Tenofovir disoproxil comprimido tratamiento VIH-1 y hepatitis B (30 comprimidos)

Forma farmacéutica Caja de 30 comprimidos
Especificaciones Fumarato de tenofovir disoproxilo

Ingrediente

Información de composición	Contenido
Fumarato de tenofovir disoproxilo	300mg

Usos

indicaciones

Tenofovir disoproxil fumarato 300 mg está indicado en los siguientes casos:

VIH-1: Tenofovir está indicado en combinación con otros medicamentos antivirales para tratar la infección por VIH-1 en la enfermedad a partir de los 18 años de edad.

La eficacia de Tenofovir se basa en los resultados de estudios en pacientes que nunca han sido tratados antes, incluidos pacientes con una gran cantidad de virus (> 100.000 copias/ml) y estudios en ellos. Tenofovir se utiliza para complementar el tratamiento básico (principalmente terapia de combinación de 3 medicamentos) en pacientes que previamente habían recibido medicamentos antirretrovirales pero que fracasaron (

La elección de tenofovir para tratar a pacientes que previamente habían recibido medicamentos antirretrovirus debe basarse en los resultados de las pruebas de sensibilidad viral y/o en el historial de tratamiento del paciente.

Hepatitis B: Tenofovir está indicado para el tratamiento de la hepatitis B crónica en adultos con función hepática compensada, con evidencia de la actividad real del virus, la concentración de alanina aminotrasferasem (ALT) aumenta continuamente y la evidencia histológica de inflamación activa y/o fibrosis o tratamiento de la hepatitis B crónica en adultos con enfermedad hepática.

Farmacología

El fumarato de tenofovir disoproxilo es la forma de sal fumarato del pre -sustancia de tenofovir disoproxilo. Tenofovir Disoproxil se absorbe y transforma en el ingrediente activo Tenofovir, que es un nucleósido monofosfato (nucleótido). Bajo el catalizador de enzimas en las células a través de dos reacciones de fosforilación en células T no funcionales, se ha activado Tenofovir en metabolitos activos, Tenofovir Difosfato.

El tenofovir difosfato tiene un período de vida media de aproximadamente 10 horas en células activadas y aproximadamente 50 horas en células que no funcionan para células nucleares de sangre única periférica (PBMC). El difosfato de tenofovir inhibe la polimerasa del virus compitiendo directamente con el desoxirribonucleótido natural y finaliza la cadena de ADN después de combinar el ADN.

El difosfato de tenofovir es un inhibidor débil de la polimerasa interna α, β y, con una constante de inhibidor dinámico (K1) para el ADN de la polimerasa α humana (5,2 μmol/l) mayor > 200 veces y para los polímeros β y el ADN humano (los equivalentes son 81,7 y 59,9 μmol/l) para las enzimas de copia inversa del VIH-1 (0,02 μmol/). En cantidades de impresión Viro, en concentraciones elevadas de hasta 300 μmol/l, tenofovir no puede ejercer ningún efecto sobre la síntesis del ADN mitocondrial o la producción de ácido láctico.

Farmacocinética dinámica

El fumarato de tenofovir disoproxilo es una sustancia pre-éster soluble en agua y en el cuerpo que se convierte rápidamente en tenofovir y formaldehído.

En las células, el tenofovir se convierte en tenofovir monofosfato y en el principio activo tinhofovir difosfato.

absorción:

Después de administrar tenofovir disoproxil fumarato a pacientes infectados por el VIH, tenofovir disoproxil fumarato se absorbe rápidamente y se convierte en tenofovir. Las concentraciones séricas máximas de tenofovir se alcanzan dentro de 1 hora después de beber y 2 horas después de beber con alimentos. La biodisponibilidad oral de tenofovir a partir de tenofovir disoproxil fumarato en pacientes con hambre es aproximadamente del 25%. Tomar tenofovir disoproxil fumarato con una comida rica en grasas que afecta la biodisponibilidad oral del fármaco, de la cual el AUC de tenofovir aumenta en aproximadamente un 40% y la CMAX aumenta en aproximadamente un 14%. Sin embargo, tomar tenofovir disoproxil fumarato y un refrigerio no afecta significativamente la farmacocinética de tenofovir.

