Ténofovir disoproxil comprimés traitement VIH-1 et hépatite B (30 comprimés)

Forme pharmaceutique Boîte de 30 comprimés
Spécifications Fumarate de ténofovir disoproxil

Ingrédient

Informations sur la composition	Contenu
Fumarate de ténofovir disoproxil	300 mg

Les usages

indications

Le fumarate de ténofovir disoproxil 300 mg est indiqué dans les cas suivants :

VIH-1 : le ténofovir est indiqué en association avec d'autres médicaments antiviraux pour traiter l'infection par le VIH-1 dans la maladie à partir de 18 ans.

L'efficacité du ténofovir est basée sur les résultats d'études portant sur des patients n'ayant jamais été traités auparavant, y compris des patients présentant un grand nombre de virus (> 100 000 copies/ml) et des études sur ceux-ci. Le ténofovir est utilisé en complément du traitement de base (principalement une trithérapie) chez les patients qui ont déjà reçu des médicaments antirétroviraux mais qui ont échoué (

Le choix du ténofovir pour traiter les patients ayant déjà traité des médicaments anti-rétrovirus doit être basé sur les résultats des tests de sensibilité virale et/ou les antécédents de traitement du patient.

Hépatite B : le ténofovir est indiqué pour le traitement de l'hépatite B chronique chez les adultes présentant une fonction hépatique compensée, avec des preuves de l'activité réelle du virus, la concentration d'alanine aminotrasférasem (ALT) augmente continuellement et des preuves histologiques d'inflammation active et/ou de fibrose ou pour le traitement de l'hépatite B chronique chez les adultes atteints d'une maladie du foie.

Pharmacologie

Le fumarate de ténofovir disoproxil est la forme de Sel fumarate de la pré-substance du Ténofovir disoproxil. Le ténofovir disoproxil est absorbé et transformé en l'ingrédient actif ténofovir, qui est un nucléoside monophosphate (nucléotide). Sous le catalyseur des enzymes dans les cellules à travers deux réactions de phosphorylation dans les deux cellules T non fonctionnelles, le ténofovir a été activé en métabolites actifs, le ténofovir diphosphate.

Le ténofovir diphosphate a une demi-vie d'environ 10 heures dans les cellules activées et d'environ 50 heures dans les cellules qui ne fonctionnent pas pour les cellules nucléaires périphériques du sang unique (PBMC). Le ténofovir diphosphate inhibe la polymérase du virus en entrant en compétition directement avec le désoxyribonucléotide naturel et termine la chaîne d'ADN après avoir combiné l'ADN.

Le ténofovir diphosphate est un faible inhibiteur de la polymérase interne α, β et, avec une constante d'inhibiteur dynamique (K1) pour l'ADN de la polymérase α humaine (5,2 μmol/l) plus grande > 200 fois et pour les polymères β et l'ADN humain (les équivalents sont 81,7 et 59,9 μmol/l) pour les enzymes de copie inverse du VIH-1 (0,02 μmol/). En quantités d'impression Viro, à des concentrations élevées allant jusqu'à 300 μmol/l, le ténofovir ne peut avoir aucun effet sur la synthèse de l'ADN mitochondrial ou sur la production d'acide lactique.

Pharmacocinétique dynamique

Le fumarate de ténofovir disoproxil est une substance pré-ester soluble dans l'eau et rapidement transformée dans l'organisme en ténofovir et en formaldéhyde.

Dans les cellules, le ténofovir est converti en ténofovir monophosphate et en principe actif ténofovir diphosphate.

absorption :

Après avoir administré du fumarate de ténofovir disoproxil à des patients infectés par le VIH, le fumarate de ténofovir disoproxil est rapidement absorbé et converti en ténofovir. Les concentrations sériques maximales de ténofovir dans l'heure qui suit la consommation et 2 heures après la consommation avec de la nourriture. La biodisponibilité orale du ténofovir à partir du fumarate de ténofovir disoproxil chez les patients souffrant de faim est d'environ 25 %. Prendre du fumarate de ténofovir disoproxil avec un repas riche en graisses qui affecte la biodisponibilité orale du médicament, dont l'ASC du ténofovir augmente d'environ 40 % et la CMAX augmente d'environ 14 %. Cependant, la prise de Fumarate de Ténofovir Disoproxil et une collation n'affecte pas de manière significative la pharmacocinétique du Ténofovir.

