Ténofovir disoproxil menggantikan pengobatan HIV-1 dan hepatitis B (30 tablet)

Bentuk sediaan Kotak isi 30 tablet
Spesifikasi Tenofovir disoproxil fumarat

Komposisi

Informasi komposisi	Isi
Tenofovir disoproxil fumarat	300mg

Kegunaan

indikasi

Tenofovir disoproxil fumarate 300mg diindikasikan dalam kasus berikut:

HIV-1: Tenofovir diindikasikan dalam kombinasi dengan obat antivirus lain untuk mengobati infeksi HIV-1 pada penyakit sejak usia 18 tahun.

Efektivitas Tenofovir didasarkan pada hasil penelitian pada pasien yang belum pernah diobati sebelumnya, termasuk pasien dengan jumlah virus yang banyak (> 100.000 kopi/ml) dan penelitian terhadapnya. Tenofovir digunakan untuk melengkapi pengobatan dasar (terutama terapi kombinasi 3 obat) untuk pasien yang sebelumnya pernah memakai obat anti-Retrovirus tetapi gagal (

Pemilihan Tenofovir untuk mengobati pasien yang sebelumnya pernah diobati dengan obat anti-Retrovirus harus didasarkan pada hasil tes sensitivitas virus dan/atau riwayat pengobatan pasien.

Hepatitis B: Tenofovir diindikasikan untuk pengobatan hepatitis B kronis pada orang dewasa dengan kompensasi fungsi hati, dengan bukti aktivitas virus yang sebenarnya, konsentrasi alanine aminotrasferasem (ALT) terus meningkat dan bukti histologis peradangan aktif dan/atau fibrosis atau pengobatan hepatitis B kronis pada orang dewasa dengan penyakit hati.

Farmakologi

Tenofovir disoproxil fumarate adalah bentuk garam fumarat dari pra-zat Tenofovir disoproxil. Tenofovir Disoproxil diserap dan diubah menjadi bahan aktif Tenofovir, yaitu nukleosida monofosfat (nukleotida). Di bawah katalis enzim dalam sel melalui dua reaksi fosforilasi pada sel T yang tidak berfungsi dan Tenofovir yang telah diaktifkan menjadi metabolit aktif, Tenofovir Difosfat.

Tenofovir Difosfat memiliki masa paruh sekitar 10 jam pada sel yang diaktifkan dan sekitar 50 jam pada sel yang tidak bekerja pada sel inti darah tunggal perifer (PBMC). Tenofovir difosfat menghambat polimerase virus dengan bersaing langsung dengan deoksiribonukleotida alami, dan mengakhiri rantai DNA setelah menggabungkan DNA.

Tenofovir difosfat adalah inhibitor lemah polimerase internal α, β, dan,, dengan konstanta inhibitor dinamis (K1) untuk DNA polimerase α manusia (5,2 mol/l) lebih besar> 200 kali dan untuk polimer β dan DNA manusia (setara adalah 81,7 dan 59,9 mol/l) Untuk enzim salinan balik HIV-1 (0,02 mol/). Dalam jumlah pencetakan Viro, pada konsentrasi tinggi hingga 300 mol/l, Tenofovir tidak dapat memberikan efek apa pun pada sintesis DNA mitokondria atau produksi asam laktat.

Farmakokinetik dinamis

Tenofovir disoproxil fumarate adalah zat pra-ester yang larut dalam air dan di dalam tubuh dengan cepat diubah menjadi tenofovir dan formaldehida.

