Ténofovir disoproxil comprimés trattamento dell'HIV-1 e dell'epatite B (30 compresse)

Forma farmaceutica Confezione da 30 compresse
Specifiche Tenofovir disoproxil fumarato

Ingrediente

Informazioni sulla composizione	Contenuto
Tenofovir disoproxil fumarato	300mg

Usi

indicazioni

Tenofovir disoproxil fumarato 300 mg è indicato nei seguenti casi:

HIV-1: Tenofovir è indicato in combinazione con altri farmaci antivirali per il trattamento dell'infezione da HIV-1 nella malattia a partire dai 18 anni di età.

L'efficacia di Tenofovir si basa sui risultati di studi condotti su pazienti che non sono mai stati trattati prima, compresi pazienti con un gran numero di virus (> 100.000 copie/ml) e studi su di essi. Tenofovir è utilizzato per integrare il trattamento di base (principalmente terapia di combinazione di 3 farmaci) per i pazienti che in precedenza avevano ricevuto farmaci anti-Retrovirus ma non avevano avuto successo (

La scelta di Tenofovir per il trattamento di pazienti che avevano precedentemente trattato farmaci anti-Retrovirus deve basarsi sui risultati dei test di sensibilità virale e/o sulla storia del trattamento del paziente.

Epatite B: Tenofovir è indicato per il trattamento dell'epatite cronica B negli adulti con funzionalità epatica compensata, con evidenza dell'effettiva attività del virus, la concentrazione di alanina aminotrasferasem (ALT) in continuo aumento e l'evidenza istologica di infiammazione attiva e/o fibrosi o per il trattamento dell'epatite cronica B in adulti con malattia epatica.

Farmacologia

Tenofovir disoproxil fumarato è la forma di sale fumarato della pre-sostanza Tenofovir disoproxil. Tenofovir Disoproxil viene assorbito e trasformato nel principio attivo Tenofovir, che è un nucleoside monofosfato (nucleotide). Sotto il catalizzatore degli enzimi nelle cellule attraverso due reazioni di fosforilazione in entrambe le cellule T non funzionanti e Tenofovir è stato attivato in metaboliti attivi, Tenofovir difosfato.

Tenofovir difosfato ha un periodo di emivita di circa 10 ore nelle cellule attivate e di circa 50 ore nelle cellule che non funzionano per le cellule nucleari del sangue singolo periferico (PBMC). Tenofovir difosfato inibisce la polimerasi del virus competendo direttamente con il desossiribonucleotide naturale e termina la catena del DNA dopo aver combinato il DNA.

Tenofovir difosfato è un debole inibitore della polimerasi interna α, β e, con costante di inibizione dinamica (K1) per la polimerasi umana α DNA (5,2 μmol/l) maggiore> 200 volte e per i polimeri β e DNA umano (gli equivalenti sono 81,7 e 59,9 μmol/l) per gli enzimi a copia inversa dell'HIV-1 (0,02 μmol/). Nelle quantità di stampa Viro, a concentrazioni elevate fino a 300 μmol/l, Tenofovir non può esercitare alcun effetto sulla sintesi del DNA mitocondriale o sulla produzione di acido lattico.

Farmacocinetica dinamica

Tenofovir disoproxil fumarato è una sostanza pre-estere solubile in acqua e rapidamente convertita nel corpo in tenofovir e formaldeide.

Nelle cellule, Tenofovir viene convertito in Tenofovir Monofosfato e nel principio attivo Tinhofovir Difosfato.

Assorbimento:

Dopo aver somministrato Tenofovir Disoproxil Fumarato a pazienti infetti da HIV, Tenofovir Disoproxil Fumarato viene rapidamente assorbito e convertito in Tenofovir. Le concentrazioni sieriche massime di tenofovir entro 1 ora dopo aver bevuto e 2 ore dopo aver bevuto con il cibo. La biodisponibilità orale di tenofovir da Tenofovir Disoproxil Fumarato nei pazienti che soffrono di fame è di circa il 25%. L'assunzione di Tenofovir Disoproxil Fumarate con un pasto ricco di grassi influisce sulla biodisponibilità orale del farmaco, di cui l'AUC di Tenofovir aumenta di circa il 40% e la CMAX di circa il 14%. Tuttavia, l’assunzione di Tenofovir Disoproxil Fumarato insieme ad uno spuntino non influenza in modo significativo la farmacocinetica di Tenofovir.

