Ténofovirdisoproxil zur Behandlung von HIV-1 und Hepatitis B (30 Tabletten)

Darreichungsform Schachtel mit 30 Tabletten
Spezifikationen Tenofovirdisoproxilfumarat

Inhaltsstoff

Informationen zur Zusammensetzung	Inhalt
Tenofovirdisoproxilfumarat	300 mg

Verwendet

Indikationen

Tenofovirdisoproxilfumarat 300 mg ist in den folgenden Fällen angezeigt:

HIV-1: Tenofovir ist in Kombination mit anderen antiviralen Arzneimitteln zur Behandlung der HIV-1-Infektion bei dieser Erkrankung ab einem Alter von 18 Jahren indiziert.

Die Wirksamkeit von Tenofovir basiert auf den Ergebnissen von Studien an Patienten, die noch nie zuvor behandelt wurden, einschließlich Patienten mit einer großen Anzahl von Viren (> 100.000 Kopien/ml) und Studien an ihnen. Tenofovir wird zur Ergänzung der Basisbehandlung (hauptsächlich 3er-Kombinationstherapie) bei Patienten angewendet, die zuvor Antiretrovirus-Medikamente erhalten hatten, aber erfolglos blieben (

Die Auswahl von Tenofovir zur Behandlung von Patienten, die zuvor mit Anti-Retrovirus-Medikamenten behandelt wurden, muss auf den Ergebnissen eines Virussensitivitätstests und/oder der Behandlungsgeschichte des Patienten basieren.

Hepatitis B: Tenofovir ist für die Behandlung von chronischer Hepatitis B bei Erwachsenen mit kompensierter Leberfunktion indiziert, mit Nachweis der tatsächlichen Aktivität des Virus, einem kontinuierlichen Anstieg der Konzentration von Alaninaminotransferasem (ALT) und dem histologischen Nachweis einer aktiven Entzündung und/oder Fibrose oder der Behandlung von chronischer Hepatitis B bei Erwachsenen mit Lebererkrankungen.

Pharmakologie

Tenofovirdisoproxilfumarat ist die Form von Fumaratsalz der Vorsubstanz von Tenofovirdisoproxil. Tenofovirdisoproxil wird absorbiert und in den Wirkstoff Tenofovir umgewandelt, der ein Nukleosidmonophosphat (Nukleotid) ist. Unter dem Katalysator von Enzymen in Zellen wurde Tenofovir durch zwei Phosphorylierungsreaktionen in beiden nicht funktionierenden T-Zellen in aktive Metaboliten, Tenofovirdiphosphat, aktiviert.

Tenofovirdiphosphat hat eine Halbwertszeit von etwa 10 Stunden in aktivierten Zellen und etwa 50 Stunden in Zellen, die nicht für periphere einzelne Blutkernzellen (PBMC) funktionieren. Tenofovirdiphosphat hemmt die Polymerase des Virus, indem es direkt am natürlichen Desoxyribonukleotid konkurriert, und beendet die DNA-Kette nach der Kombination der DNA.

Tenofovirdiphosphat ist ein schwacher Inhibitor der internen Polymerase α, β und, mit einer dynamischen Inhibitorkonstante (K1) für die menschliche Polymerase α-DNA (5,2 μmol/l), die > 200-mal größer ist, und für Polymere β und menschliche DNA (entspricht 81,7 und 59,9 μmol/l) für HIV-1-Reverse-Copy-Enzyme (0,02 μmol/). In Viro-Druckmengen, bei hohen Konzentrationen bis zu 300 μmol/l, kann Tenofovir keinen Einfluss auf die Synthese der mitochondrialen DNA oder die Produktion von Milchsäure haben.

Dynamische Pharmakokinetik

Tenofovirdisoproxilfumarat ist eine voresterlösliche Substanz in Wasser und wird im Körper schnell in Tenofovir und Formaldehyd umgewandelt.

Tenofovir wird in Zellen in Tenofovir-Monophosphat und in den Wirkstoff Tinhofovir-Diphosphat umgewandelt.