Distribución:

Después de la transmisión intravenosa, se estima que el volumen de distribución en estado estable de tenofovir es de aproximadamente 800 ml/kg. Después de tomar Tenofovir Disoproxil Fumarato, Tenofovir se distribuye principalmente en los tejidos, con la mayor concentración en los riñones, el hígado y el tracto intestinal (según estudios preclínicos). En tubo de ensayo, el nivel de cohesión con las proteínas plasmáticas o séricas es inferior a 0,7 y 7,2%, con una concentración de tenofovir que oscila entre 0,01 y 25 μg/ml.

Cambio biológico:

Los estudios in vitro han determinado que tanto Tenofovir Disoproxil Fumarato como Tenofovir no se metabolizan a través del sistema enzimático CYP450.

Era:

El tenofovir se excreta principalmente a través de los riñones mediante diálisis y a través del sistema de transporte activo en los túbulos renales y aproximadamente el 70-80 % de la dosis intravenosa se excreta en la orina de forma constante.

El aclaramiento total se estima en 230 ml/hora/kg (unos 300 ml/minuto).

El aclaramiento renal se estima en aproximadamente 160 ml/hora/kg (aproximadamente 210 ml/minuto), mucho más alto que la tasa de filtración glomerular. Esto indica que la excreción activa a través de los túbulos renales juega un papel importante en la eliminación de tenofovir. El tiempo de eliminación de los residuos de tenofovir después de beber es de aproximadamente 12 a 18 horas.

antes de tomar Tenofovir disoproxil comprimido tratamiento VIH-1 y hepatitis B (30 comprimidos)

Cómo utilizar

Tenofovir disoproxil fumarato 300 mg por vía oral.

La terapia debe ser establecida por un médico experimentado en el tratamiento de pacientes infectados por el VIH.

En caso de no poder tragar el medicamento, tenofovir se puede utilizar en forma de comprimidos que se disuelven en al menos 100 ml de agua, zumo de naranja o uvas prensadas.

Dosis

Adultos:

La dosis recomendada para el tratamiento del VIH o el tratamiento de la hepatitis B crónica es tomar 300 mg (1 comprimido) 1 vez/día con las comidas.

Niños:

Tenofovir no está recomendado para niños menores de 18 años debido a la falta de datos sobre la seguridad y eficacia de este objeto.

Personas mayores:

No hay datos sobre la dosis para pacientes de edad avanzada mayores de 65 años.

Pacientes con insuficiencia renal:

El tenofovir se excreta a través de los riñones y aumenta la acumulación de tenofovir en pacientes con insuficiencia renal. La distancia de dosis debe ajustarse para pacientes con aclaramiento de creatinina

El ajuste de la dosis para pacientes con insuficiencia renal se basa en datos limitados y puede no ser el más óptimo. La seguridad y eficacia de estas pautas de ajuste de dosis no han sido evaluadas clínicamente. Por lo tanto, se debe controlar estrechamente la respuesta clínica al tratamiento y la función renal en pacientes con insuficiencia renal:

Aclaramiento de creatinina (ml/minuto)*

30 - 49 10 - 29

Cada 48 horas

Cada 72-96 horas

Cada 7 días después del final de la hemorragia **

** En general, la dosificación 1 vez/semana en el caso de refinamiento hemolítico 3 veces/semana, cada vez aproximadamente 4 horas o después de un total de 12 horas de hemorragia.

No existe ninguna sugerencia para pacientes sin hematoma con aclaramiento de creatinina

Pacientes con insuficiencia hepática:

No requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática.

Nota: La dosis anterior es solo como referencia. La dosis específica depende de la condición y el nivel de progresión de la enfermedad. Para obtener una dosis adecuada, debe consultar a un médico o especialista médico.

¿Qué hacer en caso de una sobredosis?

El tenofovir puede eliminarse mediante hemorragia, el aclaramiento promedio del hematoma de tenofovir es de 134 ml/minuto. No se ha determinado el aclaramiento de tenofovir mediante separación abdominal.

¿Qué hacer cuando se olvida una dosis? Sin embargo, si está cerca de la siguiente dosis, omita la dosis olvidada y tome la siguiente dosis a la hora prevista. Tenga en cuenta que no se debe utilizar el doble de la dosis prescrita.

Efectos secundarios

Al utilizar Tenofovir Disoproxil Fumarato 300 mg, puede experimentar efectos no deseados (ADR).

Las reacciones de adulterio relacionadas con el tratamiento (al menos pueden estar relacionadas) se enumeran a continuación según el sistema de órganos del cuerpo y la frecuencia. La frecuencia definida es muy común (> 1/10), común (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,

Trastornos metabólicos y nutricionales:

Muy común: reducción del fosfato en sangre.

