Ténofovir disoproxil comprimés léčba HIV-1 a hepatitidy B (30 tablet)

Léková forma Krabička 30 tablet
Specifikace Tenofovir-disoproxyl-fumarát

Složka

Informace o složeníObsah
Tenofovir-disoproxyl-fumarát300 mg

Použití

indikace

Tenofovir disoproxyl-fumarát 300 mg je indikován v následujících případech:

HIV-1: Tenofovir je indikován v kombinaci s jinými antivirotiky k léčbě infekce HIV-1 u onemocnění od 18 let.

Účinnost přípravku Tenofovir je založena na výsledcích studií u pacientů, kteří dosud nebyli léčeni, včetně pacientů s velkým počtem virů (> 100 000 kopií/ml) a studií s nimi. Tenofovir se používá k doplnění základní léčby (především 3-kombinační terapie) u pacientů, kteří dříve měli antiretrovirové léky, ale selhali (

Volba Tenofoviru k léčbě pacientů, kteří dříve užívali anti-retrovirové léky, musí vycházet z výsledků testů citlivosti na viry a/nebo z historie léčby pacienta.

Hepatitida B: Tenofovir je indikován k léčbě chronické hepatitidy B u dospělých s kompenzační jaterní funkcí, s důkazy skutečné aktivity viru, koncentrace alaninaminotrasferasemu (ALT) se neustále zvyšuje a histologickým důkazem aktivního zánětu a/nebo fibrózy nebo k léčbě chronické hepatitidy B u dospělých s onemocněním jater.

Farmakologie

Farmakologie

Farmakologie Tenofovir difosfát má poločas rozpadu přibližně 10 hodin v aktivovaných buňkách a přibližně 50 hodin v buňkách, které nefungují pro nukleární buňky periferní jediné krve (PBMC). Tenofovir difosfát inhibuje polymerázu viru tím, že přímo soutěží s přirozeným deoxyribonukleotidem a po spojení DNA ukončí řetězec DNA.

Tenofovir difosfát je slabý inhibitor vnitřní polymerázy α, β a, s dynamickou inhibiční konstantou (K1) pro DNA lidské polymerázy α (5,2 μmol/l) větší> 200krát a pro polymery β a lidskou DNA (ekvivalenty jsou 81,7 a 59,9 μmol/l) Pro HIV-02.mol reverzní kopie. V tiskových množstvích Viro, při vysokých koncentracích až 300 μmol/l, tenofovir nemůže mít žádný vliv na syntézu mitochondriální DNA nebo produkci produkce kyseliny mléčné.

Dynamická farmakokinetika

Tenofovir disoproxil fumarát je látka rozpustná v preesterech ve vodě a v těle se rychle přeměňuje na tenofovir a formaldehyd.

V buňkách se tenofovir přeměňuje na tenofovirmonofosfát a na účinnou látku tinhofovir difosfát.

absorpce:

Po podání tenofovir-disoproxil-fumarátu pacientům infikovaným HIV se tenofovir-disoproxil-fumarát rychle vstřebává a přeměňuje na tenofovir. Maximální sérové ​​koncentrace tenofoviru během 1 hodiny po vypití a 2 hodin po požití s ​​jídlem. Biologická dostupnost tenofoviru po perorálním podání z tenofovir-disoproxil-fumarátu u pacientů s hladem je asi 25 %. Užívání tenofovir-disoproxil-fumarátu s jídlem s vysokým obsahem tuku, které ovlivňuje perorální biologickou dostupnost léku, jehož AUC tenofoviru se zvyšuje asi o 40 % a CMAX se zvyšuje asi o 14 %. Užívání tenofovir-disoproxil-fumarátu a svačiny však významně neovlivňuje farmakokinetiku tenofoviru.

Distribuce:

Po intravenózním přenosu se distribuční objem ve stabilním stavu tenofoviru odhaduje na přibližně 800 ml/kg. Po užití tenofovir-disoproxil-fumarátu je tenofovir distribuován hlavně do tkání, s nejvyšší koncentrací v ledvinách, játrech a střevním traktu (podle předklinických studií). Ve zkumavce je úroveň koheze s plazmatickým nebo sérovým proteinem pod 0,7 a 7,2 %, s koncentrací tenofoviru v rozmezí od 0,01 do 25 μg/ml.