Absorption:

Nach der Verabreichung von Tenofovirdisoproxilfumarat an HIV-infizierte Patienten wird Tenofovirdisoproxilfumarat schnell resorbiert und in Tenofovir umgewandelt. Die maximalen Tenofovir-Serumkonzentrationen liegen 1 Stunde nach dem Trinken und 2 Stunden nach dem Trinken mit Nahrung vor. Die orale Bioverfügbarkeit von Tenofovir aus Tenofovirdisoproxilfumarat beträgt bei Patienten mit Hunger etwa 25 %. Die Einnahme von Tenofovirdisoproxilfumarat zusammen mit einer fettreichen Mahlzeit beeinträchtigt die orale Bioverfügbarkeit des Arzneimittels, wodurch sich die AUC von Tenofovir um etwa 40 % und die CMAX um etwa 14 % erhöht. Die Einnahme von Tenofovirdisoproxilfumarat und einem Snack hat jedoch keinen wesentlichen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Tenofovir.

Verteilung:

Nach intravenöser Übertragung wird das Verteilungsvolumen im stabilen Zustand von Tenofovir auf etwa 800 ml/kg geschätzt. Nach der Einnahme von Tenofovirdisoproxilfumarat verteilt sich Tenofovir hauptsächlich im Gewebe, mit der höchsten Konzentration in den Nieren, der Leber und dem Darmtrakt (präklinischen Studien zufolge). Im Reagenzglas liegt der Grad der Kohäsion mit Plasma- oder Serumprotein unter 0,7 und 7,2 %, wobei die Tenofovir-Konzentration zwischen 0,01 und 25 μg/ml liegt.

Biologische Verschiebung:

In-vitro-Studien haben ergeben, dass sowohl Tenofovirdisoproxilfumarat als auch Tenofovir nicht über das CYP450-Enzymsystem metabolisiert werden.

Ära:

Tenofovir wird hauptsächlich über die Nieren durch Dialyse und über das aktive Transportsystem in den Nierentubuli ausgeschieden, wobei etwa 70–80 % der intravenösen Dosis in konstanter Form mit dem Urin ausgeschieden werden.

Die Gesamtclearance wird auf 230 ml/Stunde/kg (ca. 300 ml/Minute) geschätzt.

Die renale Clearance wird auf etwa 160 ml/Stunde/kg (ca. 210 ml/Minute) geschätzt und ist damit viel höher als die Filtrationsrate im Glomerulum. Dies weist darauf hin, dass die aktive Ausscheidung über die Nierentubuli eine wichtige Rolle bei der Elimination von Tenofovir spielt. Die Abfallverwertungszeit von Tenofovir nach dem Trinken beträgt etwa 12 bis 18 Stunden.

Vor der Einnahme Ténofovirdisoproxil zur Behandlung von HIV-1 und Hepatitis B (30 Tabletten)

So verwenden Sie

Tenofovirdisoproxilfumarat 300 mg oral.

Die Therapie sollte von einem erfahrenen Arzt in der Behandlung von HIV-infizierten Patienten festgelegt werden.

Wenn Sie das Medikament nicht schlucken können, kann Tenofovir in Form von aufgelösten Tabletten in mindestens 100 ml Wasser, Orangensaft oder gepressten Weintrauben eingenommen werden.

Dosierung

Erwachsene:

Die empfohlene Dosis für die Behandlung von HIV oder chronischer Hepatitis B beträgt 300 mg (1 Tablette) einmal täglich zu den Mahlzeiten.

Kinder:

Tenofovir wird für Kinder unter 18 Jahren nicht empfohlen, da für diesen Zweck keine Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit vorliegen.

Alte Leute:

Es liegen keine Daten zur Dosierung für ältere Patienten über 65 Jahre vor.

Patienten mit Nierenversagen:

Tenofovir wird über die Nieren ausgeschieden und erhöht die Tenofovir-Akkumulation bei Patienten mit Nierenversagen. Der Dosisabstand sollte für Patienten mit einer Kreatinin-Clearance

Die Anpassung der Dosis für Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion basiert auf begrenzten Daten und ist möglicherweise nicht optimal. Die Sicherheit und Wirksamkeit dieser Richtlinien zur Dosisanpassung wurden nicht klinisch bewertet. Daher sollten das klinische Ansprechen auf die Behandlung und die Nierenfunktion bei Patienten mit Nierenversagen engmaschig überwacht werden:

Kreatinin-Clearance (ml/Minute)*

30 - 49 10 - 29

Alle 48 Stunden

Alle 72–96 Stunden

Alle 7 Tage nach Ende der Blutung **

** Im Allgemeinen beträgt die Dosierung 1 Mal/Woche, bei hämolytischer Verfeinerung 3 Mal/Woche, jedes Mal etwa 4 Stunden oder nach insgesamt 12 Stunden Blutung.