Raros: infección por ácido láctico.

Muy común: mareos.

Muy raro: dificultad para respirar.

Trastornos gastrointestinales

Muy frecuentes: diarrea, náuseas, vómitos.

común: flatulencia.

Raros: pancreatitis.

Desconocido: enfermedad muscular, puré de huesos (ambos relacionados con tubos cerrados).

raros: insuficiencia renal, insuficiencia renal aguda, enfermedad renal en el tubo cercano al carbón (incluido el síndrome de Fanconi), aumento de creatinina.

Muy raros: necrosis renal aguda.

Existen informes postventa de nefritis y diabetes que causan riñones.

Muy raro: debilidad.

Los regímenes combinados de retrovirus suelen ir acompañados de trastornos metabólicos como hiperglicéridos en sangre, colesterol en sangre, resistencia a la insulina, glucosa en sangre e hiperlomia en sangre.

Los regímenes combinados con retrovirus suelen ir acompañados de una redistribución de la grasa corporal (síndrome de displasia grasa) en pacientes con VIH, incluida la grasa periférica y subcutánea, aumento de la grasa visceral y abdominal, hipertrofia del pecho y acumulación de grasa en la nuca (tumor).

En pacientes con VIH infectados con inmunodeficiencia severa al momento de utilizar el antirretovirus (Cart), puede aparecer reacción inflamatoria con o sin síntomas con patógenos oportunistas.

Instrucciones sobre cómo manejar ADR

Al experimentar efectos secundarios del medicamento, es necesario dejar de usarlo y notificar al médico o acudir al centro médico más cercano para recibir tratamiento oportuno.

Advertencias

Antes de usar el medicamento, debe leer atentamente las instrucciones y consultar la información siguiente.

contraindicado

Tenofovir disoproxil fumarato 300 mg contraindicado en los siguientes casos:

Pacientes con hipersensibilidad al tenofovir o al tenofovir disoproxil fumarato.

Tenga cuidado al usarlo

No use tabletas de tenofovir simultáneamente con ningún otro medicamento que contenga tenofovir disoproxil fumarato.

El tenofovir disoproxil fumarato no se ha estudiado en pacientes menores de 18 años.

El tenofovir se administra principalmente a través de los riñones. La concentración de tenofovir en el organismo puede aumentar significativamente en pacientes con insuficiencia renal media o grave (aclaramiento de creatinina

Es necesario controlar cuidadosamente los signos de intoxicación, como la función renal alterada y los cambios en las concentraciones del virus en pacientes con insuficiencia renal antes, cuando se inicia el intervalo entre las dosis de tenofovir disoproxilo fumarato.

No se ha establecido la seguridad y eficacia de tenofovir disoproxilo fumarato en pacientes con insuficiencia renal.

Insuficiencia renal excesiva, incluidos los casos acompañados de una disminución del fosfato en sangre, cuando se usa tenofovir disoproxil fumarato.

Se debe controlar la función renal (clarina y creatinina sérica) cuando se usa tenofovir disoproxil fumarato, cada 4 semanas del primer año de tratamiento y luego cada 3 meses. En pacientes en riesgo o con antecedentes de insuficiencia renal y pacientes con función renal deficiente, es necesario considerar la evaluación de una función renal más regular.

Efectos sobre los huesos: Consulte a su médico si sospecha de anomalías óseas.

Evite el uso de tenofovir disoproxil fumarato en pacientes que tienden a portar la mutación del gen K65R cuando se trata la resistencia a retrovirus.

No se ha estudiado tenofovir disoproxil fumarato en pacientes mayores de 65 años. Casi todos los pacientes de edad avanzada tienen una función renal reducida; Por lo tanto, es necesario tener cuidado al tratar a pacientes de edad avanzada con tenofovir disoproxilo fumarato.

Los pacientes con hepatitis B o C tratados con terapia antirretrovirus tienen un alto riesgo de sufrir efectos secundarios graves en el hígado y pueden causar la muerte. En caso de tratamiento de la hepatitis B o C combinando resistencia a retrovirus, es aconsejable consultar la información relevante del producto de estos medicamentos.