Distribution :

Après transmission intraveineuse, le volume de distribution à l'état stable du ténofovir est estimé à environ 800 ml/kg. Après la prise de Tenofovir Disoproxil Fumarate, le ténofovir est distribué principalement dans les tissus, avec la concentration la plus élevée dans les reins, le foie et le tractus intestinal (selon des études précliniques). En tube à essai, le niveau de cohésion avec les protéines plasmatiques ou sériques est inférieur à 0,7 et 7,2%, avec une concentration de Ténofovir allant de 0,01 à 25 μg/ml.

Changement biologique :

Des études in vitro ont déterminé que le fumarate de ténofovir disoproxil et le ténofovir ne sont pas métabolisés par le système enzymatique CYP450.

Ère :

Le ténofovir est excrété principalement par les reins par dialyse et par le système de transport actif dans les tubules rénaux, environ 70 à 80 % de la dose intraveineuse étant excrétée dans l'urine sous une forme constante.

La clairance totale est estimée à 230 ml/heure/kg (environ 300 ml/minute).

La clairance rénale est estimée à environ 160 ml/heure/kg (environ 210 ml/minute), bien supérieure au débit de filtration dans le glomérulaire. Cela indique que l'excrétion active par les tubules rénaux joue un rôle important dans l'élimination du ténofovir. Le temps de vente des déchets de ténofovir après avoir bu est d'environ 12 à 18 heures.

Avant de prendre Ténofovir disoproxil comprimés traitement VIH-1 et hépatite B (30 comprimés)

Comment utiliser

Fumarate de ténofovir disoproxil 300 mg par voie orale.

Le traitement doit être défini par un médecin expérimenté dans le traitement des patients infectés par le VIH.

En cas d'incapacité à avaler le médicament, le ténofovir peut être utilisé sous forme de comprimés à dissoudre dans au moins 100 ml d'eau, de jus d'orange ou de raisins pressés.

Posologie

Adultes :

La dose recommandée pour le traitement du VIH ou de l'hépatite B chronique est de 300 mg (1 comprimé) 1 fois/jour avec les repas.

Enfants :

Le ténofovir n'est pas recommandé aux enfants de moins de 18 ans en raison du manque de données sur la sécurité et l'efficacité de cet objet.

Personnes âgées :

Il n'existe aucune donnée sur la posologie chez les patients âgés de plus de 65 ans.

Patients souffrant d'insuffisance rénale :

Le ténofovir est excrété par les reins et augmente l'accumulation de ténofovir chez les patients souffrant d'insuffisance rénale. La distance entre les doses doit être ajustée pour les patients présentant une clairance de la créatinine

L'ajustement de la dose chez les patients présentant une insuffisance rénale est basé sur des données limitées et peut ne pas être le plus optimal. La sécurité et l'efficacité de ces directives d'ajustement posologique n'ont pas été évaluées cliniquement. Par conséquent, la réponse clinique au traitement et la fonction rénale doivent être étroitement surveillées chez les patients atteints d'insuffisance rénale :

Clairance de la créatinine (ml/minute)*

30 - 49 10 - 29

Toutes les 48 heures

Toutes les 72 à 96 heures

Tous les 7 jours après la fin de l'hémorragie **

** En général, la posologie 1 fois/semaine en cas d'affinement hémolytique 3 fois/semaine, chaque fois environ 4 heures ou après un total de 12 heures d'hémorragie.

Il n'y a aucune suggestion pour les patients sans hématome avec une clairance de la créatinine

Patients souffrant d'insuffisance hépatique :

Aucun ajustement de dose n'est nécessaire chez les patients souffrant d'insuffisance hépatique.

Remarque : la dose ci-dessus est uniquement à titre de référence. La posologie spécifique dépend de l'état et du niveau de progression de la maladie. Pour une dose appropriée, vous devez consulter un médecin ou un spécialiste médical.