Es gibt keinen Vorschlag für Patienten ohne Hämatom mit einer Kreatinin-Clearance

Patienten mit Leberversagen:

Bei Patienten mit Leberversagen ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Hinweis: Die obige Dosis dient nur als Referenz. Die spezifische Dosierung hängt vom Zustand und dem Fortschreiten der Krankheit ab. Für eine geeignete Dosis müssen Sie einen Arzt oder Facharzt konsultieren.

Was ist bei einer Überdosierung zu tun?

Tenofovir kann durch Blutung entfernt werden, die durchschnittliche Hämatom-Clearance von Tenofovir beträgt 134 ml/Minute. Die Clearance von Tenofovir durch die Abdominaltrennung wurde nicht bestimmt.

Was tun, wenn Sie eine Dosis vergessen haben? Wenn Sie jedoch kurz vor der nächsten Dosis stehen, lassen Sie die vergessene Dosis aus und nehmen Sie die nächste Dosis zum geplanten Zeitpunkt ein. Beachten Sie, dass nicht die doppelte Menge der verschriebenen Dosis eingenommen werden sollte.

Nebenwirkungen

Bei der Anwendung von Tenofovirdisoproxilfumarat 300 mg kann es zu unerwünschten Wirkungen (UAW) kommen.

Die Untersuchung von Ehebruchreaktionen im Zusammenhang mit der Behandlung (zumindest möglicherweise im Zusammenhang) ist nachstehend nach Organsystem im Körper und Häufigkeit aufgeführt. Die definierte Häufigkeit ist sehr häufig (> 1/10), häufig (> 1/100, 1/1000, 1/10.000,

Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen:

Sehr häufig: Senkung des Phosphatspiegels im Blut.

Selten: Milchsäureinfektion.

Sehr häufig: Schwindel.

Sehr selten: Atembeschwerden.

Magen-Darm-Störungen

Sehr häufig: Durchfall, Übelkeit, Erbrechen.

häufig: Blähungen.

Selten: Pankreatitis.

Unbekannt: Muskelerkrankung, Knochenpüree (beides im Zusammenhang mit engen Schläuchen).

selten: Nierenversagen, akutes Nierenversagen, Nierenerkrankung im Nahbereich (einschließlich Fanconi-Syndrom), erhöhtes Kreatinin.

Sehr selten: akute Nierennekrose.

Es gibt After-Sales-Berichte über Nephritis und Diabetes, die zu Nierenschäden führen können.

Sehr selten: Schwäche.

Retrovirus-Kombinationstherapien gehen häufig mit Stoffwechselstörungen wie Hyperglycerid-Blut, Blutcholesterin, Insulinresistenz, Blutzucker und Hyperlorm-Blut einher.

Retrovirus-Kombinationstherapien gehen bei HIV-Patienten häufig mit einer Umverteilung des Körperfetts (Fettdysplasie-Syndrom) einher, einschließlich peripherem Fett und subkutanem Fett, erhöhtem viszeralen und Bauchfett, Brusthypertrophie und Ansammlung von Fett im Nacken (Tumor).

Bei HIV-infizierten Patienten mit schwerer Immunschwäche zum Zeitpunkt der Anwendung des Anti-Retovirus (Cart) können entzündliche Reaktionen mit oder ohne Symptome mit opportunistischen Krankheitserregern auftreten.

Hinweise zum Umgang mit ADR

Wenn Sie Nebenwirkungen des Arzneimittels bemerken, ist es notwendig, die Anwendung abzubrechen und den Arzt zu benachrichtigen oder sich zur rechtzeitigen Behandlung an die nächstgelegene medizinische Einrichtung zu wenden.