Distribuzione:

Dopo la trasmissione endovenosa, si stima che il volume di distribuzione di Tenofovir allo stato stabile sia di circa 800 ml/kg. Dopo aver assunto Tenofovir Disoproxil Fumarato, Tenofovir si distribuisce principalmente nei tessuti, con la concentrazione più elevata nei reni, nel fegato e nel tratto intestinale (secondo studi preclinici). Nella provetta, il livello di coesione con le proteine plasmatiche o sieriche è inferiore allo 0,7 e al 7,2%, con una concentrazione di tenofovir compresa tra 0,01 e 25 μg/ml.

Cambiamento biologico:

Studi in vitro hanno determinato che sia Tenofovir Disoproxil Fumarate che Tenofovir non vengono metabolizzati attraverso il sistema enzimatico CYP450.

Epoca:

Tenofovir viene escreto principalmente attraverso i reni sia mediante dialisi che attraverso il sistema di trasporto attivo nei tubuli renali; circa il 70-80% della dose endovenosa viene escreto nelle urine in forma costante.

La clearance totale è stimata a 230 ml/ora/kg (circa 300 ml/minuto).

La clearance renale è stimata a circa 160 ml/ora/kg (circa 210 ml/minuto), molto più elevata della velocità di filtrazione a livello glomerulare. Ciò indica che l'escrezione attiva attraverso i tubuli renali gioca un ruolo importante nell'eliminazione di Tenofovir. Il tempo di vendita del tenofovir dopo averlo bevuto è di circa 12 - 18 ore.

Prima di prendere Ténofovir disoproxil comprimés trattamento dell'HIV-1 e dell'epatite B (30 compresse)

Come usare

Tenofovir disoproxil fumarato 300 mg per via orale.

La terapia deve essere stabilita da un medico esperto nel trattamento di pazienti affetti da HIV.

In caso di incapacità di deglutire il farmaco, Tenofovir può essere utilizzato sotto forma di compresse sciolte in almeno 100 ml di acqua, succo d'arancia o uva pressata.

Dosaggio

Adulti:

La dose raccomandata per il trattamento dell'HIV o del trattamento dell'epatite cronica B è di 300 mg (1 compressa) 1 volta al giorno durante i pasti.

Bambini:

Tenofovir non è raccomandato ai bambini di età inferiore a 18 anni a causa della mancanza di dati sulla sicurezza e sull'efficacia di questo oggetto.

Anziani:

Non sono disponibili dati sul dosaggio per i pazienti anziani di età superiore a 65 anni.

Pazienti con insufficienza renale:

Tenofovir viene escreto attraverso i reni e aumenta l'accumulo di tenofovir nei pazienti con insufficienza renale. La distanza tra la dose deve essere aggiustata per i pazienti con clearance della creatinina

L'aggiustamento della dose per i pazienti con insufficienza renale si basa su dati limitati e potrebbe non essere il più ottimale. La sicurezza e l’efficacia di queste linee guida per l’aggiustamento della dose non sono state valutate clinicamente. Pertanto, la risposta clinica al trattamento e la funzionalità renale devono essere attentamente monitorate nei pazienti con insufficienza renale:

Clearance della creatinina (ml/minuto)*

30 - 49 10 - 29

Ogni 48 ore

Ogni 72-96 ore

Ogni 7 giorni dopo la fine dell'emorragia **

** In generale, il dosaggio 1 volta/settimana in caso di affinamento emolitico 3 volte/settimana, ogni volta circa 4 ore o dopo un totale di 12 ore di emorragia.

Non vi è alcun suggerimento per i pazienti senza ematoma con clearance della creatinina

Pazienti con insufficienza epatica:

Nessun aggiustamento della dose richiede pazienti con insufficienza epatica.