Di dalam sel, Tenofovir diubah menjadi Tenofovir Monophosphate dan menjadi zat aktif Tinhofovir Diphosphate.

penyerapan:

Setelah memberikan Tenofovir Disoproxil Fumarate kepada pasien terinfeksi HIV, Tenofovir Disoproxil Fumarate dengan cepat diserap dan diubah menjadi Tenofovir. Konsentrasi tenofovir serum maksimal dalam waktu 1 jam setelah minum dan 2 jam setelah minum bersama makanan. Bioavailabilitas oral Tenofovir dari Tenofovir Disoproxil Fumarate pada pasien kelaparan adalah sekitar 25%. Mengonsumsi Tenofovir Disoproxil Fumarate dengan makanan tinggi lemak yang mempengaruhi bioavailabilitas oral obat tersebut, dimana AUC Tenofovir meningkat sekitar 40% dan CMAX meningkat sekitar 14%. Namun, penggunaan Tenofovir Disoproxil Fumarate dan makanan ringan tidak mempengaruhi farmakokinetik Tenofovir secara signifikan.

Distribusi:

Setelah penularan intravena, volume distribusi Tenofovir dalam keadaan stabil diperkirakan sekitar 800 ml/kg. Setelah memakai Tenofovir Disoproxil Fumarate, Tenofovir didistribusikan terutama di jaringan, dengan konsentrasi tertinggi di ginjal, hati dan saluran usus (menurut studi praklinis). Dalam tabung reaksi, tingkat kohesi dengan plasma atau protein serum berada di bawah 0,7 dan 7,2%, dengan konsentrasi Tenofovir berkisar antara 0,01 hingga 25 μg/ml.

Pergeseran biologis:

Penelitian in vitro menunjukkan bahwa Tenofovir Disoproxil Fumarate dan Tenofovir tidak dimetabolisme melalui sistem enzim CYP450.

Zaman:

Tenofovir diekskresikan terutama melalui ginjal melalui dialisis dan melalui sistem transportasi aktif di tubulus ginjal dengan sekitar 70-80% dosis intravena diekskresikan melalui urin dalam bentuk konstan.

Total pembersihan diperkirakan 230ml/jam/kg (sekitar 300 ml/menit).

Klirens ginjal diperkirakan sekitar 160ml/jam/kg (sekitar 210 ml/menit), jauh lebih tinggi dibandingkan laju filtrasi di glomerulus. Hal ini menunjukkan bahwa ekskresi aktif melalui tubulus ginjal berperan penting dalam eliminasi Tenofovir. Waktu penjualan limbah tenofovir setelah diminum sekitar 12 - 18 jam.

Sebelum mengambil Ténofovir disoproxil menggantikan pengobatan HIV-1 dan hepatitis B (30 tablet)

Cara menggunakan

Tenofovir disoproxil fumarate 300mg secara oral.

Terapi harus ditetapkan oleh dokter yang berpengalaman dalam pengobatan pasien terinfeksi HIV.

Jika obat tidak dapat ditelan, Tenofovir dapat digunakan dalam bentuk tablet yang dilarutkan dalam setidaknya 100 ml air, jus jeruk atau anggur yang diperas.

Dosis

Dewasa:

Dosis yang dianjurkan untuk pengobatan HIV atau pengobatan hepatitis B kronis adalah mengonsumsi 300 mg (1 tablet) 1 kali/hari setelah makan.

Anak-anak:

Tenofovir tidak direkomendasikan untuk anak di bawah usia 18 tahun karena kurangnya data mengenai keamanan dan kemanjuran untuk objek ini.

Orang tua:

Tidak ada data mengenai dosis untuk pasien lanjut usia di atas 65 tahun.

Pasien gagal ginjal:

Tenofovir diekskresikan melalui ginjal dan meningkatkan akumulasi tenofovir pada pasien dengan gagal ginjal. Jarak dosis harus disesuaikan untuk pasien dengan bersihan kreatinin

Penyesuaian dosis untuk pasien dengan gangguan ginjal didasarkan pada data yang terbatas dan mungkin bukan yang paling optimal. Keamanan dan efektivitas pedoman penyesuaian dosis ini belum dievaluasi secara klinis. Oleh karena itu, respons klinis terhadap pengobatan dan fungsi ginjal harus dipantau secara ketat pada pasien gagal ginjal:

Bersihan kreatinin (ml/menit)*

30 - 49 10 - 29

Setiap 48 jam

Setiap 72-96 jam

Setiap 7 hari setelah berakhirnya perdarahan **

** Secara umum, dosisnya 1 kali/minggu dalam kasus perbaikan hemolitik 3 kali/minggu, setiap kali sekitar 4 jam atau setelah total 12 jam perdarahan.