Biologický posun:

Studie in vitro zjistily, že jak tenofovir-disoproxil-fumarát, tak tenofovir nejsou metabolizovány prostřednictvím enzymového systému CYP450.

Éra:

Tenofovir se vylučuje hlavně ledvinami jak dialýzou, tak aktivním transportním systémem v renálních tubulech, přičemž přibližně 70–80 % intravenózní dávky se vylučuje močí v konstantní formě.

Celková clearance se odhaduje na 230 ml/hod/kg (asi 300 ml/min).

Renální clearance se odhaduje na asi 160 ml/hod/kg (asi 210 ml/min), mnohem vyšší než je rychlost filtrace v glomerulu. To naznačuje, že aktivní vylučování ledvinovými tubuly hraje důležitou roli při eliminaci tenofoviru. Doba prodeje odpadu tenofoviru po vypití je přibližně 12–18 hodin.

Před odběrem Ténofovir disoproxil comprimés léčba HIV-1 a hepatitidy B (30 tablet)

Jak se používá

Tenofovir disoproxil fumarát 300 mg perorálně.

Terapii by měl nastavit zkušený lékař v léčbě pacientů infikovaných HIV.

V případě, že nemůžete lék spolknout, může být Tenofovir použit ve formě tablet rozpuštěných v nejméně 100 ml vody, pomerančové šťávy nebo lisovaných hroznů.

Dávkování

Dospělí:

Doporučená dávka pro léčbu HIV nebo chronické hepatitidy B je užívání 300 mg (1 tableta) 1krát denně s jídlem.

Děti:

Tenofovir se nedoporučuje dětem mladším 18 let kvůli nedostatku údajů o bezpečnosti a účinnosti pro tento objekt.

Staří lidé:

Neexistují žádné údaje o dávkování pro starší pacienty nad 65 let.

Pacienti se selháním ledvin:

Tenofovir se vylučuje ledvinami a u pacientů se selháním ledvin zvyšuje akumulaci tenofoviru. Vzdálenost mezi dávkou by měla být upravena pro pacienty s clearance kreatininu

Úprava dávky u pacientů s poruchou funkce ledvin je založena na omezených údajích a nemusí být nejoptimálnější. Bezpečnost a účinnost těchto pokynů pro úpravu dávky nebyla klinicky hodnocena. U pacientů s renálním selháním by proto měla být pečlivě sledována klinická odpověď na léčbu a funkce ledvin:

Clearance kreatininu (ml/minutu)*

30–49 10–29

Každých 48 hodin

Každých 72–96 hodin

Každých 7 dní po ukončení krvácení **

** Obecně platí, že dávkování 1krát týdně v případě hemolytického zjemnění 3krát týdně, pokaždé asi 4 hodiny nebo po celkem 12 hodinách krvácení.

Neexistuje žádný návrh pro pacienty bez hematomu s clearance kreatininu

Pacienti se selháním jater:

Žádná úprava dávky nevyžaduje u pacientů s jaterním selháním.

Poznámka: Výše ​​uvedená dávka je pouze orientační. Konkrétní dávkování závisí na stavu a stupni progrese onemocnění. Pro vhodnou dávku se musíte poradit s lékařem nebo lékařským specialistou.

Co dělat při předávkování?

Tenofovir lze odstranit krvácením, průměrná clearance hematomu tenofoviru je 134 ml/min. Clearance tenofoviru abdominální separací nebyla stanovena.

Co dělat, když zapomenete užít dávku? Pokud se však blížíte další dávce, vynechejte zapomenutou dávku a vezměte si další dávku v plánovaném čase. Všimněte si, že by se neměl užívat dvojnásobek předepsané dávky.

Vedlejší efekty

Při používání Tenofovir Disoproxil Fumarate 300 mg můžete zaznamenat nežádoucí účinky (ADR).

Průzkum reakcí na cizoložství související s léčbou (alespoň může souviset) je uveden níže podle systému orgánů v těle a frekvence. Definovaná frekvence je velmi častá (> 1/10), častá (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,

Poruchy metabolismu a výživy:

Velmi časté: snížení hladiny fosfátů v krvi.

Vzácné: Infekce kyselinou mléčnou.

Velmi časté: závratě.

Velmi vzácné: Potíže s dýcháním.

Gastrointestinální poruchy

Velmi časté: průjem, nevolnost, zvracení.

časté: plynatost.

Vzácné: Pankreatitida.