Warnungen

Bevor Sie das Medikament verwenden, müssen Sie die Anweisungen sorgfältig lesen und die folgenden Informationen beachten.

kontraindiziert

Tenofovirdisoproxilfumarat 300 mg ist in den folgenden Fällen kontraindiziert:

Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Tenofovir oder Tenofovirdisoproxilfumarat.

Seien Sie vorsichtig bei der Anwendung

Verwenden Sie Tenofovirtabletten nicht gleichzeitig mit anderen Arzneimitteln, die Tenofovirdisoproxilfumarat enthalten.

Tenofovirdisoproxilfumarat wurde bei Patienten unter 18 Jahren nicht untersucht.

Tenofovir wird außer hauptsächlich über die Nieren ausgeschüttet. Die Tenofovir-Konzentration im Körper kann bei Patienten mit mittelschwerer oder schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance

Es ist notwendig, Vergiftungserscheinungen wie eingeschränkte Nierenfunktion und Veränderungen der Viruskonzentration bei Patienten mit Nierenversagen sorgfältig zu kontrollieren, bevor der Abstand zwischen der Dosierung von Tenofovirdisoproxilfumarat begonnen wird.

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Tenofovirdisoproxilfumarat bei Patienten mit Nierenversagen wurde nicht nachgewiesen.

Übermäßiges Nierenversagen, einschließlich Fällen, die mit einem Abfall des Blutphosphats einhergehen, bei Anwendung von Tenofovirdisoproxilfumarat.

Die Überwachung der Nierenfunktion (Clearin und Serumkreatinin) sollte bei der Anwendung von Tenofovirdisoproxilfumarat alle 4 Wochen im ersten Behandlungsjahr und dann alle 3 Monate überwacht werden. Bei Risikopatienten oder Patienten mit Nierenversagen in der Vorgeschichte sowie bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sollte die Beurteilung einer regelmäßigeren Nierenfunktion in Betracht gezogen werden.

Auswirkungen auf die Knochen: Konsultieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie Knochenanomalien vermuten.

Vermeiden Sie die Anwendung von Tenofovirdisoproxilfumarat bei Patienten, die dazu neigen, Träger der K65R-Genmutation zu sein, wenn Sie eine Retrovirus-Resistenz behandeln.

Tenofovirdisoproxilfumarat wurde bei Patienten über 65 Jahren nicht untersucht. Fast alle älteren Patienten haben eine eingeschränkte Nierenfunktion; Daher ist bei der Behandlung älterer Patienten mit Tenofovirdisoproxilfumarat Vorsicht geboten.

Bei Patienten mit Hepatitis B oder C, die mit einer Retrovirus-Anti-Retrovirus-Therapie behandelt werden, besteht ein hohes Risiko schwerwiegender Lebernebenwirkungen, die zum Tod führen können. Im Falle einer Behandlung von Hepatitis B oder C mit kombinierter Retrovirus-Resistenz ist es ratsam, die entsprechenden Produktinformationen dieser Arzneimittel zu beachten.

Milchsäureinfektion: Bei der Anwendung nukleosidhomologer Substanzen kam es zu Milchsäureinfektionen, oft begleitet von einer Fettleber. Fachliche und klinische Daten deuten darauf hin, dass das Risiko einer Milchsäurekontamination, die Nebenwirkung der Gruppe der Nukleosid-Homosexuellen, für Tenofovirdisoproxilfumarat gering ist. Da Tenofovir jedoch eine nukleosidhomogene Struktur aufweist, kann dieses Risiko nicht ausgeschlossen werden.

Immunwiederherstellungssyndrom: Bei HIV-infizierten Patienten mit schwerer Immunschwäche kann es zu Beginn der Behandlung mit antiviralen Arzneimitteln (Cart) aus opportunistischen oder asymptomatischen Gründen zu einer Entzündungsreaktion kommen, die schwerwiegende klinische Zustände verursacht oder bestehende Symptome verschlimmert. Besonders. Solche Reaktionen wurden einige Wochen oder im ersten Behandlungsmonat beobachtet.

Beispiele für diese Reaktionen sind eine Netzhautentzündung durch das Zytomegalievirus, ausgedehnte und/oder lokalisierte Mykobakterieninfektionen und eine Pneumoeystis-carinii-Pneumonie. Eventuelle Entzündungssymptome müssen abgeklärt und gegebenenfalls behandelt werden.