Tidak ada saran untuk pasien tanpa hematoma dengan bersihan kreatinin

Pasien dengan gagal hati:

Tidak diperlukan penyesuaian dosis pada pasien dengan gagal hati.

Catatan: Dosis di atas hanya untuk referensi. Dosis spesifiknya tergantung pada kondisi dan tingkat perkembangan penyakit. Untuk dosis yang sesuai, Anda perlu berkonsultasi dengan dokter atau spesialis medis.

Apa yang harus dilakukan jika menggunakan overdosis?

Tenofovir dapat dihilangkan dengan pendarahan, rata-rata pembersihan hematoma Tenofovir adalah 134 ml/menit. Izin Tenofovir melalui pemisahan perut belum ditentukan.

Apa yang harus dilakukan jika Anda lupa satu dosis? Namun jika mendekati dosis berikutnya, lewati dosis yang terlupa dan ambil dosis berikutnya pada waktu yang telah direncanakan. Perlu diingat bahwa obat ini tidak boleh digunakan dua kali lipat dari dosis yang ditentukan.

Efek samping

Saat menggunakan Tenofovir Disoproxil Fumarate 300mg, Anda mungkin mengalami efek yang tidak diinginkan (ADR).

Survei reaksi perzinahan yang berkaitan dengan pengobatan (setidaknya mungkin terkait) tercantum di bawah ini menurut sistem organ dalam tubuh dan frekuensinya. Frekuensi yang ditentukan adalah sangat umum (> 1/10), umum (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,

Gangguan metabolisme dan nutrisi:

Sangat umum: mengurangi fosfat darah.

Jarang: Infeksi asam laktat.

Sangat umum: pusing.

Sangat jarang: Kesulitan bernapas.

Gangguan gastrointestinal

Sangat umum: diare, mual, muntah.

umum: perut kembung.

Jarang: Pankreatitis.

Tidak diketahui: penyakit otot, bubur tulang (keduanya berhubungan dengan pipa tertutup).

jarang: gagal ginjal, gagal ginjal akut, penyakit ginjal pada tabung dekat batubara (termasuk sindrom fanconi), peningkatan kreatinin.

Sangat jarang: nekrosis ginjal akut.

Ada laporan purna jual tentang nefritis dan diabetes yang menyebabkan ginjal.

Sangat jarang: kelemahan.

Regimen kombinasi retrovirus sering kali disertai dengan gangguan metabolisme seperti hipergliserida darah, kolesterol darah, resistensi insulin, glukosa darah, dan darah hiperlorm.

Regimen kombinasi retrovirus sering kali disertai dengan redistribusi lemak tubuh (sindrom displasia lemak) pada pasien HIV termasuk lemak perifer dan lemak subkutan, peningkatan lemak viseral dan perut, hipertrofi dada, dan penumpukan lemak leher belakang (tumor).

Pada pasien dengan HIV yang terinfeksi dengan defisiensi imun yang parah pada saat menggunakan anti -retovirus (Cart), reaksi inflamasi dengan atau tanpa gejala dengan patogen oportunistik dapat muncul.

Petunjuk tentang cara menangani ADR

Bila mengalami efek samping obat, sebaiknya hentikan penggunaan dan beri tahu dokter atau pergi ke fasilitas kesehatan terdekat untuk mendapatkan penanganan tepat waktu.