Neznámé: svalové onemocnění, kostní pyré (obojí souvisí s uzavřeným potrubím).

 vzácné: selhání ledvin, akutní selhání ledvin, onemocnění ledvin v uhelné trubici (včetně Fanconiho syndromu), zvýšený kreatinin.

Velmi vzácné: akutní nekróza ledvin.

Existují poprodejní zprávy o nefritidě a cukrovce, které způsobují ledviny.

Velmi vzácné: slabost.

Kombinované režimy retrovirů často doprovázené metabolickými poruchami, jako jsou hyperglyceridy v krvi, cholesterol v krvi, inzulínová rezistence, glukóza v krvi a hyperlorm krev.

Kombinované režimy retrovirů jsou u pacientů s HIV často doprovázeny redistribucí tělesného tuku (syndrom tukové dysplazie) včetně periferního tuku a podkožního tuku, zvýšeného viscerálního a břišního tuku, hypertrofie hrudníku a akumulace tuku na zádech a krku (nádor).

U pacientů s HIV infikovaných s těžkou imunodeficiencí v době použití antiretoviru (Cart) se může objevit zánětlivá reakce s nebo bez příznaků s oportunními patogeny.

Pokyny, jak zacházet s ADR

Při výskytu nežádoucích účinků léku je nutné přestat užívat a informovat lékaře nebo se včas dostavit do nejbližšího zdravotnického zařízení.

Varování

Před použitím léku si musíte pozorně přečíst pokyny a prostudovat si níže uvedené informace.

kontraindikováno

Tenofovir-disoproxyl-fumarát 300 mg je kontraindikován v následujících případech:

  • Pacienti s přecitlivělostí na tenofovir nebo tenofovir-disoproxil-fumarát.

    • Při užívání buďte opatrní

    Nepoužívejte tablety Tenofovir současně s žádným jiným lékem obsahujícím tenofovir-disoproxil-fumarát.

    Tenofovir-disoproxil-fumarát nebyl studován hlavně u pacientů mladších 18 let. Koncentrace tenofoviru v těle se může významně zvýšit u pacientů se střední nebo těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu

    Je nutné pečlivě kontrolovat známky otravy, jako je zhoršená funkce ledvin a změny koncentrací viru u pacientů s renálním selháním před zahájením intervalu mezi dávkou tenofovir-disoproxil-fumarátu.

    Bezpečnost a účinnost tenofovir-disoproxil-fumarátu u pacientů se selháním ledvin nebyla stanovena.

    Nadměrné selhání ledvin, včetně případů doprovázených poklesem hladiny fosfátů v krvi, při užívání tenofovir-disoproxil-fumarátu.

    Při používání tenofovir-disoproxil-fumarátu je třeba monitorovat funkci ledvin (clearin a sérový kreatinin), každé 4 týdny v prvním roce léčby a poté každé 3 měsíce. U pacientů s rizikem selhání ledvin nebo s anamnézou selhání ledvin a pacientů se špatnou funkcí ledvin je třeba zvážit pravidelnější hodnocení funkce ledvin.

    Účinky na kosti: Máte-li podezření na abnormality kostí, poraďte se se svým lékařem.

    Nepoužívejte tenofovir-disoproxil-fumarát u pacientů, kteří mají tendenci nést genovou mutaci K65R při léčbě retrovirové rezistence.

    Tenofovir-disoproxyl-fumarát nebyl studován u pacientů starších 65 let. Téměř všichni starší pacienti mají sníženou funkci ledvin; Proto je nutné být opatrný při léčbě starších pacientů tenofovir-disoproxil-fumarátem.

    Pacienti s hepatitidou B nebo C a léčení retrovirovou antiretrovirovou terapií jsou vystaveni vysokému riziku závažných jaterních nežádoucích účinků a mohou způsobit smrt. V případě léčby hepatitidy B nebo C kombinovanou rezistencí na retroviry je vhodné nahlédnout do příslušných informací o přípravku těchto léků.

    Infekce kyselinou mléčnou: Při použití látek homologních s nukleosidy se vyskytly případy infekce kyselinou mléčnou, často doprovázené ztučněním jater. Vlastní a klinické údaje naznačují, že riziko kontaminace kyselinou mléčnou je vedlejším účinkem skupiny nukleosidových homosexuálů, protože tenofovir-disoproxil-fumarát je nízké. Protože však tenofovir má nukleosidovou homogenní strukturu, nelze toto riziko vyloučit.

