.

شائع: انتفاخ البطن.

نادر: التهاب البنكرياس.

غير معروف: مرض عضلي، هريس العظام (كلاهما مرتبط بالأنابيب المغلقة).

نادر: فشل كلوي، فشل كلوي حاد، مرض كلوي في الأنبوب القريب من الفحم (بما في ذلك متلازمة فانكوني)، زيادة الكرياتينين.

نادر جدًا: نخر كلوي حاد.

هناك تقارير ما بعد البيع عن التهاب الكلية والسكري الذي يسبب الكلى.

نادر جدًا: الضعف.

غالبًا ما تكون الأنظمة المركبة للفيروسات القهقرية مصحوبة باضطرابات التمثيل الغذائي مثل فرط جليسريدات الدم، والكوليسترول في الدم، ومقاومة الأنسولين، وجلوكوز الدم، وفرط سكر الدم.

غالبًا ما تكون الأنظمة المركبة للفيروسات القهقرية مصحوبة بإعادة توزيع الدهون في الجسم (متلازمة خلل التنسج الدهني) لدى مرضى فيروس نقص المناعة البشرية، بما في ذلك الدهون المحيطية والدهون تحت الجلد، وزيادة الدهون الحشوية والبطنية، وتضخم الصدر وتراكم الدهون في الرقبة الخلفية (الورم).

في المرضى المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية المصابين بنقص المناعة الشديد في وقت استخدام مضادات الفيروسات القهقرية (Cart)، قد يظهر رد فعل التهابي مع أو بدون أعراض مع مسببات الأمراض الانتهازية.

تعليمات حول كيفية التعامل مع ADR

عند ظهور الأعراض الجانبية للدواء، من الضروري التوقف عن الاستخدام وإخبار الطبيب أو التوجه إلى أقرب منشأة طبية لتلقي العلاج في الوقت المناسب.

تحذيرات

قبل استخدام الدواء عليك قراءة التعليمات بعناية والرجوع إلى المعلومات الواردة أدناه.

يمنع استخدامه

يمنع استخدام تينوفوفير ديسوبروكسيل فومارات 300 ملغ في الحالات التالية:

المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية تجاه Tenofovir أو Tenofovir Disoproxil Fumarate.

كن حذرًا عند الاستخدام

لا تستخدم أقراص Tenofovir في وقت واحد مع أي دواء آخر يحتوي على Tenofovir Disoproxil Fumarate.

لم تتم دراسة Tenofovir Disoproxil Fumarate في المرضى الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.

Tenofovir يتم إلا عن طريق الكلى بشكل رئيسي. قد يزيد تركيز تينوفوفير في الجسم بشكل ملحوظ في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي متوسط أو شديد (تصفية الكرياتينين أقل من 50 مل / دقيقة) الذين يتناولون جرعات يومية من 245 ملغ من تينوفوفير ديسوبروكسيل (مثل فومارات). لذلك، من الضروري ضبط المسافة بين الدواءين مع جميع المرضى الذين تقل تصفية الكرياتينين لديهم عن 50 مل/دقيقة.

من الضروري مراقبة علامات التسمم بعناية، مثل اختلال وظائف الكلى، والتغيرات في تركيزات الفيروس لدى مرضى الفشل الكلوي من قبل، عند بدء المسافة بين جرعة تينوفوفير ديسوبروكسيل فومارات.

لم يتم إثبات سلامة وفعالية Tenofovir Disoproxil Fumarate في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي.

الفشل الكلوي المفرط، بما في ذلك الحالات المصحوبة بانخفاض في فوسفات الدم، عند استخدام تينوفوفير ديسوبروكسيل فومارات.

يجب مراقبة وظائف الكلى (كليرين وكرياتينين المصل) عند استخدام تينوفوفير ديسوبروكسيل فومارات، كل 4 أسابيع من السنة الأولى من العلاج، ثم كل 3 أشهر. في المرضى المعرضين للخطر أو الذين لديهم تاريخ من الفشل الكلوي، والمرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى، يحتاجون إلى التفكير في تقييم وظائف الكلى بشكل أكثر انتظامًا.

التأثيرات على العظام: استشر طبيبك إذا كنت تشك في وجود تشوهات في العظام.

تجنب استخدام Tenofovir Disoproxil Fumarate للمرضى الذين يميلون إلى حمل طفرة الجين K65R عند علاج مقاومة الفيروس القهقري.

لم تتم دراسة Tenofovir Disoproxil Fumarate في المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا. تقريبا جميع المرضى المسنين لديهم انخفاض في وظائف الكلى. لذلك، من الضروري توخي الحذر عند علاج المرضى المسنين باستخدام Tenofovir Disoproxil Fumarate.

المرضى الذين يعانون من التهاب الكبد B أو C والذين يتم علاجهم بالعلاج المضاد للفيروسات القهقرية معرضون بشكل كبير لخطر الآثار الجانبية الخطيرة للكبد ويمكن أن يسببوا الوفاة. في حالة علاج التهاب الكبد B أو C من خلال الجمع بين مقاومة الفيروسات القهقرية، فمن المستحسن الرجوع إلى معلومات المنتج ذات الصلة بهذه الأدوية.