Que faire en cas de surdosage ?

Le ténofovir peut être éliminé par hémorragie, la clairance moyenne de l'hématome du ténofovir est de 134 ml/minute. La clairance du ténofovir par la séparation abdominale n'a pas été déterminée.

Que faire en cas d'oubli d'une dose ? Cependant, si vous êtes proche de la dose suivante, sautez la dose oubliée et prenez la dose suivante à l'heure prévue. Notez qu’il ne doit pas être utilisé le double de la dose prescrite.

Effets secondaires

Lorsque vous utilisez du fumarate de ténofovir disoproxil 300 mg, vous pouvez ressentir des effets indésirables (ADR).

Les réactions adultères liées au traitement (au moins peuvent être liées) sont répertoriées ci-dessous par système d'organes dans le corps et par fréquence. La fréquence définie est très fréquente (> 1/10), fréquente (> 1/100, 1/1 000, 1/10 000,

Troubles métaboliques et nutritionnels :

Très fréquent : réduction du phosphate sanguin.

Rare : infection par l'acide lactique.

Très fréquent : vertiges.

Très rare : difficulté à respirer.

Troubles gastro-intestinaux

Très fréquent : diarrhée, nausées, vomissements.

fréquent : flatulences.

Rare : Pancréatite.

Inconnu : maladie musculaire, purée osseuse (toutes deux liées à des tubulures fermées).

rare : insuffisance rénale, insuffisance rénale aiguë, maladie rénale dans le tube proche du charbon (y compris syndrome de Fanconi), augmentation de la créatinine.

Très rare : nécrose rénale aiguë.

Il existe des rapports après-vente faisant état de néphrite et de diabète causant des reins.

Très rare : faiblesse.

Régimes combinés de rétrovirus souvent accompagnés de troubles métaboliques tels que l'hyperglycérides sanguins, le cholestérol sanguin, la résistance à l'insuline, la glycémie et l'hyperlorm sanguin.

Les régimes combinés de rétrovirus s'accompagnent souvent d'une redistribution de la graisse corporelle (syndrome de dysplasie graisseuse) chez les patients infectés par le VIH, notamment de la graisse périphérique et de la graisse sous-cutanée, une augmentation de la graisse viscérale et abdominale, une hypertrophie thoracique et une accumulation de graisse dans la nuque (tumeur).

Chez les patients infectés par le VIH présentant un déficit immunitaire sévère au moment de l'utilisation de l'anti-rétovirus (Cart), une réaction inflammatoire avec ou sans symptômes avec des agents pathogènes opportunistes peut apparaître.

Instructions sur la façon de gérer les ADR

En cas d'effets secondaires du médicament, il est nécessaire d'arrêter de l'utiliser et d'en informer le médecin ou de se rendre au centre médical le plus proche pour un traitement rapide.

Avertissements

Avant d'utiliser le médicament, vous devez lire attentivement les instructions et vous référer aux informations ci-dessous.

contre-indiqué

Fumarate de ténofovir disoproxil 300 mg contre-indiqué dans les cas suivants :

Patients présentant une hypersensibilité au ténofovir ou au fumarate de ténofovir disoproxil.

Soyez prudent lors de l'utilisation

N'utilisez pas les comprimés de ténofovir simultanément avec tout autre médicament contenant du fumarate de ténofovir disoproxil.

Le fumarate de ténofovir disoproxil n'a pas été étudié chez les patients de moins de 18 ans.

Le ténofovir est administré, sauf principalement par les reins. La concentration de ténofovir dans l'organisme peut augmenter de manière significative chez les patients présentant une insuffisance rénale moyenne ou sévère (clairance de la créatinine

Il est nécessaire de contrôler soigneusement les signes d'intoxication, tels qu'une altération de la fonction rénale, et les modifications des concentrations virales chez les patients souffrant d'insuffisance rénale avant, lorsque la distance commence entre les doses de fumarate de ténofovir disoproxil.