Nota: la dose sopra indicata è solo di riferimento. Il dosaggio specifico dipende dalle condizioni e dal livello di progressione della malattia. Per la dose adeguata è necessario consultare un medico o uno specialista.

Cosa fare in caso di sovradosaggio?

Tenofovir può essere eliminato mediante emorragia, la clearance media dell'ematoma di Tenofovir è di 134 ml/minuto. La clearance di tenofovir mediante separazione addominale non è stata determinata.

Cosa fare quando si dimentica una dose? Tuttavia, se si è vicini alla dose successiva, salti la dose dimenticata e prenda la dose successiva all'ora prevista. Si noti che non deve essere utilizzato il doppio della dose prescritta.

Effetti collaterali

Quando si utilizza Tenofovir Disoproxil Fumarato 300 mg, potrebbero verificarsi effetti indesiderati (ADR).

Le reazioni di adulterio legate al trattamento (almeno potrebbero essere correlate) sono elencate di seguito in base al sistema di organi nel corpo e alla frequenza. La frequenza definita è molto comune (> 1/10), comune (> 1/100, 1/1.000, 1/10.000,

Disturbi metabolici e nutrizionali:

Molto comune: riduzione del fosfato nel sangue.

Raro: infezione da acido lattico.

Molto comune: vertigini.

Molto raro: difficoltà a respirare.

Patologie gastrointestinali

Molto comune: diarrea, nausea, vomito.

comune: flatulenza.

Raro: pancreatite.

Sconosciuto: malattia muscolare, purea ossea (entrambi legati alla chiusura del tubo).

raro: insufficienza renale, insufficienza renale acuta, malattia renale nel tubo vicino al carbone (inclusa la sindrome di Fanconi), aumento della creatinina.

Molto raro: necrosi renale acuta.

Ci sono segnalazioni post-vendita di nefrite e diabete che causano danni ai reni.

Molto raro: debolezza.

Regimi combinati di retrovirus spesso accompagnati da disturbi metabolici come sangue iperglicerico, colesterolo nel sangue, resistenza all'insulina, glucosio nel sangue e sangue iperlormico.

I regimi combinati di retrovirus sono spesso accompagnati da una ridistribuzione del grasso corporeo (sindrome da displasia del grasso) nei pazienti affetti da HIV, tra cui grasso periferico e grasso sottocutaneo, aumento del grasso viscerale e addominale, ipertrofia toracica e accumulo di grasso sulla parte posteriore del collo (tumore).

Nei pazienti con HIV infetti da immunodeficienza grave al momento dell'utilizzo dell'anti-retovirus (Cart), può verificarsi una reazione infiammatoria con o senza sintomi con agenti patogeni opportunistici.

Istruzioni su come gestire l'ADR

Quando si verificano effetti collaterali del farmaco, è necessario interrompere l'uso e informare il medico o recarsi presso la struttura medica più vicina per un trattamento tempestivo.

Avvertenze

Prima di utilizzare il farmaco è necessario leggere attentamente le istruzioni e fare riferimento alle informazioni di seguito.

controindicato

Tenofovir disoproxil fumarato 300 mg controindicato nei seguenti casi:

Pazienti con ipersensibilità a Tenofovir o Tenofovir Disoproxil Fumarato.

Prestare attenzione quando usato

Non usare le compresse di Tenofovir contemporaneamente con qualsiasi altro farmaco contenente Tenofovir Disoproxil Fumarato.

Tenofovir Disoproxil Fumarato non è stato studiato in pazienti di età inferiore a 18 anni.

Tenofovir è somministrato tranne principalmente attraverso il reni. La concentrazione di tenofovir nell'organismo può aumentare significativamente nei pazienti con compromissione renale media o grave (clearance della creatinina

È necessario controllare attentamente i segni di avvelenamento, come la funzionalità renale compromessa e i cambiamenti nelle concentrazioni del virus nei pazienti con insufficienza renale, prima che venga iniziata la distanza tra la dose di Tenofovir Disoproxil Fumarato.