Infección por ácido láctico: Ha habido casos de infección por ácido láctico, a menudo acompañada de hígado graso, cuando se utilizan sustancias homólogas a nucleósidos. Los datos clínicos y clínicos sugieren que el riesgo de contaminación por ácido láctico es un efecto secundario del grupo de nucleósidos homosexuales, ya que tenofovir disoproxil fumarato es bajo. Sin embargo, debido a que Tenofovir tiene una estructura homogénea de nucleósidos, no se puede excluir este riesgo.

Síndrome de recuperación inmune: Pacientes infectados por VIH con inmunodeficiencia grave, al inicio del tratamiento con medicamentos antivirales (Cart), puede ocurrir reacción inflamatoria por causas oportunistas o asintomáticas, y provocar cuadros clínicos graves, o exacerbar los síntomas existentes. Especial. Estas reacciones se han observado durante algunas semanas o el primer mes de tratamiento.

Ejemplos de estas reacciones son la inflamación de la retina por citomegalovirus, infecciones por micobacterias amplias y/o localizadas y neumonía por pneumoeystis carinii. Cualquier síntoma de inflamación debe ser evaluado y tratado si es necesario.

Necrosis ósea: a pesar de los múltiples factores (incluido el uso de corticosteroides, la destrucción del alcohol, un debilitamiento severo del sistema inmunológico, un índice de masa corporal alto), se han reportado casos de necrosis ósea especialmente en pacientes con VIH progresivo y/o en tratamiento por resistencia retroviral a largo plazo (Cart). Se aconseja a los pacientes que consulten un examen médico si hay signos de dolor en las articulaciones, rigidez o dificultad para moverse.

La capacidad para conducir y utilizar maquinaria

Los comprimidos de tenofovir disoproxil fumarat pueden provocar mareos. Los pacientes no deben conducir ni utilizar maquinaria si se sienten mareados cuando usan tabletas de Tenofovir Disoproxil Fumarat.

Embarazo

No existen datos clínicos sobre el estado de exposición a tenofovir disoproxilo fumarato durante el embarazo. Sin embargo, las personas no conocen el riesgo potencial para el desarrollo de un feto humano, por lo que cuando usan Tenofovir Disoproxil Fumarato en mujeres en edad fértil, siempre deben combinar medidas anticonceptivas efectivas.

El período de lactancia

Los estudios en animales muestran que Tenofovir se excreta en la leche. No se sabe si tenofovir se excretará en la leche humana o no. Por lo tanto, se recomienda que la madre que esté en tratamiento con Tenofovir Disoproxil Fñimarate no esté en período de lactancia.

Según el principio general, se recomienda que las mujeres infectadas por el VIH durante la lactancia no deban amamantar para evitar transmitir el VIH a sus bebés.

Interacción con otros medicamentos

Utilice la combinación de tenofovir disoproxil fumarato y didanosina, aumentando entre un 40 y un 60 % la concentración de exposición corporal de didanosina, lo que puede provocar un mayor riesgo de efectos secundarios relacionados con la didanosina. Han aparecido casos de pancreatitis y ácido láctico, pero son raros y a veces mortales.

Se ha intentado disminuir la dosis de didanosina (250 mg) para evitar una exposición demasiado alta a la didanosina cuando se combina con tenofovir disoproxil fumarato, pero hay un informe sobre una alta tasa de fracaso en el tratamiento antiviral y aparece resistencia en una etapa temprana con varias fórmulas combinadas. Por lo tanto, no se recomienda combinar tenofovir disoproxilo fumarato con didanosina, especialmente en pacientes con niveles virales altos y un número bajo de células CD4. Si es necesario combinarlos, es necesario supervisar cuidadosamente a los pacientes sobre la eficacia del tratamiento y las reacciones de adulterio relacionadas con la didanosina.

El régimen de tratamiento combinado de 3 fármacos nueleósidos: Hay informes sobre una alta tasa de fracaso en el antivirus y aparecen cepas antifármacos en la etapa temprana cuando tenofovir disoproxil fumarato se combina con lamivudina y abacavir, así como con lamivudina y didanosina en el régimen una vez al día.

Se recomienda a los pacientes que los medicamentos antirretrovirales, incluido el tenofovir disoproxil fumarato, no pueden prevenir el riesgo de que el VIH se transmita a través del sexo o de la sangre viral. Necesidad de seguir utilizando otras medidas preventivas.

Almacenamiento

Conservar en el embalaje original en un lugar seco y fresco por debajo de 30°C. Evitar la luz.

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