Peringatan

Sebelum menggunakan obat Anda perlu membaca petunjuknya dengan seksama dan mengacu pada informasi di bawah ini.

kontraindikasi

Tenofovir disoproxil fumarate 300mg dikontraindikasikan pada kasus berikut:

Pasien dengan hipersensitivitas terhadap Tenofovir atau Tenofovir Disoproxil Fumarate.

Hati-hati saat digunakan

Jangan menggunakan tablet Tenofovir bersamaan dengan obat lain yang mengandung Tenofovir Disoproxil Fumarate.

Tenofovir Disoproxil Fumarate belum diteliti pada pasien di bawah 18 tahun.

Tenofovir kecuali terutama melalui ginjal. Konsentrasi tenofovir dalam tubuh dapat meningkat secara signifikan pada pasien dengan gangguan ginjal sedang atau berat (bersihan kreatinin

Penting untuk mengontrol secara hati-hati tanda-tanda keracunan, seperti gangguan fungsi ginjal, dan perubahan konsentrasi virus pada pasien dengan gagal ginjal sebelum, ketika jarak dimulai antara dosis Tenofovir Disoproxil Fumarate.

Keamanan dan efektivitas Tenofovir Disoproxil Fumarate pada pasien dengan gagal ginjal belum diketahui.

Gagal ginjal yang berlebihan, termasuk kasus yang disertai penurunan fosfat darah, bila menggunakan Tenofovir Disoproxil Fumarate.

Pemantauan fungsi ginjal (klirin dan kreatinin serum harus dipantau) bila menggunakan Tenofovir Disoproxil Fumarate, setiap 4 minggu pada tahun pertama pengobatan, dan kemudian setiap 3 bulan. Pada pasien yang berisiko atau memiliki riwayat gagal ginjal, dan pasien dengan fungsi ginjal buruk, perlu mempertimbangkan untuk menilai fungsi ginjal secara lebih teratur.

Efek pada tulang: Konsultasikan dengan dokter Anda jika Anda mencurigai adanya kelainan tulang.

Hindari penggunaan Tenofovir Disoproxil Fumarate untuk pasien yang cenderung membawa mutasi gen K65R ketika mengobati resistensi Retrovirus.

Tenofovir disoproxil fumarate belum diteliti pada pasien berusia di atas 65 tahun. Hampir semua pasien lanjut usia mengalami penurunan fungsi ginjal; Oleh karena itu, perlu berhati-hati saat merawat pasien lanjut usia dengan Tenofovir Disoproxil Fumarate.

Pasien dengan hepatitis B atau C dan diobati dengan terapi anti-Retrovirus Retrovirus berisiko tinggi mengalami efek samping hati yang serius dan dapat menyebabkan kematian. Dalam hal pengobatan hepatitis B atau C dengan menggabungkan resistensi Retrovirus, disarankan untuk merujuk pada informasi produk yang relevan dari obat tersebut.

Infeksi asam laktat: Ada kasus infeksi asam laktat, sering disertai dengan perlemakan hati, ketika menggunakan zat homolog nukleosida. Data properti dan klinis menunjukkan bahwa risiko kontaminasi asam laktat, merupakan efek samping dari kelompok homoseksual nukleosida, karena Tenofovir Disoproxil Fumarate rendah. Namun, karena Tenofovir memiliki struktur nukleosida yang homogen, risiko ini tidak dapat dikesampingkan.

Sindrom pemulihan kekebalan: Pasien terinfeksi HIV dengan defisiensi imun yang serius, pada awal pengobatan dengan obat antivirus (Cart), reaksi inflamasi dapat terjadi karena penyebab oportunistik atau tanpa gejala, dan menyebabkan kondisi klinis yang serius, atau memperburuk gejala yang sudah ada. Spesial. Reaksi seperti itu telah diamati selama beberapa minggu atau bulan pertama pengobatan.

Contoh reaksi ini adalah peradangan retina akibat sitomegalovirus, infeksi mikobakterium yang luas dan/atau terlokalisasi, dan pneumonia pneumoeystis carinii. Gejala peradangan apa pun harus dievaluasi dan diobati jika perlu.