عدوى حمض اللاكتيك: هناك حالات عدوى بحمض اللاكتيك، غالبا ما تكون مصحوبة بالكبد الدهني، وذلك عند استخدام المواد المتماثلة للنيوكليوزيد. تشير البيانات السريرية والسريرية إلى أن خطر التلوث بحمض اللاكتيك هو أحد الآثار الجانبية لمجموعة المثليين جنسياً النيوكليوزيد، بالنسبة لتينوفوفير ديسوبروكسيل فومارات منخفض. ومع ذلك، نظرًا لأن Tenofovir يحتوي على بنية متجانسة من النيوكليوزيد، فلا يمكن استبعاد هذا الخطر.

متلازمة التعافي المناعي: المرضى المصابون بفيروس نقص المناعة البشرية الذين يعانون من نقص المناعة الخطير، في بداية العلاج بالأدوية المضادة للفيروسات (كارت)، قد يحدث تفاعل التهابي لأسباب انتهازية أو بدون أعراض، ويسبب حالات سريرية خطيرة، أو يؤدي إلى تفاقم الأعراض الموجودة. خاص. وقد لوحظت مثل هذه التفاعلات لبضعة أسابيع أو الشهر الأول من العلاج.

ومن أمثلة هذه التفاعلات التهاب الشبكية الناتج عن الفيروس المضخم للخلايا، والعدوى المتفطرة الواسعة و/أو الموضعية، والالتهاب الرئوي الرئوي. ويجب تقييم أي أعراض التهابية وعلاجها إذا لزم الأمر.

نخر العظام: على الرغم من العوامل المتعددة (بما في ذلك استخدام الكورتيكوستيرويدات، وتدمير الكحول، والضعف الشديد في جهاز المناعة، وارتفاع مؤشر كتلة الجسم)، فقد تم الإبلاغ عن حالات نخر العظام بشكل خاص في مرضى فيروس نقص المناعة البشرية التدريجي و/أو العلاج لمقاومة الفيروسات القهقرية على المدى الطويل (عربة). وينصح المرضى بإجراء الفحص الطبي إذا كانت هناك علامات آلام المفاصل أو تصلبها أو صعوبة الحركة.

القدرة على القيادة وتشغيل الآلات

يمكن أن تسبب أقراص تينوفوفير ديسوبروكسيل فومارات الدوخة. يجب على المرضى عدم القيادة أو تشغيل الآلات في حالة الشعور بالدوار عند استخدام أقراص Tenofovir Disoproxil Fumarat.

الحمل

لا توجد بيانات سريرية عن حالة التعرض لـ Tenofovir Disoproxil Fumarate أثناء الحمل. ومع ذلك، لا يعرف الناس المخاطر المحتملة على نمو الجنين البشري، لذلك عند استخدام Tenofovir Disoproxil Fumarate للنساء في سن الإنجاب، يجب عليهم دائمًا الجمع بين وسائل منع الحمل الفعالة.

فترة الرضاعة الطبيعية

أظهرت الدراسات على الحيوانات أن Tenofovir يفرز في الحليب. من غير المعروف ما إذا كان تينوفوفير سيفرز في حليب الأم أم لا. لذلك، يوصى بأن الأم التي تعالج بـ Tenofovir Disoproxil Fñimarate يجب ألا ترضع.

وفقًا للمبدأ العام، يوصى بعدم إرضاع النساء المصابات بفيروس نقص المناعة البشرية أثناء الرضاعة الطبيعية لتجنب نقل فيروس نقص المناعة البشرية إلى أطفالهن.

التفاعل الدوائي

استخدم مزيج Tenofovir Disoproxil Fumarate وDidanosine، مما يزيد من 40-60٪ من تركيز تعرض الجسم للديدانوزين، مما قد يؤدي إلى زيادة خطر الآثار الجانبية المرتبطة بالديدانوزين. وقد ظهرت حالات التهاب البنكرياس وحمض اللاكتيك ولكنها نادرة ومميتة في بعض الأحيان.

تمت محاولة تقليل جرعة ديدانوزين (250 ملغ) لتجنب التعرض للديدانوزين بدرجة عالية جدًا عند دمجه مع تينوفوفير ديسوبروكسيل فومارات، ولكن هناك تقرير عن ارتفاع معدل الفشل في العلاج المضاد للفيروسات وتظهر المقاومة في مرحلة مبكرة مع العديد من الصيغ المدمجة. ولذلك، لا ينصح بدمج Tenofovir Disoproxil Fumarate مع Didanosine، خاصة في المرضى الذين يعانون من مستويات فيروسية عالية وعدد منخفض من خلايا CD4. إذا لزم الأمر الجمع، يجب الإشراف الدقيق على المرضى بشأن فعالية العلاج وتفاعلات الخيانة الزوجية المتعلقة بالديدانوزين.

نظام العلاج المركب المكون من 3 أدوية نيوليوزيد: هناك تقارير عن ارتفاع معدل الفشل في مضادات الفيروسات وظهور سلالات مضادة للفيروسات في مرحلة مبكرة عندما يتم دمج تينوفوفير ديسوبروكسيل فومارات مع لاميفودين وأباكافير بالإضافة إلى دمجه مع لاميفودين وديدانوزين في النظام مرة واحدة يوميًا.

يوصى المرضى بتناول الأدوية المضادة للفيروسات القهقرية، بما في ذلك تينوفوفير ديسوبروكسيل. فومارات، لا يمكن أن تمنع خطر انتشار فيروس نقص المناعة البشرية عن طريق الجنس أو الدم الفيروسي. ضرورة الاستمرار في استخدام التدابير الوقائية الأخرى.

التخزين

يحفظ في العبوة الأصلية في مكان جاف وبارد بدرجة حرارة أقل من 30 درجة مئوية. تجنب الضوء.

عقاقير أخرى

إخلاء المسؤولية

تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.