    Syndrom obnovy imunity: HIV-infikovaní pacienti se závažnou imunodeficiencí se na začátku léčby antivirotiky (Cart) může objevit zánětlivá reakce z oportunních nebo asymptomatických příčin a způsobit závažné klinické stavy nebo zhoršit stávající příznaky. Speciální. Takové reakce byly pozorovány po dobu několika týdnů nebo prvního měsíce léčby.

    Příklady těchto reakcí jsou cytomegalovirový zánět sítnice, široké a/nebo lokalizované mykobakteriální infekce a pneumonie způsobená pneumoeystis carinii. Jakékoli příznaky zánětu musí být vyhodnoceny a v případě potřeby léčeny.

    Kostní nekróza: Navzdory multifaktoru (včetně užívání kortikosteroidů, destrukce alkoholu, závažného oslabení imunitního systému, vysokého indexu tělesné hmotnosti) byly případy kostní nekrózy zvláště hlášeny u pacientů s progresivním HIV a/nebo při léčbě dlouhodobé retrovirové rezistence (Cart). Pacientům se doporučuje, aby zkontrolovali lékařské vyšetření, pokud se u nich objeví známky bolesti kloubů, ztuhlost nebo potíže s pohybem.

    Schopnost řídit a obsluhovat stroje

    Tablety přípravku Tenofovir Disoproxil Fumarat mohou způsobit závratě. Pacienti by neměli řídit nebo obsluhovat stroje, pokud mají závratě při užívání tablet Tenofovir Disoproxil Fumarat.

    Těhotenství

    Neexistují žádné klinické údaje o stavu expozice tenofovir-disoproxil-fumarátu během těhotenství. Lidé však neznají potenciální riziko pro vývoj lidského plodu, takže při používání tenofovir-disoproxil-fumarátu pro ženy v plodném věku musí vždy kombinovat účinná antikoncepční opatření.

    Období kojení

    Studie na zvířatech ukazují, že tenofovir se vylučuje do mléka. Není známo, zda se tenofovir bude vylučovat do mateřského mléka nebo ne. Proto se doporučuje, aby matka léčená přípravkem Tenofovir disoproxil Fñimarát nekojila.

    V souladu s obecným principem se doporučuje, aby ženy, které jsou infikované virem HIV při kojení, nekojily, aby se zabránilo přenosu HIV na své děti.

    Léková interakce

    Použijte kombinaci tenofovir-disoproxil-fumarátu a didanosinu, čímž zvýšíte 40-60 % tělesné expoziční koncentrace didanosinu, což může vést ke zvýšenému riziku nežádoucích účinků souvisejících s didanosinem. Pankreatitida a případy kyseliny mléčné se objevily, ale vzácně, někdy smrtelné.

    Snížená dávka didanosinu (250 mg) se pokusila zabránit příliš vysoké expozici didanosinu při kombinaci s tenofovir-disoproxil-fumarátem, ale existuje zpráva o vysoké míře selhání antivirové léčby a v počáteční fázi se objevuje rezistence u několika kombinovaných přípravků. Proto se nedoporučuje kombinovat tenofovir-disoproxil-fumarát s didanosinem, zvláště u pacientů s vysokou virovou hladinou a nízkým počtem CD4 buněk. Pokud je to nutné kombinovat, pečlivý dohled nad pacienty na účinnost léčby a reakce na cizoložství související s didanosinem.

    Kombinovaný léčebný režim 3 nueleosidových léků: Existují zprávy o vysoké míře selhání antiviru a objevují se protidrogové kmeny v časném stadiu, kdy je tenofovir-disoproxil-fumarát kombinován s lamivudinem a abakavirem, stejně jako v kombinaci s lamivudinem a didanosinem v režimu jednou denně.

    Pacientům se doporučuje, aby užívali léky proti viru Tenofovir, včetně léků proti viru TenofroxReil. fumarát, nemůže zabránit riziku šíření HIV pohlavním stykem nebo virovou krví. Je třeba nadále používat další preventivní opatření.

    Skladování

    Skladujte v původním obalu na suchém a chladném místě do 30 °C. Chraňte před světlem.

    Jiné drogy

    Odmítnutí odpovědnosti

    Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

    Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.

    count views

    Populární klíčová slova