Nekrosis tulang: Meskipun multifaktor (termasuk penggunaan kortikosteroid, penghancuran alkohol, melemahnya sistem kekebalan tubuh yang parah, indeks massa tubuh yang tinggi), kasus nekrosis tulang telah dilaporkan secara khusus pada pasien HIV progresif dan/atau pengobatan untuk resistensi Retroviral jangka panjang (Cart). Pasien disarankan untuk memeriksakan diri ke pemeriksaan kesehatan jika terdapat tanda-tanda nyeri sendi, kaku atau kesulitan bergerak.

Kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin

Tablet Tenofovir Disoproxil Fumarat dapat menyebabkan pusing. Pasien tidak boleh mengemudi atau mengoperasikan mesin jika pusing saat menggunakan tablet Tenofovir Disoproxil Fumarat.

Kehamilan

Tidak ada data klinis mengenai status paparan Tenofovir Disoproxil Fumarate selama kehamilan. Namun, masyarakat tidak mengetahui potensi risikonya terhadap perkembangan janin manusia, sehingga ketika menggunakan Tenofovir Disoproxil Fumarate untuk wanita usia subur, mereka harus selalu menggabungkan tindakan kontrasepsi yang efektif.

Masa menyusui

Penelitian pada hewan menunjukkan bahwa Tenofovir diekskresikan dalam susu. Tidak diketahui apakah Tenofovir akan dikeluarkan melalui ASI atau tidak. Oleh karena itu, disarankan agar ibu yang sedang diobati dengan Tenofovir Disoproxil Fñimarate tidak sedang menyusui.

Berdasarkan prinsip umum, disarankan agar perempuan yang terinfeksi HIV saat menyusui tidak boleh menyusui untuk menghindari penularan HIV ke bayinya.

Interaksi obat

Penggunaan kombinasi Tenofovir Disoproxil Fumarate dan Didanosine, meningkatkan 40-60% konsentrasi paparan tubuh terhadap ddI, yang dapat menyebabkan peningkatan risiko efek samping terkait Didanosine. Kasus pankreatitis dan asam laktat pernah muncul tetapi jarang terjadi, terkadang berakibat fatal.

Penurunan dosis ddI (250mg) telah dicoba untuk menghindari paparan ddI yang terlalu tinggi bila dikombinasikan dengan Tenofovir Disoproxil Fumarate, namun ada laporan mengenai tingkat kegagalan yang tinggi dalam pengobatan antivirus dan muncul resistensi pada tahap awal dengan beberapa formula kombinasi. Oleh karena itu, tidak dianjurkan untuk menggabungkan Tenofovir Disoproxil Fumarate dengan Didanosine, terutama pada pasien dengan tingkat virus tinggi dan jumlah sel CD4 rendah. Jika diperlukan untuk menggabungkan, pengawasan yang cermat terhadap pasien terhadap efektivitas pengobatan dan reaksi perzinahan terkait dengan Didanosine.

Regimen pengobatan kombinasi 3 obat nueleosida: Ada laporan mengenai tingkat kegagalan yang tinggi pada antivirus dan muncul strain anti-obat pada tahap awal ketika Tenofovir Disoproxil Fumarate dikombinasikan dengan Lamivudine dan Abacavir serta dikombinasikan dengan Lamivudine dan Didanosine dalam rejimen sekali sehari.

Dianjurkan agar pasien menggunakan obat anti-Retrovirus, termasuk Tenofovir disoproxil fumarate. tidak mencegah risiko penyebaran HIV melalui hubungan seks atau darah virus. Perlu terus menggunakan tindakan pencegahan lainnya.

Penyimpanan

Simpan dalam kemasan aslinya di tempat yang kering dan sejuk di bawah 30 ° C. Hindari cahaya.

Obat lain

Penafian

Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.