La sicurezza e l'efficacia di Tenofovir Disoproxil Fumarato nei pazienti con insufficienza renale non sono state stabilite.

Insufficienza renale eccessiva, compresi casi accompagnati da una diminuzione del fosfato nel sangue, durante l'utilizzo di Tenofovir Disoproxil Fumarato.

Il monitoraggio della funzionalità renale (clearina e creatinina sierica) deve essere monitorato) durante l'utilizzo di Tenofovir Disoproxil Fumarato, ogni 4 settimane del primo anno di trattamento, e successivamente ogni 3 mesi. Nei pazienti a rischio o con una storia di insufficienza renale e nei pazienti con scarsa funzionalità renale, è necessario prendere in considerazione la valutazione di una funzionalità renale più regolare.

Effetti sulle ossa: consulta il tuo medico se sospetti anomalie ossee.

Evitare l'uso di Tenofovir Disoproxil Fumarato nei pazienti che tendono a portare la mutazione del gene K65R quando si tratta la resistenza al Retrovirus.

Tenofovir disoproxil fumarato non è stato studiato in pazienti di età superiore a 65 anni. Quasi tutti i pazienti anziani hanno una funzionalità renale ridotta; Pertanto, è necessario essere cauti nel trattare pazienti anziani con Tenofovir Disoproxil Fumarato.

I pazienti con epatite B o C trattati con terapia anti-Retrovirus Retrovirus sono ad alto rischio di gravi effetti collaterali al fegato e possono causare la morte. In caso di trattamento dell'epatite B o C combinando la resistenza al retrovirus, si consiglia di fare riferimento alle informazioni sul prodotto pertinenti di questi farmaci.

Infezione da acido lattico: si sono verificati casi di infezione da acido lattico, spesso accompagnati da fegato grasso, durante l'utilizzo di sostanze nucleosidiche omologhe. Dati clinici e professionali suggeriscono che il rischio di contaminazione da acido lattico è un effetto collaterale basso del gruppo di omosessuali nucleosidici, poiché Tenofovir Disoproxil Fumarato è basso. Tuttavia, poiché Tenofovir ha una struttura nucleosidica omogenea, questo rischio non può essere escluso.

Sindrome da recupero immunitario: pazienti affetti da HIV con grave immunodeficienza, all'inizio del trattamento con farmaci antivirali (Cart), può verificarsi una reazione infiammatoria per cause opportunistiche o asintomatiche, e causare condizioni cliniche gravi, o esacerbare sintomi già esistenti. Speciale. Tali reazioni sono state osservate per alcune settimane o durante il primo mese di trattamento.

Esempi di queste reazioni sono l'infiammazione della retina da citomegalovirus, infezioni estese e/o localizzate da micobatteri e polmonite da pneumoeystis carinii. Eventuali sintomi di infiammazione devono essere valutati e trattati se necessario.

Necrosi ossea: nonostante i molteplici fattori (incluso l'uso di corticosteroidi, la distruzione dell'alcol, un grave indebolimento del sistema immunitario, un elevato indice di massa corporea), casi di necrosi ossea sono stati segnalati in particolare nei pazienti con HIV progressivo e/o nel trattamento per la resistenza retrovirale a lungo termine (Cart). Si consiglia ai pazienti di controllare la visita medica se ci sono segni di dolore articolare, rigidità o difficoltà di movimento.

La capacità di guidare e di usare macchinari

Le compresse di Tenofovir Disoproxil Fumarat possono causare vertigini. I pazienti non devono guidare o utilizzare macchinari in caso di capogiri durante l'utilizzo delle compresse di Tenofovir Disoproxil Fumarat.

Gravidanza

Non sono disponibili dati clinici sullo stato dell'esposizione a Tenofovir Disoproxil Fumarato durante la gravidanza. Tuttavia, le persone non conoscono il potenziale rischio per lo sviluppo di un feto umano, quindi quando usano Tenofovir Disoproxil Fumarato per le donne in età fertile, devono sempre combinare misure contraccettive efficaci.