Knochennekrose: Trotz der Multifaktoren (einschließlich der Verwendung von Kortikosteroiden, der Zerstörung von Alkohol, einer starken Schwächung des Immunsystems, eines hohen Body-Mass-Index) wurden Fälle von Knochennekrose insbesondere bei progressiven HIV-Patienten und/oder bei der Behandlung einer langfristigen retroviralen Resistenz berichtet (Cart). Den Patienten wird empfohlen, sich ärztlich untersuchen zu lassen, wenn Anzeichen von Gelenkschmerzen, Steifheit oder Bewegungsschwierigkeiten vorliegen.

Die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Tenofovir Disoproxil Fumarat Tabletten können Schwindel verursachen. Patienten sollten bei der Anwendung von Tenofovirdisoproxilfumarat-Tabletten nicht Auto fahren oder Maschinen bedienen, wenn ihnen schwindelig ist.

Schwangerschaft

Es liegen keine klinischen Daten zum Status der Tenofovirdisoproxilfumarat-Exposition während der Schwangerschaft vor. Menschen sind sich jedoch des potenziellen Risikos für die Entwicklung eines menschlichen Fötus nicht bewusst. Daher müssen bei der Anwendung von Tenofovirdisoproxilfumarat bei Frauen im gebärfähigen Alter immer wirksame Verhütungsmaßnahmen kombiniert werden.

Stillzeit

Tierstudien zeigen, dass Tenofovir in die Muttermilch übergeht. Es ist nicht bekannt, ob Tenofovir in die Muttermilch übergeht oder nicht. Daher wird empfohlen, dass die Mutter, die mit Tenofovirdisoproxil Fñimarat behandelt wird, nicht stillt.

Grundsätzlich wird empfohlen, dass Frauen, die beim Stillen HIV-infiziert sind, nicht stillen sollten, um eine Übertragung von HIV auf ihre Babys zu vermeiden.

Arzneimittelwechselwirkung

Verwenden Sie die Kombination von Tenofovirdisoproxilfumarat und Didanosin, wodurch sich die Didanosin-Körperexpositionskonzentration um 40–60 % erhöht, was zu einem erhöhten Risiko von Nebenwirkungen im Zusammenhang mit Didanosin führen kann. Pankreatitis und Milchsäurefälle sind aufgetreten, aber selten, manchmal tödlich.

Es wurde versucht, die Didanosin-Dosis zu verringern (250 mg), um eine zu hohe Didanosin-Exposition in Kombination mit Tenofovirdisoproxilfumarat zu vermeiden. Es gibt jedoch Berichte über eine hohe Versagensrate bei der antiviralen Behandlung und eine Resistenzbildung in einem frühen Stadium bei mehreren kombinierten Formeln. Daher wird die Kombination von Tenofovirdisoproxilfumarat mit Didanosin nicht empfohlen, insbesondere bei Patienten mit hoher Viruskonzentration und geringer Anzahl an CD4-Zellen. Falls eine Kombination erforderlich ist, sorgfältige Überwachung der Patienten hinsichtlich der Wirksamkeit der Behandlung und Ehebruchreaktionen im Zusammenhang mit Didanosin.

Das Kombinationsbehandlungsschema von 3 Nueleosid-Arzneimitteln: Es gibt Berichte über eine hohe Versagensrate bei der Antivirentherapie und das Auftreten von Anti-Arzneimittelstämmen im Frühstadium, wenn Tenofovirdisoproxilfumarat mit Lamivudin und Abacavir sowie einmal täglich mit Lamivudin und Didanosin in der Behandlung kombiniert wird.

Es wird empfohlen, dass Patienten, die Antiretrovirusmedikamente, einschließlich Tenofovirdisoproxilfumarat, einnehmen, diese nicht einnehmen dürfen verhindern Sie das Risiko einer HIV-Übertragung durch Sex oder virales Blut. Es müssen weiterhin andere vorbeugende Maßnahmen ergriffen werden.

Lagerung

In der Originalverpackung an einem trockenen, kühlen Ort unter 30 °C lagern. Licht vermeiden.

Andere Drogen

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