L'innocuité et l'efficacité du fumarate de ténofovir disoproxil chez les patients souffrant d'insuffisance rénale n'ont pas été établies.

Insuffisance rénale excessive, y compris les cas accompagnés d'une diminution du phosphate sanguin, lors de l'utilisation du fumarate de ténofovir disoproxil.

La surveillance de la fonction rénale (clearine et créatinine sérique) doit être surveillée) lors de l'utilisation du fumarate de ténofovir disoproxil, toutes les 4 semaines de la première année de traitement, puis tous les 3 mois. Chez les patients à risque ou ayant des antécédents d'insuffisance rénale, ainsi que chez les patients présentant une insuffisance rénale, il faut envisager d'évaluer une fonction rénale plus régulière.

Effets sur les os : Consultez votre médecin si vous soupçonnez des anomalies osseuses.

Évitez d'utiliser le fumarate de ténofovir disoproxil chez les patients ayant tendance à être porteurs de la mutation du gène K65R lors du traitement d'une résistance aux rétrovirus.

Le fumarate de ténofovir disoproxil n'a pas été étudié chez les patients de plus de 65 ans. Presque tous les patients âgés ont une fonction rénale réduite ; Par conséquent, il est nécessaire d'être prudent lors du traitement de patients âgés par le fumarate de ténofovir disoproxil.

Les patients atteints d'hépatite B ou C et traités par un traitement anti-rétrovirus Retrovirus présentent un risque élevé d'effets secondaires hépatiques graves et peuvent entraîner la mort. En cas de traitement de l'hépatite B ou C par association de résistance aux rétrovirus, il est conseillé de se référer aux informations produit correspondantes de ces médicaments.

Infection à l'acide lactique : il y a eu des cas d'infection à l'acide lactique, souvent accompagnés d'une stéatose hépatique, lors de l'utilisation de substances homologues nucléosidiques. Les données personnelles et cliniques suggèrent que le risque de contamination par l'acide lactique est un effet secondaire du groupe d'homosexuels nucléosidiques, car le fumarate de ténofovir disoproxil est faible. Cependant, le ténofovir ayant une structure nucléosidique homogène, ce risque ne peut être exclu.

Syndrome de récupération immunitaire : chez les patients infectés par le VIH présentant un déficit immunitaire grave, au début d'un traitement avec des médicaments antiviraux (Cart), une réaction inflammatoire peut survenir pour des causes opportunistes ou asymptomatiques et provoquer des conditions cliniques graves ou exacerber les symptômes existants. Spécial. De telles réactions ont été observées depuis quelques semaines ou le premier mois de traitement.

Des exemples de ces réactions sont l'inflammation rétinienne à cytomégalovirus, les infections mycobactériennes étendues et/ou localisées et la pneumonie à pneumoeystis carinii. Tout symptôme d'inflammation doit être évalué et traité si nécessaire.

Nécrose osseuse : Malgré des facteurs multiples (notamment l'utilisation de corticostéroïdes, la destruction de l'alcool, un affaiblissement sévère du système immunitaire, un indice de masse corporelle élevé), des cas de nécrose osseuse ont été particulièrement rapportés chez des patients infectés par le VIH évolutif et/ou sous traitement pour résistance rétrovirale à long terme (Cart). Il est conseillé aux patients de consulter un médecin s'il y a des signes de douleurs articulaires, de raideur ou de difficultés à bouger.

La capacité de conduire des véhicules et d'utiliser des machines

Les comprimés de Ténofovir Disoproxil Fumarat peuvent provoquer des étourdissements. Les patients ne doivent pas conduire ni utiliser de machines s'ils ont des vertiges lors de l'utilisation des comprimés de Tenofovir Disoproxil Fumarat.

Grossesse

Il n'existe aucune donnée clinique sur l'état de l'exposition au fumarate de ténofovir disoproxil pendant la grossesse. Cependant, les gens ne connaissent pas le risque potentiel pour le développement d'un fœtus humain, c'est pourquoi lorsqu'ils utilisent le fumarate de ténofovir disoproxil chez les femmes en âge de procréer, ils doivent toujours combiner des mesures contraceptives efficaces.