Il periodo dell'allattamento al seno

Studi sugli animali mostrano che Tenofovir viene escreto nel latte. Non è noto se Tenofovir venga escreto nel latte materno o meno. Pertanto, si raccomanda che la madre in trattamento con Tenofovir Disoproxil Fñimarate non allatti al seno.

Secondo il principio generale, si raccomanda che le donne infette dall'HIV durante l'allattamento al seno non allattino al seno per evitare di trasmettere l'HIV ai loro bambini.

Interazione farmacologica

Utilizzare la combinazione di Tenofovir Disoproxil Fumarate e Didanosina, aumentando del 40-60% la concentrazione di esposizione corporea alla didanosina, che può portare ad un aumento del rischio di effetti collaterali legati alla Didanosina. Sono comparsi casi di pancreatite e acido lattico, ma rari, talvolta fatali.

È stato provato a ridurre la dose di didanosina (250 mg) per evitare un'esposizione troppo elevata alla didanosina quando combinato con Tenofovir Disoproxil Fumarato, ma è stato riportato un alto tasso di fallimento nel trattamento antivirale e appare resistenza in una fase iniziale con diverse formule combinate. Pertanto, non è raccomandato associare Tenofovir Disoproxil Fumarato con Didanosina, soprattutto nei pazienti con elevati livelli virali e basso numero di cellule CD4. Se necessario, associare un'attenta supervisione dei pazienti sull'efficacia del trattamento e sulle reazioni di adulterio legate alla Didanosina.

Il regime di trattamento combinato di 3 farmaci nueleoside: sono stati segnalati alti tassi di fallimento dell'antivirus e compaiono ceppi anti-farmaco in fase iniziale quando Tenofovir Disoproxil Fumarato è combinato con Lamivudina e Abacavir così come combinato con Lamivudina e Didanosina nel regime una volta al giorno.

Si raccomanda che i pazienti che assumono farmaci anti-Retrovirus, incluso Tenofovir disoproxil fumarato, non possano prevenire il rischio di diffusione dell’HIV attraverso il sesso o il sangue virale. È necessario continuare a utilizzare altre misure preventive.

Conservazione

Conservare nella confezione originale in un luogo fresco e asciutto, a temperatura inferiore a 30 ° C. Evitare la luce.

Altri farmaci

Disclaimer

È stato fatto ogni sforzo per garantire che le informazioni fornite da Drugslib.com siano accurate, aggiornate -datati e completi, ma non viene fornita alcuna garanzia in tal senso. Le informazioni sui farmaci qui contenute potrebbero essere sensibili al fattore tempo. Le informazioni su Drugslib.com sono state compilate per l'uso da parte di operatori sanitari e consumatori negli Stati Uniti e pertanto Drugslib.com non garantisce che l'uso al di fuori degli Stati Uniti sia appropriato, se non diversamente indicato. Le informazioni sui farmaci di Drugslib.com non sostengono farmaci, né diagnosticano pazienti né raccomandano terapie. Le informazioni sui farmaci di Drugslib.com sono una risorsa informativa progettata per assistere gli operatori sanitari autorizzati nella cura dei propri pazienti e/o per servire i consumatori che considerano questo servizio come un supplemento e non come un sostituto dell'esperienza, dell'abilità, della conoscenza e del giudizio dell'assistenza sanitaria professionisti.

L'assenza di un'avvertenza per un determinato farmaco o combinazione di farmaci non deve in alcun modo essere interpretata come indicazione che il farmaco o la combinazione di farmaci sia sicura, efficace o appropriata per un dato paziente. Drugslib.com non si assume alcuna responsabilità per qualsiasi aspetto dell'assistenza sanitaria amministrata con l'aiuto delle informazioni fornite da Drugslib.com. Le informazioni contenute nel presente documento non intendono coprire tutti i possibili usi, indicazioni, precauzioni, avvertenze, interazioni farmacologiche, reazioni allergiche o effetti avversi. Se hai domande sui farmaci che stai assumendo, consulta il tuo medico, infermiere o farmacista.