La période d'allaitement

Des études animales montrent que le ténofovir est excrété dans le lait. On ne sait pas si le ténofovir sera excrété dans le lait maternel ou non. Par conséquent, il est recommandé que la mère traitée par Tenofovir Disoproxil Fñimarate ne puisse pas allaiter.

Selon le principe général, il est recommandé aux femmes infectées par le VIH qui allaitent de ne pas allaiter pour éviter de transmettre le VIH à leur bébé.

Interaction médicamenteuse

Utilisez l'association de fumarate de ténofovir disoproxil et de didanosine, augmentant de 40 à 60 % la concentration d'exposition corporelle à la didanosine, ce qui peut entraîner un risque accru d'effets secondaires liés à la didanosine. Des cas de pancréatites et d'acide lactique sont apparus mais rares, parfois mortels.

Une diminution de la dose de didanosine (250 mg) a été tentée pour éviter une exposition trop élevée à la didanosine lorsqu'elle est associée au fumarate de ténofovir disoproxil, mais il existe un rapport sur un taux d'échec élevé du traitement antiviral et une résistance apparaît à un stade précoce avec plusieurs formules combinées. Par conséquent, il n'est pas recommandé d'associer le fumarate de ténofovir disoproxil avec la didanosine, en particulier chez les patients présentant des taux viraux élevés et un faible nombre de cellules CD4. Si nécessaire, une surveillance attentive des patients sur l'efficacité du traitement et les réactions adultères liées à la didanosine.

Le schéma thérapeutique combiné de 3 médicaments nuéléoside : des rapports font état d'un taux élevé d'échec du traitement antivirus et des souches anti-médicaments apparaissent à un stade précoce lorsque le fumarate de ténofovir disoproxil est associé à la lamivudine et à l'abacavir ainsi qu'à la lamivudine et à la didanosine dans le régime une fois par jour.

Il est recommandé aux patients de prendre des médicaments anti-rétrovirus, y compris le fumarate de ténofovir disoproxil, ne prévient pas le risque de propagation du VIH par voie sexuelle ou par le sang viral. Il faut continuer à utiliser d'autres mesures préventives.

Conservation

A conserver dans l'emballage d'origine dans un endroit sec et frais en dessous de 30°C. Eviter la lumière.

Autres médicaments

Avis de non-responsabilité

Tous les efforts ont été déployés pour garantir que les informations fournies par Drugslib.com sont exactes, jusqu'à -date et complète, mais aucune garantie n'est donnée à cet effet. Les informations sur les médicaments contenues dans ce document peuvent être sensibles au facteur temps. Les informations de Drugslib.com ont été compilées pour être utilisées par des professionnels de la santé et des consommateurs aux États-Unis et, par conséquent, Drugslib.com ne garantit pas que les utilisations en dehors des États-Unis sont appropriées, sauf indication contraire spécifique. Les informations sur les médicaments de Drugslib.com ne cautionnent pas les médicaments, ne diagnostiquent pas les patients et ne recommandent pas de thérapie. Les informations sur les médicaments de Drugslib.com sont une ressource d'information conçue pour aider les professionnels de la santé agréés à prendre soin de leurs patients et/ou pour servir les consommateurs qui considèrent ce service comme un complément et non un substitut à l'expertise, aux compétences, aux connaissances et au jugement des soins de santé. praticiens.

L'absence d'avertissement pour un médicament ou une combinaison de médicaments donné ne doit en aucun cas être interprétée comme indiquant que le médicament ou la combinaison de médicaments est sûr, efficace ou approprié pour un patient donné. Drugslib.com n'assume aucune responsabilité pour aucun aspect des soins de santé administrés à l'aide des informations fournies par Drugslib.com. Les informations contenues dans le présent document ne sont pas destinées à couvrir toutes les utilisations, instructions, précautions, avertissements, interactions médicamenteuses, réactions allergiques ou effets indésirables possibles. Si vous avez des questions sur les médicaments que vous prenez, consultez votre médecin, votre infirmière ou votre pharmacien.